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药理学概论及基本给药知识
一、名词解释
1、药物：指可以改变或查明生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
2、药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科，为临床合理用药防治疾病提供基本理论的基础科学，包括药物效应动力学和药物代谢动力学。
3、药物效应动力学：研究药物对机体的作用。在整体、系统、器官、细胞及分子水平上阐明药物的作用及其作用机制，对指导临床合理选用药物、合理理解并尽可能减少药物毒副作用提供基础理论依据。
4、药物代谢动力学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。包括药物在体内的空间变化，如吸收、分布、代谢和排泄过程，以及药物在体内的时间变化。
5、剂量―效应：药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量―效应关系。
6、最小有效量（最低有效浓度，阈剂量，阈浓度）：指刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。
7、最大效应（效能）：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加浓度或剂量而其效应不再继续增加，这一药理效应的极限称为最大效应或效能。
二、合理用药原则&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&
1、明确诊断：既要针对适应症，还要排除禁忌症。
2、了解并掌握各种影响药效的因素：用药必须个体化，不能单纯公式化。
3、祛邪扶正并举：在采用对因治疗的同时还要采用对症支持疗法。
4、对病人始终负责：密切观察病情，及时调整药量及药品，总结经验，提高疗效。
三、药物方面影响药物效应的因素
（一）影响因素说明
1、药物制剂和给药途径：（1）注射药比口服药吸收快；（2）水溶性注射剂比脂溶性制剂吸收快；（3）口服溶液剂比片剂、胶囊剂容易吸收。
2、药物的相互作用：（1）直接的理化反应：如注射液混合后发生沉淀;吸收后发生结合、电荷中和等（可能发生协同作用或拮抗作用）；（2）影响肠道吸收；（3）影响药物与血浆蛋白结合；（4）影响药物与受体的结合；（5）影响生物转化；（6）影响药物排泄。
四、在以下特殊情况下,需要对患者给予用药提示
（一）同时使用2种或2种以上、含同一成分的药品或合并用药多时。
（二）用药后出现不良反应时或既往有不良反应史的。
（三）依从性不好或认为疗效不理想、剂量不足以奏效时。
（四）处方中配药超过规定剂量或用法用量、适应症与说明书不一致的。
（五）正在使用的药物有配伍禁忌或配伍不当时。
（六）药品有多种适应症或用药剂量范围较大的。
（七）所用药品近期发现严重或罕见不良反应或说明书有相关修改的。
（八）使用麻醉药品、精神药品、抗菌药物、激素、镇静催眠药与抗精神病药等。
（九）需特殊贮存的药品或临近有效期药品时，或被重新包装、分装的标识物不清晰。
（十）需要进行TDM时（即治疗药物血药浓度监测）。
五、化学药与中成药合用规避和预防药物配伍禁忌
六、一些剂型的使用方法及注意事项
七、一些药品服用的特定时间
八、服用后需要多饮水的药品
九、饮酒对一些药品疗效的影响
十、增加不良反应发生几率
十一、常用药物注意事项
（一）解热镇痛药
1.对症治疗：用药后体温改变，可能掩盖病情，影响疾病诊断。用于解热一般不超过3日，症状未缓解应及时就诊或向医师咨询。
2.严格掌握用量：两次用药应间隔4-6小时；多饮水和补充电解质；不宜饮酒或含酒精饮料；宜在餐后服药。老年人应适当减量。
3.不宜同时应用两种以上的解热镇痛药：以免引起肝、肾、胃肠道的损伤。
4.慎用或禁用：肝肾功能不全、血小板减少、胃十二脂肠溃疡、出血或穿孔病史者。鼻息肉患者禁用阿司匹林。
5.慎用：发生皮疹、血管性水肿、哮喘等反应者、特异体质者应当慎用。对一种解热药有过敏者，不宜再使用同类解热镇痛药。
6.妊娠期妇女:妊娠晚期用布洛芬可使孕期延长。阿司匹林、对乙酰氨基酚可通过胎盘屏障。
（二）治疗腹泻用药
1.因同时实施对因治疗。腹泻消失的快慢有赖于正确的诊断和治疗。
2.及时补充水和电解质（口服补盐液，注意补充钾盐），调整不平衡状态。
3.鞣酸蛋白：大量服用可能引起便秘。不宜与铁剂或盐酸黄连素同服。
4.微生态制剂：（1）多为活菌制剂，不宜与抗生素、药用炭、黄连素和鞣酸蛋白同用。如需联用，至少间隔3小时。（2）细菌或病毒感染性腹泻的早期应用无效；使用抗感染药或抗病毒的后期可给予，恢复菌群的平衡。（3）复方嗜酸乳杆菌片可抑制肠内腐败菌生长，防止蛋白质发酵，减少腹胀和腹泻。（4）双岐三联活菌胶囊（双岐杆菌、乳酸杆菌和肠球菌）补充正常的生理细菌，维持肠道正常菌群的平衡。
5.药用炭：（1）具有吸附性，不宜与维生素、抗生素、生物碱、乳酶生等各种消化酶同时服用；（2）影响儿童的营养吸收，3岁以下儿童如长期的腹泻或腹胀禁用。
（三）治疗便秘用药
1.找准病因进行针对性治疗、改变饮食习惯或增加运动量。
2.尽量少用或不用缓泻药：便秘缓解就停用。连续使用缓泻药不宜超过7日。滥用泻药可引起肠道的敏感性降低（依赖性便秘）。儿童不宜应用。
3.伴有阑尾炎、肠梗阻、不明原因的腹痛、腹胀者禁用；妊娠妇女慎用。
4.长期大量使用刺激性泻药可损伤肠壁神经丛细胞，致慢性便秘进一步加重。
5.导致便秘的药物：含G、铁、铝、钙的制剂，吗啡（降低排便反射刺激的敏感性）和抗胆碱药（减低肠道平滑肌的张力）。
（四）治疗寻常痤疮用药
1.过氧苯甲酰：（1）刺激性；加重则立即停用；合用硫磺、雷锁辛、水杨酸、维A酸刺激性可加重。（2）避免接触眼、鼻、口腔黏膜。（3）急性炎症及破损皮肤处禁用。（4）妊娠及哺乳期妇女、儿童慎用。（5）有漂白作用（接触衣物也脱色），不宜涂敷在有毛发的部位。
2.维A酸：（1）初始可现红斑、灼痛或脱屑等反应；2-3周后呈现效果，6周后达到最大疗效。（2）宜在晚上睡前应用；用药部位要避免强烈的日光照射；与有光敏性作用的药物合用有增加光敏感的危险。（3）不宜涂敷与皮肤皱褶部（如腋窝、腹股沟处）；不宜接触眼或其它黏膜。（4）禁用急性或亚急性皮炎、湿疹患者以及妊娠期妇女。（5）与过氧苯甲酰有物理性配伍禁忌；可早晚交替使用。
3.克林霉素磷酸酯凝胶：过敏者禁用；幼儿不宜应用。
（五）常用抗高血压药的种类
1.利尿剂：氢氯噻嗪、吲达帕胺、呋塞米、螺内酯。
2．β受体阻断剂（β-RB）：普萘洛尔、美托洛尔。
3.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEL）:卡托普利、依那普利。
4.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）:氯沙坦、缬沙坦。
5.钙通道阻滞剂（钙拮抗剂，CCB）：(1)二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平、非洛地平；（2）非二氢吡啶类：恬尔心、维拉帕米。
（六）合并用药原则：（1）每种药剂量不大；（2）治疗作用协同或至少相加；（3）不良反应相互抵消或至少不重叠或相加；（4）品种不宜过多。
给药方案依从生物钟规律（上、下午各出现一次血压高峰）：一日一次的长效药品以晨7时为最佳服用时间；不宜在睡前或夜间服用。
（七）血脂调节药
1.根据疗效调整用药的剂量或更换品种，对异常指标跟踪观察：定期检查血脂或安全指标（如肝功能）。& 2.提倡联合用药。 3.提倡晚间服药：有助于提高疗效，因为肝脏合成脂肪多在夜间。&& 4.贝丁酸类：血浆蛋白结合率高，与华法林合用时产生出血倾向。
5.慎用HMG-CoA还原酶抑制剂：（1）初始小剂量，并告知患者肌病危险性，关注、及时报告发生肌痛、触痛或肌无力。（2）及时停用：有急性重症提示为肌病者（CPK水平高于上限10倍伴肌痛），有横纹肌炎继发肾衰的危险因素者治疗3个月者（可能导致急性胰腺炎）。（3）合并环孢素、伊曲康唑、酮康唑、大环内酯类抗生素、HIV蛋白酶抑制剂、抗抑郁药，显著增高其血浆水平。（4）不宜与吉非贝齐、烟酸合用。（5）饮用大量西柚汁（一日1.1L以上）、嗜酒者应避免应用。
