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欧盟限制使用口服莫西沙星
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药物警戒快讯 2008年第7期（总第56期）&&
　　　　　　　　　　　　　　欧盟限制使用口服莫西沙星
　　欧洲药品管理局（EMEA）在完成了莫西沙星安全性评估后得出结论，认为应限制性使用含莫西沙星的药品，在治疗急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎的急性发作和社区获得性肺炎时，只有当其他抗菌药都无法使用或治疗无效时，才能使用莫西沙星。EMEA还建议加强莫西沙星口服制剂产品的警告。
　　莫西沙星是氟喹诺酮类抗菌药，其口服制剂是按照欧盟成员国审批程序批准的，已上市近十年，用于治疗急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎的急性发作和社区获得性肺炎，一些成员国还将莫西沙星用于轻到中度盆腔炎的治疗。
　　在德国药品管理当局对口服莫西沙星产品进行了安全性评估（包括7例肝损害导致患者死亡的疑似病例）后，英国药品管理当局对莫西沙星的效益/风险提出质疑，并要求EMEA人用医疗产品委员会（CHMP）给出评价意见。（见《药物警戒快讯》2008年第5期）
　　根据英国提出的要求，EMEA按照相关程序启动了对莫西沙星的评估工作。此次评估主要是出于对莫西沙星肝脏安全性的考虑，评估的适应症集中在急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作和社区获得性肺炎，评估的资料包括上市公司提供的临床试验、观察性研究数据、公开发表的文献和企业收到的不良反应自发报告。莫西沙星的注射剂型未在此次评估范围之内。
　　在2008年7月的会议上，CHMP得出结论，认为口服莫西沙星的效益仍大于风险。然而，因为安全性原因，主要是考虑到肝损害不良事件的增加，CHMP建议限制性使用该产品。对于急性细菌性鼻窦炎和慢性支气管炎急性发作，莫西沙星只能用于其他抗菌药无法使用或治疗无效的情况；对于社区获得性肺炎，莫西沙星只能在其他抗菌药无法使用的情况下给与。
　　CHMP还建议加强对莫西沙星口服制剂的警告，包括腹泻、女性或老年患者发生心脏衰竭以及发生严重皮肤反应和危及生命的肝损害等。建议医生处方莫西沙星时考虑此新的信息，根据官方发布的抗生素治疗指南和当地细菌耐药性趋势合理使用莫西沙星。
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　（EMEA网站）
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【药物名称】
中文通用名称：莫西沙星
英文通用名称：Moxifloxacin
其他名称：拜复乐、天欣、威莫星、盐酸莫西沙星、Avelox、Moxifloxacin Hydrochloride、Vigamox。
【临床应用】
[SFDA说明书适应症]
1.用于成人(≥18岁)上呼吸道和下呼吸道感染，如急性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎。
2.用于成人(≥18岁)皮肤和软组织感染。
3.用于成人(≥18岁)复杂腹腔感染包括混合细菌感染，如脓肿。
[其他临床应用参考]
　　本药滴眼液用于细菌性结膜炎。
【用法与用量】
·常规剂量
　·口服给药　一次0.4g，一日1次。治疗慢性支气管炎急性发作疗程为5日；治疗急性鼻窦炎、皮肤及软组织感染疗程为7日；治疗社区获得性肺炎疗程为10日。
　·静脉滴注　推荐剂量为一次0.4g，一日1次，滴注时间为90分钟。治疗慢性支气管炎急性发作疗程为5日；治疗急性鼻窦炎、皮肤及软组织感染疗程为7日；社区获得性肺炎采用序贯治疗，疗程为7-14日。复杂腹腔感染采用序贯治疗(静脉给药后继续口服用药)，推荐的疗程为5-14日。
·肝功能不全时剂量
　　轻、中度肝功能异常无需调整剂量。
·肾功能不全时剂量
