药物名称/头孢匹林钠
头孢匹林钠
、头孢吡硫钠、 、头孢匹林钠 Cefapirin Sodium
药理作用/头孢匹林钠
头孢匹林钠对肺炎球菌的作用
&本品抗菌谱及抗菌作用与头孢唑啉钠相似，对β内酰胺酶较稳定，对、肠球菌有高效。头孢匹林钠为类广谱抗生素。除肠球菌、耐甲氧西林和耐青霉素的外，对其它革兰阳性球菌与常见的革兰阴性杆菌均有较强抗菌作用；对革兰阳性球菌的作用超过第二代与第三代头孢菌素；对革兰阴性杆菌的作用，在第一代头孢菌素中居首位，但不及第二代头孢菌素，更不如第三代头孢菌素。本品对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定，故已有不少阴性杆菌对本品耐药；头孢匹林钠对、肠杆菌属杆菌与厌氧菌均无抗菌活性。李斯特菌属、、艰难梭菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
动力学/头孢匹林钠
与头孢噻吩类似，肌内注射时疼痛，多采用静脉注射。本品虽组织分布广，但即使有炎症时，中血药浓度仍未达治疗水平。结合率约为50%，部分在体内代谢，原药与代谢物均经徘泄，主要由肾小管分泌，丙磺舒可抑制其分泌，体内半衰期为30～50min，肾功能不全者会延长，剂量应相应调整。药动学：头孢匹林钠口服后吸收很差。肌内注射0.5g和1g，30分钟后血药浓度达峰值，分别为10μg/mL和20μg/mL，4小时后血药浓度迅速下降。注射1g，15分钟后血药浓度为30-60μg/mL，如每6小时静脉注射3g，血药峰浓度为150-200μg/mL。药物吸收后分布广泛，在、胸水、心肌、横纹肌、、胃等组织的浓度较高，除肾脏中浓度接近血药浓度外，其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右，肝和大脑中的药物浓度分别为血药浓度的10%和2%。本品很难渗透至正常脑脊液，但注射2g后，中的浓度足以抑制敏感的革兰阳性球菌。在病人脑脊液中药物浓度为浓度的1-10%。胆汁中药物浓度低于同期血药浓度。本品可透过，胎儿血循环中浓度约为母体血药浓度的10-15%。乳汁中浓度约为血药浓度的30%。头孢匹林钠的分布容积为0.26L/kg，蛋白结合率为50-65%，半衰期为0.5-0.8小时，肾功能减退时可延长至3-8小时，1周内新生儿的半衰期为1-2小时。头孢匹林钠在肝内约20-30%迅速代谢成为去乙酰头孢匹林钠。约60-70%的给药量于6小时内通过分泌随尿液排泄，肌注0.5和1g后尿中峰浓度可分别达800和2500μg/mL。另有少量(约0.03%)药物随胆汁排泄。
应用于敏感菌所致的、和、
适应症/头孢匹林钠
头孢匹林钠治疗心内膜炎
泌尿生殖系统的感染和胸膜炎、败血症，严重葡萄球菌感染的等1、感染。2、尿路感染。3、肝胆系统感染。4、预防手术后感染(如髋关节形成术、心脏手术和胆囊切除术等)。5、眼、耳鼻喉科感染。6、皮肤、软组织感染。7、骨、关节感染，如骨髓炎。8、其它严重感染，如、感染性心内膜炎等。
用量用法/头孢匹林钠
或，也可。１日２～６ｇ，可用到１２ｇ，分２～４次。 成人：2-68/d，分3-4次给予；儿童：每日每千克体重50-80mg，分次给予。
注意事项/头孢匹林钠
1、交叉过敏：病人对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。病人对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。2、禁忌症：对本品或其它头孢菌素类药物过敏的患者禁用。3、慎用：(1)对青霉素类抗生素过敏的患者慎用。(2)头孢匹林钠对孕妇、妇女的用药安全性尚未确定，故孕妇、哺乳期妇女应慎用。(3)早产儿、新生儿慎用。(4)有胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性、局限性肠炎或抗生素相关性结者应慎用。(5)严重肝、肾功能障碍患者慎用。(6)高度过敏性体质、高龄体弱患者慎用。4、其它注意事项(1)直接抗人球蛋白试验(Coombs试验)呈阳性反应。(2)以法测定尿糖可呈假阳性。(3)少数患者用药后可出现、乳酸脱氢酶、、碱性磷酸酶和血尿素氮测定值升高。(4)在应用头孢匹林钠过程中，如采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。(5)少数患者用药后偶可出现血色素、减少，减少，增多，蛋白尿、少尿等。(6)长期用药时应常规检查肝、肾功能及血、尿常规。(7)有肝、肾功能损害患者使用本品时应进行血药浓度监测。
给药说明/头孢匹林钠
过敏反应血小板减少
1、有青霉素类药过敏史的患者，使用头孢匹林钠时须进行皮试。如遇反应，可按青霉素G过敏性休克处理方法处理。2、药物过量时，血液透析有助于清除部分药物(6小时后血药浓度可减少40-45%)。透析一般不能清除本品。3、本品水溶液较稳定，室温下可保存24小时，受冷常析出结晶，宜温热溶化后应用。4、肌内注射液，分别加2mL和2.5mL灭菌注射用水或注射液于500mg或1g注射用头孢匹林钠中。注射液，将0.5或1g头孢唑林钠溶于10mL灭菌注射用水中，作徐缓静脉注射(3-5分钟)；静脉滴注时再用100mL稀释液稀释后静滴。
治疗优势/头孢匹林钠
头孢匹林钠
据4月《儿科》杂志（pediatrics-882）上的一项报告，头孢匹林钠对性咽炎的细菌学和临床治愈效果好于青霉素。
