北京还有哪个药店再卖 盐酸异丙肾上腺素说明书...

盐酸肾上腺素_百度百科
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盐酸肾上腺素
盐酸肾上腺素是一种抗的血管活性药,用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救,也可用于其他过敏性疾病(如、)的治疗。与局麻药合用有利局部止血和延长药效。别名:、副肾素、副肾碱
盐酸肾上腺素基本信息
中文别名:(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐
英文名称:L-Epinephrine Hydrochloride
英文别名:(-)-3,4-dihydroxy-alpha-((methylamino)methyl)benzyl a (r)-4-(1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl)-1,2-benze Adrenaline H Racepinephrine HCL; 4-[1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]benzene-1,2-diol hydrochloride (1:1)
分子量:255.1189
盐酸肾上腺素药品简介
【中文名称】:盐酸肾上腺素
【简写拼音】:YSSSXS
【英文名称】:Adrenaline Hydrochloride
【所属类别】:心血管系统药\抗休克的血管活性药
盐酸肾上腺素药物说明
【别名】、副肾素、副肾碱
【外文名】Adrenaline,Epinephrine,Epirenan,Supraenaline,Epinephrine Hydrochlride
【用法及用量】 皮下或肌内注射:成人:0.5~1.0mg/次,儿童:每次0.02~0.03mg/kg,必要时1~2小时后重复。静脉或心内注射:0.5~1.0mg/次,以生理盐水稀释10倍后注射。
【不良反应】 心悸、烦躁、焦虑、震颤、出汗和皮肤苍白,剂量过大、静注速度过快或肌肉注射误入血管,可引起血压骤升,诱发脑溢血和心律失常。
【注意事项】 静注,应当稀释后缓慢静注;高血压、脑动脉硬化、、机能亢进和糖尿病患者禁用;与硝酸酯类并用,该品之作用抵消。
【规格】 注射剂: 1ml:1mg, 1ml:2mg (盐酸盐)
盐酸肾上腺素药理作用
激动、传导系统和窦房结的β受体,使心肌收缩
盐酸肾上腺素
力增强,心输出量增加,传导加速和心率增快。激活皮肤粘膜和内脏血管的β2受体,尤其是明显收缩,和则扩张。激动支气管β2受体,使支气管扩张。作用于肝和脂肪β2受体,促进和脂肪分解,升高。
盐酸肾上腺素药物相互作用
⒈与α-受体阻滞药,如吩噻嗪、酚妥拉明、酚苄明和妥拉唑林以及各种血管扩张药等合用时,可对抗该品的加压作用。
⒉与全麻药如氯仿、环丙烷、氟烷等同用,可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感,有发生严重室性心律失常的危险,必须同用时该品用量须减小;用于指趾部位作局麻时,药液中不宜加用肾上腺素,以免肢端组织血供不足导致坏死。
⒊与洋地黄类合用可导致心律失常,因洋地黄类可使心肌对肾上腺素的反应更敏感。
⒋与麦角胺、麦角新碱或缩宫素合用,可加剧血管收缩,导致严重高血压或外围组织缺血。
⒌与胍乙啶合用时,胍乙啶的降压作用减弱,而肾上腺素的效应增强,导致高血压及心动过速。
⒍与降糖药合用,可使降糖效应减弱。
⒎与口受体阻滞药如普萘洛尔合用,两者的疗效相互抵消,β-受体阻滞后α-受体作用明显,可有高血压与心动过缓,β-受体阻滞还能拮抗该品的支气管扩张作用,增强肾上腺素收缩血管的作用,必须合用时须慎重。
