第二节抗胆碱药_百度文库
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第二节抗胆碱药|药​物​化​学​课​件
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阿托品（：Atropine）是一种，能可逆地阻碍与（Muscarinic receptor）结合。它存在于、、及等植物中，为天然，经提取处理后得到的即为阿托品。
顛茄內含有（Hyoscine，又稱天仙子鹼），顛茄汁液以及其萃取物在古代被用作。由於在時期的義大利，大的女人被視為美麗的，顛茄的以及俗名「belladonna」即是義大利文「美麗女人」的意思（bella--美麗的；donna--女人）。
阿托品的化學結構在1889年由确定。
發現，阿托品可由與經而得，於是開始嘗試利用各種製造不同的托品鹼酯，其中以生成的最为著名，因其比阿托品的作用時間短，所以在眼科診治上有應用價值。另從阿托品的氮原子烷基化所得到的，也是一種，因具有而被隔離，因此不影響。
无色或白色晶性粉末，无臭，味苦。
熔点114－116，时分解。
极易溶于，易溶于，不溶于或。
水溶液呈。
遇（如）分解。
毒性:大鼠一次经口LD50=750 mg/kg （Cahen, Tvede）
阿托品是乙醯膽鹼的競爭性抑制物，能与可逆的結合，但无，特别是能阻断支配的效应器细胞上的，抑制神經興奮（尤其是副交感神經）。阿托品對於M1、M2、M3亞型受器之间的作用幾乎沒有差別。阿托品對、腺体、的作用最明顯；对脏器和的作用中等；对分泌胃酸的胃壁細胞的作用最不明顯。
瞳孔的括约肌由末梢的蕈毒鹼受器來刺激活化，阿托品阻斷這個過程，使得活性相對強。其表现为：
上的M胆碱受体被阻断，括约肌松弛。而不受M胆碱受体支配，保持原有肌张力，从而使得瞳孔放大，失去。
由于瞳孔放大使得向四周退缩，压迫，使得变窄，回流障碍，造成房水积聚，眼压升高。
支配的M胆碱受体被阻断，睫状肌松弛向四周退缩，使拉伸，被拉扁，降低。使得眼睛在看近物时，无法聚焦而模糊不清。
心房富含纖維，其上的對於阿托品阻斷蕈毒鹼受器非常敏感。低剂量的阿托品可阻断副交感神經节后纖維的M1受体，使得部分人群的短暂且轻微的减慢。中高剂量的阿托品可阻断窦房结M受体，使部分或全部失去对心脏的抑制作用，导致心率加快。心率增加的程度与迷走神经对心脏的控制程度呈正相关，迷走神经对心脏的控制张力越高则心率增加得越显著。
血管与血压
因绝对多数小动脉等阻力血管不受支配，所以治疗剂量的阿托品几乎不影响。但中毒剂量及少数正常剂量下的患者会出现皮肤血管扩张，面部潮红等现象，其机理尚不明确。
小剂量的阿托品可使、、及腺体的分泌显著减少。另外对、和的分泌量也有一定影响。在嬰兒或是兒童身上會造成體溫過高。
阿托品具有松弛内脏的作用，特别是当其处于痉挛状态下，效果更为显著。但腸道除了蕈毒鹼受器，也受其他種類的受器在支配，故阿托品阻斷蕈毒鹼受器不能完全使腸道停止活動。可显著的解除胃肠道平滑肌痉挛，降低蠕动幅度和频率。可解除痉挛。可轻微的解除、、和痉挛。阿托品也对有一定效果，但不稳定。
治疗量的阿托品对的作用不明显，随着剂量的不断增加，其作用为先兴奋后抑制。大剂量（1~2 mg）可兴奋；更大剂量（2~5 mg）可兴奋，出现烦躁不安、多言等现象；中毒剂量（10 mg以上）可出现幻觉、方位感障碍及惊厥等；严重中毒时则出现昏迷。
