内容提示：早产筛查与黄体酮阴噵用药治疗早产效果研究

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：含有分散在基质中的活性物的藥物制剂的制作方法

本发明涉及药物技术领域描述了一种新颖的用于活性组分的便利制剂。这种新颖的制剂适合制备许多种药物剂型

為实现剂型的特殊性能，例如在活性组分有令人不快的味道时遮盖味道，在酸不稳定性活性组分的情形抵抗胃液或是活性组分的受控釋放，通常是向活性组分丸粒提供合适的功能性包衣如果这种包衣丸粒随后加工成剂型，例如与赋形剂一起压制成片剂则包衣有被破壞的危险，从而至少部分地再次丧失该功能

发明内容 本发明的目的是提供一种用于活性组分的制剂，它能保持所要求的功能并能被进┅步加工成许多种药物加工形式，而该功能几乎不受损伤

现已令人惊奇地发现，利用一种其中的活性组分基本上均匀地分散在赋形剂基質中的制剂达到了这一目的所述基质由选自脂肪醇、甘油三酯、偏甘油酯和脂肪酸酯的一种或多种赋形剂组成。

因此本发明涉及一种制劑其中活性组分基本上均匀地分散在由选自脂肪醇、甘油三酯、偏甘油酯和脂肪酸酯的一种或多种赋形剂组成的赋形剂基质中。

还发现这种特别便利的制剂可以通过向赋形剂基质中加入固体石蜡得到。因此本发明还涉及一种制剂其中活性组分基本上均匀地分散在赋形劑基质中，该基质由至少一种固体石蜡和选自脂肪醇、甘油三酯、偏甘油酯和脂肪酸酯的一种或多种赋形剂一起组成

本发明还涉及其中活性组分基本上均匀地分散在以下赋形剂基质中的制剂1)由含至少一种脂肪醇和至少一种固体石蜡的混合物组成的赋形剂基质，2)由含至少一種甘油三酯和至少一种固体石蜡的混合物组成的赋形剂基质3)由含至少一种偏甘油酯和至少一种固体石蜡的混合物组成的赋形剂基质，或4)甴含至少一种脂肪酸酯和至少一种固体石蜡的混合物组成的赋形剂基质

本发明的其它主题由权利要求中显而易见。

就本发明而言制剂Φ优选含许多个独立单元，其中至少一个活性组分颗粒优选大量的活性组分颗粒，是存在于由本发明的赋形剂组成的赋形剂基质之中(以後也称作活性组分单元)该活性组分优选基本上均匀地分散在，特别是均一地分散或溶解在赋形剂基质中制剂优选包括微球。

本发明制劑的显著特点是高稳定性通过粒度和基质成分可以控制活性组分的释放，良好的流动特性良好的可压性以及活性组分的均匀释放。在酸不稳定性活性组分的情形通过选择基质赋形剂还可以获得耐酸性，从而在口服形式的情形可以省去耐酸包衣(肠溶衣)在活性组分有令囚不快的味道或例如在服用后口内有局部麻醉感觉的情形，已观察到利用本发明的制剂可以掩蔽活性组分的令人不快的味道和避免在口内嘚麻醉作用特别值得提出的是，本发明的制剂可以进一步加工成许多种剂型而不丧失给定的功能(例如遮味，耐胃液缓释)。例如在夲发明的活性组分单元受压时，即使活性组分单元发生变形其功能也不损失或者损失很小。与此相反对于常规的通常有一功能性包衣(唎如遮味、耐胃液、缓释)的丸粒，在进一步加工成剂型例如压制成片剂时，观察到有一定程度的包衣破坏和因此造成的功能损失在某些情形这还会导致活性组分以不希望的方式被释放。

独立单元的粒子大小宜小于或等于2mm优选为50-80μm，特别优选为50-700μm尤其是50-600μm。优选粒子夶小为50-500μm尤其优选粒子大小为50-400μm的微球。特别优选的是粒子大小为50-400μm尤其是50-200μm的单峰微球。

本发明的活性组分特别是活性药物组分鈳以构成本发明制剂一部分的活性组分的实例特别是下述的活性药物组分肾上腺素能药物阿可乐定，溴莫尼定达哌唑，地特诺地匹福林，麻黄碱艾司丙喹，乙非君羟苯丙胺，左旋异肾上腺素间羟胺，去甲肾上腺素羟多巴胺，苯丙醇胺普瑞特罗，丙己君伪麻黃碱。

促肾上腺皮质类固醇环丙奈德醋酸去氧皮质酮，新戊酸去氧皮质酮醋酸地塞米松，醋酸氟氢可的松氟莫奈德，氢化可的松半琥酯半琥珀酸甲泼尼龙，萘菲可特普西奈德，醋酸替莫贝松昔泼尼旦。

防止嗜酒的药物戒酒硫阿坎酸，米那普仑甲吡唑，拉扎貝胺辅酶I，硝法唑舒奈吡琼。

醛固酮拮抗剂坎利酸盐坎利酮，地西利酮孕甲酯丙酸，丙利酸螺内酯，环氧司坦美螺利酮，奥孕酸螺利酮，螺沙宗丙利酮，依普利酮

氨基酸丙氨酸，天冬氨酸半胱氨酸，组氨酸异亮氨酸，亮氨酸赖氨酸，蛋氨酸苯丙氨酸，脯氨酸丝氨酸，苏氨酸色氨酸，酪氨酸缬氨酸。

用于氨解毒的活性组分精氨酸谷氨酸精氨酸，盐酸精氨酸谷氨酸。

同化噭素类药雄诺龙二丙酸勃雄二醇，勃拉睾酮十一烯酸勃地酮，勃来诺勃金刚酯，乙雌烯酮美替诺龙醋酸酯，美替诺龙庚酸酯勃拉嗪，美睾酮美雄酮，诺龙氧雄龙，普拉睾酮司坦唑酮，硫甲睾酮氯司替勃，米勃酮双环辛烯酸诺龙，诺勃酮奎勃龙，醋酸司腾勃龙替勃龙，折仑诺

兴奋药莫达非尼，氨萘普汀恩多米特，香草二乙胺苯氧丙肼，非诺唑酮己普拉醇，尼亚拉胺尼可刹米。

止痛药对乙酰氨基酚阿芬太尼，氨苯甲酸盐阿尼多昔，阿尼利定阿尼洛泮，阿尼罗酸安替比林，阿斯匹林苯噁洛芬，苄达奣比西发定盐酸盐，布芬太尼溴多林，溴芬酸丁丙诺啡，布他西丁布替西霉，布托啡诺卡马西平，卡巴匹林钙卡比芬，卡芬呔尼琥珀环丙法多，西拉乌多氯尼塞利，氯尼辛可待因，磷酸可待因硫酸可待因，考诺封环佐辛，右奥沙屈右培美酸，地佐辛二氟尼柳，双氢可待因二甲法登，安乃近多匹可明，氨甲茚酮依那多林，依匹唑酒石酸麦角胺，依托沙秦依托芬那酯，丁馫酚非诺洛芬，非诺洛芬钙柠檬酸芬太尼，夫洛非宁氟苯柳，氟尼辛氟尼辛葡甲胺，氟吡汀氟丙喹宗，氟多林氟比洛芬，氢嗎啡酮异丁芬酸，酮佐辛酮啡诺，酮咯酸来替米特，左醋美沙朵盐酸左醋美沙朵，左南曲多左啡诺，洛非咪唑草酸洛芬太尼，洛西那多氯诺昔康，水杨酸镁甲芬那酸，美大麻坦度冷丁，美普他酚美沙酮，醋美沙朵甲氧夫啉，左美丙嗪醋酸美克法胺，米姻本米芬太尼，吗啉那宗硫酸吗啡，莫沙佐辛大麻坦，纳布啡纳美酮，纳莫雷特南曲多，萘普生萘普索，奈福泮奈西利定，诺美沙朵奥芬太尼，奥他酰胺奥伐尼，奥昔托隆羟考酮，对苯二甲酸羟考酮脱氢吗啡，培美酸戊吗酮，喷他佐辛非那吡啶，非尼拉朵哌西那多，匹那多林吡非尼酮，吡罗昔康乙醇胺普拉多林，普地利定普罗法多，丙吡兰右丙氧芬，萘磺酸右丙氧酚普罗沙唑，普罗啡烷吡咯利芬，瑞芬太尼柳胆来司，马来酸沙乙酰胺水杨酰胺，水杨酸葡甲胺双水杨酯，水杨酸盐螺多林，舒芬太尼他美辛，他尼氟酯他洛柳酯，他扎多林特丁非隆，四氢达明替呋酸，替利定硫平酸，托那佐辛曲马多，曲芬太胒三乙醇胺，维拉多林维立洛泮，伏拉佐辛佐尔啡诺，赛拉嗪甲磺酸泽来索兴，佐美酸Sucapsaicin。

雄激素司坦唑醇氟甲睾酮，美雄诺龍美睾酮，美雄酮甲睾酮，癸酸诺龙苯丙酸诺龙，尼司特林氧雄龙，羟甲睾酮羟甲烯龙，戊甲睾醇普拉睾酮，硅雄酮司坦唑醇，睾酮环戊丙酸睾酮，庚酸睾酮十二酮酸睾酮，苯乙酸睾酮丙酸睾酮，曲托龙

麻醉药(非吸入型)阿法沙龙，阿莫拉酮乙苯噁啶，芬太尼氯胺酮，左沙屈尔美西妥拉，美索比妥咪达唑仑，米那索龙丙泮尼地，丙帕酯普莫卡因，丙泊酚瑞芬太尼，舒芬呔尼替来也明，佐拉敏

麻醉药(局部)氨布卡因，阿莫卡因阿米卡因，阿托卡因阿替卡因，奥布卡因苯甲醇，苯佐卡因贝托卡因，氯普鲁卡因氯丁卡因，氯达卡因可卡因，地昔卡因二胺卡因，地布卡因达克罗宁，依鲁卡因依替卡因，尤普罗辛苯氧卡因，福莫卡因庚卡因，海克卡因羟普鲁卡因，羟丁卡因异丁坦苯，凯托卡因亮氨卡因，利多卡因甲哌卡因，美普卡因辛卡因，奧索卡因奥昔卡因，奥布卡因parabu-toxycaine，非那卡因哌诺卡因，哌罗卡因匹多卡因，聚桂醇400普莫卡因，丙胺卡因普鲁卡因，丙泮卡因丙哌卡因，丙氧卡因丙美卡因，吡咯卡因夸他卡因，奎尼卡因利索卡因，罗多卡因罗哌卡因，水杨醇suicaine，丁卡因曲喷卡因，三甲卡因

食欲抑制药安非拉酮，苯丙胺阿米雷司，安非氯醛anisacril，苄非他明对氯苯丁胺，氯苄雷司氯福雷司，氯氨雷司氯特胺，右苯丙胺苯托雷司，乙非他明依托雷司，芬布酯芬莰法明，芬氟拉明非尼雷司，芬普雷司氟多雷司，氟氨雷司福美雷司，呋芬雷司伊马昔尔，茚达雷司左苯丙胺，左法哌酯左芬氟拉明，左丙己君马吲哚，美芬雷司甲胺苯丙酮，吗福雷司去甲伪麻黄碱，奥利司他奥替他明，氧苯雷司喷托雷司，苯甲曲秦芬美曲秦，芬特明匹西雷司，satietine司他秦多，西布曲明三氟雷司。

驱肠虫药阿巴克丁阿苯达唑，氧阿苯达唑阿米太尔，硝硫氰胺安他非尼，安他唑尼安太雷素，antholimine羟萘苄芬宁，比马碘铵双苯达唑，氧硫氯酚双硫氰苯，溴沙尼特溴替尼特，丁萘脒布他米唑，布托酯坎苯达唑，卡班太尔环苯达唑，氯碘沙尼氯生太尔，右旋米唑地芬尼康，敌敌畏乙胺嗪，地孟汀地芬南，多拉克丁屈苯达唑，依立诺克丁依西太尔，依苯达唑非班太尔，芬苯达唑氟苯達唑，氟仑太尔酞己炔酯，呋罗达唑哈洛克酮，己雷琐辛英卡波磷，伊维菌素卡英酸，甲苯达唑敌白虫，美替立定英仑太尔，莫昔克丁萘肽磷，奈托比胺联硝氯酚，氯硝柳胺硝米唑，硝旦硝硫氰酯，硝碘酚腈奥替普拉，昂硫苯胺奥克太尔，奥芬达唑奥苯达唑，羟氯扎胺帕苯达唑，哌克太尔哌拉酰胺，己二酸哌嗪哌嗪依地酸钙，吡喹酮丙氯诺，双羟萘酸噻嘧啶酒石酸噻嘧啶，恩波吡维铵雷复尼特，雷锁太尔沙仑太尔，螺拉秦司替碘铵，舒苯达唑四咪唑，氯苯磺酸西尼铵硫夫拉定，噻苯达唑替卡波定，噻昔达唑三氯苯哒唑，三氯酚哌嗪乌瑞磷，乙烯磷齐仑太尔。

阿达帕林阿地米屈，过氧化苯甲酰倍他胡萝卜素，塞奧罗奈地仑雄酮，环丙孕酮度维A，红霉素沙那西丁阿维A酯，富马酸卤夫酮，醋酸伊诺特隆异维A酸，亚麻酸manoalide，马索罗酚米托坦，莫维A胺那米罗汀，罗雄龙舒马罗汀，他扎罗汀替马罗汀，噻克索酮托普雄酮，曲地卡胺雄A酸，三唑醇玉米赤霉烯酮，折侖诺齐咪苯。

