甲磺酸伊马替尼胶囊 -
甲磺酸伊马替尼胶囊简介
　伊马替尼（Imatinib）是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向抑制BCR-ABL融合基因产物P210和P190、PDGFR和c-Kit。可用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性细胞白血病((Ph+&CML)&的慢性期、加速期或急变期。。通用名称：甲磺酸伊马替尼胶囊
商品名称：格尼可
汉语拼音：Jiahuangsuan&Yimatini&Jiaonang
甲磺酸伊马替尼胶囊 -
本品主要成份为：甲磺酸伊马替尼（格尼可）
甲磺酸伊马替尼胶囊 -
　　临床前和临床数据提示，有些病人可通过不同的机制产生耐药性。
　　注1：细胞遗传学反应指标：相应细胞遗传学疗效包括完全反应和部分反应。完全反应 ：分裂细胞中阳性细胞消失。部分反应 ：分裂细胞中，Ph染色体阳性细胞为1-35%。
　　对Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病急变期（髓性原始细胞危象）、加速期和经α-干扰素治疗失败的慢性期患者进行了三组开放、非对照性的。
　　临床研究病例中，40%患者的年龄≥ (greater than or equal to) 60岁，10-12%≥ (greater than or equal to) 70岁。
　　加速期 ：（235例，其中63%患者在加速期已接受过其他治疗，235例患者中77例接受甲磺酸伊马替尼400 mg，每日1次 ；158例接受600 mg，每日1次）。结果63%患者获得确切的血液学反应，28%患者获得完全血液学反应，21%患者获得主要细胞遗传学反应（即分裂中Ph染色体阳性细胞减少到&35%，14%获得完全细胞遗传学缓解。以血液学缓解为主要终点的分析，发现400 mg和600 mg剂量组之间无明显差异，但600 mg剂量组的细胞遗传学反应改善更明显，其持续时间更长。本研究中，600 mg剂量组的疾病出现进展所需的时间明显不同。
　　急变期（髓性原始细胞危象）：（260例，95例[37%]在进入加速期或急变期后均已接受过化疗，另165例[63%]此前未接受过化疗。223例开始治疗的剂量为600 mg, 每日1次）。以不同的完全血液学反应作为主要疗效进行统计，26%获得了肯定的血液学反应（未接受过治疗患者为30%，经过治疗的患者为19%），13.5%患者观察到主要细胞遗传学反应。未接受和接受过治疗的患者的中位存活时间分别为7.1和5.2个月。
　　干扰素治疗失败的患者（慢性期）：（532例，开始剂量400 mg，每日1次）患者的49%获得了主要细胞遗传学反应，30%获得了完全反应，88%获得了完全血液学反应。
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药代动力学
　　本研究的药代动力学系单剂量口服25-1000 mg甲磺酸伊马替尼并达稳态后测定。
　　甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000 mg范围内，其平均曲线下面积（AUC）的增加与剂量间存在比例性关系。重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。成人人群药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可忽略而不计。
　　胶囊剂的平均绝对生物利用度为98%，口服1次甲磺酸伊马替尼后血浆AUC的变异系数波动在40-60%之间。与空腹时比较，高脂饮食后本药吸收率减少甚微（Cmax减少11%，Tmax延长），AUC略减少（7.4%）。
　　约95%与血浆蛋白结合，绝大多数是与白蛋白结合，少部分与α-酸性糖蛋白结合，只有极少部分与脂蛋白结合。整个机体内的总体分布浓度较高，分布容量为4.9 L/kg体重，但红细胞内分布比率较低。体内组织中有关药物分布情况仅来源于临床前的资料。肾上腺和性腺中摄取水平高，中枢神经系统中摄取水平低。
　　人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物，在体外其药效与原药相似。该代谢物的血浆AUC是原药甲磺酸伊马替尼AUC的16%。甲磺酸伊马替尼是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、和CYP2C19的抑制剂，因此，可影响同时给予药物的代谢。
　　甲磺酸伊马替尼的清除半衰期为18小时，其活性代谢产物半衰期为40小时，7天内约可排泄所给药物剂量的81%，其中从大便中排泄68%，尿中排泄13%。约25%为原药（尿中5%，大便中20%），其余为代谢产物，大便和尿中活性代谢产物和原药的比例相似。
　　肝肾功能衰竭
　　对肝、肾功能衰竭病人未进行过临床研究，这些患者应用甲磺酸伊马替尼时要谨慎。已知甲磺酸伊马替尼的排泄很少经肾脏，估计肾功能衰竭患者服用不会出现问题。
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　　用于治疗慢性粒细胞白血病()急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。
