具有祛痤疮功能软胶囊及其制备方法
专利名称具有祛痤疮功能软胶囊及其制备方法
技术领域:本发明主要涉及具有祛痤疮功能的软胶囊及其制备方法。
背景技术:目前，具有祛痤疮功能的配方，已有相关报道。现有治疗方法的不足之处:1、目前痤疮患者多，病因复杂，临床上治疗方法多种多样，没有统一的治疗方法效果较差；2、临床上多以西医治疗痤疮，根据其发病机制分别采用调节雄性激素分泌，减少皮脂腺分泌，减少皮脂腺管阻塞，杀菌消炎等进行局部及全身治疗。因对具体病症发病机制的判断有时失准，致使治疗不能对症下药，往往事倍功半。3、在治疗上，中医多以清热解毒药为主，或单味或复方，收到一定效果，但疗程较长，起效较慢。4、有些以单纯外用药治疗，效果更差。但本发明是针对现有治疗方案或产品的不足之处，制定较为全面的治疗方案。中医认为不同痤疮有不同的机制，一般有肺、脾、胃、肠烦热所致。因此中医认为痤疮发病机制如下:肺胃血热，肠胃蕴热，痰瘀热结，脾经蕴热，肾阴不足等原因所致。本发明针对痤疮的发病机制综合运用清热化湿、泻火解毒、凉血活血、滋阴补肾等方法，全面调理；经临床试验效果显著。弥补了现有治疗方法的不足之处，充分体现了中医药整体调理的优势。`
发明内容:本发明的目的在于避免现有技术的不足之处而提供一种具有祛痤疮功能的软胶囊及其制备方法，以解决现有技术存在的问题。本发明的目的可通过采用以下技术方案来实现:一种具有祛痤疮功能的软胶囊，其主要特点是包括有如下重量份的原料:胡麻油300-520重量份、黄芩提取物10-30重量份、丹参提取物10-30重量份、熟地黄提取物10-30重量份、茯苓提取物10-30重量份；所述的具有祛痤疮功能的软胶囊，还包括有如下重量份的原料:芦荟提取物10-30重量份、金银花提取物10-30重量份、白芷提取物10-30重量份；所述的具有祛痤疮功能的软胶囊，还包括有如下重量份的原料:桅子提取物10-30重量份、蒲公英提取物10-30重量份；一种具有祛痤疮功能的软胶囊的制备方法，其主要特点在于，包括如下步骤:(I)原料制备将黄芩、熟地黄、丹参、茯苓、金银花、芦荟、桅子、白芷、蒲公英分别进行精选，漂洗两次，淋去水分；在温度为60 80°C烘干1.5-2小时，使其水分为5-6%，粗粉碎后粒度为5-50mm加水是物料的8倍，浸提2_8小时，提取2次；将两次过滤液合并，浓缩，在温度为60-80°C烘干1.5-2小时，使其含水分为5-6% ;粉碎、过筛，粒度为0.1-0.5mm，为中药提取物细粉。胡麻籽精选除去渣质；采用螺旋压榨机将精选胡麻籽压榨；再将胡麻油去渣，力口水调节pH值5.5-6.5，在水温55-65°C，充分搅拌，然后沉淀两小时后除去水分即得精炼胡麻油；(2)将胡麻油，黄芩、芦荟、熟地黄、丹参、金银花、桅子、蒲公英、茯苓、白芷等提取物按比例混合均匀；(3)混合均匀后按0.6g/粒装软胶囊；(4)灭菌装瓶、装箱。1、本发明的有益效果是:我们使用科学先进的方法筛选原料、严谨组方，经过各种原料及其化学成份、功能作用的检验，现汇总本发明的分析结果如下:(1)黄芩:为唇形科植物黄岑(Scutellaria baicalensis Georgi),以根入药。清热燥湿, 写火解毒，止血，安胎。用于湿温、暑温胸闷呕恶，湿热痞满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴，血热吐衄，痈肿疮毒，胎动不安。主治温热病、上呼吸道感染、肺热咳嗽、湿热黄胆、肺炎、痢疾、咳血、目赤、胎动不安、高血压、痈肿疖疮等症。黄芩的临床应用抗菌比黄连还好，而且不产生抗药性。我们借助广谱抗菌作用强的特点，用在真菌培养杂菌感染特厉害，用黄芩提取液效果很好，它是农业病害防治最理想的一味药。黄芩苷具有广谱 的抗菌活性[1，2]，如对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、霍乱弧菌以及白喉、炭疽、痢疾、绿脓、伤寒和布氏等菌体都有不同程度的抑制作用。离体实验表明，黄芩苷在相同浓度下抑制痤疮丙酸杆菌的作用是甲硝唑的2倍，是红霉毒的1.5倍。由于黄芩苷能促进巨噬细胞的吞噬功能，因此能有效地清除囊肿型痤疮里的死亡细胞、死亡菌体及其他残余物，加速痤疮的痊愈，且愈后不易留下斑痕。黄芩清热化湿，内外用皆可。黄芩中含有睾酮5a_还原酶抑制剂，可以抑制皮脂腺中二氢睾酮的生成，并对痤疮杆菌有良好的杀灭作用。黄芩的作用:1、用于湿温发热、胸闷、口渴不欲饮，以及湿热泻痢、黄疸等症。对湿温发热，与滑石、白蘧仁、茯苓等配合应用；对湿热泻痢、腹痛，与白芍、葛根、甘草等同用；对于湿热蕴结所致的黄疸，可与茵陈、桅子、淡竹叶等同用。2、用于热病高热烦渴，或肺热咳嗽，或热盛迫血外溢以及热毒疮疡等。