2013版RDPAC模拟题库 4-4世界药品市场 单选题-RDPAC认证试卷与试题-考试酷(examcoo)正在载入试卷 ... &&&&&&录入者　：木易（酷星球）试卷总分：36出卷时间：&&药品费用是卫生总费用的重要组成部分，目前美国、欧洲各国和日本的药品费用占卫生总费用的比例大约分别为：[1分]A15％、10％和20％B10％、15％和25％C10％、15％和20％D15％、10％和25％根据IMS 估计，2005 年全球药品市场将突破：[1分]A4000 亿美元B5000 亿美元C6000 亿美元D7000 亿美元全球药品市场从上个世纪70 年代开始至今，大致发生了如下的增长历史：[1分]A从70 年代的15%左右的高速增长，到80 年代10%左右的增长，90 年代增长速度放缓， 年又出现了新的高速增长B从70 年代的缓慢增长，到80 年代15%左右的高速增长，90 年代10%左右的增长， 年又出现了新的高速增长C从70 年代的缓慢增长，到80 年代10%左右的增长，90 年代15％左右的高速增长， 年出现了增长放缓D从70 年代的10%左右的增长，到80 年代15%左右的高速增长，90 年代增长速度放缓， 年又出现了新的高速增长2008 年全球药品市场达7700 亿美元，其中___占40.9％；___占了38.3％，___占8.9％的市场份额；其余地区总计约占21.9％:[1分]A欧洲,北美,日本B北美,欧洲,日本C日本,北美,欧洲D北美,日本,欧洲与1991 年相比，2005 年世界药品市场的地区分布最明显的变化趋势是：[1分]A北美药品市场份额扩大B欧洲药品市场份额扩大C日本药品市场份额扩大D发展中国家药品市场份额扩大2005 年，北美和欧洲药品市场的增长率分别达到了：[1分]A17.1％,15.2％B15.2％,17.1％C7.1％,5.2％D5.2％,7.1％根据IMS 的估计，中国药品市场价值（不包括中药）2005 年大约为___美元，约占全球药品市场的___:[1分]A126 亿,2％B312 亿,4％C420 亿,6％D612 亿,10％2005 年，排名前十位的最畅销药物治疗类别的药品销售额占全球药品总销售额的：[1分]A23.9％B29.0％C56.9％D63.9％2008 年，胆固醇和甘油三酯还原剂类药品销售额约占全球药品总销售额的：[1分]A3.8％B4.8％C4.3％D6.8％2008 年，哪两类药品的销售额比上年增长幅度达14％以上：[1分]A细胞抑制剂（抗癌）和血管紧张素Ⅱ抑制剂B胆固醇和甘油三酯还原剂和细胞抑制剂（抗癌)C细胞抑制剂（抗癌）和抗溃疡药D胆固醇和甘油三酯还原剂和血管紧张素Ⅱ抑制剂2005 年，销售额比上年有所下降的药品治疗类别是：[1分]A抗精神病药B抗溃疡药C抗癫痫药D促红细胞生成素2008 年，全球销售额最大的制药企业的年销售额达到了：[1分]A300 多亿美元B400 多亿美元C500 多亿美元D600 多亿美元美国第一所药学院校的建立和第一部药典的出版发生在：[1分]A1820 年代B1840 年代C1900 年代D1930 年代关于19 世纪美国制药行业发展的表述中，正确的是：[1分]A19 世纪美国制药工业发达，主要向欧洲各国出口药品,出口的主要问题是药品掺假现象比较严重B19 世纪美国制药工业落后，主要向欧洲各国进口药品,进口的主要问题是药品掺假现象比较严重C19 世纪美国制药工业发达，主要向欧洲各国出口药品,出口的主要问题是各国民族制药工业保护政策严重D19 世纪美国制药工业落后，主要向欧洲各国进口药品,进口的主要问题是冲击国内医药工业的发展在墨西哥战役中，美军发现进口药品中有很多的劣质药品，这导致了：[1分]A1838 年出台了《进口药品法案》（Drug Importation Act）B1848 年出台了《进口药品法案》（Drug Importation Act）C1938 年《药品、食品和化妆品法案》（Food, Drug, and Cosmetic Act）D1948 年出台了《药品、食品和化妆品法案》（Food, Drug, and Cosmetic Act）迫使美国立法者通过了1902 年的《生物药品法案》（Biologics Control Act）的事件是：[1分]A氨基比林不良反应事件B反应停事件C磺胺酏剂事件D圣路易斯白喉抗菌素受污染事件 年，受污染的白喉抗菌素在圣路易斯导致了13 名儿童死亡，这一事件迫使立法者通过了1902 年的：[1分]A《进口药品法案》（Drug Importation Act）B《药品、食品和化妆品法案》（Food, Drug, and Cosmetic Act）C《生物药品法案》（Biologics Control Act）D《纯食品与药品法案》（Pure Food and Drugs Act）1937 年美国发生的磺胺酏剂事件中，Massengill 公司使用的未经安全性试验代替酒精作为溶剂的化工原料是：[1分]A甲醇B丙三醇C丙二醇D二甘醇1937 年，美国发生了磺胺酏剂中毒事件，导致了107 人死亡，其中大部分是儿童。这直接导致了1938 年通过了___，强制要求制药企业提供药品安全性的证明：[1分]A《进口药品法案》（Drug Importation Act）B《药品、食品和化妆品法案》（Food, Drug, and Cosmetic Act）C《生物药品法案》（Biologics Control Act）D《纯食品与药品法案》（Pure Food and Drugs Act）在美国，开始把药品分为处方药和非处方药（OTC）进行分类管理的是：[1分]A《Durham-Humphrey 修正案》B《Kefauver-Harris 修正案》C《反干扰包装法案》D《处方药申请费用法案》“反应停事件”引起了美国议会的重视，导致了1962 年通过了___，规定药品在投放市场前需要提供有关药品安全性和有效性的证明并得到FDA 的正式许可:[1分]A《Durham-Humphrey 修正案》B《Kefauver-Harris 修正案》C《反干扰包装法案》D《处方药申请费用法案》1982 年，美国有7 人死于被投放了氰化物的“泰诺”胶囊，该事件导致了FDA 颁布了：[1分]A《纯食品与药品法案》B《生物药品法案》C《处方药申请费用法案》D《反干扰包装法案》1992 年美国颁布实施了___，是FDA 立法史又一个重要里程碑，它要求制药商申报新药时向FDA 支付费用，此费用只能用于加快药物审批，而不能用于上市后新药的安全监测:[1分]A《纯食品与药品法案》B《生物药品法案》C《处方药申请费用法案》D《反干扰包装法案》在过去的40 年间，中国、日本、欧洲和美国的人均卫生总费用年均增长速度排序正确的是：[1分]A美国& 中国& 日本& 欧洲平均B中国& 美国& 日本& 欧洲平均C美国& 中国& 欧洲平均& 日本D中国& 美国& 欧洲平均& 日本2005 年，美国卫生总费用达到了约___美元，约占GDP 的___:[1分]A4 万亿,8％B3 万亿,14％C4 万亿,20％D2 万亿,16％2008 年，我国卫生总费用约___元，人均卫生费用___:[1分]A6590 亿元,945 元B12218 亿元,915 元C8590 亿元,850 元D9590 亿元,815 元2008 年，排名前三位的最畅销药物治疗类别依次是：[1分]A胆固醇和甘油三酯还原剂、细胞抑制剂（抗癌）、抗溃疡药B抗溃疡药、胆固醇和甘油三酯还原剂、细胞抑制剂（抗癌）C细胞抑制剂（抗癌）、胆固醇和甘油三酯还原剂、抗溃疡药D血管紧张素Ⅱ抑制剂、胆固醇和甘油三酯还原剂、抗抑郁剂和情绪稳定剂品牌药Lipitor（阿托伐他汀）2008 年全球销售额达：[1分]A92 亿美B136.6 亿美C192 亿美D291 亿美2008 年，全球最畅销的十个品牌药物的市场份额占全球药品市场总额的：[1分]A9.4%B17.1％C20.1％D23.1％根据国外的研究，国外一个新药从化合物的合成筛选到批准上市需要：[1分]A5 年左右B7 年左右C9 年左右D12 年左右根据国外研究的最新估计，按2000 年美元价格计算，平均每个新药的研发成本达：[1分]A5.68 亿美元B8.68 亿美元C10.68 亿美元D12.68 亿美元上个世纪80 年代以来，世界发达国家和地区的药品研发费用投入都有了明显的增长，到2005年，美国和欧洲制药企业的研发投入分别达到了___和___，2004 年，日本制药企业的研发投入也达到了___。