利尿剂常见的不良反应和注意事项是什么?

  单硝酸异山梨酯片(欣康)的主要成份为单硝酸异山梨酯。产品为白色片状。主要适用于心肌梗死之后持续性心绞痛的治疗;心绞痛的预防;冠心病的长期治疗;与洋地黄和利尿剂联合应用,来治疗慢性充血性的心力衰竭。服用之后会有什么不良反应呢,还需要注意什么问题?
常见的不良反应有头痛(超过百分之十的患者),一般持续使用之后头痛的症状就会逐渐消失。治疗初期或是增加剂量的时候,会出现低血压或者头晕(有百分之一到百分之十的患者),随之还会伴有瞌睡,眩晕,反射性心动过速和乏力。偶尔会有(不到百分之一的患者)干呕,恶心,面部潮红,皮肤过敏(比如皮疹),这种症状有的时候可能会比较严重。罕见的有剥脱性皮炎。罕见的虚脱(有时候随之而来的有心律失常和昏厥)。比较严重的低血压加重心绞痛的现象也是比较罕见的。用本产品治疗的期间,因为血液重新分布而流入换气不足的肺泡区域有可能会出现短暂的血氧过低。还有另外的关于胃痛的现象有可能是由于硝酸盐类物质能松弛括约肌的原因。
本产品不适合用来治疗急性发作的心绞痛。在以下这些情况里用药一定要注意,听医生的指导:伴有颅内压增高的疾病,直立性低血压;主动脉或二尖瓣狭窄患者;低充盈压患者,例如急性心肌梗死,左心衰竭。少数病人有可能会对硝酸盐产生特殊的反应,比如昏厥。有严重的大闹多发性硬化症的病人,一定要慎用本产品。长期用药的话会出现耐受性,在单硝酸异山梨酯的血药浓度高而且稳定的时候更是如此,所以将剂量要保持在最低的水平,并且服用当日最后一剂的时候,时间不宜迟于晚饭的时间。治疗期间应该戒酒,否则会使扩血管的作用增大。本产品会影响患者司机(车辆或者机械)的反应速度。使用本产品的期间,不能同时服用西地那非。
  如果您需要购买单硝酸异山梨酯片(欣康),请拨打好药师网上药店的免费咨询电话400—007—5120,希望可以给您想要的结果。

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  美国警告滥用减鼻充血剂六氢脱氧麻黄碱会造成严重危害

  加拿大警示使用利尿剂会发生脉络膜积液伴急性近视和/或急性闭角型青光眼的风险

  FDA警示心脏病患者使用拉莫三嗪有增加心律失常的风险

  英国警示苯达莫司汀的非黑色素瘤皮肤癌和进行性多灶性脑白质病风险

  欧洲修改恩美曲妥珠单抗产品说明增加外渗和表皮坏死有关提示

  美国警告滥用减鼻充血剂六氢脱氧麻黄碱会造成严重危害

  2021年3月25日,美国食品药品理局(FDA)发布警告称,滥用和故意错用(misuse)非处方药类减鼻充血药六氢脱氧麻黄碱(propylhexedrine)可能导致严重风险,如心脏和精神健康问题,其中一些问题(包括心跳加快或心跳异常、高血压、妄想)可能导致住院、残疾或死亡。近年来,滥用和故意错用六氢脱氧麻黄碱的个例报告有所增加。六氢脱氧麻黄碱按推荐方法使用是安全、有效的。

  FDA要求六氢脱氧麻黄碱吸入剂的制造商考虑改变产品设计,以支持其安全使用,例如为产品构建一个物理屏障,使篡改设备或滥用六氢脱氧麻黄碱更加困难。此外,如果滥用的话,减少设备中的药物含量也可以降低严重副作用发生。FDA将继续评估这一安全问题,并确定是否需要采取其他措施。

