请问：氨基糖苷类抗生素的用途是什么？_科学_百科问答
请问：氨基糖苷类抗生素的用途是什么？
请问：氨基糖苷类抗生素的用途是什么？
提问者:deb1924
氨基糖苷类抗生素 的英文名称或翻译是: aminoglycoside antibiotics CAS号: 分 子 式: 概述说明、性质、作用及用途： 由氨基糖或氨基环醇与糖以苷糖以苷键相连组成的一类抗生素。按来源分为：天然氨基糖苷与半合成氨基糖苷。按化学结构分为：1，3-二氨基环醇苷、1，4二氨基环醇苷和其他氨基糖苷。抗菌谱广，抗菌活性强，主要作用于细菌核糖体30S亚基，抑制蛋白质合成，是一类重要抗菌药。临床应用的有。（1）具有抗核杆菌作用的氨基糖苷：如链霉素卡那霉素等。（2）具有抗铜绿假单胞菌活性的氨基糖苷：天然产物有庆大霉素、妥布霉素、小诺霉素、西索米星，半合成品有阿米卡星、地贝卡星、异帕米星、奈替米星等。（3）抗革兰阳性与阴性菌，不抗结核杆菌与铜绿假单胞菌氨基糖苷：有核糖霉素、卡那霉素B、阿司米星等。（4）具有特定用途的氨基糖苷：有大观霉素（淋病用）、阿贝卡星（抗甲氧西林耐药性金葡菌用）、巴龙霉素（肠道用）、新霉素（局部用）。因细菌可产生氨基糖苷钝化酶，使耐药性日益发展，半合成氨基糖苷有效地改善了这一问题。不良反应主要有耳、肾毒性与偶见的神经肌肉阻断作用。
回答者:wallstreet
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氨基糖苷类抗生素配伍禁忌说明
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氨基糖苷类抗生素配伍禁忌说明：
目前临床上常用的氨基糖苷类抗生素有：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素等。在临床药物配伍应用时，这类药物与某些药物合用会使氨基糖苷类抗生素的毒性及不良反应增加，因此使用时应予以高度注意。
1.强利尿药氨基糖苷类抗生素与强利尿药（如呋喃苯酸、利尿酸等）联用能加强氨基糖苷类抗生素的耳毒性副作用，可致严重暂时性或永久性耳聋。
2.红霉素红霉素在长期大量及静脉快速滴注给药时也可发生耳毒性作用。因此，红霉素与氨基糖苷类抗生素联用时也可使氨基糖苷类抗生素的耳毒性副作用加强。合用需慎重。
3.头孢菌素Ⅰ、头孢菌素Ⅱ、洁霉素、二性霉素B、医|学教育网搜集整理右旋糖酐等氨基糖苷类抗生素与上述药物联用可加强氨基糖苷类抗生素的肾毒性，引起肾损害甚至急性肾小管坏死。
4.乙醚、地西泮、肌松剂氨基糖苷类抗生素与这些药物合用时可致神经&肌肉阻滞作用加强，引起骨骼肌麻痹。所以，对进行手术麻醉或术后恢复期的病人以及正在服用地西泮药物的病人，应慎用氨基糖苷类抗生素。
5.碱性药氨基糖苷类抗生素与碱性药（如碳酸氢钠、氨茶碱等）联合应用，医学教|育网搜集整理抗菌效能可增加，但同时毒性也相应增加，因此，合用时必须慎重。
6.一种氨基糖苷类抗生素不宜与其他氨基糖苷类抗生素联合两种氨基糖甙类抗生素联合抗菌谱不扩大，并因共同的毒性基础，反可增强对第八对脑神经和肾脏的毒性，特别是易引起永久性耳聋。
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　|　　|　　|　氨基糖苷类抗生素的药理作用是什么？
全部答案（共1个回答）