（八）治疗糖尿病药物
1.采用综合治疗方案。
2.治疗方案个体化。
3.定期检测血糖和体检，尽早查出并发症或相关问题。
4.注意联用胰岛素等诱发低血糖和休克的情况。
5.保护肝肾功能，合并肝病宜服α-糖苷酶抑制剂；轻、中度肾功能不全用格列喹酮。
6.选择适宜的服药时间：（1）餐前0.5小时：适于多数磺酰脲类、伏格列波糖。那格列奈起效快（脂肪餐影响吸收）。小剂量格列本脲在早餐前服用疗效好。（2）餐中：适于二甲双胍、阿卡波糖（随第一、二口食物吞服，可减少胃肠道刺激），格列美脲（早餐服用）、瑞格列奈（进餐时服，不进餐不服药）。（3）餐后0.5-1小时：罗格列酮（食物对其吸收和代谢影响不大）；二甲双胍（减轻胃肠道不适）。
7.注射胰岛素时宜注意：(1)注射时间取决于其制剂种类与起效、维持时间；一般注射后15-30分钟就餐。(2)腹部注射吸收最快（血糖高或立即就餐则注射较深），其次为前臂外侧，再次为股外侧、臀、双上臂外侧。不能按时就餐则注射浅些。注射时血糖正常，可注任何部位。(3)宜变换注射部位，两次注射点要间隔2cm，以确保胰岛素稳定吸收，防止皮下脂肪营养不良。(4)药品未开启者应冷藏保存，不可冷冻；使用中的胰岛素笔芯不宜冷藏，室温下可保存4周。
8.磺酰脲类应用注意事项：(1)单用磺脲类血糖不能达标者，应改为联合用药，必要时加用胰岛素。(2)长期服用促使胰岛功能进行性减退、体重增加。如餐后2小时血糖（PBG）高于10-12mmol/l时宜尽早联合应用双胍类、胰岛素曾敏剂和胰岛素。(3)肝、肾功能不全及对磺胺药过敏者禁用。急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性及严重并发症者一般禁用。儿童和妊娠妇女不推荐应用。
9.使用α-糖苷酶抑制剂时注意事项：(1)使未消化的碳水化合物停滞在肠道、致胀气（胃胀者约50%、腹胀者30%），缓慢增加剂量和控制饮食可减轻，或多在继续用药中消失。(2)与胰岛素或磺脲类药联合应用，可增加发生低血糖的危险。
10.应用非磺酰脲类胰岛素促泌剂的注意事项：(1)不宜饮酒，乙醇可加重或延迟低血糖症状。(2)不宜与磺酰脲类药联合应用，对磺酰脲类药敏感性差者不推荐使用；二者降糖药作用机制类似。
11.应用双胍类药的注意事项：(1)需2-3周达到降糖疗效，如血糖已控制，可适当减少剂量。(2)不要饮酒，因乙醇可抑制肝糖异生、增加二甲双胍的降糖作用。(3)西咪替丁可降低二甲双胍的肾脏排泄，同服时应减少二甲双胍剂量。与胰岛素合用时降糖作用加强，注意调整剂量。(4)与α-糖苷酶抑制剂作用协同，但易出现低血糖现象，应酌情减量。
（九）小儿禁用的药物
(1)新生儿：氯霉素、磺胺药、去甲万古霉素、呋喃妥因、对乙酰氨基酚、苯海拉明（尤其是早产儿）。(2)婴儿：地西泮（＜6月）、硫喷妥钠（＜6月）；羟嗪、依他尼酸、酚酞、噻嘧啶、苯丙胺、氟哌啶醇、甲氧氯普胺。(3)幼儿：吗啡（＜1岁）、芬太尼（＜2岁）、丙磺舒（＜2岁）、左旋多巴（＜3岁）。(4)儿童：四环素类（＜8岁）、吲哚美辛（＜14岁）、氟喹诺酮类（＜18岁）。
注意事项：1.口服给药安全：凡能吃奶或耐受鼻饲的婴幼儿应口服给药。
2.静脉给药：滴注速度不可过快；不断变换注射部位，防止药液渗出或引起血栓静脉炎。
3.新生儿不适宜皮下注射：可损害周围组织，且吸收不良。
4.早产儿也不宜用肌肉注射：可损伤神经。
5.局部用药：量不可过多，时间不要过长，以防中毒。
（十）老年人用药注意事项
1.不用或少用药物：(1)一般控制合用3-4种药物。(2)不合用作用类型相同或不良反应相似的药物：以免产生不良反应。
2.根据生理特点合理选择药物：(1)抗菌药：一般不需调整剂量，因为致病微生物不受人体衰老的影响，但容易造成毒性反应。尽量不用、更不可联用对肾与中枢神经系统有毒性的药物，如链霉素、庆大霉素等。(2)肾上腺皮质激素：尽量不用、更不能长期大剂量应用：容易引起（股骨颈）骨折和股骨头坏死，如必须应用，需要加钙剂及维生素D。(3)解热镇痛药（吲哚美辛、保泰松、安乃近等）：损害肾脏；出汗多可造成虚脱。(4)利尿剂：利尿不可过猛，以免引起有效循环血量不足和电解质紊乱；宜选用吲达帕胺。糖尿病和痛风患者不宜用噻嗪类利尿剂。
3.选择适当的剂量：(1)初始用药应从小剂量开始，逐渐增加到最合适的剂量。(2)增加剂量前至少要间隔3个血浆半衰期，尤其是主要由原形经肾排泄、安全性差以及合用药物时。(3)减少每次剂量或延长间隔时间或者二者都改变，以免体内蓄积中毒。
4.药物治疗要适度：(1)降压目标：135／85mmHg。血压太低会影响脑血管及冠状动脉的灌注，甚至诱发缺血性脑卒中。(2)室性早搏：控制到偶发室性早搏每分钟2-3次则可。(3)急性疾病的老年人病情好转后应及时停药。如需长期用药时，应定期检查用药与病情相符性，定期检查肝、肾功能。
5.注意药物对老年人其它疾病的影响：治疗中枢神经疾患的药物中不少具有抗胆碱作用，可能引起青光眼恶化或前列腺增生患者尿潴留。
6.提高老年人用药依从性：(1)每日1次给药：抗精神药睡前1次服用，利尿药早晨1次服用。(2)每日2-3次：结合患者的进食或其他活动,使易于记住与执行。(3)选用糖浆剂或溶液剂。(4)药瓶便于打开或使用;难记的药名可用形象化的颜色、编号等标注。(5)督查患老年性痴呆、抑郁症或独居患者用药。
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解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
抗病原微生物药
抗寄生虫药
麻醉药及其辅助用药
酶类及其他生化药
免疫系统药
内脏系统用药
神经系统用药
维生素类及矿物质缺乏症用药
营养治疗药
治疗精神障碍药
镇静催眠药
本品为白色或无色透明的结晶；有刺激性特臭，在空气中渐渐挥发。&
本品为催眠药、抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡，催眠作
用温和，不缩短REMS睡眠时间，无明显后遗作用。催眠机理可能与巴比妥类相似，引起
近似生理性睡眠，无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用，可用于小儿高热、破伤风及子G
引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢，导致死亡。曾作为
基础麻醉的辅助用药，现已极少应用。&
药代动力学
消化道或直肠给药均能迅速吸收， 1小时达高峰，维持4~8小时。
脂溶性高，易通过血脑屏障，分布全身各组织。血浆T1/2为7~10小时。在肝脏迅速代谢成
为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35~40%，三氯乙醇T1/2约为4~6小时。
口服水合氯醛30分钟内即能入睡，持续时间为4~8小时。三氯乙醇进一步与葡糖醛酸结合
而失活，经肾脏排出，无滞后作用与蓄积性。本药可通过胎盘和分泌入乳汁。&
1.治疗失眠，适用于入睡困难的患者。作为催眠药，短期应用有效，连
续服用超过两周则无效。2.麻醉前、手术前和睡眠脑电图检查前用药，可镇静和解除焦虑，
使相应的处理过程比较安全和平稳。3.抗惊厥，用于癫G持续状态的治疗，也可用于小儿高
热、破伤风及子G引起的惊厥。&
成人常用量：催眠，口服或灌肠0.5~1.0g，睡前一次，口服宜配制成
10%的溶液或胶浆使用，灌肠宜将10%的溶液再稀释1~2倍灌入。镇静：一次0.25g，一日
3次，饭后服用。用于癫G持续状态，常用10% 溶液20~30ml，稀释1~2倍后一次灌入，
方可见效。最大限量一次2g。
小儿常用量：催眠，一次按体重50mg/kg或按体表面积1.5g/m2，睡前服用，一次最大
限量为1g；也可按体重16.7mg/kg或按体表面积500mg/m2，每日3次。镇静，一次按体重
8mg/kg或按体表面积250mg/m2，最大限量为500mg，每日3次，饭后服用。灌肠，每次按
体重25mg/kg。极量每次为1g。&