作者、纽约罗彻斯特大学的皮奇彻罗（michaele.pichichero）和凯西（janetr.casey）解释，上世纪90年代早期的荟萃分析总结说，头孢匹林钠在清除急症患儿的a组β-溶血性链球菌（gabhs）方面较好。这以后，共发表了22个新的临床对照试验（儿童的）。他们对所有这些随机、对照试验又进行了一次严密的荟萃分析，以比较头孢匹林钠和青霉素治疗gabhs性扁桃体患儿的效果。35个试验共涉及7125名儿童。作者报告，头孢匹林钠清除细菌的可能比青霉素大3倍，临床治愈的可能大2.4倍。而且在这两方面，三代头孢匹林钠都优于青霉素。
“青霉素治疗确实可能失败，而且很常见”，凯西告诉路透社，“而使用头孢匹林钠，特别是第一代，清除细菌的可能较大”。“对培养证实为gabhs感染的扁桃体咽炎患儿，尤其是本年内已发作过的……我支持使用头孢匹林钠”，“医生们要知道并承诺减少不正确地使用抗生素，以免产生耐药性细菌”。“最后，在治疗前要通过培养物来证实gabhs，并使用最窄抗菌谱的抗生素。对病人来说，最有效的治疗就是最好的”。
副反应案例/头孢匹林钠
随着第三代头孢菌素的广泛应用，在临床上出现的不良反应日渐增多，头孢匹林钠等致戒酒硫样反应时有发生。
含有硫甲基四氮唑基团的头孢匹林钠有类似戒酒硫样的功能，当与乙醇（即使很少量）联合应用时也会引起体内蓄积中毒，出现不良反应。陈新谦等主编的《新编药物学》（14版）称这种中毒表现为“醉酒状”。戒酒硫又称双硫仑，能抑制乙醛脱氢酶，使饮酒者体内乙醛蓄积，产生难受反应而用于戒酒。1998年，等报道，头孢匹林钠致戒酒硫样反应2例，其典型反应是：饮酒5～10分钟，面色猩红，面部发热，头痛，严重者呼吸困难，出汗，口干，下降，虚脱，烦躁不安，甚至因、呼吸抑制、梗死、急性心衰、而死亡。近来有报道，某一县级医院从1998年1月～2000年12月收治了因使用头孢哌酮所致戒酒硫样反应31例，均在静脉滴注头孢哌酮中或治疗后出现不良反应，其中面色潮红31例，面部发热28例，头痛24例，胸闷21例，19例，气促及口干各9例，烦躁不安8例，出汗、低血压、和ST—T改变各4例。其中31例中出现不良反应数分钟前饮酒者25例，其余6例虽未饮酒，但在头孢哌酮治疗期间有多次使用乙醇消毒皮肤史，可见少量乙醇经皮肤也可进入血液循环，出现戒酒硫样反应。
　　临床使用的头孢哌酮中含有硫甲基四氮唑基团，其他如头孢甲肟、头霉素类及均含有该基团，但临床应用较少，因而此种不良反应不易见到。鉴于目前不少临床药物手册及头孢哌酮的国内产品说明书中均未述及此类不良反应，有些医护人员又知道甚少，因此，在临床应用头孢匹林钠类，尤其是含有硫甲基四氮唑基团的头孢哌酮时，应嘱告病人在用药前或用药期间均勿饮酒或食用含酒精的饮料与糖果，还应注意不要多次使用酒精消毒皮肤或使用擦洗降温，以防引起戒酒硫样不良反应，尤其是心血管病患者更应注意。
参考资料/头孢匹林钠
《新编药物学》
相关词条/头孢匹林钠
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1化学计量学方法用于重整汽油近红外光谱的数据处理和西红花分子的构效关系研究.pdf61页
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四川大学硕士学位论文
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谱吸收。近红外光谱的吸收谱带都是中红外吸收基
正在加载中，请稍后...头孢唑啉钠（Cefazolin Sodium ,Cefamezin），商品名先锋啉。本品为第一代，与、基本相同。对如、、、及等有较强的作用。对的作用也较强，特别对克雷白杆菌有效。对、奇异及也有效。但对则无效。
本药品被归类到等药品分类。
1 较低，对、肝、小。 
2 局部有轻度疼痛。可有、药热、、、等。 
3 与有交叉。
1 不可和氨基甙类混合同时注射，以免降效。
2 功能不全者慎用。
3 对青素的病人慎用。
4 供用的内含，不可注入。
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
或，成人，0.5g/次，2～4次/日；儿童，每日20mg～100mg/kg，分2～4次。
包装规格：：0.2g;0.5g。
出自A+医学百科 “头孢唑啉钠”条目
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注射用头孢唑啉钠
注射用头孢唑啉钠(消炎 抗感染)
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【药品名称】
通用名：注射用头孢唑啉钠
英文名：Cefazolin Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaozuolinna
剂型：注射剂
【成分】头孢唑林钠。
化学名称：(6R，7R)-3-[[(5-甲基-1，3，4-噻二唑-2-基)硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。
分子式：C14H13N8NaO4S3
分子量：476.50
【性状】本品为白色或类白色的粉末或结晶性粉末；无臭。
