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Pifithrin-&(PFT&)抑制剂
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产品详细说明
产品英文名称：
Pifithrin-&(PFT&)信号通路
C16H18N2OS.HBr
产品规格：
Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂，抑制p53依赖性的p53应答基因转录。,"Pifithrin-α作用于ConA细胞，抑制p53依赖性的p53应答基因的转录。Pifithrin-α (10 μM)抑制 Dox, Etoposide, Taxol, 和Cytosine arabinoside诱导的C8细胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依赖性的由于DNA损伤而形成的人二倍体成纤维细胞的生长停滞，而对p53缺失的成纤维细胞没有任何作用效果。Pifithrin-α可调节p53的核输入或输出（或两者同时），也可降低核p53的稳定性。[1]Pifithrin-α (100–200 nM)作用于海马细胞，完全抑制Camptothecin诱导的p53 DNA结合水平和p53应答基因Bax的增加。Pifithrin-α也降低p53 DNA-结合活性水平。Pifithrin-α (200 nM) 保护培养的海马神经元免受DNA损伤剂诱导的死亡。Pifithrin-α(200 μM) 稳定线粒体功能，抑制caspase活化，保护培养的海马神经元免受谷氨酸和β-淀粉样肽诱导的死亡。[2] Pifithrin-α可以抑制热休克和糖皮质激素受体信号，但不影响NF-κB信号。Pifithrin-α (10 μM) 降低热休克转录因子 (HSF1) 的激活，且增强细胞对热的敏感性。Pifithrin-α (10 μM)作用于HeLa细胞，降低糖皮质激素受体的激活，且保护小鼠胸腺免受Dexamethasone诱导的凋亡。[3] Pifithrin-α作用于人胚肾细胞，抑制p53介导的p21/Waf-1诱发。Pifithrin-α通过增加细胞内Dexamethasone浓度，而使Dexamethasone剂量反应曲线左移。[4]"，南京安培化工有限公司专业供应抑制剂、化合物产品，价格优惠，货期短，质量保证，南京地区免费送货上门，南京客户可货到付款欢迎来电订购。
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【求助】药品准备静脉注射，不溶于生理盐水，加入一定比例的乙醇也不溶，怎么办呢？
如题，请各位帮忙
可以做成纳米乳或亚微乳 可以试试用吐温80溶 吐温有毒性的，给药途径又是静脉注射，对动物损伤很大，一般用CNC，建议去药剂斑块问问。 最好不要用吐温，有溶血的作用，之前有听说个泊洛沙姆，好像这个灵， 药典上有用植物油做溶剂的，可以去参考下 先充分了解研究药品的溶解性，再找溶剂，最好是有注射级的。 分了解研究药品的溶解性，再找溶剂 可以用助溶剂PEG试试。不过比例要掌握好。 如果楼主最终是为了报批文,还是用吐温80试试看,因为目前已批的品种,大部分助溶的都是用这个,不可注意不要超过千分之三,要不安全性有点问题,除非用进口的,就是太贵,最终生产时,不太现实. 如果是为了做动物实验最方便的就是土温80，可以用到2%，但是对动物有一定的刺激性 吐温80有致敏性、刺激性、溶血性，但是助溶效果挺好的，掌握好比例应该不会有事吧 基本赞成7楼，8楼的建议。不能随便用什么做溶剂！搞不好，害人。先缓释口服不可吗？ 说明其水溶性差，极性较小，可以采用加表面活性剂，或者更改溶剂 我一般用DMSO，酒精以及蓖麻油混合来溶解难溶化合物，当然比例不能超过6%。另外可以尝试PEG-300，其浓度可以达到75%，试验证明该浓度注射是安全的 : Originally posted by gf1201 at
可以用助溶剂PEG试试。不过比例要掌握好。 PEG比例最高是多少啊？
好像说PEG400这个粘度蛮大的，不知道这个最多用多少比例？ : Originally posted by gygzyyd at
如果楼主最终是为了报批文,还是用吐温80试试看,因为目前已批的品种,大部分助溶的都是用这个,不可注意不要超过千分之三,要不安全性有点问题,除非用进口的,就是太贵,最终生产时,不太现实. 我就是做论文用，为了发表文章的 : Originally posted by xuwen78 at
如果是为了做动物实验最方便的就是土温80，可以用到2%，但是对动物有一定的刺激性 我就是做裸鼠的抗肿瘤药效学实验，其实只要是符合要求，不要到时候答辩的时候被专家问到，说溶剂不合理，或者说在做实验的过程中让动物死亡就好了，谢谢，
还可以尝试哪些溶媒啊 : Originally posted by wcj668899 at
基本赞成7楼，8楼的建议。不能随便用什么做溶剂！搞不好，害人。先缓释口服不可吗？ 这个我是在上市的一药物上接了一个多肽，然后比比这个复合物和元上市药物的药效，上市药物是静脉注射，所以要和原来药物的给药途径一致的；免费电话:400-668-6834
p53 抑制剂
Pifithrin-&
Pifithrin-&
目录号 S2930
Pifithrin-μ是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。
中国有现货
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Pifithrin-&
结构式分子量:
客户使用Selleck产品发表的文献 (1)
客户使用Selleck产品的实验数据(1)
质量管理及产品安全说明书
p53产品比较
溶解性(25°C)
JNJ- (Serdemetan)
Pifithrin-& (PFT&)
NSC 207895