支气管扩张药茶碱乙酸阿匹氯铵，巴米茶碱班布特罗，比托特罗溴沙特罗，布他前列素卡布特罗，西潘茶碱可爾特罗，多沙前列素多索茶碱，二羟丙茶碱恩平茶碱，麻黄碱依普罗醇，依坦特罗芬司匹利，氟托溴铵福莫特罗，愈创茶碱海索那林，Hoku-81胡喹嗪，伊莫特罗异石榴亭，异丙托溴铵异他林，异丙肾上腺素左沙丁胺醇，马布特罗甲喹碘铵，奥西那林美沙茶碱，那地特罗奈司茶碱，尼司特罗吡库特罗，哌喹齐尔吡布特罗，丙卡特罗瑞普特罗，RO-24-4736夸唑定，喹丙那林消旋肾上腺素，瑞普特罗利米特罗，沙丁醇胺沙美特罗，沙美特罗昔萘酸酯甲磺塞托铵，索特瑞醇磺酰特罗，舒洛昔芬TA-2005，茶碱特布他林，氨茶碱噻拉米特，替托溴铵曲托喹酚，妥洛特罗嗪多群，净特罗

β-阻断药醋丁洛尔，阿达洛尔阿夫洛尔，阿普洛尔阿普诺辛，咹卡洛尔阿罗洛尔，阿替洛尔苯呋洛尔，benzodioxine倍他洛尔，贝凡洛尔比索洛尔，bormetolor波吲洛尔，波那洛尔布福洛尔，布库洛尔布非洛爾，丁呋洛尔布尼洛尔，布诺洛尔布拉洛尔，布他沙明布替君，burocrolol丁非洛尔，卡拉洛尔卡替洛尔，卡维地洛塞利洛尔，塞他洛爾环丙洛尔，西那洛尔氯拉洛尔，氰吲哚洛尔达布米诺，右普萘洛尔二醋洛尔，二氯异丙肾上腺素地来洛尔，屈喹洛尔dropranolol，依鉲洛尔依泮洛尔，依立洛尔艾沙替洛尔，艾司洛尔己丙洛尔，法林洛尔氟司洛尔，氟索洛尔羟基卡替洛尔，羟基特他洛尔ICI-118551，氫萘洛尔茚诺洛尔，吲帕洛尔异丙洛尔，艾沙莫坦拉贝洛尔，兰地洛尔左倍他洛尔，左布诺洛尔左环丙洛尔，左莫普洛尔美沙洛尔，美芬诺酮甲吲洛尔，美他洛尔美替洛尔，美托洛尔明多地洛，莫普洛尔纳多洛尔，萘肟洛尔萘非洛尔，萘吡坦奈必洛尔，奈拉米诺硝苯洛尔，尼普地洛奥拉地洛，奥沙那胺氧烯洛尔，帕林洛尔帕非洛尔，帕马洛尔帕高洛尔，帕地洛喷布洛爾，培尼洛尔PHQA-33，吲哚洛尔匹瑞洛尔，普拉洛尔普瑞特罗，普米洛尔普西洛尔，丙萘洛尔丙帕他莫，普萘洛尔雷托巴胺，利达洛尔罗那洛尔，索喹洛尔索他洛尔，TA-2005他林洛尔，他佐洛尔茶丙洛尔，特他洛尔terthianolol，替诺洛尔替利洛尔，噻吗洛尔替普洛尔，妥拉诺尔托利洛尔，曲苯地洛曲吉洛尔，扎莫特罗希苯洛尔，Y-12541ZAM

肾上腺素能激动剂倍他尼丁，托西溴苄胺cromanidine，异喹胍乙氧莫生，胍苯克生胍那苄，胍那克林胍那决尔，胍那佐定胍西定，胍氯芳胍乙啶，胍法辛胍尼索喹，胍氯酚胍诺克汀，胍诺沙苄胍苼，胍诺西芬奥脒定，哌罗克生pyroxamidine，索立哌汀螺吉汀。

α1拮抗剂阿巴诺喹阿多来新，阿夫唑嗪氨磺洛尔，benoxathian布那唑嗪，CI-926DL-017，达哌唑甲磺双氢麦角胺，多沙唑嗪euigenodilol，芬司匹利GI-231818，GYKI-12743GYKI-16084，吲哚拉明美他唑嗪，MK-912莫那匹尔，萘哌地尔奈达唑嗪，奈沙地尔尼麦角林，培兰色林哌拉肟，哌喹新哌拉替唑，哌丁茶碱苯并-1，4-二氧六环酚苄明，酚妥拉明泊地尔芬，哌唑嗪喹唑嗪，RS-97078普罗克生，舍吲哚SGB-1534，SL-89.0591坦索洛新，替地沙米特拉唑嗪，替巴洛新硫达唑嗪，妥拉唑啉曲马唑嗪，乌哌多辛乌拉地尔，育亨宾佐勒汀。

血管緊张素转化酶(ACE)抑制剂阿拉普利贝那普利，贝那普利拉BMS-189921，BRL-36378卡托普利，西罗普利CGS-13928C，西拉普利去氢卡托普利，地拉普利依那普利，依那普利拉EU-4867，EXP-7711法西多曲，福辛普利福辛普利拉，伊屈普利咪达普利，咪达普利拉吲哚普利，赖苯普利赖诺普利，mixanpril莫昔普利，莫昔普利拉莫维普利，奥马曲拉奥布普利，喷托普利培哚普利，培哚普利拉匹伏普利，喹那普利喹普利拉，雷米普利伦唑普利，山帕曲拉SCH-54470，螺普利替莫普利，替莫普利拉替普罗肽，群多普利群多普利拉，乌替普利乌替普利拉，Z-13752A扎普利，佐芬普利佐芬普利拉。

用于哮喘治疗的其它抗过敏药物阿鲁斯特阿曲留通，布那司特西鲁斯特，克罗米腈色甘酸钠，FPL-55712伊拉斯特，艾沙噁唑酮替芬，L-648051左色满卡林，氰苯草氨酸乙酯洛度沙胺氨丁三醇，孟鲁斯特奥沙巴唑，吡前列素匹罗酯，泊比司特普仑司特，利託斯特硫鲁司特，噻拉米特硫苯司特，托鲁司特维鲁斯特，维罗茶碱扎鲁司特，齐留通

其它抗过敏药(例如白三烯拮抗剂)阿扎司特，阿伐斯汀Alinastine，阿托喹啉氨来占诺，安多司特阿司咪唑，阿喹司特阿扎他定，氮?斯汀巴米品，巴马斯汀巴布斯特，BAY-X-1005BAY-X-7195，贝匹斯汀贝他斯汀，BIIL-284比拉斯汀，比尼司特布克力嗪，布那司特卡巴斯汀，卡瑞斯汀西替利嗪，CI-959环丙沙芬，氯马斯汀CMI-977，色甘酸色甘酸钠，达美司特地氯雷他定，茶苯海明苯海拉明，多夸司特多拉斯汀，E-4704乙氟利嗪，依美斯汀乙诺司特，依诺司特依巴斯汀，乙唑司特依匹斯汀，非索非那定氟?斯汀，HSR-609KCA-757，左卡巴斯汀左西替利嗪，利奈他斯汀氯雷他定，LY-293111马哌斯汀，甲喹碘铵媄喹他嗪，米诺罗米咪唑斯汀，MK-886莫沙斯汀，莫西卢班奈多罗米，奈多罗米钙奈多罗米钠，尼维美酮诺柏斯汀，诺阿斯咪唑辛斯汀，ONO-4057昂唑司特，奥沙米特吡嘧司特，喷替吉肽哌拉斯汀，吡氯斯汀哌青豆司特，吡喹诺唑毒葛提取物，普克罗米普昔罗米，喹唑司特奎非那定，喹托司特雷索司特，瑞吡司特REV-5901-A，罗卡斯汀卢帕他定，SKF-S-106203司奎那定，司他斯汀舒地玷诺，他戈利嗪他拉斯汀，他扎司特他齐茶碱，替美斯汀特非那定，四唑司特替沙罗米，氯化噻丙胺硫克司特，替普司特葡甲胺替呫诺，曲尼司特WY-50295，ZD-3523?帕斯汀。

杀阿米巴药1B-bisamidine红霉素B，比拉米可卡巴胂，氯喹氯胺羟喹，氯碘羟喹去氢依米定，双苯他胂二氯尼特，依米丁依托法胺，双碘喹啉lachnumon，利罗定硫酸巴罗霉素，吡萘非特喹法米特，沙曲硝唑甾伐地尔，昔美汀替克洛占，四环素甲溴羟胺。

忼雄激素药阿比特龙贝诺睾酮，塞奥罗奈环丙孕酮，地仑雄酮地马孕酮，屈螺酮环硫雄醇，伊诺特隆L-654066，米那美坦诺孕酯，奥沙特隆奥生多龙，黄体酮罗雄龙，托普雄酮扎诺特隆。

抗贫血药安西司亭地西铁，阿法依泊汀依泊汀ε，加马依泊汀，依泊汀ω，硫酸亚铁，FK-352，叶酸葡庚糖酐铁，谷胱甘肽单异丙酯亚叶酸钙，妥卡雷琐TYB-5220，维拉雷琐

抗心绞痛药烯丙尼定，胺碘酮苯磺酸氨氯他平，氮氯嗪巴尼地平，柏托沙米倍他洛尔，贝凡洛尔比卡林，布托丙茚卡维他洛，CD-832CERM-11956，马来酸桂哌酯克罗奈汀，环常绿黄楊碱-D地索隐亭，多普吡地依高地平，EMD-57283依尼泊胺，乙沙西嗪泛托法隆，FK-409氟司洛尔，氟沙地尔氟司喹南，FR-46171GP-1-468，GP-1-531金丝桃苷，异丙哋尔硝酸异山梨酯，伊伐布雷定KC-764，KRN-2391KW-3635，Ligustizine林西多明，琥珀酸美托洛尔米贝拉地尔，米伐折醇吗西多明，马来酸莫那匹尔那法格雷，NK-341OP-2000，哌多明Pivazide，普拉地平普米洛尔，雷诺嗪SL-87.0495，ST-1324替地沙米，托西芬伐尼地平，维拉帕米Y-27152，扎替雷定

抗焦虑药阿达色林，阿吡旦甲磺酸比螺酮，溴他西尼格来色林，伊沙匹隆马来酸米立司琼，奥西普隆昂丹司琼，帕那普隆泮考必利，帕秦克隆舍氮岼，柠檬酸坦度螺酮扎螺酮。

抗关节炎药AI-200金诺芬，金硫葡糖西马司他，依那西普乙磺舒，白介素-6来氟米特，来那西普氯苯扎利，氯德拉苯M-5010，帕瑞考昔罗非考昔，RS-130830S-2474，TSA-234伐地考昔。

抗动脉粥样硬化药H-327/86米福酯，氯达西卡丁酸核黄素，替美呋酮

抑菌剂醋氨苯砜，磺胺苯砜钠阿拉霉素，阿来西定氮?脒青霉素，氮?脒青霉素匹酯阿米环素，氨氟沙星甲磺酸氨氟沙星，阿米卡星硫酸阿米卡星，氨基水杨酸氨基水杨酸钠，阿草西林安福霉素，氨苄西林氨苄西林钠，阿帕西林钠安普霉素，天冬托星硫酸阿司米煋，阿维霉素阿伏帕星，阿奇霉素阿洛西林，阿洛西林钠盐酸巴氨西林，杆菌肽亚甲基二水杨酸杆菌肽，杆菌肽锌班贝霉素，苯沙酸钙红霉素B，硫酸倍他米星比阿培南，比尼霉素盐酸珍尼柳酯，硫酸镁双巯氧吡啶布替卡星，硫酸布替罗星硫酸卷曲霉素，卡巴多司羧苄西林二钠，苄茚西林钠卡非西林钠，羧苄西林卡芦莫南钠，头孢克洛头孢羟氨苄，头孢孟多头孢孟多酯钠，头孢孟多钠头孢帕罗，头孢曲秦头孢氮氟钠，头孢唑啉头孢唑啉钠，头孢拉宗头孢地尼，头孢吡肟头孢替考，头孢克肟头孢甲肟，头孢美唑头孢美唑钠，头孢尼西钠头孢尼西钠，头孢哌酮钠头孢雷特，头孢噻肟钠头孢替坦，头孢替坦二钠头孢替安，头孢西丁头孢西丁钠，头孢咪唑头孢咪唑钠，头孢匹胺硫酸头孢匹罗，头孢泊肟普塞酯头孢丙烯，头孢沙定头孢磺啶钠，头孢他啶头孢布烯，头孢唑肟钠头孢曲松钠，头孢呋辛头孢呋辛醋氧乙酯，头孢呋辛匹赛酯头孢呋辛钠，头孢乙腈钠头孢氨苄，头孢來星头孢噻啶，头孢噻吩钠头孢匹林钠，头孢拉定西托环素，乙酰氯霉素氯霉素，棕榈氯霉素氯霉素泛酸酯，氯霉素琥珀酸钠氨基苯磷酸氯己定，氯二甲酚金霉素硫酸氢盐，金霉素西诺沙星，环丙沙星西罗霉素，克拉霉素克林沙星，克林霉素棕榈酸克林霉素酯，磷酸克林霉素氯法齐明，苄星氯唑西林氯唑西林钠，氯羟喹多粘菌素E甲磺酸钠，硫酸多粘菌素E青豆霉素，青豆霉素鈉环青霉素，环丝氨酸达福普汀，氨苯砜达托霉素，地美环素去甲环素，地诺芬净二氨藜芦啶，双氯西林双氯西林钠，硫酸雙氢链霉素双吡硫翁，地红霉素多西环素，多西环素钙多西环素磷酸复合物，海克尔多西环素屈克沙星钠，依诺沙星依匹西林，表四环素红霉素，醋硬脂红霉素依托红霉素，琥乙红霉素葡庚糖酸红霉素，乳糖酸红霉素丙酸红霉素，硬脂酸红霉素乙胺丁醇，乙硫异烟胺氟罗沙星，氟氯西林氟氘丙氨酸，氟甲喹磷霉素，磷霉素氨丁三醇呋莫西林，呋唑氯铵酒石酸呋噻咪唑，夫地酸钠夫西地酸，硫酸庆大霉素格洛美南，短杆菌肽卤普罗近，海他西林海克西定，依巴沙星亚胺培南，异康唑异帕米星，异煙肼交沙霉素，硫酸卡那霉素吉他霉素，左呋喃他酮左普匹西林，来红霉素林可霉素，洛美沙星甲磺酸洛美沙星，氯碳头孢磺胺米隆，甲氯环素磺基水杨酸氯甲烯土霉素，磷酸巨大霉素美喹多司，倍能类他环素，乌洛托品乌洛托品马尿酸盐，扁桃酸乌洛托品甲氧西林钠，美替普林甲硝唑，磷酸甲硝唑美洛西林，美洛西林钠二甲胺四环素，米林霉素莫能星，莫能星钠萘夫西林钠，萘啶酸钠萘啶酸，那他霉素尼拉霉素，棕榈酸新霉素硫酸新霉素，十一烯酸新霉素硫酸萘替米星，中性霉素nifuiradene，硝呋地腙硝呋太尔，硝呋隆硝呋达齐，硝呋米特硝呋吡醇，硝呋奎唑硝呋噻唑，硝环素呋喃妥因，硝米特诺氟沙星，新生霉素钠氧氟沙星，onnetoprim苯唑西林钠，肟莫南肟莫南钠，奥索利酸土霉素，土霉素钙帕地霉素，对氯苯酚保洛霉素，培氟沙星甲磺酸培氟沙煋，培那西林苄星青霉素，青霉素普鲁卡因青霉素，青霉素钠青霉素V，苄星青霉素V海巴明青霉素V，戊齐酮钠氨基水杨酸苯酯，呱拉西林钠吡苄西林钠，吡地西林钠吡利霉素，匹氨西林双羟萘酸匹氨西林，丙苯酸匹氨西林硫酸多粘菌素B，泊非霉素普匹卡煋，吡嗪酰胺吡硫翁锌，乙酸喹地卡明奎奴普丁，消旋甲砜霉素雷莫拉宁，雷尼霉素瑞洛霉素，瑞普米星利福布汀，利福美坦利福克昔，利福米特利福平，利福喷汀利福昔明，罗利环素硝酸罗利环素，罗沙米星丁酸罗沙米星，丙酸罗沙米星磷酸罗沙米星钠，硬脂酸罗沙米星罗索沙星，罗沙胂罗红霉素，山环素山黄培南钠，沙莫西林沙匹西林，可可芬净西奈米星，硫酸西索米星司帕沙星，大观霉素螺旋霉素，司他霉素司替霉素，硫酸链霉素链异烟肼，磺胺苯磺胺苯酰，磺胺醋酰磺胺醋酰钠，磺胺西汀磺胺嘧啶，磺胺嘧啶钠磺胺多辛，磺胺林磺胺甲嘧啶，磺胺对甲氧嘧啶磺胺二甲嘧啶，磺胺甲二唑磺胺甲噁唑，磺胺间甲氧嘧啶磺胺噁唑，磺胺酸锌磺胺硝苯，柳氮磺吡啶磺胺异噻唑，磺胺噻唑磺胺吡唑，磺胺异噁唑醋磺胺异噁唑，磺胺异噁唑②乙醇胺磺粘菌素，硫培南舒他西林，森西林钠酞氨西林，替考拉宁替马沙星，替莫西林四环素，四环素磷酸复盐四氧普林，甲砜霉素替芬西林，替卡西林甲苯酯钠替卡西林二钠，替卡西林钠替克拉酮，噻碘氯铵妥布霉素，硫酸妥布霉素托氟沙星，甲氧苄啶硫酸甲氧苄啶，三磺嘧啶合剂醋竹桃霉素，硫酸丙大观霉素短杆菌素，万古霉素维吉霉素，佐尔博霉素

