x–盐酸肾上腺素素

[原创]如何控制肾上腺素的分泌
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24小时热文强心苷、咖啡碱、肾上腺素的作用区别_百度拇指医生
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?强心苷、咖啡碱、肾上腺素的作用区别
从作用机理、特点及其应用浅谈
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一、强心苷
强心苷是一类对心肌有高度特异而明显兴奋作用的化合物,苷元具甾体母核。在临床上多用为强心药,如洋地黄毒苷(digitoxin)、K—毒毛旋花子苷(K-strophanthin)、去乙酰基毛花洋地黄苷丙(商品名西地兰cedilanid-D)等。
强心苷元按结构可分为两类:强心甾(cardenolides)型具23个碳原子,C17处连五元不饱和内酯环;海葱甾(scillanolides, bufadienolides)型强心苷元具24个碳原子,C17处连六元不饱和内酯环。强心苷的强心作用与结构有密切关系,C17位羟基连有不饱和内酯环,C14的–OH (或–H)均为型以及C–D环为顺式构型是具有强心作用的重要结构,其中任一结构的改变均可使强心作用减弱甚至消失。糖本身虽无强心作用,但可增加强心活性,这是因为糖的存在增加了强心苷元的溶解性、对心脏的固着力以及机体对药物的吸收,故强心苷水解成苷元后会使强心作用减弱或消失。
强心苷起治疗作用的剂量大约是毒性剂量的50~60%,服用强心苷类药物必须严格控制剂量。
二、咖啡因
咖啡因:(Caffeine )是从茶叶、咖啡果中提炼出来的一种生物碱,适度地使用有祛除疲劳、兴奋神经的作用,临床上用于治疗神经衰弱和昏迷复苏。但是,大剂量或长期使用也会对人体造成损害,特别是它也有成瘾性,一旦停用会出现精神萎顿、浑身困乏疲软等各种戒断症状,虽然其成瘾性较弱,戒断症状也不十分严重.但由于药物的耐受性而导致用药量不断增加时,咖啡因就不仅作用于大脑皮层,还能直接兴奋延髓,引起阵发性惊厥和骨骼震颤,损害肝、胃、肾等重要内脏器官,诱发呼吸道炎症、妇女乳腺瘤等疾病,甚至导致吸食者下一代智能低下,肢体畸形。因此也被列入受国家管制的精神药品范围。
咖啡因的代谢在肝脏中发生,由细胞色素氧化酶P450(特别是1A2同工酶)酶系统氧化,形成三种不同的二甲基黄嘌呤,这三种二甲基黄嘌呤对身体有不同的作用。   副黄嘌呤(1,7-二甲基黄嘌呤,84%)-能够加速脂解,导致血浆中的甘油及自由脂肪酸的含量增加。 可可碱(12%)-能够扩张血管,增加尿量。可可碱也是可可豆中主要的生物碱,也存在于巧克力中。茶碱(4%)-舒缓支气管平滑肌,被用作治疗哮喘。治疗所用的剂量远远大于由咖啡因代谢所产生的剂量。 这些化合物进一步代谢,最终通过尿液排泄出体外。
三、肾上腺素
肾上腺素肾上腺素(adrenaline,epinephrine,AD)是肾上腺髓质的主要激素,其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素,然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT)的作用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。
  肾上腺素的一般作用是使心脏收缩力上升;心脏、肝、和筋骨的血管扩张和皮肤、粘膜的血管缩小。在药物上,肾上腺素在心脏停止时用来刺激心脏,或是哮喘时扩张气管。
  肾上腺素能使心肌收缩力加强、兴奋性增高,传导加速,心输出量增多。对全身各部分血管的作用,不仅有作用强弱的不同,而且还有收缩或舒张的不同。对皮肤、粘膜和内脏(如肾脏)的血管呈现收缩作用;对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用等。由于它能直接作用于冠状血管引起血管扩张,改善心脏供血,因此是一种作用快而强的强心药。肾上腺素还可松弛支气管平滑肌及解除支气管平滑肌痉挛。利用其兴奋心脏收缩血管及松弛支气管平滑肌等作用,可以缓解心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状。
  药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取,或人工合成。理化性质与NA相似。 肾上腺素能激动α和β两类受体,产生较强的α型和β型作用。
  1. 心脏 作用于心肌、传导系统和窦房结的β1受体,加强心肌收缩性,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。对离体心肌的β作用特征是加速收缩性发展的速率(正性缩率作用,positive klinotropic effect)。由于心肌收缩性增加,心率加快,故心输出量增加。肾上腺素又能舒张冠状血管,改善心肌的血液供应,且作用迅速,是一个强效的心脏兴奋药。其不利的一面是提高心肌代谢,使心肌氧耗量增加,加上心肌兴奋性提高,如剂量大或静脉注射快,可引起心律失常,出现期前收缩,甚至引起心室纤颤。
  2.血管肾上腺素主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌,因为这些小血管壁的肾上腺素受体密度高;而静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低,故作用较弱。此外,体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同,所以肾上腺素对各部位血管的效应也不一致,以皮肤粘膜血管收缩为最强烈;内脏血管,尤其是肾血管,也显著收缩;对脑和肺血管收缩作用十分微弱,有时由于血压升高而被动地舒张;骨骼肌血管的β2受体占优势,故呈舒张作用;也能舒张冠状血管,机制见去甲肾上腺素。