　　肾功能受损(包括肌酐清除率≤30ml/min)者无需调整剂量。
·透析时剂量
　　血液透析和持续性腹膜透析者无需调整剂量。
·老年人剂量
　　老年人无需调整剂量。
[国外用法用量参考]
·常规剂量
　·口服给药　一次0.4g，一日1次。治疗急性细菌性鼻窦炎疗程为10日，治疗社区获得性肺炎疗程为7-10日，治疗复杂皮肤和皮下组织感染疗程为7-21日，治疗复杂腹腔感染疗程为5-14日。
　·静脉给药　剂量和疗程同口服给药。推荐滴注时间大于60分钟。一旦临床情况允许，应改为口服给药。
　·经眼给药　患侧一次1滴，一日3次，7日为一疗程。
·常规剂量
　·经眼给药　一岁以上，同成人用法用量。
【注意事项】
1.特别警示　(1)喹诺酮类药物可增加肌腱炎和肌腱断裂的风险，60岁以上老人、使用类固醇药物及肾脏、心脏、肺移植的患者，其风险进一步增加。(2)喹诺酮类药物可能会加重重症肌无力患者的肌无力，故有重症肌无力史者避免使用本药。
2.禁忌症　(1)对本药或其他喹诺酮类药过敏者。(2)严重肝功能损害者(Child Pugh C级)。(3)氨基转移酶高于正常值上限5倍以上者。(4)孕妇。(5)哺乳期妇女。(6)18岁以下患者。
3.慎用　(1)存在致心律失常的条件时(如严重心动过缓或急性心肌缺血)。(2)有或怀疑有可导致癫痫发作或降低癫痫发作阈值的中枢神经系统疾病的患者。(3)重症肌无力患者。(4)肝硬化不能排除既往的QT间期延长患者。
4.药物对儿童的影响　儿童用药的安全性和疗效性尚未确定，但使用喹诺酮类药可出现可逆性关节损伤，18岁以下患者禁用。
5.药物对妊娠的影响　动物研究显示，本药有生殖毒性，但对人的潜在危险性尚不明确。孕妇用药的安全性尚未被证实，故妊娠期妇女禁用本药。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
6.药物对哺乳的影响　动物试验表明，本药可致未成年动物负重关节的软骨损伤。临床前试验证实，本药可少量分泌到人乳汁中，故哺乳期妇女禁用。
【不良反应】
1.心血管系统　合并低钾血症的患者在临床试验中应用本药QT间期延长的发生率为1%-10%；一般患者心悸、心动过速、QT间期延长、血管扩张的发生率为0.1%-1%；室性快速心律失常、晕厥、高血压、低血压的发生率为0.01%-0.1%；非特异性心律失常的发生率小于0.01%。有报道极少数患者(尤其是存在有严重的潜在性致心律失常条件的患者)出现尖端扭转型室性心动过速，发生率小于0.01%。
2.代谢/内分泌系统　临床试验中发现本药可引起高脂血症(0.1%-1%)；还可见高血糖、高尿酸血症(0.01%-0.1%)。
3.呼吸系统　临床试验中可见呼吸困难(包括哮喘)(0.1%-1%)。
4.肌肉骨骼系统　临床试验中有0.1%-1%的患者出现关节痛、肌肉痛；有0.01%-0.1%的患者出现腱炎、渐进性肌肉紧张和痉挛；还有小于0.01%的患者出现关节炎。有导致肌腱断裂、步态异常(由肌肉、肌腱症状引起)、重症肌无力症状加重的报道，发生率小于0.01%。还有本药致横纹肌溶解症的报道。
5.泌尿生殖系统　临床试验中0.01%-0.1%的患者出现肾脏损害、肾衰(因脱水所致，尤其已患肾病的老年患者)。有报道本药可导致脱水(0.1%-1%)。还可见阴道念珠菌病(0.1%-3%)、阴道炎(0.1%-3%)。
6.免疫系统　临床试验中发生率为0.1%-1%的不良反应有变态反应、瘙痒、皮疹、荨麻疹、血液嗜酸粒细胞增多；发生率为0.01%-0.1%的有过敏或类过敏反应、变态反应性水肿或血管神经性水肿(包括喉头水肿)。有报道小于0.01%的患者出现过敏性或类过敏性休克。另罕见外部变应性牙槽炎。
7.神经系统　临床试验中发生率为1%-10%的不良反应有头痛、头晕；发生率为0.1%-1%的有双侧或单侧感觉减退、味觉错乱(包括味觉丧失)、定向紊乱和障碍、睡眠失调、震颤、眩晕、嗜睡；发生率为0.01%-0.1%的有感觉迟钝、嗅觉异常(包括嗅觉丧失)、协调失衡(包括步态障碍)、癫痫发作(包括癫痫大发作)、注意力异常、言语障碍、健忘症；发生率小于0.01%的有感觉过敏。有报道极少数患者尤其老年患者可致跌倒损伤(0.01%-0.1%)。还可出现失眠，有颅内压增高(包括炎性假瘤)的报道。
