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尼克酸_英文_拼音_尼克酸的药典标准、适应证、药理作用、说明书、中毒症状及治疗方法_医学百科
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这是一个重定向条目,共享了的内容。为方便阅读,下文中的烟酸已经自动替换为尼克酸,可点此恢复原貌,或使用备注方式展现目录1 拼音ní kè suān2 英文参考nicotinic acid(NA)3 概述(nicotinic acid)又称烟酸,是B族之一。在体内构成(NAD+)及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADP+)的,在生物中起或递氢体。尼克酸为水溶性;是族中的一种,别名;一般用的是毫克(mg);可利用主要之一的自行合成尼克酸;体内缺乏维生素Bl、B2、B6的人,不能由色氨酸造出尼克酸;成人的建议每日摄取量是13-19mg,哺乳妇女则为20mg;尼克酸和、、一样,是合成(、脂酮)不可欠缺的物质;维持健康的和正常的脑机能;使用烟酸(nicotinic acid)的尼克酸常常会引起发红和搔痒,为了要防止这种现象,一般都用(niaci-namide)形态的尼克酸(但是这种皮肤发红的现象一般持续20分钟左右即消失);尼克酸是少数存在于食物中相对的维生素,即使经烹调及储存亦不会大量流失而影响其。烟酸又称尼克酸或抗糙皮因子,食物中肝、瘦肉、家禽、及中富含尼克酸,各种谷尼克酸和色氨酸的含量较低。尼克酸经作用生成烟酰胺,烟酰胺与磷酸核糖焦磷酸形成烟酰胺,后者与结合成烟酰胺腺嘌二腺嘌呤二(nico-tinamide adenine dinucleotide,NAD),又称(Ⅰ)。NAD与三磷酸(ATP)结合成烟酰胺腺嘌腺嘌呤二核苷腺嘌呤二核苷酸磷酸(nico-tinamide adenine dinucleotide phosphate,NADP),又称辅酶Ⅱ(CoⅡ)。在许多无氧脱氢酶中NAD与NADP起到脱氢辅酶的作用。NAD及NADP均为过程中氧化还原反应的主要辅酶。尼克酸除了食物来源外,亦可由色氨色氨酸转化而来,色氨酸先变成犬酸。色氨酸吡酪酶与甲酰酶,它水解甲酰犬尿氨酸为犬尿氨酸,再由1-犬水解酶犬尿酸或黄尿酸为3-羟氨基,在5-磷酸核糖焦磷酸的作用下,由哺乳类的酶系统变成尼克酸。尼克酸经代谢后的产物为N'-甲基烟酰胺及N'-甲基-2-吡酮-5-甲酰胺,前者为尿中量的20%~30%,后者为尿中排泄量的40%~60%。
4 别名烟酸;5 尼克酸的效用促进的健康,减轻胃肠障碍;使皮肤更健康;预防解严重的;促进,使下降;减轻现象;减轻美尼尔氏症(Menieres syndrome)的不适;使人体能充分地利用食物来增加;治疗、嘴唇,防止;降低及。缺乏症。6 富含尼克酸的食物动物肝脏与、瘦肉、全麦制品、、、鱼、卵、炒花生、白色的家禽肉、鳄梨、枣椰(dales)、、干果(prunes)。7 需要量与毒性尼克酸每日需要量一般为20一30mg。如吃100g肝或300g肉即可满足。至今还没有尼克酸报道,但100mg或100mg以上,会引起,如发麻、刺痈、皮肤发红等。8 尼克酸中毒尼克酸()具有扩张作用和降低作用,其后者可能是通过增加脂蛋白酯及促进TC经肠排泄,通过肝脏合成,而降低和LDL-C;抑制HDL-C分解,增加HDL-C。主要用于治疗Ⅲ、Ⅳ、V型高脂蛋血症,大剂量可治疗Ⅱ型。小鼠口服50为4.0~7.Og/kg,大鼠口服LD50为7.Og/kg。皮下注射约为5g/kg。口服开始每次0.1g,3/d,逐增剂量至每次1~2g,3/d。主要损害管系统、神经系统及肝脏、皮肤等。
8.1 临床表现表现如下:1.心血管系统皮肤潮红、感、,有时血压下降、、房性等。2.神经系统头痛、、无力、、口周部麻刺感、、抑郁等。3.消化系统、、气、饥饿感、腹泻、、、一过性升高、未结合升高及升高、糖耐量降低、酸升高等。4.皮肤暂时肤瘙痒和潮红、。长期用药可出现皮肤、轻度脱落、墨棘皮症状和脱发等。约1/4出现皮肤呈棕色色素沉着及分泌增加等。8.2 治疗尼克酸中毒的治疗要点为:1.立即停药