  六氢脱氧麻黄碱是一种减鼻充血剂,可装载在吸入器中使用。短期使用可暂时缓解由于感冒、花粉热或其他上呼吸道过敏引起的鼻塞,减轻鼻粘膜肿胀和炎症。成人和6岁以上儿童的推荐剂量为每鼻孔吸入两次,每2小时不超过一次,使用时间不要超过3天。长期使用可能导致鼻塞复发或恶化。目前,六氢脱氧麻黄碱在美国仅以商品名Benzedrex销售。

  FDA回顾了美国毒物控制中心电话记录、FDA收到的病例报告、医学文献和急诊科就诊的病例。在2000年1月1日至2019年12月31日的20年间,美国毒物控制中心记录了460例六氢脱氧麻黄碱滥用(415例)或故意错用(45例)病例。毒物控制中心将故意错用定义为出于自我伤害以外的原因或为了达到精神药物效果而故意、不正当地使用。年度病例报告从2011年的11起增加到2019年的74例,其中滥用病例占增长的大部分。大多数病例为单独使用六氢脱氧麻黄碱。最常见的副作用包括心率加快、烦躁、高血压、胸痛、震颤、幻觉、妄想、意识混乱、恶心和呕吐。在460例病例中,有21例出现严重后果(危及生命的不良反应),其中13例导致重症监护入院。

  从1969年1月至2020年1月31日的几十年间,FDA收到53例六氢脱氧麻黄碱滥用和故意错用的志愿报告。在2016年1月1日至2018年12月31日的三年间,在急诊就诊病例中发现了另外7例与六氢脱氧麻黄碱滥用相关的严重不良事件。FDA还没有发现其他可能的病例。一些伤害发生在滥用后几小时。在这60例中,23例出现危及生命的不良事件或住院治疗,9例死亡。大多数死亡是由于六氢脱氧麻黄碱与其他物质混合使用所致。此外FDA还回顾了发表在医学文献中的49例病例报告和一项观察性研究。这些文献报道显示了与上述相似的结果。

  FDA提醒消费者,只能按照药品说明书使用六氢脱氧麻黄碱,不要通过吸入以外的方式使用,因为这样做会造成严重伤害,如心脏和精神健康问题,其中一些可能导致死亡。使用六氢脱氧麻黄碱后如果出现以下情况须立即拨打医疗求助电话:严重焦虑或激动、困惑、幻觉或妄想、心跳加快或心律异常、胸痛或胸闷。如果有任何关于六氢脱氧麻黄碱的问题,应咨询药师或医师,告之医师正在服用的所有药物,包括非处方药。

  FDA提醒医务人员应注意有些人滥用或故意错用六氢脱氧麻黄碱,特别是通过鼻腔吸入以外的途径使用,这可能导致严重的心脏和精神不良事件或死亡。如果怀疑用药过量,尝试确定患者是否单独使用六氢脱氧麻黄碱或是与其他物质一起使用。急性中毒患者无特异性逆转剂,应给予症状支持性护理。

  (美国食品药品管理局FDA网站)

  加拿大警示使用利尿剂会发生脉络膜积液伴急性近视和/或急性闭角型青光眼的风险

  在欧洲药品管理局的药物警戒风险评估委员会(PRAC)进行相关评估后,加拿大卫生部审查了患者使用利尿剂(包括乙酰唑胺)后发生脉络膜积液、急性近视和急性闭角型青光眼的潜在风险。加拿大卫生部的评估报告审查了加拿大市场上销售的所有利尿剂相关的信息,得出了以下结论:使用以下5种利尿剂:乙酰唑胺、氯噻酮、氢氯噻嗪、吲达帕胺和美妥拉酮(这5种利尿剂都是磺胺类药物),存在发生脉膜积液伴随急性近视和/或急性闭角型青光眼的风险。

  加拿大卫生部审查了49例接受利尿剂患者的眼部疾病报告(包括一份加拿大报告)。其中一些病例被判定为利尿剂与脉络膜积液和/或急性近视和/或急性闭角型青光眼风险之间存在可能或很可能的因果关系。这些利尿剂导致脉络膜积液、急性近视或急性闭角型青光眼的确切机制尚不清楚,因此,它被认为是一种特异反应。科学文献也认为这种反应与药物的磺胺部分有关。在含有乙唑胺、氯噻酮、氢氯噻嗪、吲达帕胺和美妥拉酮的加拿大产品专论(CPM)中,脉络膜积液合并急性近视和/或急性闭角型青光眼的风险并不一致。因此加拿大卫生部将与各产品制造商合作更新这些CPM。