治热病高热，常与黄连、桅子等配伍；治肺热咳嗽，可与知母、桑白皮等同用；治血热妄行，可与生地、牡丹皮、侧柏叶等同用；对热毒疮疡，可与金银花、连翘等药同用。黄芩的药理作用:1、与功效主治相关的药理作用:①抗菌、抗病毒；②抗炎；③对免疫功能的影响；④解热；⑤保肝、利胆(清肝胆)、保肝、与抗氧自由基损伤有关；⑥镇静、中枢抑制；⑦对血液系统影响。2、其他药理作用:①降血脂、抗动脉粥样硬化；②抗氧自由基损伤:抑制过氧化脂质(LPO)的生成，清除自由基。；③降压:直接扩张外周血管；抑制血管运动中枢。(2)芦荟:为独尾草科多年生草本植物，据考证的野生芦荟品种300多种，主要分布于非洲等地。这种植物颇受大众喜爱，主要因其易于栽种，为花叶兼备的观赏植物。可食用的品种只有六种，而当中具有药有价值的芦荟品种主要有:洋芦荟(又名巴巴多斯芦荟或翠叶芦荟Aloe Barbadensis/Aloe Vera)库拉索芦荟(分布于非洲北部、西印度群岛)，好望角芦荟(分布于非洲南部)，元江芦荟等。芦荟清肠利湿，内外用皆可。芦荟中的蒽醌类物质大黄素抑制厌氧菌作用略优于甲硝唑，实验证明大黄素在体内外条件下均可抑制厌性介质白三烯B1的生物合成，是花生四烯酸脂氧酶的抑制剂，可有效减少痤疮的炎症反应，从而减少痤疮的皮损，疤痕黏连。芦荟功效:1、全面调节人体免疫力(即抵抗力)，使一些慢性病不治自愈；2、促进细胞再生，使受伤和硬化的人体组织恢复健康；3、促进血液循环，排除体内毒素；4、芦荟被称为维生素、氨基酸和矿物质的宝库，可补充人体所需的这些物质。芦荟的作用:许多美容品中都含有芦荟的成分。稀奇的是，直接把芦荟鲜叶涂在脸上的做法。这种被称为原汁原味的美容法一时间流行开来，到商场去买芦荟叶也成为新的流行行为。在这里，我们介绍一些芦荟美容的小常识，或许能有助于大家正确使用芦荟美容。翠叶芦荟是最适宜直接美容的芦荟鲜叶，即库拉索芦荟，它具有使皮肤收敛、柔软化、保湿、消炎、漂白的性能。还有解除硬化、角化、改善伤痕的作用，不仅能防止小皱纹、目艮袋、皮肤松弛，还能保持皮肤湿润、娇嫩，同时，还可以治疗皮肤炎症，对粉刺、雀斑、痤疮以及烫伤、刀伤、虫咬等亦有很好的疗效。对头发也同样有效，能使头发保持湿润光滑，预防脱发。`芦荟的药理作用:1、泻下:在所有的大黄苷类泻药中，芦荟的刺激性最强，在泻下的同时伴有显著的腹痛和盆腔充血，严重时可引起肾炎。芦荟的主要作用部位在大肠，对小肠无促进蠕动作用。2、促进愈合:对人工创伤鼠背芦荟有促进愈合功效；对人工结膜水肿的兔芦荟可缩短治愈天数。芦荟浆汁制剂对皮肤创伤、烧伤以及X线局部照射均有保护作用。3、其他:(I)抗癌:芦荟提取物对肉瘤S180和艾氏腹水癌有抑制作用。(2)抗真菌:芦荟水浸剂试管内对多种皮肤真菌有不同程度的抑制作用。芦荟有很好的治疗创伤，曾用芦荟水浸物(10%溶液)于人工结膜水肿的兔，可缩短治愈天数；对人工创伤的鼠背，也有轻度促进愈合的作用。近年来，以芦荟叶浆汁制成含多糖类(聚的凝胶制剂，用于皮肤或其它组织创伤以及烧伤，甚至有人认为可能用于抗绿脓杆菌。用组织培养法证明，这种芦荟凝胶的毒性较低。芦荟提取物作成油膏，对小鼠局部照射X线有轻度的保护作用。(3)熟地黄:熟地黄Shudihuang 为玄参科植物地黄 R ehmannia glutinosa(Gdertn) Iibosch.的块根，经加工炮制而成。通常以酒、砂仁、陈皮为辅料经反复蒸晒，至内外色黑油润，质地柔软粘腻；性味归经:甘，微温。归肝、肾经。功能主治:滋阴补血，益精填髓。用于肝肾阴虚，腰膝酸软，骨蒸潮热，盗汗遗精，内热消渴，血虚萎黄，心悸怔忡，月经不调，崩漏下血，眩晕，耳鸣，须发早白。含益母草式(Ieonuride)、桃叶珊瑚式(aucubin)、梓醇(catalpol)、地黄式(rehmannioside) A、B、C、D,美利妥双式(melittoside)，地黄素(rehma-glutin) A、D,地黄氯化臭蚁醒式(glutinoside)、焦地黄素(jioglutin) A、B、C,焦地黄内酯(jioglutolide)、焦地黄呋喃(jiofuran)、，地黄苦式元(rehmapicrogenin),另含三轻基-β -紫罗兰酮(trihydroxy-β -lonone)、二轻基-β-紫罗兰酮(dihydroxy-p-lonone)、野郝酸(aegineticacid)、5_ 轻基野郝酸(sec-hydroxyaeginetic acid)，玻拍酸(succinicacid)、5_ 氧脯氨酸(5-oxoproline)、5_ 轻甲基糖酸(5-hydroxymethy lfuroic acid)、尿喃唳(uracil)、尿核式(uridine)等。