1.对胃黏膜有刺激，易引起恶心、呕吐。 2.大剂量能抑制心肌收缩力，
缩短心肌不应期，并抑制延髓的呼吸及血管运动中枢。 3.对肝、肾有损害作用。4.偶有发生
过敏性皮疹，荨麻疹。 5.长期服用，可产生依赖性及耐受性，突然停药可引起神经质、幻
觉、烦躁、异常兴奋，瞻妄、震颤等严重撤药综合症。&
肝、肾、心脏功能严重障碍者禁用。间歇性血卟啉病患者禁用。&
因对它的敏感性个体差异较大，剂量上应注意个体化。胃炎及溃疡患
者不宜口服，直肠炎和结肠炎的病人不宜灌肠给药。 &
孕妇及哺乳期妇女用药
本品虽能通过胎盘，但在动物或人均尚未遇见致畸。在妊
娠期经常服用，新生儿产生撤药综合征。本品能分泌入乳汁，可致婴儿镇静。&
药物相互作用
（1）中枢神经抑制药、中枢抑制性抗高血压药（如可乐定、硫酸镁、
单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药）与本品合用时可使水合氯醛的中枢性抑制作用更明显。
（2）与抗凝血药同用时，抗凝效应减弱，应定期测定凝血酶原时间，以决定抗凝血药用量。
（3）服用水合氯醛后静注呋塞米注射液，可导致出汗，烘热（hotflashes）、血压升高。&
可产生持续的精神错乱、吞咽困难、严重嗜睡、体温低、顽固性恶心、
呕吐、胃痛、癫G发作、呼吸短促或困难、心率过慢、心律失常、严重乏力，并可能有肝肾
功能损害。4~5g可引起急性中毒。致死量为10g左右。中毒抢救：维持呼吸和循环功能，
必要时行人工呼吸，气管切开。在因水合氯醛过量中毒的病人，用氟马西尼(Flumazenil)可
改善清醒程度、扩瞳、恢复呼吸频率和血压。&
药物主要成分
2,2,2-三氯-1,1-乙二醇&
CHLORAL HYDRATE&
shuihelvquan&
C2H3Cl3O2&
我的用药心得
输入你的用药心得，
我在临床上使用这个药，病人出现的不良反应；
该药还可以用来治疗其他疑难杂症；
该药在临床上发现适用于心功能３级的老年病人，可出现严重副反应。
该药注射使用时，与ｘｘ药合用，可引起窒息等等。
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> 药理复习总结：药物的药理作用（特点）与机制
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药理复习总结：药物的药理作用（特点）与机制
第一重点：药物的药理作用（特点）与机制1.毛果芸香碱：M样作用（用阿托品拮抗）。缩瞳、调节眼内压和调节痉挛。用于青光眼。2.新斯的明：胆碱脂酶抑制剂。用于重症肌无力，术后腹气胀及尿潴留，阵发性室上性心动过速，肌松药的解毒。禁用于支气管哮喘，机械性肠梗阻，尿路阻塞。M样作用可用阿托品拮抗。3.碘解磷定：胆碱脂酶复活药，有机磷酸酯类中毒的常用解救药。应临时配置，静脉注射。4.阿托品：M受体阻滞药。竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用。用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，虹膜睫状体炎，眼底检查，验光，抗感染中毒性休克，抗心律失常，解救有机磷酸酯类中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。同类药物莨菪碱。合成代用品：扩瞳药：后马托品。解痉药：丙胺太林。抑制胃酸药：哌纶西平。溃疡药：溴化甲基阿托品。5.东莨菪碱山莨菪碱作用特点：东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品。还有防晕止吐作用，可治疗帕金森氏病。山莨菪碱可改善微循环。主要用于各种感染中毒性休克，也用于治疗内脏平滑肌绞痛，急性胰腺炎。来源：考试大6.筒箭毒碱：肌松作用，全麻辅助药。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。7.琥珀胆碱：速效短效肌松药，插管时作为全麻辅助药。禁用于胆碱酯酶缺乏症病人，与氟烷合用体温巨升的遗传病人，青光眼，高血钾患者（持续去极化，释放K过多）如偏瘫、烧伤病人，以免引起心脏意外。使用抗胆碱脂酶药患者禁用。8.去甲肾上腺素：α受体激动药。用于休克，上消化道出血。不良反应有局部组织坏死，急性肾功能衰竭，停药后的血压下降。禁用于高血压、动脉粥样硬化，器质性心脏病，无尿病人与孕妇。主要机理为收缩外周血管。来源：考试大9.去氧肾上腺素（苯肾上腺素）：α1受体激动药，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压。速效短效扩瞳药。10.可乐定：α2受体激动药。用于降血压。中枢性降压药。降压快而强，使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗，也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。（见后）11.肾上腺素：α、β受体激动药。用于心脏停搏，过敏性休克，支气管哮喘，减少局麻药的吸收，局部止血。不良反应：剂量过大可发生心律失常，脑溢血，心室颤动。禁用于器质性心脏病，高血压，冠状动脉粥样硬化，甲状腺机能亢进及糖尿病。主要机理为兴奋心脏，兴奋血管，舒张支气管平滑肌。12.多巴胺：α、β受体激动药。作用特点：主要激动多巴胺受体，也能激动α和β1受体，用于抗休克。可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。（对肾脏的特色是直接激动肾脏的多巴胺受体，增加肾脏血流量，排钠利尿，注意补充血容量，纠正酸中毒）。可用于抗慢性心功能不全。13.间羟胺作用特点：激动α受体，作用弱而持久，用于各种休克早期。14.麻黄碱：α、β受体激动药，较肾上腺素弱而持久。特点是有中枢作用。可产生快速耐药性，停药一定时间后可恢复。用于防止低血压，治疗鼻塞，过敏，缓解支气管哮喘。大量长期应用可引起失眠、不安、头痛、心悸。15.异丙肾上腺素：β受体激动药。能兴奋心脏，松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌血管。用于支气管哮喘（可产生耐受性），房室传导阻滞，心脏骤停，休克。禁用于冠心病，心肌炎，甲状腺机能亢进病人。（对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常）。16.多巴酚丁胺：作用于β1受体，有耐受性，适用于短期治疗急性心肌梗死伴有的心力衰竭，中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭。禁用于心房颤动患者。17.沙丁胺醇：作用于β2受体。舒张支气管平滑肌，用于支气管哮喘。18.酚托拉明：阻断α受体，舒张血管，降血压。用于治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎，抗休克（需补充血容量），缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及危象，用于充血性心力衰竭。不良反应：腹痛，腹泻，恶心，呕吐，胃酸过多等拟M样作用。注射量较大时，可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压。故消化道溃疡及冠心病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。来源：考试大19.哌唑嗪：阻断α1受体，降血压而不增加心率。20.普萘洛尔：β阻滞作用。心功能全降。用于心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进。糖尿病慎用，支气管哮喘及房室传导阻滞禁用。停用反跳作用。对心律失常：增加窦房节自律性，延长房室结ERP,减慢房室传导。主要用于室上性心律失常如房颤、房扑或阵发性室上性心动过速。对室性心律失常一般无效。对抗高血压机制为：1.阻滞心脏β1受体2.阻滞肾脏β1受体3.阻滞中枢β受体4.阻滞突触前膜β2受体。降压作用缓慢，适用于轻度和中度高血压。