  给医务工作者的信息:

  * 使用某些利尿剂的患者有发生脉络膜积液合并急性近视和/或急性闭角型青光眼的风险,这些利尿剂包括乙酰唑胺、氯噻酮、氢氯噻嗪、吲达帕胺和美妥拉酮。

  * 这些眼部疾病的症状包括急性发作的视力下降,视力模糊或眼痛。症状通常在用药后数小时至数周内出现。

  * 病人如有影响视力的症状,应及早求医。对于出现这些症状的患者,应尽快停止利尿治疗。患者应立即接受适当的医学评估,并应考虑治疗眼压升高。

  * 鼓励医务人员向加拿大卫生部报告任何疑似与利尿剂使用相关的脉络膜积液、急性近视或急性闭角型青光眼的病例。

  FDA警示心脏病患者使用拉莫三嗪有增加心律失常的风险

  2021年3月31日,FDA网站发布药物安全信息交流——心脏病患者服用拉莫三嗪可能增加心律失常的风险。FDA准备评估同类药物是否对心脏有类似影响,并要求对这些药物进行安全性研究。当研究获得更多信息时,FDA将更新公众信息。

  FDA在收到异常心电图(ECG)和其他一些严重问题(如胸痛、意识丧失和心脏骤停)的报告后,要求在体外研究中进一步调查拉莫三嗪对心脏的影响。2020年10月,FDA首次在拉莫三嗪的处方信息和药物指南中添加有关这一风险的提示。

  背景:拉莫三嗪可单独或与其他药物联合使用治疗2岁及以上患者的癫痫发作。也可用于双相情感障碍患者的维持治疗,以帮助延迟抑郁、躁狂,或轻度躁狂等情绪发作。

  患者不应该在未与医生沟通之前就自行停止服药,因为停止服用拉莫三嗪会导致无法控制的癫痫发作,或出现新的或不断恶化的精神问题。如果患者感到心率异常或心律不规律,或出现心跳加速、心跳缓慢、呼吸短促、头晕、昏厥等症状,请立即联系您的医务人员或去急诊就诊。

  医务人员应该评估拉莫三嗪的潜在益处是否超过每个患者出现心律失常的潜在风险。在治疗相关浓度下进行的实验室检查表明,拉莫三嗪可以增加严重心律失常的风险,可能危及患有严重的器质性或功能性心脏病患者的生命安全。临床严重器质性和功能性心脏病包括:心力衰竭、瓣膜性心脏病、先天性心脏病、传导系统疾病、室性心律失常、心脏通道疾病(如Brugada综合征)、临床上重要的缺血性心脏病或冠心病的多种危险因素。如果拉莫三嗪与其他阻断心脏钠通道的药物联合使用,心律失常的风险可能会进一步增加。但是被批准用于癫痫、双相情感障碍或其他适应症的钠通道阻滞剂,在没有进一步研究结果的情况下,不应被认为是比拉莫三嗪更安全的替代品。

  (美国食品药品管理局FDA网站)

  英国警示苯达莫司汀的非黑色素瘤皮肤癌和进行性多灶性脑白质病风险

  * 临床试验发现,在使用含苯达莫司汀治疗方案的患者中,非黑色素瘤皮肤癌(基底细胞癌和鳞状细胞癌)的风险较基线水平相比有所上升;

  * 应定期给使用含苯达莫司汀治疗方案的患者进行皮肤检查,尤其当患者具有以下皮肤癌危险因素时:肤色较浅;皮肤易晒伤、长雀斑和肤色变红;有大量的痣;有皮肤癌病史或家族史;