[1分]A313 亿美元，200 亿美元，64 亿美元B413 亿美元，230 亿美元，74 亿美元C513 亿美元，270 亿美元，84 亿美元D613 亿美元，300 亿美元，104 亿美元在过去的几十年中，美国和欧洲的新药市场的变化主要是由于：[1分]A欧洲各国政府采用了刚性的新药政策和药品价格政策来控制卫生费用的增长，而美国的竞争性的药品市场可以给新药研发带来相对丰厚的回报B欧洲各国新药研发技术逐渐落后于美国C美国药品市场需求增长快于欧洲药品市场D美国制药企业逐渐把新药研发中心向欧洲各国转移据SFDA 南方医药经济研究所数据，2008 年中国全年医药工业总产值（现价）约为：[1分]A2627 多亿元人民币B3627 多亿元人民币C8666 多亿元人民币D5627 多亿元人民币2005 年，中国医药工业中增幅最大的子行业是：[1分]A化学原料药子行业B化学药品制剂子行业C中药子行业D生物制药子行业2006 年3 月15 日，国家食品药品监督管理局发出第24 号局长令：《药品说明书和标签管理规定》，规定自___起，仿制药将不再获批商品名，而只能使用通用名；同一企业生产的同一药品，成分相同但剂型或规格不同的，也必须使用同一商品名。[1分]A2006 年6 月1 日B2006 年9 月1 日C2007 年1 月1 日D2007 年6 月1 日≡ 本试卷共计36题，此处为结束标志。≡ examcoo&ARB类药物概述
ARB类药物概述
ARB类药物概述
替米沙坦说明书
【英文名称】：Telmisartan Tablets
【成份】本品主要成分为替米沙坦，其化学名称：4’-[(1,4’-二甲基-2’-丙基[2,6’-二-1H-苯并咪唑]-1’-基)-甲基]-[1，1’-二联苯基]-2-羧酸。
【性状】本品为白色或类白色片。
【药理毒理】
药理作用替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素Ⅱ受体（AT1型）拮抗剂，与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）呈高亲和性结合，该结合作用持久，但无任何部分激动剂效应。由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。血管紧张素转换酶（激酶Ⅱ）亦可降解缓激肽，由于替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶，故不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦对其它受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体，功能尚不清楚）无亲和力。在人体，给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素II引起的血压升高，抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。动态血压监测显示，服药后降压效果持续超过24小时，包括下次给药前的4小时。这一结果在安慰剂对照的临床实验研究中得到证实：服用替米沙坦40mg和80mg后波谷与波峰的比值持续地在80%以上。恢复到基线SBP有明显的剂量-时间依赖关系。此方面关于DBP的数据不一致。对于高血压患者，替米沙坦可降低收缩压及舒张压而不影响心率。替米沙坦的抗高血压效果与其它类型的抗高血压代表药物具有可比性。（临床实验研究进行了替米沙坦与氨氯地平、阿替洛尔、依那普利、双氢氯噻嗪、氯沙坦和赖诺普利的比较）替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，不出现反跳性高血压在直接比较两种抗高血压药物的临床实验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。替米沙坦对于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。毒理学在临床前安全性研究中所用的剂量，与临床治疗剂量相当，能引起红细胞指数（红细胞，血红蛋白，红细胞压积）降低和肾脏血液动力学改变（血尿素氮与肌酐增加）以及血压正常的动物血钾升高。在狗可见肾小管扩张及萎缩。大鼠和狗也可见消化道黏膜损伤（糜烂、溃疡或炎症）。这些药理学不良反应，从临床前研究得知是血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应，可以使用口服盐类补充剂预防。在上述两个种属都可见血浆肾素活性增高与肾小球近球细胞肥厚/增生。上述变化,亦是血管紧张素转换酶抑制剂和其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂共有的反应，无临床特异性。动物实验显示，替米沙坦对于胎仔产后发育有些潜在的不良影响，包括体重减轻，睁眼延迟，死亡率增高。体外实验未发现致突变性和相关的诱变活性。在小鼠和大鼠实验中未发现致癌性。
【药代动力学】
吸收：口服后，替米沙坦被迅速吸收，绝对生物利用度平均值约为50%。替米沙坦与食物同时摄入时，药时曲线下面积（AUC0→∞）面积减少6%（40 mg剂量）到19%（160 mg剂量）。空腹和饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。剂量和血浆水平无线性关系。在40 mg以上剂量时出现Cmax与AUC轻度的不成比例增高。性别不同，血浆浓度不同。女性与男性相比Cmax与AUC分别高出近2～3倍。分布：替米沙坦大部分与血浆蛋白结合（＞99.5%），主要是白蛋白与α-1酸糖蛋白。平均稳态表观分布容积（Vss）约为500L。代谢： 替米沙坦通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理学活性。消除：替米沙坦按照二次幂药代动力学消除，最终清除半衰期＞20小时。最大血浆浓度（Cmax）不随剂量增加而成比例增加，药时曲线下面积（AUC）也不完全随剂量增加而成比例增加。以推荐剂量服用时，未见临床相关的替米沙坦蓄积作用。血浆浓度女性高于男性，但对疗效无影响。口服（或静注）时替米沙坦几乎完全随粪便排泄，主要以未改变的化合物形式排出。累积尿液排泄小于剂量的2%。总血浆清除率(CLtot)(约1000mL/min)与肝血流(约1500 mL/min)相比较高。老年人替米沙坦药代动力学在老年人和年轻人无差别。肾功能不全患者进行透析的肾功能不全患者血浆浓度较低。替米沙坦在肾功能不全患者与血浆蛋白高度结合，透析不能清除。肾功能不全患者替米沙坦半衰期不变。肝功能不全患者药代动力学研究显示肝功能不全患者绝对生物利用度增加约为100%。清除半衰期在肝功能不全患者不变。