8.精神　临床试验中发生率为0.1%-1%的不良反应有焦虑反应、精神运动功能亢进或激动；发生率为0.01%-0.1%的有情绪不稳定、抑郁、幻觉；发生率小于0.01%的有人格解体。小于0.01%的患者还可出现精神病反应。还可出现紧张、噩梦、妄想、偏执狂、易怒、自杀想法和行为。
9.肝脏　临床试验中发生率为1%-10%的不良反应有氨基转移酶升高；发生率为0.1%-1%的有肝损伤(包括乳酸脱氢酶升高、胆红素升高、γ谷氨酰胺转肽酶升高、血液碱性磷酸酶升高)；发生率为0.01%-0.1%的有黄疸肝炎(多为胆汁淤积性)。有本药引起爆发型肝炎导致致命肝脏衰竭(＜0.01%)的报道。
10.胃肠道　临床试验中发生率为1%-10%的不良反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻；发生率为0.1%-1%的有食欲减退、便秘、消化不良、腹胀、胃肠炎(侵蚀性胃炎除外)、淀粉酶升高；发生率为0.01%-0.1%的有吞咽困难、口腔炎、抗生素相关结肠炎。
11.血液　临床试验中发生率为0.1%-1%的有贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、血小板增多、凝血酶原时间延长或INR增加；发生率为0.01%-0.1%有凝血激酶水平异常；发生率小于0.01%的有凝血酶原水平或INR异常。
12.皮肤　本药在临床试验中发生率为0.1%-1%的不良反应有多汗。本药可引发大疱性皮肤反应，如中毒性表皮坏死松解症或史-约综合征(Stevens-Johnson Syndrome)(＜0.01%)。
13.眼　可见干眼(1%-6%)、视力敏锐度减退(1%-6%)。临床试验中本药可致视觉障碍(尤其中枢神经系统反应中)(0.1%-1%)。
14.耳　临床试验中本药可致耳鸣(0.01%-0.1%)。
15.其他　临床试验中发生率为1%-10%的不良反应有真菌性二重感染、注射和输液部位反应；发生率为0.1%-1%的有感觉不适、非特异性疼痛、注射部位(血栓性)静脉炎；发生率为0.01%-0.1%的有水肿。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1.激素：[结果]合用可增加肌腱炎和肌腱断裂的风险。
2.可能延长QT间期的药物(西沙必利、红霉素、抗精神病药、Ⅰa或Ⅲ类抗心律失常药及三环类抗抑郁药)：[结果]合用QT间期延长的不良反应可相加，从而导致室性心律失常包括尖端扭转型室性心动过速的发生危险增高。
3.抗凝药(如华法林)：[结果]合用可使此类药物的抗凝活性升高，对凝血酶原时间及其他凝血参数无影响。[处理]用药期间应监测国际标准化比值(INR)，如有必要相应调整口服抗凝药的剂量。
4.抗酸药、矿物质和多种维生素：[结果]合用导致血浆中的药物浓度降低。[机制]本药能与这些物质中的多价阳离子形成多价螯合物而减少药物的吸收。[处理]抗酸药、其他含镁或铝的制剂、硫糖铝、以及含铁或锌的矿物质，至少需要在口服本药4小时前或2小时后服用。
5.活性炭：[结果]同时口服炭和本药能减少药物的全身利用，在体内阻止80%药物吸收。静脉给药后，活性炭只能轻度减少药物的全身暴露(约20%)。
6.雷尼替丁、高剂量钙剂、茶碱、口服避孕药、抗糖尿病药(如格列本脲)、伊曲康唑、地高辛、吗啡(肠外给予)、阿替洛尔、丙磺舒：[结果]尚未观察到药物相互作用。
·药物-食物相互作用
　　食物(包括乳制品)：[结果]食物(包括乳制品)的摄入不影响本药的吸收。
【给药说明】
1.注射液配伍禁忌　(1)10%氯化钠注射液。(2)20%氯化钠注射液。(3)4.2%碳酸氢钠注射液。(4)8.4%碳酸氢钠注射液。
2.特殊给药人群说明　(1)对于复杂盆腔感染患者(如伴有输卵管-卵巢或盆腔脓肿)，宜经静脉给药进行治疗，而不推荐口服本药片剂进行治疗。(2)避免用于QT间期延长的患者、患有低钾血症患者及接受Ⅰα类(如奎尼丁、普鲁卡因胺)或Ⅲ类(如胺碘酮、索他洛尔)抗心律失常药物治疗的患者。
