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2008抗菌药物敏感性试验执行标准
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抗菌药物的合理使用
&&&热&&&&&★★★
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抗菌药物的合理使用
作者：佚名&&&&文章来源：本站原创&&&&点击数：8940&&&&更新时间：&&&&
抗菌药物的合理使用
卫生部中日友好医院
杨淑桂& 副主任药师
抗菌药物是临床应用范围广、品种繁多的一大类药物，这类药物在控制危害人类健康的感染性疾病当中发挥了重要的作用，治愈并挽救了无数患者的生命，但是随着抗菌药物的广泛使用，出现了一些新的问题，如毒性反应、二重感染、细菌耐药性等，尤其是细菌耐药性的传播与蔓延将导致多重耐药菌感染面临无药可医的严重局面，世界卫生组织发出呼吁，“控制细菌耐药，今天不采取行动，明天将无药可用”。抗菌药物不合理使用导致的细菌耐药已经成为全球性的公共卫生问题，威胁到了人类健康和生命。
一、抗菌药物的种类及特点
抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性，主要供全身应用（部分也可用于局部）的各种抗生素和化学合成的药物，其中抗生素指对某些微生物有杀灭或抑菌作用的微生物产物及抗生素的半合成衍生物。
抗菌药物包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内脂类、喹诺酮类、林可霉素类、糖肽类、四环素类、氯霉素类、磺胺类、硝咪唑类等十几类药物。每类药物的抗菌谱以及体内的吸收、分布、代谢、排泄过程都各不相同，即使同类药物不同品种间也存在差异，所以抗菌药物要在医生或药师指导下合理使用。
（一）β-内酰胺类
包括青霉素类、头孢菌素类、头霉烯类、青霉烯类、碳青霉烯类、单环β-内酰胺类及β-内酰胺酶抑制剂的复方制剂。β-内酰胺类抗菌药的共同特性为：临床应用指征广，可用于各类细菌性感染；杀菌剂；多数品种半衰期短，需每日多次给药；多数品种不良反应少，必要时可大量给药；相同特性品种间存在交叉耐药。
1、青霉素类。包括（1）不耐酶青霉素如青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V 。（2）耐酶青霉素如苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林。（3）广谱青霉素如氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。其特点为杀菌作用强、毒性低、价格便宜、过敏反应率高，这类药物用前需做皮试。
2、头孢菌素类。根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同分为四代。
（1）第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，对β-内酰胺酶的稳定性差、对肾具有一定毒性。药物有头孢唑林、头孢噻吩、头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。
（2）第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性、对各种β-内酰胺酶较稳定、肾毒性小。药物有头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛和头孢丙烯等。
（3）第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用、对β─内酰胺酶高度稳定，对肾基本无毒性。药物有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢克肟等，头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。
（4）第四代头孢菌素对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等的部分菌株作用优于第三代头孢菌素，对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿，对金葡菌等的作用较第三代头孢菌素略强。药物有头孢吡肟。
3、碳青霉烯类。对各种革兰阳性球菌、革兰阴性杆菌（包括铜绿假单胞菌）和多数厌氧菌具强大抗菌活性，对多数β-内酰胺酶高度稳定，但对甲氧西林耐药葡萄球菌和嗜麦芽窄食单胞菌等抗菌作用差。药物有亚胺培南、美罗培南、厄他培南、帕尼培南等。本类药物不宜用于治疗轻症感染，更不可作为预防用药。
（二）氨基糖苷类
广谱，对革兰阴性杆菌具有良好的抗菌活性。常用药物有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、依替米星等。链霉素、卡那霉素对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差，但对结核分枝杆菌有强大作用；庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、依替米星对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性，对葡萄球菌属亦有良好作用。这类药物均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功能（尿常规、血尿素氮、血肌酐），严密观察患者听力及前庭功能，注意观察神经肌肉阻滞症状，一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。
（三）大环内酯类
主要作用于需氧革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌、部分厌氧菌、不典型病原体。药物有红霉素、螺旋霉素、交沙霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等。阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染，与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复合群感染的治疗及预防。克拉霉素与其他药物联合，可用于幽门螺杆菌感染。
（四）林可霉素类
包括林可霉素及克林霉素，对大多数革兰阳性球菌和某些厌氧菌有抗菌活性，对革兰阴性菌无效；骨组织中浓度高，可透过胎盘和有炎症时的血脑屏障，新生儿、孕妇禁用；可致严重伪膜性肠炎。
（五）糖肽类