【药理毒理】头孢唑啉为第一代头孢菌素，抗菌谱广。除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外，本品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞杆菌对本品也甚敏感。本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但对金葡菌的抗菌作用较差。伤寒杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药。产酶淋球菌对本品耐药；流感嗜血杆菌仅中度敏感。革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌对本品多敏感。脆弱拟杆菌耐药。
【药代动力学】肌内注射本品500mg后，血药峰浓度(Cmax)经1～2小时达38mg/L（32～42mg/L），6小时血药浓度尚可测得7mg/L。20分钟内静脉滴注本品0.5g，血药峰浓度为118mg/L，有效浓度维持8小时。本品难以透过血-脑脊液屏障，脑脊液中不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可达较高浓度。炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓度相等；胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度。胎儿血药浓度为母体血药浓度的70％～90％，乳汁中含量低。本品蛋白结合率为74％～86％。正常成人的血消除半衰期(t1/2)为1.5～2小时，老年人中可延长至2.5小时。肾衰竭患者的t1/2?可延长，内生肌酐清除率为12～17ml/min和低于5ml/min时分别为12小时和57小时。出生1周内新生儿的t1/2为4.5～5小时。本品在体内不代谢；原形药通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌自尿中排出。24小时内可排出给药量的80%～90%。丙磺舒可使血药浓度约提高30％，有效血药浓度时间延长。血液透析6小时后血药浓度减少40％～50％；腹膜透析一般不能清除本品。
【适应症】头孢唑啉钠适用于治疗革兰氏阳性菌，革兰氏阴性菌如葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌变形杆菌等引起的感染。尿道感染：肾盂炎、膀胱炎。胆道感染：胆管炎、胆囊炎。呼吸道感染：支气管炎、细菌性肺炎。妇产科感染：子宫感染、盆腔和乳房脓肿。耳鼻喉科感染：中耳炎、乳窦炎、咽炎、窦炎。外伤、皮肤和软组织感染，严重感染和败血症。
【用法用量】1.常用量：成人1克/日；儿童每公斤体重20－40毫克/日。一日分两次用，肌肉注射或静脉注射。2.中等感染：成人1.5－3克/日；儿童每公斤体重50毫克/日。一日分三次用。3.严重感染：成人5克/日；儿童每公斤体重100毫克/日。一日分二到四次用。
【不良反应】本品的不良反应发生率低。
1.静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌内注射区疼痛均较头孢噻吩少而轻。
2.药疹发生率为1.1%，嗜酸粒细胞增高的发生率为1.7%，偶有药物热。
3.个别病人可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高。
4.肾功能减退病人应用高剂量（每日12g）的本品时可出现脑病反应。
5.白念珠菌二重感染偶见。
【禁忌】对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克者禁用本品。
【注意事项】1.对青霉素过敏或过敏体质者慎用。2.约1%的用药患者可出现直接和间接Coombs试验阳性及尿糖假阳性反应（硫酸铜法）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品乳汁中含量低，但哺乳期妇女用药时仍宜暂停哺乳。
【儿童用药】早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。
【老年患者用药】本品在老年人中T1/2较年轻人明显延长，应按肾功能适当减量或延长给药间期。
【药物相互作用】1.本品与下列药物有配伍禁忌，不可同瓶滴注：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、盐酸金霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、葡萄糖酸红霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸钠，戊巴比妥、葡萄糖酸钙、葡萄糖酸钙。2.本品与庆大霉素或阿米卡星联合应用，在体外能增强抗菌作用。3.本品与强利尿药合用有增加肾毒性的可能，与氨基糖苷抗生素合用可能增加后者的肾毒性。4.丙磺舒可使本品血药浓度提高，血半衰期延长。
【药物过量】本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。
【规格】0.5gx10瓶
【贮藏】密闭，在凉暗干燥处保存。
【药品名称】
通用名：注射用头孢唑啉钠
英文名：Cefazolin Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Toubaozuolinna
剂型：注射剂
【成分】头孢唑林钠。
化学名称：(6R，7R)-3-[[(5-甲基-1，3，4-噻二唑-2-基)硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。
