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【主要成分】 枸橼酸西地那非片(Sildenafil
【生产厂商】 美国辉瑞制药厂Pfizer Inc
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【英文名】: SILDENAFIL CITRATE TABLETS
【拼音名】: JUYUANSUAN XIDINAFEI
【药品别名】伟哥(万艾可,viagra)
本品为浅蓝色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后为白色结晶粉末。
【生产厂商】美国辉瑞制药厂Pfizer Inc 235 East 42nd
Street New York, NY 10017 USa 中文名:西地那非, 柠檬酸喜地纳芬,伟哥, 万艾可
外文名:Sildenafil, Viagra
伟哥(万艾可)为1998年月4月美国首次上市的第1个口服抗阳萎药。许多研究业已证明。一氧化氮(NO)是引起海绵体平滑肌松弛和勃起的主要介质。伟哥(万艾可)为磷酸二酯酶(PDE)V选择性抑制剂,能增强在性刺激下NO释放引起的阴茎勃起生理反应。NO从神经末梢和内皮细胞释放出来与海绵体平滑肌上的受体结合,激活细胞内可溶性鸟苷酸环化酶,后者在Mn2+参与下,促使三磷酸鸟苷(GTP)变为环单磷酸鸟苷(cGMP),cGMP激活蛋白激酶G(PKG)和小部分蛋白激酶A(PKA),激活的PKG和PKA通过活化Ca2+泵使细胞内游离Ca2+水平降低,从而导致海绵体平滑肌松弛,动脉血流入,阴茎充血、坚硬、勃起。在人海绵体组织和血管平滑肌中存在PDE
V,能使cGMP水解为GMP,阻断使阴茎勃起的NO-cGMP途径。伟哥(万艾可)为PDE
V选择性抑制剂,能防止cGMP的降解,从而能加强性兴奋的阴茎勃起反应。体外试验表明,伟哥(万艾可)对PDE
V的选择性超过对PDE其他同工酶。它对涉及心脏收缩的PDEⅢ无作用,但在较高剂量时能抑制存在于视网膜内的PDEⅥ,影响视觉。瓶装是美国进口才有的国内很难买得到的。【使用方法】对大多数患者,推荐初始剂量为50MG,在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5~
4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100毫克(最大推荐剂量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。
下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率﹤30ml/分,增加100%)、同时服用强效细胞色素P450
3A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、红霉素增加
182%、saquinavir增加210%。由于血浆水平较高可能同时增加药和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25MG为宜。
研究表明,HIV蛋白酶抑制剂Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍)。有鉴于此,建议服用Ritonavir的患者,每48小时内用药剂量最多不超过
【老年患者用药】健康老年志愿者(≧65岁)的西地那非清除率降低。血药浓度较高,可能同时增加不良事件的发生,故起始剂量以25MG为宜。
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