抗菌谱主要包含革兰阳性菌，革兰阳性球菌、杆菌和革兰阳性厌氧菌，对革兰阴性菌无效。仅用于严重革兰阳性菌和耐药菌株感染。药物有万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁。
（六）四环素类
广谱，对许多革兰阳性和阴性细菌及立克次体、支原体、衣原体等有抗菌作用；可沉积于骨、牙齿，致牙齿黄染、骨骼发育不良，故学龄前儿童、孕妇、及哺乳期妇女禁用。药物有四环素、多西环素、米诺环素等。
（七）氯霉素类
广谱，因可引起粒细胞缺乏及再生障碍性贫血，应用普遍减少，现主要用于细菌性脑膜炎、伤寒及其他沙门菌属感染、细菌性眼科感染。
（八）喹诺酮类
对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有作用，对甲氧西林耐药金葡菌无效；与许多抗菌药物间无交叉耐药；此药影响软骨发育，故儿童、孕妇应避免使用。药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等。
（九）磺胺类
广谱，对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有抗菌作用；用药期间应多饮水，以防结晶尿的发生；本类药物引起的过敏反应多见，过敏者禁用。药物有磺胺嘧啶、磺胺甲f唑、复方磺胺甲f唑等。
（十）硝咪唑类
对几乎所有的厌氧菌都有良好的杀菌作用，对脆弱拟杆菌也有作用，对需氧菌无抗氧作用。药物有甲硝唑、替硝唑。
二、合理使用抗菌药物
（一）合理使用抗菌药物的定义
合理使用抗菌药物是指在明确指征下选用适宜的抗菌药物及给药途径，并采用适当的剂量和疗程，以达到杀灭致病微生物和（或）控制感染的目的，同时采用各种相应措施以增强患者的免疫力和防止各种不良反应的发生。
（二）使用抗菌药物时需考虑的因素
使用抗菌药物时，需考虑到病、人和药三个因素。
首先考虑病人所患的疾病。是否为感染性疾病？感染的部位？哪种病原体感染？严重程度？
其次考虑病人的机体状况。是否为老人、新生儿、儿童、孕妇、哺乳期妇女？是否有肝功不全、肾功不全、免疫功能缺陷？等等
第三考虑药物的特性。药物的抗菌作用、抗菌谱、组织浓度（药物能否达到感染部位）、耐药性（细菌对药物是否敏感）、以及给药的途径、剂量、次数、疗程。
综合考虑了这三方面的因素以后，才能选择最佳的抗菌药物和制订最佳治疗方案。
（三）何时服用抗菌药物比较合适？
抗菌药物的口服制剂一般空腹(饭前1小时或饭后2小时)服用，这样可以较快达到血药峰浓度，因为饭后服用，食物会影响药物吸收，使药物生物利用度降低、降低疗效。宜空腹服用的抗菌药物有头孢氨苄、头孢拉定、罗红霉素、阿奇霉素、诺氟沙星、林可霉素等；有些抗菌药物在胃肠道的吸收需要依赖食物的帮助，如脂溶性药物在进食后服用可增加药物吸收，提高药物生物利用度，这样的药物需要餐后服用，如头孢呋辛酯、头孢泊肟酯等；有些药物尽管空腹服用比饭后服用吸收要好，但空腹服用会有严重胃肠道反应，病人不能耐受，餐后0.5～1小时内服用有助于减轻症状，容易被病人接受，从而坚持服药。这类药物如替硝唑、磺胺类等。
（四）治疗性应用抗菌药物的基本原则
1、诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物
根据患者的症状、体征及血、尿常规等实验室检查结果，初步诊断为细菌性感染者以及经病原检查确诊为细菌性感染者方有指征应用抗菌药物；由真菌、结核分枝杆菌、非结核分枝杆菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克次体及部分原虫等病原微生物所致的感染亦有指征应用抗菌药物。缺乏细菌及上述病原微生物感染的证据，诊断不能成立者，以及病毒性感染者，均无指征应用抗菌药物。
2、尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏感试验结果选用抗菌药物。
3、按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药。
4、抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订。
（五）抗菌药物的联合应用指征
单一药物可有效治疗的感染，不需联合用药。仅在下列情况时有指征联合用药：原菌尚未查明的严重感染，包括免疫缺陷者的严重感染；单一抗菌药物不能控制的需氧菌及厌氧菌混合感染，2种或2种以上病原菌感染；单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症等重症感染；需长程治疗，但病原菌易对某些抗菌药物产生耐药性的感染，如结核病、深部真菌病；由于药物协同抗菌作用，联合用药时应将毒性大的抗菌药物剂量减少。
三、不合理使用抗菌药物可能造成的危害
（一）不合理使用抗菌药物造成的危害
1、可能会使病情加重恶化。药不对症，会使感染得不到有效控制而延误治疗，导致病情加重、病程延长、费用增加。
2、可发生药品不良反应和药害事件。如引起过敏反应、二重感染和肝脏、肾脏、血液系统、神经系统等的损害，轻者为一过性的不适，严重的则可能造成终身疾患，像耳聋、造血功能障碍，甚至会危及到人的生命。
3、可诱发细菌耐药。使一些原本有效的抗菌药物减效甚至失效，不但会影响用药者的治疗效果，而且还会造成严重的社会影响，一旦产生了耐药菌株，对其感染的治疗就会变得十分困难，威胁到人类健康。
（二）二重感染
二重感染是在治疗某种感染时又发生新的感染，这种感染多因不合理使用抗菌药物而引起。在正常情况下，人体处于一个庞大的微生物生存的环境中，人体的皮肤黏膜和与外界相通的腔道，如口腔、鼻腔、肠道、泌尿生殖道等处，都寄生着大量的细菌，这些数量繁多的细菌，与人体既相互依存又相互制约，对人体不但无害，反而有益。其中肠道的正常菌群，在食物的消化吸收过程中起着重要的促进作用，而且，肠道正常的菌群还对危害人体健康的致病菌有着强大的抑制作用，可以有效地抑制它们的生长繁殖，抗菌药物特别是广谱抗菌药物的应用，往往使体内的敏感菌受到抑制，而使耐药菌乘机在体内繁殖生长，致菌群改变，使耐该种抗菌药物的微生物引发新的感染。另外，由于菌群改变，一些在正常情况下对身体无害的寄生菌失去抑制可转变为致病菌，原发感染的耐药菌株或其他细菌均可造成二重感染。较易发生的二重感染有：难辨梭状芽胞杆菌肠炎、霉菌性肠炎、口腔霉菌感染、白色念珠菌阴道炎等。
（三）细菌耐药性
细菌耐药性即细菌对于抗菌药物作用的耐受性，耐药性一旦产生，药物的化疗作用就明显下降。耐药性根据其发生原因可分为获得耐药性和天然耐药性。抗菌药物剂量不足或长期应用时，可使病原体适应药物的作用，敏感性降低而产生获得耐药性。
四、抗菌药物在特殊人群中的应用&
（一）老年患者用药