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治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。
格尼可甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水，以使胃肠道紊乱的风险降到最小。
通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早上和晚上)。
不能吞咽胶囊的患者(包括儿童)，可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触，或者吸入(见【孕妇及哺乳期妇女用药】)，接触打开的胶囊后应立即洗手。
只要患者持续受益，本品治疗应持续进行。
（1）Ph+CML患者的治疗剂量
对慢性期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日，急变期和加速期患者为600mg/日。
对于WBC&50000/μl的CML患者的一线治疗，治疗经验仅限于曾接受过羟基脲治疗的患者。该治疗开始可能需要加上甲磺酸伊马替尼治疗。
没有严重药物不良反应且如果血象许可，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日：任何时间出现了疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，治疗12个月未获得任何细胞遗传学反应，已取得的血液学和/或细胞遗传学反应重新消失。
3岁以上儿童及青少年
目前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性，必要时及时调整剂量。
本品用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。
依据成人的剂量，推荐日剂量为：慢性期加速期和急变期340mg/m2(总剂量不超过600mg/日)制订儿童患者的每日推荐剂量，计算所得剂量一般应上下调整至整百毫克，12岁以下儿童的剂量一般应上下调整至整五十毫克。
尚无3岁以下儿童治疗的经验。
（2）Ph+ALL患者的治疗剂量
对难治复发成人Ph+ALL患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日。
（3）HES/CEL患者的用药剂量
本品用于HES/CEI治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
对于证明存在FIP1L1-PDGFR-α融合激酶的HES/CEL，推荐起始剂量为100mg/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以考虑将100mg/日剂量增至400mg/日。
（4）ASM患者的用药剂量
本品用于ASM治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
无D816Vc-Kit突变的ASM成人患者甲磺酸伊马替尼治疗推荐剂量是400mg/日。如果ASM患者的c-Kit突变情况未知或无法测得，当使用其它疗法不能获得满意缓解时，应考虑给予甲磺酸伊马替尼400mg/日进行治疗。
伴有嗜酸性粒细胞增多(一种与FIP1L1-PDGFR-α融合激酶有关的克隆性血液系统疾病)的ASM患者，甲磺酸伊马替尼推荐起始剂量为100mg/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以考虑将100mg剂量增至400mg。
（5）MDS/MPD患者的用药剂量
本品用于MDS/MPD治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
成人高嗜酸性粒细胞综合征和PDGFR-α或-β基因重排的非典型MDS/MPD患者推荐的甲磺酸伊马替尼用药剂量为400mg/日。
（6）DFSP患者的治疗剂量
本品用于DFSP治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
成人DFSP患者甲磺酸伊马替尼治疗的推荐剂量是400mg/日。需要时剂量可升至每日800mg。
出现不良反应后剂量的调整
如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留)，应停药，直到不良反应消失，然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
严重肝脏毒性时剂量的调整
如胆红素升高&正常范围上限3倍或转氨酶升高&正常范围上限5倍，宜停止服用甲磺酸伊马替尼，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。
以后，甲磺酸伊马替尼治疗可以减量后继续服用。成人每日剂量应该从400mg减少到300mg，或从600mg减少到400mg或从800mg减少至600儿童和青少年从260mg/m2减少到200mg/m2或从340mg/m2减少到260mg/m2。
