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　　氨茶碱是呼吸科的常用药物，在使用时，需要特别注意什么呢？
　　作者：华武星
　　来源：医学界呼吸频道
　　氨茶碱作为平喘药已经有半个世纪，目前仍使用广泛，是呼吸科常用药物，尤其是静脉用平喘药，似乎除了糖皮质激素，就是氨茶碱注射液了（当然还包括其他茶碱类药物，比如多索茶碱、二羟丙茶碱等）。
　　一、临床药理及运用
　　氨茶碱是茶碱和乙二胺的复合物，乙二胺可以增加茶碱的水溶性，并且能够增强茶碱的作用。目前临床使用最为广泛的茶碱类药物应该就是氨茶碱，尤其是基层医疗机构。其主要作用如下：
　　1、松弛支气管平滑肌，抑制过敏介质释放，同时减轻支气管粘膜的充血和水肿。
　　2、增强膈肌、肋间肌收缩力，减少呼吸肌疲劳。
　　3、增强心肌收缩力，增加心输出量。
　　4、舒张冠脉、外周血管和胆管平滑肌。
　　5、增加肾脏血流量，提高肾小球率过滤，减少肾小球对钠和水的重吸收，具有利尿作用。
　　6、中枢神经兴奋作用。
　　正因为氨茶碱有以上药理作用，所以既可以用于支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病急性发作的平喘，也可用于急性心功能不全、心源性哮喘的平喘，在无法确切鉴别到底是心源性还是肺源性呼吸困难时，氨茶碱通常是可以选择的药物。
　　二、氨茶碱的注意事项
　　氨茶碱虽然平喘作用快，疗效不错，但安全范围较小，不同病人体内的药物代谢速度差异性较大，若使用不当可导致严重不良反应，甚至死亡。必须警惕！所以临床使用氨茶碱有很多注意事项。
　　氨茶碱配糖水还是盐水：这是个老生常谈问题，氨茶碱的说明书是认为应该与葡萄糖配，而没有提及生理盐水，尽管临床上很多地方都是用生理盐水来陪氨茶碱，而且并没有出现大的问题，但这并不代表这就是正规的，我的看法是能遵循说明书就尽量遵循，否则某一天出事了就百口莫辩。
　　有人认为，如果患者有糖尿病，还能用糖配吗？可以的，5%GS 100 ml仅有5 g葡萄糖，兑换1-2个单位胰岛素，这点胰岛素对于糖尿病病人来说有很大意义吗？不见得，即使真导致血糖波动了，我们也有胰岛素，任何时候，做好病情沟通工作都是必要的。
　　氨茶碱注射液如果滴注过快或浓度过高可强烈兴奋心脏，引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降、严重者可导致惊厥，这是要命的节奏！所以氨茶碱注射液最好是控制速度静脉滴注，或者静脉泵注，如果要静脉推注（手推），那一定要充分稀释，而且速度要慢（不得少于10 min）！尤其是基层医疗机构，手推氨茶碱针导致休克的病例并不少见。
　　用药量必须个体化：氨茶碱注射液常规用量是0.25~0.5 g/次，0.5~1 g/天，用药前要充分考虑患者年龄、性别和影响茶碱血浆浓度的药物因素，对于60岁以上的老年人（慢阻肺、心衰等疾病患者多数是这个年龄阶段）、肝肾功能不全、低血压等患者要减量使用，密切观察。
　　影响血药浓度的药物：红霉素、罗红霉素、四环素类、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，容易造成蓄积。为什么提出这些药物，因为一个慢阻肺的患者，在出现急性喘息时，我们往往考虑合并感染，通常会使用抗生素，而以上抗生素可能会同时与氨茶碱使用，这就要我们注意了，注意避免同时使用！曾经有患者因为同时口服使用红霉素和氨茶碱而导致中毒急诊送入院，这并非个例。
　　胃肠道不良反应：胃肠道反应是使用氨茶碱早期最常见的不良反应，如果一个正在使用氨茶碱的患者出现了胃肠道反应，首先要考虑是不是氨茶碱惹的祸。轻微的可以观察或对症处理，严重的还得停药。
　　氨茶碱的使用非常广泛，以上只是简单介绍了氨茶碱临床使用中的主要事项，可能并不全面，但都是作者的一点个人经验，希望大家一起交流。
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高血压患者能用氨茶碱注射液吗？
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病情描述及疑问：高血压患者能用氨茶碱注射液吗？
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分析：该情况可以考虑是高血压
建议：你好，根据你的描述情况首先低脂低盐饮食，适当锻炼，血压控制平稳，可以使用氨茶碱注射液
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松原市中医院康复科学习资料
氨茶碱要真的会用
氨茶碱：老年人的危险“朋友”!