  * 使用含苯达莫司汀治疗方案的患者中,有十分罕见的PML病例报告,患者通常还联合使用了利妥昔单抗和奥比妥珠单抗(obinutuzumab);

  * 当苯达莫司汀用药患者出现新的神经、认知或行为方面的症状或体征,或已有的症状或体征出现恶化时,应考虑PML的鉴别诊断;

  * 如果怀疑PML,应对患者开展适宜的诊断评估,并暂停苯达莫司汀的使用直到排除PML;

  * 通过黄卡系统报告怀疑与苯达莫司汀有关的药品不良反应。

  非黑色素瘤皮肤癌和PML评估

  苯达莫司汀是一种抗癌药,用于治疗某些类型的慢性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤、多发性骨髓瘤(完整的适应症见“背景信息”)。

  受原患疾病和年龄的影响,使用苯达莫司汀治疗的患者本身就具有较高的非黑色素瘤皮肤癌发生风险。尽管如此,两项临床试验(BRIGHT试验、GALLIUM试验)发表的数据显示,与使用其他淋巴瘤治疗方案的患者相比,使用含苯达莫司汀治疗方案的患者中,非黑色素瘤皮肤癌的病例数量更多。

  欧洲的一项安全性数据分析建议在苯达莫司汀的产品特性概要(Summary of Product Characteristics)中增加上述风险提示,并增加定期监测患者皮肤情况的提醒。同时在患者用药说明(Patient Information Leaflet)中增加一旦出现可疑皮肤改变应联系医生的提醒。患者和医生在讨论有关问题时,可参考NHS网站上有关痣的改变的信息。

  此外,在使用含苯达莫司汀治疗方案的患者中还报告了十分罕见的PML病例。虽然资料显示所有患者都同时合并使用了其他药物,但大部分患者的PML和苯达莫司汀的使用有明确的时间关联性,因此可合理认为苯达莫司汀的使用提高了PML的发生风险。此类风险已经增加到SmPC中,应指导患者去阅读PIL,了解有关PML症状和体征的信息。

  如果怀疑PML,应暂停使用苯达莫司汀直至排除PML。PML的评估方法包括但不限于:脑部磁共振成像(MRI)、腰椎穿刺(脑脊液John Cunningham病毒DNA检查)。

   非黑色素瘤皮肤癌:临床试验证据

  BRIGHT试验是一项已完成的、针对晚期惰性非霍奇金淋巴瘤或套细胞淋巴瘤的一线治疗方案的III期、开放标签、随机分组、平行对照试验。该试验比较了接受苯达莫司汀联合利妥昔单抗治疗、以及接受其他化疗方案(R-CHOP/R-CVP)治疗的患者的结局。

  在该试验中,苯达莫司汀联合利妥昔单抗组的221例患者中报告了14例(6.3%)鳞状细胞癌或基底细胞癌,R-CHOP/R-CVP治疗组的215例患者中报告了5例(2.3%)鳞状细胞癌或基底细胞癌。

  GALLIUM试验是一项针对既往未经治疗的滤泡性淋巴瘤患者(1至3a级;III或IV期)的开放标签、随机分组、平行对照试验。该试验比较了接受奥比妥珠单抗或利妥昔单抗联合以苯达莫司汀为主的化疗方案或其他化疗方案(R-CHOP/R-CVP)的患者的结局情况。

  该试验分析了首次服用研究药物6个月后发生的所有恶性肿瘤。苯达莫司汀组的676例患者中有16例(2.4%)发生基底细胞癌,而CHOP/CVP组的513例患者中有1例发生基底细胞癌。苯达莫司汀组鳞状细胞癌的报告也有所增加,而CHOP / CVP组无鳞状细胞癌的报告。

  欧洲的安全性数据分析还发现,使用含苯达莫司汀治疗方案的患者中,PML的报告有所增加。在分析期间(2018年1月7日至2020年1月6日),全球共报告了42例PML病例,其中11例死亡。而上一时段(2017年1月7日至2018年1月6日)只有9例。