⒏与三环类抗抑郁药合用可加强。肾上腺素对心血管的作用,产生心律失常、高血压或心动过速。
⒐与其他拟交感胺类药合用,两者的心血管作用加剧,容易出现副作用。
⒑与硝酸酯类药合用,该品升压作用被抵消,可发生低血压,硝酸酯类药的抗心绞痛效应也减弱。
盐酸肾上腺素适用症状
⒈松弛支气管平滑肌,以缓解支气管痉挛,控制哮喘发作;
⒉兴奋心脏,增加心肌收缩力及收缩速度,用于心脏复苏;
⒊用于严重过敏反应,如过敏性休克、解除支气管痉挛、荨麻疹、神经血管性水肿、皮肤瘙痒等;
⒋加入局麻药液中可延长脊神经阻滞时间;
⒌纠正主要是体外循环后所引起的低排血量综合征;
⒍用于治疗症,如胰岛素作用过度所致者;
⒎局部给药,收缩血管以减轻结合膜充血,以及控制皮肤黏膜的表面出血。
盐酸肾上腺素用法用量
⒈成人常用量:
①用于抗过敏时,首先皮下或肌内注射0.2~0.5mg,必要时可每隔10~15分钟重复给药1次,用量可逐渐增加至1次lmg;过敏性休克时,初量为0.5mg,皮下或肌内注射,随后0.025~0.05mg静脉注射,如需要可每隔5~15分钟重复给药一次。
②用于低血糖,单剂量用0.3mg,皮下或肌内注射。
③治疗支气管痉挛,初量0.2~0.5mg,皮下注射,必要时可每隔20分钟到4小时重复一次,逐渐增量至1次lmg。
④用于心跳骤停,稀释后心内注射或静脉注射,1次0.1~lmg,必要时可每隔5分钟重复一次。
⑤作为血管收缩药用于麻醉期间,肾上腺素在局麻药液中浓度,蛛网膜下隙阻滞时宜偏高(1:10 000),总量以0.3mg为度。浸润局麻时宜偏低(1:100 000或1:200 000),总量不得超过lmg。
⒉小儿常用量:
①抗支气管痉挛,皮下注射按体重0.01mg/kg或按体表面积0.3mg/m2,最大剂量y次0.5mg,必要时每隔l5分钟重复给药l次,共2次,以后每4小时l次;
②用于低血糖,皮下或肌内注射按体重0.01mg/kg或按体表面积0.3mg/m2;
③用于心跳骤停,心内或静脉注射按体重0.005~0.01mg/kg或按体表面积0.15~0.3mg/m2。
盐酸肾上腺素给药说明
⒈长期或逾量使用可产生耐药性,停药数天再给,效应可恢复。
⒉用1:1 000(1mg/ml)浓度的肾上腺素注射液,作心内或静脉注射前必须稀释;不推荐动脉内注射,后者可引起明显剧烈的血管收缩,导致组织坏死。
⒊反复在固定部位注药可导致组织坏死,注射部位必须轮换。
⒋用于过敏性休克时,由于其血管的渗透性增加,有效血容量不足,必须同时补充血容量。
盐酸肾上腺素注意事项
⒈交叉过敏反应:对其他拟交感胺类药,如麻黄碱、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、苯肾上腺素等过敏者,对该品也可能过敏。
⒉该品可通过胎盘屏障,致胎儿缺氧。动物研究显示所给药量比人类的最大剂量高25倍时,有致畸作用。因该品能松弛子宫平滑肌,延长第二产程,大剂量时减弱宫缩,故分娩时不主张应用。剖宫产麻醉过程中用该品维持血压,可加速胎儿心跳,当母体血压超过l7.3/10.7kPa(130/80mmHg)时不宜用。
⒊小儿给药须小心,曾有报道在哮喘小儿中应用时发生昏厥。
⒋老年人对拟交感神经药的作用敏感,宜慎用。
⒌对诊断的干扰:应用该品时可能升高血糖和血清乳酸水平。
⒍下列情况应慎用:
①器质性脑损害
②心血管病,包括心绞痛、心律失常、心脏扩大、脑血管硬化、冠状动脉病、各种器质性心脏病;
③糖尿病;
④青光眼;
⑦帕金森病,可使僵硬与震颤暂时性加重;
⑧吩噻嗪类引起的循环虚脱或低血压,因该品的使用导致血压进一步下降;
⑨精神、神经疾患的症状恶化;
⑩心源性、外伤性或出血性休克时,用该品无益。
⒎应用该品时必须密切注意血压、心率与心律变化,多次应用时还须测血糖变化。
⒏逾量的征象为:焦虑不安、皮肤潮红、胸痛、寒战、发热、抽搐、血压变化,心律失常、恶心、呕吐、皮肤苍白寒冷等。