氨茶碱在治疗与支气管方面效能显著，常成为首选药物，并被称为老年人患时的“朋友”。但近年来，临床常出现老年人服用氨茶碱中毒的病例。中毒时主要有烦躁、呕吐、定向力差、心率紊乱、血压急剧下降等症状，严重的甚至会死亡。
由于氨茶碱的碱性较强，对局部刺激较大，故空腹口服时会感到恶心、呕吐，如果病人患有胃炎、溃疡病时，副作用就更加明显，所以要在饭后服用。若用静脉滴注法给药，则必须缓慢，另外，必须注意不能与维生素、促肾上腺皮质激素、去甲肾上腺素等配伍，以免发生危险。
氨茶碱在血中的浓度达到10-20毫克/升，才有治疗作用，而一旦超过20-25毫克/升便会出现中毒症状，可见，有效剂量与中毒剂量非常接近。还有，人们个体差异也很大，氨茶碱在体内的吸收、代谢程度也不同。剂量过大或静注、静滴过快时，对心脏有强烈的兴奋作用，会引起头晕、心悸、心律失常、血压骤然降低，严重者可以导致惊厥、抽搐。对氨茶碱敏感的病人即使未过量，也会出现躁动不安、失眠等中枢兴奋症状。
老年人服用氨茶碱的危险性要比成年人大得多，这不仅与肝、肾功能衰退，致使药物在体内的代谢、排泄能力降低有关，更重要的是老年人体弱多病，经常服用很多药物，药物之间的相互作用又很复杂，更是氨茶碱的潜在危险。当与大环内酯类(如红霉系、罗红霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素等)，喹诺酮类(如依诺沙星、环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星等)、强心甙类(如地高辛)、抗心律失常类(如美西律)、抗类(如别嘌呤醇)和抗胃、十二指肠溃疡类(如西米替丁)等药物合用时，这些药物都会减慢氨茶碱在体内的清除速度，延长其半衰期，使其蓄积，血药浓度增高，引起毒副作用的危险增大。因此，在合用上述药物期间或停药后应及时调整氨茶碱剂量，否则，很容易发生氨茶碱中毒。故老年人服用氨茶碱要严遵医嘱，慎之又慎。开始宜用小剂量，间隔6至8小时一次，尽量定期到有条件的正规医院作血药浓度监测。如果出现胃部不适或失眠等现象，可适量服胃舒平、安定等，或停药观察。对患有低血压、甲状腺机能亢进者禁用氨茶碱。
发现老年人服用氨茶碱中毒后，应快速抢救，除给予止吐、抗休克处理外，还应当根据从服药到出现中毒现象之间的时间长短予以洗胃或灌肠，同时静脉滴注10%葡萄糖液及大剂量维生素C，并立即送附近正规医院救治，以利早日康复。
氨茶碱：老人的危险朋友
随着气温的下降，支气管炎和病的发作便会日趋增多。氨茶碱是一种松弛支气管平滑肌的药物，对缓解支气管痉挛和黏膜充血水肿效果显著，此外还有促进排痰、增强膈肌收缩功能和改善心、肾功能等作用，用于各种原因引起的，常成为首选药物，并被称为老年人患时的“朋友”。但老年人服用氨茶碱的危险性要比成年人大得多，主要是因为老年人的大脑、肝和肾等脏器功能衰退，致使药物在体内代谢、分解、清除率等降低，使药物在体内积蓄所致，从而引起各种不良反应。所以，老年人患在选用氨茶碱时要注意以下四个方面的问题：
1.联合用药要谨慎
老年人经常同时患有多种疾病，需要同时服用多种药物，而药物之间的相互作用又很复杂，导致使用氨茶碱时存在潜在危险。如氨茶碱与大环内酯类(红霉素、罗红霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素等)、喹诺酮类(依诺沙星、环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星等)、强心甙类(地高辛)、抗心律失常类(美西律)、抗类(别嘌呤醇)和抗胃、十二指肠溃疡类(西米替丁)等药物合用时，会减慢氨茶碱在体内的清除速度，延长其半衰期，使其蓄积，血药浓度增高，引起毒副作用的危险增大。
