抗乳腺癌药拉帕替尼对脑肿瘤也有效_百度文库
两大类热门资源免费畅读
续费一年阅读会员，立省24元！
评价文档：
4页¥2.001页¥0.5025页免费3页¥1.003页¥2.003页¥2.003页¥1.001页¥0.504页免费2页免费
喜欢此文档的还喜欢4页免费2页免费2页免费96页1下载券56页1下载券
抗乳腺癌药拉帕替尼对脑肿瘤也有效|
把文档贴到Blog、BBS或个人站等：
普通尺寸(450*500pix)
较大尺寸(630*500pix)
你可能喜欢&您现在的位置：&&&&&&&&&&&&&
拉帕替尼： ErbB2过表达乳腺癌治疗又一有力武器
来源： 百济药房药讯
作者：百济动态
发布时间：
药物治疗――
拉帕替尼： ErbB2过表达乳腺癌治疗的又一有力武器
作者：Peter　Fasching　德国埃尔朗根大学附属医院
乳腺癌作为女性中最常见的恶性肿瘤，同时也是妇女因死亡的主要原因。近年来该病发病率呈明显上升趋势。同时针对乳腺癌的基础研究也不断进展，对和乳腺癌预后及治疗相关的靶点的认识也更加明确。特异性针对乳腺癌有效靶点，安全性好，服用方便的药物成为研究热点。
曲妥珠单抗:治疗乳腺癌试验证明ErbB2是有效靶点
曲妥珠单抗是一个针对ErbB2（HER2）受体的大分子单克隆抗体，临床试验（M77001）已经显示其与化疗联合治疗ErbB2（HER2）阳性的转移性乳腺癌的疗效。然而，接受曲妥珠单抗治疗的ErbB2（HER2）阳性的乳腺癌患者中有部分患者对其不敏感；而对其有效的患者也大多在一年内有耐药性出现；同时曲妥珠单抗无法穿过血脑屏障，对脑转移没有预防及治疗作用；且心脏毒性较为常见，其中，严重心衰的发生率在四项辅助治疗的试验中为0.4%～3.9%。这些都限制了曲妥珠单抗在乳腺癌治疗中的应用。
拉帕替尼:治疗曲妥珠单抗耐药的乳腺癌患者有效
拉帕替尼是一种新型的、直接抑制受体胞内EGFR（ErbB1）及ErbB2（HER2）酪氨酸激酶的双重抑制剂。拉帕替尼在基础研究中即显示其独特的抗肿瘤特性，对曲妥珠单抗耐药的、p95变异的、及PTEN缺失的乳腺癌细胞敏感。在与卡培他滨联合治疗既往经曲妥珠单抗治疗的ErbB2（HER2）阳性的晚期或转移性乳腺癌（MBC）患者的临床试验中（EGF100151），拉帕替尼+卡培他滨与卡培他滨单药相比，可显著延长患者的疾病进展时间(TTP)6.2月 vs 4.3月（P=0.00013）(图1)，客观缓解率(RR) 23.7% vs 13.9%（P=0.017）。同时，联合治疗组中脑转移的发生率显著低于单药治疗组：2% vs 6%（P=0.045）。
该试验中期分析结果经独立数据审核委员会审核后，根据其明显的疗效优势及良好的安全性数据，一致通过提前终止试验入组的建议，伦理委员会还建议向受试者告知试验结果，并向所有受试者提供拉帕替尼+卡培他滨的联合治疗。
拉帕替尼:在ErbB2阳性的MBC中一线治疗显疗效
EGF30001是一项拉帕替尼+紫杉醇作为局部晚期或MBC一线治疗的临床试验。在对ErbB2（HER2）阳性的亚组分析结果中，联合治疗组的总缓解率(60% vs 36% P=0.027)，TTP(8.1月vs 5.8月 P=0.011)，PFS(7.9月vs 5.2月 P=0.007)均明显高于紫杉醇单药治疗组（图2），其总体疗效与曲妥珠单抗作为一线治疗时的试验结果相似。
&&& 而EGF103009试验的结果则显示了拉帕替尼在治疗炎性乳癌中的临床疗效。炎性乳腺癌作为乳腺癌的一种特殊类型，进展迅速，预后差。拉帕替尼+紫杉醇对ErbB2阳性的炎性乳腺癌的临床缓解率达到72%（CR+PR）。
拉帕替尼:可有效针对ErbB2阳性乳腺癌的脑转移
在经曲妥珠单抗治疗的ErbB2阳性乳腺癌中，发生脑转移的比例为29%~43%。如何应对曲妥珠单抗治疗后出现的脑转移增多是临床医师面对的难题。
EGF105084试验显示：在治疗伴有脑转移的ErbB2阳性乳腺癌Ⅱ期临床试验中，241例患者既往均使用过曲妥珠单抗治疗及全脑放射治疗后肿瘤进展，每天口服拉帕替尼750 mg，bid。15例患者（6%）达到PR，102例患者（42%）稳定8周以上，临床反应者的中位PFS为15.1周。该试验显示了拉帕替尼单药治疗用于ErbB2阳性的乳腺癌导致复发性脑转移患者的疗效。结合EGF100151中显示的拉帕替尼+卡培他滨对乳腺癌脑转移的预防作用，以拉帕替尼为主的联用方案将成有ErbB2阳性乳腺癌脑转移预防和治疗的未来研究热点。
拉帕替尼:与其他药物组合的辅助治疗试验正在进行中
拉帕替尼在乳腺癌辅助/新辅助治疗中的作用值得进一步的研究，目前正在进行的ALTTO试验比较拉帕替尼、曲妥珠单抗、拉帕替尼与曲妥珠单抗联用或贯序在辅助治疗中的效果，将对这一问题提供解答。
同时，寻找新的疗效预测的生物学标记，新的靶向治疗方法及新的治疗组合，也将是是未来乳腺癌研究的重点。
参考文献（略）