盐酸肾上腺素不良反应
胸痛、心律失常为较少见的反应,但出现时即须引起注意,多见于给予大剂量时。
以下反应持续存在时须引起注意:头痛、焦虑不安、烦躁、失眠、面色苍白、恐惧、震颤、眩晕、多汗、心跳异常增快或沉重感。
盐酸肾上腺素杀妻事件
凌晨2点,李景志走进家里的卫生间。  他打开6支1毫克的盐酸肾上腺素针剂,将药液吸入一次性注射器里,每吸完一支就将针剂瓶扔进马桶冲走。  卧室内,妻子正在熟睡。李景志悄悄地把妻子的右小腿从被子里拿出来将针管轻轻地扎入,妻子右小腿中段外侧的肌肉中,李景志按住她的小腿强行把六毫克兽药药液快速的注射进去。他又返回卫生间,将针头和注射器扔进马桶冲走。  盐酸肾上腺素,极量皮下注射是1次1毫克。  畜牧专业出身,在生物技术公司上班的李景志,心里知道,大量注射盐酸肾上腺素会导致死亡。  妻子怀疑丈夫外遇  50多岁的李景志和40岁的张红(化名)是半路夫妻,2009年结婚后生育了一个儿子。  亲戚朋友眼中,李景志和张红感情很好,妻子在家照顾孩子,丈夫在外上班挣钱。  张红的哥哥说,妹妹性格比较急,容易发脾气,妹夫性格比较随和,没见过他发过脾气。“李景志对妻子很好,把工资都交给妻子。”李景志所在生物技术公司老板说。  但从2011年11月开始,亲戚朋友发现,李景志和张红经常吵架。“张红怀疑李景志外边有女人。”李景志的姐姐说。  李景志的老板也看到过张红找到单位跟李景志吵架,“他妻子疑心很重,看他看得特别严,总想掌握李景志的行踪。”  丈夫与网友发生关系  李景志真的出了问题。  2011年11月,李景志在网上认识了李珊(化名),两人见面后互相留了电话号码。  从发短信、打电话,到后来几乎每周李景志都会从怀柔赶到平谷,到李珊家里看望,两人发展成情人关系。  李珊回忆,2012年四五月份时,李景志给她发过一个短信,让她去兽药店给买一种药,“好像是盐酸什么的”。李珊说,自己没有去买,把短信也删了。  妻子威胁“弄死孩子”  李景志买的药名为“盐酸肾上腺素”,是一种注射针剂。  他供述,日,他从李珊处回到家,妻子又跟他吵起来,“说要弄死儿子”。  这不是张红第一次说这种话。  李景志跟李珊发生关系后,2012年正月,他向妻子提出离婚遭到拒绝,“她还威胁要掐死孩子”。  “掐死孩子”的说法,李景志的姐姐也听说过。2012年4月,她接到弟媳电话,“过不下去了,不行我就把孩子掐死,我也不活了”。李景志的姐姐随即赶去劝架,得知弟弟几天没回家了。  兽药店买药对付妻子  李景志供述,他就想要保全儿子,“不如先弄死她(妻子)”。  日,李景志在怀柔一家兽药店,买了一盒“盐酸肾上腺素注射液”(共十支),还买了两套一次性注射器,共花了16元。  “卖药时都告诉用户每次使用两支就行。”这家兽药店销售员说,这种药买的人不多,主要是给动物用,“我也不清楚人能不能用”。  李景志所买“盐酸肾上腺素注射液”生产厂家人员证实,该药是用于各种原因引起的心脏骤停而进行心肺复苏的主要抢救用药。这种药是处方药。常用量皮下注射1次0.25-1毫克,极量皮下注射1次1毫克。人在正常情况下不能用这种药,用量过大或皮下注射误入血管后可引起血压突升而导致脑溢血。  趁妻子熟睡时注射  畜牧专业本科毕业的李景志坦言,“知道人打多了肾上腺素可能导致死亡”。  他把6支“盐酸肾上腺素注射液”和两套注射器带回家,4支留在单位,“如果妻子再提弄死儿子的事,就用这药杀死她。”李景志供述。  5月26日晚,争吵再次发生,妻子又威胁要杀儿子。  李景志供述,当晚24时许,妻子不舒服说吃点药。李景志骗妻子说药苦,建议妻子吃芬必得胶囊,妻子同意了。因为怕妻子再和他吵架,李景志借给妻子拿药之机将芬必得胶囊里的药倒出,又把事前买好的安眠药装在芬必得胶囊里面。妻子吃下药后,很快就睡熟了。在一旁观看的李景志越想越害怕,于是他把妻子摇醒又给神志不清的妻子喂下一杯掺了安眠药的水。