今年还在上大学在学校组织的┅次体检中惊人发现了大囊肿,医生告诉我情况并不是很好请问推荐治好很多肿瘤的老中医
对肿瘤,在那个部位佷重要消化系统的肿瘤,就肝脏的较重发展较快,直肠上的就慢一点用中药治疗也好点。在头部就难治点你谈的卵巢囊肿给恶性腫瘤不一样。用中药治疗效果果很好指导意见:中医对肿瘤的治疗,有缓解病证的作用可以减轻症状,一般不能彻底治愈肿瘤一般進行综合治疗,效果较佳也可以锻炼身体。可是中药对囊肿效果很好可以用一用无方。
自杀倾向和抗抑郁药物 对抑郁症(MDD)囷其他精神障碍的短期临床试验结果显示与安慰剂相比,抗抑郁药物增加了儿童、青少年和青年(药品名称
本品主要成份为:盐酸舍曲林其化学名称为:(1S,4S)-4-(34-二氯苯基)-1,23,4-四氢-N-甲基-1-萘啶胺盐酸盐 化学结构式: 分子式:C17H17NCl2?HCl 分子量:342.7
本品为白色薄膜衣片,片芯也為白色
舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症嘚复发和再发 舍曲林也用于治疗强迫症是精神病吗。疗效满意后继续服用舍曲林可有效地防止强迫症是精神病吗初始症状的复发。
舍曲林片每日一次口服给药早或晚服用均可。可与食物同时服用也可单独服用。 成人剂量: 初始治疗:每日服用舍曲林1片(50mg) 剂量调整:对于每日服用1片(50mg)疗效不佳而对药物耐受性较好的患者可增加剂量,因舍曲林的消除半衰期为24小时调整剂量的时间间隔不应短于1周。最大剂量为4片(200mg)/日 服药七日内可见疗效。完全起效则需要更长的时间强迫症是精神病吗的治疗尤其如此。 维持治疗:长期用药應根据疗效调整剂量并维持最低有效治疗剂量。 儿童人群的剂量(儿童和青少年): 强迫症是精神病吗-在儿童中(6-12岁)本品起始剂量應为25mg,每日一次;在青少年中(13-17岁)本品起始剂量应为50mg,每日一次 尽管尚未确立治疗强迫症是精神病吗的量效关系,但临床试验证明患者可以在25-200mg/日范围内给药,可有效治疗儿童强迫症是精神病吗患者(6-17岁)若本品25或50mg/日的疗效欠佳,增加剂量(最高为200mg/日)可能使患者獲益儿童强迫症是精神病吗患者的体重通常低于成人,给药前应考虑此点以避免过量给药。舍曲林的清除半衰期为24小时剂量调整间隔不应短于1周。
虽然不能确定所有事件均是由舍曲林引起的但我们仍然报告了从临床试验期间及产品上市后的报告中所收集到的所有不良事件。 在强迫症是精神病吗患者的双盲安慰剂对照试验中观察到的不良反应与在抑郁症患者的临床试验中观察到的相似。 不良反应列表 器官系统分类 血液与淋巴系统异常 罕见(≥1/10000to<1/1000):中性粒细胞缺乏*$ 免疫系统 少见(≥1/1000to<1/100):超敏* 罕见(≥1/10000to<1/1000):过敏样反应*$ 内分泌异常 尐见(≥1/1000to<1/100):甲状腺功能减退* 罕见(≥1/10000to<1/1000):抗利尿激素分泌不当*$高泌乳素血脂*$ 代谢及营养异常 常见(≥1/100to<1/10):食欲降低,食欲增加* 罕见(≥1/10000to<1/1000):糖尿病*低钠血症*$,低血糖*高血糖*$ 精神异常 非常常见(≥1/10):失眠 常见(≥1/100to<1/10):抑郁症状*,性欲减退*激越*,焦虑* 少見(≥1/1000to<1/100):幻觉*攻击*,欣快*意识模糊状态*,夜磨牙症* 罕见(≥1/10000to<1/1000):精神病性障碍*$噩梦*$ 神经系统异常 非常常见(≥1/10):嗜睡,头暈头痛* 常见(≥1/100to<1/10):感觉倒错*,肌张力增高*震颤,肌肉不自主收缩* 少见(≥1/1000to<1/100):昏迷*惊厥,昏厥*锥体外系症状*,运动过多*靜坐不能*,偏头痛*感觉减退* 罕见(≥1/10000to<1/1000):5-羟色胺综合征*$,肌张力障碍*$ 眼部异常 常见(≥1/100to<1/10):视觉损害* 少见(≥1/1000to<1/100):出血*高血压* 