厄贝沙坦在体内起效专注达多长时间起效

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吃完厄贝沙坦多长时间血压就会降下来?
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填空题药物在体内起效取决于药物的()和()。 参考答案 吸收,分布
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药物一般进入体内多长时间开始发挥作用?
“药物从进入体内到发挥作用”的整个过程,涉及的范围非常广,大方向上涉及到 药物制剂、代谢动力学、药效动力学三个方面。其核心是药物在人体中的“吸收、分布、代谢、消除”过程。主要和药物的剂型、给药途径、作用机制有关。下面按时间顺序一步一步讲。吸收前:药物制剂进入人体(消化道、黏膜皮肤等),释放其主要成分(API)的过程。注意此时API还没有进入血液循环或靶器官,还未被吸收。所需时间主要是由药物的剂型特性决定。以最普遍的口服片剂[1]为例:片剂被吞服进入胃中,在胃酸环境下,干燥的固体药片分裂成较小的颗粒,这个过程称为“崩解”。随后,API从小颗粒中逐渐溶解出来进入消化液,称为“溶出”。随后消化液中的API才会被小肠等消化器官吸收进入血液循环。崩解和溶出的速率,是影响片剂在这一阶段所需时间最重要的指标。崩解过程一般较快,在几分钟内即可完成,而溶出速率则和药物本身的溶解度等理化性质有关。可以通过改变药物辅料、加工(如薄膜衣、糖衣等)等方法来延长或缩短崩解、溶出[2]的过程。吸收:指API通过给药部位进入血液循环的过程,所需时间主要与给药途径有关。根据吸收速率的快慢,给药途径主要分为 静脉注射(无需吸收过程,直接进入循环) & 肺部吸入 & 腹腔注射 & 舌下 & 直肠 & 肌肉注射 & 皮下注射 & 口服 & 皮肤给药 。其中口服给药存在“首过效应”,即药物进入血液循环前,先从肝门静脉进入肝脏,经药酶两相代谢后才进入血液循环。这个过程会使部分API失活,但也有部分前药在通过肝脏代谢后转化为活性形式[3]。药物吸收后进入“分布”过程,即从血流丰富的组织(心肝肾等)缓慢进入周边组织的过程[4]。当血药浓度或组织浓度达到“最低有效浓度”(MEC)后,可以简单的认为此时开始产生药效。而实际上,真正产生药效需要药物的“受体”与药物结合,通过产生(或阻断)一系列生物信号,产生药理效应,即和药物的作用机制有关。少数非特异性药物,直接作用于各种理化因子发挥作用,作用机制一般简单且迅速,如渗透压调节剂(脱水药 甘露醇)、酸碱调节剂(抗胃酸药 氢氧化铝)、重金属络合剂等。而多数药物都是特异性药物,通过影响 酶活性(质子泵酶抑制剂 抗溃疡药 奥美拉唑)、细胞代谢(尿嘧啶类似物 抗癌药 氟尿嘧啶)、生物膜功能(钠通道阻滞剂 局麻药 利多卡因)、活性因子(DNA烷化剂 抗癌药 环磷酰胺)、受体功能(α/β受体激动剂 强心药 肾上腺素) 等多种方式,来产生药理作用。由于作用机制差别极大,发挥作用的时间也相差非常多。即便是同种类型的药物,也会由于理化性质(如脂溶性影响透膜能力)、与受体的结合能力(空间位阻、活性基团分布)等方面的差异影响起效时间和药效。最后还要涉及到药物的代谢、消除过程,和问题关系不大就不说了。说这么多废话其实两句话就能概括就是:药和药不一样,没有统一的、简单的“起效时间”。只能针对特定的药物、制剂,查文献、查说明书。[1]不同剂型经历的过程不同。如口服溶液不需要崩解溶出,而颗粒剂不需要崩解,只需等待溶出。一般的,口服制剂吸收前的过程由快到慢有 溶液剂 & 混悬剂 & 散剂 & 颗粒剂 & 胶囊剂 & 片剂 & 丸剂 。[2]溶出过程不是越快越好,对于某些刺激性药物我们可能会希望它进行缓慢释放,减少胃肠道刺激。一些制剂技术如包衣、微囊、包合、膜控释、微丸、渗透泵等可以解决这些问题(主要是缓控释)。[3]此外还有“肝肠循环”带来的药物重吸收效应。[4]即“二房室模型”,假定药物经吸收后立即均匀分布到“中央室”,再以一定速率缓慢分布到“周边室”,药物从中央室吸收、代谢、排泄的模型。适用于多数药物。
(本文来源:知乎每日精选
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