2.严格掌握剂量
药理学研究表明，氨茶碱的有效血浆浓度为1毫克～2毫克/100毫升，此时的平喘作用最强。如果超过2毫克/100毫升，就会出现毒性反应。如超过了2.5毫克/100毫升，即可发生中毒。常用量一次100毫克～200毫克，每日3次。一般开始时宜小剂量试服，无异常反应方可服常用量，切忌盲目加量。采用静脉注射氨茶碱，能尽快地达到平喘效果，但注射速度宜缓慢，稍快则会对心脏有强烈的兴奋作用，会引起头晕、心悸、心律失常、血压骤然降低，严重者可导致惊厥、抽搐。对氨茶碱敏感的患者即使未过量使用，也会出现躁动不安、失眠等中枢兴奋症状。
3.注意个体差异
氨茶碱在血浆中的半衰期不同，个体差异极大，如吸烟者的清除率高，有心脏病、肝硬化、肾功能障碍、缺氧及高热患者的清除率明显降低，肺源性心脏病患者清除率可降低40%以上。因此若不注意个体差异，很容易发生中毒，导致心律失常甚至发生心跳骤停而猝死。
4.不宜空腹服用
由于氨茶碱的碱性较强，对局部刺激较大，故空腹口服时会感到恶心，想呕吐，如果患者有胃炎、溃疡病时，副作用就更加明显，所以要在饭后服用。老年人在使用氨茶碱的过程中，如果出现胃部不适或失眠等现象，可适量服用胃舒平、安定等，或停药观察。若发现老年人服用氨茶碱中毒，应快速抢救，除给予止吐、抗休克处理外，还应当根据从服药到出现中毒现象之间的时间长短予以洗胃或灌肠，同时静脉滴注10%葡萄糖液及大剂量维生素C，以利早日康复。(祝建材山东中医药高等专科学校)
氨茶碱不能随便加量
氨茶碱是目前临床用于、支气管和和慢性支气管炎的常用药。但是多年来，临床上老年人因服用氨茶碱而中毒的病例屡见不鲜。中南大学湘雅医院呼吸内科博士生导师肖奇明教授指出，患者服用氨茶碱期间不能随便加量，否则容易引起氨茶碱中毒。
氨茶碱在血中的浓度达到10—20毫克/升时，对患者具有治疗作用，而一旦超过20—25毫克/升便会导致中毒症状。可见，其有效剂量与中毒剂量非常接近，此外，剂量掌握稍有不当便会引起中毒反应。氨茶碱静注、静滴过快时，对心脏也会产生强烈的兴奋作用，可引起头晕、心悸、心律失常、血压骤然降低等中毒反应。
老年人开始宜用小剂量，间隔6至8小时一次，服药期间应尽量定期到正规医院监测血药浓度。如果出现胃部不适或失眠等现象，可适量服胃舒平、安定等，或停药观察。
老年人慎用氨茶碱
氨茶碱在治疗与支气管方面效能显著，常成为首选药物。但近年来，临床常出现老年人服用氨茶碱中毒的病例。中毒时主要有烦躁、呕吐、定向力差、心率紊乱、血压急剧下降等症状，严重的甚至会死亡。
氨茶碱与西咪替丁莫“撞车”
氨茶碱对支气管平滑肌有直接松弛作用，还能间接抑制组胺等过敏物质的释放，对支气管粘膜的充血水肿也有缓解作用，是临床最常用的防治支气管的有效药物之一。西咪替丁为组胺H2受体阻断剂，临床常用于治疗溃疡病，且有较好效果。病和胃病都是常见病，这两种药也是常用药，但是，这两种药不能“撞车”!因为如果两种药合用，会使氨茶碱的代谢清除率降低20%～30%，升高氨茶碱的血浓度，这样就会引起氨茶碱中毒，出现恶心、呕吐、头晕、心悸、心律失常等症状。
氨茶碱临床用五忌五慎
茶碱为最常用的茶碱类平喘药，主要作用有以下几个：
