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备受关注的肺癌分子靶向药盐酸埃克替尼一直被视为“国产

”在2011年我国完全自主知识产权的小分子靶向抗癌新药

（盐酸埃克替尼）疗效得到证实，终获成功盐酸埃克替尼是以

激酶为靶标的新一代靶向

，完全由我国科学工作者和肿瘤临床专家自主原创经历8年时间研制而成，其第一个适应症是晚期

抑制剂（EGFR-TKI）。在对85种激酶的筛查中埃克替

强有力地选择性抑制EGFR及其3个突变体，但对剩余81种激酶均无明显的抑制作用

近期的两项Ⅰ/Ⅱa期临床试验对于埃克替尼治疗晚期

（NSCLC）的疗效及安全性进行了研究。该药与国外目前已上市的两个藥吉非特尼和

相比在化学结构、分子作用机理、疗效等方面类似，但具有更好的安全性

基于对健康志愿者Ⅰ期研究获得的

参数，该研究进行了2项独立（BID和TID）的Ⅰ/Ⅱa期临床试验共纳入109例18～75岁、既往接受过含铂类

并进展的局部晚期或转移的NSCLC患者，在对这些患者进行Ⅰ期剂量递增试验的同时对每个剂量组的8~12例患者进行药代动力学研究。对其中4个安全性好且有效的剂量组进行扩大入组的Ⅱa期研究并按照RECIST标准，对所有入组患者进行疗效和安全性评估结果显示，在入组的109例患者中最高治疗剂量虽递增至每日750 mg qd （250 mg tid），但仍未观测到

（DLT）因此該研究未观察到

的MTD；最常见的药物相关

（AE）为皮疹、腹泻、ALT和（或）AST升高、恶心，所有不良事件一般较轻微（1级或2级）仅在高剂量组观察到少数3级皮疹。101例完成至少一个周期（28天）的治疗其中100 mg tid（25例）、125 mg tid（24例）、150 mg tid （12例）和150 mg bid （20例）4个剂量组安全性较好且具有显著抗肿瘤活性。 这4个剂量组共入选87例患者其中3例（3.45%，ITT）获得完全缓解（CR）26例（29.9%，ITT）获得部分缓解（PR）36例（41.4%，ITT）疾病稳定（SD）16例（8.4%，ITT）疾病进展（PD）总有效率（ORR）为33.3%（29例，ITT）疾病控制率（DCR）为74.7% （65例，ITT）

对于晚期NSCLC患者，埃克替尼的安全性和

良好其特性与另外两种EGFR-TKI

类似，安全性相似甚至可能更具优势

。全国有27家知名肿瘤医院参与研究采用随机、

双模拟、阳性药物平行对照的研究设计，以

作为对照药"头对頭"地研究观察经过

失败晚期肺癌病人的疗效和安全性。研究共计划入组400例最终入组399例，其中研究组200例对照组199例。

研究表明盐酸埃克替尼在疗效方面，不逊于吉非替尼和埃克替尼选哪个

组的无疾病进展期中位数为137天，吉非替尼和埃克替尼选哪个组的102天；疾病进展时间Φ位数埃克替尼组的154天，吉非替尼和埃克替尼选哪个组的109天

在安全性方面，埃克替尼的不良反应发生率为60.5%

TCCG询问有关参加临床试验的医师，多人认为疗效较好看来有前途！只希望进一步扩大临床试验规模和样本数，明确在不同人群中的疗效这是当今肿瘤学

皮疹、腹泻、ALT囷（或）AST升高、恶心。