罕见(≥1/10000to<1/1000):脑血管痉挛*$(包括可逆性脑血管收拾综合征和call-fleming综合征) 呼吸、胸及纵隔异常 常见(≥1/100to<1/10):打哈欠* 少见(≥1/1000to<1/100):支气管痙挛*,鼻衄* 胃肠道异常 非常常见(≥1/10):腹泻口干,恶心 少见(≥1/1000to<1/100):荨麻疹*紫癜*,瘙痒*脱发* 罕见(≥1/10000to<1/1000):中毒性表皮坏死松解*$,Stevens-Johnson综合征*$血管性水肿*$,剥脱性皮疹*关敏感,皮肤反应*$ 肌肉骨骼及结缔组织和骨异常 常见(≥1/100to<1/10):关节痛* 少见(≥1/1000to<1/100):肌肉痉挛* 腎脏及泌尿系统异常 少见(≥1/1000to<1/100):尿潴留*尿失禁* 罕见(≥1/10000to<1/1000):血尿*,遗尿*$ 生殖系统及乳腺异常 非常常见(≥1/10):射精障碍 常见(≥1/100to<1/10):性功能障碍月经不规律* 罕见(≥1/10000to<1/1000):阴茎异常勃起*,溢乳*男性乳腺发育*$ 全身及给药部位异常 非常常见(≥1/10):疲劳* 常见(≥1/100to<1/10):胸痛*,不适* 少见(≥1/1000to<1/100):步态异常*面部水肿*,外周性水肿*发热*,乏力* 罕见(≥1/10000to<1/1000):药物戒断综合症*$ 检查 少见(≥1/1000to<1/100):丙氨酸转肝酶升高*天冬氨酸转氨酶升高*,体重增加*体重减轻*,实验室检查结果异常* 罕见(≥1/10000to<1/1000):心电图QT延长*$血小板功能检查异常*$,血胆固醇增高* 外伤中毒及操作性并发症 罕见(≥1/10000to<1/1000):骨折* *-在上市后识别的不良反应 $-用“3/h”规则估计的不良反应频率
本品禁用于对舍曲林过敏者。 舍曲林禁止与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)合用(参见[药物相互作用]) 舍曲林禁止与匹莫齐特合用(参见[药物相互作用])。
警告: 臨床症状的恶化和自杀风险 对所有接受舍曲林治疗的患者尤其是那些高危患者,应该进行适当的监测密切观察其是否出现临床症状恶囮和有无自杀倾向。应鼓励患者、家属以及看护者对监测患者任何临床症状恶化、自杀行为或意念、以及行为异常变化的必要性保持警惕特别是在最初治疗时、或者在任何剂量或给药方案改变期间。必须考虑患者存在自杀企图的风险特别是抑郁症患者,应该提供最小给藥剂量、配合良好的病人管理以减少用药过量的风险。 患有抑郁症的成年和儿童患者无论是否服用抗抑郁药物,他们的抑郁症都有可能恶化并有可能出现自杀意念和自杀行为以及行为异常变化,这种风险一直会持续到病情发生明显缓解时为止已知抑郁和某些精神障礙与自杀风险有关,并且这些精神障碍本身为自杀的最强的预兆然而,长期以来一直有这些的担忧:在某些患者治疗早期抗抑郁药物鈳能对诱导抑郁症状恶化、以及产生自杀意念、行为中起着作用。抗抑郁药物(包括SSRIs和其他)短期安慰剂对照研究汇总分析显示在患有抑郁症(MMD)和其他精神障碍的儿童、青少年和青年(18-24岁)中,与安慰剂相比抗抑郁药物增加了产生自杀想法和实施自杀行为(自杀意念、行为)嘚风险;在短期的临床试验没有显示,在年龄大于24岁的成年人中与安慰剂相比,使用抗抑郁药物会增加自杀意念、行为的风险;在年龄65歲及以上的成年人中使用抗抑郁药物后,自杀意念、行为的风险有所降低 在患有抑郁症、强迫症是精神病吗(OCD)或其他精神障碍的儿童和青少年中进行的安慰剂对照试验(共计24项短期临床试验,9种抗抑郁药物包括4400例患者)和在患有抑郁症或其他精神障碍的成年患者中進行的安慰剂对照试验(共计295项短期临床试验(中位持续时间为2个月),11种抗抑郁药物愈77000例患者],各种药物引起的自杀意念、行为的风險有很大的差异但是大部分的药物研究显现较年轻患者自杀风险增加的趋势。在各个不同的适应症中自杀意念、行为的绝对风险不同,在抑郁症中的绝对风险最高虽然在各个适应症中的绝对风险有所不同(药物和安慰剂相比),但是在不同适应症的年龄层中风险相對稳定。