妻子很快再次进入梦乡。凌晨2点,他走进卫生间……   他打开6支1毫克的盐酸肾上腺素针剂,将药液吸入一次性注射器里,每吸完一支就将针剂瓶扔进马桶冲走。卧室内,妻子正在熟睡。李景志悄悄地把妻子的右小腿从被子里拿出来将针管轻轻地扎入,妻子右小腿中段外侧的肌肉中,李景志按住她的小腿强行把六毫克兽药药液快速的注射进去。他又返回卫生间,将针头和注射器扔进马桶冲走。  注射5分钟后药物发作,睡梦中的妻子难受的醒了过来,对李景志说头晕头疼的厉害,并大口呕吐,浑身直冒冷汗。不一会妻子左胸开始剧痛,张红疼的在床上打滚,但是此时大量的盐酸肾上腺素已经发作,不久妻子就出现了呼吸衰竭。看到妻子已经不行了,李景志开始布置现场,他给妻子的右腿贴上创口贴把针眼遮住,并给妻子盖好被子。然后拨打120,急救人员赶到时妻子已经没有呼吸了。120”医生来家里就地抢救了40多分钟,没抢救过来。李景志打电话报警。  民警勘查识破谎言  “妻子喝酒后头疼,就给妻子吃了药睡下。”李景志跟急救人员和赶到亲戚这样说。  120人员让李景志报警,赶来的民警勘查时还发现枪和子弹。对此,李景志称是早年所买用于打猎,一直藏在家里。  5月27日,警方以涉嫌犯非法持有枪支、弹药罪将李景志羁押。警方发现张红死在家中有很多疑点,对李景志进一步讯问,李景志交代杀死张红的犯罪事实。  近日,法院审理认为,李景志不能正确处理家庭纠纷,蓄意采用注射药物的方式杀死妻子,还非法持有制式枪支,构成故意杀人罪和非法持有枪支罪,应予数罪并罚。鉴于李景志能如实供述其杀妻的犯罪行为,并考虑到本案其他具体情节,对李景志依法判处死刑,缓期2年执行。  李景志说,给妻子注射完药物之后,他当时后悔了,但为时已晚。  [1]
.中国网[引用日期]【研发】改良型新药立项:药用气雾剂大有可为
淘汰CFCs类药用气雾剂势在必行,由此带来工艺升级相关的剂型发展机会。
说起氯氟烃(CFCs),不得不提起《关于消耗臭氧层物质的蒙特利尔议定书》(以下简称“议定书”),我国于1991年加入议定书。根据议定书,日,我国削减CFCs冻结量的85%(冻结量即年这三年CFCs的平均生产量和消费量);日完全停止CFCs生产和消费。
实际上,环保部门已经提前在2007年就对氯氟烃(CFCs)物质说“不”。根据日国家环保总局发布的《关于禁止生产、销售、进出口以氯氟烃(CFCs)物质为制冷剂、发泡剂的家用电器产品的公告》,自日起,禁止任何企业生产以氯氟烃(CFCs)为制冷剂、发泡剂的家用电器产品,生产过程中不得将氯氟烃作为清洗剂使用。自日起,禁止任何企业(包括生产企业以及经销商和零售商在内的所有流通企业)销售以氯氟烃为制冷剂、发泡剂的家用电器产品,禁止进口、出口以氯氟烃物质为制冷剂、发泡剂的家用电器产品和以氯氟烃为制冷工质的家用电器产品用压缩机。
气雾剂行业包括普通气雾剂行业和药用气雾剂行业。普通气雾剂行业在1997年底已完成了CFCs淘汰。
由于药品的特殊性和替代技术困难,药用气雾剂行业是最后一个开展CFCs淘汰的领域。CFCs作为药用辅料的药用吸入式气雾剂(MDI),曾属于可以申请用途豁免的范围,但今后被淘汰在所难免。
豁免量明显下降
凡申请CFCs用途豁免的,必须每年向“议定书”缔约方大会提出申请,经缔约方大会批准后方可生产和消费。2010年,我国申请豁免量为972.2吨,2012年下降到532.04吨,2013年降至325.295吨。
山东京卫制药有限公司的沙丁胺醇气雾剂是申请豁免量下降最多的产品,2010年获批豁免424.1吨,到2013年降到111.4吨。该公司丙酸倍氯米松气雾剂的申请豁免量亦从202.8吨下降到24.6吨。
而按照CFDA“关于禁止使用CFCs生产药用非吸入气雾剂的公告”(第9号),自日起,不得使用CFCs生产药用非吸入气雾剂,此前生产的产品可流通使用至有效期止。CFDA对CFCs替代的药用非吸入气雾剂品种给予优先审评,但未在日前提交补充申请或补充申请未予批准的药用非吸入气雾剂品种,将依法注销其药品批准文号。