3.特殊给药方式说明　(1)应避免输液过快或弹丸注射。增加药物浓度或加快给药速度可能增加QT间期延长的幅度。(2)本药可在开始治疗时静脉给药，之后再根据患者情况口服给予本药片剂。(3)若本药注射液需与其他药物合用，每种药物需单独给药。
4.给药前后特殊警示信息　(1)应用本药患者应避免在紫外线及日光下过度暴露。(2)用药期间，从事驾驶或操作机器者应谨慎。
5.不良反应的处理方法　(1)用药期间一旦出现疼痛或炎症应停药。(2)用药期间若患者出现严重腹泻，应考虑假膜性肠炎。已经发生了严重腹泻的患者，禁止使用可抑制胃肠蠕动的药物。(3)首次用药后若发生由过敏性反应导致威胁生命的休克，应停药并予以治疗。
6.用药过量的表现及处理方法　有关本药过量的研究非常有限，单次最大剂量(1.2g)或一日0.6g，连用10日的健康志愿者未发现有任何明显不良反应。一旦过量服用本药，应采取对症支持治疗，口服活性炭(如静脉给予活性炭，只能减少药物浓度约20%，且对静脉给药过量的作用有限)能在药物吸收早期有效防止药物被进一步吸收。
1.药效学　本药为8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。
·作用机制　本药通过抑制细菌的DNA复制、转录、修复及重组所需的细菌DNA拓扑异构酶发挥抗菌作用。C-7位上的氮双环结构加强了抗革兰阳性菌的作用，同时与其他氟喹诺酮类药(包括曲伐沙星和格帕沙星)相比，更少或更晚引起对革兰阳性菌耐药。另外，本药分子中的甲氧基则加强抗厌氧菌作用。
·抗菌谱　本药具有广谱抗菌活性，对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌均有抗菌活性，此外对支原体、衣原体、军团菌也敏感。
　　革兰阳性菌包括：(1)敏感菌：肺炎链球菌[多重耐药肺炎链球菌菌株(MDRSP)，已知的青霉素耐药菌株(PRSP)，以及对青霉素(MIC≥2μg/ml)、第二代头孢菌素(如头孢呋辛)、大环内酯类、四环素类、甲氧苄啶/磺胺甲噁唑中两种或更多抗生素耐药菌株]、A组化脓链球菌、米氏链球菌、轻型链球菌、无乳链球菌、停乳链球菌、咽峡炎链球菌、星座链球菌、金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感菌株)、科氏葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括甲氧西林敏感菌株)、溶血葡萄球菌、人葡萄球菌、腐生葡萄球菌、模仿葡萄球菌、白喉棒状杆菌、粪肠球菌(仅对万古霉素、庆大霉素敏感菌株)。(2)中度敏感菌：金黄色葡萄球菌(甲氧西林/氧氟沙星耐药菌株)、表皮葡萄球菌(甲氧西林/氧氟沙星耐药菌株)。
　　革兰阴性菌包括：(1)敏感菌：阴道加德菌、流感嗜血杆菌(包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株)、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌(包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株)、百日咳博德特氏菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯氏菌、产酸克雷伯氏菌、产气肠杆菌、成团肠杆菌、阴沟肠杆菌、中间肠杆菌、阪崎肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩氏摩根氏菌、雷氏普罗威登斯菌，斯氏普罗威登斯菌、结核杆菌。。(2)中度敏感菌：铜绿假单胞菌、荧光假单胞菌、洋葱伯克霍尔德氏菌、嗜麦芽寡养单胞菌、奇异变形杆菌、奈瑟(氏)菌属。
　　厌氧菌包括：吉氏拟杆菌、埃氏拟杆菌、脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属、卟啉单胞菌属、厌氧卟啉单胞菌、不解糖卟啉单胞菌、大卟啉单胞菌、普雷沃氏菌属、丙酸杆菌属、产气荚膜梭菌、多枝梭菌。(13)
　　其他包括：肺炎衣原体。沙眼衣原体、肺炎支原体、人(型)支原体、支原(质)体、嗜肺军团菌、伯氏考克斯氏体。
