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枢瑞治疗转移性乳腺癌的药理作用
来源： 百济药房药讯
作者：百济动态
发布时间： 7:23:00
&&&导读：枢瑞又名枸橼酸托瑞米芬片，枢瑞主要适用于绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。枢瑞可经细胞色素P450依赖的多功能肝氧化酶在人体中广泛代谢，主要代谢途径为N-去甲基，主要通过CYP3A形成N-去甲基代谢物。&&& 为他莫昔芬衍生物。可与雌激素受体结合，产生雌激素样作用、抗雌激素作用或同时产生两种作用，这主要依赖疗程长短、动物种类、性别、靶器官的不同而定。一般来说，非类固醇类三苯乙烯生物在人和大鼠中主要表现为抗雌激素作用，在小鼠身上表现为雌激素样作用。
&&& 枢瑞（枸橼酸）与雌激素竞争性地与细胞浆内雌激素受体相结合，阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖。一些试验性应用大剂量枸橼酸托瑞米芬，显示出枸橼酸托瑞米芬有非雌激素依赖的抗肿瘤作用。枸橼酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用，还可能有其它抗癌机制（改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞调亡及影响细胞动力学周期）。
&&& ：枢瑞使用时有以下注意事项：
1、骨转移患者在治疗开始时可能出现高钙血钙，对此类患者需要密切监测；　
2、有严重的血栓栓塞史患者一般不服用枢瑞进行治疗
3、目前临床上尚没有不稳定或控制不好的、严重的体力状况改变、非代偿性心功能不全或严重的心绞痛患者服用枢瑞的有关数据，对非代偿性心功能不全患者及严重心绞痛患者服用枢瑞后需密切监测；　
4、曾有报导使用同种产品后，有子宫内膜增生的病例，还有一些患者发展成为。但是由于治疗期短、既往用过抗雌激素药物及癌前病变的存在，所在目前难以确定枢瑞诱发子宫内膜癌的作用。一般来讲，既往患有子宫内膜增生症不宜长期服用枢瑞；　
5、严后果肝功能衰竭的患者不宜长期服用枢瑞。
6、运动员慎用。
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热门药品 肿瘤科药品&|&|&|&|&|&|&|&|&|&|&|&|&|&|&|&|&|mvp方案联合枢瑞治疗不能手术切除非小细胞肺癌108例疗效分析　
作者单位：湖南师范附属湘东医院，湖南 株洲 412200【摘要】&
　　［目的］ 探讨枢瑞(托瑞米芬)联合mvp方案（丝裂霉素、长春花碱酰胺和顺铂）对不能手术切除非小细胞肺癌的治疗价值。［方法］ 将108例不能手术切除非小细胞肺癌患者随机分为治疗组和对照组；每组均进行mvp方案。治疗组化疗前5天，开始口服枢瑞480mg/d，共7天，治疗两个周期后观察患者近期疗效、不良反应及生存期。［结果］ 初治患者中，治疗组有效率50%，中位生存期11个月，1年生存率34%；对照组34例有效率26%，中位生存期9个月，1年生存率29%；两组比较差异有显著性（ｐ＜0.05）。在复治患者中，治疗组有效率20%，中位生存期7个月，1年生存率18%，对照组有效率0，中位生存期4个月，1年生存率10%；两组比较差异有显著性（ｐ＜0.05）。对照组与治疗组不良反应无明显差异。［结论］ 枢瑞能增强丝裂霉素、长春花碱酰胺和顺铂的抗肿瘤作用，联合mvp方案治疗nsclc安全有效。
【关键词】& 丝裂霉素　顺铂　长春花碱酰胺　托瑞米芬　非小细胞肺癌　药物疗法
　　非小细胞肺癌（nsclc）患者多数就诊时已失去了手术机会，只能用药物治疗，但化疗缓解率为30%~60%，1年生存率与支持治疗相比仅提高10％左右[１]。原发性或获得性耐药是nsclc化疗失败的主要原因。枢瑞(托瑞米芬)是新近开发的雌激素受体拮抗剂。在治疗晚期乳腺癌方面疗效与他莫昔芬相同。在体外它能增强人nsclc细胞株对顺铂的敏感性[２]，起效剂量时临床不良反应小[３]。我们于2003年6月~2004年6月对枢瑞联合mvp方案治疗不能手术切除nsclc疗效。
&&&&& 1 材料与方法
&&& 1.1 临床资料
&&& 经细胞学或病理学确诊为nsclc患者108例。其中初治组68例既往均未接受过化疗、放疗和手术。复治组40例，患者曾经接受过mvp方案化疗无效或再复发者。两组均随机分为对照组与治疗组。两组患者年龄、性别、肿瘤分型和分期及一般行为状态评分（ｅｃｏｇ）等方面差异均无显著性。ｔｎｍ分期为或期，所有患者年龄均＜80岁，ｅｃｏｇ评分0~2，血常规及肝、肾功能正常，心电图排除严重心律失常。