很少发生体位性低血压。与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用。（见后）21.阿替洛尔：β1受体阻滞作用，适用与糖尿病人，临床用于高血压、心绞痛和心律失常。22.局麻药包括普鲁卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因。23.地西泮（安定）：苯二氮卓类（包括西泮类和唑仑类）镇静催眠药。具有抗焦虑作用，镇静催眠作用，加大剂量也不产生麻醉，但长期应用引起依赖性。抗惊厥、癫痫作用，是治疗癫痫持续状态的首选药。中枢性肌肉松弛作用。增加其它中枢抑制药的作用。药动：口服吸收快而完全，肝肠循环。由于脂溶性大，作用快而短暂。主要经肝药酶转化。机制：中枢抑制神经元γ—氨基丁酸（GABA）能神经末梢的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二氮卓类受体。不良反应：依赖性，戒断症状。嗜睡、头晕、乏力等，大剂量时偶有共济失调。24.巴比妥类镇静催眠药：对中枢神经系统有普遍性抑制作用，可起到镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。大剂量可抑制心血管中枢，中毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡。机制：催眠剂量主要抑制多突触反应，减弱易化，增强抑制。可增强GABA介导的Cl离子内流，减弱谷氨酸介导的除极，延长Cl通道开放时间，增加Cl离子内流，引起神经细胞的超极化。在较高剂量时，还能抑制Ca离子依赖性动作电位，抑制Ca离子依赖性递质的释放，产生与GABA相似的作用。苯巴比妥：中枢抑制作用。长效抗惊厥药，抗癫痫药。口服易吸收，进入脑的速度与药物脂溶性成正比。较高剂量能抑制Na离子内流和K离子外流，能抑制异常神经元的放电和冲动扩散。不良反应有困倦，过敏反应，依赖性，轻度抑制呼吸中枢。具有肝药酶诱导作用。25.硫酸镁：注射用为抗惊厥药。口服有泻下和利胆作用。外敷有消炎消肿作用。机制为拮抗Ca离子的作用，从而抑制神经化学传递和骨骼肌收缩，使肌肉松弛。作用于中枢神经系统可引起感觉和意识消失。血镁过高可抑制呼吸、引起血压骤降甚至死亡。除立即进行人工呼吸外，静脉缓慢注射氯化钙，可即刻消除镁离子的作用。来源：考试大26.其它镇静催眠药及抗惊厥药：奥沙西泮、硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、氟硝西泮、三唑仑、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑仑，去甲西泮、阿普唑伦、依替唑仑、美沙唑仑、恶唑仑。水合氯醛、格鲁米特、溴化钾、溴化钠、三溴片。27.苯妥英纳：乙内酰脲类抗癫痫药。对大脑皮层运动区有高度选择性抑制作用。可抑制异常高频放电的发生和异常放电的扩散。对各种可兴奋膜（神经元和心脏细胞膜）有膜稳定作用，降低兴奋性。本品为钠通道阻滞药，可减少钠离子内流，对高频异常放电有效，对低频放电无明显影响。还可抑制钙离子内流和钾离子外流，延长动作电位时程。还可以通过抑制神经末梢对GABA的摄取，间接增强GABA的作用，使氯离子内流增加，神经细胞膜超极化。所有这些作用可使癫痫发作停止，但无明显的镇静作用。临床用于治疗癫痫大发作的首选药，对小发作无效。治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛中枢。抗心律失常。不良反应有局部刺激眩晕，共济失调，眼球震颤，贫血，过敏反应。偶致畸胎。苯妥英纳为肝药酶诱导剂能加速皮质激素、避孕药等的代谢而降低疗效。苯巴比妥和卡马西平等通过肝药酶诱导作用而加速苯妥英纳的代谢。从而降低其血药浓度。水杨酸类、苯二氮卓类和口服抗凝血药等可与苯妥英纳竞争血浆蛋白结合部位。使游离型血药浓度增加。（苯妥英纳仅对癫痫小发作无效）。苯妥英纳可用于抗心律失常。28.乙琥胺：对小发作的疗效不及氯硝西泮。治疗小发作的常用药。机制为抑制T型Ca离子通道。不良反应有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振及恶心、呕吐等。偶见嗜酸性粒细胞增多。粒细胞缺乏，严重者可发生障碍性贫血。29.卡马西平：阻滞钠通道，抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。对精神运动性发作最有效。对神经元尿崩症、躁狂抑郁症亦有效。还有广谱抗癫痫药丙戊酸钠。30.其它抗癫痫药：卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳双胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奥卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。31.氯丙嗪：二甲胺类抗精神病药。口服易吸收，血浆蛋白结合率达90%。经肝微粒体酶代谢，给药剂量个体化。多巴胺（DA）受体阻滞剂。对α—受体和M受体也有阻断作用。临床应用：抗精神病作用（可产生耐受性）。镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠，可用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强中枢抑制药的作用。可阻断黑质—纹状体通路的D2受体，使胆碱能神经的功能占优势，而导致锥体外系反应。有α受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用反转。阻断结节—漏斗通路的D2受体，减少下丘脑释放催乳素释放因子，使催乳素释放增加，引起乳房肿大和泌乳，乳腺癌患者禁用。抑制促性腺释放激素的分泌，引起排卵延迟。可抑制垂体生长激素的分泌，试用于巨人症的治疗。不良反应：嗜睡、无力、鼻塞、体位性低血压（注射后应卧床休息）。过敏反应，急性中毒，锥体外系反应（帕金森氏综合症，静坐不能，急性肌张力障碍；可用中枢性胆碱受体阻滞药安坦等缓解）迟发性运动障碍（抗胆碱药可使症状加重）禁用于有癫痫或惊厥史者，青光眼、肝障碍者禁用，冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。来源：考试大32.米帕明：三环类抗抑郁药。33.碳酸锂：抗躁狂抑郁药。作用机制为抑制脑内NA和DA的释放，并促进其再摄取，降低突触间隙NA浓度。还能抑制肌醇磷酸酶活性，抑制脑组织中肌醇的生成，减少PIP2的含量。34.其它抗精神病药：泰尔登，珠氯噻醇，氯哌噻吨，氟哌噻吨、替沃噻吨。氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多，五氟利多。舒必利，氯氮平。35.左旋多巴：抗帕金森病药。本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用。口服后通过芳香族氨基酸的主动转运系统从小肠上端迅速吸收。临床用于抗帕金森氏综合症，对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森氏病无效，因其已阻断了受体。可引起轻度直立性低血压，短暂心动过速和轻度心律失常。减少催乳素的分泌。不良反应包括胃肠道反应（溃疡出血可用多潘立酮消除），心血管反应（体位性低血压），不自主异常动作（开关现象），精神障碍。禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利舍平以及拟肾上腺素合用。消化道溃疡、高血压、精神病、心率失常及闭角型青光眼患者禁用。维生素B6是多巴脱羧酶的辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。36.苯海索（安坦）：胆碱受体阻滞类抗帕金森氏病药。对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用，外周抗胆碱作用较弱，因此不良反应轻。