误服者给予洗胃、导泻。2.补液给予5%盐水加 2.5g静滴,以促进排泄。3.维持血压可适时使用升压药及。4.保护肝脏可给予、、等。5.抗过敏治疗如、等,必要时给予。6.其他其他一些。9 尼克酸营养补品可以买到烟酸和烟酰胺两种不同的尼克酸。两者的区别是,烟酸可能引起皮肤发红,而烟酰胺则不会。假如您要服用前一种,在餐后服用或者服用等量的,可减少皮肤发红的产生。一般出售的是50-1000mg的或粉末。优质的或制剂通常含有50-1000mg的尼克酸。10 副作用无副作用。但是服用100mg以上时,会产生副作用。皮肤的人会有刺痛或搔痒的。切勿给动物食用,特别是狗,因为尼克酸会引起动物皮炎、和极度不适。11 尼克酸之敌水、剂、、食品加工、、雌激素
12 建议服用时,即使因niacin而引起的皮肤发红十分厉害没有关系。这是常见的情况。若改服用niacinamide的话,可减轻症状;因胆固醇而烦恼的人增加尼克酸的摄取量会有所助益;当皮肤对光线特别敏感时,常常是尼克酸不足的早期症状。13 尼克酸的医学检查13.1 检查名称尼克酸13.2 分类 & 维生素测定13.3 尼克酸的测定原理(1)尿中N'-甲基烟酰胺排出量测定:由于尿中N'-甲基烟酰胺是尼克酸的,所以测定尿中代谢产物,可间接反映体内尼克酸的水平。N'-甲基烟酰胺不发,在碱性下与缩合成带有黄色荧光的;再于酸性中加热形成在365nm下呈较强蓝色荧光的萘啶,其荧光强度与N'-甲基烟酰胺含量成正比。(2)负荷试验:清晨排空后摄入标准膳食,其中含有尼克酸10mg、色氨酸100mg,然后收集24h尿液,测定尿中N'-甲基烟酰胺与N'-甲基-2-吡酮含量。13.4 试剂(1)6mol/L。(2)6mol/L。(3)丙酮,无荧光,否则加少量蒸馏。(4)溶液,称取磷酸二氢钾20g,用水后稀释成100ml。(5),应作N'甲基菸酰胺标准液的,以检查其。以免被测物被吸附。(6)N'甲基菸酰胺储存标准液(500mg/L),准确称取干燥的N'氯基菸酰胺62.7mg,以0.1mol/L盐酸溶解成100ml,盛于棕色瓶内,置4℃下可稳定半年。(7)N'甲基菸酰胺应用标准液(1000μg/L),吸取上述储存标准液2.0ml,以0.01mol/L盐酸稀释成1000ml,放4℃可稳定数天。(8)储存液(100mg/L):称取硫酸奎宁100mg,以0.05mol/L溶解并稀释成1000ml,置4℃下避光可长期。(9)硫酸奎宁应用液(300μg/L):取硫酸奎宁储存液3.0ml,以0.05mol/L硫酸稀释成1000ml,置4℃下避光保存,可用3个月。13.5 操作方法(1)纯化 取10ml带塞刻度试管2支,标明测定管(U)、标准管(S)。测定管内加尿液2ml及冰0.2ml,用水稀释到10ml。标准管内加入N'甲基菸酰胺应用标准液10ml。两管内各加活性炭100mg,混匀数次,立即用滤纸,取滤液作测定。(2)反应 取10ml带塞试管4支,标明测定管(U),测定空白管(UB),标准管(S)及标准空白管(),按下表(表1)操作。(3)荧光测定 先用硫酸奎宁应用液调读数到50~80。选用激发波长330~360nm,发射波长430~450nm,然后读取各管荧光强度。13.6 正常值尿中N'-甲基烟酰胺排出量见表2。负荷试验:正常人两种代谢产物为7.0~37.0mg,当<3.0mg时为体内尼克酸缺乏。13.7 化验结果临床意义尼克酸缺缺乏缺乏病(nicotinic acid deficiency)又称糙皮病(pelle-gra)。主要临床表现为双侧对称性的皮炎、器质性、脑病以及消化系统综合征(如猩红色、光剥及口腔炎)。尼克酸缺缺乏的主要症状之一为道症状,如口炎、舌炎、腹泻及消化不良,日久可出现铁及的缺乏,因而临床上有各种类型的(小细胞低色素性、正常或大细胞性)。另外尼克酸缺缺乏时皮肤角质补充不足,由于脱氢辅酶催化的氧化形成,后者为一种硫氢酶,具有抑制表皮内酶的活性。酪氨酸酶具有催化酪氨酸在皮肤中形成。所以缺乏尼克酸时,使皮肤色素产生过多,一经摩擦或日光照射导致,出现本病特有的皮疹、皮炎症状。13.8 附注实验室检查仅在有条件下可采用,测定血中尼克酸值是不可靠的。迄今为止,测定24h尿中尼克酸的代谢物N'-甲基烟酰胺排出量(以每克肌酐计算),这是目前认为最有效的体内尼克酸的状况的试验,其测在临床症状出现之前已见下降,有临床价值。13.9 相关疾病尼克酸缺乏、腹泻14 尼克酸药典标准14.1 品名14.1.1 中文名尼克酸14.1.2 汉语拼音Yansuan14.1.3 英文名Nicotinic Acid14.2 结构式14.3 分子式与分子量C6H5NO2123.1114.4 来源(名称)、含量(效价)本品为-3-。按干燥品计算,含C6H5NO2应不少于99.0%。14.5 性状本品为白色或结晶性粉末,无臭或有微臭,味微酸;水溶液显酸性反应。