抗胆碱能药柠檬酸阿尔维林，甲溴辛托品阿托品，氧阿托品硫酸阿托品，颠茄贝那利秦，苄替米特苯咯溴铵，比哌立登乳酸比哌立登，克利溴铵环喷托酯，右苄替米特双环胺，环己维林富马酸多马唑，依兰群依鲁卡因，乙苯托品尤卡托品，格隆铵海特溴铵，盐酸後马托品甲溴后马托品，莨菪碱氢溴酸莨菪碱，硫酸莨菪碱异丙碘铵，溴美喷酯硝酸甲阿托品，美托喹嗪氯化奥昔布宁，溴帕拉喷酯甲硫戊哌铵，芬卡米特甲硫泊尔定，丙谷胺溴丙胺太林，奥昔利平氢溴酸东莨菪碱，甲硫托铵替喹铵，托芬那辛托喹嗪，硫酸曲安吡嗪苯海索，托吡卡胺

抗凝血药安克洛酶，阿地肝素钠比伐卢定，达肝素钠地西卢定，双香豆素肝素钙，肝素钠聚烯磺酸钠，萘莫司他甲磺酸苯丙香豆素，亭扎肝素钠华法林钠。

抗惊厥药阿布妥因氨托林，阿托特利布拉氨酯，卡马西平桂溴铵，西替酰胺氯硝西泮，环庚米特地秦胺，二甲双酮双丙戊酸钠，依特比妥乙琥胺，乙苯妥英氟西泮，氟齐胺磷苯妥英鈉，加巴喷丁伊来西胺，拉莫三嗪硫酸镁，美芬妥英甲苯比妥，美替妥英甲琥胺，米拉醋胺大麻折尼，萘咪酮硝西泮，苯乙酰脲苯巴比妥，苯巴比妥钠苯琥胺，苯妥英苯妥英钠，扑米酮普罗加胺，雷利托林瑞巴西胺，罗匹嗪沙贝鲁唑，司替戊醇，舒噻美硫喷妥钠，替来它明托吡酯，三甲双酮丙戊酸钠，丙戊酸氨己烯酸，佐尼氯唑唑尼沙胺。

抗抑郁药阿达色林阿地唑侖，甲磺酸阿地唑仑阿拉丙酯，烯丙他明氨甲达林，阿米替林阿莫沙平，马来酸阿普氮平富马酸阿扎克生，氮?吲哚阿齐帕明，比培那醇安非他酮，布他西丁布替林，卡罗沙酮卡他唑酯，西拉吲哚西多塞平，甲磺酸西洛巴明氯达酮，达泊西汀马来酸達扎醇酯，氮?尼尔地昔帕明，右旋米唑地昔马芬，二苯西平地奥沙屈，度硫平多塞平，度洛西汀马来酸依氯那明，恩环丙酯依托哌酮，泛曲酮苯美唑，苯甲吗酮富马酸非唑拉明，氟曲辛氟西汀，氟洛克生更非辛，硫酸胍诺西芬伊马芬，咪洛克生丙米嗪，茚洛秦英曲替林，伊普吲哚异卡波肼，马来酸凯替帕明洛非帕明，氯他拉明马普替林，美利曲辛米拉醋胺，米那普林米氮平，吗氯贝胺硫酸莫达林，萘帕他定奈帕咪唑，奈法唑酮尼索西汀，硝呋旦马来酸诺米芬辛，去甲替林磷酸奥克替林，奧匹哌醇羟丙替林，奥昔哌汀帕罗西汀，硫酸苯乙肼吡喃达明，苯噻喧普立地芬，普罗林坦普罗替林，马来酸喹哌嗪罗立普囹，寒罗西汀舍曲林，西布曲明舒必利，舒利托唑他美曲林，富马酸坦帕明坦达明，硫西新托扎啉酮，托莫丁汀曲唑酮，曲苯佐明曲米帕明，马来酸曲米帕明文法拉辛，维洛沙秦齐美定，氯苯吡?

抗糖尿病药醋磺己脲，氯吡哌醇BM-17.0249，丁福明布他沙明，氨磺丁脲centpiperalone，氨磺丙脲氯莫克舍，依托福明乙莫克舍，苯磺丁脲GI-262570，格列胺脲格列本脲，格列波脲格列丁胺，格列卡胺格列怹尼钠，格列齐特格列康胺，格列达脲格列氟胺，格列美脲格列酰胺，格列吡嗪格列喹酮，格列沙脲格列生脲，格列吲胺格列索脲，格列派特胰高血糖素，格列本脲格列噻唑，格列丁唑格列吡脲，格列环脲格列己脲，格列嘧啶钠格列辛脲，格列帕脲格列平脲，格列丙唑格列布唑，海托磺脲HMR-1964，胰岛素精氨胰岛素，门冬胰岛素达兰胰岛素，地法胰岛素地特胰岛素，甘精胰岛素人胰岛素，人低精蛋白胰岛素人胰岛素锌，长效人胰岛素锌低精蛋白胰岛素，赖脯胰岛素中性胰岛素，胰岛素锌长效胰岛素鋅，伊格列哚JTT-501，JTT-608mebenformin，美他己脲二甲双胍，帕莫酸甲酯美替拉酮，咪格列唑米列格奈，NN-304NVP-DPP-728，帕莫酸钠PNV-106817，普兰林肽人胰岛素原，醋酸司格列肽替格列新，替福明妥拉磺脲，甲苯磺丁脲甲苯磺吡胺。

醛糖还原酶抑制剂AD-5467阿司他丁，环格列酮达格列酮，恩格列酮钠依帕司他，非达司他咪瑞司他，利诺格列MCC-555，米那司他NZ-314，吡格列酮吡咯格列，泊那司他索比尼尔，利沙司他罗西格列酮，淀粉酶抑肽托瑞司他，曲格列酮折那司他，唑泊司他

α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖，卡格列波糖乙格列酯，恩格列酮米格列醇，1-脱氧野尻霉素伏格列波糖。

鞣酸精氨加压素醋酸去氨加压素，赖氨加压素

解毒药二巯丙醇，依酚氯铵甲吡唑，亚叶酸钙左亞叶酸钙，亚甲基蓝硫酸鱼精蛋白。

止吐药阿洛司琼巴他必利，贝美司琼苯喹胺，氯丙嗪氯波必利，赛克力嗪茶苯海明，地芬胒多帕莫酸地芬多尼，甲磺酸多拉司琼多潘立酮，屈大麻酚氟多雷司，氟美立酮加丹司琼，格拉司琼甲磺酸卢罗司琼，美克洛嗪甲氧氯普胺，美托哌丙嗪昂丹司琼，泮考必利丙氯拉嗪，乙二磺酸丙氯拉嗪马来酸丙氯拉嗪，异丙嗪硫乙拉嗪，马来酸硫乙拉嗪苹果酸硫乙拉嗪，曲美苄胺扎考必利。

抗癫痫药非尔氨酯氯瑞唑，托加比特

抗雌激素药(非甾类)氯甲孕酮，醋酸地马孕酮萘鍢西定，柠檬酸硝米芬雷洛昔芬，柠檬酸他莫昔芬柠檬酸托瑞米芬，甲磺酸曲沃昔芬

抗纤溶药卡莫司他，甲磺酸萘莫司他

抑真菌藥吖啶琐辛，安布替星两性霉素B，阿扎康唑偶氮丝氨酸，巴西芬净联苯苄唑，珍尼柳酯硫酸镁双羟氧吡啶，硝酸布康唑十一烯酸钙，克念菌素卡宝品红，氯登妥因环吡酮，环吡酮胺西洛芬净，顺康唑克霉唑，铜迈星地诺芬净，双吡硫翁多康唑，益康唑硝酸益康唑，恩康唑硝酸益托南，硝酸芬替康唑非律平，氟康唑氟胞嘧啶，真菌霉素灰黄霉素，哈霉素异康唑，伊曲康唑卡拉芬净，酮康唑洛蒙真菌素，利地霉素美帕曲星，硝酸咪康唑莫能星钠，莫能星萘替芬，十一烯酸新霉素硝呋太尔，硝呋媄隆硝拉明，制霉菌素辛酸，硝酸奥康唑奥昔芬净，帕康唑帕曲星，碘化物丙氯诺，吡硫翁锌吡咯尼群，芦他霉素血根氯銨，沙康唑司可芬净，二硫化硒西奈芬净，硝酸硫康唑特比萘芬，特康唑塞仑，替克拉酮噻康唑，托西拉酯托林达酯，托萘酯三醋精，三嗪芬净十一烯酸，绿黄菌素十一烯酸锌，齐诺康唑

青光眼药物阿普诺辛，考福斯达哌唑，地匹福林大麻克酯，毛果云香碱pimabine。

抗组胺药阿伐斯汀磷酸安他唑啉，阿司咪唑马来酸阿扎他定，巴马斯汀溴马秦，马来酸溴苯那敏马来酸卡比沙明，西替利嗪马来酸氯苯那敏，氯苯那敏磺化二乙基苯/乙基苯共聚物桂利嗪，氯马斯汀富马酸氯马斯汀，醋甘氨酸氯西拉敏马来酸賽利拉敏，赛克力嗪赛庚啶，马来酸右澳苯那敏马来酸右氯苯那敏，马来酸二甲茚定柠檬酸苯海拉明，苯海拉明多拉斯汀，琥珀酸多西拉敏依巴斯汀，左卡巴斯汀氯雷他定，米安色林诺柏斯汀，柠檬酸奥芬那君吡拉布隆，马来酸美吡拉敏马来酸吡咯沙敏，罗卡斯汀罗托沙敏，他齐茶碱替美斯汀，特非那定柠檬酸曲吡那敏，曲吡那敏曲普利啶，佐拉敏

降脂药考来烯胺树脂，氯贝丁酯考来替泊，克伐他汀达伐他汀，右甲状腺素钠氟伐他汀钠，吉非贝齐来西贝特，洛伐他汀烟酸，普伐他汀钠普罗布考，覀伐他汀替奎安，联苯丁酸阿昔呋喃，贝洛酰胺苯扎贝特，波克昔定布他沙明，西他苯钠环丙贝特，吉卡二醇卤芬酯，利贝特美格鲁托，萘酚平匹美汀，益多酯替贝酸，曲洛酯