老年人的组织、器官呈生理性退行性病变，免疫功能也逐渐减退，一旦患有感染性疾病，如果按一般常用量使用主要经肾排出的抗菌药物时，由于老年人肾功能呈生理性减退，药物自肾排出会减少，导致药物在体内蓄积，血药浓度增高，容易引起药物不良反应，因此老年患者，尤其是高龄患者使用主要自肾排出的抗菌药物时，应按轻度肾功能减退的情况减量给药，可用正常治疗量的1/2～2/3。老年患者宜选用毒性低并具杀菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类等β内酰胺类药物；毒性大的氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古霉素等药物应尽可能避免应用，有明确应用指征时在严密观察下慎用，同时应进行血药浓度监测，据此调整剂量，使给药方案个体化。
（二）新生儿及儿童
新生儿及儿童身体正处于生长发育阶段，一些重要的组织、器官还没有完全发育成熟，一旦患有感染性疾病，应该注意避免应用毒性大的抗菌药物，包括主要经肾排泄的氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古霉素等，以及主要经肝代谢的氯霉素。确有应用指征时，必须进行血药浓度监测，据此调整给药方案，个体化给药；禁用对骨骼发育可能产生不良影响的喹诺酮类药物；四环素类药物可导致牙齿黄染及牙釉质发育不良，不可用于8岁以下的儿童；磺胺类和呋喃类药物可导致新生儿脑性核黄疸及溶血性贫血，新生儿应避免使用。新生儿感染时应按日龄调整给药方案。
（三）孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期抗菌药物的应用需考虑药物对母体和胎儿两方面的影响。四环素类、喹诺酮类等对胎儿有致畸或明显毒性作用，避免应用；氨基糖苷类、万古霉素、去甲万古霉素等对母体和胎儿均有毒性作用，应避免应用，确有应用指征时，须在血药浓度监测下使用；青霉素类、头孢菌素类等β内酰胺类和磷霉素等药毒性低，对胎儿及母体均无明显影响，无致畸作用，妊娠期感染时可选用。
哺乳期患者应用任何抗菌药物时，均宜暂停哺乳，哺乳期应避免选用氨基糖苷类、喹诺酮类、四环素类、氯霉素、磺胺药等。
（四）肾功能减退患者用药
多数抗菌药物在人体内主要经肾排泄，肾功能减退患者用药原则为尽量避免使用肾毒性抗菌药物，确有应用指征时，必须调整给药方案；根据感染的严重程度、病原菌种类、及药敏试验结果等选用无肾毒性或肾毒性小的抗菌药物；根据患者肾功能减退程度以及抗菌药物在人体内排出途径调整给药剂量。肾功能减退者给药方案调整为主要由肝脏代谢或由肝胆系统排泄，或由肾脏和肝胆系统同时排出的抗菌药物，可按常量或略减量，药物有氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、美洛西林、苯唑西林、头孢哌酮、头孢曲松、头孢唑肟、红霉素、阿奇霉素等大环内酯类、多西环素、氯霉素、克林霉素、甲硝唑、利福平、异烟肼、伊曲康唑（口服）、两性霉素B等；主要经肾排泄，药物本身并无肾毒性，或肾毒性小的抗菌药物，用药剂量需适量调整，药物有青霉素、氨苄西林、阿洛西林、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢呋辛、头孢西丁、头孢他啶、头孢唑肟、头孢吡肟、氨曲南、亚胺培南-西司他丁、美洛培南、氧氟沙星等氟喹诺酮类、磺胺类、氟康唑等；肾毒性抗菌药物一般避免使用，如需要使用需进行血药浓度监测或根据肌酐清除率调整剂量以调整给药方案，进行个体化给药，药物有氨基糖苷类、万古霉素及其他糖肽类、氟胞嘧啶、伊曲康唑（静脉给药）；不宜选用的药物有四环素、土霉素、呋喃妥因、萘啶酸、特比萘芬。
（五）肝功能减退患者用药
肝功能减退者的感染，避免应用有肝毒性的药物，肝功能减退时，药物经肝脏的减毒作用降低、从体内排出明显减少，使用时需谨慎，必要时减量应用。这类药主要包括林可霉素、克林霉素，阿奇霉素等大环内酯类，它们主要经胆汁排泄，在胆汁中浓度较高，相当量的药物可能在肝内代谢灭活，少量随尿排出；肝功能减退时，清除明显减少，并可导致毒性反应的发生，应避免使用的药物包括氯霉素、氨苄西林酯化物、红霉素酯物、利福平、异烟肼、两性霉素B、四环素类、磺胺药及酮康唑、咪康唑；肝功能减退，同时有肾功损害时使用经肝肾两途径排出的毒性小的药物如青霉素类、头孢菌素类药物可按常量或减量应用。此外头孢哌酮、头孢曲松在肝病时易引起凝血功能障碍，如抑制维生素K的合成，使凝血因子合成不足及血小板减少，此应予注意；对氨基糖苷类药物，药物主要由肾排泄，肝功能减退者不需调整剂量。
五、抗菌药物的使用误区
百姓习惯称抗菌药物为“消炎药”，不少家庭备有小药箱，在小药箱里常备消炎药，但在药物使用方面往往存在许多误区。
误区一：一感冒就吃“消炎药”。如很多人一有感冒、鼻塞、咳嗽就习惯性的用抗菌药。感冒，一般分为病毒性感冒和性感冒。其主要不同是致病因素不同，性感冒是由于病毒所致，而细菌性感冒是由于细菌所致。细菌性感冒可以使用抗菌药物，而实际上感冒大多是病毒性感冒，是由病毒引起的，抗菌药物对病毒性感染没有治疗作用，不需要使用抗菌药物，病人通过多喝水、多休息、一般7～10天可以自愈，这种情况若服用抗菌药物只会增加毒副作用、使细菌产生耐药性。
误区二：药物越新越好，越贵越好。药品不同于普通商品，药物本身有它自身的特性，每种抗菌药物优势劣势各不相同，在选择药物时需要根据病人感染的病原体种类、病人的机体状态及药物的抗菌作用、抗菌谱、耐药性、药物在体内的分布、可能发生的不良反应、药物间相互作用、禁忌症、慎用症以及细菌对药物敏感性的测试等，进行个体化给药，只要用之得当，老药便宜药一样可以达到药到病除的疗效。有的患者一味的要求医生给他开高价药、高级药，若开的药便宜，就认为医生对他不够重视。实际上抗菌药物的选择是因病因人而异的，如果一开始就选择新一代高级药物，一旦产生耐药性，患者可能面临再用抗菌药物治疗，无药可选，对感染疾病束手无策的可怕后果。
误区三：频繁换药或同时使用多种抗菌药。有的病人使用某种抗菌药一两天后症状没有明显好转，就换用其他抗菌药物，或增加其他抗菌药物。抗菌药物的使用有一个周期，用药时间不足的话，有可能见不到效果，治疗时间的长短取决于感染的严重程度、临床反应和细菌的种类。通常对于急性感染，抗菌药的疗程一般为5～7天，或用至体温正常、症状消退后3～4天停药。抗菌药的使用应遵循“能窄不广、能低不高、能少不多”的原则，减少不必要的抗菌药物的联合应用，频繁使用不同的抗菌药物和不合理联合用药，轻则达不到理想疗效或使药效降低，重则增加药物毒副作用，危及健康。
误区四：一旦有效就停药。有些病人担心药物的毒副作用，一旦病情好转，就减量或停药，抗菌药物的药效依赖于有效的血药浓度及药物疗程，如达不到有效的血药浓度及药物疗程，不但不能彻底杀灭细菌，反而会使细菌产生耐药性，延缓病情，增加治疗难度。
六、如何避免抗菌药物不合理使用
使用抗菌药物应记住两个“坚持”，四个“不要”的原则。
（一）两个“坚持”：
1、坚持在医生指导下合理使用抗菌药物。
滥用抗菌药物会导致不良反应、细菌耐药等后果，但只要在医生指导下合理应用，就可以将这些不良后果控制在可以接受的范围内。