  所有患者均同时使用了其他药物,大多数患者在接受苯达莫司汀治疗的同时,还接受了利妥昔单抗或奥比妥珠单抗治疗。然而,大部分患者的PML和苯达莫司汀的使用有明确的时间关联性。在其中的31例患者中,含苯达莫司汀治疗是发病前的最近一次治疗。

  由此认为苯达莫司汀在PML的发展中可能发挥了作用。苯达莫司汀可导致长时间的淋巴细胞减少和CD4阳性T细胞耗竭。当其与利妥昔单抗联合使用时,这种作用更为明显。

  在英国,苯达莫司汀的获批适应症为:

  * 不宜采用氟达拉滨联合化疗方案的慢性淋巴细胞白血病(Binet B或C期)患者的一线治疗;

  * 在利妥昔单抗或含利妥昔单抗治疗期间或治疗后6个月病情进展的惰性非霍奇金淋巴瘤患者的单药治疗;

  * 与泼尼松联合用药,用于65岁以上不适合开展自体干细胞移植、且诊断时临床上具有神经症状因此不宜使用沙利度胺或硼替佐米的多发性骨髓瘤患者(Durie-Salmon II期进展或III期)的一线治疗。

  (英国药品和健康产品管理局MHRA网站)

  欧洲修改恩美曲妥珠单抗产品说明增加外渗和表皮坏死有关提示

  欧洲药品管理局(EMA)网站2021年4月6日发布消息,药物警戒风险评估委员会(PRAC)基于现有证据,结合上市许可持有人(罗氏)提交的资料,经会议讨论决定修改恩美曲妥珠单抗(trastuzumab emtansine,商品名:赫赛莱KADCYLA)的产品特性概要(Summary of product characteristics)和包装标签(Package leaflet),增加外渗和表皮坏死的有关提示,具体如下(下划线标识的是此次新增部分):

   一、产品特性概要

   4.2 给药方案和给药途径

  给予起始剂量时采用90分钟静脉输注。在输注期间应观察患者,并于初始剂量给药后至少90分钟内观察发热、寒战或其它输液相关反应。给药期间应密切监测输注部位,防止可能出现的皮下外渗。在上市后已有外渗后出现迟发表皮损伤或坏死的病例报告(参见第4.4和4.8节)。

  4.4 警告和注意事项

  恩美曲妥珠单抗尚未在因输液相关反应(IRR)而永久停止曲妥珠单抗治疗的患者中开展研究;不推荐在此类患者中应用本品。应密切关注患者是否发生输液相关反应,尤其在给予初始剂量时。

  输液相关反应(与细胞因子释放有关)表现为以下一种或多种症状:潮红、寒战、发热、呼吸困难、低血压、哮鸣、支气管痉挛和心动过速。总体而言,这些症状并不严重(参见第4.8节)。在大多数患者中,这些症状在停止输液后数小时至1天内痊愈。患者出现严重输液相关反应时应暂停用药,直到症状和体征缓解。应考虑输液相关反应的临床重要性来评估是否再次给药。一旦出现危及生命的输液相关反应(参见第4.2节),则应永久停药。

  静脉输注恩美曲妥珠单抗可能会引起局部疼痛、严重的组织损伤(红斑、囊疱)和表皮坏死。如果发生外渗,应立即停止输注并定期检查患者,因为坏死可能发生在输注后数天或数周内。

  特定不良反应的描述

  在恩美曲妥珠单抗的临床试验中已观察到继发于外渗的反应。这些反应通常为轻、中度,可包括输注部位的红斑、触痛、皮肤刺激、疼痛或肿胀。通常在输注后24小时内观察到这些反应。在上市后已观察到输注后数天或数周内发生表皮损伤或坏死的病例。截至目前尚无针对恩美曲妥珠单抗外渗的特定治疗(参见第4.4节)。

   二、包装标签

   2. 在接受赫赛莱治疗前应该知道什么?