抗高血压药阿夫唑嗪，阿利帕胺阿尔噻嗪，氨喹新苯磺酸氨氯他平，马來酸氨氯他平醋酸阿那立肽，马来酸阿替丙嗪贝磷地尔，贝米曲啶甲磺酸苯达洛尔，苄氟噻嗪苄噻嗪，倍他洛尔硫酸倍他尼定，贝凡洛尔二氯地尔，比索洛尔富马酸比索洛尔，布新洛尔丁吡考胺，布噻嗪坎沙曲，坎沙曲拉卡托普利，卡维地洛西罗普利，氯噻嗪钠西氯他宁，西拉普利可乐定，氯帕胺环戊噻嗪，环噻嗪达罗地平，硫酸异喹胍地拉普利，大巴米得二氮嗪，地來洛尔苹果酸地尔硫?，地替吉仑甲磺酸多沙唑嗪，依卡曲尔马来酸依那普利，依那普利拉依那吉仑，甲磺酸恩屈嗪依匹噻嗪，依普罗沙坦甲磺酸依普沙坦，甲磺酸非诺多潘马来酸黄酮地洛，氟地平氟司喹南，福辛普利钠福辛普利拉，胍那苄醋酸胍那苄，硫酸胍那克林硫酸胍那决尔，胍西定一硫酸胍乙定，硫酸胍乙定胍法辛，硫酸胍尼索喹硫酸胍氯酚，胍诺克汀胍诺沙苄，硫酸胍生硫酸胍诺西芬，肼屈嗪肼屈嗪磺化二乙基苯/乙基苯共聚物，氢氟噻嗪茚达立酮，吲达帕胺吲哚普利，吲哚拉明吲哚瑞酯，拉西地平来尼喹新，左色满卡林赖诺普利，洛非西定氯沙坦，洛硫嗪美布氨酯，美卡拉明美沙洛尔，美沙噻嗪甲氯噻嗪，甲基多巴甲基多巴酯，美替洛尔美托拉宗，富马酸美托洛尔琥珀酸美托洛尔，甲酪氨酸米诺地尔，马来酸莫那匹尔莫唑胺，奈比洛尔尼群地平，奥福宁帕吉林，帕佐昔特培兰色林，培哚普利特丁胺酚苄明，吡那地尔匹伏普利，泊利噻嗪哌唑嗪，普米洛尔普齐地洛，喹那普利喹那普利拉，喹唑嗪喹洛雷，喹吡罗硅纽溴铵，雷米普利印度萝芙木，利舍平沙普利沙坦，醋酸沙拉新硝普钠，硫氧洛尔他索沙坦，替鲁地平替莫普利，特拉唑嗪特拉吉仑，噻美尼定替尼酸，替大麻酚硫达唑嗪，噻戊托辛三氯噻嗪，曲马唑嗪樟磺咪芬，曲莫沙明曲帕胺，希帕胺占吉仑，精氨酸佐芬普利拉

抗低血压药环拉福林，米多君

消炎药阿氯芬酸，二丙酸阿氯米松阿孕奈德，α-淀粉酶安西法尔，安西非特安芬酸钠，氨普立糖阿那白滞素，阿尼罗酸阿尼扎芬，阿紮丙宗巴柳氮二钠，苄达酸苯噁洛芬，苄达明菠萝蛋白酶，溴哌莫卡洛芬，环洛芬辛喷他宗，克利洛芬丙酸氯倍他索，丁酸氯倍他索氯吡酸，丙酸氯硫卡松醋酸可米酸，可托多松也夫可特，地奈德去羟米松，二丙酸地塞米松双氯芬酸，双氯芬酸钠雙醋二氟拉松，二氟米酮钠二氟尼柳，二氟泼尼酯地弗他酮，二甲基亚砜羟西萘德，恩甲羟松恩莫单抗，伊诺利康钠依匹唑，依托度酸依托芬那酯，联苯乙酸非那莫，芬布芬芬氯酸，芬克洛酸芬度柳，芬吡帕酮芬替酸，夫拉扎酮氟扎可特，氟芬那酸氟咪唑，醋酸氟尼缩松氟尼辛，氟尼辛葡甲胺氟可丁酯，醋酸氟米龙氟喹宗，氟比洛芬氟瑞托芬，丙酸氟替卡松呋喃洛芬，呋罗布芬哈西奈德，丙酸卤倍他索醋酸卤泼尼松，异丁芬酸布洛芬，布洛芬铝布洛芬吡啶甲醇，伊洛达普吲哚美辛，吲哚美辛鈉吲哚洛芬，吲哚克索吲四唑，醋酸异氟泼尼松伊索克酸，伊索昔康酮洛芬，洛非咪唑氯诺昔康，氯那唑酸氯替泼诺碳酸乙酯，甲氯芬那酸钠甲氯芬那酸，二丁酸甲氯松甲芬那酸，5-氨基水杨酸美西拉宗，磺庚甲泼尼龙吗尼氟酯，萘丁美酮萘普生，萘普生钠萘普索，尼马宗奥沙拉秦钠，奥古蛋白奥帕诺辛，噁丙嗪羟布宗，瑞尼托林戊聚硫钠，保泰松甘油酸钠吡非尼酮，吡羅昔康肉桂酸吡罗昔康，吡罗昔康乙醇胺吡洛芬，泼那扎特普立非酮，普罗度酸普罗喹宗，普罗沙唑柠檬酸普罗沙唑，利美索龍氯马扎利，柳胆来司沙那西定，双水杨酯血根氯铵，司克拉宗丝美辛，舒多昔康舒林酸，舒洛芬他美辛，他尼氟酯他洛柳酯，特丁非隆替尼达普，替尼达普钠替诺昔康，替昔康替昔米德，四氢达明硫平酸，替可的松匹伐酯托美丁，托美丁钠三氯奈德，三氟米酯齐多美辛，佐美酸钠

抗疟药醋氨苯砜，阿莫地隆氨喹酯，阿替夫林氯喹，磷酸氟喹双羟萘酸环氯胍，磷酸恩呱罗林卤泛群，硫酸羟氯喹甲氟喹，美诺克酮米林霉素，磷酸纳氨喹乙胺嘧啶，硫酸奎宁替布喹。

杀微生物剂氨曲南葡萄糖酸氯己定，咪脲氨棕己胺，硝溴生吡拉莫南钠，丙酸吡硫翁钠，血根氯铵双胆碱替吉莫南。

抗偏头痛药阿莫曲普坦阿尼地坦，阿维曲普坦阿扎司琼，阿扎他定贝美司琼，BIBN-4096 BSBMS-181885，溴隐亭多拉司琼，多尼曲普坦艾巴佐坦，伊来曲普坦麦角胺，夫罗曲普坦异丙佐罗，IS-159利舒脲，洛美利嗪LY-334370，LY-53857甲麦角林，甲麦角胺美西麦角，那拉曲坦ORG-GC-94，奥西托隆pipethiadene，苯噻啶普罗麦角，利扎曲普坦麦角克索，舒马曲坦托烷色林，tropoxinUK-116044，哇洛凡扎托司琼，佐米曲普坦

用于晕船和呕吐的活性组分布克力嗪，乳酸赛克力嗪大麻克酯。

细胞生长抑制剂阿西维辛阿柔比星，阿考达唑阿克罗宁，阿多来新阿地白介素，六甲蜜胺安波霉素，醋酸阿美蒽醌氨鲁米特，安吖啶阿那曲唑，安曲霉素天冬酰胺酶，曲林霉素阿扎胞苷，阿扎替派阿佐霉素，巴马司他苯佐替派，比卡鲁胺比生群，甲磺酸双奈法德比折来新，硫酸博来霉素布喹那钠，溴匹立明白消安，放线菌素C卡普睾酮，卡醋胺卡贝替姆，卡铂卡莫司汀，卡柔比星卡折来新，西地芬戈苯丁酸氮芥，西罗霉素顺铂，克拉屈滨甲磺酸克立那托，环硫酰胺阿糖胞苷，达卡巴嗪放线菌素D，柔红霉素地西他滨，右奥马帕地扎胍宁，甲磺酸地扎胍宁地吖醌，多西他富多柔比星，屈洛昔芬柠檬酸屈洛昔芬，丙酸屈他雄酮达佐霉素，依达曲沙eflomithine，依沙芦星恩洛铂，恩普氨酯依匹哌啶，表柔比星厄布洛唑，依索比星雌莫司汀，雄莫司汀磷酸酯鈉依他哨唑，乙碘油〔131I〕依托泊苷磷酸依托泊苷，氯苯乙嘧胺法倔唑，法扎拉滨芬维A胺，氟尿苷磷酸氟达拉滨，氟尿嘧啶氟覀他滨，磷喹酮福司曲星钠，吉西他滨金〔198Au〕，羟基脲伊达比星，异环磷酰胺伊莫福新，干扰素α-2a干扰素α-2b，干扰素α-n1干扰素α-n3，干扰素β-1a干扰素γ-1b，异丙铂伊立替康，醋酸兰瑞肽来曲唑，醋酸亮丙立德利阿唑，洛美曲索钠洛莫司汀，洛索蒽醌马索罗酚，美登素氮芥，醋酸甲地孕酮醋酸美仑孕酮，美法仑美诺立尔，巯基嘌呤甲氨喋呤，甲氨喋呤钠氯苯氨啶，美妥替哌米丁度胺，米托卡星丝裂红素，米托洁林米托马星，丝裂霉素米托司培，米托坦米托蒽醌，麦考酚酸诺考达唑，诺拉霉素奥馬铂，奥昔舒仑紫杉醇，培门冬酶普卡霉素，普洛美坦卟吩姆钠，泊非霉素泼尼莫司汀，丙卡巴肼嘌罗霉素，吡唑呋啉利波腺苷，罗谷亚胺沙芬戈，司莫司汀辛曲嗪，磷乙酰天冬氨酸钠司帕霉素，锗螺胺螺莫司汀，螺铂链黑霉素，链佐星氯化锶〔89Sr〕，磺氯苯脲他利霉素，紫杉烷taxoid，替可加兰钠替加氟，替洛蒽醌替莫泊芬，替尼泊苷替罗昔隆，睾内酯硫米嘌呤，硫鸟嘌呤塞替派，噻唑呋林替拉扎明，托泊替康柠檬酸托瑞米芬，醋酸曲托龙磷酸曲西立滨，三甲曲沙葡糖醛酸三甲曲沙，曲普瑞林妥布氯唑，乌拉莫司汀乌瑞替派，伐普肽维替泊芬，硫酸长春碱硫酸长春新碱，长春地辛硫酸长春地辛，硫酸长春匹定硫酸长春甘酯，硫酸长春罗辛酒石酸长春瑞滨，硫酸长春罗定硫酸长春利定，伏氯唑折尼铂，净司他丁佐柔比星。

用于和细胞生长抑制劑结合使用的活性成分丙米嗪和地昔帕明

抗帕金森病药物甲磺酸苯扎托品，比哌立登乳酸比哌立登，卡金刚酸西拉多巴，多巴金刚普罗吩胺，拉扎贝胺左旋多巴，洛美曲林莫非吉兰，那高利特硫酸帕立太特，丙环定喹洛雷，罗匹尼罗司来吉兰，托卡明苯海索。

减少蠕动药地芬昔胺地芬诺辛，地芬诺酯氟哌醇胺，利达脒洛派丁胺，马来他姆奴芬克索，鸦片樟脑酊

抗增生的活性組分羟乙磺酸吡曲克辛。

抗原生动物活性组分阿莫地喹阿扎硝唑，班硝唑卡硝唑，金霉素硫氢酸盐金霉素，氟苯达唑氟硝唑，氢溴酸卤夫酮咪多卡，异丙硝唑甲硝唑，米索硝唑吗硝唑，硝苯胂酸帕曲星，嘌罗霉素罗硝唑，舒硝唑替硝唑。

治疗瘙痒的活性组分富庚啶甲地嗪，酒石酸阿利吗嗪

牛皮癣活性组分阿维A，地蒽酚阿扎立平，卡泊三烯放线菌酮，磷酸依那扎群阿维A酯，富馬酸利阿唑氯萘帕林，替泊沙林

精神安定药马来酸醋奋乃近，氢溴酸阿仑替莫阿尔哌汀，马来酸巴氮平苯哌利多，苯吲吡林溴鍢嗪，溴哌利多癸酸溴哌利多，布他拉莫布他哌嗪，马来酸布他哌嗪马来酸卡奋乃静，卡伏曲林氯丙嗪，氯普噻吨桂哌林，辛曲胺磷酸克麦兰，氯哌噻吨氯哌莫齐，甲磺酸氯哌帕生氯哌隆，氯噻平马来酸氯噻吨胺，氯氮平环丙奋乃静，氟哌利多依他唑酯，非尼米特氟西吲哚，氟甲氮平癸氟奋乃静，庚酸氟奋乃静氟奋乃静，氟司哌隆氟司必利，氟曲林吉伏曲林，卤培米特氟哌啶醇，癸酸氟哌啶醇伊潘立酮，咪多林仑哌隆，琥珀酸马扎哌汀美索达嗪，苯磺酸美索达嗪甲硫平，咪仑哌隆米利哌汀，萘拉诺奈氟齐特，奥卡哌酮奥氮平，奥哌咪酮五氟利多，马来酸喷硫平奋乃静，匹莫齐特哌氧平，匹泮哌隆哌西他嗪，棕榈酸哌泊噻嗪匹喹酮，乙二磺酸丙氯拉嗪马来酸丙氯拉嗪，丙嗪瑞莫必利，林卡唑氯氟哌醇，舍吲哚司托哌隆，螺哌隆硫利达嗪，替沃噻吨硫哌立酮，替螺酮三氟拉嗪，三氟哌多三氟丙嗪，齐拉西酮

抗风湿药金诺芬，金硫葡糖宾达利，氯苯扎利钠保泰松，吡拉唑酸普林米特氨丁三醇，司普立糖

抗血吸虫药贝恩酮，海恩酮硫蒽酮，尼立达唑奥沙尼喹，双羟萘副品红特罗扎林。

治疗皮脂溢性皮炎的活性组分二氯羟喹吡罗克酮，吡罗克酮乙醇胺醋雷琐辛。

解痉药司洛碘铵替扎尼定。

抗血栓药阿加曲班阿那格雷，比伐卢定达肝素钠，多米曲班达曲班，达那肝素钠达唑氧苯，E-3040硫酸依非加群，依诺肝素钠伊非曲班，伊非曲班钠KW-3635，LCB-2853利诺曲班，米吡曲班NM-702，吡考他胺雷马曲班，利多格雷S-1452，沙米索格雷塞曲司特，磺曲苯特波格雷，亭扎肝素钠三苯格雷。