  3.血压在皮下注射治疗量(0.5~1mg)或低浓度静脉滴注(每分钟滴入10μg)时,由于心脏兴奋,心输出量增加,故收缩压升高(图10-2);由于骨骼肌血管舒张作用对血压的影响,抵消或超过了皮肤粘膜血管收缩作用的影响,故舒张压不变或下降;此时身体各部位血液重新分配,使更适合于紧急状态下机体能量供应的需要。较大剂量静脉注射时,收缩压和舒张压均升高。此外,肾上腺素尚能作用于邻肾小球细胞(juxtaglomerular cells)的β1受体,促进肾素的分泌。
  4.支气管 能激动支气管平滑肌的β2受体,发挥强大舒张作用。并能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等,还可使支气管粘膜血管收缩,降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管粘膜水肿。
  5. 代谢 能提高机体代谢,治疗量下,可使耗氧量升高20%~30%,在人体,由于α受体和β2受体的激动都可能致肝糖原分解,而肾上腺素兼具α、β作用,故其升高血糖作用较去甲肾上腺素显著。此外,肾上腺素尚具降低外周组织对葡萄糖摄取的作用。肾上腺素还能激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使血液中游离脂肪酸升高。
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肾上腺素红
Adrenochrome is a chemical compound with the molecular formula C9H9NO3 produced by the oxidation of adrenaline (epinephrine). The derivative carbazochrome is a hemostatic medication. Despite a similarity in chemical names, it is unrelated to chrome or chromium.
中文名称:
英文名称:
3-Hydroxy-1-methyl-5,6-indolinedione
英文别名:
1H-Indole-5,6-dione, 2,3-dihydro-3-hydroxy-1-methyl-;
ADRENOCHROME;
精确质量:
375.1&C at 760 mmHg
储存条件:
库房通风低温干燥,与食品原料分开存放
海关编码:
危险类别码:R36/37/38
危险品标志:Xi
消旋肾上腺素
2-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-formyl-2-hydroxyacetamide
肾上腺素红
2-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-formyl-2-hydroxyacetamide
肾上腺素红
消旋肾上腺素
肾上腺黄素
肾上腺素红
消旋肾上腺素
肾上腺激素
2-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-formyl-2-hydroxyacetamide
&&1.1 产品标识符
&&&&: Adrenochrome
&&&&化学品俗名或商品名
&&1.2 鉴别的其他方法
&&&&3-Hydroxy-1-methyl-5,6-indolinedione
&&1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
&&&&仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。
模块&2. 危险性概述
&&2.1 GHS分类
&&&&根据全球协调系统(GHS)的规定,不是危险物质或混合物。
&&2.3 其它危害物 - 无
模块&3. 成分/组成信息
&&3.1 物 质
&&&&: 3-Hydroxy-1-methyl-5,6-indolinedione
&&&&: C9H9NO3
&&&&分子式
&&&&: 179.17 g/mol
&&&&分子量
&&&&成分&&&&&&&&浓度&&&&
&&&&3-Hydroxy-1-methylindoline-5,6-dione
&&&&化学文摘编号(CAS No.)&&&&&&&&54-06-8&&&&
&&&&EC-编号&&&&&&&&200-192-8&&&&
模块&4. 急救措施
&&4.1 必要的急救措施描述
&&&&如果吸入
&&&&如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
&&&&在皮肤接触的情况下
&&&&用肥皂和大量的水冲洗。
&&&&在眼睛接触的情况下
&&&&用水冲洗眼睛作为预防措施。
&&&&如果误服
&&&&切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
&&4.2 最重要的症状和影响,急性的和滞后的
&&&&据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
&&4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
&&&&无数据资料
模块&5. 消防措施
&&5.1 灭火介质
&&&&灭火方法及灭火剂
&&&&用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
&&5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
&&&&碳氧化物, 氮氧化物
&&5.3 救火人员的预防
&&&&如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