2、坚持抗菌药物用足量、用足疗程。
抗菌药物需要在感染部位达到并且维持足够浓度才能保证发挥充分的杀菌或抑菌作用，在低于最小抑菌浓度情况下不仅不能抑制或杀灭细菌，还可以诱导细菌耐药，即使用药后症状已经明显改善，但在体内尤其是感染组织、器官深部仍可能存活一定数量的细菌，如果过早停止治疗，细菌会迅速繁殖，随意减少给药剂量、每日给药次数或缩短疗程，造成药物在感染部位浓度过低，将导致治疗失败或感染复发，并且会增加细菌产生耐药性的风险。
（二）四个“不要”：
1、不要自行购买抗菌药物。多数抗菌药物是处方药物，不要凭想当然到药店买药，而应有病先看医师，凭处方购药。
2、不要主动要求开抗菌药。细菌感染时使用抗菌药物才有疗效，这需要医生的诊断。
3、不要随意服用抗菌药。对家庭小药箱中储备的抗菌药物，要根据医生的诊断建议服用，千万不要盲目乱用。
4、不要随便停药抗菌药。一旦需要使用抗菌药物治疗，就要按时按量服药，以维持药物在体里的足够浓度，因为即便已经好转的病情也可能因为残余细菌而反复。
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青霉素（Benzylpenicillin / Penicillin）又被称为青霉素G、peillin G、 、、、苄青霉素钠、、苄青霉素钾。青霉素是的一种，是指从培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。别&&&&名盘尼西林、、苄青霉素钠运动员慎用非慎用分子式C13H2ON2O2
青霉素是人类历史上发现的第一种抗生素，且应用非常广泛。早在唐朝时，的裁缝会把长有绿毛的涂在被剪刀划破的手指上来帮助伤口愈合，就是因为绿毛产生的物质（青霉素素菌）有杀菌的作用，也就是人们最早使用青霉素。[1]
20世纪40年代以前，一直未能掌握一种能高效治疗细菌性感染且副作用小的药物。当时若某人患了肺结核，那么就意味着此人不久就会离开人世。为了改变这种局面，科研人员进行了长期探索，然而在这方面所取得的突破性进展却源自一个意外发现。[1]
近代，1928年细菌学家首先发现了世界上第一种—青霉素，由于一次幸运的过失而发现了青霉素。
1928年，英国科学家Fleming在实验研究中最早发现了青霉素，但由于当时技术不够先进，认识不够深刻，Fleming并没有把青霉素单独分离出来。
1929年，弗莱明发表了他的研究成果，遗憾的是，这篇论文发表后一直没有受到科学界的重视。[2-3]
1938年，德国化学家恩斯特钱恩在旧书堆里看到了弗莱明的那篇论文，于是开始做提纯实验。[2-3]
在用显微镜观察这只培养皿时弗莱明发现，霉菌周围的葡萄球菌菌落已被溶解。这意味着霉菌的某种分泌物能抑制。此后的鉴定表明，上述霉菌为点青霉菌，因此弗莱明将其分泌的抑菌物质称为青霉素。然而遗憾的是弗莱明一直未能找到提取高纯度青霉素的方法，于是他将点青霉菌菌株一代代地培养，并于1939年将菌种提供给准备系统研究青霉素的病理学家（Howard Walter Florey）和家。[1]
弗洛里和钱恩在1940年用青霉素重新做了实验。他们给8只小鼠注射了致死剂量的链球菌，然后给其中的4只用青霉素治疗。几个小时内，只有那4只用青霉素治疗过的小鼠还健康活着。此后一系列临床实验证实了青霉素对链球菌、等多种细菌感染的疗效。青霉素之所以能既杀死病菌，又不损害人体细胞，原因在于青霉素所含的青霉烷能使病菌细胞壁的合成发生障碍，导致病菌溶解死亡，而人和动物的细胞则没有细胞壁。
1940年冬，钱恩提炼出了一点点青霉素，这虽然是一个重大突破，但离临床应用还差得很远。[2-3]
1941年，青霉素提纯的接力棒传到了澳大利亚病理学家瓦尔特弗洛里的手中。在美国军方的协助下，弗洛里在飞行员外出执行任务时从各国机场带回来的泥土中分离出菌种，使青霉素的产量从每立方厘米2单位提高到了40单位。[2-3]
1941年前后英国病理学家与生物化学家实现对青霉素的分离与纯化，并发现其对的疗效，但是青霉素会使个别人发生过敏反应，所以在应用前必须做皮试。所用的抗生素大多数是从微生物培养液中提取的，有些抗生素已能人工合成。由于不同种类的抗生素的化学成分不一，因此它们对微生物的作用机理也很不相同，有些抑制的合成，有些抑制的合成，有些则抑制的合成。[1]
通过一段时间的紧张实验，弗洛里、钱恩终于用冷冻干燥法提取了青霉素晶体。之后，弗洛里在一种甜瓜上发现了可供大量提取青霉素的霉菌，并用玉米粉调制出了相应的培养液。在这些研究成果的推动下，美国制药企业于1942年开始对青霉素进行大批量生产。
到了1943年，制药公司已经发现了批量生产青霉素的方法。当时英国和美国正在和纳粹德国交战。这种新的药物对控制伤口感染非常有效。
1943年10月，弗洛里和美国军方签订了首批青霉素生产合同。青霉素在二战末期横空出世，迅速扭转了盟国的战局。战后，青霉素更得到了广泛应用，拯救了数以千万人的生命。到1944年，药物的供应已经足够治疗第二次世界大战期间所有参战的盟军士兵。因这项伟大发明，1945年，弗莱明、弗洛里和钱恩因“发现青霉素及其临床效用”而共同荣获了诺贝尔生理学或医学奖。[1][3]
日，中国第一批国产青霉素诞生，揭开了中国生产抗生素的历史。截至2001年年底，中国的青霉素年产量已占世界青霉素年总产量的60%，居世界首位。[2-3]
2002年，Birol等人提出了基于过程机理的模型，该过程综合考虑了发酵中微生物的各种生理变化，发现这是个十分复杂的过程。为了更加方便地对青霉素过程进行研究，Birol对Bajpai和Reuss提出的非结构式模型进行了扩展，对模型进一步简化，方便研究。青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。二战宣传画：感谢青霉素，伤兵可以安然回家它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力，带动了抗生素家族的诞生。它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善，青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗、、、、、等病。继青霉素之后，、、、等不断产生，增强了人类治疗传染性疾病的能力。但与此同时，部分病菌的抗药性也在逐渐增强。为了解决这一问题，科研人员目前正在开发药效更强的抗生素，探索如何阻止病菌获得抵抗基因，并以植物为原料开发抗菌类药物。[4]
青霉素它不能耐受耐药菌株（如耐药金葡）所产生的酶，易被其破坏，且其较窄，主要对有效。青霉素G有钾盐、之分，盐不仅不能直接静注，滴注时，也要仔细计算钾量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。[4]
