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附录5静脉给药注意事项(处方集)
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3秒自动关闭窗口ZOSYN ゾシン静注用2.25／ゾシン静注用4.5-寻医问药（包括缺药登记）与药商信息发布-中国新特药网天津站
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ZOSYN ゾシン静注用2.25／ゾシン静注用4.5
ZOSYN ゾシン静注用2.25／ゾシン静注用4.5
ID号：455&&发布日期：
&& 截止日期： 不限&&地区：
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作成又は改訂年月
**2011年1月改訂(第3版、有効成分に関する理化学的知見の改訂等)
*2009年7月改訂(使用上の注意改訂、薬事法改正に伴う改訂)
日本標準商品分類番号
薬効分類名
&-ラクタマーゼ阻害剤配合抗生物質製剤
ゾシン静注用2.25
販売名コード
承認・許可番号
薬価基準収載年月
販売開始年月
2008年10月
貯法・使用期限等
外箱及びラベルに表示の期限内に使用すること
処方せん医薬品注)
注)処方せん医薬品：注意－医師等の処方せんにより使用すること
成分・含量(1バイアル中)
タゾバクタムナトリウム(タゾバクタム0.25g(力価))及びピペラシリンナトリウム(ピペラシリン 水和物2.0g(力価))
炭酸水素ナトリウム注1) 注1)溶解補助剤として使用しているが、凍結乾燥により炭酸ガス及び水として消失している。
色・製剤
用時溶解して用いる白色～微黄白色の塊又は粉末の凍結乾燥注射剤
組成及び性状の表
溶解時のpH及び浸透圧比
浸透圧比注2)&
4.5g(力価)/20mL&
生理食塩液&
4.5g(力価)/20mL&
生理食塩液&
4.5g(力価)/100mL&
5%(W/V)ブドウ糖注射液&
4.5g(力価)/20mL&
5%(W/V)ブドウ糖注射液&
4.5g(力価)/100mL&
注2)生理食塩液に対する比
ゾシン静注用4.5
販売名コード
承認・許可番号
薬価基準収載年月
販売開始年月
2008年10月
貯法・使用期限等
外箱及びラベルに表示の期限内に使用すること
処方せん医薬品注)
注)処方せん医薬品：注意－医師等の処方せんにより使用すること
成分・含量(1バイアル中)
タゾバクタムナトリウム(タゾバクタム0.5g(力価))及びピペラシリンナトリウム(ピペラシリン 水和物4.0g(力価))
炭酸水素ナトリウム注1) 注1)溶解補助剤として使用しているが、凍結乾燥により炭酸ガス及び水として消失している。
色・製剤
用時溶解して用いる白色～微黄白色の塊又は粉末の凍結乾燥注射剤
組成及び性状の表
溶解時のpH及び浸透圧比
浸透圧比注2)&
4.5g(力価)/20mL&
生理食塩液&
4.5g(力価)/20mL&
生理食塩液&
4.5g(力価)/100mL&
5%(W/V)ブドウ糖注射液&
4.5g(力価)/20mL&
5%(W/V)ブドウ糖注射液&
4.5g(力価)/100mL&
注2)生理食塩液に対する比Na含有量：ゾシン静注用4.5 中、Na 9.39mEq(216mg)を含有する。
一般的名称
注射用タゾバクタムナトリウム・ピペラシリンナトリウム
（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分又はペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
伝染性単核球症の患者〔ペニシリン系抗生物質の投与で発疹が出現しやすいという報告がある〕
効能又は効果
＜適応菌種＞
本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、緑膿菌、アシネトバクター属
＜適応症＞
敗血症、肺炎、腎盂腎炎、複雑性膀胱炎
効能又は効果に関連する使用上の注意
本剤の投与に際しては、原則として感受性を確認し、&-lactamaseの関与が考えられ、本剤に感性の起炎菌による中等症以上の感染症である場合に投与すること。
用法及び用量
・敗血症及び肺炎の場合
通常、成人にはタゾバクタムナトリウム・ピペラシリンナトリウムとして、1回4.5g(力価)を1日3回点滴静注する。肺炎の場合、症状、病態に応じて1日4回に増量できる。なお、必要に応じて、静脈内注射することもできる。 通常、小児には1回112.5mg(力価)/kgを1日3回点滴静注する。なお、必要に応じて、静脈内注射することもできる。また、症状、病態に応じて1回投与量を適宜減量できる。ただし、1回投与量の上限は成人における1回4.5g(力価)を超えないものとする。 点滴静注に際しては補液に溶解して注射する。また、静脈内注射に際しては注射用水、生理食塩液又はブドウ糖注射液に溶解し、緩徐に注射する。
・腎盂腎炎及び複雑性膀胱炎の場合