【适应症】用于原发性高血压的治疗。
【用法和用量】
成人:应个体化给药。常用初始剂量为每次一片（40mg）,每日一次。在20～80 mg的剂量范围内，替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量，最大剂量为80 mg，每日1次。
本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。
肾功能不全的病人
轻或中度肾功能不良的病人，服用本品不需调整剂量。
替米沙坦不通过血过滤消除。
肝功能不全的病人
轻或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不应超过40mg。
服用本品不需调整剂量。
儿童和青少年
对于儿童和18岁以下的青少年，本品的安全性及有效性数据尚未建立。【不良反应】
在安慰剂对照试验中，替米沙坦（41.4%）的不良事件总发生率和安慰剂（43.9%）相似。不良事件的发生和剂量无相关性，与患者性别、年龄和种族亦无关。以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。不良反应按发生频率分为：非常常见（&1/10）;常见(&1/100,&1/10);少见(&1/);罕见(&1/10);非常罕见(&1/10000) 全身反应: 常见:后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、感染症状（如泌尿道感染包括膀胱炎）少见：视觉异常、多汗中枢和外周神经系统：常见：眩晕胃肠道系统：常见：腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱少见：口干、胃肠胀气肌肉骨骼系统：常见：关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛少见：腱鞘炎样症状精神系统：少见：焦虑呼吸系统：常见：上呼吸道感染包括和皮肤和附件系统：常见：皮肤异常如湿疹另外，自替米沙坦上市后，个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。与其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似，极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻症和其它相关不良反应。实验室发现：与安慰剂相比， 替米沙坦治疗组偶有发现血红蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝脏酶的升高替米沙坦与安慰剂相似或低于安慰剂。
对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者妊娠中末期及哺乳者
胆道阻塞性疾病患者
严重肝功能不全患者
严重肾功能不良患者（肌酐清除率﹤30ml/分钟）【注意事项】
肝功能不全
本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功能障碍的患者，因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄，而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。
肾血管性高血压
对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄的病例，使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物而导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。
肾功能不全和肾移植患者
本品不得用于严重肾功能不全患者（肌酐清除率﹤30 mL/分钟，参见禁忌症）。对于肾功能不全的患者，使用本品期间，应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。
血容量不足患者
对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低的患者，服用本品，特别是初次服用后，可能导致症状性低血压。因而，在使用本品之前，应先纠正血钠及血容量水平。
与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况
对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人（如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的潜在肾脏疾病的患者），使用可影响该系统的药品，可引起急性低血压、高氮血症、少尿，或罕见急性肾功能衰竭。
原发性醛固酮增多症
抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药物通常对原发性醛固酮增多症的患者无效，因此本品不推荐用于该类患者。
主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病与使用其它血管扩张剂相同，主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别注意。
电解质不平衡：高钾血症
使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药品，可能引起高钾血症，尤其对于肾功能不良和/或心衰及糖尿病患者。但对于有此危险性的病人，服用本品期间，应严密监测血钾水平。
基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品或其它可升高血钾水平的药物（如肝素）合用可致血钾水平升高，因此与本品合用应谨慎。（参见药物相互作用）。
与血管紧张素转换酶抑制剂相类似，本品与其它血管紧张素拮抗剂的降压效果在黑人低于对其它人种的疗效，这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关。与其它抗高血压药物一样，对于患有缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者，过度降压可引起心肌梗塞或中风。
对驾驶和操作机器的影响未研究本品对驾驶和操作机器的影响。但是在驾驶和操作机器时必须注意，抗高血压治疗有时会引起头晕和瞌睡。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期使用尚无足够数据显示本品能否用于妊娠妇女。动物试验未显示致畸性，但显示胚胎毒性。因此，慎重起见，在妊娠前三个月不要使用替米沙坦。在计划妊娠之前，应采取适宜的替代疗法。在妊娠的中末期（第二及第三个三个月期间），直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物可导致胎儿的损伤甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦确诊妊娠，应尽快停用本品。哺乳期使用由于本品是否经乳汁排出尚不得而知，故哺乳期间禁用本品。
【药物相互作用】