2.药动学　本药口服吸收迅速、完全，口服0.4g后，0.5-4小时达血药峰浓度(Cmax)3.1mg/L，绝对生物利用度总计约91%，曲线下面积(AUC)约为35(mg·h)/L。给予单剂量本药0.4g静脉滴注，1小时达血药峰浓度4.1mg/L，曲线下面积约为39(mg·h)/L，本药吸收不受性别影响。吸收后迅速分布于体液及组织中，在血浆、支气管黏膜、肺泡巨噬体中均有足够浓度，稳态时表观分布容积(Vd)约为2L/kg，蛋白结合率约为45%。本药经过第二阶段的生物转化后经肾脏随胆汁或粪便以原形、硫化物(M1)及葡萄糖醛酸苷(M2)的形式排出。其代谢过程不依赖细胞色素C。有22%原药及约50%葡萄糖醛酸结合物随尿液排泄，平均半衰期约为12小时。本药药代动力学无种族差异。肾功能受损的患者，本药药代动力学无明显改变(包括肌酐清除率＜30ml/min)；肝功能受损的患者与健康志愿者或肝功能正常的患者血浆药物浓度在临床上无明显差别。
3.遗传、生殖毒性与致癌性
·遗传毒性　5株污染物致突变性检测(Ames)试验中4次为阴性，中国苍鼠卵巢HPRT的突变试验和大鼠原发肝细胞的UDS试验也均为阴性。TA102的Ames试验为阳性，体外试验显示本药大剂量(33μg/ml)可致中国苍鼠的V79细胞出现染色体异常，然而，小鼠体内试验核仁测定为阴性结果。此外，体内试验测定其对小鼠的显性致死测定为阴性。
·生殖毒性　动物生殖试验表明，本药可通过胎盘。对大鼠(口服和静脉注射)和猴(口服)的研究表明，给予本药后未显示致畸作用和对生殖力的损害。兔静脉给药20mg/kg可观察到骨骼畸形。猴和兔(人类治疗浓度)的流产发生率增多。大鼠口服剂量为人类最大推荐剂量的63倍(按mg/kg体重计算)时，会出现胎鼠体重减少、流产增多、轻度延长孕期、部分幼鼠自发活动增加等现象。
·致癌性　在大鼠的致癌作用加速试验中未发现其有致癌的作用，但有关本药致癌作用的常规长期研究尚未完成。
【制剂与规格】
盐酸莫西沙星片　0.4g。
盐酸莫西沙星氯化钠注射液　(1)250ml(莫西沙星0.4g、氯化钠2.0g)。(2)250ml(莫西沙星0.4g、氯化钠2.25g)。
盐酸莫西沙星滴眼液　0.5%。
【参考文献】
1.药品说明书()-盐酸莫西沙星氯化钠注射液(拜耳先灵医药保健股份有限公司)
2.Product Information:Vigamox (TM),moxifloxacin. Alcon,Fort Worth,Texas,2003.
3.FDALABEL()-AVELOX(moxifloxacin hydrochloride Tablet)(Merck & Co., Inc.)
4.药品说明书(2002)-盐酸莫西沙星片(拜耳医药保健有限公司)
5.Product Information:AVELOX(R) oral tablets,IV injection,moxifloxacin hcl oral tablets,moxifloxacin hcl in sodium chloride IV injection.Schering-Plough,Kenilworth,NJ,2008.
6.药品说明书()-盐酸莫西沙星氯化钠注射液(拜耳医药保健股份公司)
7.任晓蕾,徐攀,李玉珍.莫西沙星相关横纹肌溶解症2例.药物不良反应杂志,):217-218
8.药品说明书()-盐酸莫西沙星氯化钠注射液(德国拜耳公司)
9.陈新谦,金有豫,汤光.新编药物学.第17版.北京:人民卫生出版社,
10.Bauernfeind A & Jungwirth R:In vitro activity of the novel quinolone Bay 12-8039 in comparison with ciprofloxacin (abstract). 36th Interscience Conference on Antimicrobial Agents and C New Orleans,LA,USA,September 15,1996.
11.FDALabel()-VIGAMOX(moxifloxacin hydrochloride ophthalmic solution)(Alcon Laboratories,Inc.)