然而,对药用吸入气雾剂品种使用CFCs还未完全禁止。比对2010年以来CFDA公布的申请豁免的药用吸入式气雾剂生产企业,与今年CFDA调研氯氟化碳类相关的药用吸入式气雾剂生产企业,山东力诺科峰制药有限公司、吉林修正制药有限公司/修正药业集团股份有限公司、四川大冢制药有限公司和辽宁海康恩天然植物制药有限公司已不在名单之中。
不在名单的产品有部分已再注册成功。如山东力诺科峰制药有限公司的沙丁胺醇气雾剂和盐酸异丙肾上腺素气雾剂在2015年2月再注册;吉林修正制药有限公司/修正药业集团股份有限公司的丙酸倍氯米松气雾剂最近一次注册时间是2012年;四川大冢制药有限公司2015年新增盐酸丙卡特罗粉雾剂批文,意味着其有意向使用粉雾剂替代原有气雾剂剂型;辽宁海康恩天然植物制药有限公司银黄平喘气雾剂最近一次再注册是在2010年。
CFCs的用途与替代方式
药用气雾剂根据所用的分散体系可分为三类:溶液型、混悬型以及乳剂型。在中国,药用气雾剂还可按照医疗用途分为3种:一是皮肤用气雾剂,通过皮肤吸收的气雾剂,又被称为外用气雾剂。二是腔道黏膜用气雾剂,通过腔道和黏膜吸收,如口腔、鼻腔和阴道等。三是通过呼吸道吸入的气雾剂(MDIs)。前两种统称为非呼吸道用吸入式气雾剂。
目前常用的定量吸入气雾剂,是通过含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出,直接喷至腔道黏膜、皮肤等的制剂。
其中,抛射剂是溶液或混悬液雾化的动力,也是溶解或分散药物与其他辅料的介质。由于不同抛射剂的理化性质不可能完全一致,因此,在变更抛射剂种类时,会引起处方工艺的变化,以及对产品质量产生影响,最终可能影响产品的有效性。
CFCs是既往气雾剂中最常使用的抛射剂,包括三氯一氟甲烷(CFC-11)、二氯二氟甲烷(CFC-12)和二氯四氟乙烷(CFC-114)等。
从环保的角度,目前主要有两个替代CFCs的途径:一是确定CFCs的替代品;二是采用其它给药体系,例如,压缩空气雾化器、超声雾化器、两相体系、自身加压系统、粉末吸入剂等。
当前有4类常用的CFCs替代品:氟代烷烃(四氟乙烷HFA134a和七氟丙烷HFA227)、二甲醚(DME)、碳氢化合物(异丁烷)和压缩气体类(如二氧化碳)。国外使用的替代抛射剂包括四氟乙烷(HFA134a)、七氟丙烷(HFA227)及二甲醚(DME)。
豁免批文数TOP 3产品现状
沙丁胺醇气雾剂、盐酸异丙肾上腺素气雾剂和丙酸倍氯米松气雾剂是2010年要求豁免的CFCs类产品中批文数较多的三种。
沙丁胺醇气雾剂
沙丁胺醇气雾剂目前有18个批文,山西医科大学制药厂、黑龙江天龙药业有限公司和山东京卫制药有限公司3家的生产批文是在2010年以前。2013年重庆科瑞制药有限责任公司就注销了沙丁胺醇气雾剂(国药准字H)和盐酸异丙肾上腺素气雾剂(国药准字H)。目前已有的15个批文都是在2015年再注册成功的。
沙丁胺醇吸入气雾剂是进入我国2015年版药典的产品,但药典中并没有注明抛射剂的具体成分。
含有无氟利昂抛射剂HFA134a的硫酸沙丁胺醇气雾剂是更新替代品,我国现有3个厂家上市,分别是GSK、上海信谊和山东京卫。
盐酸异丙肾上腺素气雾剂
盐酸异丙肾上腺素气雾剂已被2015年药典剔除,其曾被2010年版药典收录。目前有5个批文号,都是在2015年再注册成功的。无锡福祈制药有限公司盐酸异丙肾上腺素气雾剂(国药准字H)在2013年被注销。盐酸异丙肾上腺素气雾剂的说明书并没有提及抛射剂的材料。
丙酸倍氯米松气雾剂
丙酸倍氯米松吸入气雾剂和丙酸倍氯米松吸入粉雾剂都被录入2015年版药典,目前我国上市的剂型有气雾剂、粉雾剂、鼻喷雾剂和鼻气雾剂。