1、锂剂锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用,可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。也有个别病例是锂剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用引起的。因此，锂剂和本品合用须慎重。如需合用，则合用期间应监测血锂水平。
2、有些药物可影响血钾水平或引起高血钾症（如ACE抑制剂、保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环胞菌素A或其它药物如肝素钠）；如果本品需与这些药物合用，建议监测血钾水平。基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与上述药物合用，可致血钾水平升高（参见注意事项）。
3、药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。可升高地高辛平均波谷血药浓度20%（个别病例升高39%），因此须监测地高辛血浆浓度。
4、本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。其它临床上有意义的相互作用尚不能证实。
5、基于其药理学特性，下述药物可加强抗高血压药物包括替米沙坦的降压效果：巴氯芬、氨磷汀。另外，酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可增强体位性低血压效应。
6、当与替米沙坦合用时，辛伐他汀代谢物（辛伐他汀酸）的Cmax有轻度升高（1.34倍）且消除加速。
【药物过量】
尚无过量使用的病例报告。替米沙坦过量最可能的表现是低血压和心动过速；心动过缓也可能发生。替米沙坦不能经血液透析消除。一旦发生过量，应对患者做密切观察，并做对症和支持治疗。治疗应根据服药的时间和症状的严重性。推荐的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治疗过量可能有效。应密切监测血电解质和肌酐。若发生低血压，患者应平卧，并尽快补充盐分和扩容。
【规格】80mg*7
【贮藏】密封，置阴凉处保存。
【有效期】暂定二年。
【商品名】维尔亚
【别名】坎地沙坦环己氧羰氧乙酯 , 坎地沙坦
【药理作用】 本品为继伊贝沙坦之后上市的第5个非肽类血管紧张素Ⅱ（AⅡ）拮抗剂，在迄今上市的这一类抗高血压药中，它与伊贝沙坦可能为两个最有效的成员。AⅡ是已知的作用最强的血管收缩物质，它通过与各种靶器官细胞膜上的特异性受体（AⅡ受体）结合引起各种生物学效应。按药理学特性AⅡ受体可分AT1和AT2两个类型，它们都是含有约360个氨基酸的多肽。AT1受体主要存在于脑、心、血管和肾等一些重要器官，AT2受体主要存在于脑、肾上腺髓质、子宫和卵巢等部位。这两种类型受体相同的氨基酸序列仅占30%，故有着根本的不同。目前还不清楚AT1受体的全部作用，但已知它介导AⅡ所有已知的生理学功能，包括加压效应、血管收缩、刺激肾脏钠重吸收、醛固酮释放、心肌和血管壁细胞的生长和增殖。AT2受体的作用至今仍是个谜。然而，目前已发现AT2受体具有正性心血管效应。AⅡ和取代的AⅡ如肽，肌丙抗增压素沙拉新与AT1和AT2受体都能结合。目前上市的和处于开发后期的所有AⅡ拮抗剂与AT1受体有高度亲和性，它们实际均为AT1受体拮抗剂，不与AT2受体结合。反之，PD123177和CGP42112AT2受体拮抗剂与AT2受体有高度亲和性，与AT1受体不结合。与血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）不同，AT1拮抗剂不抑制备缓激肽的降解，较少咳嗽等副作用。此外，与ACEI相比，AT1拮抗剂另一个优点是阻断AⅡ与AT1受体的结合更完全，因为这作用是直接的，而ACEI的作用机制是通过阻断ACE转化AⅠ为AⅡ所致，但AⅡ还可以通过非ACE依赖性旁路产生。再则，根据新的发现提示，AT1拮抗剂的优点还不仅如此，它通过选择性阻断AT1受体介导AⅡ的有害效应，同时也就增加了AⅡ和AT2受体的结合，加强AⅡ的有益效应，故有去邪扶正的双重作用。理论上这可使它们具有超过ACEI的优势，但还有待临床实践的肯定。不过AT1受体拮抗剂是至今耐受性最好的抗高血压药，副作用少，这就是很大的优点，可以提高顺应性，直接增效果。本品对血管平滑肌和肾小球AⅡ受体具有强烈的和特异性拮抗作用。
【适应症】 高血压。
【用法用量】成人初始剂量4mg，1次/d，维持剂量一般8mg，1次/d，最大剂量16mg，1次/d。不推荐在儿童中使用。
【不良反应】 上呼吸道感染、背痛、头痛。
【注意事项】(1)重肝损害和胆汗淤滞病人、孕妇和哺乳期妇女禁用。(2)使用本品治疗前应纠正体液和排除盐份。（3）严重或终末期肾损害、肾动脉狭窄、主动脉或二尖瓣狭窄和阻塞性肥大型心肌病病人慎用。（4）本品与保钾利尿剂、补钾剂和锂有相互作用。
【规格】 片剂：每片含本品2mg、4mg、8mg和16mg。
【包装】 4mg* 14片
坎地沙坦西酯
【商品名】 必洛斯
【药物名称】 坎地沙坦西酯
【适应证】①高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用。②心力衰竭。
【药理】(1)药效学：坎地沙坦西酯为一种前体药．在吸收过程中迅速、完全转化为活性代谢产物坎地沙坦。坎地沙坦为选择性血管紧张素Ⅱl型受体(AT1)拮抗药，与AT1受体的结合力比氯沙坦高80倍，比氯沙坦活性代谢物EXP3174高l0倍。AT1受体分布在血管、脑、心脏、肾脏、肾上腺、神经组织；目前已知的血管紧张素Ⅱ的临床效应均由AT受体介导。AT1受体有多种功能：可使血管收缩，增加钠潴留，增加内皮素分泌。促进抗利尿激素释放，激活交感神经活性，促使平滑肌细胞肥大，刺激血管和心脏发生纤维化等。坎地沙坦拮抗血管平滑肌等处的AT1作用：①使外周血管阻力降低．醛固酮分泌减少，减少钠潴留，起降压作用；AT1受体阻滞，血管紧张素Ⅱ增高。对高血压患者的临床试验显示：本品(2～8mg／d)，可使收缩压、舒张压下降，周围血管阻力减少，左心室心肌重量减少，而到对心排血量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响；对伴脑血管障碍的高血压患者不影响脑血流量。②心力衰竭时本品扩张动脉和静脉，也减低前、后负荷，减低肺血管阻力，从而改善心排血量，使运动耐量和时间延长。 (2)药动学：坎地沙坦西酯克服了坎地沙坦口服吸收差(15%)的缺点；生物利用度约42％，不受食物影响；可迅速、完全转化为坎地沙坦。口服后2～4小时达血药浓度峰值。在体内半衰期约9小时，在老年人似更长(9～l1小时)。血浆蛋白结合率大于99％。大部分与白蛋白结合。主要经肾清除(60％)，少部分通过胆汁排泄(40％)。肾功能轻度损伤的患者，无明显药物积聚现象。肾功能严重损伤的患者，当本品用量达12mg/d时可能出现药物积聚现象。坎地沙坦的透析血液平均排出率较低。
【不良反应】& (1)循环系统：头晕、蹒跚、心悸、(0．1％～5％)，期前收缩。(2)神经系统：头痛、头重、失眠、嗜睡、舌麻(0．1％～5％)；肢体麻木(&0.l％)。(3)消化系统：恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、腹泻、口腔炎(0.1％～5%)；味觉异常(&0.1％)；ALT．AST．ALP．LDH升高(0.1％～5％)。(4)血液系统：贫血、白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多(0.1％～5％)。(5)肾功能：BUN升高、肌酐升高、蛋白尿(0.1％～5％)。(6)皮肤：湿疹、皮疹(如荨麻疹)、瘙痒等过敏反应(0.1％～5％)；光过敏(应及时停药)。