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。37.抗帕金森病药还有卡比多巴、苄丝肼、金刚烷胺、溴隐亭、培高利特、卡马特灵。38.吗啡：阿片类镇痛药（最有效的镇痛部位在导水管周围灰质）。口服后有较强的首过消除。阿片受体激动剂，有镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳作用。可使血管扩张。可兴奋胃肠道平滑肌。临床用于镇痛，心源性哮喘（休克、昏迷和严重肺功能不全者禁用），止泻。不良反应包括眩晕、呼吸抑制、排尿困难，胆绞痛，体位性低血压，耐受性和依赖性（可乐定可抑制蓝斑核放电，故可缓解吗啡的戒断症状），可引起呼吸肌麻痹（可用钠洛酮等来拮抗）。禁用于颅内压升高，严重肝功能损害及儿童等禁用吗啡。39.哌替啶（度冷丁）：阿片激动类镇痛药。口服易吸收，注射更快。可起到镇痛、镇静作用，兴奋胃肠道平滑肌，血管扩张。临床用于镇痛、麻醉前给药（与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂）、心源性哮喘和肺水肿。治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、体位性低血压等。反复应用可产生依赖性，大剂量可抑制呼吸。40.镇痛药还有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲马朵、强痛定、喷他佐辛、丁丙诺非、四氢帕马丁。拮抗药：纳洛酮、钠曲酮。41.咖啡因：兴奋大脑皮层的中枢兴奋药。机制可能与阻断腺苷受体有关。来源：考试大42.尼克刹米：兴奋延脑呼吸中枢的中枢兴奋药。43.中枢兴奋药还有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克刹米。44.解热镇痛药：共同的作用机制是抑制环加氧酶，减少前列腺素（PG）的生物合成。由于是通过抑制PG的合成来发挥解热作用，所以对直接注射PG引起的发热无效。只能缓解致痛物质引起的持续性钝痛。除苯胺类解热镇痛药外，其余都有一定的抗炎作用。45.乙酰水杨酸（阿司匹林）：非选择性环加氧酶抑制药。口服在小肠吸收，肝代谢。药理作用主要是解热镇痛抗炎抗风湿，影响血栓生成（低浓度阿司匹林可使环加氧酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，减少了血小板中血栓素TXA2的合成，从而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大剂量的阿司匹林也可明显抑制血管内皮细胞中的环加氧酶，减少PGI2合成，降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用）。不良反应有胃肠道反应（机制可能是对胃粘膜的刺激和抑制对胃粘膜有保护作用的PG的合成。可饭后服药、服用抗酸药、肠溶片避免）、凝血障碍（可用维生素K预防，严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症和血友病禁用本品。）、过敏反应（哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用）、水杨酸反应（静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液，加速水杨酸盐排泄）、瑞夷综合症（10岁以下儿童，患流感或水痘者禁用）。药物相互作用：可提高香豆素的抗凝血作用，易致出血。增强甲苯磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖。增强肾上腺素的抗炎作用，增加诱发溃疡的作用。影响甲胺蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。呋噻米可竞争肾小管分泌系统减少水杨酸排泄，使后者易致蓄积中毒。46.对乙酰氨基酚：苯胺类非选择性环加氧酶抑制药。47.保泰松和羟基保泰松：吡唑酮类非选择性环加氧酶抑制药。有肝药酶诱导作用，可加速自身排泄。长期应用易蓄积中毒。主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎。可用于治疗急性痛风，也可用于急性丝虫病，急性血吸虫病引起的发热。不良反应有胃肠道反应，水钠潴留和过敏反应。药物相互作用：诱导肝药酶而加速强心甙的代谢。通过竞争血浆蛋白结合部位加强香豆素类口服抗凝血药、口服降血糖药、苯妥英纳和肾上腺皮质激素的作用。48.吲哚美辛：强力的PG合成酶抑制药。有显著的抗炎解热和镇痛作用。可用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌症疼痛。溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘、肾功能不良及孕妇忌用。49.美洛昔康：选择性诱导型环加氧酶抑制药。50.解热镇痛药还有对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、双氯芬酸、吡罗昔康、美洛昔康。51.全麻药：异氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亚氮、氯胺酮。52.抗心律失常药作用机理：1.降低自律性2.改变膜反应性及传导性而消除折返3.改变ERP（有效不应期）和动作电位时程（APD）而减少折返。IA类还有丙吡胺、安他唑啉、阿义马林、丙吡胺、吡美诺。IB类还有美西律、妥卡尼、阿普林定。IC类还有恩卡尼。III类还有溴苄胺。IV类还有地尔硫卓、苄普地尔。53.奎尼丁：与心肌细胞膜的脂蛋白结合，降低膜对钠、钾离子的通透性，称为膜稳定剂。可降低自律性，减慢传导，延长ERP，阻断α受体和抗胆碱作用。临床对室上性和室性过速型心动过速都有效。对伴有心衰患者应先用洋地黄治疗。不良反应主要有胃肠道反应，金鸡钠反应，低血压，血管栓塞，心动过缓或停搏，奎尼丁晕厥和过敏反应。严重心肌损害、重度房室传导阻滞、过敏、强心甙中毒、高血钾患者禁用。心衰、低血压、肝、肾功能不全者慎用。54.普鲁卡因胺：广谱抗过速性心律失常药。主要用于阵发性室性心动过速/频发性室性早搏。不良反应有胃肠道反应，过敏反应，红斑狼疮。传导阻滞、低血压及心衰患者慎用。55.利多卡因：主要用于治疗室性心律失常。可降低自律性，缩短APD相对延长ERP,改变病变区传导速度。对室上性心律失常基本无效。56.普罗帕酮：口服用于治疗室性或室上性过早搏动。静注可中止阵发性室性或室上性心动过速和预激综合症伴室上性心动过速。对室性心律失常很有效。严重心衰、心动过缓、传导阻滞、低血压者禁用。同类药物是恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼。57.普萘洛尔：见前。58.胺碘酮：广谱抗心律失常药。适用于反复发作的室上性心动过速和顽固性室性心律失常。不良反应常见窦性心动过缓。59.钙拮抗药维拉帕米：口服吸收快，首过效应明显。阻滞心肌细胞膜慢钙通道，抑制Ca离子内流，主要影响窦房结和房室结等慢反应细胞。降低心律，适用于室上性心律失常，阵发性室上性心动过速首选，适于伴有冠心病或高血压患者。主要有胃肠道等不良反应，严重心衰、传导阻滞、心原性休克及低血压等禁用。60.钙拮抗药硝苯地平：亲脂性强，口服后可迅速吸收，有肝首过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低；扩张冠状动脉，缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛，可单独用于高血压。不良反应：禁用于心原性休克。低血压及心功能不良者慎用。61.钙拮抗药地尔硫卓：口服吸收良好，受肝首过作用影响。为苯噻嗪类钙拮抗药，可扩张冠状动脉及外周血管，使心收缩力降低；可使窦房结及房室结自律性降低。用于冠心病、心绞痛治疗。对轻及中度高血压也有较好疗效。尤适用于老年病人。2度以上房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。