通常、成人にはタゾバクタムナトリウム・ピペラシリンナトリウムとして、1回4.5g(力価)を1日2回点滴静注する。症状、病態に応じて1日3回に増量できる。なお、必要に応じて、静脈内注射することもできる。 通常、小児には1回112.5mg(力価)/kgを1日2回点滴静注する。なお、必要に応じて、静脈内注射することもできる。また、症状、病態に応じて1回投与量を適宜減量できる。さらに、症状、病態に応じて1日3回に増量できる。ただし、1回投与量の上限は成人における1回4.5g(力価)を超えないものとする。 点滴静注に際しては補液に溶解して注射する。また、静脈内注射に際しては注射用水、生理食塩液又はブドウ糖注射液に溶解し、緩徐に注射する。
用法及び用量に関する説明
●小児の用量について
小児の「臨床成績」及び「薬物動態」を参照のこと。
●点滴静注時の溶解にあたっての注意
点滴静注にあたっては、注射用水を使用しないこと(溶液が等張にならないため)。
用法及び用量に関連する使用上の注意
1日4回投与にあたっては、重症・難治の市中肺炎及び院内肺炎のうち1日4回投与が必要な患者を選択し使用すること。
本剤の投与期間は、成人の腎盂腎炎及び複雑性膀胱炎の場合は5日間、市中肺炎及び小児の腎盂腎炎及び複雑性膀胱炎の場合は14日間、敗血症及び院内肺炎の場合は21日間を目安とすること。なお、耐性菌の発現等を防ぐため、疾患の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
本剤は通常、点滴静注するのが望ましいが、著しい水分摂取制限がかかっている場合等点滴静注が困難な場合には、必要に応じて緩徐に静脈内投与できる。
腎機能障害患者では、血漿半減期の遅延及びAUCの増加が認められ、血中濃度が増大するので、腎機能障害の程度に応じて投与量、投与間隔の調節が必要である。
使用上の注意
（次の患者には慎重に投与すること）
セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者〔ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと〕
本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー反応を起こしやすい体質を有する患者〔アレルギー素因を有する患者は過敏症を起こしやすいので、十分な問診を行うこと〕
腎障害のある患者(血液透析患者を含む)〔高い血中濃度が持続するので、投与量の減量又は投与間隔をあけて投与すること(「薬物動態」の項参照)〕
経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者〔食事摂取によりビタミンKを補給できない患者では、ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと〕
出血素因のある患者〔出血傾向を助長するおそれがある〕
肝障害のある患者〔血中濃度が持続するおそれがある〕
高齢者〔「5.高齢者への投与」の項参照〕
乳・幼児〔特に乳・幼児(2歳未満)については下痢、軟便が発現しやすい(「7.小児等への投与」の項参照)〕
重要な基本的注意
本剤によるショック、アナフィラキシー様症状の発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。
事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。
投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。
投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に、投与開始直後は注意深く観察すること。
本剤の投与に際しては、頻回に血液検査、肝機能・腎機能検査等を行うことが望ましい。
（併用に注意すること）
プロベネシド
臨床症状・措置方法
タゾバクタム及びピペラシリンの半減期が延長することがある。
機序・危険因子
腎尿細管分泌の阻害により、プロベネシドがタゾバクタム、ピペラシリンの排泄を遅延させると考えられる。
メトトレキサート
臨床症状・措置方法
メトトレキサートの排泄が遅延し、メトトレキサートの毒性作用が増強される可能性がある。血中濃度モニタリングを行うなど注意すること。
機序・危険因子
腎尿細管分泌の阻害により、ピペラシリンがメトトレキサートの排泄を遅延させると考えられる。
抗凝血薬(ワルファリン等)
臨床症状・措置方法
血液凝固抑制作用を助長するおそれがあるので、凝血能の変動に注意すること。
機序・危険因子
プロトロンビン時間の延長、出血傾向等により相加的に作用が増強するものと考えられる。
副作用等発現状況の概要
承認申請時での副作用評価可能症例数は386例で、副作用発現率は60.9％(235例)であった。主な副作用は下痢30.8％、発熱及び便秘2.3％、発疹2.1％、頭痛1.6％等であった。また、臨床検査値の変動は主としてALT(GP T)上昇15.0％、&- GTP上昇11.7％、AST(GOT)上昇11.4％、好酸球増多5.4％、Al-P上昇4.4％等であった。1～6)