青霉素青霉素类抗生素的很小，由于β-内酰胺类作用于的，而人类只有无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的外，在一般用量下，其毒性不甚明显。[4]
使用该品必须先做。包括方法（简称）及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性，约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。干粉剂可保存多年不失效，但注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。而且对于自肾排泄，不良者，剂量应适当调整。此外，局部应用致敏机会多，且细菌易产生，故不提倡。[4]青霉素用于临床是40年代初，人们对青霉素进行大量研究后又发现一些青霉素，当人们又对青霉素进行化学改造，得到了一些有效的半合成青霉素，70年代又从微生物代谢物中发现了一些母核与青霉素相似也含有β－内酰胺环，而不具有四氢噻唑环结构的青霉素类，可分为三代：第一代青霉素指天然青霉素，如青霉素G（苄青霉素）；第二代青霉素是指以青霉素母核－6－氨基青霉烷酸（6－APA），改变侧链而得到半合成青霉素，如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素；第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β－内酰胺环，但不具有四氢噻唑环，如硫霉素、奴卡霉素。[5]
按其特点可分为 ：
青霉素分子结构球棍模型青霉素G类：如、青霉素G钠、长效西林`青霉素G、peillin G、 、配尼西林、、苄青霉素钠、、苄青霉素钾等。[5]
青霉素V类：（别名：苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸） 如青霉素V钾等（包括有多种剂型）。[5]
耐酶青霉素：如苯唑青霉素（新青Ⅱ号）、等。[5]
氨苄西林类：如氨苄西林、等。[5]
抗假单胞菌青霉素：如羧苄西林、哌拉西林、替卡西林等。
美西林及其酯匹西林：如及其酯匹美西林等，其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌（如大肠、克雷伯氏和）有效，但对效差。[5]
甲氧西林类：如坦等[5]青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，青霉素类抗生素的毒性很小，是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% ，为皮肤反应 ，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种
青霉素——发现者给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对该品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性（如引起、等），停药或降低剂量可以恢复。
内服易被和破坏。肌注或皮下注射后吸收较快，15～30min达血药峰。青霉素在体内较短，主要以原形从尿中排出。
青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转，阻碍的形成，造成细胞壁的缺损，使细菌失去细胞壁的渗透屏障，对细菌起到杀灭作用。临床中出现滥用药物的问题，造成一些不良反应，尤其是青霉素与其他药物的配伍应用，所产生的相互作用和不良反应是不可忽视的。
1 .青霉素不可与同类抗生素联用
由于它们的抗菌谱和抗菌机制大部分相似，联用效果并不相加。相反，合并用药加重肾损害，还可以引起呼吸困难或呼吸停止。它们之间有交叉抗药性，不主张两种联合应用。
2. 青霉素不可与和四环素联合用药
青霉素属繁殖期“杀菌剂”，阻碍细菌细胞壁的合成，四环素属“抑菌剂”，影响菌体蛋白质的合成，二者联合作用属拮抗作用，一般情况下不应联合用药。临床资料表明单用青霉素抗菌效力为90%，单用磺胺类药效力为81%，两者联合用药抗菌效力为75%，若非特殊情况不可联合使用。
3. 青霉素不可与氨基糖苷类混合输液
两者混合同于输液器给病人输液，因青霉素的β-内酰胺可使庆大霉素产生灭活作用，其机制为两者之间发生化学相互作用，故严禁混合应用，应采用青霉素静脉滴注，庆大霉素肌肉注射。
综上所述，青霉素联用不当，由于药物的相互作用，而导致药物不良反应是不可低估的。青霉素是治疗各种感染性疾病的最常用抗生素，严格掌握用药的适应证，合理联用，措施得力，减少不必要的不良反应。
⒋氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌剂可干扰青霉素的杀菌活性，不宜与青霉素类合用，尤其是在治疗脑膜炎或需迅速杀菌的严重感染时。
⒌丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少青霉素类在肾小管的排泄，因而使青霉素类的血药浓度增高，而且维持较久，半衰期延长，毒性也可能增加。
⒍青霉素钾或钠与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏青霉素的氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响青霉素活力。呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液皆可破坏青霉素的活性。青霉素也可为氧化剂或还原剂或羟基化合物灭活。
⒎青霉素静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊。故该品不宜与其他药物同并滴注。
⒏青霉素可增强华法林的作用。
⒐该品与氨基糖苷类抗生素混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药。青霉素
口服后吸收迅速，约75%－90%可自胃肠道吸收，食物对药物吸收的影响不显著，它的蛋白结合率为17%－20%，血消除半衰退期（t1/2）为1到1.3小时，服药后约24%－33%的给药量在肝内代谢，6小时内46%－68%给药量以原型药自尿排出，尚有部分药物经过胆道排泄，严重患者半衰期可延长至7小时。血清可清除青霉素，腹膜透析则无清除该品的作用。[6]
青霉素是各类抗生素中毒副作用最小的，因为其作用机理在于破坏细胞壁形成过程和结构，而人体没有细胞壁。青霉素对人体基本没有药理毒性，但大剂量青霉素也可能导致神经系统中毒。青霉素的副作用主要原因在于青霉素的提纯不足，其中的杂质容易使人体过敏。