　　百济新特连锁药业是一家经营和管理重大慢性疾病用药的连锁专科药房，同时也是全国最大的专科医药连锁企业。药房拥有400多种肿瘤类药品，囊括、、、、乳腺癌、等主流新特药品，专业的网站为您提供肿瘤相关信息，包括肿瘤症状，肿瘤的治疗以及肿瘤患者的生活调理等。客服中心由数十位资深药师组成，依托400免费电话，以科学客观的态度介绍药品，为全国顾客提供更便捷、更专业的药品咨询服务。
肿瘤科导航
最新相关文章
数据加载中...
最热门文章
数据加载中...
数据加载中...
肿瘤科药品&|&|&|&|&|&|&|&|&|&|&|&|&|&|&|&|&|
药品说明书分科推荐
药品专题索引：ABCDEFGHIJKLMNOPQRSTUVWXYZ暂无记录暂无记录暂无记录暂无记录
Copyright@ 广州百济新特药业连锁有限公司.广州新特药房 版权所有，并保留所有权利。
&粤ICP备案号: 粤ICP备号
客户服务热线：400-101-6868 投诉与建议：020-
本公司常年法律顾问： 广东信利盛达律师事务所
本公司及客户的合法权益均受法律保护， 任何侵犯本公司及客户利益的任何单位和个人必将受到法律的追究 。香港祺昌大药房有治疗乳腺癌的拉帕替尼（也就是二甲苯磺酸拉帕替尼）这种药出售么？
香港祺昌大药房有治疗乳腺癌的拉帕替尼（也就是二甲苯磺酸拉帕替尼）这种药出售么？ 10
祺昌大药房是抗癌抗肿瘤药品方面的专业药房，药品也是很齐全的，像拉帕替尼、赫赛汀等等这些药品都有的，而且价格比大陆的要便宜很多！
相关知识等待您来回答
药物领域专家拉帕替尼--乳腺癌靶向治疗新药即将在中国上市-药品说明书与价格-中国新特药网天津站
当前位置： >>
拉帕替尼--乳腺癌靶向治疗新药即将在中国上市
拉帕替尼--乳腺癌靶向治疗新药即将在中国上市
16:36:48&&作者：&&来源：&&浏览次数：0&&文字大小：【】【】【】
简介： 前言：拉帕替尼（lapatinib）是由葛兰素史克所研发制造的乳腺癌靶向治疗新药，于日由美国食品药物管理局所核准上市。目前核准的适应症为与卡培他滨（Capecitabine）合并治疗晚期或是转移性乳癌，而 ...关键字：
&前言：拉帕替尼（lapatinib）是由葛兰素史克所研发制造的乳腺癌靶向治疗新药，于日由美国食品药物管理局所核准上市。目前核准的适应症为与卡培他滨（Capecitabine）合并治疗晚期或是转移性乳癌，而乳癌患者必须以先经过其他第一线药物治疗。其在美国的商品名为Tykerb，日，欧洲药品管理局（EMEA）批准拉帕替尼在欧洲的上市，商品名为Tyverb。据业内人士称，拉帕替尼有望2009年在中国上市。
&&& 乳腺癌分子靶向治疗是指针对乳腺癌发生、发展有关的癌基因及其相关表达产物进行治疗。分子靶向药物通过阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号转导，来控制细胞基因表达的改变，从而抑制或杀死肿瘤细胞。近年来，乳腺癌的分子靶向治疗取得了令人瞩目的进展，是近年来乳腺癌治疗研究最为活跃的领域，并有可能成为今后乳腺癌药物研究的主要方向。
&&& 拉帕替尼（lapatinib）是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂，临床试验显示,对于那些已对罗氏的赫赛汀(Herceptin)产生耐药性的HER2型乳癌患者, 拉帕替尼有很好的临床效果。在体外试验中，拉帕替尼对Her-2过表达乳腺癌细胞系的生长抑制作用明显。在Her-2过表达的进展期乳腺癌的Ⅰ期临床试验中，拉帕替尼（lapatinib）也具有较高的有效率，且与赫赛汀（曲妥珠单抗）无交叉耐药。因为其结构为小分子，与赫赛汀（曲妥珠单抗）不同，能够透过血脑屏障，对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。
&&& Spector报告了拉帕替尼（lapatinib）单药（1500mg/d）在难治性炎性乳腺癌（曾用过蒽环类药物或复发）中的Ⅱ期临床结果。病人分为两组A组（ErbB-2过表达）和B组（ErbB-1表达，ErbB-2不表达）。A组使用拉帕替尼（lapatinib）的部分缓解率达62%，B组仅为8.3%。毒性反应主要表现为Ⅰ/Ⅱ级皮肤和胃肠道反应。这表明，拉帕替尼（lapatinib）疗效与HER-2过表达有密切关系。
&&& 该药和另外一种乳腺癌治疗药物希罗达一起使用，可以有效控制晚期的转移性HER2阳性乳腺癌。两种药物联合用药疗法适用于那些之前服用过其他药物但治疗无效后乳腺癌转移的患者。
拉帕替尼说明书简要资料:
注：资料为拉帕替尼英文说明书翻译，查找准确信息请参照实物的拉帕替尼说明书
【商品名】:TYKERB
【通用名】:二甲苯磺酸拉帕替尼片
【英文名】:lapatinib ditosylate monohydrate
【分子式】： C29H26ClFN4O4S.2(C7H8O3S)
【分子量】： 925.46
【拉帕替尼适应症】：拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌.