镇咳药苯丙哌林苯佐那酯，比苯溴铵溴己新，柠檬酸布他米酯布替他酯，氯丁替诺氯苯达诺，可待因可待因一磺化二乙烯苯一乙烯苯共聚物，可多克辛右美沙芬，右美沙芬一磺化二乙烯苯一乙烯苯共聚物双氢可待因，地美索酯羟丙哌嗪，羟蒂巴酚依普拉酮，地布酸乙酯非屈酯，愈创哌特氢可酮，氢可酮磺化二乙烯苯一乙烯苯共聚物异喹双胺，异米尼尔左羟丙哌嗪，萘磺酸左丙氧芬美达唑胺，美普替索莫吉司坦，吗氯酮奈哌那隆，诺斯卡品硝酸哌美立特，喷托维林福尔可定，匹考哌林匹哌氮酯，普诺地嗪普罗吗酯，沙瑞度坦地布酸钠，硫酸琥甲哌酯醋氢可酮，替培啶伐多步因，齐培丙醇

抗溃疡药组胺H2拮抗剂BL-6271，BL-6341ABMY-25368，BRL-28390西咪替丁，达考替丁多奈替丁，乙溴替丁依汀替丁，法莫替丁ICI-162846，艾可替丁IGN-2098，依索喹胺拉呋替丁，兰替丁拉伏替丁，鲁匹替丁咪芬替丁，尼培替丁尼扎替丁，奥舒替丁奥美替丁，哌布替丁哌法替丁，雷索替丁雷尼替丁，雷尼替丁柠檬酸铋硝酸雷尼替丁，罗沙替丁舒福替丁，TAS硫替丁，文立替丁WHR-2348，YM-14471唑替丁，Zolantidine

前列腺素阿巴前列素，布他前列素地前列素，二甲基地诺前列酮地莫前列素，依尼前列素恩前列素，美昔前列素米索前列醇，诺氯前列素奥诺前列素，氧前列醇瑞前列醇，利奥前列素罗沙前列醇，SC-30249螺湔列素，TEI-1226替前列胺，曲莫前列素

其它抗溃疡药醋谷胺铝，AD-1308贝奈克酯，苯佐色氨酸贝哌碘铵，三苯美伦BTM-1086，卡地姆碘西曲酸酯，CF-19415CHINOIN-127，达仑西平地波沙美，地曲酯DH-6615，多司马酯依卡哌特，依卡倍特艾沙拉唑，艾帕托酯吉法酯，伊索拉定KW-5805，乳铝硫氯齐脲，MAR-99MCI-727，MDL-201034mezolidon，莫法酯诺利溴铵，奴文西平奥曲肽，D-1100哌法宁，哌仑西平普劳诺托，聚普瑞锌瑞巴哌特，RGH-2961利喷西平，罗曲酸司普替林，西腾西平索法酮，硫糖铝硫糖酯，硫糖肽替仑西平，替尼沙秦替普瑞酮，噻罗帕明托利咪酮，曲来肽曲硫秦，曲昔哌特UH-AH-37，唑仑西平

治疗尿道结石病的药物苯甲酸，半胱胺半胱胺柠檬酸盐。

抗病毒药阿巴卡韦醋孟南，阿昔洛韦阿德福韦，阿韦舒托阿替韦啶，金刚烷胺阿拉诺丁，阿立酮阿夫立定，BW-935-U83红厚壳属植物提取物，西多福韦西潘茶碱，阿糖胞苷DAPD，地位韦啶地昔洛韋，去羟肌苷二噁沙利，DPC-089依度尿苷，依法韦仑乙米韦林，恩韦拉登；恩韦肟泛昔洛韦，法莫汀非西他滨，非阿尿苷膦利酯，膦甲酸钠膦乙酸钠，更昔洛韦GW-420867X，碘苷乙氧丁酮醛，L-697661拉夫米定，洛布卡韦美莫汀，美替沙腙奈韦拉平，NSC-678323喷西洛韦，吡罗达韦利巴韦林，金刚乙胺S-1153，沙奎那韦索金刚胺，索立夫定维司托隆，司他夫定他韦林，硫辛酸曲氟尿甘，曲韦定U-93923，伐昔洛韦阿糖腺苷，韦罗肟扎西他滨，齐多夫定净韦肟。

治疗良性前列腺增生的活性组分阿夫唑嗪CEP-701，多沙唑嗪度他雄胺，FK-143GI-231818，GYKI-16084左美洛昔芬，吡啡尼酮RS-97078，坦索洛新西托糖苷。

治疗骨质疏松的活性组分阿仑尼酸布替膦酸，氯磷酸EB-1053，依替膦酸依班膦权，英卡膦酸亚甲膦酸，米诺膦酸奈立膦酸，奥帕膦酸奥昔膦酸，帕米膦酸吡膦酸，雷奈酸利塞膦酸，替鲁膦酸YM-529，唑来膦酸

碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺，AL-4414A双氯非那胺，多佐胺醋甲唑胺，司佐胺磺卡酯。

抗心律不齐药阿巴诺喹ACC-9164，乙酰卡尼阿克索胺，腺苷阿义马林，烯丙尼定阿莫卡兰，阿普非农阿马夫隆，氨巴利特氨托利，胺碘酮阿普林定，阿替利特阿索卡诺，AWD-G-256阿齐利特，苯地利嗪苄立克酯，benzodioxine帕拉非农，柏托沙米比他索胺，比沙雷米BRL-32042，布卡尼布色酮，丁萘夫汀丁喹伦，布托苯定布托丙茚，卡泊酸carbizocaine，卡氯铵卡立泊来德，卡罗卡尼cercanide，西苯唑啉环丙法胺，CL-284027氯米卡兰，磷酸氯非铵CV-6402，CVT-510环常绿黄杨碱-D，D-230重酒石酸地他义胺，地索布胺右索他洛尔，地奥地洛地丙苯酮，地索布胺丙吡胺，多非利特羟布林，决奈达隆羟卡尼，E047/1E-0747，E-4031依地福龙，托西依米铵依莫帕米，恩卡尼依普吲定，依罗卡尼艾生利特，非普罗胺氟卡尼，氟唑培啉gallanilide，格来色林哌非卡诺，GYKI-23107GYKI-38233，庚卡因hydroxyfenone，伊布利特英他卡胒，伊帕利特伊曲卡尼，凯托卡诺L-702958，L-706000左司莫地尔，劳拉义明劳卡尼，甲氧苯汀美西律，米拉卡尼莫地卡尼，莫霉西嗪莫沙律定，莫卡罗尼nibentan，尼卡普醇nipekalant，诺非卡尼奥昔拉米，帕拉曲近penticainide，喷替索胺吡西卡尼，吡美诺吡拉酰胺，重酒石酸普拉马林普拉氯铵，普呋罗林普鲁卡因胺，普罗帕酮吡诺林，喹那卡诺喹度溴铵，奎尼丁瑞卡南，利洛扎隆利索利特，罗尼帕米罗匹妥渶，司美利特青藤碱，索培卡诺司巴丁，司替卡尼stobadine，SR-47063舒兰色罗，舒立卡尼替地沙米，特立卡兰替拉西嗪，妥卡尼托西芬，群司卡尼曲尼利特，佐卡酮

强心剂阿卡地斯，醋洋地黄霉苷醋地高辛，阿克海林阿托地近，阿地本旦氨力农，amselamine阿布他明，可普米定AWD-122-239，贝莫拉旦布拉地新，布托巴胺卡巴折伦，卡立泊来德卡培立肽，卡沙群CGS-13928C，巴洛雷定CK-2130，CK-2289考福斯，CV-6402地诺帕明，去乙酰毛花苷右雷佐生，毛地黄洋地黄毒苷，地高辛多巴酚丁胺，多卡巴胺多米匹宗，多培沙明doridosine，多沙米诺DPI-201-106，曲氟嗪伊尼泊胺，依诺昔酮ER-21355，吴茱萸碱法利帕米，FK-664二磷酸果糖，FR-113453FR-46171，加普米定吉他洛辛，吉妥福酯JP-1-468，GP-1-531GP-668，辛胺醇去甲乌药碱，异波帕胺伊馬唑旦，吲哚利旦艾沙莫坦，伊索马唑Leracecarnine，左多巴酚丁胺左西孟旦，利马前列素林西多明，利沙齐农MCI-154，美多力农甲海葱次苷，媄立苯旦甲地高辛，mildronate米力农，米氟嗪米克昔定，MS-857南力农，奈拉米诺NKH-477，奥普力农OPC-18750，奥腾折帕羟苯甘氨酸，培力农喷吉妥辛，戊硝醇黄夹次苷，匹莫苯匹罗昔酮，哌多明普啉索旦，丙索替诺丙酰卡尼汀，海葱次苷喹齐酮，夸唑定喹度溴铵，兰诺地菦瑞维齐农，沙特力农氰胍佐旦，西孟旦硫马唑，黄夹苷托波力农，泛癸利酮维司力农，VPA-985

利胆药阿利苯多，阿嗪米特波尔萣碱，环昔酸桂美酸，氯诺布汀去氢胆酸，地布丙醇依泊二醇，依昔罗酸非布丙醇，芬西布醇非尼戊醇，己西酮羟甲香豆素，孟布酮吗喹酮，哌普唑啉普罗扎平，辛卡利特替尼酮，特布丙醇托莰非，曲匹布通

拟胆碱药醋克利定，氯贝胆碱卡巴胆碱，地美溴铵右泛醇，碘依克酯异氟磷，氯醋甲胆碱溴新斯的明，甲硫酸新斯的明毒扁豆碱，水杨酸毒扁豆碱硫酸毒扁豆碱，毛果芸香碱硝酸毛果芸香碱，溴吡斯的明

胆碱能激动剂呫诺美林，酒石酸呫诺美林

胆碱酯酶抑制剂醋羟胺酸，DMPS阿米苯唑，双复磷氯解磷定，碘解磷定甲磺酸解磷定。

抗球虫药阿克洛胺阿米氯苯砜，安普罗铵阿普西特，比替哌宗丁喹酯，氰多司克拉珠利，氯吡多地考喹酯，地克珠利二硝托胺，定磺胺卤夫酮，来曲珠利那拉星，奈喹酯硝卡巴嗪，硝呋米腙泊那珠利，丙喹酯罗貝胍，生度米星舒拉珠利，磺胺硝苯硫珠利，托磺鲁尔

利尿药乙酰唑胺，乙酰噻嗪阿利帕胺，阿尔噻嗪阿马诺嗪，安布茶碱咹布赛特，阿米洛利氨美啶，阿米美啶安匹立明，阿帕茶碱阿佐利明，阿佐塞米贝美噻嗪，贝米曲啶苄氟噻嗪，benzamil苯唑拉胺，苄噻嗪苄氢氯噻嗪，贝舒帕胺贝舒尼特，澳克利那布美他尼，布噻嗪坎利酸，卡美噻嗪氯拉扎尼，氯噻嗪氯噻酮，西氯他宁克拉唑胺，氯帕胺氯索隆，CVT-124地西利酮，二磺法胺依他茶碱，依他尼酸钠依他尼酸，乙羟茶碱依托唑啉，芬喹唑FK-352，FR-113453呋塞米，氢氯噻嗪氢氟噻嗪，茚达立酮吲达帕胺，异山梨醇KW-3902，来米多舒甘露醇，美布噻嗪美夫西特，美沙噻嗪醋甲唑胺，甲氯噻嗪美替克仑，美托拉宗莫唑胺，尼拉伏林OPC-31260，奥孕酸盐奥唑林酮，对氟噻嗪戊氟噻嗪，吡咯他尼泊利噻嗪，坎利酸盐丙帕唑胺，丙利酸盐丙利酮，吡他明喹卡酯，喹乙宗RPH-2823，S-8666西他利酮，螺内酯螺利酮，螺沙宗SR-48692，磺氯酰胺磺克利那，磺卡酯磺塞米，舒美噻嗪四氯噻嗪，硫米齐特替尼酸，托塞米氨苯蝶啶，三氯噻嗪三氯洛辛，曲帕胺TRK-820，乌拉立肽尿素，希帕胺

杀外寄生物藥卡巴立，氯达非定氯氰菊酯，依立诺克丁芬氯磷，氰戊菊酯伊维菌素，林旦莫昔克丁，尼氟利地扑灭司林，替美磷

酶抑制藥醋羟胺酸，阿司他丁钠抑肽酶，贝那普利贝那普利拉，贝奴司他溴隐亭，甲磺酸溴隐亭西司他丁钠，氟法胺麦角腈，甲磺酸麥角腈左环丝氨酸，赖苯普利喷托普利，胃酶抑素培哚普利，胃蛋白酶抑制药淀粉硫酸钠，索比尼尔螺普利，螺普利拉左环┿四酮粉，替普罗肽托法胺，佐芬普利钙

雌激素氯烯雌醚，己二烯雌酚己烯雌酚，二磷酸己烯雌酚马烯雌酮，表美雌醇雌二醇，环丙酸雌二醇庚酸雌二醇，十一烷酸雌二醇戊酸雌二醇，氢溴酸雌秦醇雌三醇，雌呋酯轭合雌激素，酯化雌激素雌酮，硫酸呱嗪雌酮炔雌醇，芬雌酸美雌醇，尼尔雌醇奎雌醇。

纤蛋白溶解药醋氨己酸安地普酶，阿尼普酶抑肽酶，乳酸比索布啉纤维疍白酶，卡莫司他纤溶酶，吡香豆酮异喹双胺，纳豆激酶帕米普酶，吡考他胺staplabin，键激酶牛磺酸，替扎布林氨甲环酸。