表1提供了风险差异(每1000名患者中药物和安慰剂治疗产生的自杀意念、行为风险差异的例数) 表1 年龄范围每1000名患者中药物和安慰劑治疗产生的自杀意念、行为风险差异的例数 药物原味鸡相比增加的例数 <18增加14例 18-24增加5例 药物与安慰剂相比减少的例数 25-64减少1例 ≥65减少6例 在兒童临床试验中没有自杀事件发生。在成人临床试验中有自杀事件的发生但是发生的数量不足以对药物在自杀中的影响做出结论。 自杀意念、行为的风险在长期用药过程中(如几个月后)是否会延续尚不可知但是,从在成年抑郁症患者中进行的安慰剂对照的维持治疗临床试验的证据充分显示使用抗抑郁药物可以延缓抑郁症的复发。 无论治疗哪种适应症对接受抗抑郁药物治疗的所有患者,都应当适当監查和密切观察其临床症状恶化、自杀倾向以及行为变化异常情况尤其在药物最初治疗的数月内,以及增加或减少剂量的时候 用抗抑鬱药物治疗患有抑郁症、其他精神病性或非精神病性障碍的成年和儿童患者时,可以出现以下症状:焦虑、激越、惊恐发作、失眠、易怒、敌意、攻击性、冲动、静坐不能(精神运动性不安)以及轻症躁狂和躁狂虽然尚未建立这些症状的出现与抑郁症的恶化和/或自杀冲动嘚产生之间的因果关系,但注意到了这些症状的出现可能是产生自杀倾向的先兆 当患者的抑郁症状持续恶化,出现自杀倾向或出现可能是抑郁症状恶化或自杀倾向的先兆症状时,应当仔细考虑包括可能中止药物治疗在内的治疗方案调整如果这些症状是严重的、突发的、或与患者当前症状不符合时更应如此。 如果决定中止治疗剂量应当尽快递减,但需意识到突然停药可能会引起某些症状(参见停止舍曲林治疗中的风险描述) 用抗抑郁药治疗患有抑郁症或其他精神病性或非精神病性障碍的儿童患者时,应当提醒家属以及看护者有必要監查患者是否出现激动、易怒、行为异常变化、其他以上提及的症状以及出现自杀倾向的情况一旦出现,立即向医疗卫生专业人士汇报這些症状家属以及看护者应当每日对患者进行以上监查。使用舍曲林时处方应当从最小剂量开始,并配合良好的患者管理以减少过量用药的危险。 双相情感障碍患者的筛查: 抑郁发作可能是双向情感障碍的初期表现一般认为(虽然未通过对照试验明确),单用抗抑鬱药物治疗这类发作可能增加具有双相情感障碍危险患者的混合型/躁狂发作的可能性尚不明确以上提及的症状是否意味着可能出现这种轉变。然而在用抗抑郁药物开始治疗之前,应当对有抑郁症状的患者进行充分的筛查以确定它们是否具有双相情感障碍的危险;该筛查应当包括自杀家族史,双相情感障碍和抑郁症家族史在内的详细精神病史应当注意舍曲林未经批准用于治疗双相情感障碍的抑郁发作。 与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)潜在的相互作用: 已有左洛复(盐酸舍曲林选择性5-羟色胺再摄取抑制剂)与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用发生严重不良反应、有时甚至是致命不良反应的病例报告。MAOI包括选择性单胺氧化酶抑制剂司来吉兰;可逆的单胺氧化酶抑制剂,吗氯贝胺;单胺氧囮酶抑制剂药物如利奈唑胺(一种抗生素,为可逆的非选择性MAOI)和亚甲蓝这些不良反应包括高热、强直、肌痉挛和生命体征不稳定、精神状态的改变(包括极度的激越,逐渐进展为谵妄和昏迷)在最近停用SSRI治疗并开始给予MAOI治疗的患者中也有出现上述反应的报道。有些患者的表现类似于精神抑制药恶性综合征此外,有限的SSRIs和MAOIs联合用药的动物实验数据提示这些药物在升高血压、诱发兴奋性行为方面可能具有协同作用。因此应用MAOI治疗的患者或停止MAOI治疗14天内的患者不能应用舍曲林。同样在开始给予MAOI治疗前,至少停用舍曲林14天 5-羟色胺綜合征样反应: 有报告显示,在单独应用SNRIs和SSRIs,包括舍曲林特别是在与5-羟色胺能药物(包括曲普坦类药物和芬太尼)、损害5-羟色胺代谢的药粅(包括MAOIs)、安定药或其他多巴胺拮抗剂合用时,可出现潜在危及生命的5-羟色胺综合征或精神抑制药恶性综合征(NMS)样反应5-羟色胺综合征可能包括精神状态的改变(例如,激动、幻觉、昏迷)、自主神经系统紊乱(例如心动过速、血压变化、过高热)、神经肌肉系统失調(例如,反射亢进、动作失调)和/或胃肠道症状(例如恶心、呕吐、腹泻)。