【 性 状】:拉帕替尼（lapatinib）是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。黄色片剂,水中溶解度为0.007 mg/mL,0.1N HCl盐酸中溶解度为0.001 mg/mL at 25°C.
【 成份 】：含量:每片250mg含有405mg的二甲苯磺酸拉帕替尼 monohydrate,相当于398mg二甲苯磺酸拉帕替尼或250mg拉帕替尼自由基.
【药代动力学】：拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25 和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表达）和J82（ErbB1和ErbB2低度表达），增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。
口服吸收不完全，而且个体差异较大，约4 h后达到最大浓度(Cmax)，半衰期24 h，每日给药后6～7 d达到稳态。每天给药1 250 mg，Cmax为2.43 μg/ml(1.57～3.77 μg/ml)，血浆浓度时间曲线下面积(AUC) 为 36.2 μg.h/ml(23.4～56 μg.h/ml)。分开服用较每日1次AUC增加一倍，与食物同服，AUC增加3～4倍。
拉帕替尼与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高（＞99%），体外研究证实，拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。单剂量终末半衰期为14.2 h，多次给药后，有效半衰期延长至24 h，主要由在肝脏中被CYP3A4和 CYP3A5代谢，小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。肾脏排泄极微，粪便中回收率约为口服剂量的27%。
【 药理作用】：拉帕替尼是一种激酶抑制剂，它的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用，乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号。Lapatinib是一种口服的小分子表皮生长因子可逆性的酪氨酸激酶抑制剂，Lapatinib不同于其他酪氨酸激酶抑制剂，它能够同时作用于Her-1和Her-2 两个靶点，这种作用方式所产生的抑制肿瘤细胞增殖和生长的生物学效应要远远大于仅抑制其中一个靶点。Lapatinib 在体外实验中显示了对多种人类肿瘤细胞有活性，在动物实验中还发现与三苯氧胺联合能够抑制三苯氧胺抵抗的 ErbB-2过度表达乳腺癌的生长。而后在Ⅰ/Ⅱ期临床试验确立该药物的剂量范围为每日口服 500～1 600 mg，毒副反应可耐受，主要表现为腹泻（42%）、皮疹（31%），没有观察到IV度毒性，III度毒性发生率仅6%，主要为腹泻和皮疹，并证实了对乳腺癌、头颈部癌、膀胱癌、子宫内膜癌等多种实体肿瘤有效，尤其在对曲妥珠单抗抵抗的局部晚期和转移性乳腺癌患者中显示了较好疗效（Lackey KE.2006；Pandite L，Burris HA，Jones S，et al.2004；Arona A，Scholar EM.205；Nelson MH，Dolder CR.2006）。在体外实验中，对Her-2过表达乳腺癌细胞系的生长抑制作用明显。
【拉帕替尼不良反应】：临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。与卡培他滨合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。
其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用，即是恶心、呕吐、腹泻等症状，其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼痛，以及疲倦等。另外还有极少见但是严重的副作用，包括心脏方面以及肺部方面。
当病患出现二级(New York Heart Association，NYHA class 2)以上的心脏左心室搏出分率(Left Ventricle Ejection Fraction，LVEF)下降时，必须停止使用，以避免产生心脏衰竭。当LVEF回复至正常值或病患无症状后两个礼拜便可以以较低剂量重新用药。与anthracycline类的化疗药品相比，拉帕替尼的心脏毒性为可逆的，不像anthracycline的不可逆性并有一生最多使用量，拉帕替尼并没有一生最多使用量。