来源：考试大62.抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）药代表药强心苷：长效：洋地黄毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K。作用机制：强心甙的正性肌力作用主要是由于抑制细胞膜结合的Na,K-ATP酶，使细胞内钙离子增加。药理作用：增强正性肌力，减慢心律，对心肌电生理特性的影响（减慢房室传导，增加自律性，延长有效不应期）。临床应用：治疗慢性心功能不全，心律失常（心房颤动、扑动和阵发性室上性心动过速）。治疗心衰及心房扑动或颤动。毒性反应及防治：主要表现为胃肠道、神经系统及心脏。引起过速性心律失常用钾盐治疗常有效。苯妥英纳和利多卡因等对强心甙引起的过速性心律失常非常有效。对强心甙引起的窦性心动过缓及传导阻滞可用阿托品治疗。还有氨力农（升高钙离子浓度）、米力农、多巴胺、多巴酚丁胺。63.抗高血压药：硝苯地平：亲脂性强，口服后可迅速吸收，有肝首过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低；扩张冠状动脉，缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛，可单独用于高血压。不良反应：禁用于心原性休克。低血压及心功能不良者慎用。钙拮抗剂类还有维拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂。轻至中等强度的降压作用，机制为抑制血管紧张素转化酶，从而舒张血管。减少醛固酮分泌，利于排钠。适用于各型高血压，治疗为轻、中度原发性或肾型高血压的首选药物。特点是降低高血压患者的外周血管阻力，逆转左心室肥厚。肾素—血管紧张素系统还有依那普利、赖诺普利、氯沙坦、缬沙坦。氯沙坦：血管紧张素II受体拮抗药，适用于各型高血压。普萘洛尔：机制为：1.阻滞心脏β1受体2.阻滞肾脏β1受体3.阻滞中枢β受体4.阻滞突触前膜β2受体。降压作用缓慢，适用于轻度和中度高血压。很少发生体位性低血压。与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用。可乐定：中枢性降压药。降压快而强，使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗，也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。甲基多巴：作用类似可乐定，尤其适合于肾性高血压及伴有肾功能不良患者。常与噻嗪类利尿药合用。利血平：结合囊泡膜，使之失去摄取和储存NE和DA的能力，从而使囊泡内递质的合成和储存逐渐减少，以致耗竭。还有镇静和安定作用。有精神抑郁消化道溃疡病史者禁用。胍乙啶：被肾上腺素能神经末梢摄取，浓集在神经末梢使末梢膜稳定，从而阻止递质释放产生降压作用。不良反应有体位性低血压。氢氯噻嗪：利尿降压药。适用于轻度早期高血压。温和，不易产生耐药性。可致低血钾，应适当补钾。来源：考试大哌唑嗪：第一个人工合成的外周α1受体阻滞药。适用于轻、中度高血压，对伴肾功能不良者更为适用。硝普钠：血管扩张降压药。机制为释放NO，引起血管扩张和抑制血小板聚集。降压作用强大，迅速而短暂。必须静滴，不能口服。主要用于治疗高血压危象。也用于充血性心力衰竭，急性心肌梗死。还有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、纳多洛尔、吲哚洛尔、拉贝洛尔、醋丁洛尔、阿替洛尔、肼屈嗪、二氮嗪（钾通道开放剂）、米诺地尔、酮色林（5-羟色胺受体拮抗剂）、西氯他宁（前列环素合成促进剂）。64.抗心绞痛药：硝酸甘油：作用机制：可产生NO，最终舒张平滑肌。药理作用：扩张冠状动脉，对所有的平滑肌均有舒张作用。主要扩张静脉，使回心血量减少，降低心室容积及左心室舒张末期压力，因而室壁张力降低，耗氧量降低。临床应用：治疗和预防各类心绞痛。不良反应：常见头痛，体位性低血压。注意控制剂量。剂量过大还可以引起高铁血红蛋白血症，可静注美兰对抗。低血压、青光眼及颅内压增高者禁用。还有普萘洛尔、钙拮抗剂、地尔硫卓、苄普地尔、双嘧达莫（有抗血小板作用）、丹参酮、银杏叶。地尔硫卓：用于冠心病、心绞痛治疗，对轻及中度高血压也有较好的疗效。尤适用于老年病人。对室上性心律失常疗效不如维拉帕米。房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。65.抗动脉粥样硬化药：一、调血脂药1.HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀：抑制限速酶，抑制胆固醇合成速度，加速血浆LDL-C水平下降。具有良好的调血脂作用，能降低TC和LDL-C,呈剂量依赖性。用于家族性或非家族性高胆固醇血症。还有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。2.胆汁酸螯合剂考来烯胺（消胆胺）：首选为高胆固醇血症。在口服后于胆汁酸结合。在肠道内与苯巴比妥、氢氯噻嗪、洋地黄毒甙、甲状腺素、口服抗凝血药、脂溶性维生素药（A、D、E、K）、叶酸、铁剂及某些抗生素结合，影响这些药物的吸收和疗效，应避免伍用。还有考来替泊、降胆葡胺。3.苯氧芳酸类氯贝特（氯贝丁酯）：增强脂蛋白酯酶LPL的活性。降低VLDL和TG,升高HDL,还可抑制血小板聚集。临床主要用于以TG增高为主的高脂血症。还有非诺贝特⒈皆?刺亍⒓?潜雌氲取?BR&4.烟酸类烟酸：（临床多用其酯类）通过多种途径影响脂蛋白的代谢。主要作用为降低VLDL的产生。用于治疗高脂蛋白血症，还可用于血管性偏头痛、头痛、脑动脉血栓、肺栓塞、内耳眩晕症、冻伤等。还有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛风、肝功不全和消化道溃疡患者。二、抗氧化药普罗布考：降低TC和LDL-C，对TG和VLDL无影响。主要是通过增加清除率。临床适用于高脂蛋白血症II型。特别适用于纯合子型家族性高胆固醇血症患者。是目前仅有的能使其降低LDL-C并促使黄色瘤消退的药物。还有VE和VC,主要是有很强的抗氧化性。三、多烯脂肪酸类1.w-6多烯脂肪酸亚油酸：与胆固醇结合并将其转化为胆汁酸排出，有抗血小板凝集，扩张血管的作用。临床用于高脂血症及抗动脉粥样硬化。2.w-3多烯脂肪酸二十碳五烯酸：抑制肝脏合成脂质和脂蛋白的作用，能促进胆固醇的排泄。可防止动脉粥样硬化，临床用于高脂蛋白血症，动脉粥样硬化和冠心病。四、其它泛硫乙胺：防止胆固醇在动脉壁沉积，抑制脂质过氧化物的生成，抑制血小板聚集。主要用于高脂血症，降低TC、TG、LDL、VLDL，对肝脏疾病有改善效果。还有弹性酶（胰肽酶E）和糖酐酯钠。66.利尿药：呋噻米（呋喃苯胺酸、速尿）：干扰髓袢升支粗段的钠—钾—氯同向转运系统，妨碍氯化钠和水的重吸收。易引起低血钾及低盐综合症及低氯性碱中毒。利尿作用和扩血管作用，临床用于严重水肿，急性肺水肿和脑水肿，预防急性肾功能衰竭（禁用于无尿的肾衰病人），加速毒物排出（主要用于苯巴比妥、水杨酸类、溴化物的中毒）。不良反应有：水与电解质紊乱（补充钾盐）、胃肠道反应、耳毒性等，严重肝肾功能不全、糖尿病、痛风及小儿慎用，高氮质血症及孕妇忌用。氢氯噻嗪：作用于远曲小管近端，干扰钠—氯转运系统，减少氯化钠和水的重吸收而利尿。易致低血钾。药理作用有利尿作用、降压作用和抗利尿作用。临床应用于水肿的首选利尿药，降血压和尿崩症。不良反应：电解质紊乱（易致低血钾，注意不要与排钾性药物强心甙、氢化可的松合用，可导致心律失常，应及时补钾。肝硬化患者禁用）、高尿酸血症（痛风患者慎用。禁用于严重肾功能不全），升高血糖（糖尿病患者禁用），过敏反应。氨苯喋啶：作用于远曲小管远端和集合管，直接抑制选择性钠通道，减少钠的重吸收，使钠排出增加而利尿。伴有血钾升高作用。来源：考试大甘露醇：组织脱水作用，增加肾血流量，渗透性利尿作用。临床应用于预防急性肾功能衰竭，脑水肿及青光眼。心功能不全者和尿闭者禁用。还有螺内酯（保钾利尿药）、乙酰唑胺、山梨醇。67.