又从石油醚提取物中分离得到:亚油酸(Iinoleicacid)、掠榈酸(palmitic acid)、硬脂酸(stearic acid)、花生酸(arachidic acid)、山箭酸(be-henic acid)、十五酸(pentadecanoic acid)、掠榈油酸(palmitoleic acid)、肉丑蓮酸(myristic acid)、十九碳酸(nonadecanOic acid)、二十-碳酸(heneicosanoicacid)、十七碳酸(margaric acid)。食疗作用:味甘，性微温。能补血滋阴，补益精髓。用于血虚，面色萎黄，眩晕心悸；血虚，月经不调，崩漏失血；阴虚内热，骨蒸潮热，盗汗；肾阴虚，消渴口干；肝肾两虚、精血不足，腰膝酸软，眩晕耳鸣，须发早白。单用，或与当归配伍炖鸡，用于血虚证或月经不调；配黄芪、山药、天冬，煎汤饮，用于消渴(糖尿病)；配枸杞子、菟丝子、覆盆子浸酒，用以补虚抗衰。一日可用15 30g。中医临床证实，阴虚火旺是痤疮的发病之本，肾阴不足、肝失疏泄使女子冲任不调，而且致痤疮随月经同期而发。地黄水煎剂能明显降低小鼠尿蛋白的排泄，改善肾小球上皮细胞足突融合等病例变化。从而强肾滋阴。地黄水煎剂对须疮廯菌、石膏样小芽孢菌、毛状小芽孢菌等真菌均有抑制作用，可有效抑制痤疮中的厌氧菌、棒状杆菌的繁殖。现代研究:1.化学成分:本品含梓醇、地黄素、甘露醇、维生素A类物质、糖类及氨基酸等。
2.药理作用:地黄能对抗连续服用地塞米松后血浆皮质酮浓度的下降，并能防止肾上腺皮质萎缩。地黄煎剂灌胃能显著降低大白鼠肾上腺维生素C的含量。可见地黄具有对抗地塞米松对垂体-肾上腺皮质系统的抑制作用，并能促进肾上腺皮质激素的合成。六味地黄汤对大鼠实验性肾性高血压有明显的降血压、改善肾功能、降低病死亡率的作用。六味地黄汤明显对抗N-亚硝基氨酸乙脂诱发小鼠前胃鳞状上皮细胞癌的作用。3.临床研究:熟地黄煎剂治疗高血压，血压、血清胆固醇和甘油三酯均有下降，且脑血流图和心电图也有所改善(熟地黄炮制加酒与否科研成果鉴定书，1980.6)。用复方五子地黄口服液治疗男性不育症总有效率为84%。(4)丹参:味苦、微辛,性微寒；心、脾、肝、肾血分之药；丹参味苦，微寒，归心、心包、肝经，具
有活血调经、祛瘀止痛、凉血消痈、除烦安神等功效，可以改善皮肤微循环，促进皮肤新陈代谢。主治瘀血头、胸、胁、腹疼痛，积聚，月经不调，痛经经闭，产后瘀滞腹痛，关节痹痛，跌打瘀肿，温病心烦，血虚心悸，疮疡肿毒，丹疹疥癣。用于胸肋胁痛，风湿痹痛，症瘕结块，疮疡肿痛，跌仆伤痛，月经不调，经闭痛经，产后瘀痛等。治疗胸肋疼痛、症瘕结块，以及月经不调、经闭经痛具有良效，常与川芎配伍应用。在治疗胸腹疼痛属于气滞血瘀方面，往往配合砂仁、檀香等药同用。丹参的作用主要有:IX心血管系统的作用:①强心加强心肌收缩力、改善心脏功能，不增加心肌耗氧量对血管作用扩张冠脉，增加心肌血流量；③抗血栓形成，提高纤溶酶活性，延长出、凝血时间，抑制血小板聚集(提高血小板内cAMP水平抑制TXA2合成)，改善血液流变学特性(血粘度降低、红细胞电泳时间缩短)改善微循环。2〉.促进组织的修复与再生作用:①促进组织的修复与再生丹参制剂治疗:坏死心肌清除快；纤维母细胞分化、胶原纤维形成较明显；肉芽形成比较成熟。局部淤血减轻、血液循环改善，愈合时间缩短。②抑制过度增生对过度增生的纤维母细胞有抑制作用。3〉.保肝，改善微循环:病毒性肝炎是常见的消化道传染病，其发病率高，发展成慢性后治疗困难，预后较差。由于肝炎病毒引起肝脏损害的发病机理至今尚未十分清楚，故给肝炎治疗药物研究工作带来很大困难。有人估计目前世界各国用于肝炎治疗的药物有500余种之多，但事实上至今还没有一种药物是真正根治的。为了寻求理想的治疗药物，近十余年来，我国对中草药治疗肝炎进行了大量临床与实验研究工作，并取得了一定成绩。丹参就是其中代表药物之一。丹参为唇形科鼠尾草属植物(Salviamitiorrhiza Bge)的干燥根部。味苦、性微寒，人心肝二经。70年代起开始用于治疗病毒性肝炎，发现其对急性、慢性活动性、慢性迁延性，甚至一些用多种中西医肝炎。4〉.抗菌:丹参制剂中含有隐丹参酮、二氢丹参酮，对体外的葡萄球菌、大肠杆菌、变性杆菌有抑制作用。丹参是最常用于治疗痤疮的中药。其主要有效成分丹参酮已被制成胶囊，在临床上广泛应用。丹参 酮胶囊主要有效成分为隐丹参酮，它有广谱抗菌作用，对痤疮丙酸杆菌有较强的抗菌活性，尚有温和的雌激素样抗雄性激素作用和抗皮脂腺分泌作用。丹参酮治疗以炎性、脓疮为主的痤疮治疗作用全面，疗效好，毒副作用少且轻，故丹参酮是治疗以炎性、脓疮为主的痤疮较好的药物，值得临床推广。