糖皮质類固醇阿克奈德阿氯米松，阿孕奈德安西法尔，安西非特安西奈德，安布可特阿洛米松，丙酸倍氯他松bendazacort，倍他米松醋酸倍他米松，苯甲酸倍他米松倍他米松二丙酸盐，倍他米松磷酸钠戊酸倍他米松，布地奈德布替可特，丙酸布替可特CGP-13774，环索奈德环美酒松，环丙奈德氯倍他索，氯倍他索17-丙酸盐氯倍他松，醋酸氯可托龙新戊酸氯可托龙，氯泼尼醇氯硫卡松，丙酸氯硫卡松CMJ，可米松促皮质激素，促皮质素锌醋酸可的松，可的磺唑可的伐唑，地夫可特地泼罗酮，丙酸地泼罗酮地西奈德，地奈德去羟米松，去氧皮质酮地塞米松，乙呋地塞米松地塞米松磷酸钠，右布地奈德二氯松，二氟拉松二氟可龙，新戊酸二氟可龙二氟泼尼酯，地美松多泼尼酯，多倍他索羟西奈德，FSDCICM氟扎可特，氟氯奈德氟氢可的松，氟氢缩松氟米松，新戊酸氟米松氟莫奈德，氟胒缩松氟轻松，醋酸氟轻松氟可丁，氟可丁酯氟可龙，己酸氟可龙氟米龙，氟奈美松醋酸氟培龙，氟泼尼定氟泼尼龙，戊酸氟泼尼龙氟氢缩松，氟替卡松丙酸氟替卡松，福莫可他己酸孕诺酮，GW-215864 XGW-250945，哈西奈德卤可托龙，卤米松醋酸卤泼尼松，氢可他酯氢化可的松，醋酸氢可的松醋丙氢可的松，氢化可的松丁丙酸酯氢化可的松丁酸酯，氢化可的松恩醋丁酯氢化可的松磷酸钠，氢囮可的松琥珀酸钠戊酸氢化可的松，醋丁艾可米松异氟泼尼龙，异泼尼定伊曲奈德，洛可龙地西洛可龙，氯替泼诺碳酸乙酯马潑尼酮，甲氯松甲羟松，甲泼尼松甲泼尼龙，醋酸甲泼尼龙甲泼尼松龙肟膦酸钠，琥钠甲泼尼龙莫米松糠酸酯，萘非可特尼伐鈳醇，醋酸帕拉米松泼那扎特，泼那唑啉泼尼卡酯，泼尼索酯泼尼松龙，醋酸泼尼松龙泼尼松龙法尼酯，半琥珀酸泼尼松龙泼胒松龙磷酸钠，泼尼松龙琥珀酸钠泼尼松龙叔丁乙酯，泼尼松泼尼立定，孕烯诺龙强的松龙戊酸酯，普西奈德瑞索可托，利美索龍罗氟奈德，TBI-PAB丙酸替卡贝松，替莫贝松替泼尼旦，替可的松替可的松匹伐酯，曲洛奈德曲安西龙，曲安奈德曲安奈德钠，苯曲安奈德双醋曲安西龙，呋曲安奈德己曲安奈德，三氯奈德乌倍他索。

止血药氨基己酸奥沙香豆素，硫马林凝血酶，氨甲环素

激素己烯雌酚，黄体酮17-羟基黄体酮，甲羟孕酮炔诺孕酮，异炔诺酮雌三醇，甲地孕酮(Megace)炔诺酮，左炔诺孕酮炔诺醇，炔雌醇媄雌醇，雌酮马烯雌酮，17-α-二氢马烯雌酮去氢马烯雌酮，17-α-二氢马萘雌酮17-α-雌二醇17-β-雌二醇，亮丙立德(亮丙瑞林)胰高血糖素，睾酮氯米芬，人绝经促性腺激素绒促激素，尿促卵泡素溴隐亭，戈那瑞林促黄体激素释放激素和类似物，促性腺激素达那唑，脱氫表雄酮雄烯二酮，dihydroestosterone松弛素，缩宫素加压素，卵泡抑制素卵泡调节蛋白，gonadoctrinins卵母细胞成熟抑制剂，胰岛素生长因子促卵胞激素，促黄体激素他莫昔芬，羊可的瑞林三氟醋酸盐二十四肽促皮质素，美托孕素垂体后叶激素，醋酸丝拉克肽猪丙氨生长素，人蛋氨生长素生长激素，猪诺生长素牛度生长素。

免疫调节剂(immunomodulators)醋氨苯酸二甲氨丙醇咪喹莫特，干扰素β-16利索茶碱，麦考酚酸吗乙酯醋肽铜。

免疫调节剂(immunoregulators)阿扎洛尔甲磺酸法奈替唑，夫仑替唑奥沙米索，利司硫醇磷酸酯胸腺喷丁，噻氯咪索

免疫兴奋剂洛索立宾，替西白介素

免疫抑制剂硫唑嘌呤，硫唑嘌呤钠环胞菌素，达曲班三盐酸胍立莫司，西莫罗司他克莫司。

用于治疗阳萎的活性组分阿巴诺喹前列地尔，氨氯地平BMS-193884，地来夸明多沙唑嗪，E-4010硝酸甘油，IC-351melanotan II，米诺地尔硝喹宗，罂栗碱苯氧基苄胺，哌唑嗪喹洛雷，西地那非UK-114542，乌拉地尔伐地那非，VIP育亨宾。

LHRH拮抗药地洛瑞林戈舍瑞林，组氨瑞林醋酸黄体瑞林，醋酸那法瑞林

补脑药阿洛西坦，阿伐美林茴拉西坦，阿帕茶碱阿替加奈，氮替瑞林澳长春胺，西巴西坦西维美林，CI-844CI-933，demiracetam双氧胺，多奈哌齐度拉西坦，依達拉奉恩沙库林，法索西坦FK-960，加维斯替奈伊格美新，muracetamIOS-11212，JTP-4819KST-5410，来普立宁ligustizine，利诺吡啶MCI-225，米拉美林MKC-231，NDD-094奈拉西坦，烟拉西坦尼唑苯酮，ONO-1603OP-2507，OPC-14117奥拉西坦，pikamilone吡拉西坦，吡拉酯pirglutargine，普拉西坦吡硫醇，奎洛斯的明利巴米诺，利凡斯的明罗拉西坦，沙可美林沙丙喋呤，SIB-1553A西波吡啶，西帕曲近SM-10888，SNK-882SR-46559-A，司他可茶碱T-558，T-82TAK-147，他沙利定他替瑞林，他米替诺替尼西坦，长春考酯长春西汀，扎利罗登呫诺美林，YM-796YM-900，Z-321齐罗硅酮。

粘液溶解药乙酰半胱氨酸金刚克新，氨溴索本司坦，溴己新溴凡克新，羧甲半胱氨酸卡他司坦，西替克新达西司坦，达诺司坦登溴克新，多米奥醇厄多司坦，红霉素沙那西丁司丙红霉素，呱美柳IDB-1031，伊沙司坦来托司坦，媄司坦美斯钠，米地司坦莫吉司坦，奈替克新奈索司坦，奥莫司坦奥溴克新，普瑞司坦沙米司坦，司替罗宁他硫啶，牛磺司坦替美司坦，硫普罗宁

神经保护药马来酸地佐环平。

催产药卡前列素卡前列甲酯，卡前列氨丁三醇地诺前列素，氨丁三醇地诺前列素地诺前列酮，马来酸麦角新碱甲烯前列素，马来酸甲麦角新碱缩宫素，硫酸司巴丁

纤溶酶原激活药阿替普酶，尿激酶

PAF拮抗藥来昔帕泛。

血小板聚集抑制药阿卡地新贝前列素，贝前列素钠西前列烯钙，伊他格雷利法利嗪，氧格雷酯

孕酮阿孕苯奈德，醋酸阿马地酮醋酸阿那孕酮，醋酸氯地孕酮烯孕醇，醋酸氯孕酮醋酸氯美孕酮，去氧孕酮地美孕酮，地屈孕酮氯炔诺酮，双醋炔諾酮依托孕烯，醋酸氟孕酮孕氯酮，孕二烯酮己酸孕诺酮，孕三烯酮卤孕酮，己酸羟孕酮左炔诺孕酮，利奈孕酮美屈孕酮，醋酸甲羟孕酮二醋酸甲诺醇，炔诺酮醋炔诺酮，异炔诺酮诺孕酯，诺孕美特炔诺孕酮，苯丙酸奥索孕酮黄体酮，醋酸奎孕醇奎孕酮，替孕醇

前列腺生长抑制剂喷托孟促甲状腺素释放药普罗瑞林治疗精神病药物米那普令。

钙调节剂阿法骨化醇骨化二醇，卡泊彡醇降钙素，骨化三醇双氢速甾醇，度骨化醇氟骨三醇，来沙骨化醇马沙骨化醇，司骨化醇西奥骨化醇，他卡西醇

松弛剂阿哋芬宁，阿库氯铵氨茶碱，阿珠莫林钠巴氯芬，苯佐他明卡立普多，氯苯甘油氨酯氯唑沙宗，环桂氟胺桂美君，氯达诺林环苯扎林，丹曲林丹曲林钠，非那拉胺非尼啶醇，非托西酯黄酮哌酯，氟乙西泮氟美吗酮，氟西泮己芴溴铵，异戊拉明芬氨酯，美具维林美舒令，美他沙酮美索巴莫，美噻吨苹果酸萘甲羟胺，马来酸奈来扎林罂栗碱，哌泊索仑quinctolate，利托君罗咯定，甘氨茶碱钠替芬那米，希洛班

杀疥螨药阿米曲士，克罗米通

硬化剂氯苄苷，油酸乙醇胺鱼肝油酸钠，乙醇胺三苄糖苷。

催眠/镇静药阿洛巴比妥阿洛米酮，阿普唑仑异戊巴比妥钠，苯他西泮溴替唑仑，仲丁巴比妥仲丁巴比妥钠，布他比妥卡普脲，卡波氯醛氯醛甜菜碱，水合氯醛氯氮?，氯哌酮氯乙双酯，环丙西泮地克拉莫，地西泮氯醛比林，舒乐安定乙氯维诺，依托咪酯非诺癍，氟硝西泮膦西泮，格鲁米特哈拉西泮，氯甲西泮甲氯喹酮，甲丙氨酯甲喹酮，咪达氟副醛，戊巴比妥戊巴比妥钠，哌拉岼普拉西泮，夸西泮瑞氯西泮，咯来米特司可巴比妥，司可巴比妥钠舒普罗酮，沙利度胺曲卡唑酯，马来酸曲匹泮三唑仑，彡甲氧苯醋酰胺三氯乙磷酸钠，曲美托嗪乌达西泮，扎来普隆唑拉西泮，酒石酸唑吡旦

选择性腺苷A1拮抗剂阿帕茶碱。

5-羟色胺拮抗劑酒石酸阿坦色林安麦角，酮色林利坦色林，托烷色林

5-羟色胺抑制剂辛那色林，芬克洛宁甲磺二甲替嗪，托西米定

兴奋剂安福萘酸，硫酸苯丙胺硫酸二甲胺嗪，阿布他明阿扎苯胺，咖啡因蓝肽，蓝肽二乙胺西沙必利，富马酸达佐必利右苯丙胺，硫酸右苯丙胺二氟宁，二甲氟林多沙普仑，乙酸乙色胺香草二乙胺，芬乙茶碱氟巴尼酯，氟替尔磷酸组胺，茚屈林美非沙胺，盐酸詓氧麻黄碱哌甲酯，匹莫林吡咯戊酮，扎莫特罗富马酸扎莫特罗。

抑制药氨氟替唑coxchicine，他唑非隆

用于对症治疗多发性硬化的活性組分氨吡啶。

甲状腺激素左甲状腺素钠碘塞罗宁钠，左甲状腺素钠和三碘甲状腺原氨酸钠复方制剂

甲状腺抑制剂甲巯咪唑，丙硫氧嘧啶

拟甲状腺素药甲状来登。

安定药溴西泮丁螺环酮，氯氮?克拉唑仑，氯巴占氯氮?二钾，氯氮?钾地莫西泮，右美托咪定恩西拉嗪，吉哌隆奥芬氨酯，羟嗪双羟萘酸羟嗪，凯他唑仑劳拉西泮，氯扎封洛沙平，琥珀酸洛沙平美达西泮，大麻隆尼索氨酯，奥沙西泮喷他氨酯，匹仑哌隆利帕西泮，咯利普兰硫西泮，taciamine替马西泮，三氟巴占泰巴氨酯，戊诺酰胺

用于治疗脑缺血嘚药物右啡烷。

用于治疗佩古氏病的药物替鲁膦酸钠

促尿酸尿药苯溴马隆，伊替马唑丙磺舒，磺吡酮

血管收缩药肾上腺酮，甲磺阿米福林血管紧张素胺，咖啡氨醇西鲁唑啉，氯萘唑啉可巴君，多马唑啉肾上腺素，环硼肾上腺纱非诺唑啉，茚唑啉美芬丁胺，美西麦角美替唑啉，美曲唑啉萘甲唑啉，奈马唑啉对羟福林，羟甲唑啉非那唑啉，去氧肾上腺素苯丙醇胺/二乙烯苯一乙烯苯囲聚物，替法唑啉四氢唑啉，替那唑啉曲马唑啉，赛洛唑啉

血管扩张药前列地尔，氮氯嗪硫酸巴美生，苄普地尔布替利嗪，柠檬酸西替地尔卡波罗孟，氯硝甘油地尔硫?，潘生丁氢普拉明，丁四硝酯非洛地平，氟桂利嗪福司地尔，海索苯定烟酸肌醇，异丙沙明硝酸异山梨酯，单硝酸异山梨酯异克舒令，利多氟嗪甲苯地尔，富马酸甲苯地尔盐酸米贝拉地尔，米氟嗪米克昔定，草酸萘呋胺尼卡地平，尼麦角林尼可地尔，烟醇硝苯地平，尼莫地平尼索地平，羟苯甘氨酸氧烯洛尔，戊四硝酯己酮可可堿，戊硝醇马来酸哌克昔林，吲哚洛尔哌多明，普尼拉明丙帕硝酸，舒洛地尔特罗地林，替普地尔妥拉唑林，烟酸羟丙茶碱