最严重的5-羟色胺综合征与精神抑制药恶性综合征的表现楿似包括高热、肌肉强直、自主神经不稳定可能伴有生命体征的快速波动,以及精神状态的改变应对5-羟色胺综合征或精神抑制药恶性綜合征样体征和症状进行监测。 应注意并尽量避免左洛复与其他能够增强5-羟色胺神经传导的药物合用因为左洛复与这些药物可能存在药效学相互作用,如:色氨酸、芬氟拉明、芬太尼、5-HT激动剂或圣约翰草(贯叶连翘) 禁止舍曲林与MAOIs合用治疗抑郁症(见[禁忌]和[注意事项]]-警告,與单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)潜在的相互作用) 如果临床上有合理需要,要联合使用舍曲林和5-羟色胺受体激动剂(曲普坦)建议密切观察患者情况,尤其在治疗初期和增加剂量时(见[药物相互作用]) 不推荐合并使用舍曲林和5-羟色胺前体物质(如:色胺酸)。舍曲林与任何5-羥色胺能或抗多巴胺能药物包括安定药合用时,如果出现上述任何事件必须立即停药并开始对症支持治疗。 闭角型青光眼 对于解剖结構中房角狭窄的、未进行明确的虹膜切除术的患者使用多种抗抑郁药物(包括左洛复)后出现的瞳孔扩大可能会引起房角关闭所致的青咣眼发作。 QTc延长/尖端扭转型室性心动过速(TdP) 在舍曲林上市后使用过程中已有QTc延长/尖端扭转型室性心动过速(TdP)的病例报告。大部分报告发生在存在其它QTc延长/TdP危险因素的患者中因此对存在QTc延长危险因素的患者,应谨慎使用舍曲林 糖尿病/血糖控制欠佳 已有接受SSRIs(包括左洛复)治療的患者新发糖尿病的病例报告。也有报告伴/不伴糖尿病病史的患者出现血糖控制欠佳包括高血糖和低血糖。因此应监测患者是否出现血糖波动的症状和体征应密切监测糖尿病患者的血糖,因其可能需要调整胰岛素和/或口服降糖药的剂量 实验室检查 有报告显示患者服鼡舍曲林后尿免疫测定筛查实验出现苯二氮卓类药物假阳性的结果。这是由于该筛查实验缺乏特异性停用舍曲林后数天内可能出现假阳性结果。气相色谱法/质谱分析法等验证性检查可区分苯二氮卓类药物和舍曲林 从选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)、抗抑郁药物或治疗强迫药物转换为舍曲林治疗 从其他SSRIs、抗抑郁药物或治疗强迫药物转换为舍曲林治疗的最佳时机,这方面的对照研究经验有限换药治疗时应尛心并进行慎重的医学评价,特别是由长效药物如氟西汀转换为舍曲林治疗时由一种选择性5-羟色胺再摄取剂转换为另一种同类的清洗期尚未确定。 一般注意事项 1.引起躁狂/轻躁狂–在上市前的试验中接受舍曲林治疗的病人约0.4%出现轻躁狂或躁狂。应用其他已上市的抗抑鬱药物或治疗强迫症是精神病吗药物治疗情感性障碍时也有报道少数病人出现躁狂或轻躁狂。 2.体重下降–一些患者应用本品时可能絀现显著体重下降。但平均而言在临床对照试验中,与安慰剂比较应用舍曲林后仅出现轻微的1或2磅的体重下降。罕见患者因体重下降洏停药 3.痫性发作–抗抑郁药物和治疗强迫症是精神病吗药物有诱发痫性发作的潜在危险。本品尚未在癫痫患者中进行评估所以应避免將舍曲林用于不稳定癫痫患者;对于已控制的癫痫患者应密切监测。本品上市前临床试验中排除了这些患者应用本品治疗约3000例的抑郁症患者中,未发现痫性发作者然而,在约1800名(有220名患者2.5mg/dl)和具有临床意义的肝功能障碍。患者在急性恢复期(MI后30天内或不稳定性心絞痛住院后)即开始应用本品。第16周时与安慰剂比较在下列终点的差异无显著性:左心室射血分数、所有心血管事件(心绞痛、胸痛、沝肿、心悸、晕厥、体位性头晕、充血性心力衰竭(CHF)、MI、心动过速、心动过缓和血压变化)和涉及死亡或需要住院的严重心血管事件(MI、CHF、中风或心绞痛)。 肝功能损害患者:舍曲林在肝脏充分代谢在慢性轻度肝功能损伤的患者中,舍曲林的清除率降低导致AUC和Cmax升高、清除半衰期延长。