  在接受赫赛莱治疗期间如果发生下列任何一项严重副作用,应告知您的医生或护士:

  输液相关反应或过敏反应:在赫赛莱输液期间或输液后的第一天,赫赛莱可能引起潮红、寒战、发热、呼吸困难、低血压、心跳加快、面部、舌头突然肿胀或吞咽困难。医生和护士会检查您是否出现上述情况。如果发生以上情况,医生和护士会调低输液速度或停止输液,并可能针对副作用开展治疗。症状改善后输液可以继续。

  注射部位反应:如果在输液部位出现灼烧感、疼痛感或触痛,则可能表明赫赛莱泄漏到了血管以外。应立即告诉医生或护士。如果赫赛莱泄漏到血管外,则在输液后的几天或几周内可能出现疼痛加剧、皮肤变色、水疱和皮肤脱落(皮肤坏死)。

   4. 可能的副作用

  如果发现以下任何严重副作用,应告知医生或护士:

  如果赫赛莱输注溶液泄漏到输液部位附近,则可能会引起输液部位的疼痛、皮肤变色、水疱和皮肤脱落(皮肤坏死)。应立即联系您的医生或护士。

  (欧洲药品管理局EMA网站)

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作者:张斌 江门市中心医院

四号代表:氯噻嗪、螺内酯、呋塞米等

利尿剂用于降压治疗已逾半个世纪。多项临床研究证实,此类药物降压效果好、价格低廉,且可显著降低心血管事件的发生率总死亡率。因此,国内外相关指南均充分肯定了利尿剂在降压治疗中的地位,并将其作为难治性高血压的基础用药。

目前,临床上应用最多的是噻嗪类利尿剂,以此为基础组成的固定复方制剂有助于提高降压疗效、减少不良反应、改善患者的依从性,因此受到越来越多的关注。

痛风患者禁用噻嗪类利尿剂;

高血钾肾衰竭患者禁用醛固酮受体拮抗剂。

此外,长期大剂量应用利尿剂单药治疗时还需注意:

电解质紊乱、糖代谢异常、高尿酸血症、体位性低血压等不良反发生的可能性。

1、利尿剂较少单独使用,常作为联合用药的基本药物用于临床。研究表明,联合应用小剂量利尿剂与其他降压药物(如ACEI、ARB或CCB)较足量单药治疗降压效果更明显,且不良反应少、临床获益更多。

2、利尿剂单药大剂量长期应用时不良反应(特别是电解质紊乱与血糖、血脂、嘌呤代谢紊乱)的发生率较高,故单药治疗推荐使用中小剂量。小剂量利尿剂与ACEI/ARB或CCB联用可改善降压效果并降低不良反应的发生风险。

3、利尿剂能够加强其他抗高血压药物的降压疗效,这种强化作用依赖于利尿剂减少体液容量以及预防其他降压药物应用后液体潴留作用。

4、利尿剂与β受体阻滞剂联合应用可能增加糖尿病易感人群的新发糖尿病风险,因此应尽量避免该两种药物的联合使用。

5、如两种药物联用时血压仍不达标,则需换用另外两种药物或联用3种药物,此时推荐选用有效剂量的ACEI或ARB、CCB及利尿剂联用。

此外,严重肾功能不全,特别是终末期肾病患者,应用噻嗪类利尿剂治疗时降压效果差,此时可选用呋塞米等袢利尿剂。

五号人物:β受体阻滞剂

五号代表:普萘洛尔、美托洛尔、卡维地洛等

β受体阻滞剂自20世纪60年代被用于降压治疗以来,1984年首次被JNC 3推荐为起始降压药物,之后被众多国家高血压指南推荐为首选降压药物,广泛用于高血压治疗。

支气管哮喘、二度及以上房室传导阻滞、严重心动过缓的患者。

不适宜首选β受体阻滞剂的人群包括老年人、肥胖者、糖代谢异常者、卒中、间歇跛行、严重慢性阻塞性肺疾病患者。

(1)对于伴心力衰竭患者,β受体阻滞剂均应由极小剂量起始,如比索洛尔1.25 mg,每日1次、美托洛尔缓释片12.5 mg,每日1 次、美托洛尔平片6.25 mg,每日2~3 次、卡维地洛3.125 mg,每日2 次。