痤疮的发生有内在因素(如体内激素水平不平衡，此时雄激素相对增高，导致皮脂腺功能亢进)；也有外在因素，皮肤护理不当(如不适当的化妆品及不良环境等)。故痤疮规范、理想的治疗应是内调外控，标本兼治。我们在治疗痤疮过程中采用1+1+1的治疗方案，运用现代生物技术和传统的中医中药相结合，达到内调外控、标本兼治的目的.如:口服美肤康片+净痤美肤生物素点涂+平衡调理柔肤露全面部涂擦，取得了疗效好、安全系数高、复发率低，达到了治疗和美容双重效果。具体方法是:采用美肤康片(痤疮型)[中华人民共和国卫生部批准，批准文号:卫食健字[1998]第374号]口服，该产品运用现代高新技术，从丹参、三七、枸杞、茯苓、百合、甘草等萃取有效成份，精制而成的异形片，采用国际流行环保的薄膜包衣剂。具有抑制痤疮棒状杆菌，平衡雄性激素及纠正毛囊口角化过度的综合作用，临床应用十余年，其疗效肯定、安全、方便、无副作用；口服，一天两次，每次三片，服用两周后，美肤康祛痘根不复发，具有内调的明显效果，维持治疗1-3个月左右。(5)金银花:金银花，又名银花、金花、忍冬花、金藤花等。每当夏秋季来临，我国南北诸省的山区、丘陵，都有这种蔓藤爬攀植物，开黄白两色的鲜花，清香扑鼻，这就是“金银花”。花开时初为纯白，继而变黄，十分好看。采集该花颇有讲究，须在晴天清晨露水刚干时摘取，并及时晾晒或阴干，这样药效才佳。金银花的作用:1〉.抗病原微生物作用:体外实验表明，花和藤对多种致病菌如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌等均有一定抑制作用，对肺炎球菌、脑膜炎双球菌、绿脓杆菌，结核杆菌亦有效。水浸剂比煎剂作用强，叶煎剂比花煎剂作用强。若和连翘合用，抗菌范围还可互补；与青霉素合用，能加强青霉素对耐药金黄色葡萄球菌的抗菌作用，这可能是在抑制细菌体内蛋白质合成上有协同的作用。有人认为绿原酸和异绿原酸是金银花主要的抗菌有效成分。2〉.抗炎和解热作用:腹腔注射金银花提取液0.25g/kg，能抑制大鼠角叉菜胶性脚肿。另有报道金银花注射液30-40g/kg能减轻蛋清性脚肿程度。腹腔注射金银花提取液8g/kg，2次/天，连续6天，对大鼠巴豆油性肉芽囊，也有明显抗渗出和抗增生的作用。早期报道金银花具有明显的解热作用，但用霍乱菌苗、马铃薯杆菌、枯草浸液等给家兔耳静脉注射，致热，未证实金银花煎剂5g/kg灌胃有退热作用，认为这可能和使用的金银花制剂、剂量或家兔的耐受性不同有关。3〉.加强防御机能作用:金银花煎剂稀释至1: 1280的浓度，仍能促进白细胞的吞噬功能。小鼠腹腔注射金银花注射液，也有明显促进炎性细胞吞噬功能的作用。4〉.中枢兴奋作用:经电休克、转笼等多种实验方法证明口服绿原酸后，可引起大鼠、小鼠等动物中枢神经系统兴奋，其作用强度为咖啡因的1/6，二者合用无相加及增强作用。5〉.降血脂作用:大鼠灌胃金银花2.5g/kg能减少肠内胆固醇吸收，降低血浆中胆固醇含量。体外实验也发现金银花可和胆固醇相结合，但四妙勇安汤(金银花、玄参、当归、甘草)治疗家兔实验性动脉粥样硬化。未观察到有降血脂和主动脉壁胆固醇含量的作用。6〉.抗内毒素:用鲎试验法测定内毒素含量，300%金银花(忍冬)注射液以1:2-1: 64稀释，体外试验无论用凹片法或试管法，均明显降低试液中的内毒素含量，其中1: 2-1: 8的稀释管与阴性对照管一样呈液态，阳性对照呈凝胶状。金银花(忍冬)蒸馏液6g/kg静脉注射，对绿脓杆菌内毒互2.8mg/kg静脉注射引起的兔体温下降及白细胞数下降有对抗作用，金银花(忍冬)蒸馏液7.5g/kg或注射液2.5g/kg腹腔注射，对绿脓杆菌内毒素65mg/kg腹腔注射的小鼠有保护作用，减少小鼠死亡率。7〉.其它作用:曾有体外筛选实验报告金银花的水及酒浸液对肉瘤180及艾氏腹水癌有明显的细胞毒作用。金银花提取物口服对大鼠实验性胃溃疡有轻度预防效果。口服大剂量绿原酸能增加胃肠蠕动，促进胃液及胆汁分泌。绿原酸及其分解产物对大鼠离体子宫有兴奋作用。此外，绿原酸还能轻微增强肾上腺素及其去甲肾上腺素对猫和大鼠的升压作用，但对猫的瞬膜反应无影响。(6)桅子:别名黄桅子、山桅、白蟾，是茜草科植物桅子的果实。目前，桅子的果实是传统中药，属卫生部颁布的第1批药食两用资源，具有护肝、利胆、降压、镇静、止血、消肿等作用，在中医临床常用于治疗黄疸型肝炎、扭挫伤、高血压、糖尿病等症。含多种环烯醚萜甙类成分，主要为桅子甙，即京尼平1-葡萄糖甙，含量高达6%，并含去羟桅子甙、京尼平-1- β -龙胆双糖甙、鸡矢藤次甙甲酯、桅子新甙、桅子酮甙、去乙酰车叶草甙酸甲酯等；另含番红花甙、番红花酸、熊果酸等。