【禁忌证】 ①对本品成分过敏史者。②妊娠和可能妊娠的妇女。
【注意事项】 (1)慎用于如下情况：①双侧或单侧肾动脉狭窄患者。②肝功能损害者(可能进一步恶化)。③严重肾功能损害者(过度降压可能恶化肾功能)。④主动脉或二尖瓣狭窄．或肥厚型心肌病。⑤高钾血症。⑥严重低血压。⑦手术需全麻者。(2)用药时检测：①肾功能．包括电解质。给药后2周，4周，以及调整剂量后2周复查血肌酐，血钾。肾功能全患者，每次调整剂量前、后监测血钾、肌酐；如肾功能恶化应及时停药；& 一般每3～6月监测肾功能。②监测血压，凋整剂量初期碰较频繁，包括必要时给药后24小时测卧位血压。(3)儿童用药的安全性尚末明确。 (4)对高龄患者，宜根据其状态慎重用药，小剂量开始，不应过度降压，以防脑梗死等的发生。 (5)哺乳期妇女避免用本药，必须服药时应停止哺乳。(6)本品过量时，可扩容纠正低血压，必要时透析治疗。
【药物相互作用】(1)与留钾利尿药，补钾药合用可出现高钾血症．特别当肾功能损害时。(2)与利尿降压药合用，可能增强降压作用。
【给药说明】(1)与利尿降压药合用，宜从小剂量开始。(2)对原用利尿药治疗者，开始用本药前停用利尿药2～3天，但严重或恶性高血压例外；此时应小剂量开始，在观察下小心增加剂量。(3)心力衰竭病人伴水、钠缺失者，用本品时，宜从小剂量开始。
【用法与用量】& 口服& (1)成人常用量：4～8mg，一日1次，由一日4mg开始．必要时增至一日12mg。(2)严重肾功能不全：宜从2mg，一日1次开始。肝功能不全，也宜从小剂量开始。
【制剂与规格】& 坎地沙坦西酯片：(1)4mg；&&&&& (2)8mg*7。
伊贝沙坦【商品名】安搏维
【别名】厄贝沙坦片,苏适,伊贝沙坦
【外文名】 Tablets。Irbesartan, Aprovel, Karvea
【性状】本品为白色或类白色片。
【药理作用】本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂，能特异性地拮抗AT1受体，对AT1的拮抗作用大AT28500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不抑制ACE、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。据国外资料报道本品口服后能迅速吸收，生物利用度为60-80%，不受食物的影响。血浆达峰时间为1-1.5小时，消除半衰期为11-15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明，主要由细胞色素酶P450、2C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。
【适应症】高血压病。
【用法用量】口服。推荐起始剂量为0.15g，每日一次。 　　根据病情可增至0.3g，每日一次。可单独使用，也可与其它抗高血压药物合用，对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿剂（如噻嗪类）或其它降压药物。
【不良反应】　　常见的不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。 　　文献报道本品不良反应发生率大于1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%，但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。
【禁忌症】 ·对本品成分过敏者禁用。 ·妊娠和哺乳期妇女禁用。
【注意事项】 ·开始治疗前应纠正血容量不足和（或）钠的缺失。 ·因本品抑制肾素----血管紧张素----醛固酮系统，个别肾功能不全的敏感患者可能产生肾功能改变，要注意血尿素氮、血肌酐和血钾的变化，必要时减少本品剂量。 ·过量服用本品后可出现低血压，心动过速或心动过缓，应采用催吐、洗胃及支持疗法。厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。
【药物的相互作用】本品与氢氯噻嗪、地高辛、华法令、硝苯吡啶之间无明显的相互作用　。但与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂（如氨苯喋啶等）合用时，应避免血钾升高。与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。 ·肝功能不全，轻、中度肾功能不全及老年患者使用本品时不需调节剂量。 ·儿科使用：尚没有小于18岁患者用药安全性的资料。
【规格】0.15g 片剂:75mg,150mg, 300mg. 胶囊剂:50mg/粒.
【包装】150mg*7
替米沙坦【药物别名】美卡素& Micardis
【药物名称】替米沙坦& telmisartan
【分子式成分】4′-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]联苯基-2-羧酸
【制剂规格】片剂：80mg。胶囊剂：40mg。
【药理毒理】用于原发性高血压的治疗。本品为选择性血管紧张素II（AngII） AT1受体拮抗剂，可竞争性抑制125I-Ang II与Ang II受体的结合，作用较氯沙坦强6倍，但对其它受体尤其是心血管受体无抑制作用。本品对AT1比对AT2受体的亲和力高约3000倍，且不抑制ACE活性，也不与其它受体或离子通道结合或产生阻断作用。 替米沙坦是唯一在常规治疗剂量下即具有PPARγ（过氧化体增殖剂活化受体γ）激动剂作用的药物，而其他ARB虽然也有PPARγ激动剂的作用，但均需要在超过治疗剂量许多倍的情况下才能显示出这一作用。PPARγ激动剂被认为是胰岛素增敏剂，促进胰岛素介导的骨骼肌摄取葡萄糖；使皮下脂肪细胞FFA转化为甘油三酯，可降低血浆FFA，降低血压、改善脂质代谢，使甘油三酯水平下降、高密度脂蛋白胆固醇水平上升、大而轻的低密度脂蛋白增加；减轻炎症，抑制脂肪细胞分泌TNFα,增强脂联素分泌；在血管壁细胞有抗炎作用，能减轻动脉硬化病变。
【药 动 学】& 片剂替米沙坦吸收迅速，食物不影响吸收。替米沙坦的绝对生物利用度平均值约为50%。替米沙坦大部分与血浆蛋白结合(&99.5%)。平均稳态表观分布容积 (Vss) 约为500 L。替米沙坦通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理学活性。替米沙坦最终清除半衰期为20小时以上。临床未见相关的替米沙坦蓄积作用。口服时 替米沙坦几乎完全随粪便排泄，完全以未改变的化合物形式排出。
　　胶囊：本品口服后吸收迅速，在给药剂量范围内血浆药物浓度与AUC值与给药剂量呈线性增加的关系，给药后 1 h内达到血浆峰值，男性健康志愿者单剂量口服本品40 mg，Tmax为1 h，Cmax为44.7 μg/ml，约7天后可达稳态血药浓度，其绝对生物利用度为43%，蛋白结合率&99%，本品主要分布在肝脏，其次为血液。替米沙坦呈双相消除，消除半衰期T1/2为24 h，84%以原型和代谢物形式从粪便和尿液排出。主要代谢产物为1-邻酰基葡萄糖酸苷。