&&& 1.2 治疗方法
&&& 所有患者给予治疗mvp方案化疗，丝裂霉素6mg/m2，d1；长春花碱酰胺3mg/m2，d1，8；顺铂75mg/m2，d1，2，3。治疗组为化疗前５天开始口服枢瑞480mg/d，每次160mg，一日3次，连服7d。上述治疗方案21天重复一次，为1个周期。化疗不超过6个周期。化疗期间适量水化、常规止吐处理。化疗2个周期后，ct检查患者腹部、胸部、脑部，以评价疗效。
&&& 1.3 疗效评价
&&& 参照who标准，观察患者完全缓解（cr）、部分缓解（pr）、稳定（s）、疾病进展（pd），cr+pr为有效。
&&& 1.4 统计学处理
&&& 两组病例中均有2例失访，随访率96.3%。用spss10.0软件，计数资料结果经&2检验。
&&& 2 结 果
&&& 两组病例中位随诊时间为12个月，初治组（对照组6~20个月，治疗组6~21个月），复治组（对照组6~18个月，治疗组6~19个月）。初治组中，治疗组有效率50%，中位生存期11个月，1年生存率34%；对照组有效率26.47%，中位生存期9个月，1年生存率29%；治疗组与对照组比较，有效率差异有显著性（&2=3.99，ｐ＜0.05)。在复治组，治疗组有效率20%，中位生存期7个月，1年生存率18%，对照组有效率0，中位生存期4个月，1年生存率10%；治疗组与对照组比较有效率，差异有显著性（&2=4.44，ｐ＜0.05）。对照组与治疗组不良反应无明显差异。详见表1、2。
摘自：　　
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请扫描分享到朋友圈枸橼酸托瑞米芬片(枢瑞)的治疗效果显著，本品的主要治疗效果是用于绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。本品的作用主要与其抗雌激素作用有关。枢瑞通过与雌激素竞争肿瘤中的结合位点，阻断雌激素对肿瘤生长的刺激作用。本品的不良反应通常很轻微，多为激素样反应。在临床试验中，最常见的不良反应为面部潮红。其他常见的不良反应有多汗、恶心、白带增多、头晕、水肿、疼痛和呕吐。
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产品简介：
枸橼酸托瑞米芬片(枢瑞)为白色或灰白色片剂。本品主要成分是枸橼酸托瑞米芬，用于绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌的治疗。
本品的不良反应通常很轻微，多为激素样反应：面部潮红多汗、恶心、白带增多、水肿、疼痛和呕吐。
【通用名】枸橼酸托瑞米芬片
【价　　格】健客价：?56.00 市场:?65.00
【生产厂家】宁波市天衡制药有限公司
【批准文号】国药准字H
枢瑞的认识
本品的主要治疗效果是用于绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。
本品的作用主要与其抗雌激素作用有关，通过与雌激素竞争肿瘤中的结合位点，阻断雌激素对肿瘤生长的刺激作用。
枢瑞主要成份是枸橼酸托瑞米芬，为他莫昔芬衍生物。可与雌激素受体结合，产生雌激素样作用、抗雌激素作用或同时产生两种作用，这主要依赖疗程长短、动物种类、性别、靶器官的不同而定。
枢瑞的适应症
枢瑞的适应症有哪些
本品用于乳腺癌、乳腺增生症、子宫内膜异位症、肺癌增敏(逆转耐药)。主要用于绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌的治疗。
枢瑞对治疗子宫肌瘤有效吗
本品能很好的改善血液循环，促进机体循环通畅，防止毒素淤积，也可促进肿块消除，缓解疼痛。从而起到显著治疗子宫肌瘤的作用。
枢瑞对抗乳腺癌有效吗
本品的抗乳腺癌作用主要与其抗雌激素作用有关。本品通过与雌激素竞争肿瘤中的结合位点，阻断雌激素对肿瘤生长的刺激作用。
使用枢瑞的注意事项
有严重的血栓栓塞史患者一般不建议服用本品进行治疗；对非代偿性心功能不全患者及严重心绞痛患者服用本品后需密切监测。
本品的不良反应通常很轻微，多为激素样反应。在临床试验中，最常见的不良反应为面部潮红。
本品的用法用量是：推荐剂量为每日一次，每次1片（60毫克）。肾功能不全患者：不需调整剂量。肝功能损害者：应谨慎服用。
关于枢瑞的更多认识
预先患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者以及有严重的血栓栓塞史患者禁止服用本品。
枢瑞的疗效及适用人群
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