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難、喘息様発作、そう痒等)(頻度不明)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)
中毒性表皮壊死症、皮膚粘膜眼症候群(頻度不明)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸
劇症肝炎等の重篤な肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等の肝機能障害、黄疸(頻度不明)があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全、間質性腎炎
急性腎不全(0.3％)、間質性腎炎(頻度不明)等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少症、溶血性貧血
汎血球減少症、無顆粒球症、血小板減少症、溶血性貧血(初期症状：発熱、咽頭痛、皮下・粘膜出血、貧血、黄疸等)(頻度不明)があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎(頻度不明)があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性肺炎、PIE症候群
間質性肺炎(0.3％)、PIE症候群等(頻度不明)(初期症状：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等)があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症
急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症(0.3％)があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
次の副作用があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
0.1～5%未満
発疹、蕁麻疹、発赤、紅斑、そう痒、発熱、潮紅、浮腫
水疱性皮膚炎
好酸球増多
0.1～5%未満
白血球減少、好中球減少、顆粒球減少、単球減少、血小板減少、貧血、赤血球減少、ヘマトクリット減少、好中球増多、リンパ球増多、単球増多、血小板増多
出血傾向( 紫斑、鼻出血、出血時間延長を含む)
ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇、&-GTP上昇
0.1～5%未満
LDH上昇、Al-P上昇、ビリルビン上昇
下痢、軟便
0.1～5%未満
悪心、嘔吐、食欲不振、便秘、腹部不快感、腹痛、白色便、口内炎、口唇炎
10. 消化器
胸やけ、腹部膨満感、下血
11. 中枢神経
痙攣等の神経症状注3)
12. 菌交代症
0.1～5%未満
カンジダ症
13. ビタミン欠乏症
ビタミンK欠乏症状、ビタミンB群欠乏症状注4)
14. その他
0.1～5%未満
意識レベル低下、めまい、不眠、頭痛、関節痛、CK(CPK)上昇、クレアチニン上昇、B U N上昇、アンモニア上昇、低カリウム血症、クロール減少、蛋白尿、尿中ブドウ糖陽性、尿中ウロビリン陽性
15. その他
動悸、発汗、胸内苦悶感、胸部痛、背部異常感、悪寒、総蛋白減少、アルブミン低下、血糖値低下
注3)大量投与すると痙攣等の神経症状を起こすことがある。
注4)ビタミンK欠乏症状(低プロトロンビン血症、出血傾向等)、ビタミンB群欠乏症状(舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等)
高齢者への投与
高齢者には次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
高齢者では一般に生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすいので、患者の状態を十分に観察し、例えば2.25gの投与から開始するなど慎重に投与すること。
高齢者ではビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されているので、授乳中の婦人に投与する場合には授乳を中止させること。
小児等への投与
低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない(国内における使用経験がない)。
乳・幼児(2歳未満)については下痢、軟便が発現しやすいので慎重に投与すること。〔下痢・軟便の副作用発現率は2歳未満で57.7％(15例/26例)、2歳以上6歳未満で40.6％(13例/32例)であった〕
*臨床検査結果に及ぼす影響
本剤の投与により、クリニテスト、ベネディクト試薬、フェーリング試薬等の還元法による尿糖検査では、偽陽性を呈することがあるので注意すること。