中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整
Ph+CML加速期或急变期，Ph+ALL(起始剂量600mg/日，或儿童和青少年340mg/m2/日)：如果出现严重中性粒细胞核和血小板减少(中性粒细胞&0.5×109/L和/或血小板&10×109/L)，应确定是否血细胞减少症与白血病有关(抽取骨髓或活检)。如果血细胞减少症不是由白血病引起的，建议剂量减少到400mg/日或儿童和青少年260mg/m2/日。如果血细胞减少持续2周，则进一步减少剂量至300mg/日或儿童和青少年200mg/m2/日，如血细胞减少持续4周，应停药，直到中性粒细胞≥1×109/L和血小板≥20×109/L。再用时剂量为300mg/日;或儿童和青少年200mg/m2/日。
CML慢性期(起始剂量400mg/日或儿童和青少年260mg/m2/日);当中性粒细胞&1.0×109/L和/或血小板&50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药，治疗可恢复为剂量400mg/日或儿童和青少年260mg/m2/日。如果再次出现危急数值(中性粒细胞&1.0×109/L和/或血小板&50×109/L)，治疗中断后的重新治疗剂量减至300mg/日或儿童和青少年200mg/m2/日。
HES/CEL(起始剂量为100mg/日)：
当中性粒细胞ANC&1.0×109/L和/或血小板&50×109/L时应停药，在中性粒细胞ANC≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药。可以重新用之前的剂量(即发生严重不良事件之前的剂量)开始给药。
ASM(起始剂量100mg/日)：
当中性粒细胞ANC&1.0×109/L和/或血小板&50×109/L时应停药，在中性粒细胞ANC≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药。可以重新用之前的剂量(即发生严重不良事件之前的剂量)开始给药。
HES/CEL、ASM、MDS/MPD(起始剂量为400mg/日)：
当中性粒细胞&1.0×109/L和/或血小板&50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药，重新治疗剂量400mg/日。如果再次出现危急数值(当中性粒细胞&1.0×109/L和/或血小板&50×109/L)，重新治疗剂量应减少至300mg。
DFSP(剂量800mg/日)
当中性粒细胞&1.0×109/L和/或血小板&50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药，重新治疗剂量600mg/日。如果再次出现危急数值(当中性粒细胞&1.0×109/L和/或血小板&50×109/L)，重新治疗剂量应减少至400mg。
肝功能损害患者的剂量
轻、中度肝功能损害者推荐使用最小剂量400mg/天。目前尚无严重肝功能损害患者(胆红素&正常范围的3倍)使用剂量为400mg/天的数据资料。这些患者应在认真权衡风险评估后，再使用本品。
肾功能衰竭患者的剂量
伊马替尼的肾清除可以忽略。由于这个原因，预计对肾功能损害患者的全身清除率没有减少。然而，对严重肾功能损害的患者仍需特别注意。
老年患者的剂量
对老年患者没有特别的调整剂量。
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　　对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
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已有报道，本品治疗的患者有明显的左心室射血分数(LVEF)减少，以及充血性心力衰竭的症状。在动物实验中显示，c-Abl酶抑制剂能引起心肌细胞的强烈反应，大鼠的致癌性试验中，已有心肌疾病的报道。因此，对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，应用本品治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数(LVEF)，在治疗期间，患者有明显的心衰症状应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。
甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定(如每2-3个月查一次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量(见【用法用量】)。
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孕妇及哺乳期妇女用药
　　妊娠 ：动物研究表明本药对生殖系统有毒性作用，但目前尚缺乏孕妇使用的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非使用后可能的好处大于对胎儿/婴儿的危害，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼，必须告诉其对胎儿可能的危害。生育期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应劝其同时进行有效的避孕。