丙酸倍氯米松气雾剂有8个批文号,除了修正药业集团股份有限公司的批文是2012年再注册,其余7个都是在2015年再注册成功。
丙酸倍氯米松粉雾剂只有一个批文,2014年再注册成功。
丙酸倍氯米松鼻喷雾剂目前只有葛兰素史克获批。葛兰素史克曾获批丙酸倍氯米松鼻气雾剂,但已退市,撤销批文的原因是辅料含氟利昂11和氟利昂12。
日,一种新型的“干”的气溶胶鼻用喷雾剂Qnasl(丙酸倍氯米松鼻喷剂)获美国FDA批准,用于治疗季节性过敏性鼻炎以及常年过敏性鼻炎12岁以上患者。Qnasl使用了环保的抛射剂氢氟烷HFA-134a(1,1,1,2-四氟乙烷)和无水的酒精。值得注意的是,该药有内置的剂量计算器,可反映剩余剂量,能清楚计算患者用量单元是否足量使用。该产品在我国暂未上市。
改良型新药是目前不少企业的关注重点,药用气雾剂禁用氯氟烃后对原有销售额较大的产品升级是立项可供选择的一个方向。溶液剂的选择、抛射剂的选择和装置的改良是主要的升级方向。其中,装置的改良,就如我国二类耗材和三类耗材目前难以取代进口产品那样,受限于材料学和模具。Qnasl的案例告诉我们——创新,有时仅仅就是比竞争对手多走一步。
■编辑 余如瑾
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异丙肾上腺素气雾剂
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异丙肾上腺素气雾剂在耐压容器中的药液为无色或带的澄清液体;揿压阀门,药液即呈雾粒喷出。
本品在耐压容器中的药液为无色或带的澄清液体;揿压阀门,药液即呈雾粒喷出。主要成分及其化学名称为:,化学名称为4-[(2-异丙氨基-1-)乙基]-1,2-盐酸盐。
异丙肾上腺素气雾剂介绍
异丙肾上腺素气雾剂
通用名:异丙肾上腺素气雾剂  英文名:ISOPRENALINEHYDROCHLORIDEAEROSOL  拼音名:YANSUANYIBINGSHENSHANGXIANSUQIWUJI  本品主要成分及其化学名称为:本品主要成分为,化学名称为4-[(2-异丙氨基-1-)乙基]-1,2-盐酸盐。  其为:  :C11H17NO3·HCl  分子量:247.72  药品类别:
适应症:治疗。  性状:本品在耐压容器中的药液为无色或带黄色的澄清液体;揿压阀门,药液即呈雾粒喷出。
异丙肾上腺素气雾剂药理毒理
为激动剂,对β1和β2受体均有强大的激动作用,对几无作用。主要作用:①作用于β1受体,使心收缩力增强,心率加快,传导加速,和增加。②作用于血管β2受体,使血管明显舒张,肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张,血管总降低。其心血管作用导致升高,降低,变大。③作用于于支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌松弛。④促进和脂肪分解,增加组织耗氧量。药代动力学:吸收完全,吸入2~5分钟即起效,作用可维持0.5~2小时。雾化吸入后约5%~15%以原形排出。
异丙肾上腺素气雾剂用法用量
1、成人常用量:以0.25%气雾剂每次吸入1~2揿,一日2~4次,喷吸间隔时间不得少于2小时。喷吸时应深吸气,喷毕闭口8秒钟,而后徐缓地呼气。2、小儿常用量(婴幼儿除外):0.25%喷雾吸入。3、:喷雾吸入一次0.4mg,一日2.4mg。  不良反应:常见的不良反应有:发干、心悸不安;少见的不良反应有:头晕、目眩、面、恶心、心率增速、震颤、多汗、乏力等。  :心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及患者禁用。
异丙肾上腺素气雾剂注意事项
