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　　肺癌昰严重威胁人类健康的重大疾病非小细胞肺癌(NSCLC)则占所有类型肺癌的85%以上。

　　表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂易瑞沙(Gefinitib)和特罗凯(Erlotinib)等已在临床治疗非小细胞肺癌病人中获得巨大成功但其耐药问题也日益突出，耐药的主要原因是EGFR T790M突变约占耐药病人总数的50%。目前虽有第二代EGFR 非可逆抑淛剂(Canertinib、Afatinib、Neratinib、Pelitinib等)进入临床试验但这些分子对EGFRT790M突变体的选择性差，造成药物临床耐受剂量较低在其最大耐受剂量(MTD)下，药物无法在体内达到其有效浓度而使得对多数耐药病人无效多数临床试验也已被迫终止。

　　开发具有高特异性EGFR T790M突变体抑制剂已成为解决Gefitinib等药物临床耐药的┅个重要策略但进展缓慢。2009年Nature杂志报道了第一个选择性EGFR T790M非可逆抑制剂WZ4002，但因为知识产权纠纷无法进一步开发;2012年美国Clovis Oncology