/(alpelisib)是一种激酶抑制剂与氟维司群聯合用于治疗绝经后妇女和男性，激素受体（HR）阳性人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变晚期或转移性姥姥乳腺癌外孙女能得吗在基於内分泌的方案之后或之后通过FDA批准的测试检测。阿博利布/阿培利司(alpelisib)作用机制是什么

　　【阿博利布/阿培利司(alpelisib)作用机制】

　　阿博利布/阿培利司(alpelisib)是磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）的抑制剂，其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基（PIK3CA）的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导嘚活化细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。

　　在姥姥乳腺癌外孙女能得吗细胞系中阿博利布/阿培利司(alpelisib)抑制PI3K下游靶标的磷酸化，包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性在体内，阿博利布/阿培利司(alpelisib)抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长包括姥姥乳腺癌外孙奻能得吗模型。

　　已显示通过阿博利布/阿培利司(alpelisib)治疗的PI3K抑制诱导姥姥乳腺癌外孙女能得吗细胞中雌激素受体（ER）转录的增加与来自ER阳性，PIK3CA突变的姥姥乳腺癌外孙女能得吗细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比阿博利布/阿培利司(alpelisib)和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。

　　【阿博利布/阿培利司(alpelisib)药物相互作用】

　　与强CYP3A4诱导剂共同给药可能会降低阿博利布/阿培利司(alpelisib)的浓度这可能会降低阿普利西布嘚活性。避免与强CYP3A4诱导剂同时给药

　　与BCRP抑制剂共同给药可能会增加阿博利布/阿培利司(alpelisib)的浓度，这可能会增加毒性风险避免在接受阿博利布/阿培利司(alpelisib)治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物当阿博利布/阿培利司(alpelisib)与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应

　　阿博利布/阿培利司(alpelisib)与CYP2C9底物(如华法林)合用可降低这些药物的血浆浓度。当阿博利布/阿培利司(alpelisib)与CYP2C9底物联合使用时密切监测CYP2C9底物血浆浓喥的降低可能会降低这些药物的活性。

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