药理作用:IX桅子提取物对正常大鼠可增加肝脏二磷酸脲苷葡萄糖脱氢酶的活力，减轻四氯化碳引起的肝损伤；2〉.京尼平、番红花甙及番红花酸均能使大鼠和兔的胆汁分泌量增加；麻醉犬肠管内给药，胆汁排出量有增加；3〉.小鼠腹腔注射桅子醇提取物，能减少自发活动，且与环己巴比妥有协同作用；4〉.平板打洞法证明桅子对金黄色葡萄球菌、脑膜炎球菌、卡他球菌等有抑制作用.水浸液在体外对多种皮肤真菌有抑制作用，并有杀死钩端螺旋体及血吸虫成虫作用。桅子的作用有:I〉.利胆作用:桅子水提取液及醇提取液给予家兔口服，对输胆管导出的胆汁量及固形成分无影响，但有人用同样制剂注射于家兔，15 30分钟胆汁分泌开始增加，持续I小时以上。给兔静脉注射藏红花素和藏红花酸钠后，胆汁分泌量增加。桅子水煎剂或冲服剂给人口服后作胆囊拍片，证明服药后20及40分钟胆囊有明显的收缩作用。家兔总输胆管结扎后，口服桅子水提取液则血中胆红素减少，用药愈多，减少愈显著(如结扎后每隔24小时口服I次，则结果甚为明显)，尤其连续服用适量药物以后结扎，所得效果最佳，醇提取液亦具有相同的作用，但较水提取液作用稍弱。桅子醇提取液注射于家兔，2小时血中胆红素较对照组稍增加，6小时后较对照组低，24 `48小时后明显减少，藏红花素及藏红花酸钠亦有同样作用。在总胆管结扎的家兔，注射醇提取液，24小时末梢淋巴液中胆红素减少，藏红花素及藏红花酸钠亦有同样作用。桅子可用于胆道炎症引起的黄疸。实验观察桅子提取物的利胆作用和对D-半乳糖胺(D-GlaN)诱导的急性肝损伤模型小鼠的保肝作用。方法:①利胆实验:将50只大鼠分为正常组、阳性组(复方胆通片)、大量组(桅子提取物大剂量)、中量组(桅子提取物中剂量)、小量组(桅子提取物小剂量)，每组10只。除正常组外，每天灌胃给药，共7d。大鼠预先灌胃给药7d后行胆总管插管术，以导管引出胆汁，4h内每隔0.5h计量胆汁流量。收集的胆汁检测总胆红素(TBIL)、直接胆红素(DBIL)、胆固醇(TC)的含量。②保肝实验:将60只小鼠分成正常组(等容量蒸馏水)、模型组(等容量蒸馏水)、阳性组(护肝片)、大量组(桅子提取物大剂量)、中量组(桅子提取物中剂量)、小量组(桅子提取物小剂量)，每组10只。每天给小鼠灌胃I次，连续7d。末次药后lh，除第I组静滴生理盐水外，其他各组均按文献方法腹腔注射D-GlaN650mg/kgl次。24h后眼底静脉丛取血测定血清谷丙转氨酶(ALT)和TBIL，同时取肝脏用4%甲醛固定，做HE染色，进行病理组织学检查。结果:①桅子提取物促进大鼠胆汁流量，使TBIL和TC排泄增加；②使模型小鼠AIT活性下降，肝细胞坏死、肝细胞变性等明显改普。结论:桅子提取物具有明显的利胆作用和保肝作用。2〉.镇静、降压作用:小白鼠皮下注射桅子流浸膏，使自发活动减少闭目、低头、肌肉松弛，并能对抗戊四氮的惊厥，而不能对抗士的宁的惊厥，但能减少其死亡率，以流浸膏灰分作对照则未见以上作用。也有用以消除失眠及过度疲劳者。桅子煎剂和醇提取液对麻醉或不麻醉猫、大白鼠和兔，不论口服或腹腔注射，均有持久性降压作用，静脉注射降压迅速而维持时间短，其降压部位似在延脑副交感中枢。3〉.抗微生物作用:桅子水浸液在试臂内对许兰氏黄癣菌，腹股沟表皮癣菌、红色表皮癣菌等多种真菌有抑制作用，其水煎剂15毫克/毫升能杀死钩端螺旋体，在体外，桅子煎剂能使血吸虫停止活动，煎剂对细菌生长无抑制作用。4〉.其他作用:桅子醇提取液对家兔及大白鼠离体肠管平滑肌，低浓度兴奋，高浓度抑制。去羟桅子甙对小鼠有泻下作用，其提取物制成油膏，可加速软组织的愈合。(7)蒲公英:治急性乳腺炎，淋巴腺炎，瘰疠，疔毒疮肿，急性结膜炎，感冒发热，急性扁桃体炎，急性支气管炎、胃炎，肝炎，胆囊炎，尿路感染。蒲公英的功效:1、清热解毒:可用于热毒证，尤善清肝热，治疗肝热目赤肿痛，以及多种感染、化脓性疾病。2、消痈散结:治疗热毒壅结于肌肉所致的痈肿疮毒，高热不退。对乳痈有良效，能解毒散结通乳，可内服或外敷，常配金银花等同用。另外还可配大黄、丹皮治疗肠痈。蒲公英的作用:1、抗菌:50%鲜草汁用平板挖沟法，对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌有抑制作用；50%全草煎剂用平板挖沟法，对金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌有抑制作用。2、抗 真菌:水浸液用试管稀释法，I: 4对奥杜盎小孢子菌许兰黄癣菌，红色毛癣菌等有抑制作用。3、抗肿瘤:蒲公英热水提取物30 40mg/kg腹腔注射，对小鼠艾氏腹水癌皮下接种后11 20天给药有抑瘤作用，对接种后的I 10天给药无效，其抗肿瘤作用类似香菇多糖，是通过免疫机制实现的。