抗贫血药：硫酸亚铁、枸橼酸铁胺、右旋糖酐铁、叶酸、VB12。68.促凝血药和抗凝血药：维生素K：促凝血药，是合成凝血酶原和凝血因子的必须物质。用于维生素K缺乏症，抗凝药过量出血，治疗胆道蛔虫所至的胆绞痛。还有氨甲苯酸、氨甲环酸。肝素：抗凝血药，机制为影响纤维蛋白生成，此外还有抗炎、抗血小板聚集、降低血粘度及促纤溶作用。用于防治血栓栓塞性疾病，可防止血栓的形成和扩大。治疗弥漫性血管内凝血症的高凝期。过量易致出血，一旦出现应立即停药并用硫酸鱼精蛋白对抗。禁用于肾功能不全、溃疡、严重高血压、脑出血及亚急性心内膜炎的病人、孕妇、先兆流产、外科手术后及血友病患者。双香豆素：主要用于防治血栓性疾病，过量易出血，禁忌同肝素。还有枸橼酸钠。溶栓酶：又名链激酶，主要用于急性血栓栓塞性疾病，首剂加大负荷量。主要不良反应为出血和过敏。还有尿激酶、前列环素、双嘧达莫（可抗心绞痛）、噻氯吡啶、右旋糖酐。祛痰药包括氯化铵、N-乙酰半胱氨酸、溴己新等，镇咳药包括可待因、咳必清等，平喘药包括肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素、茶碱、色苷酸钠、酮替芬、倍氯米松、异丙基阿托品等。69.消化系统用药：1.溃疡（通过抑制氢—钾—ATP酶）：碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、哌纶西平（阻断M受体，抑制胃酸分泌）、奥美拉唑（通过抑制氢—钾—ATP酶）、硫糖铝（形成保护膜）、胶体次枸橼酸铋（形成保护膜）、甲硝唑、四环素、氨卞青霉素。来源：考试大2.助消化药：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生。3.止吐药：甲氧氯普安、多潘立酮、奥丹西隆。4.泻药：硫酸镁、硫酸钠、酚酞、蒽醌类、液体石蜡、甘油。5.止泻药：地芬诺酯、药用炭、洛哌丁胺、碱式碳酸铋。6.利胆药：去氢胆酸、苯西醇、熊去氧胆酸。组胺类药物：H1受体阻滞剂具有抗组胺作用、抗胆碱作用、中枢作用。临床用于变态反应疾病，晕动症、呕吐、失眠。不良反应为嗜睡、乏力等。H2受体拮抗药主要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。主要用于治疗消化道溃疡。70.子宫平滑肌兴奋药：缩宫素：主要加强子宫收缩。临床用于引产和催产以及产后出血。麦角生物碱：主要用于兴奋子宫和收缩血管。临床用于产后子宫复原、子宫出血及偏头痛。禁用于催产引产、血管硬化及冠状动脉疾病患者。还有前列腺素。71.糖皮质激素：短效：可的松、氢化可的松。中效：泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼松等。长效：地塞米松、倍他米松等。盐皮质激素：醛固酮、去氧皮质酮，潴钠排钾，用于慢性肾上性皮质功能减退。72.性激素类：雌二醇、雌三醇、雌酮、炔雌醇、己烯雌酚。用于绝经期综合症、功能性子宫出血、卵巢功能不全和闭经、乳房胀痛、晚期乳腺癌、前列腺癌、痤疮、骨质疏松。抗雌激素类：氯米芬、他莫昔芬，临床用于功能性不孕症和闭经。孕激素：黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮、己酸孕酮、炔诺酮、双醋炔诺酮。用于功能性子宫出血，痛经和子宫内膜易位，先兆性流产和习惯性流产。雄激素和同化激素：睾丸素、苯丙酸诺龙、葵酸诺龙、司坦唑、黄雄酮。用于睾丸功能不全，功能性子宫出血，晚期乳腺癌和卵巢癌，贫血，同化作用。口服避孕药：抗排卵（孕激素与雌激素合用），抗着床（炔诺酮、甲地孕酮、双炔失碳酯）男用：棉酚。73.胰岛素、口服降血糖药：胰岛素用于重症IDDM或胰岛素功能基本丧失的幼年型糖尿病患者，NIDDM不能控制的患者，糖尿病发生各种急性或严重并发症者，合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤及将进行大手术前后。口服降血糖药包括磺酰脲类和双胍类。来源：考试大74.抗甲状腺药：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑、卡比马唑，用于甲亢的内科治疗，甲状腺术前准备，甲状腺危象辅助治疗。小剂量用于预防单纯性甲状腺肿，大剂量能抑制甲状腺激素的合成，用于术前准备，甲状腺危象治疗。75.β-内酰胺类抗生素：青霉素（抑制胞壁粘肽合成酶）：G+感染首选。首选于扁桃体炎、蜂窝组织炎、大叶性肺炎、脓胸等；首选于白喉、破伤风、炭疽病、气性坏疽；首选于钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病；首选于心内膜炎。半合成青霉素包括耐酸青霉素：青霉素V（苯氧甲基青霉素）、苯氧乙基青霉素。耐酶青霉素（甲氧西林、甲氧苯青霉素、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林、乙氧萘青霉素。广谱青霉素：氨苄西林（丙磺酸延缓其排泄）、阿莫西林、匹氨西林，可口服。羧苄西林、替卡西林、羧噻吩青霉素、卡茚西林，对绿脓杆菌有效，不能口服。磺苄西林，不能口服，主要用于治疗泌尿生殖道和呼吸道感染。呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林对绿脓杆菌有较大的抗菌作用对酶不稳定。还有美西林、吡呋氮卓脒青霉素，口服吸收好。还有羧噻吩甲氧青霉素、他唑西林。头孢类作用于转肽酶。76.非典型β-内酰胺类抗生素：氨曲南：与氨基糖甙类合用可加强对绿脓杆菌和肠杆菌属的作用。克拉维酸：抗菌谱广，抗菌活性低，常与其它β-内酰胺类抗生素合用以增强疗效。还有舒巴坦、舒普深、他唑辛、硫霉素、亚胺培南、帕尼培南、美洛培南等。77.大环内酯类（抗军团菌，对耐青霉素的金葡菌有高效）、克林霉素及其它抗生素：红霉素：被胃酸分解，可口服。抗菌机制为通过与敏感细菌核蛋白体的50S亚基结合，主要抑制肽酰基—tRNA由A位移向P位，抑制移位酶，阻碍肽链延长，抑制敏感细菌蛋白质合成，发挥抑菌或杀菌作用。首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、婴儿肺炎、结肠炎、肠炎、败血症。本品是治疗军团菌的最有效的首选药。对青霉素过敏者可采用红霉素治疗。长期使用可致二重感染。来源：考试大麦迪霉素：口服吸收，对红霉素耐药菌有效。临床常用于呼吸道、肠道、皮肤及软组织感染。还有米欧卡霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素和新品种如罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素等。克林霉素：口服，与核糖体50S亚基的23S结合，阻碍细菌细胞肽链的延伸和蛋白质合成发挥抑菌作用。红霉素与克林霉素互相竞争结合部位，呈药理性拮抗作用，不宜合用。对厌氧菌具有广谱抗菌作用。还有万古霉素。78.多肽类抗生素：杆菌肽：口服不吸收，抑制细胞壁合成，损坏细胞膜，毒性大，局部使用。万古霉素：必须静脉注射，抑制粘肽的合成。79.氨基糖苷类（对G—表现为杀菌）抗生素及多粘菌素：机制：抑制70S，结合30S，阻碍终止因子R与核糖体A位结合，影响细胞膜蛋白质的合成。主要的不良反应有耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用和过敏反应。绿脓杆菌只对庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中妥布霉素对绿脓杆菌作用最强，链霉素主要用于鼠疫杆菌和结核杆菌。链霉素：药用其硫酸盐。口服难吸收。抑制菌体蛋白质的合成。低浓度时抑菌，高浓度时杀菌。易产生抗药性，甚至出现依赖性菌株。与其他氨基苷类药物之间有单项交叉耐药性。最早使用的抗结核病药，现在主要用于鼠疫和兔热病的治疗。庆大霉素：口服不吸收。首选于G—杆菌如变形杆菌、肺炎杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门菌属等引起的感染；抗绿脓杆菌感染；在G＋菌中对金葡菌作用较强。常与青霉素、羧苄青霉素、四环素等合用，但不能同时混合滴注。