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类固醇激素_百度百科
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类固醇激素
类固醇激素,又称。具有极重要的医药价值。在维持生命、调节性功能,对机体发展、、皮肤疾病治疗及生育控制方面有明确的作用。类固醇激素药物的发现与发展是药物化学学科发展的重要阶段。同时类固醇激素作为一类典型的环境内分泌干扰物,具有很强的内分泌干扰作用,对生态和环境危害极大,其主要来源于包括人类在内的脊椎动物的排放,目前已在环境中被不断检出。[1]
类固醇激素概念
激素是一类四环脂肪烃化合物,具有母核。
类固醇激素
类固醇激素别名
中文别名:又称甾体激素。
英语名称:Steroid hormone。
类固醇激素发现及发展
1、是在研究哺乳动物内分泌系统时发现的内源性物质。 2、1932年至1939年间,从腺体中获得(Estrone,1932年)、(Estradiol,1932年)、(Testosterone,1935年)及(Corticosterone,1939年)等的纯品结晶,之后又阐明了其化学结构,从此开创了甾体化学和甾体药物化学的新领域。随后,又有许多重大的成就。
3、发明用(Diosgenin)为原料进行半合成生产,使生产规模扩大,成本降低。
4、发现治疗风湿性关节炎及其在免疫调节上的重要价值,使甾体药物成为医院中不可缺少的药物。
5、甾体口服的研究成功,使人类生育控制达到了新水平。
类固醇激素主要分类
类固醇激素按药理作用分
类固醇激素化学结构分
(甾烷母核结构)
雄甾烷类 (化学结构)
雌甾烷类 (化学结构)
孕甾烷类 (化学结构)
类固醇激素按药学分
甾体雌激素
非甾体雌激素
甾体避孕药
肾上腺皮质激素
类固醇激素药理作用
类固醇激素是一类脂溶性激素,它们在结构上都是环戊烷多氢菲衍生物。的肾上腺激素可分为肾
类固醇激素
上腺皮质激素和性激素两类。
(1)肾上腺皮质激素。由肾上腺皮质分泌产生。目前从肾上腺皮质提取液中分离的类固醇化合物有30余种,已知生理作用的主要有以下几种。
肾上腺皮质激素的生理功能主要表现在两个方面:
① 调节糖代谢:抑制糖的氧化,使血糖升高;促进蛋白质转化为糖。具有这种功能的包括皮质酮、11-脱氢皮质酮、17-羟基皮质酮()和17-羟基-11-脱氢皮质酮(可的松)。这类激素还具有良好的抗炎、抗过敏作用,是常用的激素药物。
② 调节:促使体内保留钠离子及排出过多的钾离子,调节水盐代谢。这类激素包括11-脱氧皮质酮、17-羟基-11-脱氧皮质酮和醛皮质酮。其中醛皮质酮对水盐代谢的调节作用比脱氧皮质酮大30-120倍。
分泌失常,将引起糖代谢及无机盐代谢紊乱而出现病症。
(2)。性激素属于类固醇类激素,可分为雄性激素和雌性激素两类。它们与动物的性别及第二性征的发育有关。性激素的分泌受脑垂体的促性腺激素调节。
① :雄性激素中重要的有睾酮、雄酮、雄二酮和。睾酮由睾丸的分泌,是体内最重要的雄性激素。雄酮、雄二酮和脱氢异雄酮是睾酮的代谢产物(睾酮→雄酮→雄二酮→脱氢异雄酮)。
肾上腺皮质也能分泌一种雄性激素,即肾上腺雄酮。
雄性激素主要是促进雄性的性器官和第二性征的发育和维持,以及促进蛋白质合成,使身体肌肉发达。雄性激素中睾酮的活性最高,分别是雄酮的6倍和脱氢异雄酮的18倍。各种雄性激素可分为两类。
② :雌性激素可分为两类。
素:由分泌,包括雌酮、和。具有促进性性器官发育、排卵,以及促进第二性征发育等功能。其中以雌二醇的活性最高,约为雌酮的6倍,雌三醇的200倍。这三种激素在体内可以相互转化。
:由卵巢的黄体分泌的产生,主要是(又称为孕酮)。具有促进及乳腺发育,防止流产等作用。
