药理学问答题_中华文本库
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温州医学院药理学专科习题
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你可能喜欢医学知识_药品库
【 药品名称 】
【 英文名称 】
ium Cromoglycate
【 别名 】
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【 类别 】
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【 剂型 】
1.胶囊：20mg。2.软膏剂：5%～10%。3.滴眼剂：2%。4.气雾剂：19.97g(内含钠0.7g)。5.滴鼻剂：2%～4%(5ml)。
【 药理作用 】
本品主要作用是对速发型过敏反应具有明显的保护作用。哮喘激发试验表明，预先用药可以防止抗原诱发的速发反应和迟发反应。既可改善呼吸功能，又有促进气道黏液运送速度。而预先应用糖皮质激素只能防止抗原诱发迟发反应。钠抑制速发型过敏反应的机制比较复杂，至少有3个环节：1.稳定肥大细胞的细胞膜，阻止肥大细胞释放过敏介质、对嗜碱性细胞和多核白细胞无作用。它对肥大细胞的阻释作用是具有组织专一性，它可抑制人肺组织的肥大细胞释放介质，但对人皮肤的肥大细胞则无影响。目前认为本品能在肥大细胞的细胞膜外侧的钙通道部位与Ca2＋形成复合物，加速钙通道的关闭，使外钙内流受到抑制，从而阻止肥大细胞脱颗粒进行。2.直接抑制引起支气管痉挛的某些反射。本品应用后，能保护二化硫、冷空气、甲苯二异氰酸盐等刺激引起的支气管痉挛，并能抑制运动性哮喘。单以其阻释放作用难以解释上述保护效应。在犬实验证明，本品对迷走神经的感觉纤维末梢“C”纤维的兴奋传导具有直接抑制作用。3.抑制非特异性支气管高反应性(bronchialhyperreactivity)。哮喘患者的气道对物理或化学刺激的反应较正常人敏感，远比正常人小的刺激量即能引起气道痉挛收缩。这种非特异性支气管高反应性应用钠后，即能明显降低。本品主要作用是对速发型过敏反应具有明显的保护作用。哮喘激发试验表明，预先用药可以防止抗原诱发的速发反应和迟发反应，既可改善呼吸功能，又有促进气道黏液运送速度。而预先应用糖皮质激素只能防止抗原诱发的迟发反应。
【 药动学 】
本品极性高，强酸性、pKa小于2。口服仅1%左右从胃肠道吸收，故口服或灌肠可在胃肠道维持高浓度，吸收部分tmax为15～30min。口服20mg血药浓度可达9ng/ml，半衰期约1～1.5h，药效可维持6h，药物以原形经胆汁及肾排出，无蓄积作用。其余未吸收部分自粪便排出。粉雾吸入时，只有5%～10%被肺吸收。
【 适应证 】
临床用于预防过敏性(外源性)哮喘发作疗效最佳，预先用药后90%以上患者便可不发作；对内源性哮喘疗效较差，约60%左右的病例有效；对运动性哮喘，预先用药几乎全部病例可防止发作。对依赖皮质激素的患者，服本品后可使之减量或安全停用。对儿童疗效尤为显著，患有慢性难治性哮喘的儿童应用本品后大都部分缓解或完全缓解。与上腺上腺上腺素合用，较单用时有效率显著增高，但本品起效较慢，须连续用药数天后才能见效，如已发病，用药多无效。临床研究尚发现，钠不仅对变态反应因素起主要作用的过敏性哮喘有效，对变态反应不明显的慢性哮喘也有效。在后一种情况中是由于某些非过敏原性因素导致肥大细胞脱颗粒所致，因而钠的膜稳定作用对之有效。本品还可用于和季节性，能迅速控制症状。口服和灌肠用于、溃疡性直肠炎也有一定的疗效，不仅主观症状改善，而且乙状结肠镜检及直肠活检均见炎症及损伤显著减轻。软膏外用于()及其他皮炎类皮肤病也见显著疗效。2%滴眼液适用于、结膜炎和()。用于(春季卡他性角结膜炎)、结膜炎、巨大乳头性结膜炎及其他过敏性眼病。