另外，本品还有抗胃溃疡、利胆、保肝等作用。蒲公英用途:①清热解毒，消肿散结，主治热毒疮痈:a.实火热毒上攻，目赤咽肿，口舌生疮；b.热毒疮疡，乳痈肿痛，疔毒内攻；c.肺痈咳吐脓血，肠痈腹痛发热。②利湿:可治热淋涩痛，及湿热发黄。(8)茯苓:茯苓性味甘淡平，入心、肺、脾经。具有渗湿利水，健脾和胃，宁心安神的功效。可治小便不利，水肿胀满，痰饮咳逆，呕逆，恶阻，泄湾，遗精，淋池，惊t季，健忘等症。茯苓之利水，是通过健运脾肺功能而达到的，与其它直接利水的中药不同。苓桂术甘汤、四君子汤、四苓汤等均是有茯苓配伍的常用方剂；与当归、熟地黄、益母草配伍能促进泌乳，此功能与茯苓通利水道有关。凡用茯苓，其目的在于补不在于泄，茯苓之作用，在于泄不在于补。盖气之所至，水亦无所不至，气之所止，水亦无所不止，利其水所以行其气也。茯苓能宁心益脾补肾，以其行有形之水，布无形之气也；利水行气，起阴以从阳，布阳以化阴，俾清生浊降，外达下行，而心脾肾三脏得以补益也。茯苓淡而能渗，甘而能补，能泻能补，两得其宜之药也。利水湿以治水肿小便不利，化痰饮以治咳咳嗽、痰湿入络之症，健脾胃而能止泻止带，宁心神治惊悸失眠。药性平和，无伤正气之弊，以其既能扶正，又能祛邪，故脾虚湿盛，正虚邪实之症尤为适宜。
世补斋医书有云:“茯苓一味为治痰主药。痰之本，水也，茯苓可以利水；痰之动，湿也，茯苓有可行湿。”以为其化痰之功实与利水渗湿攸关，不无道理。然则利水渗湿之品，并非均能化痰，则茯苓之用，亦有所特殊者。其化学成分:菌核含茯苓聚糖约占干重93%和三萜类化合物乙酰茯苓酸、茯苓酸、3β-羟基羊毛留三烯酸；此外，尚含树胶、甲壳质、蛋白质、脂肪、留醇、卵磷脂、葡萄糖、腺嘌呤、组氨酸、胆碱、β -茯苓聚糖分解酶、脂肪酶、蛋白酶等。药理作用:①利尿作用茯苓煎剂3克或临床常用量对健康人并无利尿作用:犬静脉注射煎剂0.048克/公斤亦不使尿量增加，对大白鼠亦无效或很弱，兔口服煎剂(接近临床人的用量)亦不增加尿量。但有用其醇提取液注射于家兔腹腔，或用水提取物于兔慢性实验，谓有利尿作用，煎剂对切除肾上腺大鼠单用或与去氧皮质酮合用能促进钠排泄，因此茯苓的利尿作用还值得进一步研究。茯苓含钾97.5毫克％，以30%水煎剂计算，含钠0.186毫克/毫升、钾11.2毫克/毫升，故茯苓促进钠排泄与其中含钠量无关(因钠含量太低)，而增加钾排泄则与其所含大量钾盐有关。五苓散在慢性输尿管瘘犬(静脉注射)、健康人及兔(口服煎剂)，大鼠口服醇提溶液均表现明显的利尿作用，在犬的实验中可使钠、钾、氯排出增加，但五苓散中主要利尿药物为桂枝、泽泻、白术。也有报道，五苓散煎剂给大鼠口服，剂量增至I克/100克亦未能证明有利尿作用。②抗菌作用试管内未发现茯苓有抑菌作用:乙醇提取物体外能杀死钩端螺旋体，水煎剂则无效。③对消化系统的影响茯苓对家兔离体肠管有直接松弛作用:对大鼠幽门结扎所形成的溃疡有预防效果，并能降低胃酸。④其他作用:茯苓能降低血糖，酊剂、浸剂能抑制蟾蜍离体心脏，乙醚或乙醇提取物则能使心收缩加强。(9)白芷:祛风，燥湿，消肿，止痛。治头痛，眉棱骨痛，齿痛，鼻渊，寒湿腹痛，肠风痔漏，赤白带下，痈疽疮疡，皮肤燥痒，疥癣。白芷的作用:1、白芷对中枢神经系统有兴奋作用:小量白芷毒素对动物延髓血管运动中枢、呼吸中枢、迷走神经及脊髓均有兴奋作用，能使血压上升，脉搏变慢，呼吸加深，并能引起流涎呕吐；大量应用能引起强直间歇性痉挛，继而全身麻痹。2、白芷有解热镇痛作用。3、白芷有抗炎、抗菌作用:川白芷水煎剂对各种均有一定抑制作用，对L型结核有显著的抑制作用。白芷在试管内对絮状表皮癣菌、石膏样子芽孢癣菌等真菌有抑制作用，水浸剂(1: 3)对奥杜盎氏子芽孢癣菌也有一定的抑制作用。4、白芷有降血压作用:其所含异欧前胡素和印度榲梓对猫有降血压作用，作用时间维持1.5小时。5、白芷有光敏作用:其所含的香柑内酯、花椒毒素、异欧前胡素等呋喃香豆素类化合物为“光活性物质”，可用于治疗白癜风。6、白芷有活化交感系统激素、抑制脂肪合成的作用。7、白芷有止血作用。8、白芷对皮肤有一定作用:白芷酊外用加小剂量长波紫外线照射，对豚鼠二硝基氯苯变应性接触性皮炎有明显抑制作用。9、白芷可抑制肝药物代谢酶系统，滇白芷有平喘作用。(10)胡麻油:IX胡麻油中含有对人体有益的不饱和脂肪酸，而且组成的比例适当，不容易氧化；2&.尤其是富含可促进新陈代谢，改善毛细血管循环，带给肌肤细胞营养的Y型维他命E，Y型维他命是优异的抗氧化物质能有效地防止细胞老化；3&.胡麻油中含有的油酸成分还被医学证实有抑制胃溃疡、气喘等疾病、防止肤质恶化，提高免疫力的作用；胡麻油里的α-亚麻酸又能降血脂、抗血凝、软化血管、补益大脑，对癌症、冠心病、糖尿病、前列腺癌等有预防和治疗的作用，所以我们只要长期食用胡麻油，就能给身体充分的防范资源，才能提升身体的免疫功能，所以胡麻油是食用油中的最佳保健调味品。胡麻油味甘、性平、无毒，有润燥通便、养血祛风的功效。可治病后虚弱、眩晕、便秘、老人皮肤干燥、起鳞屑、过敏性皮炎、瘙痒、疮疡湿疹及高血压、血管硬化、胆固醇增高等症。