和雌性激素的功能虽然很不相同,但它们在结构上却很相似。两类性激素都可以从胆固醇衍生而来,而且二者在体内可以相互转变。已经证明,不论雄性和雌性动物体内部都存在一定比例的两类性激素,它们之间存在着一种平衡,雄性动物体中含有更多的雄性激素,而雌性动物体内则含有更多的雌性激素。
类固醇激素作用机制
类固醇激素的作用机制——表达学说。
类固醇激素
类固醇激素的分子质量较小,且是脂溶性的,可通过扩散或载体转运进入,激素进入细胞后先与胞浆内的受体结合,形成激素-受体复合物,此复合物在适宜的温度和Ca2+参与下,发生变构获得透过核膜的能力。
激素进入核内后,与核内受体结合形成复合物。此复合物结合在染色质的非组蛋白的特异位点上,启动或抑制该部位的DNA转录过程,进而促进或抑制mRNA的形成,结果诱导或减少某些蛋白质(主要是酶)的合成,实现其生物效应。一个激素分子可生成几千个蛋白质分子,从而实现激素的放大功能。
肌肉活动时的激素反应肌肉活动时,各种激素,特别是动员能量供应的激素水平发生不同程度的变化,并影响机体的代谢水平和各器官的功能水平。测定运动时和运动后恢复期某些激素含量,并与安静值比较,其变化称为运动的激素反应。主要激素对运动的反应和适应见表12-2。维鲁(Viru)根据运动时血浆中各种激素含量变化的快慢将激素分为三类反应型。
快反应类激素在运动开始后即刻,血浆中该类激素即明显升高,并在短时间内达到峰值,如肾上腺素、、皮质醇和。
中间反应类激素运动开始后,血浆中该类激素缓慢、平稳地升高,并在几分钟内达到峰值,如醛固酮、甲状腺素和升压素。
慢反应类激素运动开始后血浆中该类激素并不立即出现变化,当运动到30~40min时才缓慢升高,在更晚的时间才达到峰值,如生长激素、、降钙素和胰岛素。[1]
类固醇激素药用意义
类固醇激素生物合成的途径
类固醇激素
由于类固醇激素的特殊生理功能,因此具有重要的药用价值。类固醇激素主要应用在以下几个方面:
① 抗炎和抗过敏:多种类固醇激素具有优良的抗炎和抗过敏性能,例如天然的(17-羟基-11-脱氢皮质酮)和氢化可的松(17-羟基皮质酮)是广泛使用的抗炎和抗过敏药物。
在可的松结构基础上,通过结构修饰和筛选,合成出了一系列效果更好、副作用更低的抗炎和抗过敏药物。如人工合成的(1-脱氢可的松),在第一、二个碳原子间为双键,比的作用强3~5倍,主要用于治疗哮喘。另一种为醋酸氟轻松,它的抗炎活性是氢化可的松的几十倍,是治疗各种炎症和的良药。
② 治疗男性或和避孕:性激素常用于男性或女性疾病的治疗。例如雌二醇和黄体酮可用于治疗女性的,以及妇女更年期疾病等。黄体酮还有安胎作用,使妊娠过程能够正常进行。
女性注射或口服雌二醇或,或二者合用可以起作用。通过对性激素结构进行化学修饰,已经合成出了性能良好的新型避孕药。目前临床上使用的避孕药主要是炔诺酮和17-乙炔雌二醇,避孕成功率在99%以上。其原理是通过抑制脑垂体的分泌排卵和使子宫内膜大宜于受精和植胎。人工合成的长效避孕药炔雌醚,服用后由吸收并代谢成乙炔雌二醇,再缓慢释放出来,从而达到长效避孕的目的。
③ 改善代谢功能:许多类固醇激素都有良好的调节糖代谢和的功能。特别是一些人工合成的类固醇激素,作用更显著。例如唑(stanozolol)是一种激素,其结构为:
这种激素能够促进机体的,使血红蛋白增多,从而加快氧和CO2的循环,增强体力。而且它还能够促进骨骼生成,使身体肌肉发达。所以它是一种治疗、重病及手术后恢复的有效药物。由于这种激素能够使人在短时间内获得超于正常的爆发力和持久力,因而被一些运动员滥用来提高运动成绩。近年来,组织实施了严格的药物检查,以对付日益严重的服用问题。
类固醇激素药物虽然有良好的疗效,但长期服用会对人体健康造成严重危害,尤其是对丈肝脏的伤害更显著,而且还会出现女性男性化的情况。因此,类固醇激素药物要在医生指导下使用。