12.药品说明书()-盐酸莫西沙星片(拜耳医药保健股份公司)
13.国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷.2010年版.北京:人民卫生出版社,
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学习了，谢谢！
该用户从未签到
看了看，谢谢！
签到天数: 187 天[LV.7]常住居民III
用药安全特重要的，人权
签到天数: 339 天[LV.8]以坛为家I
学习了，我院将莫西沙星列入特殊级抗菌药物，须经全院10位会诊专家中的两人会诊后同意才能使用。
签到天数: 128 天[LV.7]常住居民III
正在考虑选用此药
签到天数: 2 天[LV.1]初来乍到
小心呵，用药事关人命您的位置： &&
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因该公司未通过实名备案电话被屏蔽，采购请留言
本网采购热线：& 6,
本网采购客服：
未通过企业实名备案
联&系&人：周家喻
企业经济性质：私营独资企业
所&在&地&址：山东济南
详&细&地&址：济南市高新区大学科技园
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产品详细说明
产品规格：
产品包装：
莫西沙星原料及片剂技术转让
类别：化药3+6类；规格：每片0.4g
适应症：治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。最新喹诺酮类抗生素，进口药每3片92元，利润相当高。
项目进展：原料合成工艺成熟，可以放大生产，异构体研究透彻，与原研产品进行了全面的质量对比，不低于原研产品质量。本项目涉及手性异构体，对杂质要求和分析方法要求很高，单靠解决合成工艺不能完全符合申报要求。
莫西沙星原料及片剂技术转让
【英文名称】 moxifloxacin
【商品名称】Avelox 拜复乐
【分子量】401.44
【分子式】C21H25ClFN3O4
【推荐开发剂型】原料+片剂
【注册分类】化药3+6
【规格】每片0.4g
【适应症】治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、以及皮肤和软组织感染。
【用法用量】剂量范围：一次400 mg(1片)，1日1次。
　　成年人服用方法：片剂用一杯水送下，服用时间不受饮食影响。治疗时间：治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。治疗上呼吸道和下呼吸道的感染时可按照下列方法：慢性气管炎急性发作：5天，社区获得性肺炎：10天，急性鼻窦炎：7天，治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天，莫西沙星400 mg片剂在临床试验中最多用过14天疗程。老年人：老年人不必调整用药剂量。
　　儿童：儿童和发育阶段的青少年不建议使用莫西沙星。肝损伤：轻度肝功能异常(Child-Pugh A, B)的患者不必调整莫西沙星的剂量。目前尚缺乏严重肝功能受损者(Child-Pugh C)的药代动力学数据。肾功能异常：任何程度的肾功能受损的病人均不必调整莫西沙星的剂量(包括肌酐清除率≤(smaller than or equal to) 30 mL/分/1.73 m2。目前缺乏透析病人的药代动力学数据。种族差别：不同种族间不必调整药物剂量。
【市场价】400mgx3片 ￥90.00元
【是否医保】国家医保乙类。
【专利与行政保护情况】二环取代-3-喹诺酮羧酸衍生物的药物组合物制备方法，专利号为sdCN；98.11.12日，8-甲氧基-喹诺酮羧酸类的制备方法，专利号为sdCN ，喹诺酮甲酸和萘啶酮甲酸衍生物，专利号为sdCN 以上专利保护为20年，最早得到2012年底到期。 拜耳授权片剂采用乳糖 拜耳授权氯化钠注射液.6 爱尔康实审滴耳液另有多个国内企业申请专利.化合物专利2012年底到期，申请报原料没问题，氯化钠注射液有专利，现在不宜申报，现在可以申报的剂型有：片剂，葡萄糖注射液，小水针。
【上市申报情况】莫西沙星由德国Bayer公司研制，1999年首次在德国上市,先后在墨西哥,美国,英国等国家应用。中国于2002年由拜耳上市莫西沙星片剂(400mg)，2004年上市莫西沙星氯化钠注射液，商品名拜复乐(Avelox)。国内上市品种有两种：片剂和氯化钠注射液，均由拜耳公司进口，商品名拜复乐。国内无厂家生产。提出片剂仿制药注册申请的公司有2个：江苏亚邦强生药业有限公司 、重庆华邦制药股份有限公司；1家提出进口，且均在审评中。另有6家申请莫西沙星葡萄糖注射液，1家申请莫西沙星滴眼液，均正在审评中。
项目描述：
　　莫西沙星是由德国拜耳公司推出的产品，属于第四代喹诺酮类药物，1999年9月在德国上市，日通过FDA审批，商品名Avelox，目前已在世界许多国家地区用于临床。2003年4月爱尔康公司开发的莫西沙星滴眼剂也获FDA批准上市。许多文献介绍，莫西沙星与克拉霉素、头孢呋辛、临床对照，在抗感染方面具有更大的优势。莫西沙星抗革兰阳性菌的活性约比环丙沙星强4倍，具有抗厌氧菌、支原体、衣原体等作用和光敏反应低的特点，且对一些耐药性细菌也有较好的抗首效果，在有效的学术推广下，正在以较快的速度分食抗菌素市场。