【适 应 证】原发性高血压的治疗。
【不良反应】腹泻和血管性水肿。背部疼痛、上呼吸道感染、头痛和头晕等。胃肠道副作用腹泻等。
【相互作用】药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。如可升高地高辛平均波谷血药浓度20%(个别病例升高39%)，因此须监测地高辛血浆浓度。
　　锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用，可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。尽管未见与替米沙坦合用的相关报道，但不能排除这种可能性，因此，合用时应小心监测血锂水平。
【用法用量】片剂：成人每日1次，80 mg / 次。轻或中度肾功能不良的病人，以及老人服用本品不需调整剂量。轻或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不应超过40 mg。对于儿童，本品的安全性及有效性数据尚未建立。
　　胶囊：成人推荐剂量为40 mg，一日1次，部分病人也可服用一日20 mg，若未达到降压效果可增加至最大剂量为一日80 mg。通常治疗4-8周后可达到最大降压效果，本品可与噻嗪类利尿药合用。
　　用药过量&& 尚无人过量使用方面的资料，一旦出现症状性低血压，应当采取相应的支持治疗。替米沙坦不能通过血液透析清除。
【注意事项】对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者；妊娠及哺乳者 ；胆道阻塞性疾病患者 ；严重肝功能不全患者 ；严重肾功能不良患者禁用。 （1） 本品使用过量时若发生症状性低血压应进行支持性治疗，本品不能通过血液透析清除。（2） 本品可能会增加抗高血压药物的降压作用。（3） 与某些药物合用时应监测血清锂水平。（4） 轻至中度肾功能损伤患者不需调整本品剂量，轻至中度肝功能损伤患者剂量不应超过每日40 mg。（5） 孕妇及哺辱期妇女禁用本品。（6） 儿童患者使用本品的安全性尚未确立，儿童慎用。
[老年患者用药] 药代动力学研究表明肝肾功能不全的老年患者血浆最大药物浓度较正常人略高，但其使用时无需调整本品的剂量。
【包装】80mg*7片&&&& 40mg*7粒
【生产单位】勃林格殷格翰国际贸易有限公司。
缬沙坦胶囊
商品名& 代文
通用名：缬沙坦胶囊英文名：Valsartan Capsules本品主要成份是缬沙坦，其化学名称为：(S)-N-戊酰基-N-｛[2＇-(1H-四氮唑-5-基)[1,1＇-联二苯]-4-基]甲基｝-缬氨酸，其结构式为：【性状】本品为硬胶囊，内容物为白色粉末。【适应症】各类轻中度高血压，尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。【药理毒理】本品为血管紧张素II(AngII)受体AT1的拮抗剂，通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。【药代动力学】本品口服吸收快，2h达峰值，平均绝对生物利用度约为23%，血浆浓度以双指数方式下降，分布相和消除相的平均半衰期分别为小于1h和约9h，重复给药动力学没有改变，每日服用一次未出现药物体内蓄积。AUC和Cmax增加大小与剂量范围内的剂量成正比。缬沙坦与血清蛋血（主要为白蛋白）结合率高(94-97%)，稳态分布容积约17L，血浆清除率较低（约2L/h）。被吸收的缬沙坦70%从粪便排泄，30%从尿中排泄，且主要以原形排泄。同食物一起服用后，缬沙坦的吸收减少46%，但不影响其临床疗效，因此缬沙坦可以空腹或与食物同服。
【用法用量】推荐剂量为80mg(1粒)，每日一次，与性别、年龄及种族无关。2周内出现抗高血压作用，4周后作用达最大。未能充分控制血压的患者，日剂量可增至160mg(2粒)或加用利尿剂。本药可与其他抗高血压制剂合用。 对轻到中度肾功能损伤患者或非胆管性及非胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调整剂量。 高血压患者服用本药，在血压下降同时不影响心率。 突然停用本药时，不会出现血压反跳和其它临床不良反应。多剂量服用本药对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸无明显影响。
【不良反应】本药的总体不良反应发生率与安慰剂组相似。临床应用中曾观察到的不良反应主要有：头痛、头晕、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹泻、疲劳、、背痛、恶心、及关节痛。不良反应的发生率与剂量和治疗时间长短无关，与性别、年龄或种族无关，尚未知此反应是否与本品治疗有因果关系。 化验指标： 本药偶可引起血红蛋白和血球压积减少。在临床对照试验中，服用本药的患者出现血球压积和血红蛋白明显降低，分别为0.8%和0.4%，安慰剂组为0.1%。 服用本药与服用ACE抑制剂，出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9%和1.8%。 在临床对照试验中，服用本药的患者发生明显的血肌酐、血钾及总胆红素升高者分别为0.8%，4.4%和6%，而ACE抑制剂组分别为1.6%，6.4%和12.9%。服用本药的患者偶有肝功能指标升高。 本药治疗原发性高血压患者时无需监测特殊的实验室指标。
【禁忌】已知对本品过敏者禁用；妊娠及严重肾衰（肌酐清除率&10ml/分）患者。
【注意事项】& 1、低钠或血容量不足的患者： 严重缺钠和（或）血容量不足的患者（如因服用大剂量利尿药），在使用缬沙坦开始治疗时，可能发生症状性低血压。因此，在使用本药前须纠正低钠或低血容量状况。 如果发生低血压，须使患者仰卧，必要时用生理盐水静脉注射。短暂的低血压反应并不防碍进一步治疗，因此一旦血压稳定便可进行继续治疗。 2、肝功能损伤患者： 约70%的缬沙坦以原形从胆汁排除；缬沙坦不经生物转化，因而其全身性影响与肝功能低下无关，所以非胆道性或非胆汁瘀积形肝功能不全患者无需调整剂量；而胆汁型肝硬化或胆道梗阻患者的缬沙坦清除率降低（AUCS较高），这些患者服用缬沙坦时应特别慎重。 3、肾功能损伤患者：由于缬沙坦肾清除率只占总血浆清除率的30%，故其全身性影响与肾功能之间没有关系，肾功能不全患者服用本品无需调整剂量。 抑制肾素—血管紧张素—醛固酮系统后，敏感患者可能有肾功能改变。对于肾功能依赖肾素—血管紧张素—醛固酮系统活性的患者（如严重的充血性心力衰竭患者），用血管紧张素转化酶抑制剂或血管紧张素受体拮抗剂治疗，可能导致尿少症或进行性氮血症及（罕见）急性肾功能衰竭或死亡。因此，严重肾功能不全（肌酐清除率&10ml/min）患者应慎重用药。 12名因单侧肾动脉狭窄而致的肾性高血压患者短期服用缬沙坦，肾血流动力学、血肌酐或血尿素氮无明显变化。对单侧或双侧肾动脉狭窄患者未进行长期使用缬沙坦的研究。由于影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统的药物有可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的血肌酐或血尿素氮升高，故为安全起见，应注意监测患者的这些指标。
【孕妇及哺乳期妇女用药】缬沙坦不能用于孕期妇女，如在服用本药期间发现怀孕者，应尽快停用缬沙坦。动物实验表明缬沙坦可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中，因此，建议授乳妇女勿用缬沙坦。
