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巴曲酶注射液的药物代谢动力学
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  1.吸收:静脉给药,呈现一室模型方式。健康成年人静脉点滴给药,每次10BU,隔日一次,共三次,测定半衰期:首次给药为5.9小时;第二次给药为3.0小时;第三次给药为2.8小时。与初次给药相比,第二次给药后的半衰期随纤维蛋白原浓度的下降而缩短,在纤维蛋白原浓度恢复后给药半衰期与初次给药相同。
  2.分布:动物实验表明用Wistar大白鼠,静脉注射125I-batroxobin,检查体内分布情况,结果在肝、肾中分布较高;血液、脾、肺中亦有分布;脑、脂肪、肌肉中分布较低;雌雄性别间无显著分布差异;胎儿有一过性肝功能障碍的现象。
  3.排泄:健康成年人静脉给药(10BU)后,大部分代谢产物由尿排出。(医学教育网搜集)
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33大类,900门辅导课程巴曲酶注射液治疗脑梗死50例临床疗效观察--《中国现代药物应用》2008年24期
巴曲酶注射液治疗脑梗死50例临床疗效观察
【摘要】:目的评价巴曲酶注射液(东菱迪芙)治疗急性脑梗死的临床效果及其安全性。方法选择急性脑梗死患者100例,随机分成治疗组和对照组。两组均采用5%葡萄糖注射液加入血栓通0.5静脉滴注为基础。治疗组加用巴曲酶注射液注射液静脉滴注,巴曲酶注射液加入0.9%氯化钠注射液250ml静脉滴注。隔日1次,以后5BU1次共用3次。对照组加用安慰剂静脉滴注。结果治疗组总有效率89%明显高于对照组83%(P0.05)治疗组降低血纤维蛋白水平显著,未见明显不良反应。结论巴曲酶注射液治疗急性脑梗死能早期显著改善临床症状,降低致残率和致死率。
【作者单位】:
【关键词】:
【分类号】:R743.33【正文快照】:
脑梗死是目前常见病之一,特别是急性脑梗死,目前尚无特效的方法。急性脑梗死患者血液呈高凝状态,凝血与纤溶失衡,故易形成血栓。急性脑梗死的治疗是以溶栓为首选措施。通常认为发病6 h是恢复的最佳时机,因灌注时间窗,严格的治疗窗,设备费用所限。许多患者丧失机会,对患者给予
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巴曲酶注射液
来源:医学加加 作者:
摘要: 正式名:巴曲酶注射液汉语拼音:Baqumei
Zhusheye标准号:WS-489(X-430)-99拉丁文或英文:Bartroxobin
Injection主要活性成分:本品为巴曲酶的灭菌水溶液。
取本品,加氯化钠注射液稀释成每1ml中含1BU的溶液作为致敏液与供试品溶液。
取本品,加氯化钠注射液稀释成每 1ml中含0。...
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  正式名:巴曲酶注射液  汉语拼音:Baqumei
Zhusheye  标准号:WS-489(X-430)-99  拉丁文或英文:Bartroxobin
Injection  主要活性成分:本品为巴曲酶的灭菌水溶液。含巴曲酶  性状:本品为无色澄明液体。  鉴别:(l)取人-枸橼酸血浆0.3ml,加入本品0.1ml后,血浆产生凝固。
(2)取本品0.2ml,加人盐酸苯酰-L-精氨酰-P-硝基苯胺(L-BAPA)溶液0.2ml,37℃加热30分钟,溶液呈黄色。  检查: pH值
应为4.8~6.0(中国药典1995年版二部附录VI H)。
取本品,加氯化钠注射液稀释成每1ml中含1BU的溶液作为致敏液与供试品溶液。另取体重250~35Og的健康豚鼠6只,连续3次隔日静脉注射致敏液2ml/kg,末次给药后的第21天,再自静脉注射供试品溶液2ml/kg,注射后15分钟内,均不得出现过敏性反应。如有竖毛、呼吸困难、喷嚏、干呕或咳嗽3声等现象中的两种或两种以上者,或有口罗音、抽搐、虚脱或死亡等现象之一者应判为阳性。
