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Lamivudine
类别: 其他化学药
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企业实名认证： 已认证
企业经济性质： 私营独资企业
联 系 人： 王建国
电　　话： 86-027-
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手　　机： 86-
地　　址： 武汉经济技术开发区118号
产品详细说明
产品规格：USP/BP/EP/CP
产品包装：25kg纸板桶
牌：欣欣佳丽
格：1元/公斤
中文名称: 拉米夫定
英文名称: lamivudine
中文别名: 拉米呋啶;(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮
CAS RN: -4;-0
分 子 式: C8H11N3O3S
分 子 量: 229.2562
性&&& 状：白色结晶或结晶性粉末
用　　途: 抗病毒药，武汉欣欣佳丽生物科技有限公拉米夫定用于肝胆疾病的治疗;拉米夫定是核苷类似物，抗病毒药物，对病毒DNA链的合成和延长有竞争性抑制作用，商品名贺普丁。拉米夫定主要用于治疗乙肝、乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。
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　　武汉欣欣佳丽生物科技有限公司是华中地区专业从事精细化工，生物技术，医药中间体领域的研究、开发和生产的高新科技企业。公司位于湖北省武汉经济开发区。 　　公司具备各类中间体大规模生产能力，拥有国际先进水平的生产设备，有一批高素质的科研技术人员和团结敬业的员工队伍，具有不断创新的研发能力。公司拥有独立的进出口经营权，并与国内外多家著名医药公司建立了稳定的客户关系。 　　经过多年的发展，现已形成有机原料、医药中间体等几个系列近百种产品。主要产品为 &- 硫辛酸、曲酸、熊果苷、氨甲环酸、胶原蛋白、透明质酸、左旋肉碱、硝酸咪康唑、酮康唑、盐酸阿莫罗芬、 盐酸氯丙那林、 地塞米松磷酸钠、丙酸氯倍他索、醋酸曲安奈德、盐酸丁卡因、 氯化琥珀胆碱、 头孢曲松钠、利巴韦林、利福平、痢特灵等产品以及部分氨基酸和维生素系列产品，技术成熟，质量指标居于国际先进水平。 　　公司现拥有中高级研究人员 56 人，其中国家级专家 1 人，省级专家 8 人，享受国家政府特殊津贴 20 人，拥有高分子化学、高分子物理、精细化工 3 个理工科硕士学位授予点。历年来获多项国家发明奖和国家科技进步奖，获省、部级科技进步奖 30 项。公司曾被国家专利局评为全国专利工作先进单位，被国家科技部评为高新技术先进企业，被中组部授予 & 全国先进基层党组织 & ，被湖北省政府、武汉市政府评为文明单位，并受到社会各界企事业单位的一致认可。 公司以 & 做实事、讲实效、诚合作、共发展 & 的企业文化宗旨，以 & 质量为本、科技为先、诚信服务、共享双赢 & 为企业经营理念，以 & 领先的技术、优质的产品、良好的信誉、一流的企业 & 为目标，努力实现民族品牌走向世界，为我们的合作伙伴提供更多更优质的产品和服务而不懈努。雄关漫道真如铁，而今迈步从头越；佳丽生物真诚希望能与广大新老客户朋友携手并进、共创辉煌！
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-142 & (C=1, MeOH)
CAS 数据库
-4(CAS DataBase
Reference)
用途与合成方法
新型抗病毒药物
拉米夫定是一种新型抗病毒药物，属于核苷类逆转录酶抑制剂，对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用，可以抑制HIV病毒的合成；该药物由葛兰素史克公司集团生产。90年代初被欧洲、北美一些国家用来治疗艾滋病的药物，1990年代中期医学专家因发现其对乙型肝炎病毒的DNA有抑制作用，1998年美国食品与药品管理局（FDA）最先批准作为治疗乙型肝炎治疗药。中国大陆的国家食品药品监督管理局批准该药进口主要用作乙型肝炎治疗药，中文商品名定为&贺普丁&，1999年正式开始于中国大陆境内销售。经过10年的临床验证，拉米夫定是目前唯一被证实可以延缓肝炎肝硬化的进展，副作用少，花费少的药物，目前全国有200万的乙肝患者正在使用。
拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制剂，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐掺入到病毒DNA链中，阻断病毒DNA的合成，而且不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢，对哺乳动物DNA聚合酶&和&的抑制作用微弱，对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBV-DNA检测结果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV复制，其抑制作用持续于整个治疗过程。同时使血清转氨酶降至正常，长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。
乙肝、乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。
什么样的病人适合使用拉米夫定
并非所有的乙肝患者都适合使用拉米夫定。根据拉米夫定的作用特点和临床总结的拉米夫定应用经验，拉米夫定应当应用于以下几种情况：
(1)HBVDNA定量检测中度以上阳性；HBeAg阳性；ALT升高2～10倍。
(2)HBeAg阴性，但HBVDNA中度以上阳性(不要以定性PCR结果为准，要做定量测定)，ALT升高2～10倍。这种情况多数可能是病毒基因的前C区突变。
不适合应用拉米夫定的情况主要有：
(1)HBVDNA阴性或定量测定&105copies/ml；
(2)ALT正常(主要指病毒无症状携带者)；对于以往曾有ALT升高，但现在ALT和AST正常的患者，可暂时不治疗，等ALT升高后再予治疗。这两类病人之所以不适合用，不是因为拉米夫定对这些人有害，而是因为对这些病人的有效率较低，不符合药品经济学的原则。
拉米夫定同其它药物一样，恰当地使用可使多数病人获益，不恰当地使用则不会带来预期的疗效，而不恰当地停药甚至可能会导致病情的加重。
恩替卡韦是一种用于治疗乙肝病毒感染的新一代鸟嘌呤核苷类似物口服药，主要用于治疗成人伴有病毒复制活跃和血清转氨酶持续增高，或肝组织学为活动性病变的慢性乙型肝炎，是目前降病毒最快最强、变异几率最低的核苷类似物。
数据表明：不同的慢性乙肝患者，包括核苷初治、核苷经治以及肝硬化的患者，通过使用恩替卡韦片治疗可以迅速控制病情，轻松抵达治疗的现实终点，即乙肝病毒不可测；通过坚持治疗，相当一部分患者可以抵达治疗的满意终点，即e抗原血清学转换，部分患者甚至可抵达治疗的理想终点，即表面抗原转阴。
拉米夫定口服后吸收良好，成人口服0.1g约1hr左右达血药峰浓度Cmax
1.1-1.5 &g/mL，生物利用度为80-85%。与食物同时服用，可使Tmax延迟0.25-2.5
hr，Cmax下降10-40%，但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3 L/Kg，平均系统清除率为0.3
L/h/kg，百分之七十经有机阳离子转运系统经肾清除，清除半衰期为5-7hr。在治疗剂量范围内，拉米夫定的药物代谢动力学呈线性关系，血浆蛋白结合率低。体外研究显示与血清白蛋白结合率&16-36%。可通过血脑屏障进入脑脊液。主要以药物原型经肾脏排泄，肾脏排泄约占总清除的70%左右，仅5-10%被代谢成反式硫氧化物的衍生物。患者肾功能不全会影响拉米夫定的排泄，对肌酐清除率&30mL/分的患者，不建议使用本品。肝脏损害不影响本品的药物代谢过程，对于因年龄增大而肾脏排泄功能下降的老年患者，拉米夫定代谢无显著变化，只有在肌酐清除率&30mL/分时，才有影响。