&&5.4 进一步的信息
&&&&无数据资料
模块&6. 泄露应急处理
&&6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
&&&&防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
&&6.2 环境预防措施
&&&&不要让产物进入下水道。
&&6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
&&&&扫掉和铲掉。 存放在合适的封闭的处理容器内。
&&6.4 参考其他部分
&&&&丢弃处理请参阅第13节。
模块&7. 操作处置与储存
&&7.1 安全操作的注意事项
&&&&在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
&&7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
&&&&贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。
&&&&建议的贮存温度: -20 °C
&&7.3 特定用途
&&&&无数据资料
模块&8. 接触控制/个体防护
&&8.1 控制参数
&&&&最高容许浓度
&&&&没有已知的国家规定的暴露极限。
&&8.2 暴露控制
&&&&适当的技术控制
&&&&常规的工业卫生操作。
&&&&人身保护设备
&&&&眼/面保护
&&&&请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
&&&&皮肤保护
&&&&戴手套取 手套在使用前必须受检查。
&&&&请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
&&&&使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
&&&&所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
&&&&身体保护
&&&&根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
&&&&防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
&&&&呼吸系统防护
&&&&不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN 143)防尘面具。
&&&&呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。
模块&9. 理化特性
&&9.1 基本的理化特性的信息
&&&&a) 外观与性状
&&&&形状: 固体
&&&&b) 气味
&&&&无数据资料
&&&&c) 气味临界值
&&&&无数据资料
&&&&d) pH值
&&&&无数据资料
&&&&e) 熔点/凝固点
&&&&无数据资料
&&&&f) 起始沸点和沸程
&&&&无数据资料
&&&&g) 闪点
&&&&无数据资料
&&&&h) 蒸发速率
&&&&无数据资料
&&&&i) 可燃性(固体,气体)
&&&&无数据资料
&&&&j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
&&&&k) 蒸气压
&&&&无数据资料
&&&&l) 相对蒸气密度
&&&&无数据资料
&&&&m) 相对密度
&&&&无数据资料
&&&&n) 水溶性
&&&&无数据资料
&&&&o) 辛醇/水分配系数的对数值
&&&&无数据资料
&&&&p) 自燃温度
&&&&无数据资料
&&&&q) 分解温度
&&&&无数据资料
&&&&r) 粘度
&&&&无数据资料
模块&10. 稳定性和反应活性
&&10.1 反应性
&&&&无数据资料
&&10.2 化学稳定性
&&&&无数据资料
&&10.3 危险反应的可能性
&&&&无数据资料
&&10.4 避免接触的条件
&&&&无数据资料
&&10.5 不兼容的材料
&&&&强氧化剂
&&10.6 危险的分解产物
&&&&其它分解产物 - 无数据资料
模块&11. 毒理学资料
&&11.1 毒理学影响的信息
&&&&急性毒性
&&&&半致死剂量(LD50) 腹膜内的 - 大鼠 - 150 mg/kg
&&&&皮肤腐蚀/刺激
&&&&无数据资料
&&&&严重眼损伤 / 眼刺激
&&&&无数据资料
&&&&呼吸道或皮肤过敏
&&&&无数据资料
&&&&生殖细胞诱变
&&&&无数据资料
&&&&致癌性
&&&&此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
&&&&生殖毒性
&&&&无数据资料
&&&&特异性靶器官系统毒性(一次接触)
&&&&无数据资料
&&&&特异性靶器官系统毒性(反复接触)
&&&&无数据资料
&&&&吸入危险
&&&&无数据资料
&&&&潜在的健康影响
&&&&吸入&&&&&&&&吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。&&&&
&&&&摄入&&&&&&&&如服入是有害的。&&&&
&&&&皮肤&&&&&&&&如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。&&&&
&&&&眼睛&&&&&&&&可能引起眼睛刺激。&&&&
&&&&接触后的征兆和症状
&&&&据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
&&&&附加说明
&&&&化学物质毒性作用登记: NM1925000
模块&12. 生态学资料
&&12.1 毒性
&&&&无数据资料
&&12.2 持久存留性和降解性
&&&&无数据资料
&&12.3 生物积累的潜在可能性