直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。
適用上の注意
溶解後は速やかに使用すること。
アミノグリコシド系抗生物質(トブラマイシン等)の混注により、アミノグリコシド系抗生物質の活性低下をきたすので、本剤と併用する場合にはそれぞれ別経路で投与すること。
下記製剤と配合すると、不溶物が析出することがあるので、配合しないこと。
ジェムザール注射用1g、サンラビン点滴静注用250mg、ユニカリックL輸液、ユニカリックN輸液、フェジン静注40mg
下記製剤と配合すると、3時間後で著しい力価の低下を起こすことがあるので、配合しないこと。
アミゼットB輸液、アミゼットXB輸液、キドミン輸液、フトラフール注400mg、5-FU注250協和、ネオフィリン注250mg
下記製剤と配合すると、3時間後で著しい力価の低下を起こすことがあるので、これらの薬剤との直接の混合を避け、側管又はピギーバック方式により投与すること。
アミノレバン点滴静注、モリアミンS注、モリプロンF輸液、ネオアミユー輸液、マックアミン輸液、アミノフリード輸液
下記製剤と配合すると、3時間後で色調変化が認められることがあるので、配合後は速やかに使用すること。
パンスポリン静注用1g、ロセフィン静注用1g
静脈内注射又は点滴静注のみに使用すること。
静脈内投与時
次のことから、静脈内注射にあっては注射部位、注射方法等に十分注意し、注射速度はできるかぎり緩徐にし、必要に応じて輸液等で希釈して注射すること。
静脈内注射により、血管痛、血栓又は静脈炎を起こすことがある。
ラットに大量の薬剤を急速に静脈内注射した場合、注射速度に起因したと考えられる死亡例が報告されている。
ウサギを用いた局所刺激性試験(筋肉・血管)において、注射局所に刺激性が認められた。
その他の注意
外国において嚢胞性線維症の患者でピペラシリンの過敏症状の発現頻度が高いとの報告がある。
併用により、ベクロニウムの筋弛緩作用を延長させるとの報告がある。
幼若イヌを用いた反復投与毒性試験(生後2～4日のイヌに720mg/kg/日を5週間、あるいは生後52～64日のイヌに4,500mg/kg/日を7週間)で、散在性の腎嚢胞が認められたとの報告がある。
血漿中濃度3,8)
健康成人に本剤(2.25g、4.5g及び6.75g)注5)を、30分点滴静注したときの血漿中濃度の推移及び薬物動態パラメータは図1のとおりであり、タゾバクタム(TAZ)、ピペラシリン(PIPC)の血漿中濃度は用量の増加に伴い上昇した。なお、4.5g、30分点滴静注反復投与時の薬物動態は変化せず、蓄積性はみられなかった。8)(表1参照)&
&図1 健康成人における30分間点滴静注時の血漿中濃度 注5)本剤の承認された成人の用量は1日9g(分2)～18g(分4)である。 小児患者に本剤を112.5mg/kg、30分点滴静注した時の血漿中濃度の推移は、国内の臨床第I相試験で健康成人に本剤を4.5g、30分点滴静注した時の平均血漿中薬物濃度推移と類似していた(図2)。なお、年齢区分別薬物動態パラメータを検討した結果、TAZ、PIPCともに2歳未満の患者のAUC0～&は他の年齢区分より高かった。Cmax、半減期(t1/2)は各年齢区分で類似していた。3)(表2参照)&&図2 小児患者における30分間点滴静注時の血中濃度散布図 (PPK解析)
組織内移行9～18)
TAZとPIPCの配合比が1:4製剤において喀痰、肺、腎、女性性器等への移行が認められている。
ヒト血漿、尿中にTAZの非活性代謝物である2-アミノ-3-メチル-3-スルフィノ-4-(1H-1,2,3 -トリアゾール-1-イル)酪酸(M-1)及びPIPCの活性代謝物であるPIPCの脱エチル体(DEt-PIPC)が認められている。
健康成人に本剤4.5gを30分点滴静注したときの12時間までの尿中排泄率はTAZが71.2％、PIPCが52.9％であった。8)また、TAZとPIPCの配合比が1:4製剤での小児患者における投与後6時間までの尿中排泄率はTAZが43.3～56.9％、PIPCが39.9～56.4％であった。9)
腎機能障害患者での薬物動態20)
腎機能障害患者において、腎機能の低下に依存した本剤のt1/2の遅延及びAUC0～tの増加が認められており、腎機能障害のある患者に本剤を投与する場合にはその障害の程度により投与量の減量又は投与間隔をあけて投与する必要がある。(表3参照)
薬物動態の表
表1　図1のパラメータ
AUC0～& (&g・hr/mL)&
Cmax (&g/mL)&
t1/2 (hr)&
CLT (mL/min)&
0.698&0.091&
0.814&0.106&
83.4&12.1&
0.876&0.118&
0.820&0.110&
0.868&0.080&
0.893&0.124&
(※1n=7、※2n=8、平均&標準偏差)
表2　図2のパラメータ
年齢区分[例数]&
年齢[体重(kg)]&
AUC0～& (&g・hr/mL)&
Cmax (&g/mL)&
t1/2 (hr)&
CLT (L/hr/kg)&
＜9ヶ月[n=7]&
