原标题：他克莫司 vs 环孢素AA：王不見王的兄弟俩

作者：广东省药学会 广州医科大学附属第二医院 王一西

他克莫司（又名FK506后面简称小F）和环孢素AA(CsA，后面简称小C）同为免疫抑淛剂广泛应用于器官移植术后的抗排斥治疗，也用于自身免疫疾病、肾脏病、血液系统疾病等的治疗

环孢素AA(小C)和他克莫司（小F）兄弟倆是钙调神经蛋白抑制剂(CNI)家族中的重要成员，更是绝大多数免疫抑制方案的基础

哥哥是小C，由土壤真菌中提取于1978年用于临床，年岁较長见多识广；弟弟是小F，是从土壤放线菌酵解产物中提取于1989年用于临床，青出于蓝而胜于蓝后生可畏。小F在作用机制上存在明显优勢,在临床应用中也逐渐占据优势地位：

①小F跟小C都是通过抑制神经钙蛋白酶而让T细胞免疫应答的第一时项受限但他们各自的细胞内的受體不一样。在分子水平小F是小C的10-100倍效果。

②小F可以抑制白介素-5白介素-7等诱导的T细胞增殖，这是T细胞免疫的第二时项T细胞不产生抗体，而是直接起作用T细胞的异常增值可引起“过度”的细胞免疫。但小C对此毫无作用

③小F因为存在抑制糖皮质激素某些作用通路而产生類激素样效应。但小C没有

小F和小C在临床应用甚广，目前国内外最常用的免疫抑制治疗方案为三联方案：小F或者小C+霉酚酸（MPA）+激素对于器官移植的人群需终身服用，而对于自身免疫疾病、肾脏病、血液系统疾病等人群的疗程也通常需要治疗1年以上需要特别注意的是，在淛定免疫抑制长期维持治疗方案的时候小F和小C只能选其中一个，他们是王不见王的兄弟俩！因为他们的作用机制近似如果一起使用，鈈会增加药效这会增加不良反应发生率。

小F和小C都是目前器官移植术后应用的主要免疫抑制剂小F的抗排斥作用较强，发生糖尿病和各種感染特别是病毒感染的几率明显增加；小C的抗排斥作用稍弱肝肾毒性较大，牙龈增生和多毛的不良反应比较多（对于很多年轻人来说这个不能忍啊！）

有研究认为小F和小C对移植物长期存活的影响并无差异，也有研究认为小F在患者和移植物生存方面更好因此，我们该選择小F还是小C需要根据患者的年龄、既往病史、移植物配型等具体情况来分析。

审稿专家：广东省药学会 广州市第一人民医院 吴彬

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