&&&&无数据资料
&&12.4 土壤中的迁移
&&&&无数据资料
&&12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
&&&&无数据资料
&&12.6 其它不利的影响
&&&&无数据资料
模块&13. 废弃处置
&&13.1 废物处理方法
&&&&将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
&&&&污染了的包装物
&&&&作为未用过的产品弃置。
模块&14. 运输信息
&&14.1 UN编号
&&&&欧洲陆运危规: -&&&&&&&&国际海运危规: -&&&&&&&&国际空运危规: -&&&&
&&14.2 联合国(UN)规定的名称
&&&&欧洲陆运危规: 无危险货物
&&&&国际海运危规: 无危险货物
&&&&国际空运危规: 无危险货物
&&14.3 运输危险类别
&&&&欧洲陆运危规: -&&&&&&&&国际海运危规: -&&&&&&&&国际空运危规: -&&&&
&&14.4 包裹组
&&&&欧洲陆运危规: -&&&&&&&&国际海运危规: -&&&&&&&&国际空运危规: -&&&&
&&14.5 环境危险
&&&&欧洲陆运危规: 否&&&&&&&&国际海运危规 海运污染物: 否&&&&&&&&国际空运危规: 否&&&&
&&14.6 对使用者的特别预防
&&&&无数据资料
&&&&公司对任何操作或者接触上述产品而引起的损害不负有任何责任,。更多使用条款,参见发票或包
&&&&装条的反面。
模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A
中国海关编码:
. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素:
品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%
13C NMR : Predict
13C NMR : Predict
Predict 1H proton NMR
Predict 1H proton NMR
1H NMR : Predict
1H NMR : Predict
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CHEMICAL IDENTIFICATIONRTECS NUMBER :NM1925000CHEMICAL NAME :5,6-Indolinedione, 3-hydroxy-1-methyl-CAS REGISTRY NUMBER :54-06-8LAST UPDATED :199206DATA ITEMS CITED :3MOLECULAR FORMULA :C9-H9-N-O3MOLECULAR WEIGHT :179.19WISWESSER LINE NOTATION :T56 BN GVVT&J B1 DQHEALTH HAZARD DATAACUTE TOXICITY DATATYPE OF TEST :LD50 - Lethal dose, 50 percent killROUTE OF EXPOSURE :IntraperitonealSPECIES OBSERVED :Rodent - ratDOSE/DURATION :150 mg/kgTOXIC EFFECTS :Details of toxic effects not reported other than lethal dose valueREFERENCE :AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans
Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium)
Volume(issue)/page/year: 106,90,1956TYPE OF TEST :LD50 - Lethal dose, 50 percent killROUTE OF EXPOSURE :IntraperitonealSPECIES OBSERVED :Rodent - mouseDOSE/DURATION :100 mg/kgTOXIC EFFECTS :Details of toxic effects not reported other than lethal dose valueREFERENCE :NTIS** National Technical Information Service.
(Springfield, VA 22161)
Formerly U.S. Clearinghouse for Scientific & Technical Information.
Volume(issue)/page/year: AD277-689TYPE OF TEST :LD50 - Lethal dose, 50 percent killROUTE OF EXPOSURE :IntravenousSPECIES OBSERVED :Rodent - mouseDOSE/DURATION :128 mg/kgTOXIC EFFECTS :Details of toxic effects not reported other than lethal dose valueREFERENCE :AIPTAK Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. (Heymans
Institute of Pharmacology, De Pintelaan 185, B-9000 Ghent, Belgium)
Volume(issue)/page/year: 106,90,1956
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