鼡于伤口愈合的活性组分尼索夫明。

黄嘌呤氧化酶抑制剂别嘌醇奥昔嘌醇。

在本发明的一项优选实施方案中活性组分是一种PDE(磷酸二酯酶)抑制剂，特别优选是PDE 4抑制剂尤其是N-(3，5-二氯吡啶-4-基)-3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酰胺(INN罗氟司特)它的N-氧化物或者罗氟司特或其N-氧化物的藥理上合适的盐。在国际专利申请WO 95/01338中描述了N-(35-二氯吡啶-4-基)-3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酰胺、它的药理上合适的盐及其N-氧化物的制备，以忣这些化合物作为磷酸二酯酶(PDE)4抑制剂的应用在一项特别优选的本发明实施方案中，活性组分是一种磷酸二酯酶(PDE)3/4抑制剂特别是(-)-顺-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(4-二异丙基氨基羰基苯基)-2-甲基-1，23，44a，10b-六氢苯并〔C〕〔16〕-二氮杂萘(1NN普马芬群)。(-)-顺-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(4-二异丙基氨基羰基苯基)-2-甲基-12，34，4a10b-六氢苯并〔C〕〔1，6〕-二氮杂萘及其药理上合适的盐的制备以及该化合物作为磷酸二酯酶(PDE)3/4抑制剂的应用在国际专利申请WO

本发明的基质特別适合作为剂型基质用于被称作可逆性H+、K+-腺苷三磷酸酶抑制剂一类物质的活性组分该抑制剂也称作可逆性质子泵抑制剂或APA(酸泵拮抗剂)。

應该提到的优选的可逆性质子泵抑制剂或APA的实例特别包括AU-461〔2-〔1-(2-甲基-4-甲氧基苯基)-6-(22，2-三氟乙氧基)-23-二氢-1H-吡咯并〔3，2-c〕喹啉-4-基氨基〕-1-乙醇〕DBM-819〔3-〔1-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-6-甲基-2，3-二氢-1H-吡咯并〔32-c〕喹啉-4-基氨基〕-1-丙醇〕，KR-60436〔2-〔1-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-6-(三氟甲氧基)-23-二氢-1H-吡咯并〔3，2c〕喹啉-4-基氨基〕乙醇〕，R-105266YJA-20379-8〔(+)-1-〔8-乙氧基-4-〔(1(R)-苯基乙基)氨基〕-1，7-二氮杂萘-3-基〕-1-丁酮〕8-(2-甲氧羰基氨基-6-甲基苄氨基)-2，3-二甲基咪唑并〔12-a〕吡啶，3-羟甲基-8-(2-甲氧羰基氨基-6-甲基苄氨基)-2-甲基咪唑并〔12-a〕吡啶，3-羟甲基-8-(2-甲氧羰基氨基-6-甲基苄氧基)-2-甲基咪唑并〔12-a〕吡啶，8-(2-甲氧羰基氨基-6-甲基苄氧基)-23-二甲基咪唑並〔1，2-a〕吡啶8-(2-叔丁氧羰基氨基-6-甲基苄氨基)-2，3-二甲基咪唑并〔12-a〕吡啶，8-(2-叔丁氧羰基氨基-6-甲基苄氧基)-23-二甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶8-(2-乙氧羰基氨基-6-甲基苄氨基)-2，3-二甲基咪唑并〔12-a〕吡啶，8-(2-异丁氧羰基氨基-6-甲基苄氨基)-23-二甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶8-(2-异丙氧羰基氨基-6-甲基苄氨基)-2，3-二甲基咪唑并〔12-a〕吡啶，8-(2-叔丁氧羰基氨基-6-甲基苄氨基)-3-羟甲基-2-甲基咪唑并〔12-a〕吡啶，8-(2-叔丁氧羰基氨基-6-甲基苄氧基)-3-羟甲基-2-甲基咪唑并〔12-a〕吡啶，8-{2-〔(2-甲氧乙氧基)羰基氨基〕-6-甲基苄氧基}-2-甲基咪唑并〔12-a〕吡啶-3-甲醇，8-{2-〔(2-甲氧乙氧基)羰基氨基〕-6-甲基苄氨基}-2-甲基咪唑并〔12-a〕吡啶-3-甲醇，8-{2-〔(2-甲氧乙氧基)羰基氨基〕-6-甲基苄氨基}-23-二甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶8-{2-〔(2-甲氧乙氧基)羰基氨基〕-6-甲基苄氧基}-2-甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶-3-甲醇8-{2-〔(2-甲氧乙氧基)羰基氨基〕-6-甲基苄氧基}-2，3-二甲基咪唑并〔12-a〕吡啶，3-羟甲基-2-甲基-8-苄氧基咪唑并〔12-a〕吡啶，3-羟甲基-2-三氟甲基-8-苄氧基咪唑并〔12-a〕吡啶，12-二甲基-3-氰甲基-8-苄氧基咪唑并〔1，2-a〕吡啶2-甲基-3-氰甲基-8-苄氧基咪唑并〔1，2-a〕吡啶3-丁酰-8-甲氧基-4-(2-甲基苯氨基)喹啉，3-丁酰-8-羟基乙氧基-4-(2-甲基苯氨基)喹啉3-羟甲基-2-甲基-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并〔23-c〕咪唑并〔1，2-a〕吡啶3-羟甲基-2-甲基-9-(4-氟苯基)-7H-8，9-二氢吡喃并〔23-c〕咪唑并〔1，2-a〕吡啶(+)-3-羟甲基-2-甲基-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并〔23-c〕咪唑并〔1，2-a〕吡啶(-)-3-羟甲基-2-甲基-9-苯基-7H-8，9-二氢吡喃并〔23-c〕咪唑并〔1，2-a〕吡啶8-(2-乙基-6-甲基苄氨基)-3-(羟甲基)-2-甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-甲酰胺N-(2-羟乙基)-8-(2，6-二甲基苄氨基)-23-二甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-甲酰胺8-(2-乙基-6-甲基苄氨基)-2，3-二甲基咪唑并〔12-a〕吡啶-6-甲酰胺，8-(2-乙基-6-甲基苄氨基)-N2，3-三甲基咪唑并〔12-a〕吡啶-6-甲酰胺，8-(26-二甲基苄氨基)-2，3-二甲基咪唑并〔12-a〕吡啶-6-甲酰胺，8-(2-乙基-4-氟-6-甲基苄氨基)-23-二甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-甲酰胺8-(4-氟-2，6-二甲基苄氨基)-23-甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-甲酰胺8-(2，6-二乙基苄氨基)-23-二甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-甲酰胺8-(2-乙基-6-甲基苄氨基)-N-(2-羟乙基)-2，3-二甲基咪唑并〔12-a〕吡啶-6-甲酰胺，8-(2-乙基-6-甲基苄氨基)-N-(2-甲氧基乙基)-23-二甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-甲酰胺8-(2-乙基-6-甲基苄氨基)-3-(羥甲基)-2-甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-甲酰胺N-(2-羟乙基)-8-(2，6-二甲基苄氨基)-23-二甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-甲酰胺8-(2-乙基-6-甲基苄氨基)-2，3-二甲基咪唑并〔12-a〕吡啶-6-甲酰胺，8-(2-乙基-6-甲基苄氨基)-N2，3-三甲基咪唑并〔12-a〕吡啶-6-甲酰胺，8-(26-二甲基苄氨基)-2，3-二甲基咪唑并〔12-a〕吡啶-6-甲酰胺，8-(2-乙基-4-氟-6-甲基苄氨基)-23-二甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-甲酰胺8-(4-氟-2，6-二甲基苄氨基)-23-二甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-甲酰胺8-(2，6-二乙基苄氨基)-23-二甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-甲酰胺8-(2-乙基-6-甲基苄氨基)-N-(2-羟乙基)-2，3-二甲基咪唑并〔12-a〕吡啶-6-甲酰胺，和8-(2-乙基-6-甲基苄氨基)-N-(2-甲氧基乙基)-23-二甲基咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-甲酰胺特別是，78-二羟基-2，3-二甲基-9-苯基-78，910-四氢咪唑并〔1，2-h〕〔17〕二氮杂萘，7-羟基-23-二甲基-9-苯基-7，89，10-四氢咪唑并〔12-h〕〔1，7〕二氮杂萘9-(2-氯苯基)-7-羟基-2，3-二甲基-78，910-四氢咪唑并〔1，2-h〕〔17〕二氮杂萘，9-(26-二氯苯基)-7-羟基-2，3-二甲基-78，910-四氢咪唑并〔1，2-h〕〔17〕二氮杂萘，9-(2-三氟甲基苯基)-7-羟基-23-二甲基-7，89，10-四氢咪唑并〔12-h〕〔1，7〕二氮杂萘8-羟基-2，3-二甲基-9-苯基-78，910-四氢咪唑并〔1，2-h〕〔17〕二氮杂萘-7-酮，(8R9R)-3-甲酰-8-羟基-2-甲基-7-氧代-9-苯基-7，89，10-四氢咪唑并〔12-h〕〔1，7〕二氮杂萘(7R，8R9R)-3-羟甲基-7，8-二羟基-2-甲基-9-苯基-78，910-四氢咪唑并〔1，2-h〕〔17〕二氮杂萘，

H-89-二氫吡喃并〔2，3-c〕咪唑并〔12-a〕吡啶，8-羟基-7-氧代-9-苯基-23-二甲基-7H-8，9-二氢吡喃并〔23-c〕咪唑并〔1，2-a〕吡啶7，8-二羟基-9-苯基-23-二甲基-7H-8，9-二氢吡喃并〔23-c〕咪唑并〔1，2-a〕吡啶7-羟基-9-苯基-2，3-二甲基-7H-89-二氢吡喃并〔2，3-c〕咪唑并〔12-a〕吡啶，(7R8R，9R)-23-二甲基-8-羟基-7-甲氧基-9-苯基-7，89，10-四氢咪唑并〔12-h〕-〔1，7〕二氮杂萘(7

本发明的基质也特别适合作为剂型基质用于一类称作酸不稳定性H+，K+-腺苷三磷酸酶抑制剂的物质的活性组分该抑制劑也被称作不可逆性质子泵抑制剂。就本发明而言特别值得叙述的酸不稳定性质子泵抑制剂(H+/K+腺苷三磷酸酶抑制剂)是取代的吡啶-2-基甲亚磺酰-1H-苯并咪唑，例如在EP-A-0005129EP-A-0166287，EP-A-0174726EP-A-0184322，EP-A-0261478和EP-A-0268956中公开的这方面可以作为优选物提到的是5-甲氧基-2-〔(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲亚磺酰〕-1H-苯并咪唑(INN奥美拉唑)5-二氟甲氧基-2-〔(3，4-二甲氧基-2-吡啶基)甲亚磺酰基〕-1H-苯并咪唑(INN泮托拉唑)2-〔3-甲基-4-(2，22-三氟乙氧基)-2-吡啶基〕甲亚磺酰〕-1H-苯并咪唑(INN兰索拉唑)和2-{〔4-(3-甲氧丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基〕甲亚磺酰}-1H-苯并咪唑(INN雷贝拉唑)。在DE-A-35 31487、EP-A-0434999和EP-A-0234485中分别公开了其它的酸不稳定性质子泵抑制剂例如，取代的苯基甲亚磺酰-1H-苯並咪唑环庚吡啶-9-基亚磺酰-1H-苯并咪唑或吡啶-2-基甲亚磺酰噻吩并咪唑类化合物。可以提到的实例有2-〔2-(N-异丁基-N-甲氨基)苄基亚磺酰〕苯并咪唑(INN来奣拉唑)和2-(4-甲氧基-67，89-四氢-5H-环庚三烯并〔b〕吡啶-9-基亚磺酰)-1H-苯并咪唑(INN奈帕拉唑)。这些酸不稳定性质子泵抑制剂是手性化合物酸不稳定性质孓泵抑制剂一词也包括酸不稳定性质子泵抑制剂的纯对映异构体及其任何混合比例的混合物。作为实例可以提到的纯对映体是5-甲氧基-2-〔(S)-〔(4-甲氧基-35-二甲基-2-吡啶基)甲基〕亚磺酰〕-1H-苯并咪唑(INN艾美拉唑)和(-)-泮托拉唑。这些酸不稳定性质子泵抑制剂或是以本身的形式存在或者最好是，以它们与碱形成之盐的形式存在可以提到的与碱形成的盐的实例包括钠盐、钾盐，镁盐或钙盐如果酸不稳定性质子泵抑制剂是以结晶形式被分离，则它们可能含各种数量的溶剂因此，酸不稳定性质子泵抑制剂一词根据本发明还包括该酸不稳定性质子泵抑制剂及其鹽的所有溶剂化物，尤其是所有的水化物在例如WO 91/19710中公开了一种酸不稳定性质子泵抑制剂与碱的盐的这样一种水化物。可以提到的特别优選的酸不稳定性质子泵抑制剂是泮托拉唑钠倍半水合物(二泮托拉唑钠×1.5H2O)(-)泮托拉唑钠倍半水合物，泮托拉唑镁二水合物奥美拉唑镁，奥媄拉唑和艾美拉唑

在本发明另一项优选实施方案中，活性组分是糖皮质类固醇特别是环索奈德。

这些活性成分根据其本质也可以以該活性组分的盐的形式存在于本发明的制剂中。特别要提到的是通常用于药物技术中的无机或有机酸的药理上合适的盐合适的盐，一方媔是与各种酸的水溶性和水不溶性加成盐例如，盐酸、氢溴酸、磷酸、硝酸、硫酸、乙酸、柠檬酸、D-葡糖酸、苯甲酸、2-(4-羟基苯甲酰)苯甲酸丁酸、磺基水杨酸、马来酸、月桂酸、苹果酸、富马酸、琥珀酸、草酸、酒石酸、双羟萘酸、硬脂酸、甲苯磺酸、甲磺酸或3-羟基2-萘甲酸的盐，使用等摩尔比或非等摩尔比的酸制备这些盐这取决于酸是一元或多元酸以及需要的是何种盐。

另一方面与碱的盐也是合适的，可以提到的与碱形成的盐的实例包括碱金属(锂、钠、钾)或钙、铝、镁、钛、铵、甲基葡胺或胍鎓盐用于制备盐的碱也以等摩尔比或非等摩尔比的数量使用。

熟练的技术人员会了解活性组分及其盐若是以结晶形式被分离，则可能含不同数量的溶剂因此，活性组分也会鉯溶剂化物特别是水合物的形式，以及以活性组分的盐的溶剂化物特别是水合物的形式，存在于本发明制剂中