1. 氨基糖苷类β-内酰胺类药物体外与氨基糖苷类混合可引起氨基糖苷类的大幅度失活。然而，在适当的稀释液和特定的浓度条件下，瓶装的含EDTA的哌拉西林/三唑巴坦可通过Y型管与阿米卡星或庆大霉素同时滴注。但含EDTA的哌拉西林/三唑巴坦不能与妥布霉素通过Y型管同时给药。已经认识到青霉素类药物对氨基糖苷类有灭活作用。据推测青霉素-氨基糖苷类可形成复合物，这些复合物对细菌没有抗菌活性，毒性不明。肾功能正常和轻至中度肾功能损害患者本品与妥布霉素相继应用表明适当地降低了妥布霉素的血清浓度，但并不显著影响妥布霉素的药代动力学。当需要进行血液透析的终末期肾病患者，联合应用氨基糖苷类与哌拉西林时，氨基糖苷类药物（尤其是妥布霉素）的浓度可能显著改变而应该进行监测。由于氨基糖苷类药物对被哌拉西林灭活的易感性不一致，因此在那些联合应用哌拉西林和氨基糖苷类药物的患者中，应仔细考虑氨基糖苷类药物的选择。2. 丙磺舒与其他青霉素类相似，哌拉西林/三唑巴坦与丙磺舒合并应用可使哌拉西林和三唑巴坦的半衰期延长（哌拉西林的半衰期延长21%，三唑巴坦的半衰期延长71%）、肾脏清除率降低。然而两药的血浆峰浓度均未受影响。3. 万古霉素未发现本品和万古霉素存在药代动力学相互作用。4. 口服抗凝药物本品与肝素、口服抗凝药物或其他可能会影响凝血系统包括血小板功能的药物合用期间，应当更频繁地进行适当的凝血检验并定期监测。5. 维库溴铵哌拉西林与维库溴铵合用可延长维库溴铵对神经肌肉的阻滞作用。本品（哌拉西林/三唑巴坦）与维库溴铵合用也会出现同样的现象。由于作用机制相似，任何非去极化肌松药产生的神经肌肉阻滞作用在合用哌拉西林时都可能被延长。（见维库溴铵的说明书）。6. 甲氨蝶呤有限的资料提示甲氨蝶呤与哌拉西林同时给药时，由于肾脏分泌，哌拉西林可降低甲氨蝶呤的排泄。三唑巴坦对甲氨蝶呤消除的影响尚未进行评价。如果需要两者合用，应当监测甲氨蝶呤的血清浓度，以避免药物中毒，注意经常监测是否有甲氨蝶呤中毒的症状和体征。7. 实验室和其他诊断检查的相互作用和其他青霉素类一样，本品（注射用哌拉西林和三唑巴坦）用药后可能会导致铜还原法（CLINITEST(R)）尿糖试验结果假阳性，所以建议应用酶促葡萄糖氧化反应（如DIASTIX(R) 或TES-TAPE(R)）测定尿糖。有研究发现，哌拉西林/三唑巴坦注射剂治疗的患者经伯乐实验室（Bio-Rad Laboratory）的Platelia曲菌EIA试验检测出现阳性结果，但后来发现患者并非曲菌感染。有报道伯乐实验室的Platelia曲菌EIA试验检测法与非曲菌多糖和聚呋喃糖之间有交叉反应。因此，哌拉西林/三唑巴坦治疗的患者如果出现阳性检测结果时应当慎重解释，并采用其他诊断方法加以证实。
临床常用的氨基糖苷类抗生素有链霉素、卡那霉素、丁胺卡那 霉素、核糖霉素、妥布霉素、庆大霉素、小诺米星、新霉素、大观霉素 类。
宠物氨基糖苷类抗生素中毒用药分析有：
①氨基糖苷类抗生素中毒无特效解毒药，主要 是立即停药和对症治疗。②中毒时由于蛋白从尿中丢失，静脉输 注白蛋白...
青霉素治疗脚部丹毒往往无效
日《中国医学论坛报》第3版
据德国《医学论坛报》日载
一般认为丹毒仅...
氨基糖苷类抗生素,能与林可霉素联合应用。
氨基糖苷类属于静止期杀菌剂，而林可霉素速效抑菌剂，根据抗生素联用的效果，二者联用效果为协同或累加，可以加强治疗作用。...