【老年患者用药】无需调整剂量。
【药物相互作用】临床试验未发现本药与下列药物间有临床意义的相互作用：西米替丁、华法林、呋塞米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。本药与细胞色素P450酶系统的代谢诱导剂或抑制剂一般无临床意义的相互作用。体外试验表明本药与其他血浆蛋白结合率高的药物如双氯芬酸、呋塞米及华法林无血浆蛋白结合方面的相互作用。与保钾利尿剂（如螺内脂、氨苯蝶啶、阿米洛利）、钾制剂或含钾的盐代用品合用时，可使血钾升高。若必须同用，应注意监测。
【药物过量】虽然无本药过量的经验，但其可能出现的主要症状是明显的低血压。如果是在服药后不久发生，可采用催吐治疗，否则可按常规采用静脉滴注生理盐水。本品与血浆蛋白结合率高，故不太可能经透析被清除。
【规格】80mg【包装】包装规格：80mg/粒，7粒/板，1板/小盒
【有效期】二年&&&&&&&&&&&& 【贮藏】密闭保存。
药品名称& 氯沙坦钾片&&& 通用名：氯沙坦钾片&&& 商品名：科素亚&& 英文名：LosartanPotassiumTablets&&&&&& 汉语拼音：LushatanjiaPian
本品的主要成份为：氯沙坦钾。其化学名称为：2-丁基-4-氯-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1，1′?联苯基]?4?基]甲基]?1H?咪唑?5?甲醇单钾盐。其结构式为：分子式：C22H22ClKN6O分子量：461.01。
性状&& 本品50mg为白色椭圆形薄膜衣片，除去膜后片芯显白色或类白色。
药理作用& 本品为血管紧张素II受体(AT1型)拮抗剂。可以阻断内源性及外源性的血管紧张素II所产生的各种药理作用(包括促使血管收缩，醛固酮释放等作用)；本品可选择性地作用于AT1受体，不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶II)，不影响血管紧张素II及缓激肽的代谢过程。雄性小鼠口服氯沙坦钾其LD50为2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推荐的成人每天最大剂量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其显著的最小致死量分别为1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分别是推荐成人每天最大剂量的500倍和1000倍*。通过对猴子进行三个月，大鼠和狗进行一年的多次口服给药的一系列毒性试验来评价氯沙坦钾的潜在毒性，未发现会阻碍在治疗剂量水平上服药。
药代动力学&& 本品口服吸收良好，经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物；生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3?4小时达到峰值。半衰期分别为2小时和6?9小时。氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%；血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。肾清除率分别为74毫升/分钟和26毫升/分钟。氯沙坦及其代谢产物经胆汁和尿液排泄。
适应症&&& 本品适用于治疗原发性高血压。
用法和用量&&& 对大多数病人，通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。在部分病人中，剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。对血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人)，可考虑采用每天一次25mg的起始剂量(见注意事项)。对老年病人或肾损害病人包括做血液透析的病人，不必调整起始剂量。对有肝功能损害病史的的病人应考虑使用较低剂量(见注意事项)。本品可同其他抗高血压药物一起使用。本品可与或不与食物同时服用。
不良反应&&& 本品耐受性良好；不良反应轻微且短暂，尚未发生因药物不良反应而需终止治疗病例。应用本品时总的不良反应发生率与安慰剂类似。在对原发性高血压的临床对照研究中，1%及以上用本品治疗的病人中，与药物有关、发生率比安慰剂高的唯一不良反应是头晕。另外，不足1%的病人发生与剂量有关的体位性低血压。尽管皮疹在对照临床试验中的发生率较安慰剂低，但也有个别报道。在这些原发性高血压的临床双盲对照研究中，应用本品后，不论是否与药物有关，发生率在1%及以上的不良反应有：氯沙坦钾片(n=2085)空白片(n=535)全身腹痛1.71.7乏力/疲劳3.83.9胸痛1.12.6水肿/肿胀1.71.9心血管系统心悸1.00.4心动过速1.01.7消化系统腹泻1.91.9消化不良1.11.5恶心1.82.8肌肉骨胳系统背痛1.61.1肌肉痉挛1.01.1神经/精神系统头晕4.12.4头痛14.117.2失眠1.10.7呼吸系统咳嗽3.12.6鼻充血1.31.11.52.6窦性失调1.01.3上呼吸道感染6.55.6本品上市后已报告的其它不良反应包括：过敏反应：血管性水肿(包括导致气道阻塞的喉及声门肿胀，及/或面、唇、咽和/或舌肿胀)在极少数服用氯沙坦治疗的病人中有报道。其中部分病人以前曾因服用包括ACE抑制剂在内的其他药物而发生过血管性水肿。脉管炎，包括亨诺克?舍恩莱因(亨-舍二氏)紫癜已有极少报道。胃肠道反应：(少有报道)，肝功能异常。血液系统：贫血。肌肉骨胳系统：肌痛。神经/精神系统：偏头痛。呼吸系统：咳嗽。皮肤：荨麻疹，瘙痒。实验室检查结果在原发性高血压临床对照试验中,很少有应用本品的病人在实验室参数方面出现临床上有重要意义的变化。1.5%的病人出现高血钾症(血清钾5.5mEq/L)。ALT的升高较罕见，并在停药后恢复正常。
禁忌&&& 对本品任何成份过敏者禁用。
注意事项&& 低血压及电解质/体液平衡失调血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿药治疗的病人)，可发生症状性低血压。在使用本品治疗前应该纠正这些情况，或使用较低的起始剂量。(见用法用量)。肝功能损害药代动力学资料表明，肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加，故对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量(见用法用量)。肾功能损害由于抑制了肾素?血管紧张素系统，已有关于敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能的变化的报导；停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。对于双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的病人，影响肾素?血管紧张素系统的其他药物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有类似的报导。停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。