　　莫西沙星虽然上市时间不长，但是优良的作用机制，带动了市场销售，尤以呼吸道细菌性感染、慢性支气管炎急性细菌性发作、阻塞性肺病、社区获得性肺炎治疗中表现出显著效果，其强大的细胞组织穿透力得到了医生、患者的认可，2000年获得了1.22亿美元的良好收益，2002年销售额达到3.38亿美元，进入了2002年世界十大畅销抗生素药物，列第8位，已成为全球十分抢眼的药物。2006年的世界市场销售额高达8.22亿美元，在全球畅销处方药排名第129位；2007年世界市场销售额高达10.34亿美元，比上年增长25.8%；2008年为5.75亿美元。
　　国外厂商对中国市场寄予莫大的期望，拜耳公司在国外临床试验的同时，已申请在我国进行临床，2002年下半年，莫西沙星片在我国上市，2004年拜耳公司的盐酸莫西沙星氯化钠注射液上市，商品名拜复乐，由拜耳及北京拜耳医药保健有限公司进行销售，重点市场是我国大中城市的主要医院。。从2003年16城市样本医院用药看，莫西沙星以其良好的效果在许多地区较为畅销，在重庆和济南两个地区进入前200位用药中。该药2004年进入国家医保目录后，连续3年出现惊人的增长率：2003年到2007年的复合增长率为116%，2007年城市样本医院购药金额为2.16亿元，比上年增长了75.1%；2008年上半年为1.62亿元。拜复乐2008全年销售额6.30亿元，2009年全年销售额达到8.20亿元，2010年预计拜复乐的国内销售额为10亿元。
产品优势：
　　莫西沙星作为新一代喹诺酮，有如下优势：
　　1.CAPPIE研究证实，莫西沙星治疗老年CAP((community acquired pneumonia社区获得性肺炎)疗效和安全性优于氧氟沙星
　　2.疗效卓越——全面覆盖革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、厌氧菌和非典型病原体，对CAP有卓越的临床治愈率和细菌清除率
　　3.降低死亡率——在TARGET研究中，死亡率可降低43%
　　4.节约费用——缩短住院时间，更快口服序贯治疗
　　5.权威推荐——AST等国际指南一致推荐作为CAP及早发HAP一线用药
　　6.一天一次——400mg单药治疗，安全性好，不需皮试，方便安全
　　7.持久强效——有效预防耐药产生
产品特点：
莫西沙星的特点：莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌机制为干扰 Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和 DNA复制、修复和转录中的关键酶。莫西沙星在体内活性高。莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91％。达峰时0.5～4小时。莫西沙星给药不受进食影响。半衰期达12小时。不经细胞色素P450酶代谢。减少了药物间相互作用的可能性。肾脏代谢45％，肝脏代谢52％，肾功能损害和轻度肝功能不全的患者无需调整剂量。
【药理作用】
莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌，革兰阴性菌，厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰II、IV拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对b-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。
【药代动力学】
吸收和生物利用度：莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200 mg单次剂量和每日600 mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400 mg后0.5-4小时达到峰值3.1 mg/L。每日一次400 mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2 mg/L和0.6 mg/L。给予莫西沙星同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。吸收范围不变。由于AUC/MIC主要是预测喹诺酮的抗菌效果，该影响与临床无关，因此，莫西沙星给药不受进食影响。单剂量静脉给药400 mg，1小时后血药浓度达峰约为4.1 mg/L，与口服相比平均增加26%。药物暴露的药时曲线下面积约为39 mg/h/L，与绝对生物利用度约为91%的口服（35 mg/h/L）相比略高。多剂量静脉给药（1小时输液），每日400 mg给药稳态波峰波谷浓度分别为4.1-5.9及0.43-0.84 mg/L。在给药间隔内稳态药物暴露比首剂约高30%。输液1小时后观测到病人稳态浓度为4.4 mg/L。