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氨基糖苷类抗生素配伍禁忌
来源:《中外健康文摘》2010年第6期供稿文/任凤霞
[导读]前庭功能失调，多见于链霉素、庆大霉素。耳蜗神经损害，多见于丁胺卡那。其他品种也可以引起。
任凤霞& 任保琴（内蒙古巴彦淖尔市医院& 内蒙古巴彦淖尔& 015000）
【中图分类号】R969.3&&& 【文献标识码】A&&& 【文章编号】 (8-02
&&&&&&& 氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由微生物产生或半合成制取的由氨基糖（或中性糖）与氨基环醇以苷键相结合的易溶解于水的碱性抗生素，是治疗革兰氏阴性细菌所引起的感染性疾病、败血症及其他类型的化脓性感染的常用药，特别是妥布霉素与丁胺卡那霉素是治疗耐药性绿脓杆菌所致严重感染的重要药物。
&&&&&&& 目前，我院临床上常用的氨基糖苷类抗生素有：链霉素、庆大霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、依替米星、西索米星等。在临床药物配伍应用时，这类药物与某些药物合用会使氨基糖苷类抗生素的毒性及不良反应增加。临床上曾出现长期应用该类抗生素导致病人肾功能降低的案例。因此，在使用该类药物时，医师和药师必须予以高度注意。
&&&&&&& 1& 耳毒性
&&&&&&& 前庭功能失调，多见于链霉素、庆大霉素。耳蜗神经损害，多见于丁胺卡那。其他品种也可以引起。孕妇注射本类药物可引起新生儿听觉受损，应禁用。
&&&&&&& （1）强利尿药& 氨基糖苷类抗生素与强利尿药（如速尿、依他尼酸等）联用能加强氨基糖苷类抗生素的耳毒性副作用，可致严重暂时性或永久性耳聋。
&&&&&&& （2）耳毒性药物& 其他耳毒性药物如红霉素，在长期大量及静脉快速滴注时也可发生耳毒性作用。因此，红霉素与氨基糖苷类抗生素联用时也可使氨基糖苷类抗生素的耳毒性副作用加强。合用需慎重。
&&&&&&& 本品属于浓度依赖性药物，对致病菌的杀菌作用取决于峰浓度，而与作用时间关系不密切。可以通过提高Cmax来提高临床疗效，但Cmax不能超过最低毒性剂量，建议给药方法：提高血药浓度、适当延长投药间隔时间。
&&&&&&& 2& 肾毒性
&&&&&&& 本品损害近端肾曲管，出现蛋白尿、管形尿，继而出现红细胞，尿量减少或增多，进而发生氮质血症、肾功能减退。长期或大剂量应用时必须予以注意。肾毒性大小依次为：西索米星&庆大霉素=丁胺卡那&妥布霉素&链霉素。与头孢菌素类联合应用时，可导致肾毒性加强。右旋糖酐可加强氨基糖苷类抗生素的肾毒性，引起肾损害甚至急性肾小管坏死。
&&&&&&& 我院经常有&-内酰胺类抗菌药物与氨基糖苷类抗菌药物联合使用，用于治疗重症感染，二者显示协同抗菌作用。但两种药物静脉给药时常可发生配伍禁忌，氨基糖苷类抗菌药物可被&-内酰胺环反应灭活，所以不可将两类药物混合注射。另有研究发现，测定氨基糖苷类血药浓度时，血浆中的&-内酰胺类抗菌药物仍可灭活氨基糖苷类药物，使其浓度降低。基于上述发现，国外资料建议两类药物联用时，给药时间应间隔1小时以上，以保护氨基糖苷类药物的活性。
&&&&&&& 氨基糖苷类抗菌药物PK／PD评价参数为Cmax／MIC，体外、动物及临床试验均显示，当革兰阴性菌暴露于氨基糖苷类时，在给药后2 h发生显著的适应性耐药，6～16h耐药性最高，24h细菌的敏感性部分恢复，40h左右完全恢复，耐药性持续的时间与t1/2（&）有直接的关系，一般为14～18 t1/2（&）。氨基糖苷类传统的给药方案，第二次及以后的药物通常以8～12h间隙给药，而在此时细菌正好耐药性最大，氨基糖苷类的再次暴露，不仅起不到杀菌作用，还会使耐药性加强。另外，氨基糖苷类毒性关键是药物进入耳肾细胞内，而耳肾细胞摄取氨基糖苷类的过程是一个饱和过程，药物浓度增加，细胞摄取不会再增加。氨基糖苷类Cmax／MIC比值达8～10倍时，临床有效率可达90％，对于大多数氨基糖苷类药物，只有将日剂量集中1次使用，才有可能达到较理想的Cmax／MIC；国内外的研究结果都表明，氨基糖苷类日剂量1次使用与传统方案相比，疗效不变或有所增加且某些耳、肾毒性显著减少。
&&&&&&& 3& 神经肌肉阻滞
&&&&&&& 本类药物具有类似箭毒阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用，引起心肌抑制、呼吸衰竭等。链霉素较为多见。与肌肉松弛药或具有此种作用的药物（乙醚、地西泮等）合用时可致神经&肌肉阻滞作用加强，引起骨骼肌麻痹。所以，对进行手术麻醉或术后恢复期的病人以及正在服用地西泮药物的病人，应慎用氨基糖苷类抗生素。
&&&&&&& 4& 碱性药合用
&&&&&&& 氨基糖苷类抗生素与碱性药（如碳酸氢钠、氨茶碱等）联合应用，抗菌效能可增加，但同时毒性也相应增加，因此，合用时必须慎重。
&&&&&&& 5& 一种氨基糖苷类抗生素不宜与其他氨基糖苷类抗生素联合
&&&&&&& 两种氨基糖苷类抗生素联合抗菌谱不扩大，并因共同的毒性基础，反可增强对第八对脑神经和肾脏的毒性，特别是易引起永久性耳聋。
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