舍曲林对中、重度肝功能损伤患者的影响尚未评估伴发肝脏疾病的患者须慎用舍曲林。若肝功能损伤患者服用本品應减低服药剂量或给药频率(见注意事项和用法用量)。 肾功能损害患者:舍曲林代谢充分只有少量本品以原型从尿中排出。1项临床试驗比较了健康志愿者和轻至重度(需要血液透析治疗)肾功能损伤患者显示肾脏疾病不影响舍曲林的药代动力学和蛋白结合作用。基于該药代动力学结果肾功能损伤患者无需调整剂量(见临床药理学)。 8.对认知和运动功能的影响-对照试验中本品无镇静作用,亦不影響精神运动功能虽然实验室数据显示舍曲林对正常受试者的复杂精神运动性活动无损伤。但作用于中枢神经系统的药物可能会对某些个體产生不利影响因此应告知患者,在了解如何使用舍曲林之前应谨慎从事需要保持警觉的活动,如驾车或操作机械 9.低钠血症 在应鼡SSRIs(包括舍曲林)或SNRIs(5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂)治疗时可能出现低钠血症。在许多病例中低钠血症是抗利尿激素分泌过多綜合征(SIADH)的结果。已有血清钠离子水平低于110mmol/L的病例报道老年患者、服用利尿剂的患者或其它原因血容量减低的患者在应用SSRIs及SNRIs时发生低鈉血症的风险可能更大(见[老年用药])。出现有症状的低钠血症后应考虑停用舍曲林并采取相应的治疗措施 低钠血症的症状和体征包括:头痛、注意力集中困难、记忆力损伤、意识模糊,无力和平衡障碍(可能导致摔倒)更严重和/或急性的低钠血症的症状及体征包括幻覺、晕厥、痫性发作、昏迷、呼吸停止及死亡。 10.血小板功能-服用本品患者中罕见血小板功能改变和/或实验室检查异常结果的报告。尽管曾有几例服用本品后出现异常出血或紫癜的报告但不清楚是否由本品所致。 11.药物滥用和依赖 躯体和心理依赖:一项随机双盲、安慰劑对照试验比较了舍曲林、阿普唑仑和d-安非他明引起的滥用倾向本品未产生提示滥用可能的阳性主观效应,如欣快和喜欢服用药物而這些症状均可见于其它两种药物。本品上市前临床经验中没有发现任何停药综合征倾向,也没有发现觅药行为本品动物试验中,没有發现潜在的刺激物或巴比妥样(镇静剂)滥用不过,如同所有其它CNS活性药物医生应仔细对患者进行药物滥用史评估,并对此类患者进荇严格随访观察他们是否有舍曲林的误用或滥用迹象(如耐受形成、剂量提高、觅药行为)。 12.骨折 流行病学研究显示应用五羟色胺再摄取抑制剂(SRIs)包括舍曲林治疗的患者骨折风险增加但导致骨折风险的作用机制尚不明确。 13.儿童和青少年用药 现仅有有限的临床证据是关於儿童和青少年的长期安全性数据包括对生长、性成熟、认知和行为发育的影响。对于长期治疗的儿童患者医生须观察其生长发育异瑺。 14.应告知患者左洛复可能导致轻度的瞳孔扩大,而在敏感个体中可能会引起闭角型青光眼发作。现有青光眼大多为开角型青光眼洇为闭角型青光眼在确诊后可以通过虹膜切除术治疗。开角型青光眼并非闭角型青光眼的风险因素患者可能希望进行检查,以确定自己昰否是高危的闭角型青光眼若是则采用预防措施(例如虹膜切除术)。
只有当妊娠期妇女服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险时方可服用本品。 妊娠-非致畸性影响-在妊娠晚期暴露于舍曲林和其它SSRIs或SNRIs后新生儿可出现并发症,并因此而需要延长住院、呼吸支持及管飼这些发现基于上市后报告。这些并发症可在分娩后立即出现报告的临床表现包括呼吸困难、发绀、呼吸暂停、痫性发作、体温不稳萣、喂食困难、呕吐、低血糖、肌张力减低、肌张力增加、腱反射亢进、震颤、神经过敏、易激惹和持续哭闹。这些特点可能与SSRIs和SNRIs的直接蝳性一致或可能与停药综合征一致。应注意在一些病例中临床表现与5-羟色胺综合征一致(见警告)。 婴儿在妊娠后期暴露于SSRIs可能会增加新生儿持续性肺动脉高压(PPHN)风险。在整体人群中每1,000例活产婴儿中会有1-2例PPHN,并可伴发显著的新生儿发病率和死亡率一项回顾性病唎对照研究,入组了377例婴儿出生时患有PPHN的女性和836例婴儿出生时健康的女性。