　　哺乳 ：在动物实验中，甲磺酸伊马替尼及其代谢产物大量从乳汁中排出，但未进行过人体研究，用甲磺酸伊马替尼的妇女不应哺乳。
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　　3岁以上儿童使用本品请参见【用法用量】。主要来自国外儿童研究数据，中国儿童人群用药安全有效性数据有限，尚无三岁以下儿童用药经验。
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老年患者用药
　　3岁以上儿童使用本品请参见【用法用量】。主要来自国外儿童研究数据，中国儿童人群用药安全有效性数据有限，尚无三岁以下儿童用药经验。
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药物过量存在的症状
治疗剂量以上的用药经验有限。仅有自发性报告的个别病例和文献中对本品过量的个案报道。一般这些病例病情都有改善或恢复。若发生过量，应密切观察病人，并给予适当的支持性治疗。
不同剂量下报告的事件如下：
成人用药过量：
mg(持续时间从1至10天不等)：恶心、呕吐、腹泻、皮疹、红斑、水肿、肿胀、疲乏、肌肉痉挛、血小板减少、各类血细胞减少症、腹痛、头痛、食欲减退。
mg(每日剂量最高达3200mg，使用6天)：无力、肌痛、CPK升高、胆红素升高、胃肠疼痛。
6400mg(单剂量)：文献中报道一例患者出现恶心、呕吐、腹痛、发热、面部浮肿、中性粒细胞计数下降、转氨酶升高。
8~10g(单剂量)：报告出现呕吐和胃肠疼痛。
儿童用药过量
一名暴露于单剂量400mg药物的三岁男童出现呕吐、腹泻和食欲缺乏，另一名三岁男童暴露于单剂量980mg药物，出现白细胞计数下降和腹泻。
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甲磺酸伊马替尼片进口标准
甲磺酸伊马替尼片进口标准
顶一下，感谢分享！ 顶一下，感谢分享！ 顶一下，感谢分享！ 顶一下，感谢分享！ 谁知道标准中提到的SST混合物是什么， 顶一下，感谢分享！ 顶一下，感谢分享！ : Originally posted by PAborall at
谁知道标准中提到的SST混合物是什么， 这个标准太老了，去找伊马替尼胶囊有2009年的进口注册标准，这个标准中给出了sst的典型色谱图。不过只有杂质代码，没有结构信息，聊胜于无吧。 顶一下，感谢分享！ 顶一下，感谢分享！ 顶一下，感谢分享！ 顶一下，感谢分享！ 顶一下，感谢分享！ 顶一下，感谢分享！ 顶一下，感谢分享！ 顶一下，感谢分享！ 顶一下，感谢分享！ 顶一下，感谢分享！
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eMuch.net, All Rights Reserved. 小木虫 版权所有甲磺酸伊马替尼胶囊（Imatinib Mesylate Capsules），商品名格列卫。用于治疗慢性(CML)急变期、加速期或α-治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性间质(GIST)患者。
本药品被归类到等药品分类。
多数患者在服用期间会出现一些，但绝大多数属轻到中度。考虑到本身也会产生，常难以明确他们的因果关系。过程中，因药物相关的不良反应而停药者，在α-治疗失败的慢粒慢性期患者中仅占1%，加速期中约占2%，慢粒急变期占5%。 最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度（50-60%），，、及肌，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有和，发生率分别为47-59%和7-13%，其中严重者分别为1-3%和1-2%。大多数患者的浮肿表现为眶周和浮肿，也有报告为、、和体重迅速增加的，此时通常暂停药，用或给予某些支持治疗。个别患者情况严重，甚至威胁生命。有1例慢粒急变患者因并发胸水、和的复杂临床情况而死亡。这些不良反应的发生率与剂量有一定关系，多见于每天≥ （greater than or equal to） 600 mg时。 按系统器官分类及发生的频度，将不只是发生于个别患者的不良反应罗列如下。频度的定义为很常见&10%，常见&1%≤ （smaller than or equal to） 10%，偶见&0.1%≤ （smaller than or equal to） 1%，罕见&0.01%≤ （smaller than or equal to） 0.1%，非常罕见≤ （smaller than or equal to） 0.01%（CIOMS分类法）。 全身性异常： 很常见 ：水潴留（10%）和周身浮肿（两者共51%）。 常见 ：、、、和。 不常见 ：不适、和。 /： 不常见 ：、、、和。 与异常： 很常见 ：（14%）、（14%）和（11%）。 常见 ：发热性中性粒细胞减少、。 和营养失衡： 常见 ：。 不常见 ：、、、，、食欲增加。 精神异常： 不常见 ：。 异常： 很常见 ：（11%）。 常见 ：、障碍、、。 不常见 ：出血性、、变、感觉减退、嗜唾、。