1、并伴有;心血管疾患,包括、供血不足;糖尿病;高血压;甲状腺功能亢进;所致的心动过速慎用。2、遇有及心律失常应及早重视。3、,病人对其他能过敏者,对本品也常过敏。  :1、与其他拟肾上腺素药物合用可增效,但不良反应也增多。2、并用时本品的作用受到。  药物过量:过多、反复应用气雾剂可产生,此时,不仅β受体激动剂之间有,而且对内源性能递质也产生耐受性,使加生,疗效降低,甚至增加。故应限制吸入次数和吸入量。  贮藏:遮光,密闭,在凉暗处保存。  规格:每瓶总量14g,内含35mg;每揿含盐酸异丙肾上腺素0.175mg。2014执业药师考试药物化学复习:拟肾上腺素药物
&&& 拟肾上腺素药物&&& 药理作用&&& 激动α1 受体兴奋(血压↑,抗休克 )&&& 激动中枢α2(降血压)&&& 激动β1 受体(强心,抗休克)&&& 激动β2 受体(平喘,改善微循环,25章)&&& 基本结构&&& β-苯乙胺&&& 肾上腺素&&& 儿茶酚胺&&& 一、儿茶酚类拟肾上腺素药物&&& 1.肾上腺素&&& ①儿茶酚胺基本结构3,4-二羟基苯乙胺易氧化&&& ②一个手性碳(内源性的是R构型左旋体)&&& ③左旋体,放置会外消旋化,注意pH&&& 作用:α β受体激动作用,抗休克、哮喘&&& 2.重酒石酸去甲肾上腺素&&& 化学名:(R)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物&&& 化学性质:&&& ①易氧化 具有邻苯二酚(儿茶酚),共性&&& 遇光、空气、碱性、金属离子易氧化,产物为红色的去甲肾上腺素红,继而氧化为棕色的多聚体。&&& ②一个手性碳,临床上用R构型(左旋体),比S构型(右)活性强,加热会消旋化失效&&& 配制和储存避加热&&& ③代谢&&& 拟肾上腺素药物的代谢有类似性&&& 3.盐酸异丙肾上腺素&&& 化学名:4-[ (2-异丙氨基-1-羟基)乙基] -1,2-苯二酚盐酸盐&&& 特点:&&& ①有1个手性碳,左旋活性 & 右&&& ②具有儿茶酚胺结构易氧化&&& 制剂加抗氧剂、避金属离子、避光&&& ③口服无效, 只激动β 受体,支气管扩张、兴奋心脏&&& 4.盐酸多巴胺&&& 化学名:4-(2- 氨基乙基 )-1,2-苯二酚盐酸盐&&& ①儿茶酚胺结构易氧化变色&&& ②多巴胺受体激动剂,体内合成去甲及肾上腺素的前体&&& ③被酶代谢(单胺氧化酶和儿茶酚氧甲基转移酶),口服无效。 极性大,不产生中枢作用&&& 5.盐酸多巴酚丁胺&&& 化学名:4-[2-[[1- 甲基-3-(4-羟苯基) 丙基] 氨基] 乙基] -1,2-苯二酚盐酸盐&&& ①1个手性碳,两个异构体,均激动β1受体&&& ②左旋体激动α1受体,右旋体拮抗α1受体,故用消旋体&&& 二、非儿茶酚类拟肾上腺素&&& 非3,4-二羟基苯乙胺&&& 1.重酒石酸间羟胺&&& ① 两个手性碳&&& ② 加强心脏收缩,抗休克&&& 2.盐酸克仑特罗&&& ①结构:3,5二氯 ,不易氧化,N叔丁基&&& ②不易被酶甲基化,口服有效&&& ③作用:松弛支气管治哮喘&&& ④俗名“瘦肉精”&&& 3.盐酸氯丙那林&&& 结构类似异丙肾上腺素,苯环邻Cl&&& β受体激动剂,治疗哮喘&&& 规律:治疗哮喘,N上取代基为叔丁基,异丙基&&& 苯丙胺结构,冰毒原料。属特殊管理!&&& 盐酸麻黄碱&&& 化学名:( 1R ,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐&&& 化学性质:&&& ①碱性,成盐 易溶于水)&&& ②无酚羟基结构,性质稳定,不易氧化&&& ③支气管扩张可平喘,减轻鼻充血&&& 三、用于抗高血压的拟肾上腺素药物&&& α受体激动剂(抑制交感神经冲动输出,血压↓ )&&& 可乐定(21章)&&& 甲基多巴(21章)
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