如患者可以耐受,每隔2~4周剂量加倍,直至达到心力衰竭治疗所需的目标剂量或最大耐受剂量。临床试验的最大日剂量:比索洛尔10mg,美托洛尔缓释片200 mg,美托洛尔平片150mg,卡维地洛50 mg,但需依据患者的耐受状况而定,目标剂量的确定一般以心率为准。

(2)β 受体阻滞剂对高血压患者卒中事件的影响尚存争议,不同的β受体阻滞剂对中心动脉压的影响不同:β1 高选择性阻滞剂以及有血管舒张功能的β 受体阻滞剂甚至可以降低中心动脉压。

高β1选择性的β受体阻滞剂,如比索洛尔和美托洛尔或兼有血管舒张作用的β 受体阻滞剂如卡维地洛、阿罗洛尔或奈必洛尔可作为优先推荐使用,不建议老年高血压及卒中患者首选β受体阻滞剂降压。

(3)使用常规剂量β 受体阻滞剂血压未达标、心率仍≥ 75 次/ 分的单纯高血压患者可加大β受体阻滞剂的使用剂量,有利于血压和心率的双达标。

(4)对不适宜人群、但临床存在交感激活及心率≥ 75 次/ 分(合并严重肥胖的代谢综合征或糖尿病)的高血压患者,需评估后使用β 受体阻滞剂,并监测血糖、血脂水平的变化,建议使用美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔或奈必洛尔。

(5)使用β受体阻滞剂时应监测血糖、血脂水平,定期评估血压和心率,有效进行血压以及心率的管理,最大限度地保证患者使用的依从性和安全性。

六号人物:α受体阻滞剂

六号代表:酚妥拉明、哌唑嗪等

α受体阻滞剂可以选择性地与α受体结合,并不激动或减弱激动肾上腺素受体,产生抗肾上腺素作用。在抗高血压药物中, 受体阻滞剂已经用于临床多年。目前临床常用的主要是作用于外周的α受体阻滞剂,包括特拉唑嗪、哌唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔等。

(1)α受体阻滞剂静脉注射过快可引起心动过速、心律失常,诱发或加剧心绞痛,所以冠心病患者慎用。

(2)应用α受体阻滞剂,常见体位性低血压、心悸、鼻塞等症状,也可有恶心、呕吐症状,少数患者出现嗜睡、乏力等中枢抑制症状,故体位性低血压患者禁用,胃炎、溃疡病、肾功能不全及心力衰竭患者慎用。

(1)α 受体阻滞剂一般不作为高血压的一线降压药物,对于利尿剂、CCB、ACEI、ARB等足量应用后,仍不能满意控制血压的患者,可考虑联合应用α 受体阻滞剂。

(2)由于α受体阻滞剂常见恶心、呕吐、腹痛等胃肠道症状,所以高血压合并胃炎、溃疡病患者慎用。

(3)α 受体阻滞剂在应用过程中可能出现体位性低血压,患者初始用药时最好于睡前服用;服药过程中需监测立位血压,预防体位性低血压的发生。

单药应用与联合治疗方案推荐

1、如患者血压不能很好控制,α 受体阻滞剂可与β 受体阻滞剂、ACEI、ARB、CCB、利尿剂联合应用,但一般不作为首选,常在一线降压药物联合应用后血压仍然不达标时联合应用。

2、与β 受体阻滞剂联合用于嗜铬细胞瘤患者的降压治疗时,应注意用药顺序:首先应用α 受体阻滞剂,后应用β 受体阻滞剂;停药顺序为先停用β 受体阻滞剂,后停用α 受体阻滞剂。

3、怀疑原发性醛固酮增多症的患者行肾素检查前需停用利尿剂4 周,停用β 受体阻滞剂、ACEI、ARB、CCB 2 周,停药期间的替代降压药物可选择特拉唑嗪、维拉帕米缓释片。


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