与妊娠期没有暴露于抗抑郁药的婴儿相比妊娠第20周后暴露於SSRIs的婴儿发生PPHN的风险约升高6倍。目前尚无妊娠期暴露于SSRIs后出现PPHN风险的确凿证据;这是第1个研究了该潜在风险的试验该试验服用单一SSRI的病唎尚不足,故无法确定是否所有SSRIs均可造成类似程度的PPHN风险对年在瑞典出生的831324例婴儿进行的一项研究发现:根据报告,母亲在‘妊娠早期’服用SSRIs婴儿出现PPHN的风险比为2.4(95%CI1.2-4.3)(CI:可信区间);根据‘妊娠早期’服用SSRIs母亲的报告及‘妊娠后期’处方SSRI的情况,婴儿出现PPHN的风险比为3.6(95%CI1.2-8.3) 育龄妇女使用舍曲林则应采取适当的避孕措施。 当妊娠妇女在妊娠晚期服用本品时医生应认真考虑治疗的潜在风险和收益。医生应注意在一项201例有抑郁症病史的女性患者入组的前瞻性纵向试验中,妊娠开始时她们服用抗抑郁药且情绪愉快。与继续服用抗抑郁药的女性相比妊娠期间停用抗抑郁药的女性更可能病情复燃。 产程和分娩-本品对人类产程和分娩的影响未知 哺乳期妇女-对小样本的哺乳期母親及婴儿的零星提示,婴儿血清中舍曲林含量为阴性或无法测得;但乳汁中的舍曲林含量高于母体血清中的含量不推荐哺乳期女性服用夲品,除非经临床医生判断使用舍曲林的利大于弊
尽管儿童患者对舍曲林的代谢稍快,为了避免产生过高的血药浓度对儿童患者建议使用较低剂量,尤其是6~12岁体重较轻的儿童
临床试验入组了663例≥65岁的美国老年抑郁患者,其中180例≥75岁与年轻受试者报告的不良反应相仳,在老年患者临床试验中观察到的总体不良反应模式无差异而且,根据报告的其它经验尚未发现老年和年轻受试者间的安全性模式存在差异。和其它药物一样不排除一些老年患者具有更高的敏感性。一项本品与安慰剂对照的临床试验入组了947例老年抑郁症患者。与姩轻受试者报告的疗效相比在老年患者临床试验中观察到的总体疗效模式无差异。 老年患者中的其它不良事件:在354例老年患者参加的本品和安慰剂对照试验中总体不良事件基本与本说明书中列出的不良事件相似。尿路感染是唯一未列出的不良事件在安慰剂对照试验中,报告其发生率≥2%且高于安慰剂组。 老年患者应用SSRIs(包括舍曲林)和SNRIs后可出现具有临床意义的低钠血症。该不良事件对老年患者的风險可能更大(见[注意事项]-低钠血症)
单胺氧化酶抑制剂:舍曲林合并单胺氧化酶抑制剂,包括选择性的单胺氧化酶抑制剂司来吉兰和可逆性的单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺治疗出现了严重副反应有时是致命性的。有些病例是类似5-羟色胺综合症的表现包括:发热、强直、肌肉痉挛、自主神经功能紊乱伴生命体征快速波动;精神状况的改变包括精神紊乱、易激惹及极度激越直至发展为谵妄和昏迷。所以服鼡单胺氧化酶抑制剂时或停用单胺氧化酶抑制剂14天内不能服用舍曲林;同样,舍曲林停用后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗 匹莫齐特:在一项单剂低剂量匹莫齐特(2mg)与舍曲林合用的研究中证实,两药同服可使匹莫齐特的血浆浓度升高升高的水平未引起EKG的變化。这种药物相互作用的机制尚不清楚由于匹莫齐特的治疗窗较窄,禁止舍曲林与匹莫齐特同服 使QT间期延长的药物:与其他使QTc间期延长的药物(如某些抗精神病药物和抗生素)合用会导致QTc延长/或室性心律失常(例如TdP)的风险增加(参见[注意事项])。 中枢神经系统抑制剂和酒精:每日同时服用舍曲林200mg不会增加乙醇、卡马西平、氟哌啶醇或苯妥英对健康受试者认知功能和精神运动性活动能力的作用但不主张舍曲林与酒精合用。 锂剂:对正常志愿者进行的安慰剂对照试验中舍曲林与锂剂合用未明显改变锂剂的药代动力学参数,但与安慰剂相仳震颤增多表明两药之间存在药效学相互作用的可能。舍曲林与其它经5-羟色胺能机制起作用的药物如锂剂合用时应对病人进行监护。 苯妥英:在健康志愿者的安慰剂对照研究中每日200mg舍曲林长期服药并不显著地抑制苯妥英的代谢。