⒈过敏反应：青霉素过敏反应较常见，在各种药物中居首位。严重的过敏反应为过敏性休克（Ⅰ型变态反应）发生率为0.004%～0.015%，Ⅱ型变态反应为溶血性贫血、药疹、接触性皮炎、间质性肾炎、哮喘发作等，Ⅲ型变态反应即血清病型反应亦较常见，发生率为1%～7%。过敏性休克不及时抢救者，病死率高。因此，一旦发生必须就地抢救，立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5～1ml，必要时以5%葡萄糖或氯化钠注射液稀释作静脉注射，临床表现无改善者，半小时后重复一次。心跳停止者，肾上腺素可作心内注射。同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量；血压持久不升者给予多巴胺等血管活性药。亦可考虑采用抗组胺药以减轻荨麻疹。有呼吸困难者予氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者应及时作气管切开。青霉素酶应用意义不大。
⒉毒性反应：青霉素毒性反应较少见，肌注区可发生周围神经炎。鞘内注射超过2万单位或静脉滴注大剂量青霉素可引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等反应（青霉素脑病），多见于婴儿、老年人和肾功能减退的病人。青霉素偶可致精神病发作，应用普鲁卡因青霉素后个别病人可出现焦虑、发热、呼吸急促、高血压、心率快、幻觉、抽搐、昏迷等。此反应发生机制不明。
⒊二重感染：用青霉素治疗期间可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染，念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。
⒋高钾血症（低钾血症）与高钠血症：如静脉给予大量青霉素钾时，可发生高钾血症或钾中毒反应。大剂量给予青霉素钠，尤其是对肾功能减退或心功能不全病人，可造成高钠血症。每日给予病人1亿单位青霉素钠后，少数病人可出现低钾血症、和高钠血症。
⒌赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病或其他感染时可有症状加剧现象，称赫氏反应，系大量病原体被杀灭引起的全身反应。治疗矛盾也见于梅毒病人，系由于治疗后梅毒病灶消失过快，但组织修补较慢，或纤维组织收缩，妨碍器官功能所致。
6.兽医临床上的过敏一般较轻，主要表现为流汗、兴奋、不安、肌肉震颤、呼吸困难、心率加快、站立不稳、有时见荨麻疹、眼睑和面部水肿，阴门和直肠肿胀和无菌性蜂窝织炎、严重时休克甚至死亡。
青霉素不稳定，可以分解为青霉噻唑酸和青霉烯酸。前者可聚合成青霉噻唑酸聚合物，与多肽或蛋白质结合成青霉噻唑酸蛋白，为一种速发的过敏源，是产生过敏反应最主要的原因；后者还可与体内半胱氨酸形成迟发性致敏原-青霉烯酸蛋白，与血清病样反应有关。有药物过敏史或者变态反应性患者，在局部用药及长效制剂的时候发生率较高。
临床使用中，应该避免高温、酸碱、以及离子的侵袭。尽量避免使用显酸性的葡萄糖注射液做溶媒，而在使用0.9%的氯化钠做溶媒时，也应该做到现用现配，否则放置时间过长，也会引起青霉素的分解，而致过敏反应的发生。
【急救措施】
⒈立即停药，平卧，就地抢救，采用头低足高位。
⒉ 0.1% 盐酸 0.5-1 毫升，儿童酌减，每隔半小时可再皮下注射 0.5 毫升，直至脱离危险期，必要时加糖皮质激素或抗组胺药。
⒊停跳者，行心脏胸外按压术或心内注射 0.1% 盐酸肾上腺素 1 毫升。
⒋吸氧，呼吸抑制时口对口人工呼吸，并肌肉注射尼可刹米或山梗菜碱等呼吸中枢兴奋剂。
喉头水肿影响呼吸时行气管切开术。
⒌用氢化考的松 200 毫克，或5-10 毫克加入 50%Glucose40 毫升中静脉注射，或加入 5-10%Glucose500 毫升中静滴。
⒍根据病情需要可用血管活性药物如，阿拉明等。
⒎纠正酸中毒及组织胺药物的应用。
⒏注意保暖，防止，要做好护理记录，不要搬动。
⒐可针刺，内关，，合谷，等急救。
⒑可用艾条灸内关，合谷，涌泉，关元，中脘等穴位。
青霉素脑病
青霉素脑病是青霉素的一种少见中枢神经系统毒性反应，通常青霉素仅有少量通过血脑屏障，但在用量过大，静滴速度过快时，大量药物迅速进入脑组织，即血及脑脊液中药物的浓度升高，干扰正常的神经功能致严重的中枢神经系统发应，如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等，称之“青霉素脑病”。[6]
青霉素脑病的发病机理未明，其原因是药物在一定程度上抑制了中枢神经抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的合成和转运，并抑制中枢神经细胞Na+-K+-ATP酶，使静息膜降低所致。有文献认为可能与青霉素钠盐中的阳离子有关，认为、、、、、、的毒性作用依次增大，此外与制剂纯度，个体差异，剂量大小、注射方 法，速度、浓度均有关。有的学者证明青霉素G在脑脊液中的浓度超过8u～10u/ml，即可出现毒性反应，有人认为血脑屏障机能差是主要原因。青霉素进入机体后90%由肾脏排出，婴儿肾功能差，使其半衰期延长，血中浓度增高，毒性增加，发生神经毒性作用。导致兴奋性增高——惊厥，即“青霉素脑病。目前主张婴儿青霉素用量&60万u/kg·d，新生儿&40万u/kg·d，在24小时内分次输入，肾功能不全及循环不良者更要慎用。
由于老年人肾功能的减退，青霉素和其它广谱青霉素，半衰期延长?如青霉素G静注，在25岁青年身上半衰期为0.55小时，而在70岁老年人身上半衰期则为1.0小时；普鲁卡因青霉素半衰期在25岁青年身上为10小时，在70岁老年人身上则为18小时；双氯青霉素在小于30岁青年身上半衰期为0.88小时，在大于65岁老年人身上则为3.97小时；羟氨苄青霉素静注在青年身上半衰期为1小时～1.5小时，在89岁老人身上为2.67小时?。同时，由于老年人血浆白蛋白产生减少，75岁以上者仅为3.7%，因此吸收的抗生素在血液中呈结合状态相应减少，其游离部分在血液和组织中升高。当老年人应用大剂量青霉素G、羧苄青霉素时，可出现神经～精神症状，如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等，也可出现暂时的精神失常，容易形成“青霉素脑病”。
由于小儿的血脑屏障功能及肾功能不成熟，大剂量青霉素可使脑脊液浓度明显增高，对中枢产生毒性作用，导致青霉素脑病的发生。另外，一百万青霉素G钠含Na+39mg，一百万青霉素G钾含V1+66mg，大量静注时应注意K+、Na+在体内的潴留。也容易形成“青霉素脑病”。
青霉素类特别是青霉素G的全身用量过大或静脉滴注过快时，脑脊液中青霉素浓度超过8U/ml，可对大脑皮层直接产生刺激作用，出现、惊厥、癫痫甚至昏迷等严重反应。一般在用药后24—72h内出现。常发生于新生儿，儿童和老年人，是因为药物易于透过其血脑屏障。对于有肾功能减退或发生肾功能衰竭的病人，由于药物排泄障碍，也易发生。