由于拉帕替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物，在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时，必须要注意剂量的调整。孕妇一般不应该使用拉帕替尼，因为其怀孕毒性分类为D，因此如果没有绝对的需要或是对母体有极大的利益，否则不建议孕妇或育怀孕者使用。
【致癌、致突变及生殖毒性】以中国仓鼠为对象的试验中，未见致癌作用，也未发现导致染色体变异，但具有遗传毒性。大剂量下也未见大鼠的交配能力和生育能力有任何影响。有1例报道，孕妇在妊娠前3月服用拉帕替尼，足月妊娠后产下健康儿。
拉帕替尼与卡培他滨合用治疗乳腺癌，效果较好，且对蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗耐药的患者有效，毒副作用轻微，对于晚期或转移性乳腺癌患者又多了一个治疗药物。
【药物相互作用】：在体外拉帕替尼在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8，并且主要由CYP3A4代谢，抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。酮康唑，每次0.2 g，2次/d，7 d后可提高拉帕替尼AUC 3～7倍，半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂，每次100 mg，每日2次，3 d后改为每次200 mg，每日2次共用17 d，拉帕替尼AUC降低72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的转运地物，抑制糖蛋白的药物可能增加该药的血药浓度。
【拉帕替尼用法用量】推荐剂量为1 250 mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他滨2 000 mg/d，第1～14天分2次服联用。拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。饭前1 h或饭后2 h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。妊娠级别D，孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。
【生产厂家】：GlaxoSmithKline 葛兰素史克
责任编辑：
本文引用地址：&
　　　　　
中国新特药天津站--提供国际药讯&& 购买与咨询请咨询：022- 本站药品我院多数有现货以及及时调货，如果没有货或是价格有变，不做另外通知，请电话咨询为准。
（）&& 银屑病（牛皮癣）专家咨询电话：022-&& 022-
在线咨询：&拉帕替尼（lapatinib）
药品介绍：
拉帕替尼（lapatinib）——一种新的EGFR靶向治疗药物
乳腺癌晚期新药&Tykerb,是葛兰素史克公司研制的。&临床试验显示,对于那些已对罗氏的赫赛汀(Herceptin)产生耐药性的HER2型乳癌患者,这种新药有很好的临床效果&
　　拉帕替尼（lapatinib）是一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂。在体外试验中，对Her-2过表达乳腺癌细胞系的生长抑制作用明显。在Her-2过表达的进展期乳腺癌的Ⅰ期临床试验中，拉帕替尼（lapatinib）也具有较高的有效率，且与赫赛汀（曲妥珠单抗）无交叉耐药。因为其结构为小分子，与赫赛汀（曲妥珠单抗）不同，能够透过血脑屏障，对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。
　　Spector报告了拉帕替尼（lapatinib）单药（1500mg/d）在难治性炎性乳腺癌（曾用过蒽环类药物或复发）中的Ⅱ期临床结果。病人分为两组A组（ErbB-2过表达）和B组（ErbB-1表达，ErbB-2不表达）。A组使用拉帕替尼（lapatinib）的部分缓解率达62%，B组仅为8.3%。毒性反应主要表现为Ⅰ/Ⅱ级皮肤和胃肠道反应。这表明，拉帕替尼（lapatinib）疗效与HER-2过表达有密切关系。
该药由葛兰素史克公司研制，是一种新型的靶向抗癌药物。所谓靶向治疗药物，是指将某些受体、基因或关键蛋白作为靶点，进而有的放矢地杀灭相关肿瘤细胞的药物。
该药和另外一种乳腺癌治疗药物希罗达一起使用，可以有效控制晚期的转移性HER2阳性乳腺癌。两种药物联合用药疗法适用于那些之前服用过其他药物但治疗无效后乳腺癌转移的患者。
拉帕替尼是一种激酶抑制剂，它的独特之处在于可以通过多种途径发挥作用，乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号。
拉帕替尼说明书
/oblog31/images/tykerb.pdf
价格：250mg/150片/瓶，&32000元&Company:&
GlaxoSmithKline&
已投稿到：
以上网友发言只代表其个人观点，不代表新浪网的观点或立场。}