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来源：　　作者：周春颜;
伊马替尼的作用机制及临床应用　 1作用机制(1)伊马替尼是苯氨嘧啶的衍生物,属于新型蛋白酪氨酸激酶抑制剂。慢性粒细胞性白血病患者95%左右均有第9号染色体和第22号染色体,长臂的异位被称为phl染色体,实际上是一段原癌基因。9号染色体的原癌基因abl异位到22号染色体的一段为断裂点,成篌区(bcr)的癌基因上。2种基因重组在一起,产生融合蛋白p-210,定位于细胞膜,与正常的abl蛋白p-150相比,p-210为具有较高酪氨酸激酶活性的致癌蛋白,从而刺激白细胞增殖,导致白血病的形成。而且这一改变早于血液和骨髓的癌变,所以phl染色体已经是慢性粒细胞性白血病诊断和治疗的重要指标[1]。(2)伊马替尼在体内外均可强烈抑制abl酪氨酸激酶的活性,特异性地抑制V-abl的表达和bcr-abl细胞的增殖。所以伊马替尼不是广谱抗肿瘤药。而是选择性地抑制bcr-abl阳性克隆的特异酪氨酸激酶抑制剂。它可以抑制血小板衍化生长因子(PDGF)和干细胞因子(stem cell factor,SCF)受体的酪氨酸激酶。并能抑制PDGF和SCF介导的生化反应。但是它不影响其他刺激因子如表皮生长因子等的信号传导。2临床应用2.1在白血病方面((本文共计2页)　　　　　　　　　　
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　　　　　　【论文】伊马替尼治疗慢性粒细胞性白血病疗效观察_百度文库
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伊马替尼治疗慢性粒细胞性白血病疗效观察目​的​观​察​伊​马​替​尼​(​I​m​a​t​i​n​i​b​)​治​疗​慢​性​粒​细​胞​性​白​血​病​(​C​M​L​)​的​近​期​疗​效​和​安​全​性​。​方​法8​例​C​M​L​患​者​均​予​伊​马​替​尼0或0m​g​／​d​一​次​性​餐​后​顿​服​,​常​规​体​检​,​用​药​后​血​液​学​取​得​完​全​缓​解​后​择​期​复​查​骨​髓​、​P​h​染​色​体​和​／B​C​R​―​A​B​L​基​因​。​结​果​随​访​结​束​时​,​血​液​学​完​全​缓​解​率1​%​(7​／8​)​,​部​分​缓​解​率1​%​,​总​有​效​率1​%​,​绝​大​多​数​为​轻​度​不​良​反​应​,​多​可​耐​受​。​结​论​伊​马​替​尼​治​疗​C​M​L​有​效​、​安​全
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