青霉素肌注区可发生周围神经炎。鞘内注射超过 2万单位或静脉滴注大剂量青霉素可引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等反应。此反应多见于婴儿、老年人和肾功能减退病人。青霉素偶可引起致精神病发作，应用普鲁卡因青霉素后个别病人可出现高热、焦虑、发热等。
病情严重。主要表现为在原有基础上，突然出现惊厥、、缺氧、呼吸急促及血生化学改变（如、低钠血症、酸血症）、高血压、心率快、幻觉、抽搐、昏迷以及等。此反应发生机理不明。有的小儿还可能出现肢体瘫痪，囟门未闭的小儿可见囟门隆起，少数小儿可出现不协调。上述症状多在原患病后1～2周出现。
昏迷的时间长，可能留有严重的后遗症。后遗症可能包括呆傻、失明、耳聋、瘫痪等。少数病人可能会因病情严重而死亡。
⒈停用青霉素 若发生青霉素脑病，及时停用青霉素。　2、立即吸氧。对昏迷病人还应吸出痰液，保持呼吸通畅，及时供氧并持续较长时期，促使脑水肿消退。必要时应进行气管切开和人工呼吸。　3、抗惊厥，使用镇静、抗精神病药物 肌注鲁米那钠，安定等。　4、肾上腺皮质激素。如氢化可的松、、地塞米松，均有快速消炎与消水肿的作用，宜短期使用，一般不超过一周。　5、抗脑水肿药 20%甘露醇静脉推注。对反复颅压增高病例宜反复应用，以防脑疝。同时还可加用快速利尿剂以增强脱水剂的作用。　6、加强透析及配合血液灌流、血液净化等 　7、对高热、脱水、及血生化学改变（如低血糖、低钠血症、酸血症）以及呼吸衰竭等，进行适当处理。　8、加快药物清除，可减轻精神症状。　9、能量支持治疗。毒性在几小时和几十个小时可以代谢，但中毒的神经仍出于麻痹休克状态，若得不到及早的治疗使麻痹休克的神经兴奋激活和营养，受累神经就会因缺血时间过长迟发缺血病理改变，医学称迟发性神经损害，就难以恢复。　10、本病绝大多数病人预后良好，症状经适当治疗后多在24小时内消失，没有后遗症。如果昏迷时间持久，长达数天到数周，则可能引起小儿智能不全、失明、耳聋、肢体强直不能弯曲或瘫痪等严重后遗症。少数可因呼吸衰竭于较短时间内死亡。[6]
【注意事项】
⒈青霉素的副作用中，过敏性休克是致命的，常引起人们的注意，而表现为脑病及周围神经损害的神经毒性作用易被忽略。必须打消以往认为青霉素只要不过敏，就很少有中毒的观念，千万不要大剂量滥用青霉素（包括其它抗生素），必须用时，尽量少用静脉输注，老年人、小儿尤应慎用；此外，还须注意，青霉素与氨苄青霉素合用时，更易引起青霉素脑病的发生。[6]
老年人应用抗菌药物时，其消除过程影响明显变慢。
⒉青霉素原本是高效低毒的抗生素，在人类抗感染的历史上立过赫赫战功，至今声望不减。可能正因如此，出现了青霉素越用越广、剂量日益增加的趋势。有少数医护人员给病人静脉输入大量青霉素，特别是静脉输注800万单位以上用量，有的竟一日数次，并数日连续用药。这不仅致血中青霉素浓度居高不下，还使得脑脊液中青霉素浓度也节节递增，当脑脊液中的浓度&8单位/毫升时，就会刺激脑神经继而出现反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏迷等脑病症状，也可致短暂的精神失常，尤其是肾功能不全者、老人和小儿更易诱发本病。
⒊由于肾功能减退及血浆白蛋白减少，引起血浓度升高和脑脊液药物浓度升高，从而产生中枢神经系统毒性反应的缘故。因此，在老年人应用抗生素时，需根据肾功能调整给药剂量，为防止“青霉素脑病”的发生，该类药物剂量不宜过大，如病情需要大剂量时，宜每日剂量分3次～4次给予。顺便提及，许多抗生素如头孢类、万古霉素、四环素、萘啶酸等都可因肾功能减低而血清浓度升高致使毒副作用增加。有些药物可以减量应用，有些最好不用，而改用其它抗生素。[6]
⒋能引起中枢神经系统损害的抗生素种类繁多诸如青霉素、头孢菌素、泰能、氨基糖苷类、大环内酯类、氯霉素、多粘菌素E、磺胺、喹诺酮、抗痨药异烟肼、抗病（、更昔洛韦）等种类的部分药物都可不同程度地造成神经系统损伤，出现各种脑部症状。[6]青霉素适用于A组及B组溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感金葡菌等革兰阳性球菌所致的各种感染，如败血症、肺炎、脑膜炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒、产褥热等。也用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎（与氨基糖苷类联合）；梭状芽胞杆菌所致的破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。在风湿性心脏病或先天性心脏病病人进行口腔手术或牙科操作，胃肠道和生殖泌尿道手术或某些操作时，青霉素也可用于心内膜炎的预防。[6]
青霉素对革兰阳性球菌及革兰阳性杆菌、、、以及部分有抗菌作用。
青霉素对等，和不产的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用，、、、、、念珠状链杆菌、、和对该品。该品对和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对该品敏感性差。该品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽侧链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对有效，由于缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。[6]
【青霉素为以下感染的首选药物】
⒈溶血性链球菌感染，如、、、、和等
⒉如、、和等
⒊不产青霉素酶感染
⒌、等感染
⒍梅毒（包括）
⒎钩端螺旋体病
⒑与苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎
【主要用于治疗的疾病】
⒍多杀巴斯德菌感染
⒐除以外的许多
或患者进行、、或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防感染性发生。[6]
【给药说明】
⒈青霉素钾或钠极易溶于水，水溶液中β内酰胺环易裂解，水解率随温度升高而加速，裂解为无活性产物青霉酸和青霉素噻唑酸，后两者可降低pH值，使青霉素水解进一步加强，所以注射液应新鲜配制应用。[6]
⒉青霉素可肌内注射或静脉注射给药，当成人每日剂量超过500万U时宜静脉给药。静脉给药时应采用青霉素钠，以分次静脉滴注为宜，一般每6小时1次。
⒊肌内注射：50万U的青霉素钠或钾，加灭菌注射用水1ml使溶解；超过50万U者则需加灭菌注射用水2ml，不应以葡萄糖注射液作溶剂。静脉给药的速度不能超过每分钟50万U，以免发生中枢神经系统毒性反应。[6]
【用法与用量】
⒈成人常用量：①肌内注射，每日80万～200万U，分3～4次给药；②，每日200万～1000万U，分2～4次给药。
⒉ 小儿常用量：①肌内注射，2.5万U/kg，每12小时l次给药。②静脉给药，每日5～20万U/kg，分2～4次。