7.3&0.5ヶ月[8.0&1.0]&
57.9&10.1&
0.22&0.04&
0.40&0.01&
＜9ヶ月[n=7]&
7.3&0.5ヶ月[8.0&1.0]&
480.1&87.9&
227.5&6.7&
0.21&0.04&
0.38&0.01&
9ヶ月～＜2歳[n=19]&
14.6&4.0ヶ月[9.5&1.3]&
48.0&10.8&
0.27&0.04&
0.39&0.01&
9ヶ月～＜2歳[n=19]&
14.6&4.0ヶ月[9.5&1.3]&
388.3&94.5&
222.9&7.5&
0.27&0.04&
0.38&0.00&
2～＜6歳[n=31]&
3.3&1.2歳[14.7&2.8]&
0.31&0.04&
0.38&0.00&
2～＜6歳[n=31]&
3.3&1.2歳[14.7&2.8]&
330.3&39.9&
224.2&6.0&
0.31&0.04&
0.36&0.00&
6～＜12歳[n=6]&
8.7&1.5歳[31.5&12.3]&
44.1&16.7&
0.29&0.07&
0.36&0.00&
6～＜12歳[n=6]&
8.7&1.5歳[31.5&12.3]&
365.1&141.1&
222.2&26.5&
0.28&0.07&
0.35&0.00&
≧12歳[n=2]&
12、14歳[46.2、48]&
0.26&0.00&
0.36&0.00&
≧12歳[n=2]&
12、14歳[46.2、48]&
340.2&14.6&
191.3&16.5&
0.25&0.02&
0.35&0.00&
(平均&標準偏差)
表3 3.375ｇ30分点滴静注時、5日目のパラメータ[外国人]注5)
Ccr(mL/min)&
1日投与間隔&
AUC0～t (&g・hr/mL)&
t1/2 (hr)&
AUC0～t (&g・hr/mL)&
t1/2 (hr)&
4時間ごと&
4時間ごと&
6時間ごと&
8時間ごと&
全国延べ214施設で実施された臨床成績の概要は次表のとおりである。1～6)
臨床成績の表
●疾患群別有効率※3
原因菌判明例の有効率&
適応菌種のみの有効率&
19/20(95.0%)&
6/6(100%)&
5/5(100%)&
148/165(89.7%)&
76/80(95.0%)&
76/80(95.0%)&
30/31(96.8%)&
30/31(96.8%)&
28/29(96.6%)&
複雑性膀胱炎&
29/29(100%)&
29/29(100%)&
26/26(100%)&
49/50(98.0%)&
40/41(97.6%)&
40/41(97.6%)&
4/4(100%)&
4/4(100%)&
4/4(100%)&
複雑性膀胱炎&
1/1(100%)&
1/1(100%)&
1/1(100%)&
280/300(93.3%)&
186/192(96.9%)&
180/186(96.8%)&
※3投与終了時又は中止時の有効率※4院内肺炎の投与終了時又は中止時及び投与終了7日後の有効率は各々16/18(88.9%)及び12/18(66.7%)であった。
●菌種別菌消失率(適応症のみの菌消失率)
ブドウ球菌属&
13/13(100%)&
2/2(100%)&
15/15(100%)&
レンサ球菌属&
7/7(100%)&
7/7(100%)&
50/50(100%)&
22/23(95.7%)&
72/73(98.6%)&
18/18(100%)&
18/18(100%)&
モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス&
5/5(100%)&
11/11(100%)&
16/16(100%)&
31/33(93.9%)&
4/4(100%)&
35/37(94.6%)&
シトロバクター属&
2/2(100%)&
2/2(100%)&
クレブシエラ属&
7/8(87.5%)&
7/8(87.5%)&
エンテロバクター属&
3/3(100%)&
3/3(100%)&
セラチア属&
1/1(100%)&
1/1(100%)&
2/2(100%)&
プロテウス属&
2/2(100%)&
2/2(100%)&
インフルエンザ菌&
18/18(100%)&
25/29(86.2%)&
43/47(91.5%)&
8/11(72.7%)&
8/11(72.7%)&
アシネトバクター属&
1/1(100%)&
1/1(100%)&
166/172(96.5%)&
65/70(92.9%)&
231/242(95.5%)&
抗菌作用21～26)
ブドウ球菌属等のグラム陽性菌、緑膿菌等のグラム陰性菌及び嫌気性菌まで幅広い抗菌スペクトルを有し、殺菌的に作用する。
&-ラクタマーゼ産生のピペラシリン耐性のグラム陽性菌及びグラム陰性菌に対して強い抗菌力を示す。
作用機序27～32)
タゾバクタムが&-ラクタマーゼのペニシリナーゼ、セファロスポリナーゼ及び基質特異性拡張型&-ラクタマーゼを強く不活性化するため、ピペラシリンがこれらの酵素によって加水分解されることを防御し、ピペラシリン耐性菌に対して抗菌力を示す。また、ピペラシリンは細菌の細胞壁合成阻害により抗菌作用を示す。