糖皮质激素和性激素是参与类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)疾病治疗的主要类固醇激素,发挥着强效快速的治疗作用。[3]
类固醇激素不良反应
系统性类固醇治疗,特别是长期或大剂量使用,常伴发许多潜在的不良反应。皮肤副作用包括、、、、皮肤变薄和伤口不愈合等。也可出现骨质疏松、肌病和。胃肠道副作用有溃疡引起的出血、穿孔,特别是同时服用NASIDs。由于水潴留,高血压和现象十分常见。中枢神经系统不
类固醇激素
良反应有类固醇精神异常,良性,出现白内障和。
由于、阳痿和下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制,(Hypothalamic-Pituitary-Adrenalaxis)病人出现发育停顿。可有葡萄糖耐受不良、高渗性非酮症性昏迷和中心型肥胖。容易出现细菌、真菌、微生物和病毒的感染。
关节腔内注射类固醇可引起晶体介导的短暂性滑膜炎。NASIDs,休息和冷敷可以缓解滑膜炎症状。发病超过24小时的持续性滑膜炎,可能导致穿刺术容易感染。
局部类固醇,特别是氟化物,可引起皮肤毛细血管扩张,萎缩纹,表皮和真皮萎缩,,痤疮,等。如果采用封闭敷料,可出现感染,和热交换降低现象。
类固醇激素警告
需要定期检查血糖水平,血细胞计数,愈创木脂大便潜血(stoolguaiacs)和血压。糖尿病,高血压,怀孕和精神障碍禁忌使用。长期接受激素治疗的病人下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制,在手术和其他机体应激时,需要补充治疗。反复或者关节周围类固醇注射,可能会破坏软骨和周围软组织。长期使用激素的病人需要预防骨质疏松。
局部激素可被吸收进入全身。长期使用,特别是作用较强的剂型,可以抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴。
类固醇激素相关报道
专家指出:激素是导致的第一大原因。股骨头坏死与激素的种类、剂型、给药途径有直接关系,与激素的总量及时间不成正比;长期大量使用激素或日量过大,剂量增减突变发生股骨头坏死的原因之一,此外还与个体敏感性,特别是更年期妇女、妊娠妇女对激素敏感有关,与原发病有关。
临床上,中长效激素比短效激素应用广,长,在体内蓄积时间长,超生理应用致使诱发股骨头缺血性坏死。激素的针剂比片剂的发病率高,静脉或硬膜外给药,关节周围穴位封闭或关节腔内注射时,股骨头坏死发病率高,病情严重,发病间隔短。这可能与药物在体内吸收充分,发挥效应彻底有关。
某些疾病由于治疗上的需要而不得不运用激素,然而,可怕的是由于认识不够而误用或盲目滥用,数量之多,令人惊异。甚至有的因感冒,不明原因的发热而反复应用激素。有的将软组织劳损,慢性误以为治疗,长期应用激素,这不能不引起人们的高度重视。
最后,专家提醒大家:有了疾病使用激素来治疗是无可厚非的事情,前提条件是要在医生的指导下使用,不要自己乱用、滥用,现在许多处方药在药店还是能够买到,那就要求患者自己要有不乱用激素的意识,只有这样,才能尽可能的远离股骨头坏死。 [2]
.中国知网[引用日期]
.新华网[引用日期]
.中国知网[引用日期]
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中国农业大学食品科学与营养工程学院注射类固醇到底能长多少的肌肉呢?凭啥我打了就练不出