分布：莫西沙星可以很快分布到血管外间隙。该药的药时曲线下面积（AUC）高（6 mg/h/L），稳态时表观分布容积Vss接近21/kg。唾液中药物浓度比血药浓度高。在0.02-2 mg/L范围的体外和体内试验表明，无论药物浓度如何，蛋白结合率约为45%，莫西沙星主要与血浆白蛋白结合，由于蛋白结合率低，游离峰浓度>
10倍MIC。莫西沙星在下列组织中达到高浓度：如肺（肺泡液、肺泡巨噬细胞、支气管组织），鼻窦（筛窦、上颌窦、鼻息肉）和炎症损伤组织（斑蝥疱疹液），其药物浓度超过血药浓度。组织间液有很高的游离药物浓度（唾液、肌肉内、皮下）。
代谢：莫西沙星经过第二阶段的生物转化后通过肾脏和胆汁/粪便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸盐（M2）的形式排出。M1和M2只是在人体内的相关代谢产物，均无微生物活性。在体外试验及I期临床试验中显示，莫西沙星在第一阶段生物转化包括细胞色素P450酶的代谢产物与其他药物无相互作用。代谢产物M1和M2的血浆浓度比母药低，并与给药途径无关。对代谢物进行了充分的临床研究，排除了代谢物与安全、耐受的关系。
排出：莫西沙星从血浆和唾液中被排出的平均半衰期为12小时。口服400 mg药物后的平均总体表现清除率为179-246 mL/分。肾清除率为24-53 mL/分，提示肾脏通过肾小管能部分重吸收该药。同时服用雷尼替丁和普鲁苯辛不影响药物通过肾脏排泄。莫西沙星的原形和第二阶段的代谢产物在达到平衡后几乎能完全回收，回收率为96-98%，且与给药途径无关，没有发生氧化代谢的迹象。
临床疗效：
1．急性鼻窦炎：急性鼻窦炎最常见的病原体为流感杆菌和肺炎双球菌,两个双盲多中心临床实验观察了本品与头孢吡肟酯和曲伐沙星的疗效。223例急性鼻窦炎患者口服莫西沙星0.4g，qd,疗程10天,结果1-3周的治愈率为90%, 1月内的治愈率达98%,对照组患者口服头孢吡肟酯0.25g/次, 2次/天,疗程10天,结果1-3周的治愈率为89%, 1月内的治愈率为98%。治疗及随访期间莫西沙星和头孢吡肟酯的不良反应发生率分别为37%和26%。在另一临床实验中, 253例急性鼻窦炎患者口服莫西沙星0.4g qd，疗程,10天结果3周内的治愈率为88%,不良反应发生率37%，对照组例患者口服曲伐沙星0.2g qd，,疗程10天,结果3周内治愈率为89%,不良反应发生率也为37%。
2．慢性支气管炎急性细菌性感染恶化：最常见的致病菌为肺炎球菌、流感杆菌和莫拉氏菌。在最新近报道的3个临床对照研究中，受试者口服本品0.4g/天，疗程5天或10天，总有效率分别达89%及97%，与克拉霉素和阿奇霉素相当。莫西沙星不良反应发生率为21-33%，阿奇霉素为17%，克拉霉素22%-33%，多数为轻度消化道不良反应。
3．社区获得性肺炎：最近报道莫西沙星3个双盲对照试验和1个开放试验中,所分离的主要病原体为肺炎衣原体（约占50%）、肺炎支原体（约占22%）、流感杆菌约占（15%）和肺炎链球茵（约占12%）,莫西沙星总有效率达89%-95%。在治疗和随访期间,与治疗药物有关的药物不良反应由于所采用的诊断方法不一致,发生率从1%-35%不等,但未见严重不良反应。
立项依据：
随着社会的进步，许多疾病的反复与回潮，以及耐药病菌的不断出现，使人们重视了喹诺酮类药物的临床应用，同时也推动了新产品的开发。新一代产品、加替沙星和第四代产品克林沙星、莫西沙星的临床应用表明，在药代动力学性能等方面有了较多改进，尤其是抗葡萄球菌、肺炎链球菌、分枝杆菌等革兰阳性菌的活性较强，并有抗厌氧菌、支原体、衣原体作用，从而推动了喹诺酮类药物的进步。
喹诺酮类抗菌药起源于1960年代，1964年上市了第I代药品萘啶酸，1979年上市了第II代药品吡哌酸，目前仅用于泌尿系统感染。1980年代和1990年代分别开发上市了5种及11种该类别抗菌素，统称为第III代喹诺酮。这类药物引入了氟原子，大大提高了生物利用度，延长了半衰期，抗菌活性与抗菌谱都有很大改善，对革兰氏阳性菌、甚至支原体、衣原体、军团菌均有疗效。
喹诺酮类药物的问世，给广大患者带来了福音，随着药物长期的应用，细菌的耐药性也逐渐引起人们的重视，成为全球许多国家关注的热点。由于对抗生素副作用认识不足，处方药滥用，不良反应也时有发生，也导致耐药菌的滋生和严重的院内感染。面对国家对抗生素的新法规，制药业已加强了新品的开发，近两年在典型城市样本医院喹诺酮药物中出现了许多新面孔，如司帕沙星、加替沙星、洛美沙星、芦氟沙星、培氟沙星、妥舒沙星、莫西沙星等，从而改变了喹诺酮类严重同质化的现状。
在我国医药市场中，抗感染药物的销售额始终居于首位，年销售额约为300多亿元，约占全国药品市场的30％左右，目前在抗感染药物市场中，喹诺酮类药物在临床上的用量已超过青霉素类，成为第二大抗菌药物，从近几年主要沙星类药市场走势中不难看出，销售业绩有升有降，而新产品始终是增长的动力。国外医药资深分析家认为，虽然近年全球药品销售市场增长态势趋缓，但是近五年间抗感染药品的复合年增长率仍维持为1．6％左右，届时销售额可达到280亿美元。其中喹诺酮类将是增长最快的一类药物，而在发展中国家的抗感染药品将占据主流地位，进一步开发高效低毒、风险小的孕妇、儿童用药将是万众期待的产品。
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