拉米夫定不是乙肝的根治性药物，只能使其好转，且停药后容易反跳。所以拉米夫定的疗程究竟多长较为合适，应当因人而异，根据其治疗效果而定。目前比较公认的停药标准是：治疗前HBVDNA阳性，HBeAg阳性，ALT升高1倍以上；治疗后HBVDNA转阴，HBeAg血清转换(&大三阳&转为&小三阳&)，ALT复常，维持该疗效6个月以上就可以停药了。当然按这种标准停药时也并非无复发，只是复发率较低而已，据报道，这组病人停药21个月时仍81％保持疗效。亚洲人复发率略高，但在一年时复发率也低于40％。如达不到这种疗效而停药，则多数病例在较短的时间内复发，有些病人甚至因为不恰当的停药而导致病情加重。所以停药是一件大事，希望病人朋友在决定停药时到医院咨询有经验的专科医生，而不要私自停药。
不良反应与副作用
拉米夫定是一种核苷类的药物，可通过抑制或是阻断乙肝病毒DNA链的合成来一直乙肝病毒的复制，从而逐渐的清除乙肝病毒，常被医生用来治疗急慢性乙肝。
常见的副作用为易产生耐药性、毒副作用大、停药难、发热、上呼吸道感染样症状、头疼、腹痛、身体不适、腹泻等症状，但症状一般较轻并可在短时间内自我消退。同时国家食品药品监督管理局发布《第30期药品不良反应信息通报》中也警惕广大医务工作者和药品生产商警惕拉米夫定和替比夫定可能引起横纹肌溶解的危险，表现有肌痛，无力，肌酸激酶升高、血肌酐升高等。
长期服用很容易发生病毒变异的，多表现为停药后乙肝病毒DNA阳转或是治疗一年的周期时出现乙肝病毒的阳转，这都是病毒发生变异的标志，说明病情更加严重，更难以治疗。近期研究还表明，拉米夫定的副作用还表现在对肾脏的损伤上面，多数病人会有不同程度的肾毒性，严重的甚至是出现肾功能衰竭。
（1）慢性无症状乙肝病毒携带者，转氨酶正常，没有症状，不管有无病毒复制指标（无论&大三阳&和&小三阳&），都不宜服用拉米夫定。但据了解，目前这部分人服此药的现象相当普遍，浪费了药物，浪费了钱财。目前乙肝带毒者的治疗问题还没有解决，医学家们也正在研究探索，现有方法均不成熟。不能应用拉米夫定治疗乙肝带毒者的重要原因是无效，有人服用后，HBVDNA可能下降到103拷贝／毫升以下，一旦停药又立即反弹。我们发现，有人服用一年半以上，HBVDNA转阴，停药后不到1个月又反弹了，况且HBeAg根本不能转阴。因此，不能再用此药治疗乙肝带毒者了，除非经肝穿刺肝活检证实有慢性肝炎病理改变时，才可考虑应用。
（2）急性重型肝炎或急性肝衰竭，病情危重，来势凶猛，此时病人的主要矛盾并不是病毒复制，有的病人甚至无病毒复制指标，威胁病人生命的是肝功能衰竭，依据&缓则治其本，急则治其标&的原则，这时最重要的是支持疗法，如输入新鲜血浆、白蛋白、人工肝支持疗法等。
（3）慢性乙肝的急性发作，如果转氨酶大于正常值上限10倍以上，有明显黄疸，或血清胆红素大于85.5毫摩尔／升，暂时不宜服用拉米夫定及其他抗病毒药，而以护肝、退黄、降酶治疗为主，待病情缓解时可少量应用。尽管拉米夫定不像干扰素那样对免疫功能有强烈影响，但在肝炎急性发作期，为防止免疫损伤，不用是上策。
（4）慢性乙肝妊娠或妊娠后感染乙肝，不要使用本品，主要原因是拉米夫定对胎儿的影响尚未阐明。尽和国内外都有应用报告，且较安全，但我国专家尚未达成共识，为慎重起见，暂不应用是明智的选择。
从甲醇-乙酸乙酯得白色固体。[&]D21-132&(C=1.08，甲醇)。或从沸乙醇结晶，熔点160～162℃。[&]D21-135&(C=0.38，甲醇)。
抗病毒药，用于乙型肝炎。
抗病毒药，用于肝胆疾病的治疗
肝胆疾病用药。
对化合物(Ⅰ)进行选择性6-O-磺酰化反应，接着乙酰化得到化合物(Ⅱ)，收率96.7%。化合物(Ⅱ)以乙酸作溶剂，和3moL的溴化氢/L酸(45%，W/V)反应，溴化得到化合物(Ⅲ)，收率99%。溴化物(Ⅲ)和3.3moI。的黄原酸乙酯钾盐，在丙酮中回流，硫代并环合；然后在甲醇中用氨水进行水解，得到化合物(Ⅳ)，二步收率72%。化合物(Ⅳ)经柱层析提纯，为结晶性的固体。化合物(Ⅳ)用1.4摩尔的高碘酸钠处理，以使2，3-顺式二醇开环；接着用硼氢化钠还原形成的醛，并用形成缩酮的形式来保护二醇，得到化合物(V)，收率60%。