什么是拟胞磷胆碱钠 副作用作用

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鸦片中的吗啡A、镇痛作用 B、抗癌活性 C、抗菌消炎作用D、抗中毒性休克作用 E、具有拟胆碱作用;与上述
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鸦片中的吗啡A、镇痛作用 B、抗癌活性 C、抗菌消炎作用 D、抗中毒性休克作用 E、具有拟胆碱作用;与上述生理活性相对应的生物碱是请帮忙给出正确答案和分析,谢谢!
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拟胆碱药M受体亚型降眼压作用研究
摘 要:目的:阐明拟胆碱药降眼压作用与M受体亚型的关系。方法:用气动眼压计测量兔眼内压;用瞳孔尺测量瞳孔大小;用离体虹膜实验测量兔虹膜收缩。计算拟胆碱药的pD2值和M受本亚型拮抗剂的pA2值。结果:拟胆碱药降眼压和缩瞳效应的强弱顺序为丁以藤碱>乙酰奎宁>毛果芸香碱,虹膜收缩能力的强弱为丁公藤碱>毛果芸香碱>乙酰奎宁。亚型拮抗剂拮抗拟胆碱药效应的强弱表现为4-DAMP(M3)>Pirenzepine(M1)>Gallamine(M2)。结论:拟胆碱药的降眼压和缩瞳效应主要是通过M3受体介导,其次为M1受体,而与M2受体关系甚小。
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16:28 来源:&    【
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  [概述及分类]
  具有与乙酰胆碱相似作用能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物称拟胆碱药。
  拟胆碱药包括能直接激动胆碱受体药物(如毛果芸香碱),又可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。以及具有抗胆碱酯酶作用的药物(如毒扁豆碱、新斯的明等),又可分为:易逆性抗胆碱酯酶药,如新斯的明等;另一类为持久性抗胆碱酯酶药,如有机磷酸酯类。
  [作用机制]
  能与Ach或拟胆碱药竞争胆碱受体,从而阻止拟胆碱药发挥拟胆碱作用。
  [临床应用]
  本类药物吸收后一般能使心率减慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动及分泌增加,因而临床上用于青光眼、肠麻痹、血管痉挛性疾病等。
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拟胆碱药是一类作用与乙酰胆碱相似的药物。按其作用原理分为两大类:
&&1.直接作用于胆碱受体的药物,又称胆碱受体激动剂。这类药物又可分为:
(1)完全拟似药。作用与乙酰胆碱完全相似,兼能作用于M及N胆碱受体。
(2)主要作用于M胆碱受体的拟胆碱药,又称节后拟胆碱药,选择性作用于M受体。
(3)主要作用于N胆碱受体的拟胆碱药。选择性地作用于神经节的N1受体和骨骼肌的N2受体。
2.抗胆碱酯酶药。不直接与受体结合,而是抑制胆碱酯酶的活性,使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱免遭破坏,从而深度增加、发挥乙酰胆碱的作用。
拟胆碱药临床上可用于青光眼、肠麻痹、血管痉挛性疾病等。它的药理作用如下:
(1)M样作用。即兴奋M胆碱受体或相当于全部胆碱能神经节后纤维兴奋所产生的作用,表现为心脏收缩力减弱、血管扩张、血压下降、胃肠道及泌尿道等平滑肌兴奋、括约肌松弛、腺体分泌增加、眼虹膜括约肌和睫状肌兴奋等。
&&(2)N样作用
&&①兴奋N1胆碱受体。相当于全部植物神经节兴奋时所产生的作用,还能兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞的N1受体,使释放肾上腺素。全部植物神经节兴奋引起交感神经系统与副交感神经系统的双重作用,这两类作用在大多数下又是相互拮抗的,故最后产生的作用非常复杂,但在不同的组织中总是一种神经支配占优势,例如在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体以胆碱能神经占优势,而在心肌、小血管则以去甲肾上腺素能神经占优势。
②兴奋N2胆碱受体。拟胆碱药兴奋运动神经终板N2受体,使骨骼肌收缩。
③中枢作用。中枢神经系统亦含有M和N胆碱受体。大脑M胆碱受体较丰富,脊髓以N胆碱受体,拟胆碱药作用于它们产生中枢作用。
  ④拮抗胆碱酯酶产生作用。胆碱酯酶是一种水解ACH(乙酰胆碱)的特殊酶,在人体内神经兴奋时,末梢释放的ACH与N胆碱受体结合引起效应后立即被胆碱酯酶水解,ACH一旦被水解,效应也立即终止。抗胆碱酯酶药一般属酯类,也能与胆碱酯酶结合,它们与酶的亲和力比
ACH大得多,药物与胆碱酯酶结合的复合物水解亦慢,有的甚至难以水解,从而使酶持久地灭活。
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