发现α-亚麻酸的缺乏是上世纪70年代的事情，美国遗传学营养健康中心的创办人西莫普罗斯博士，从1984年开始研究ω-3脂肪酸饮食均衡问题，中国在90年代才开始研究，从营养和健康的角度为人类提供更为科学的饮食方式。ω-3脂肪酸理论的形成源于人体两大必需的脂肪酸:α-亚麻酸(ω-3脂肪酸)和亚油酸(《-6脂肪酸)。研究发现，在人体摄入的脂肪中，如果这两组必需脂肪酸的比例小于1: 4，人体的机能将最为高效，降低诱发心血管、癌症、糖尿病、肥胖症、关节炎、哮喘等各类疾病的风险。近年来，随着科学技术的进步，胡麻的营养价值和保健功能引起了医疗、食品、农业等许多领域科学家的关注。大量的研究结果表明，胡麻油是一种优质食用油，富含α —亚麻酸及各种不饱和脂肪酸，在人体内可直接转化成DHA和ΕΡΑ。胡麻油中含55%的亚麻酸，这是植物油中最高的，是一种经济实用的“深海鱼油”。众所周知，“鱼油”指EPA和DHA，是由海里的α-亚麻酸(主要含在海藻中)在鱼的体内变成的。人服用α-亚麻酸(主要含在胡麻油中)，在体内也会合成EPA和DHA。所以食用富含α-亚麻酸的胡麻油，就可以起到类似吃“鱼油”的效果；修复更新脑神经细胞膜的不饱和脂肪酸链，起到健脑、促智、降血脂、抗血小板聚集、扩张小动脉和预防血栓形成等。经科学筛选后的上述配方与其它配方相比，经动物与人体临床实验见效性强，效果明显。经动物实验，实验结论:小鼠经急性毒性LD50大于21.0g/KgBW，遗传毒性实验(Ams实验，微核试验，精子畸形实验)结果为阴性，30天喂养实验未发现有明显毒性作用，根据保健食品检验与评价技术规范(2003年版)毒理学评价程序中的判定标准，食试样品改善记忆的软胶囊无明显毒性。
经人体实验，实验结论:30例患有痤疮的受试者要求服用具有祛痤疮功能的软胶囊30天，痤疮得到明显改善，及清热化湿、泻火解毒，又凉血止血，滋阴补肾，和胃运脾，同时也改善血液供氧循环，说明具有祛痤疮功能的软胶囊有祛痤疮的作用。具有祛痤疮功能的软胶囊试食用后，血常规、尿常规及血生化指标均在正常范围，说明本品为受试者身体健康无不良影响。具有祛痤疮功能的软胶囊每日服用量为每日三次，每次两粒。主要食用人群为痤疮患者。本发明与现有具有祛痤疮功能的配方相比有以下方面的突出特点:本发明采用复方形式，精心选料，严谨组方，追求整体改善人体状况，从祛痤疮，渗湿利水、清热泻火，凉血止血，平衡营养等方面全面调整身体状况，使人体气血运行通畅。黄芩泻火解毒，止血安胎；芦荟清肠利湿；熟地黄滋阴补血，益精填髓；丹参活血调经，祛瘀止痛，凉血消痈，除烦安神；金银花具有抗炎和解热作用；桅子护肝利胆，止血消肿；蒲公英清热解毒，消痈散结；茯苓渗湿利水，健脾和胃；白芷祛风燥湿，消肿止痛；胡麻油软化血管，保护心脏；组方从整体上改善身体状况,祛除痤疮。2、本发明工艺先进，剂型高档时尚。本配方的相关原料经提取后调配，缩小了体积，便于生产，较为先进。选用胡麻油作溶剂，增强了本配方的功效。胡麻油含有很高的不饱和脂肪酸，亚麻酸含量在55%-60%,是天然保健食品，对心血管系统有保护作用，还有很广泛的保健作用。能调解血糖、血脂、血压，补脑、保护视力等。采用软胶囊剂型，既能最大限度的保护有效成份，又能便于服用和消化吸收，剂型闻档时尚。与本类发明相关的现有改善记忆的配方大部分采用黄芩、熟地黄、蒲公英、亚麻酸等单一成分，而此类配方存在的问题是增效性较差，而本发明比较全面，配方增加了芦荟、丹参、金银花、桅子、茯苓、白`芷，互补性强，增效性强。
具体实施方式
:以下所示之最佳实施例作进一步详述:投料生产0.6g/粒软胶囊1000粒，有如下重量份组成:实施例1，一种具有祛痤疮功能的软胶囊，包括:胡麻油400重量份、黄芩提取物30重量份、丹参提取物10重量份、熟地黄提取物20重量份、茯苓提取物20重量份、芦荟提取物20重量份、金银花提取物30重量份、白芷提取物25重量份、桅子提取物15重量份、蒲公英提取物20重量份；实施例2，一种具有祛痤疮功能的软胶囊，包括:胡麻油440重量份、黄芩提取物10重量份、丹参提取物10重量份、熟地黄提取物10重量份、茯苓提取物30重量份、芦荟提取物30重量份、金银花提取物10重量份、白芷提取物10重量份、桅子提取物20重量份、蒲公英提取物30重量份；实施例3，一种具有祛痤疮功能的软胶囊，包括:胡麻油370重量份、