化合物(V)硅烷化以保护剩下的伯醇，再脱去缩酮，得到化合物(Ⅵ)，收率63%。以四乙酸铅来氧化化合物(Ⅵ)中的二醇，再以二铬酸吡啶铺盐来进一步氧化，得到化合物(Ⅶ)，该氧化方法不会影响硫。化合物(Ⅶ)再用四乙酸铅氧化，得到化合物(Ⅷ)，收率66%[以化合物(Ⅵ)计]。化合物(Ⅷ)和(Ⅸ)，在二氯乙烷中，用TMSOTf作为Lewis酸催化剂，缩合得到化合物(X)，收率64%。另外还有化合物(X)的异构体，其量为化合物(X)的一半，它们可用硅胶层析来分离。化合物(X)以氨-甲醇来去乙酰基，收率73%；再以四正丁基氟化铵来脱硅烷化，即得到拉米夫定，收率75%。
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拉米夫定治疗效果不理想该怎么办_乙肝 大三阳
状态：就诊前
咨询标题：拉米夫定治疗效果不理想该怎么办
病情描述（发病时间、主要症状、就诊医院等）：
查出来乙肝大三阳已有十多年了，最近几年转氨酶老是反复升高，吃点保肝药就正常，但一停药，过半年或一年检查时转氨酶又会上升，但也高不吃多少，一般都是高于正常值十几而已。
曾经治疗情况和效果：
于号的时候吃拉米夫定，进行抗病毒治疗。当时ALT是85，AST69.病毒DNA 是1.3*10的七次方。2月28号检查时 肝功能正常，病毒是1.89*10的四次方。3月31号检查时病毒是4.89*10的三次方。7月11号检查时是2.0*10的三次方。可8月4号检查时是4.29*10的三次方。
想得到怎样的帮助：
我想请问一下陈大夫，为什么我刚开始吃药的时候病毒降得这么快，后来却那么慢，八月份的检查结果反而又跟三月份的一样了，这是怎么回事。这样的结果是不是说明我吃拉米夫定效果不理想。这个时候我是否应该换药，如果换药，该吃什么效果好点呢。我们当地医生给了我两个方案，要么换恩替卡韦，要么加阿德福韦，请问陈医生，这两个方案哪个好点呢。
我现在25岁，马上面临结婚生育的问题，我们当地医生给我说吃药的话得四五年甚至更久，对此我挺害怕的，有没有办法可以缩短一下这个时间呢。还有如果吃拉米夫定跟阿德福韦可以生孩子吗，对孩子有什么不好的影响没有？
静***发表于
可能对拉米夫定有一定程度的耐药。你目前肝功能正常吧？若近期考虑结婚生育，那就暂时别换药了。若无生育问题，还是拉米夫定+阿德福韦酯方案更好。
（大夫郑重提醒：因不能面诊患者，无法全面了解病情，以上建议仅供参考，具体诊疗请一定到医院在医生
指导下进行！）
陈宝敏大夫本人
状态：就诊前
谢谢您，陈大夫，我现在肝功正常，就是病毒还没有达到正常值，那要是同时吃拉米夫定和阿德福韦酯的话，对生育肯定有影响吗？前几天我查的乙肝五项中，乙肝表面抗原》225.000，乙肝e抗原》75.000，乙肝核心抗体》3.975，像我这种情况如果吃拉米夫定+阿德福韦酯的话大概得吃几年？
怀孕时不建议同时吃拉米夫定和阿德福韦酯。无法估计大概要吃几年，每个人对治疗反应不同。
（大夫郑重提醒：因不能面诊患者，无法全面了解病情，以上建议仅供参考，具体诊疗请一定到医院在医生
指导下进行！）
陈宝敏大夫本人
状态：就诊前
非常感谢您，陈大夫，我还想请问下，那我这种情况现在要是直接不吃抗病毒的药了行不行？如果停药的话会加重病情吗，发生的概率是多少？ 我现在还没结婚，如果继续吃抗病毒的药，我担心要是三四年之后病毒还是没有转阴，那时候如果因为要孩子的而停药的话是不是比现在停药后果更严重？还有像我这种病情，平常吃饭或体育锻炼有没有什么可以注意的，能通过饮食或锻炼使病情好点吗，练习瑜伽可不可以？再次谢谢陈大夫您百忙之中给我的回复。
目前停用拉米夫定很有可能肝功异常。你计划何时怀孕？若肝功能正常情况下，平时适当锻炼可以，以自己感到不很累就可以。瑜伽当然可以练习了。均衡饮食、适当锻炼当然对身体有益了。
（大夫郑重提醒：因不能面诊患者，无法全面了解病情，以上建议仅供参考，具体诊疗请一定到医院在医生
指导下进行！）
陈宝敏大夫本人
投诉类型：
投诉说明：（200个汉字以内）
陈宝敏大夫的信息
各类传染病、肝炎、肝硬化、肝癌
陈宝敏，女，医学博士，原北京地坛医院肝病中心主任医师。1990年首都医科大学毕业，此后一直在北京地坛医院...