【 禁忌证 】
对钠过敏者禁忌此药。对吸入拟药敏感者及孕妇慎用。
【 注意事项 】
1.本药的疗效与用药方法之正确与否关系极大，必须教会患者正确的用药方法。无论气雾吸入，粉雾吸入或局部喷布，务必使药物尽量到达病变组织，喷布时间必须与患者呼吸协调一致。2.本品极易潮解，粉剂一旦吸湿即黏附成团，不能均匀喷散，故药物使用时必须注意防潮。3.本剂喷雾均有赖于一些特殊的工具，粉剂用粉雾器(spinhaler)，水剂用喷雾器(neublizer)，亦有用定量气雾抛射器(meter dose inhaler)者。此等工具均须坚固好用，定量准确，以免影响疗效。吸药工具必须专人专用，及时清洗，以免交叉污染。4.喘息状态及严重呼吸困难者，钠吸入不属首选治疗。应先用解痉药物或皮质激素以控制症状。5.在停用本品时，应逐渐减量，不可突然停药，以防病情反复。6.孕妇、肝功能不全者慎用。7.对正在用肾上腺皮质激素或其他平喘药治疗者，用本品后继续用原药至少1周或至症状明显改善后，才能逐渐减量或停用原药。8.获明显疗效后，可减少给药次数，如须停药，应逐步减量后再停，不能突然停药，以防哮喘复发。
【 不良反应 】
色甘色甘酸色甘酸钠毒性极低，不良反应少见。少数患者干粉吸入后，咽部及气管有刺痛感，并产生支气管痉挛，出现恶心、口干、气急、咳嗽、胸闷等，因此常与小剂量上腺上腺上腺素合用。偶可有皮疹。
【 用法用量 】
1.患者用粉雾胶囊，成人每天3～4次，每次吸入20mg。水雾吸入，成人每天3～4次，每锨压两下，每锨约吸入10mg，6岁以上儿童，每天吸2次，剂量与成人相同。6岁以下儿童，很难做到使其协调吸药，故较少选用本药。2.及，用粉雾胶囊吸入，成人每天吸3～4次，每次用1个胶囊，内含粉剂20mg，每侧鼻腔吸入10mg，6岁以上儿童每天吸药2～3次，每次每侧鼻孔吸入10mg。3.用2%钠水溶液滴鼻者，成人每天滴3～4次，每侧鼻孔滴药2滴。6岁以上儿童每天3次，每次每侧鼻孔滴1滴。4.近有用2%钠与1%制成混合滴鼻剂者，成人每天3～4次，每次每侧鼻孔滴药2滴，儿童每侧鼻孔滴1滴，除控制喷嚏、流涕、鼻痒等症状外，对改善鼻腔通气效果亦佳。5.过敏性结膜炎或角膜炎患者，可用2%钠滴眼剂滴眼，成人每天3～4次，每次每眼滴2滴，儿童每天3次，每次每眼滴1滴即可。6.对于胃肠道过敏患者，可口服钠胶囊，每天口服3次，每次100～300mg不等，按病情增减。7.对于过敏性、患者可用2%钠霜剂外用，每天2～3次。灌肠：每次0.2g。外用：每天2或3次，涂患处。
【 专家点评 】
通过抑制、、慢反应物质等的释放，并稳定肥大细胞的细胞膜、阻滞肥大细胞脱颗粒，本品对Ⅰ型过敏反应有显著抑制作用，且毒性极低。无直接扩张支气管作用和抗炎作用，但在抗原攻击哮喘患者前使用，可抑制支气管的过敏反应。口服或灌肠吸收极少，在胃肠道内可维持高浓度，发挥局部抗敏作用。钠是比较有效的非类固醇性气道抗炎药，对外源性哮喘特别是季节性哮喘预防发作效果好。由于该药不良反应少，与β2受体兴奋剂或类或激素联合使用，用于儿童病的防治比较安全。随机临床试验表明，钠吸入疗法在减轻哮喘患儿的慢性症状、改善肺功能和降低气道高反应性方面都优于对照组。在缓解症状、改善肺功能和降低气道高反应性等方面钠优于缓释胶囊，提示钠远期疗效较好，可能与钠具抗炎作用逐渐控制气道炎症有关，可推荐为防治中、轻度的首选药物。具有很强的抗过敏作用，疗效维持时间长，对各种过敏性疾病有显著疗效，如、、过敏性皮炎、全身瘙痒症，疱疹性皮炎等。眼科用于过敏性眼病。
【 药物相互作用 】
1.本药与上腺上腺上腺素合用可提高疗效。2.本药与糖皮质激素合用可增强治疗的疗效。3.本药与合用可减少用量，并提高止喘疗效。与抗药合用，会导致可逆性血小板减少。
【 操作 】&&}