黄芩提取物20重量份、丹参提取物30重量份、熟地黄提取物30重量份、茯苓提取物30重量份、芦荟提取物30重量份、金银花提取物30重量份、白芷提取物20重量份、桅子提取物20重量份、蒲公英提取物30重量份；实施例4，一种具有祛痤疮功能的软胶囊，包括:胡麻油330重量份、黄芩提取物30重量份、丹参提取物30重量份、熟地黄提取物30重量份、茯苓提取物30重量份、芦荟提取物30重量份、金银花提取物30重量份、白芷提取物30重量份、桅子提取物30重量份、蒲公英提取物30重量份；实施例5，一种具有祛痤疮功能的软胶囊，包括:胡麻油510重量份、黄芩提取物10重量份、丹参提取物10重量份、熟地黄提取物10重量份、茯苓提取物10重量份、芦荟提取物10重量份、金银花提取物10重量份、白芷提取物10重量份、桅子提取物10重量份、蒲公英提取物10重量份；实施例6，一种具有祛痤疮功能的软胶囊，包括:胡麻油405重量份、黄芩提取物20重量份、丹参提取物15重量份、熟地黄提取物30重量份、茯苓提取物20重量份、芦荟提取物30重量份、金银花提取物10重量份、白芷提取物20重量份、桅子提取物20重量份、蒲公英提取物30重量份；实施例7，一种具有祛痤疮功能的软胶囊的制备方法。包括如下步骤:(1)原料制备将黄芩、熟地黄、丹参、茯苓、金银花、芦荟、桅子、白芷、蒲公英分别进行精选，漂洗两次，淋去水分；在温度为60 80°C烘干1.5-2小时，使其水分为5-6%，粗粉碎后粒度为5-50mm加水是物料的8倍 ，浸提2_8小时，提取2次；将两次过滤液合并，浓缩，在温度为60-80°C烘干1.5-2小时，使其含水分为5-6% ;粉碎、过筛，粒度为0.1-0.5mm，为中药提取物细粉。胡麻籽精选除去渣质；采用螺旋压榨机将精选胡麻籽压榨；再将胡麻油去渣，力口水调节pH值5.5-6.5，在水温55-65°C，充分搅拌，然后沉淀两小时后除去水分即得精炼胡麻油；(2)将胡麻油，黄芩、芦荟、熟地黄、丹参、金银花、桅子、蒲公英、茯苓、白芷等提取物按比例混合均匀；(3)混合均匀后按0.6g/粒装软胶囊；(4)灭菌装瓶、装箱；(5)检验合格后装箱入库、销售。
1.一种具有祛痤疮功能的软胶囊，其特征是包括有如下重量份的原料:胡麻油300-520重量份、黄芩提取物10-30重量份、丹参提取物10_30重量份、熟地黄提取物10-30重量份、茯苓提取物10-30重量份。
2.如权利要求1所述的具有祛痤疮功能的软胶囊，其特征在于还包括有如下重量份的原料:芦荟提取物10-30重量份、金银花提取物10-30重量份、白芷提取物10-30重量份。
3.如权利要求1和2所述的具有祛痤疮功能的软胶囊，其特征在于还包括有如下重量份的原料:桅子提取物10-30重量份、蒲公英提取物10-30重量份。
4.如权利要求1至3所述的具有祛痤疮功能的软胶囊的制备方法，其特征在于，还包括如下步骤:
(1)原料制备
将黄芩、熟地黄、丹参、茯苓、金银花、芦荟、桅子、白芷、蒲公英分别进行精选，漂洗两次，淋去水分;在温度为60 80°C烘干1.5-2小时，使其水分为5-6%，粗粉碎后粒度为5-50mm加水是物料的8倍，浸提2_8小时，提取2次；将两次过滤液合并，浓缩，在温度为60-80°C烘干1.5-2小时，使其含水分为5-6% ;粉碎、过筛，粒度为0.1-0.5mm，为中药提取物细粉。
胡麻籽精选除去渣质；采用螺旋压榨机将精选胡麻籽压榨；再将胡麻油去渣，加水调节pH值5.5-6.5，在水温55-65°C，充分搅拌，然后沉淀两小时后除去水分即得精炼胡麻油；
(2)将胡麻油，黄芩、芦荟、熟地黄、丹参、金银花、桅子、蒲公英、茯苓、白芷等提取物按比例混合均匀；
(3)混合均匀后按0.6 g/粒装软胶囊。
本发明主要涉及具有祛痤疮功能的软胶囊，其特点是包括有如下重量份的原料胡麻油300-520重量份、黄芩提取物10-30重量份、丹参提取物10-30重量份、熟地黄提取物10-30重量份、茯苓提取物10-30重量份、芦荟提取物10-30重量份、金银花提取物10-30重量份、白芷提取物10-30重量份、栀子提取物10-30重量份、蒲公英提取物10-30重量份；本发明以传统中医药理论为指导，以中药现代研究成果为依托，精心选料，严谨组方，合理配伍。方中黄芩泻火解毒；芦荟清肠利湿；熟地黄滋阴补血，益精填髓；丹参活血调经，祛瘀止痛；金银花具有抗炎和解热作用；栀子止血消肿；蒲公英清热解毒，消痈散结；茯苓渗湿利水；白芷消肿止痛；胡麻油软化血管，保护心脏；组方从整体上改善身体状况，祛除痤疮。
文档编号A61P17/10GKSQ
公开日日 申请日期日 优先权日日
发明者董崇山, 甘翠兰 申请人:甘肃创兴生物工程有限责任公司}