本品在沸水或沸中溶解,在水中略溶,在乙醇中微溶,在中几乎不溶;在碳酸钠或氢氧化钠试液中易溶。14.5.1 吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见( A),在263nm的波长处测定吸光度,系数()为248~264。14.6 鉴别(1)取本品约4mg,加8mg,研匀,置试管中,缓缓加热熔化后,再加热数秒钟,放冷,加乙醇制试液3ml,即显紫红色。(2)取本品约50mg,加水20ml溶解后,0.4%氢氧化钠溶液至遇显中性反应,加试液3ml,即缓缓析出淡蓝色沉淀。(3)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在262nm的波长处有最大吸收,在237nm的波长处有最小吸收;237nm波长处的吸光度与262nm波长处的吸光度的比值应为0.35~0.39。(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外集》422图)一致。14.7 检查14.7.1 溶液的颜色取本品1.0g,加氢氧化钠试液10ml溶解后,如显色,与同体积的对照液(取比色用钻液1.5ml、比色用液17ml与比色用硫酸铜液1.5ml,用水稀释至1000ml),不得更深。14.7.2 氯化物取本品0.25g,依法检查( A),与标准溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。14.7.3 硫酸盐取本品0.50g.依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。14.7.4 干燥失重取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。14.7.5 炽灼残渣不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。14.7.6 重金属取本品1.0g,加1.5ml与水使成25ml,缓缓加温使完全溶解,放冷,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法),含不得过百万分之二十。14.8 含量测定取本品约0.3g,精密称定,加新沸过的冷水50ml溶解后,加指示液3滴,用氢氧化钠(0.1mol/L)。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于12.31mg的C6H5NO2。14.9 类别维生素类药。14.10 贮藏密封保存。14.11 制剂(1)& (2)14.12 版本《中华人民共和国药典》2010年版15 尼克酸说明书15.1 药品名称尼克酸15.2 英文名称Nicotinic Acid ,, Bionic,Etacin, Niacin,Peviton, Vastherm15.3 别名尼古丁酸;;烟酸;;;维生素PP;;Acid Nicotinic;Acidum Nicotinis;Niacin;Nicamin;Nicosode15.4 分类神经系统 & 脑血管扩张药物 & 其他15.5 剂型1.片剂:每片50mg,100mg;2.:50mg(1ml),100mg(1ml),20mg(2ml),100mg(2ml),50mg(5ml)。15.6 尼克酸的药理作用尼克酸属于B族维生素。大剂量尼克酸有明显的调节血脂作用,可迅速降低血和VLDL-C、LDL-C。尼克酸通过抑制中cAMP形成,降低三酰甘油酶的活性,减少肝脏三酰甘油的酯化,减少VLDL-C生成,结果也减少LDL。还可增强脂蛋白酯酶的活力。能在作用下与合成烟尿酸,阻止肝细胞利用辅酶A合成胆固醇,尼克酸还具有促进脂蛋白酯酶的活性,加速脂蛋白中三酰甘油的水解,因而其降TG的作用明显强于其降胆固醇的作用。其升高HDL-C的作用机制不详。在体内转化为烟酰胺,后者为辅酶Ⅰ和辅酶Ⅱ的组成部分,参与脂质代谢、组织呼吸的氧化作用和分解。尼克酸可减低辅酶A的利用,通过抑制的合成而影响胆固醇的合成,大剂量的尼克酸可降低及三酰甘油的浓度。此外,尼克酸还有周围血管扩张作用,口服后数min即可见效,可维持数min至1h。尼克酸缺缺乏时,可产生糙皮病。15.7 尼克酸的药代动力学自胃吸收,口服后30~60min达峰浓度,广泛于机体组织,短暂,约45min。大剂量口服时,主要代谢产物为烟尿酸、基烟酣胺及2-吡啶酮衍生物。2/3以原形自尿排泄。15.8 尼克酸的适应证常用作血管扩张药,治疗血管性偏头痛、头痛和预防脑。