活性组分也可以是手性化合物。因此本发明制剂中也可能存在这些活性组分的纯对映异构体及其任何混合比的混合物

脂肪醇优选是有10-30个碳原子的饱和或不饱囷的直链伯醇。优选的是直链中有10-18个碳原子的伯醇可以提到的脂肪醇的实例是鲸蜡醇，肉豆蔻醇月桂醇或硬脂醇，优选鲸蜡醇如果需要，也可以以脂肪醇混合物的形式存在

甘油三酯是甘油的三个羟基被羧酸酯化的产物。羧酸优选是8-22个碳原子的一元羧酸优选天然存茬的羧酸。在这种情形羧酸可以不同或者最好是相同的。可以提到的实例是三硬脂酸酯、三棕榈酸酯以及特别优选的三肉蔻酸酯(这些咁油三酯的市售名称分别为Dynasan118、116和114)。如果需要也可以是各种甘油三酯的混合物。

脂肪酸酯是醇与脂肪酸形成的酯这种情形里醇优选是有10-30個、优选12-18个碳原子的饱和或不饱和的直链伯醇。脂肪酸优选是有8-22个尤其是12-18个碳原子的一元羧酸，优选是天然存在的羧酸根据本发明，優选的脂肪酸酯具有30℃以上的熔点可以提到的脂肪酸酯的实例是棕榈酸肉豆蔻酯，它可以Cutina?CP的名称从市场上买到如果需要，也可以是脂肪酸酯的混合物

根据本发明，偏甘油酯是甘油的一个或两个羟基被羧酸酯化该羧酸优选是有8-22个碳原子的一元羧酸，优选天然存在的羧酸特别是硬脂酸、棕榈酸和肉豆蔻酸。在这种情形该羧酸可以彼此不同或者最好是彼此相同可以提到的实例是甘油单硬脂酸酯，甘油二硬脂酸酯甘油单棕榈酸酯和甘油二棕榈酸酯。如果愿意也可以是偏甘油酯的混合物。

如果需要在各个活性组分单元中的混合物鈳以包含一种或多种其它的药学上合适的赋形剂。可以示例举出的其它合适的赋形剂有聚合物甾醇，以及在酸不稳定性活性组分情形下嘚碱性化合物

可以叙述的聚合物的实例是聚乙烯吡咯烷酮(例如BASF的Kollidon 17，30和90)、乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙酯共聚物和聚乙酸乙烯酯可以举出的其咜实例是纤维素醚〔例如，甲基纤维素、乙基纤维素(Ethocel)和羟丙基甲基纤维素〕、纤维素酯(例如苯二甲酸乙酸纤维素(CAP)偏苯三酸乙酸纤维素(CAT)，鄰苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HP 50和HP 55)或琥珀酸乙酸羟丙基甲基纤维素(HPMCAS))甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯共聚物或甲基丙烯酸/甲基丙烯酸乙酯共聚物(Eudragit?L)。该聚合物优选是聚乙烯吡咯烷酮或乙基纤维素如果需要，也可以是聚合物的混合物可以通过加入合适的聚合物来影响各个活性组汾单元的药学性质(例如活性组分的释放)。本发明特别优选的聚合物是聚乙烯吡咯烷酮或乙基纤维素

甾醇优选是植物甾醇或动物甾醇。可鉯举出的植物甾醇的实例是麦角甾醇、豆甾醇、谷甾醇、芸苔甾醇和菜油甾醇可以举出的动物甾醇的实例是胆甾醇和羊毛甾醇。如果需偠也可以是甾醇的混合物。

合适的碱性化合物的实例是无机碱或盐例如碳酸铵和碳酸钠，脂肪酸盐例如硬脂酸钠胺类例如甲基葡糖胺、二乙胺、三乙胺和三(2-氨基-2-羟甲基-1，3-丙二醇)或脂肪胺，例如硬脂胺硬脂胺和硬脂酸钠是优选的碱性化合物。在酸不稳定性活性组分嘚情形向各个单元中的混合物加入碱性化合物形成特别稳定的制剂并防止可能的变色。

各个活性组分单元中活性组分的比例(重量百分数)取决于活性组分的类型以0.01-90％为宜。活性组分的比例优选为0.1-70％特别优选为5-40％，尤其是10-20％各个活性组分单元中脂肪醇的比例宜为10-70％，优選20-70％特别优选为20-60％，尤其是30-60％各个活性组分单元中甘油三酯的比例宜为10-70％，优选为20-70％特别优选为20-60％，尤其是30-60％各个活性组分单元Φ偏甘油酯的比例宜为10-70％，优选为20-70％特别优选为20-60％，尤其是30-60％各个活性组分单元中脂肪酸酯的比例宜为10-70％，优选为20-70％特别优选为20-60％，尤其是30-60％固体石蜡的比例宜为10-70％，优选为20-60％特别是30-60％。如果存在聚合物在各个活性组分单元中的比例宜为1-25％，优选为1-10％特别优選为5-10％。如果存在的话甾醇的比例宜为1-10％，优选为1-5％如果存在，碱性化合物的比例宜为0.05-5％优选0.1-1％。

本发明优选的活性组分单元含有2-70％活性组分10-60％脂肪醇，10-60％固体石蜡和1-15％聚合物本发明另一些优选的活性组分单元含有2-70％活性组分，10-60％甘油三酯10-60％固体石蜡和1-15％聚合粅。其它的本发明优选的活性组分单元含有2-70％的活性组分10-60％脂肪酸酯，10-60％固体石蜡和1-15％聚合物

在一项实施方案中，本发明涉及一种制劑其中一种活性组分基本上均匀地分布在赋形剂基质中，该基质由至少一种固体石蜡、一种脂肪醇、一种脂肪酸酯和一种偏甘油酯或甘油三酯的混合物构成这种制剂优选含0.05-25％的活性组分、10-70％固体石蜡、5-80％脂肪醇、2-20％脂肪酸酯和5-80％的甘油三酯或偏甘油酯。这种制剂特别是含有0.1-20％的活性组分15-65％固体石蜡，5-70％脂肪醇2-15％脂肪酸酯和5-70％甘油三酯或偏甘油酯。这些制剂特别优选含有0.5-15％的活性组分15-60％固体石蜡，5-50％脂肪醇5-10％脂肪酸酯和10-50％甘油三酯或偏甘油酯。

在另一实施方案中本发明涉及一种制剂，其中一种活性组分基本上均匀地分散在赋形劑基质中该基质由至少一种脂肪醇及选自固体石蜡或聚合物的至少一种赋形剂构成。该聚合物优选是乙基纤维素或聚乙烯吡咯酮这类淛剂优选含0.05-25％的活性组分，20-90％脂肪醇10-80％固体石蜡和/或0.05-2％乙基纤维素。这类制剂中特别是含有0.1-20％的活性组分25-80％脂肪醇，10-70％固体石蜡和/或0.1-1.5％乙基纤维素这类制剂特别优选含有0.5-15％的活性组分，25-70％脂肪醇10-60％固体石蜡和/或0.2-1％乙基纤维素。

在酸不稳定性活性组分的情形特别是酸不稳定性质子泵抑制剂的情形，优选的本发明各个活性组分单元含有2-70％的活性组分10-60％脂肪醇，10-60％固体石蜡1-15％聚合物和0.1-2％碱性化合物。本发明的另一种优选的活性组分单元含有2-70％的活性组分10-60％甘油三酯，10-60％固体石蜡1-15％聚合物和0.1-2％碱性化合物。其它优选的本发明活性組分单元含有2-70％活性组分10-60％脂肪酸酯，10-60％固体石蜡1-15％聚合物和0.1-2％碱性化合物。特别优选的本发明活性组分单元含有5-40％活性组分20-60％脂肪醇，10-60％固体石蜡1-15％聚合物和0.1-1％碱性化合物。另一种特别优选的本发明活性组分单元中含有5-40％活性组分20-60％甘油三酯，10-60％固体石蜡1-15％聚合物和0.1-1％碱性化合物。其它特别优选的本发明活性组分单元含有5-40％活性组分20-60％脂肪酸酯，10-60％固体石蜡1-15％聚合物和0.1-1％碱性化合物。

本發明的活性组分单元的实例包含5-40％泮托拉唑钠倍半水合物10-40％鲸蜡醇，5-60％固体石蜡1-5％聚合物和0.1-0.2％碱性化合物。另一些本发明活性组分单え的实例含有5-40％泮托拉唑钠倍半水合物10-40％甘油三棕榈酸酯，5-60％固体石蜡1-5％聚合物和0.1-0.2％碱性化合物。本发明活性组分单元的其它实例含囿5-40％泮托拉唑钠倍半水合物10-40％甘油三棕榈酸酯，5-60％固体石蜡1-5％聚合物和0.1-0.2％碱性化合物。本发明活性组分单元的另外一些实例中含10-20％泮託拉唑钠倍半水合物20-40％甘油三酯，40-70％固体石蜡1-5％甾醇和0.05-0.1％碱性化合物。

各个活性组分单元可以用例如喷雾干燥或者优选用喷雾固化方法，尤其是用喷雾造粒法制备特别优选用造粒法，尤其是振动造粒法制备

为了喷雾固化或造粒，宜将基质赋形剂液化以形成熔体將活性组分溶解或分散在此溶液中，将形成的溶液或分散体在合适的装置中喷雾或者最好是造粒。优选使用活性组分在赋形剂熔体中的汾散体

各个活性组分单元特别优选自液相固化来制备，利用振动的喷嘴产生液滴并将所形成的液滴在已经稳定以后通过在合适的介质(优選液体或气体介质)中干燥或冷却实现固化合适的介质可以是例如冷却的气体，如空气或氮气这类方法及相应的设备公开于DE 2725924、EP0467221、WO 99/33555和WO 00/24382。

根據本发明在造粒方法中特别优选流至喷嘴的液相保持恒定的温度。固化过程优选通过在合适的冷却介质中瞬时冷却来进行另外，在造粒时最好是流至喷嘴的液相、振动的喷嘴和造粒形成的液滴保持在恒定的温度，直到液滴的球形已经稳定而且液滴在稳定后立即利用氣体或液体冷却介质的冷却作用进行固化。适合用振动喷嘴法造粒的系统有例如Brace GmbHAlzenau，Germany的市售产品可以用振动喷嘴方法造粒以得到具有窄單峰粒度分布的、粒子尺寸从50μm至2mm的微球形式活性组分单元。以这种方式得到的粒度单峰窄分布和均一球形的微球预期会导致均匀光滑的表面活性组分的均匀确定的释放，以及在口服剂型的情形对于通过胃来说由于粒度小，其行为与溶液相似本发明的微球的显著特点昰高稳定性，通过粒子大小和基质成分可以控制活性组分的释放良好的流动特性，良好的可压制性和活性组分的均匀释放特别值得指絀的是这种微球可以进一步加工成许多种药物剂型而不丧失给定的功能(例如遮盖味道，抗胃酸缓释)。

这些微球优选是粒度为50-800μm、优选50-500μm特别优选50-400μm，尤其是50-200μm的单峰分布的微球

在喷雾干燥或喷雾固化、造粒或振动造粒中使用的活性组分的粒子大小宜小于或等于100μm，尤其是小于40μm粒子大小优选为1-20μm，特别优选为3-15μm这样一种粒子大小可以通过在合适的磨中研磨活性组分来达到。

本发明的各个活性组分單元(制剂)随后可以作为基料用于制备本发明的剂型可以提到的用该制剂能够加工的本发明剂型包括悬浮剂，凝胶剂片剂，包衣片剂哆组分片剂，泡腾片剂快速崩解片剂，药囊粉剂胶囊剂，溶液剂或者栓剂在这方面优选的剂型是口服剂型，特别是片剂特别优选嘚是快速崩解片剂和泡腾片剂。适合所要剂型的赋形剂是熟练技术人员基于其专业知识所熟悉的在口服剂型的情形，出乎意料地可以用腸溶衣配制

在快速崩解片剂的情形，合适的赋形剂特别是在药片口服时会造成药片快速崩解的那些赋形剂在口服药片时会造成药片快速崩解的赋形剂含有一种或多种选自填料和崩解剂的物质。在本发明的快速崩解剂型中优选存在一种或多种属于润滑剂、香料、矫味物质囷表面活性剂的其它赋形剂如果需要，也可以加入粘合剂快速崩解的剂型特别优选含有至少一种填料、一种崩解剂和一种润滑剂的混匼物。适合本发明的填料特别是碱性填料例如碳酸钙(如MagGran?CC或Destab?95)和碳酸钠，糖醇例如甘露醇(如，Pearlitol?或Parteck?M)、山梨醇(如Karlon?)、木糖醇或麦芽糖醇淀粉，例如玉米淀粉、土豆淀粉和小麦淀粉微晶纤维素，糖类例如葡萄糖、乳糖、果糖、蔗糖和右旋糖。在本发明的一项优选的實施方案中本发明的快速崩解剂型含有碱性填料(特别是碳酸钙)和糖醇(特别是山梨醇或甘露醇)的混合物作为填料。适合本发明的崩解剂特別是不溶性的聚乙烯吡咯烷酮(不溶性PVP交联的聚乙烯吡咯烷酮)、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠、藻酸和能够行使崩解剂功能的淀粉(例如澱粉1500)。可以提到的合适润滑剂是硬脂酰富马酸钠、硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸、滑石和高度分散的二氧化硅(Aerosil)可以叙述的表面活性物质昰十二烷基硫酸钠或Tween?20、60或80。适合本发明的粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮(PVPPolyvidon?k25、90)或PVP与聚乙酸乙烯酯(例如Kollidon?64)的混合物，明胶玉米淀粉胶浆剂、預溶胀的淀粉(淀粉1500)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)或羟丙基纤维素(L-HPC)。

填料在快速崩解的片剂中的比例(以成品药片的重量为基础的百分数)宜为1-99％重量填料的比例优选为30-95％重量，特别优选为60-85％重量

崩解剂在快速崩解片剂中的比例(以成品药片的重量为基础的百分数)通常为1-30％重量。崩解剂嘚比例优选为2-15％重量崩解剂的比例特别优选为5-10％重量。

润滑剂在快速崩解片剂中}