**有効成分に関する理化学的知見
タゾバクタム
タゾバクタム(Tazobactam)(略号：TAZ)
(2S,3S,5R)-3-Methyl-7-oxo-3-(1H -1,2,3-triazol-1-ylmethyl)-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide
C10H12N4O5S
白色～微黄白色の結晶性の粉末である。ジメチルスルホキシド又はN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、水、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくい。炭酸水素ナトリウム溶液(3&100)に溶ける。
184℃付近(分解)
1.5&10-3(1-オクタノール/水，pH7)
ピペラシリン 水和物
ピペラシリン 水和物(Piperacillin Hydrate)(略号：PIPC・H2O)
(2S,5R,6R)-6-{(2R)-2-[(4-Ethyl-2,3-dioxopiperazine-1-carbonyl)amino]-2-phenylacetylamino}-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid monohydrate
C23H27N5O7S・H2O
白色の結晶性の粉末である。メタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)又はジメチルスルホキシドにやや溶けやすく、水に極めて溶けにくい。
150～160℃(分解)
7.1&10-2(1-オクタノール/水，pH7)
ゾシン静注用2.25：10バイアル
ゾシン静注用4.5：10バイアル
主要文献及び文献請求先
**主要文献
柴　孝也ほか：日本化学療法学会雑誌, 58(S-1), 73-87 (2010)
荒川創一ほか：日本化学療法学会雑誌, 58(S-1), 62-72 (2010)
砂川慶介ほか：日本化学療法学会雑誌, 58(S-1), 88-102 (2010)
渡辺　彰ほか：日本化学療法学会雑誌, 58(S-1), 11-28 (2010)
渡辺　彰ほか：日本化学療法学会雑誌, 58(S-1), 29-49 (2010)
相川直樹ほか：日本化学療法学会雑誌, 58(S-1), 50-61 (2010)
社内資料, 配合変化試験(2008)
柴　孝也：日本化学療法学会雑誌, 58(S-1), 1-10 (2010)
藤井良知ほか：Jpn. J. Antibiot., 48(3), 311-345(1995)
大石和徳ほか：Chemotherapy, 42(S-2), 452-467(1994)
渡辺　彰ほか：Chemotherapy, 42(S-2), 332-345(1994)
宮本直哉ほか：Chemotherapy, 42(S-2), 636-641(1994)
北川敏博ほか：Chemotherapy, 42(S-2), 559-567(1994)
谷村　弘ほか：Chemotherapy, 42(S-2), 612-628(1994)
清水宏之ほか：Chemotherapy, 42(S-2), 568-571(1994)
保田仁介ほか：Chemotherapy, 42(S-2), 657-665(1994)
神崎寛子ほか：Chemotherapy, 42(S-2), 666-670(1994)
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松本慶蔵ほか：Chemotherapy, 42(S-2), 281-299(1994)
ワイス社社内資料, 腎機能障害患者での薬物動態(1991)
伊東優子ほか：富山化学工業(株)社内資料, 抗菌作用(2006)
伊東優子ほか：富山化学工業(株)社内資料, 抗菌作用(&-ラクタマーゼ産生菌)(2006)
田中知暁ほか：富山化学工業(株)社内資料, 抗菌作用(BLPACR)(2006)
福田淑子ほか：富山化学工業(株)社内資料, 抗菌作用(ESBL産生菌)(2007)
社内資料, 抗菌作用(臨床分離菌)(2007)
Kuck, NA. et al.：Antimicrob. Agents Chemother., 33(11), 89)
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Higashitani, F. et al.：J. Antimicrob. Chemother., 25(4),567-574(1990)
くわ原(新井)京子ほか：Chemotherapy, 42(S-2), 51-61(1994)
南　新三郎ほか：Chemotherapy, 42(S-2), 164-177(1994)
石井良和ほか：Therapeutic Research, 15, 94)
文献請求先
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