： 常见 ：、增多。 不常见 ：眼刺激症状、、、、眶周浮肿。 耳和异常： 不常见 ：头晕。 异常： 不常见 ：、肺水肿、。 ： 不常见 ：、、、潮红、。 、胸和异常: 常见 ：胸水、。 不常见 ：、。 异常： 很常见 ：恶心（56%）、呕吐（33%）、腹泻（24%）、（12%）。 常见 ：、、胀气、、。 不常见 ：、、腹水、、、胃食道、。 肝胆系统异常： 不常见 ：、、高胆红质。 和皮下组织异常： 很常见 ：周身浮肿（30%）、//（共25%）。 常见 ：脸肿、眶周肿、、症、、、。 不常见 ：、、、断裂、、。 、和骨异常： 很常见 ：肌痉挛、疼痛性肌痉挛（33%）、骨骼肌肉痛包括（25%）。 不常见 ：。 肾和异常： 不常见 ：、升高。 系和异常： 不常见 ：男性乳房女性化、乳房肿大、。 异常 所有研究均报告有减少，尤其是和血小板减少，以≥ （greater than or equal to） 750 mg/日的大剂量时发生率为高（I期研究），然而血细胞减少的发生率也明显取决于病期，3或4度的中性粒细胞减少（ANC&1.0×109/L）和血小板减少（&50×109/L），在急变期和加速期发生率分别为58-62%和42-58%，相比之下在慢性期分别只有33%和17%，前者为后者的2-3倍。4度中性粒细胞减少（ANC&0.5×109/L）和血小板减少（&10×109/L）发生率分别只有8%和1%。中性粒细胞和血小板减少发生的持续时间分别为2-3周和3-4周，仅少数病例需为此而长期停药。 严重的或胆红质升高少见（&3%病例，常需减量或停药（中位数持续时间约为1周），只有不到0.5%患者由此而长期停药。有1例加速期患者死于，但该例患者尚不能排除大剂量与甲磺酸伊马替尼的的结果。
对本药活性物质或任何成份者禁用。
一开始治疗就应由对有治疗经验的医师进行。 大约有1-2%服用的患者发生严重（、、和），因此建议定期监测体重，如用药过程中体重出乎意料地快速增加，应作详细检查，必要时采取适当支持治疗和处理措施。 水潴留可以加重或导致，目前尚无严重心衰者（按纽约学会分类法的III-IV级）临床应用甲磺酸伊马替尼的经验。对这些患者用本药要谨慎。 患者甲磺酸伊马替尼的量可能会增加，有肝功损害者慎用本药。 有关本药安全性和有效性的长期临床资料尚有限。 临床前研究表明，甲磺酸伊马替尼不易通过。尚未在人体进行过研究。 甲磺酸伊马替尼治疗第1个月宜每周查1次全血象，第2个月每2周查1次，以后则视需要而定（如每2－3个月查1次）。若发生严重或，应调整剂量。 开始治疗前应检查（包括、胆红质和），随后每月查1次或根据临床情况决定，必要时宜调整剂量。 对驾驶员和机器操纵者能力的影响尚无有关对驾驶员或机器操纵者能力可能发生的影响的信息和资料。
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。 开始剂量 ：一开始治疗就应由对慢性髓性或GIST有治疗经验的医师进行。本品应口服，每日一次，宜在进餐时服药，并饮一大杯水。不能的病人，可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中（100mg约用50ml，400mg约用200ml）。建议期和适龄妇女在打开胶囊时，避免药物与或眼镜接触，或者吸入，接触打开的胶囊后应立即洗手。 ――CML病人的治疗剂量对急变期和加速期患者，的推荐剂量为600 mg/日 ；对慢性期患者为400 mg/日。只要有效，就应持续服用。如果血象许可，没有严重，在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日，或从600 mg/日增加到800 mg/日（400 mg，分2次服用）：进展、治疗至少3个月后未能获得满意的学反应，已取得的血液学反应重新消失。 ――GIST病人的治疗剂量对不能切除和／或转移的恶性GIST患者，本品的推荐剂量为400mg／日。在治疗后未能获得满意的反应，如果没有药物不良反应，剂量可考虑从400mg／日增加到600mg／日。治疗时间：对于GIST病人，本品应持续治疗，除非病情进展。 下列情况中必须调整剂量 ：如治疗过程中出现严重非血液学（如严重），宜停药，直到不良反应消失，随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。严重时剂量的调整 ：如胆红质升高超过正常范围上限3倍或超过正常范围上限5倍，应停药，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。本品在治疗减量后可继续服用。成人每日剂量应该从400mg减少到300mg，或从600mg减少到400mg。或时剂量的调整 ：加速期或急变期（起始剂量600mg／日） ：如果出现严重和血小板减少（中性粒细胞&0.5×109/L和/或&10×109/L，建议剂量减少到400 mg/日。如果持续减少2周，则进一步减少剂量到300 mg/日，如血细胞持续减少4周，宜停药，直到中性粒细胞≥1.0×109/L和血小板≥ (greater than or equal to) 20×109/L。