⒊新生儿剂量：1次5万U/kg，肌内注射或静脉给药，出生第1周每12小时1次，&7天每8小时1次，严重感染每6小时1次。
⒋早产儿剂量：第1周3万U/kg，每l2小时1次，2～4周时每8小时l次，以后每6小时1次。
【制剂与规格】
1、注射用青霉素钠：①0.12g（20万U）；②0.24g（40万U）；③0.48g（80万U）；④0.6g（100万U）；⑤0.96g（160万U；⑥2.4g（400万U）。
2、 ：①0.125g（20万U）；②0.25g（40万U）；③0.5g（80万U）；④0.625g（100万U）。[6]
【细菌耐药性】
金黄色葡萄球菌对青霉素最易产生耐药性。细菌对青霉素类产生主要有三种机制：
⒈细菌产生β，使青霉素类灭活
⒉细菌体内青霉素作用靶位——发生改变
⒊细胞壁对青霉素类的渗透性减低。
其中以第一种机制最为常见，也最重要。
青霉素类抗生素水溶性好，血消除半衰期大多不超过2小时，主要经肾排出，多数品种可经透析清除。
按中国卫生部规定，使用青霉素类抗生素前均需做青霉素皮肤试验，阳性反应者禁用。[6]天然青霉素与半合成青霉素生产方法完全不同。
【天然青霉素】
青霉素G生产可分为菌种发酵和提取精制两个步骤。①菌种发酵：将产黄青霉菌接种到固体培养基上，在25℃下培养7～10天，即可得青霉菌孢子培养物。用无菌水将孢子制成悬浮液接种到种子罐内已灭菌的培养基中，通入无菌空气、搅拌，在27℃下培养24～28h，然后将种子培养液接种到发酵罐已灭菌的含有前体的培养基中，通入无菌空气，搅拌，在27℃下培养7天。在发酵过程中需补入苯乙酸前体及适量的培养基。②提取精制：将青霉素发酵液冷却，过滤。滤液在pH2～2.5的条件下，于机内用丁酯进行多级逆流萃取，得到丁酯萃取液，转入pH7.0～7.2的缓冲液中，然后再转入丁酯中，将此丁酯萃取液经活性炭脱色，加入成盐剂，经共沸即可得青霉素G钾盐。青霉素G钠盐是将青霉素G钾盐通过离子交换树脂（钠型）而制得。[1]
【半合成青霉素】
以6APA为中间体与多种化学合成进行酰化反应，可制得各种类型的半合成青霉素。
6APA是利用产生的青霉素酰化酶裂解青霉素G或V而得到。酶反应一般在40～50℃、pH8～10的条件下进行；酶固相化技术已应用于6APA生产，简化了裂解工艺过程。6APA也可从青霉素G用化学法来裂解制得，但成本较高。侧链的引入系将相应的有机酸先用氯化剂制成酰氯，然后根据酰氯的稳定性在水或中，以无机或有机碱为缩合剂，与6APA进行酰化反应。缩合反应也可以在裂解液中直接进行而不需分离出6APA。[1]
【青霉素浓缩法】
利用青霉素特异性地杀死野生型细胞、保留营养缺陷型细胞的方法。青霉素能抑制细菌细胞壁的合成，所以只能杀死生长繁殖中的细菌，而不能杀死停止分裂的细菌。在只能使野生型生长而不能使突变型生长的选择性液体培养基中，野生型被青霉素杀死，而突变型则不被杀死，从而淘汰野生型，使突变型得以浓缩。可适用于细菌和放线菌，是营养缺陷型突变体筛选的常用方法之一。[1]⒈口服或注射给药时忌与碱性药物配伍，以免分解失效。[1]
⒉该品不宜与、卡那霉素、多粘菌素E、磺胺嘧啶钠、三腺苷、辅酶A等混合静滴，以免发生沉淀或降效。
⒊氯霉素与青霉素一般不要联用，因氯霉素为抑菌剂，而青霉素为繁殖期，联用可影响青霉素的抗菌活性而降效。但这一问题尚有争论，意见不一，因两者联用对革兰阳性菌、阴性菌混合感染及颅内感染临床效果好。解决的办法，如需联用，宜先用青霉素2～3小时后再用氯霉素。[1]
⒋由于该品可抑制某些酶的活性，因此可干扰甲苯磺丁脲、苯妥英钠和双香豆素在人体内的生物转化，可增强甲苯磺西脲、苯妥英钠的作用，对双香豆素和华法林的抗凝作用均可增强。
⒌婴儿、肝、肾功能减退者慎用，末期产妇慎用，哺乳期妇女忌用。[1]
应用青霉素前除做皮试外，还要注意以下几点：
⒈要到有抢救设备的正规医疗单位注射青霉素，万一发生过敏反应，可以得到及时有效的抢救治疗。在注射过程中任何时候出现头晕心慌、出汗、呼吸困难等不适，都要立即告诉护士。
⒉注射完青霉素，至少在医院观察20分钟，无不适感才可离开。
⒊不要在极度饥饿时应用青霉素，以防空腹时机体对药物耐受性降低，诱发晕针等不良反应。
⒋两次注射时间不要相隔太近，以4—6小时为好。静脉点滴青霉素时，开始速度不要太快，每分钟以不超过40滴为宜，观察10—20分钟无不良反应再调整输液速度。
⒌如果当天有注射青霉素史，在家中出现头晕心慌、出汗、呼吸困难等不适，应及时送医院诊治。
氨苄青霉素注意七点：
氨苄青霉素（包括含氨苄青霉素的安灭菌等）是青霉素类药中分解最快、过敏反应发生率最高的一种，尤其在酸性环境中和血药浓度高的情况下，更易发生氨苄青霉素分解产物、叠合物堆积所致的过敏性、过敏性休克，甚至因此而危及生命。在临床使用氨苄青霉素时，不仅要做皮试，还应注意以下几点：
一是皮试阴性，并不意味着不过敏。氨苄青霉素过敏反应多为迟发性，可在连续用药数天后才出现过敏性药疹，致过敏性休克。对过敏性药疹，在停药后使用息斯敏、苯海拉明、可以解决。对突然发生呼吸困难、寒战、血压下降、加快等症状者，要立即停药，并给氧，使用、地塞米松、葡萄糖酸钙等药抢救。
二是宜短期使用，切忌长期大量给药，以免血药浓度持续升高，导致致敏物质的形成与堆积，造成过敏反应。
三是宜在足量生理盐水中充分溶解后静脉滴注。一般而言，4克的氨苄青霉素需在300毫升左右的生理盐水（0.9%氯化钠注射液）中溶解。绝对不能溶解在糖，特别是高渗糖（浓度大于5%的）中静脉滴注。因糖呈酸性，不仅可降低氨苄青霉素的抑菌、杀菌能力，而且可促使自身分解，增加致敏机会。
四是、、糖尿病酮症酸中毒和酸中毒患者应尽量少用或不用氨苄青霉素。原因也是氨苄青霉素在酸性环境中可促使自身分解而增加致敏可能。
五是患者本身为，应避免使用。
六是通常静脉给药，宜慢不宜快，以每分钟不超过60滴的速度静脉滴注，以免血药浓度增高过快而增加分解过敏可能。
七是在使用之前，应找到对本药敏感的致病菌感染的确切证据，切忌盲目滥用，以免因此造成菌群失调、霉菌感染而增加治疗难度。
禁忌证：对任何青霉素类过敏的患者禁用该品。[1]与青霉素有关的国家零售指导价格
化学药品和部分
化学药品和生物制品部分
化学药品和生物制品部分
化学药品和生物制品部分
　　说明：
⒈表中备注栏标注“*”的为代表品。
⒉表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的规格的价格为临时价格。
⒌肾功能减退病人剂量：肾小球滤过率（GFR）为10～15ml/min时，给药间歇自8小时延长至8～12小时或剂量减少25%。当GFR少于10ml/min时，给药间歇为12～18小时或剂量减至正常剂量的25%～50%。一般说来病人肾功能损害属轻中度者，使用常规剂量，不需减量，肾功能损害严重者再调整剂量或延长给药时间。[3]
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