孕妇及哺乳期妇女用药&& 当孕妇在怀孕中期和后期用药时，直接作用于肾素?血管紧张素系统的药物可引起正在发育的胎儿损伤，甚至死亡。当发现怀孕时，应该尽早停用本品。尽管没有怀孕妇女使用本品的经验，但使用氯沙坦钾进行的动物研究已证明有胎儿及新生儿损伤和死亡，其机制被认为是通过药物介导而对肾素?血管紧张素系统作用所致。人类胎儿从怀孕中期开始的肾灌注，取决于肾素?血管紧张素系统的发育，因此，如果在怀孕的中期和后期应用本品，对胎儿的危险会增加。
儿童用药&& 在儿童中用药的安全性和有效性尚未建立。
老年患者用药&& 在临床研究中本品的有效性和安全性没有年龄差异。
药物相互作用&& 在临床药动学的研究中，已确认和氢氯噻嗪、地高辛、华法令、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和红霉素不具有临床意义上的药物相互作用。已有报道利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平。这些相互作用的临床结果还没有得到评价。与其他抑制血管紧张素II及其作用的药物一样，本品与保钾利尿药(如：螺内酯，氨苯蝶啶，阿米洛利)、补钾剂、或含钾的盐代用品合用时，可导致血钾升高。与其他抗高血压药物一样，非甾体抗炎药吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血压作用。
药物过量&& 关于人类用药过量的资料很少。用药过量最可能的表现将是低血压和心动过速。由于副交感神经(迷走神经)的兴奋，可发生心跳过缓。如果发生症状性低血压，应该给予支持疗法。氯沙坦及其活性代谢产物都不能通过血液透析而清除。
规格&& 50mg*7
贮藏&& 30°C以下，干燥处保存。
海捷亚 （氯沙坦/氢氯噻嗪）
[药理作用] 氯沙坦为非肽类衍生物，其活性产物E-3174可与血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体结合， 有高度的选择性与特异性。AngⅡ受体有2种亚型 AT1和AT2。氯沙坦能选择性阻断AT1受体，对AT2受体几乎无作用。AT1主要分布于血管、心脏、肾脏、大脑和肾上腺皮质。 AngⅡ通过与靶器官的AT1结合引起血管收缩，去甲肾上腺素释放、醛固酮分泌等效应使血压增高。氯沙坦能阻断AngⅡ与 AT1结合，抑制了上述反应，使血管扩张。氯沙坦在心血管调节方面不与其他内分泌受体或离子通道结合，亦不阻断这些内分泌受体或离子通道，而且不抑制降解激肽酶ACE(激肽酶Ⅱ)。氢氯噻嗪是一种利尿剂，具抗高血压作用。氢 氯噻嗪影响远端肾小管对电解质的重吸收，能增加钠与氯的等量排泄，钠的排出可能伴有钾和重碳酸 盐的徘出。氢氯噻嗪能因容量的消减而刺激肾素- 血管紧张素-醛固酮系统，其结果是血浆肾素活性增加，同样醛固酮和AngⅡ的水平也可上升，具利尿剂的有益作用可降低血压，亦可导致血钾降低。氯沙坦氢氯噻嗪是第一个AngⅡ受体(AT1型)阻滞剂和利尿剂组合的复方制剂。基于这2种 药物的协同作用，氯沙坦和氢氯噻嗪的降压作用叠加,二者合用时，能削弱氢氯噻嗪刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统而产生的对抗血压调节的作用，AngⅡ受体选择性地被阻断的同时，利尿剂的降压作用可得到增强。此外，由于醛固酮的分泌被阻断，氯沙坦可减少由氢氯噻嗪所致的钾丢失，还可减轻氢氯噻嗪诱发的高尿酸血症。
[适应证] 适用于适宜联合用药的高血压患者，以及重度高血压患者的初期治疗。
[用法与用量] 常用的起始和维持剂量为l 片。qd。对本品反应不足的患者，剂量可增至2片qd。通常在服药后3周内达到抗高血压疗效。
[药物不良反应] 在临床试验中，未发现有特殊的不良反应，只限于已报道过的氯沙坦钾和/或氢氯噻嗪的不良反应。这种复方制剂的不良反应发生 率与安慰剂相似，中断治疗的百分率也与安慰剂相似。头晕是唯一被报道发生率高于安慰剂1％或以上的药物不良反应。有0.3％的患者发生高血钾, 但不必中断治疗。治疗期间，ALT升高罕见，一般停药即恢复。其他不良反应还有过敏、(罕见)、腹泻。
[禁忌证] 禁用于对本品中任何成分过敏的患者、无尿患者及对其他磺胺类药物过敏的患者。
[注意事项] ①本品不能用于血容量减少的 患者(如服用高剂量利尿剂者)。②严重肾功能不全或肝功能异常的患者，不建议使用本品。③与所有的抗高血压治疗一 样，某些患者会发生症状性低血压。反复发作腹泻 或呕吐时可能发生血容量减少、低血钠、低血氯性碱中毒、低血镁或低血钾，需监测体液或电解质失衡情况，定期检查血清电解质。④噻嗪类药物治疗可降低葡萄糖的耐受性，如需要，可调整各种降糖药包括 胰岛素的剂量。③噻嗪类药物能减少尿钙排泄，引起间歇性的血钙轻度增高。显著的高血钙表明可能 有隐性甲状旁腺机能亢进，因此在进行甲状旁腺功能测定前，应停用噻嗪类药物。胆固醇和甘油三酯 增高可能与噻嗪类利尿剂有关。⑥无论患者有无 过敏反应或支气管哮喘史，服用噻嗪类药物都可能发生过敏反应。已有报道，噻嗪类药物可加重或激发系统性红斑狼疮。⑦在妊娠中期或后期使用本品，药物直接作用于肾素-血管紧张素系统，可导致胎儿的损伤甚至死亡。因此，确定妊娠后，应尽快停 药。⑧氯沙坦能否通过乳汁排泄还不清楚，但噻嗪 类药物能出现于人乳汁中，由于它对哺乳婴儿的潜在 不良作用，应权衡药物对母亲的利弊，决定停止授乳 还是停止用药。⑨在儿童中的安全性和有效性还未 确定。在临床研究中，本品对老年人(≥65岁)和年 轻(＜65岁)患者的疗效和安全性无临床显著差异。
[药物相互作用] ①与其他阻断Ang Ⅱ的药 物或其作用类似，氯沙坦与保钾利尿剂(如螺内酯、 氨苯喋啶、阿米洛利)、补钾剂或含钾的盐类物合用时，可能导致血钾的升高。②凡是可能与噻嗪类利 尿剂有相互作用的如酒精、巴比妥类或麻醉药、降糖 药、消胆胺和考来替泊、皮质类固醇、加压胺类(如肾 上腺素)、骨铬肌松弛剂(如筒箭毒碱)、锂制剂 等，应尽量避免合用。
[临床评价] 氯沙坦和氢氯噻嗪联合使用时， 抗高血压作用加强，降压作用为二者之和。本品的 抗高血压作用可持续24h。在一项双盲安慰剂对 照试验中，273例门诊患者服用氯沙坦(n＝138) 50mg及氯沙坦/氢氯噻嗪(n＝135)50/12.5mg，qd， 治疗12周以后，舒张压谷值氯沙坦组平均降低了 1.197kPa，氯沙坦/氢氯噻嗪组平均降低了1.796 kPa，差别显著(P≤0.01)。 在另一项325例患者为期12周的双盲、随机、 平行的多中心研究中，比较了氯沙坦/氢氯噻嗪 (n＝216)和卡托普利50mg/氢氯噻嗪25mg复方制 剂(n＝109)治疗青年人和老年人轻中度高血压， qd，结果氯沙坦/氢氯噻嗪治疗组药物相关的临床不 良反应(9.3％)及因不良反应而中断治疗的(0.5％) 均低于卡托普利/氢氯噻嗪组(不良反应及中断治疗 的分别为18.3％，3.7％)，P ≤0.05。 研究还表明，单独使用氯沙坦/氢氯噻嗪及与其 他抗高血压药联合使用12周同样有效。对男性和 女性、黑人和非黑人、老年(≥65岁)和年轻(＜65 岁)患者，氯沙坦/氢氯噻嗪均能有效降低血压，并对 各种程度的高血压均有疗效。氯沙坦/氢氯噻嗪对 轻中度高血压合并肾功能不全的患者亦有疗效。
[规格包装] 片剂：每片含氯沙坦50mg和氢 氯噻嗪12.5mg，7片/盒。
[参考价格] 61.04元/盒。&&&&& [贮存条件] 阴凉、干燥处；有效期2年。
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