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很多健身文章下面都有这样一则评论:“别人打药怎么了?给你药,你能练出来?”我想各位如果看评论的时候,都会这样想,注射类固醇到底能长多少的肌肉呢?凭啥我打了就练不出。我们都知道人分泌的睾酮都是很有限的,而健美运动需要大量的训练,所以这么大的训练量会让自身睾酮降的很低,哪有多余的睾酮来合成肌肉呢?所以类固醇的摄入是有必要的,那如果通过摄入类固醇,能增加多少的肌肉量?来看看巨臂哥是怎么说的。类固醇就是这样的神器,它能在三个月的时间内,增加12公斤多的肌肉。要知道我们普通人健身增肌的速度,刚开始一年能增加5-8公斤肌肉就不错了,随着时间推移,3年后,每年增加1公斤肌肉算是非常给力的。类固醇却能让一位已经有3年健身经历的巨臂哥额外增加12多公斤的肌肉,可想而知它的魅力有多大!有一位上了年纪的大叔29岁了,他说了这样一句话,他有一个梦想就是站在健美的舞台上,而且要当第一名,只是现在刚刚结婚,他希望自己在和老婆有了孩子之后,再去追逐自己的梦想,再去注射类固醇,尽管他知道这是有害的。巨臂哥这样说过:为了第一,我能不择手段,要么做最好,要么啥都别干!这样的精神可能有的人觉得像疯子一般,不过笔者却感受到满满正能量。这个正能量并不是他的肌肉有多大,有多狠,其实在很多人眼里也就那样。但他追求成功的精神是值得学习的,无论多么的艰苦,当你明确了自己的目标,想要做下去,那就得付出你能付出的一切代价去把这件事做好。现在的人太缺乏巨臂哥这样执着的精神。
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某些健美人士对肌肉的渴望可能是无限的,为了让自己块头更大,为了让自己更强壮,受人尊敬,有力量,于是他们会使用如下:类固醇在美国健身人士中早已泛滥,可能你会在大学中看到很多人使用,他们就是希望自己的肌肉更快生长,虽然国内使用人士并不多,但是数量却呈上升趋势。网络配图,图文无关据香港医院内科顾问医生王先生介绍有位38岁的健美先生,为了让自己的肌肉得到快速发展,获得健美比赛更好的名次,服用超过9种健美药物,包括健身人士常用的类固醇系列去氢表雄酮”和兴奋剂“可可硷”等。随后便出现了,蛋白尿,高血压,以及肾小管硬化等症状,导致严重肾衰竭,需要换肾才能保命。有位28岁的健身教练,情况倒并不严重,同样也是为了参加健美比赛,长期服用类固醇。后出现了下肢无力,呼吸困难,低钾症。更严重的是因为服用类固醇导致睾丸也出现了缩小!不过幸运的是,经过输液和补充电解质,他的体征已经趋于稳定。类固醇到底是什么,为什么会让如此多的健身人士痴迷呢?就这么说吧,来自美国的医学家,做了这样一组实验,一拨人从不服用类固醇,却天天做力量训练;另一拨人服用类固醇,却啥事不做。你猜猜会发生什么样的情况?没错!服用类固醇却啥事儿不做的人群获得了更多肌肉增长!这也就是为什么这么多健美人士痴迷于它的原因!图片来源:长期服用类固醇,虽然帮助你的肌肉增长迅速,但是所带来的副作用,可能是你这辈子也还不清的债务。皮下分泌过多的油脂,导致痤疮;会导致肾和肝的损伤,睾丸缩小,精子数量以及质量的下降;会导致脱发,不论男女;高血压也是类固醇的副作用之一。所以这也就是为什么女性健美不适宜出现的根本原因,因为女性雄性激素分泌不多,她们需要成绩,必然需要大量注射,真是荼毒女性!当然这些健美运动员,为了成绩,为了获得更强的体魄,他们牺牲了自己的身体。这是非常令人值得敬佩的,笔者很尊敬他们。至于你说值不值得,那还真是不好说。至于普通的健身人士,就好好的练练就行了,这类固醇不要去碰哦!【看累了,让你开心一刻】飞机场了一位女子总是抱怨自己胸部太平。于是向上天祷告。终于,上天被她的诚意所感动,跟她说:“孩子,你是不是想要胸部变大?”女子回答:“是的。‘’上天说:“好的,从现在开始,你的胸部碰到什么东西就会变得跟那样东西一样大小。”女子高兴的想:要是碰到西瓜,那…一边想一边走,女子不慎跌倒,与大地来了个亲密接触。。自古评论出人才,如果您是人才,请说上一句?,你若喜欢这篇文章请回1,不喜欢请回2,谢谢您的参与!
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