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好大夫在线电话咨询服务我乙肝大三阳.四年了.单独用拉米夫定一年耐药了.后来和阿德福韦酯一起服用.现在用一年了.不能停药么_百度知道
我乙肝大三阳.四年了.单独用拉米夫定一年耐药了.后来和阿德福韦酯一起服用.现在用一年了.不能停药么
涨肚,一年后耐药了,我该怎么解决消化不好和习惯性便秘,中医角度上我该怎么做,就是经常消化不好,男 25岁 河南 郑州 病情描述(发病时间,遗传病史,09年开始服药拉米夫定,家里就我自己有这病,有和阿德福韦酯联合用了一年了,患者信息,,主要症状等),西医角度上我该怎么办曾经治疗情况及是否有过敏,消化不好时经常右肩膀痛,肝功正常,我有强直性脊柱炎,06年检查时发现得了大三阳,打嗝,常年睡眠不好想得到怎样的帮助,我吃的这俩药要一直吃下去么,睡眠质量呀,屁多,没什么过敏的,一直便秘,其他人都很健康,
肝功正常也要适当运动的,联用一年应该把拉米夫定去掉了吧,不过要根据检查结果来,最好去医院请专业医生看看,至于身体的不适是否是心理压力造成的,保持良好的心态,感觉会好一些的,不要乱吃药。,
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Ｄ壳熬臀宜,这是专家级的问题,建议到正规医院问大夫,,不可以停用,
我去，你知道世界上真正治好几粒肝病！要肯定得一直吃下去！要不是看见有15金！我才懒得回答这种问题呢！建议补硒
参考资料：
《硒游记》书
这个建议你去医院问医生最好，详细的东西医生会告诉你的，与其在网上担忧，不如到医院检查一下病情是否得到控制和好转了，这样一来可以对症下药。
乙肝大三阳的相关知识
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你好，我是一位乙肝大三阳患者，服用接近五个月拉米夫定，DNA病毒已经转阴，但是我的转氨酶一直处于不正常状态（谷丙130，谷草60），接下来该怎么办呢？？求回答！！
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1、乙肝大三阳，抗病毒治疗贺普丁至少连服1年，三个月或者半年检测一次B超、肝功和HBV-DNA，如果病毒停止复制，转氨酶自然复原；
2、如乙肝病毒不再复制，贺普丁减量服用，但不可马上停药，防止乙肝病毒反弹，直至贺普丁减量至最小量方可停服；
3、如果肝功检验正常，HBV-DNA检验呈阴性，且有抗病毒治疗一年以上，可以循序渐进地停止抗病毒治疗，与乙肝病毒和平共处，从开始停药到停药，大约需要1～2年时间，方可彻底停掉。这样做乙肝病毒不再复发的可能性非常大。再会！
这位朋友，你好。目前用了拉米夫定，病毒量阴性，现在的治疗重点是降酶保肝，稳定肝功能。
建议考虑中成药或中药汤剂治疗，如甘利欣等中成药或茵陈加味汤的治疗。也可以考虑点滴甘利欣，促肝细胞生长素治疗恢复肝功。
您好，拉夫米定还是应当吃，同时服用保肝护肝的药物，记住，转阴虽然是好事，但是为防止反弹，DNA转阴后至少还有服用2-3年，以增强效果！保肝护肝的药物一定要吃的。
你好，为了控制乙肝病毒不再复制抗病毒的药物不能马上停药，防止反弹，但长期服药对肝脏来说是形成了负担，目前你的转氨酶较高，说明肝脏受到了损伤，需要同时服用保肝护肝且不会对肝脏造成负担的yao，如含硒麦芽和五味子的养肝片效果好。以清淡饮食为宜，要有足够的休息，充足的睡眠。
祝你早日康复！
继续服用，服用到6个月到一年的时候会有耐药，到时候还要加药或者换药，时间长着呢，慢慢来吧
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