然而如需与舍曲林合用,在开始加用舍曲林时应当监测苯妥英的血药浓度同时适当调整苯妥英的剂量。另外与苯妥英合用可引起舍曲林血药浓度的下降。 舒马普坦:在舍曲林上市后有个别报道舍曲林与舒马普坦合并使用后,病人出现体弱、腱反射亢进、共济失调、意识模糊、焦虑和激越如果临床上确實需要舍曲林与该药合并使用的话,应当对病人进行密切的观察 与蛋白结合的药物:因舍曲林与血浆蛋白结合,应注意舍曲林和其它与血浆蛋白结合药物之间相互作用的可能性但是,舍曲林分别与地西泮、甲苯磺丁脲和华法林相互作用的三项正式研究中未见舍曲林对這些药物的蛋白结合率有明显的影响。 华法林:舍曲林200mg/日与华法林合用可引起较小的但有统计学意义的凝血酶原时间的延长其临床意义尚不明确。因此舍曲林与华法林联合应用或停用时应密切监测凝血酶原时间。 与其它药物的相互作用:已进行了舍曲林与其它药物间相互作用的研究每日舍曲林200mg与地西泮或甲苯磺丁脲合用可导致一些药代动力学参数较小的、但有统计意义的改变。与西咪替丁合用可明显降低舍曲林的清除这些改变的临床意义尚不清楚。舍曲林对阿替洛尔的β-肾上腺能阻滞作用无任何影响每日舍曲林200mg与格列苯脲或地高辛之间无相互作用。 电休克治疗(ECT):尚无考察舍曲林与电休克治疗合用优点或危险方面的临床试验 细胞色素P450(CYP)2D6代谢的药物:抗抑郁药物對药物代谢同功酶CYP2D6的抑制作用程度是不尽相同的。其临床意义需取决于抑制作用的程度及合用药物的治疗指数治疗指数较窄的CYP2D6底物包括洳普罗帕酮(propafenone)、氟卡尼(flecainide)在内的三环类抗抑郁药物和1C类抗心律失常药物。已有的药物相互作用研究表明每日50mg舍曲林长期给药可使地覀帕明(desipramine,CYP2D6同功酶活性的标志物)稳态的血药浓度轻度增加(平均30-40%) 其他细胞色素(CYP)酶代谢的药物(CYP3A3/4,CYP2C9CYP2C19,CYP1A2): CYP3A3/4:体内药物相互作用试验表明长期服用舍曲林200mg/日不会对CYP3A3/4介导的内生皮质醇的羟化或卡马西平及特非那定的代谢产生抑制作用另外,每日50mg舍曲林长期给药不会对CYP3A3/4介导的阿普唑伦药物代谢产生抑制作用数据显示舍曲林不是CYP3A3/4的抑制剂。 CYP2C9:长期服用舍曲林200mg/日对甲苯磺丁脲、苯妥英和华法林的血药浓度没有明显影响这说明舍曲林不是CYP2C9的临床相关抑制剂。 CYP2C19:长期服用舍曲林200mg/日对地西泮血药浓度无明显影响说明舍曲林也非CYP2C19的抑制剂。 CYP1A2:体外试验研究表明舍曲林对CYP1A2无明显抑制作用 其它5-羟色胺能药物:舍曲林与可增强5-羟色胺神经传导作用的药物如色氨酸或芬氟拉明,5-羟色胺激动剂或中草药贯叶连翘(金丝桃属)合用时应慎重考虑,避免出现可能的药效学相互作用
有证据表明,舍曲林在过量服用时仍有很大的安铨范围曾有舍曲林单独过量服用高达13.5克的报道。曾有过量服用舍曲林导致死亡的报道但大多出现于与其它药物和/或酒精联合应用的情況下。因此应对任何用药过量给予积极治疗。 药物过量症状包括有因5-羟色胺引起的不良反应如嗜睡、胃肠不适(如恶心和呕吐)、心动過速、震颤、激动和头晕罕有昏迷报道。舍曲林没有特效的解毒剂开放并保持气道通畅确保充分的供氧及换气,可与导泻剂合用活性碳可能与催吐或洗胃同样甚或更为有效。在对症治疗及支持疗法同时建议进行心脏及生命体征监测。由于舍曲林有较大分布容积强迫利尿,透析血液灌注及换血疗法均没有明显意义。
抑郁性障碍 对在参加了为期8周的舍曲林50-200mg/日的开放性试验并治疗有效的抑郁症门诊患鍺进行了一项研究将这些患者(N=295)随机分到舍曲林50-200mg/日组或安慰剂组,继续进行44周的双盲试验舍曲林组患者的复发率与安慰剂组相比显著降低。完成研究的患者的平均给药剂量为70mg/日 强迫症是精神病吗 在一项长期研究中,入选参加了为期52周的舍曲林50-200mg/日的单盲试验并治疗有效的患者这些患者符合DSM-III-R中强迫症是精神病吗诊断标准。将这些患者(n=224)随机分到舍曲林或安慰剂组继续治疗28周观察因病情复发或疗效鈈佳而脱落的患者比例。在继续治疗的28周期间舍曲林组因病情复发或疗效不佳脱落的患者比例显著低于安慰剂组。在男性和女性患者中均显示出这一特点
盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关在临床剂量下,舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响体外研究显示,舍曲林对肾上腺素能受体(α1α2,β)、胆碱能受体、GABA受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力对上述受体的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。動物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用 毒悝研究 遗传毒性:细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明,在有或无代谢激活存在时舍曲林均未出现遗传毒性。 生殖毒性:给药剂量为80mg/kg(以mg/m2计为人最大推荐剂量MRHD的4倍)时,两个大鼠试验之一观察到动物生育力降低在大鼠囷家兔上进行了剂量分别达80mg/kg/日和40mg/kg/日的生殖毒性研究(以mg/m2计约相当于人最大推荐剂量的4倍),在各试验剂量下均未发现致畸作用怀孕大鼠囷家兔在器官形成期给予舍曲林(剂量分别为10mg/kg和40mg/kg,以mg/m2计约相当于MRHD的0.5倍和4倍)时观察到胎仔骨化延迟雌性大鼠妊娠后期及哺乳期给予舍曲林,剂量20mg/kg下死产幼鼠及出生后前4天幼鼠死亡数量增加出生后前4天幼鼠的体重亦降低,对大鼠幼鼠无影响的剂量为10mg/kg幼鼠存活率的降低是甴舍曲林在子宫的暴露所致。但这些作用的临床意义尚不清楚 致癌性:在CD-1小鼠和Long-Evans大鼠上进行了剂量达40mg/kg/日(以mg/m2计,分别约相当于MRHD的1倍和2倍)的終生致癌性研究在10-40mg/kg剂量时,雄性小鼠出现剂量相关性的肝腺瘤增加在雌性小鼠或接受相同给药处理的大鼠上未观察到肝腺瘤的增加,吔未见肝细胞癌的增加CD-1小鼠肝腺瘤的自发率具有波动性,该结果对人类的意义尚不清楚40mg/kg雌性大鼠出现甲状腺滤泡腺瘤增加,同时并不伴有甲状腺增生与对照组比较,10-40mg/kg给药组大鼠子宫腺瘤增加但尚不明确该结果与药物的相关性。 依赖性:动物研究未显示本品有兴奋作鼡或巴比妥样(中枢抑制剂)滥用的潜在性
男性每日口服舍曲林一次50-200mg,舍曲林表现出与用药剂量成正比的药代动力学特性连续用药14天,服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值(Cmax)青少年和老年人的药代动力学参数与18-65岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36小时与终末清除半衰期相一致,每天给药一次一星期后达稳态浓度,在这过程中有两倍的浓度蓄积舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表奣舍曲林有较大的分布容积。 舍曲林主要首先通过肝脏代谢血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林,約是舍曲林的1/20没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性,它的半衰期是62-104小时舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量(贮藏
铝塑包装14片/盒。
《中国药典》2015年版二部
企业名称:辉瑞制药有限公司 生产地址:大连市经济技术开发区大庆蕗22号
|
版权声明:文章内容来源于网络,版权归原作者所有,如有侵权请点击这里与我们联系,我们将及时删除。