RITA (NSC 652287)
NSC 319726
Pifithrin-&
MI-773 (SAR405838)
Pifithrin-μ是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。
Pifithrin-μ干扰p53结合到线粒体和抑制依赖p53的小鼠胸腺细胞原代细胞响应于γ辐射的迅速细胞凋亡。 Pifithrin-μ，作为可诱导HSP70的抑制剂，作用于急性髓细胞性白血病（AML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）的细胞系，其显著抑制细胞活性的IC50值范围为2.5?12.7μM，同样可作用于初级AML母细胞。 Pifithrin-μ也可以IC50 (range 5.7-37.2
μ M)的一个中间值8.9 μ M高效作用于初级AML母细胞，并且以剂量依赖性的方式诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。此外，Pifithrin-μ作用于NALM-6细胞，可增强活化型Caspase-3并降低AKT 与ERK1/2。 Pifithrin-μ以Caspase依赖性的和独立的方式都可增加Annexin V(+)细胞，促进TRAIL诱导的细胞凋亡，并阻止癌细胞的生长。
Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip)作用于Gy全身γ辐射的C57B1/6J小鼠8 或9，产生对p53依赖的细胞凋亡的保护作用。在携带移植瘤小鼠模型中，Pifithrin-μ显著增强TRAIL对MIAPACA-2肿瘤生长的抑制作用。
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
初级胸腺细胞
用0.5％methylene blue染色来估算贴壁细胞的数量，用Multiscan Ascent microplate reader测定光密度。细胞活性由悬浮液中初级胸腺细胞的短期培养决定，将它们用0.1% trypan blue2染色或用膜联蛋白-或碘化丙啶（PI）阳性细胞通过FACScan分析测定。
C57B1/6J 小鼠。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km 系数36128520
动物A (mg/kg) = 动物B (mg/kg) &&
动物B的Km系数
动物A的Km系数
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
大鼠剂量 (mg/kg) = 小鼠剂量 (22.4 mg/kg) &&
小鼠的Km系数(3)
&= 11.2 mg/kg
大鼠的Km系数(6)
3年 -20℃粉状
6个月-80℃溶于溶剂
NSC 303580, PFT&
溶解性 (25°C) *
(198.66 mM)
(198.66 mM)
1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80
* &1 mg/ml 指产品微溶或不溶
溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
Chemical Name
Ethynesulfonamide, 2-phenyl-
客户使用Selleck产品的实验数据(1)
Effect of pifithrin-μ (the inhibitor of mitochondrial translocation of p53) on MEG3-induced apoptosis in TGF-β1-treated LX-2 cells. The inhibitor pifithrin-μ attenuated cleavage of caspase 3 which blocked apoptosis. The results are expressed as relative expression against control expression without treatment.
数据来源于
Biochim Biophys Acta,
1842(11), 2204-15. Pifithrin-&购于Selleck
Immunoblotting
LX-2 cells
Pifithrin-&, the inhibitor of mitochondrial translocation of p53, did suppress MEG3-induced apoptosis associated with a cleavage of caspase 3, strongly suggesting that MEG3-induced apoptosis in TGF-&1-induced LX-2 cells was partly mediated by p53-dependent mitochondrial apoptosis pathway.
客户使用Selleck产品发表的文献(1)
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Olaparib是第一批PARP抑制剂之一。
Pifithrin-& (PFT&)
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11:16:18&&&来源：&&&评论：&&
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我知道做细胞是DMSO最大不能超过0.5%,我现在先把药溶在纯DMSO中,然后用生理盐水稀释到2%,给大鼠腹腔注射.请教大家2%是否合适?做整体动物最多能含多少DMSO?谢谢大家!
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