分子式：C14H13N8NaO4S3
分子量：476.50
【性状】本品为白色或类白色的粉末或结晶性粉末；无臭。
【药理毒理】头孢唑啉为第一代头孢菌素，抗菌谱广。除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外，本品对其他革兰阳性球菌均有良好抗菌活性，肺炎链球菌和溶血性链球菌对本品高度敏感。白喉杆菌、炭疽杆菌、李斯特菌和梭状芽胞杆菌对本品也甚敏感。本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但对金葡菌的抗菌作用较差。伤寒杆菌、志贺菌属和奈瑟菌属对本品敏感，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌和铜绿假单胞菌耐药。产酶淋球菌对本品耐药；流感嗜血杆菌仅中度敏感。革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌对本品多敏感。脆弱拟杆菌耐药。
【药代动力学】肌内注射本品500mg后，血药峰浓度(Cmax)经1～2小时达38mg/L（32～42mg/L），6小时血药浓度尚可测得7mg/L。20分钟内静脉滴注本品0.5g，血药峰浓度为118mg/L，有效浓度维持8小时。本品难以透过血-脑脊液屏障，脑脊液中不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可达较高浓度。炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓度相等；胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度。胎儿血药浓度为母体血药浓度的70％～90％，乳汁中含量低。本品蛋白结合率为74％～86％。正常成人的血消除半衰期(t1/2)为1.5～2小时，老年人中可延长至2.5小时。肾衰竭患者的t1/2?可延长，内生肌酐清除率为12～17ml/min和低于5ml/min时分别为12小时和57小时。出生1周内新生儿的t1/2为4.5～5小时。本品在体内不代谢；原形药通过肾小球滤过，部分通过肾小管分泌自尿中排出。24小时内可排出给药量的80%～90%。丙磺舒可使血药浓度约提高30％，有效血药浓度时间延长。血液透析6小时后血药浓度减少40％～50％；腹膜透析一般不能清除本品。
【适应症】头孢唑啉钠适用于治疗革兰氏阳性菌，革兰氏阴性菌如葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌变形杆菌等引起的感染。尿道感染：肾盂炎、膀胱炎。胆道感染：胆管炎、胆囊炎。呼吸道感染：支气管炎、细菌性肺炎。妇产科感染：子宫感染、盆腔和乳房脓肿。耳鼻喉科感染：中耳炎、乳窦炎、咽炎、窦炎。外伤、皮肤和软组织感染，严重感染和败血症。
【用法用量】1.常用量：成人1克/日；儿童每公斤体重20－40毫克/日。一日分两次用，肌肉注射或静脉注射。2.中等感染：成人1.5－3克/日；儿童每公斤体重50毫克/日。一日分三次用。3.严重感染：成人5克/日；儿童每公斤体重100毫克/日。一日分二到四次用。
【不良反应】本品的不良反应发生率低。
1.静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌内注射区疼痛均较头孢噻吩少而轻。
2.药疹发生率为1.1%，嗜酸粒细胞增高的发生率为1.7%，偶有药物热。
3.个别病人可出现暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高。
4.肾功能减退病人应用高剂量（每日12g）的本品时可出现脑病反应。
5.白念珠菌二重感染偶见。
【禁忌】对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克者禁用本品。
【注意事项】1.对青霉素过敏或过敏体质者慎用。2.约1%的用药患者可出现直接和间接Coombs试验阳性及尿糖假阳性反应（硫酸铜法）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品乳汁中含量低，但哺乳期妇女用药时仍宜暂停哺乳。
【儿童用药】早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。
【老年患者用药】本品在老年人中T1/2较年轻人明显延长，应按肾功能适当减量或延长给药间期。
【药物相互作用】1.本品与下列药物有配伍禁忌，不可同瓶滴注：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、盐酸金霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、葡萄糖酸红霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸钠，戊巴比妥、葡萄糖酸钙、葡萄糖酸钙。2.本品与庆大霉素或阿米卡星联合应用，在体外能增强抗菌作用。3.本品与强利尿药合用有增加肾毒性的可能，与氨基糖苷抗生素合用可能增加后者的肾毒性。4.丙磺舒可使本品血药浓度提高，血半衰期延长。
【药物过量】本品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。
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