还可用于治疗、症、、中心性视网膜等。大剂量可降低三酰甘油。还可用于严格或选择饮食或接受肠道外营养的患者,以及因骤减、、、服用者。也于防治糙皮病等尼克酸缺缺乏。、、肢端青紫症、、、、、等,对尼克酸缺缺乏目前多用烟酰胺。Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型,亦可用于Ⅱ型高脂血症。15.9 尼克酸的禁忌证1.、动脉、、高尿酸血症、肝损害者、、恶性心律失常者、敏史者禁用。2.患者禁用。15.10 注意事项动脉出血、糖尿病、、痛风、高尿酸血症、病患者低血压、慎用此药。由于不良反应多而严重,尼克酸较少用于降脂治疗。在服药过程中,应定期复查肝功能、血糖及尿酸等,明显异常时应减量或停药。15.11 尼克酸的不良反应开始用药2周内,尼克酸可引起较重的皮肤潮红或瘙痒反应,坚持几周后,多数患者这种反应可减轻,部分患者可因为不耐受而停药。如预先30min服0.3g,可显著减轻潮红。从小剂量开始,逐步增量,也可减轻此种反应。也可引起食欲缺乏、腹泻等胃肠功能障碍表现,部分患者可诱发或者加重溃疡病。可使患者糖耐量减低,使非糖尿病患者血糖增高,或者加重糖尿病患者的病情。可使血尿酸增高,甚至出现痛风性性,如出现上述改变,应停药。部分患者还可色素沉着、皮肤干燥等。个别患者可出现肝功能损害、SGPT增高,甚至出现黄疸。有时也会产生心血管反应,严重的血管反应如发热感、头昏、头跳痛、眩晕、无力、晕厥,有时血压显著下降。可出现心律失常,多为房性的。神经系统可出现口面部麻刺感,可能是尼克酸的一种病理作用,也可能是血管反应。有报道尼克酸可增强用药者的精神状态。消化系统包括胃灼热、呕吐、胃胀气、饥饿和腹泻,其中有一些症状反映肠道增强,饭后服用可减少胃肠道不良反应。较常见、碱性磷酸酶暂时性升高。使用缓释制剂的患者可能出现慢性肝损害、可逆性淤积、在胆道周围出现浸润。长期应用可出现门脉化、胆管炎。15.12 尼克酸的用法用量1.口服:每次50~200mg,每天3~4次,饭后服。糙皮病:每次50~100mg,每天150~200mg。抗高脂血症:开始口服100mg,每天3次,4~7天后可增加至每次1~2g,每天3次。Hartnup病:每天50~200mg。2.或肌内注射:每次10~50mg,每天1~3次。脑血管疾病:50~200mg,加于5%~10%葡萄糖液100~200ml中静脉滴注,每天1次。15.13 药物相互作用烟尼克酸可使降压药和物的作用加剧,对有些患者,可加强阻滞药的降压作用,尼克酸与等型合用,其血管扩张作用协同增强、并可产生,阿司匹林和尼克酸联用可增强尼克酸的降三酰甘油作用,治疗高脂血症疗效优于单用尼克酸,同时可阻止尼克酸致潮红、的不良反应。异烟肼可阻断尼克酸与辅酶Ⅰ结合。同时应用和尼克酸可抑制前者的促尿酸排泄作用。尼克酸和之间亦可发生类似的相互影响。尼克酸可使失活。15.14 专家点评尼克酸常作血管扩张药,治疗血管性偏头痛、头痛和预防脑动脉血栓形成。大剂量的尼克酸可降低血脂。口服后数min即可见效,持续时间短。人体尼克酸缺少时,易发生糙皮病,表现为皮炎、舌炎、食欲缺乏、,可以补充尼克酸给予纠正,尼克酸尚有扩张外周血管的作用,可以改善,对也有很好的疗效。药物治疗方案(CDP)试验研究结果表明,冠心病患者服用尼克酸(每天3.0g),使TC和TG分别下降9.9%和26.1%,但研究结果提示尼克酸不能降低冠心病患者的病死率。家族性治疗研究(FATS)中,患者服用尼克酸(0.125g,每天2次),2.5年LDL-C降低32%,HDL-C升高43%。并可防止冠脉病变的进展,促使已有的冠脉病变逆转,降低冠心病事件的发生率。降低胆固醇与动脉粥样硬化研究-Ⅰ(CLAS-Ⅰ)和CLAS-Ⅱ试验均表明尼克酸和联合降低治疗后,可减轻冠脉和旁路血管的动脉粥样硬化病变,长期联合治疗可明显延缓冠脉和血管动脉粥样硬化的过程。16 参考资料 [1] 中华人民共和国国家卫生和计划生育委员会.[Z].. [2] 张彧主编.[M].西安:第四军医大学出版社,. [3] 国家药典委员会.:2010年版:第一增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.相关文献
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精神病药物的副作用【英文】
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