口服可用于肠道感染或肠道手术前准备，但对金葡菌、绿脓杆菌引起的一般性呼吸道感染不宜用作首选。少儿可发生迟发性耳聋。还有卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素、西索米星、奈替米星、新霉素、小诺米星、大观霉素阿贝卡星等。多粘菌素B和多粘菌素E：口服不易吸收，可用于肠道感染。主要用于对其它抗生素耐药而难以控制的绿脓杆菌感染。80.四环素类和氯霉素类：四环素和土霉素：属快速抑菌剂。抗菌谱广，口服有效。机制为与细菌蛋白体上的30S亚基在A位特异性结合，最终抑制了肽链的延长和蛋白质的合成，还抑制DNA复制，对菌体的70S和80S核糖体有抑制作用。临床用于立克次体感染，如斑疹伤寒、恙虫病；肺炎支原体引起的原发性非典型肺炎的治疗，为首选药物。对衣原体所致的鹦鹉热有较好的疗效。不良反应有胃肠道反应，二重感染，对骨、牙生长的影响，肝脏损害和维生素缺乏。还有多西环素和米诺环素。来源：考试大氯霉素（左旋体）：具有抑菌作用的广谱抗菌药，治疗伤寒的首选药物。机理是结合到核糖体的50s亚基的A位，抑制肽酰基转移酶，最终抑制蛋白质合成。临床主要用于治疗伤寒、副伤寒，治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎，治疗立克次体感染忌用四环素的患者。不良反应有骨髓毒性、灰婴综合症和治疗性休克。还有甲砜霉素。81.喹诺酮类药物（对绿脓杆菌、厌氧菌有强大抗菌作用）：氟喹诺酮类药以DNA螺旋酶为靶酶，主要与α螺旋单位结合构成螺旋酶—DNA氟喹诺酮复合体，阻碍酶反应过程，干扰细菌DNA复制而起到杀菌作用。喹诺酮类抗菌作用的强弱主要取决于药物与DNA螺旋酶的亲合性以及细菌细胞外膜的药物通透性。耐药机制主要是染色体突变，细菌DNA螺旋酶改变，这与细菌对高浓度耐药有关；而细菌细胞膜孔蛋白通道改变或缺失与本类药物低浓度耐药有关。G—杆菌引起的下呼吸道感染，以氧氟沙星和左旋氧氟沙星为最佳，其次为洛美沙星；泌尿系统感染宜选用经尿路排泄较多的氧氟沙星、洛美沙星、依诺沙星等。对生殖系统感染有效，对淋病有特效。细菌性肠道感染如腹泻，一般采用诺氟沙星。急性、慢性骨髓炎和化脓性关节炎的治疗以本类药物为首选。可替代氯霉素作为治疗伤寒首选药物；治疗败血症、细菌性脑膜炎、腹腔炎等严重感染。吡哌酸：主要治疗尿路和肠道感染。诺氟沙星：主要用于泌尿道和胃肠道感染。培氟沙星：临床用于过敏感的G—菌和葡萄球菌所致的严重感染。氧氟沙星：对G+菌（包括甲氧西林耐药金葡菌）G—菌包括绿脓杆菌均有较强作用。临床用于呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、骨和关节感染、耳鼻喉和眼的感染、皮肤和软组织感染。环丙沙星：对耐药绿脓杆菌、甲氧西林耐药金葡菌、产青霉素淋球菌、产酶流感杆菌均有良效。对肺炎军团菌及弯曲杆菌也有高效。还有洛美沙星、氟罗沙星和左氟沙星。人工合成抗菌药：82.磺胺类药：主要是抑制细菌生长繁殖，最终杀灭细菌还要依靠机体的防御机能。结构与PABA相似，抑制二氢叶酸合成酶，从而抑制了细菌生长繁殖。临床用于流行性脑脊髓膜炎（可用磺胺间甲氧嘧啶或磺胺多辛，不显著可用青霉素或氯霉素）、呼吸道感染（可用磺胺甲恶唑＋甲氧苄啶）、伤寒、鼠疫（磺胺嘧啶＋链霉素）、肠道感染（酞磺酰胺噻唑或琥珀磺胺噻唑，磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶，柳氮磺胺吡啶可用于溃疡性结肠炎）和局部软组织或创面感染（选用磺胺嘧啶银）。不良反应主要有泌尿系统的损害、过敏反应和造血系统反应。来源：考试大磺胺嘧啶：首选于流行性脑脊髓膜炎。还有磺胺异恶唑、磺胺甲恶唑、磺胺多辛、磺胺嘧啶银、磺胺米隆、磺胺醋酰。甲氧苄啶（TMP）：抑制二氢叶酸还原酶。与长效磺胺药合用于耐药的恶性疟的防治。呋南妥因：主要用于敏感菌引起的急性肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。还有呋喃唑酮和呋喃西林。83.抗结核药和抗麻风病药：一线药：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素。二线药：对氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素。异烟肼：对结核杆菌有高度选择性，单用可产生耐药性。机制是抑制分支杆菌酸的合成，使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力死亡。是治疗结核病的首选药物。利福平：抗结核作用仅次于异烟肼，强于链霉素，选择性抑制细菌依赖于DNA和RNA酶，阻碍mRNA合成，但对动物细胞RNA聚合酶则无影响。对肾功能不全者宜选用利福平，治疗胆道感染效果好，也可用于治疗麻风病。还有利福定、利福喷丁等。乙胺丁醇：对繁殖期结核杆菌有选择性作用，主要与利福平或异烟肼合用于重症的初治或复发性肺结核及空洞性肺结核的治疗。主要用于对异烟肼、链霉素耐药的结核杆菌引起的各种病，也用于不能耐受对氨基水杨酸的患者。链霉素：最早用于临床的抗结核药。易产生耐药性。对氨基水杨酸：机制可能是竞争性抑制细菌叶酸合成。还有卡那霉素、乙硫异烟肼、吡嗪酰胺。抗结核药应用原则：早期用药、联合用药、长期用药、短期疗法。84.抗麻风病药：氨苯砜：作用机制与磺胺类药物相似。还有苯丙砜、醋氨丙砜、氯苯酚嗪等。85.抗真菌药：两性霉素B：选择性的与真菌细胞膜的麦角固醇相结合，在膜上形成微孔引起菌体内容物外漏而死亡。治疗全身性深部真菌感染为首选。制霉菌素：多用于预防长期使用广谱抗生素所引起的真菌性二重感染。灰黄霉素：浅表真菌药。头癣首选药。还有克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、氟胞嘧啶、伊曲康唑。抑制细菌细胞壁合成：青霉素、头孢菌素。抑制细胞膜功能：两性霉素B、多粘菌素、制霉菌素。抑制或干扰细菌细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类。抑制DNA、RNA合成：喹诺酮类、乙胺嘧啶、利福平、磺胺及其增效剂等。耐药性产生机制：1.产生灭活酶2.改变靶部位3.增加代谢拮抗物4.改变通透性。抗疟药：氯喹：治疗疟疾、肠外阿米巴病，治疗自身免疫性疾病。作用机制影响DNA复制、RNA转录和蛋白质合成。青蒿素：作用于疟原虫滋养体的膜结构及损伤内质网。用于间日疟，恶性疟。复发率高。奎宁：治疗恶性疟。不良反应有金鸡钠反应，心肌抑制作用，兴奋子宫作用。乙胺嘧啶：用于疟疾病因性预防的首选药。机制为抑制二氢叶酸合成酶。伯氨喹：根治良性疟和阻断各型疟疾的传播。抗阿米巴病药和抗滴虫病药：甲硝唑、替硝唑、奥硝唑：对两种病均可使用。依米丁：对阿米巴滋养体有直接杀灭作用，抑制肽链延长，使蛋白质合成受阻。喹碘方、氯碘羟喹、双碘喹啉。来源：考试大抗肠蠕虫药：甲苯达唑：治疗钩虫病和鞭虫病的首选药。还有阿苯达唑，噻嘧啶，左旋咪唑和哌嗪。扑蛲灵：是蛲虫单独感染的首选药。吡喹酮：绦虫病首选药。还有氯硝柳胺。抗血吸虫病药：吡喹酮：首选，可使虫体痉挛。还可用硝硫氰胺。乙胺嗪：抗丝虫病。86.抗肿瘤药药物：5-氟尿嘧啶（竞争性抑制胸苷酸合成酶S）、甲氨喋呤（抑制二氢叶酸还原酶S）、阿糖胞苷（抑制DNA多聚酶的活性S）、羟基脲（抑制核苷酸还原酶S）、环磷酰胺、丝裂霉素、博来霉素、放线菌素D、长春新碱（诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药）。抗病毒药：吗啉双胍几乎抑制病毒增殖周期的各个阶段，但主要是抑制RNA聚合酶的活性及蛋白质的生物合成。碘苷：竞争性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻碍病毒DNA的合成。阿昔洛韦：对病毒DNA多聚酶产生抑制作用，阻止病毒DNA抑制过程。87.免疫抑制剂：环孢霉素（作用于T淋巴细胞活化后期，异体器官或骨髓移植时抗排异反应的首选药）；免疫增强剂：左旋咪唑。
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