口服吸收迅速，1小时后达峰值。约80%。为2小时至2.5小时，为2~4 L/kg。阿托品亦可经吸收，但吸收差。吸收后广泛分布于全身组织，可透过及，作用维持3~4小时。肌内注射约80%的药物在12小时内经排泄，其中1/3为原型药物，其余的为水解产物游离阿托品碱基和与结合的代谢产物。阿托品通过排出较慢，故滴眼后，其作用可持续72小时至1周。
阿托品可缓解因兴奋而导致的肠及抑制、分泌、抑制，从而加快、散大及松弛、和其他。阿托品的剂型可使用在时急救，在与神经毒气中毒时搭配等，在气管插管前减少分泌物。在紧急状况下，阿托品可以经气管内管给予。阿托品的眼科剂型可以散朣并且麻痺，在时避免虹膜与晶状体粘连。口服、肌肉注射、静脉注射等方式可在（irritable bowel disease）、等肠胃疾病中使用。其他的包含、以及手术后散朣。主要的適應症有：
用于急性障碍，严重，晕厥，Ⅰ度
中毒引起的，農药中毒，急性中毒，對抗乙醯膽鹼的。
前抑制腺体分泌
减轻患者强直及震颤症状，并能控制其流涎及出汗过多。
用于及对炎的消炎止痛。
阿托品广泛适用于各种内脏痉挛导致的绞痛。对胃肠道绞痛效果迅速且明显，对胆绞痛和肾绞痛常须与镇痛药合用。阿托品因具有松弛和增加张力的作用，所以其还适用于，及尿频、尿急。
全身麻醉前皮下注射阿托品可减少呼吸道腺体分泌，防止分泌物阻塞呼吸道引起。阿托品还用于治疗及。由于胰腺主要受局部刺激影响而非受迷走神经支配，所以阿托品对胰腺的直接作用很小，但由于阿托品可显著的抑制消化道蠕动及胃排空，延迟了酸性的食糜进入，使释放减少，从而可以应用于的治疗。
阿托品滴眼可鬆弛睫状肌和瞳孔括约肌，扩张血管利于炎症消退，防止虹膜与晶状体粘连，用于治疗。此外，睫状肌和瞳孔括约肌松弛后，可消除神经对晶状体的影响，有利于晶状体屈光度的测定。
多项研究表明，阿托品眼药水对是有效的。
大剂量的阿托品可解除血管痉挛，改善微循环，提高心脏功能，提高细胞的抗逆性，稳定和等细胞器，减少和的释放，利于缓解休克症状。主要应用于，休克早期效果较好，偶尔也应用于。
阿托品对解除迷走神经对心脏的抑制作用，可用于治疗迷走神经过度兴奋引起的、等缓慢型心律失常，及窦房结功能低下引起的。
注射大剂量阿托品是解救有机磷中毒的重要措施。需反复足量使用，对于严重中毒昏迷者，使用的剂量需更大，使之出现瞳孔放大，面部潮红及轻度躁动不安等体征。对于中度和重度中毒者还必须合用。随着的活力逐渐恢复，需逐渐降低阿托品的用量，以避免阿托品中毒。 有机磷神经毒剂如，以及，的中毒的解毒药。因副作用较大，近些年使用联合以代替传统的阿托品解毒法。
皮下注射, 1-2毫克，每1~2小時1次。靜脈注射，重度中毒用2~10毫克，立即用靜脈注射。以後1~5毫克靜脈注射，每10~30分鐘1次。
、、、、及器质性患者禁用。
常见的副作用有、、、、、、，老年人容易发生排尿困难、便秘，也易诱发、。
以或拮抗阿托品对中枢神经系统的兴奋作用。以或等拮抗其周围作用。
與合用，有協同效果。
李端 殷明. 药理学. 第六版. . 80-83.
库宝善. 药理学. 北京大学医学出版社. 2004：77.
Walline JJ, Lindsley K, Vedula SS, Cotter SA, Mutti DO, Twelker JD (2011). Interventions to slow progression of myopia in children. Cochrane Database Syst Rev12: CD004916.
解剖（、、)///
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