取本品,加氯化钠注射液稀释成每 1ml中含0.2BU的溶液,取体中华人民共和国国家药品监督局
北京市药品所
国家药品监督管理局药品审评委员会
北京托必业有限公司
本标准自日起试行,试行期2年。
保护期6年,保护期内,其他单位不得仿制。
重25g的健康雄性小鼠6只,每只小鼠分别尾静脉注入0.25ml,连续观察7天,不得有死亡和异常反应症状。
应符合注射剂项下有关的各项规定(中国药典1995年二部附录I B)。
【效价测定】
标准曲线的制备
精密称取巴曲酶(Batroxobin)标准品用稀释液分别精密制成每1ml中含4.0、6.0、8.0BU的标准品溶液。取纤维蛋白原溶液0.2ml,分别置3支小试管中,将以上试管均置37℃水浴中保温3分钟。分别精密量取已预热的标准品溶液各0.1ml,迅速加入纤维蛋白原溶液的各试管中,计时,立即摇匀,置37℃水浴中,记录凝固时间。每种浓度重复测定5次,计算平均值及标准偏差(当标准偏差大于3.0秒时,需再行测定)。以标准溶液浓度的对数为横坐标,以凝固时间平均值的对数为纵坐标,绘制标准曲线,应呈直线。
供试品测定
精密量取本品5ml及稀释液5ml,混匀,为供试品液。置37℃水浴中预热后,精密吸取0.1ml,按标准曲线的制备项下方法,测定凝固时间,计算5次测定结果的平均值及标准偏差,(标准偏差同标准曲线的制备要求)在标准曲线上或用直线回归方程求得供试品的效价,即得。  含量测定:  作用与用途:适用于:
1.急性脑梗塞;
2.改善闭塞性动脉硬化症引起的缺血症状;
3.改善末梢及微循环障碍(如:突发性耳聋、振动病);  用法与用量:  注意:下列患者禁用:
1. 有出血患者(出凝血障碍性疾病、血管障碍所致出血倾向,活动性消化道溃疡,疑有颅内出血病患者等);
2. 新近患者;
3. 有出血可能的患者(内脏,消化道憩室炎,亚急性细菌性心内膜炎、重症、重症者等);
4. 正在使用具有抗凝作用及抑制血小板机能药物(如:阿斯匹林)者和正在使用抗纤溶性者;
5. 用药前血纤维蛋白原浓度低于100mg/dl者;
6. 重度肝或肾功能障碍及其它如乳头肌断裂、心室中隔穿孔、心原性休克、多脏器功能衰竭症者。
7. 对本制剂有过敏史者。  剂量:成人首次剂量通常为10BU,维持量可视病人情况酌情给予,一般为5BU,隔日一次,药液使用前用100ml以上的生理盐水稀释,静脉点滴1小时以上。
下列情况首次使用量应为20BU,以后维持量可减为5BU;
1.给药前血纤维蛋白原浓度达400mg/dl以上时。
2.突发性耳聋的重症患者。
通常疗程为一周,必要时可增至3周;慢性治疗可增至6周,但在延长期间内每次用量减至5BU隔日点滴。
急性脑梗塞患者,首次剂量为10BU,另二次各为5BU,隔日一次,共三次。使用前用250ml生理盐水稀释,静脉点滴1小时以上。此后应有其他治疗脑梗塞药物继续治疗。  标示量:应为标示量的80~125%  类别:  制剂:成人首次剂量通常为10BU,维持量可视病人情况酌情给予,一般为5BU,隔日一次,药液使用前用100ml以上的生理盐水稀释,静脉点滴1小时以上。
下列情况首次使用量应为20BU,以后维持量可减为5BU;
1.给药前血纤维蛋白原浓度达400mg/dl以上时。
2.突发性耳聋的重症患者。
通常疗程为一周,必要时可增至3周;慢性治疗可增至6周,但在延长期间内每次用量减至5BU隔日点滴。
急性脑梗塞患者,首次剂量为10BU,另二次各为5BU,隔日一次,共三次。使用前用250ml生理盐水稀释,静脉点滴1小时以上。此后应有其他治疗脑梗塞药物继续治疗。  规格:0.5ml:5BU。  贮藏:遮光,在5℃下保存(但应避免冻结)。  有效期:暂定一年半。
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