再用时剂量为300 mg/日。 CML慢性期及GIST（起始剂量400mg／日）患者：当中性＜1.0×109／L和／或血小板＜50×109／L时宜停药，仅在中性粒细胞≥1.5×109／L和血小板≥75×109／L时再恢复用药，剂量为400mg／日，如中性粒细胞或血小板重新减少到上述数值时，再恢复用药时剂量减至300mg／日。 患者的剂量 ：有损害者甲磺酸伊马替尼的浓度可以升高，因此这些患者用本药时要谨慎，目前尚无肝功能损害患者使用甲磺酸伊马替尼的临床资料，无法提出剂量调整的建议。 和老年患者的剂量 ：已知可随年龄老化而降低，而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响，由于尚未在损害患者中进行过，故无法提出剂量调整的建议。
可改变浓度的药物 CYP3A4 ：健康志愿者同时服用单剂（CYP3A4抑制剂）后，甲磺酸伊马替尼的药物暴露量大大增加（平均最高血浆浓度和曲线下面积可分别增加26%和40%，因此同时服用甲磺酸伊马替尼和CYP3A4抑制剂（如酮康唑、、和）时必须谨慎。 CYP3A4诱导剂 ：在临床研究中发现，同时给予药物后，甲磺酸伊马替尼的血浆浓度降低，疗效减低。其它诱导剂如、卡他咪嗪、、和含有St John麦汁浸膏制剂等，可能有类似问题，但尚未进行专门研究，因此同时服用这些药物时须谨慎。 甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度甲磺酸伊马替尼使（CYP3A4）的平均Cmax和AUC分别增加2倍和3.5倍。当同时服用本药和治疗窗狭窄的CYP3A4底物（如、咪清）时应谨慎。甲磺酸伊马替尼可增加经CYP3A4的其他药物（如苯二氮类、双氢、钙离子、和HMG－COA等）的血浆浓度。 在与抑制CYP3A4活性相似的浓度下，甲磺酸伊马替尼还可在体外色素P450CYP2D6的活性，因此在与甲磺酸伊马替尼同时服用时，有可能增加全身与CYP2D6底物的接触量，尽管尚未作专门研究，用药时仍应谨慎。 甲磺酸伊马替尼在体外还可抑制CYD2C9和CYD2C19的活性，同时服用后可见到延长。因此在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或更改剂量时，若同时在用，宜短期监测凝血酶原时间。 应告知病人避免使用含有的和。
本品活性成份为。 　　名称：4-［(4-甲基-1-)甲基］-N-［4-甲基-3-［［4-(3-)-2-］氨基］］-盐 　　分子式：C29H31N7O.CH4SO3 　　：589.7
伊马替尼在体内外均可在水平上抑制Bcr-Abl，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞、Ph阳性的和病人的新鲜细胞的和诱导其。此外，还可抑制衍化（PDGF）、因子（SCF），c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。 临床前和临床数据提示，有些病人可通过不同的机制产生。 临床研究 注1：反应指标：相应细胞遗传学疗效包括完全反应和部分反应。完全反应 ：分裂细胞中Ph染色体阳性细胞消失。部分反应 ：分裂细胞中，Ph染色体阳性细胞为1-35%。 对Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病急变期（髓性危象）、加速期和经α-治疗失败的慢性期患者进行了三组开放、非对照性的II期临床研究。 临床研究病例中，40%患者的年龄≥ （greater than or equal to） 60岁，10-12%≥ （greater than or equal to） 70岁。 加速期 ：（235例，其中63%患者在加速期已接受过其他治疗，235例患者中77例接受甲磺酸伊马替尼400 mg，每日1次 ；158例接受600 mg，每日1次）。结果63%患者获得确切的学反应，28%患者获得完全血液学反应，21%患者获得主要细胞遗传学反应（即分裂中Ph染色体阳性细胞减少到&35%，14%获得完全细胞遗传学缓解。以血液学缓解为主要终点的分析，发现400 mg和600 mg剂量组之间无明显差异，但600 mg剂量组的细胞遗传学反应改善更明显，其持续时间更长。本研究中，600 mg剂量组的出现进展所需的时间明显不同。 急变期（髓性原始细胞危象）：（260例，95例［37%］在进入加速期或急变期后均已接受过，另165例［63%］此前未接受过化疗。223例开始治疗的剂量为600 mg, 每日1次）。以不同的完全血液学反应作为主要疗效进行统计，26%获得了肯定的血液学反应（未接受过治疗患者为30%，经过治疗的患者为19%），13.5%患者观察到主要细胞遗传学反应。未接受和接受过治疗的患者的中位存活时间分别为7.1和5.2个月。 干扰素治疗失败的患者（慢性期）：（532例，开始剂量400 mg，每日1次）患者的49%获得了主要细胞遗传学反应，30%获得了完全反应，88%获得了完全血液学反应。
宜保存在30°C以下。
生产企业：
批准字号：注册证号 H
包装规格：100mg/粒
生产企业：
批准字号：H
包装规格：100mg
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