1.松弛支气管平滑肌，抑制致敏细胞释放变态反应递质，在解痉的同时，还可减轻支气管黏膜的充血和水肿；
2.小剂量使用可以增强呼吸肌的收缩力和心输血量而不加快心率；
3.扩张冠状动脉和外周血管；
4.增加肾血流量，提高肾脏滤过率具有利尿作用。
五忌一忌过量。本药有中枢兴奋作用，可使少数病人发生失眠和心绪不安，剂量过大可发生惊厥、谵妄。
二忌静脉推注或静脉滴注速度过快。本药静脉推注或滴注时如果速度过快，病人可出现烦躁不安、惊厥、心律失常、血压剧降等症状，甚至出现心跳呼吸骤停。因此，氨茶碱必须稀释后缓慢注射。
三忌对茶碱及其衍生物过敏者使用。
四忌给12岁以下的儿童使用。
五忌与麻黄碱、咖啡因、可拉明等药物同用。
五慎一是对黄嘌呤碱基作用特别敏感的儿童应慎用。
二是与喹诺酮类合用时，应慎重，因为这样可能会使氨茶碱代谢作用明显降低，出现氨茶碱过量危险。
三是心功能、肝功能或冠状动脉功能不全者以及甲亢患者、癫痫患者、者应慎用。
四是与大环内酯类(如红霉素、交沙霉素、罗红霉素等)药物合用时应慎重。红霉素可使血液中的氨茶碱浓度升高，出现氨茶碱过量，发生危险。
五是与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福布丁、利福平等、西米替丁、氟康唑、美西律、己酮可可碱、喹苯达唑、噻氯匹定、别嘌醇等合用时应慎重。上述药物可使氨茶碱血药浓度升高，出现中毒危险。
静滴氨茶碱所产生的不良反应，主要有心动过速、早博，个别表现为心房颤动，严重者可引起血压下降、心源性休克，甚至心脏骤停而致猝死。所以，一旦患者在静滴氨茶碱的过程中或之后感到心慌、心悸，应立即查明情况。若有心率过快或心律不齐，应立即停药，并根据情况进行救治及对症处理。
预防静滴氨茶碱引起严重不良反应的措施主要有：①保证使用安全剂量，每次用药必须控制在0.25克之内，最好从小剂量(0.125克)开始；②做到缓慢静滴，以每小时0.5毫克/公斤体重的速度给药。③对于老年人、儿童、体弱者，以及心、肾功能不全、低血压、水电解质紊乱的患者，应慎用氨茶碱，最好不要静脉给药。若确有用药指征，医护人员一定要加强观察，决不可掉以轻心。
氨茶碱的不合理应用
控释制剂在体内缓慢释放，使药物较长时间维持有效血药浓度，一般推荐每日早晚(隔12h)各服1次，有的为1次/d。有的医师不了解这种用法，而用氨茶碱控释片，3次/d为不合理用药。
氨茶碱口服是方便的给药方式。目前国内常规给药0.1g，每日3次。大多数患者是按早8时，中午12时，下午4～8时给药。这一给药方案除了剂量大多偏低外，还由于给药间隔时间不均匀而使血药浓度波动很大，大部分时间不能维持在有效范围内。据南京军区总医院所做的血药浓度监测：每8h口服0.2g，1天24h内血药浓度基本上都在有效浓度范围内，控制好；而按传统的1日3次用药，一天24h内的血药浓度有相当一部分不在有效范围内，有时控制不好，特别是清晨易发作。如果按其t1/2给药，将日剂量改为6～8h均等时间服药，这样全天内血药浓度波动较小，疗效则会提高。有人经临床观察和监测表明，治疗时多数患者以0.2g，每6h1次较理想。由于氨茶碱血浓度的微小变化都与药物用量有关，故其用药剂量应从患者实际出发，由低到高选择适当的剂量，力求达到最大疗效，又能避免不良反应为原则，有条件者应进行血药浓度监测，根据药代动力学参数采用个体化给药方案。
3药理作用拮抗
氨茶碱与心可定合用：氨茶碱是磷酸二酯酶抑制剂，能直接作用于心脏，增加心肌的收缩力和输出量，增加心肌耗氧量，这作用虽不强，但对病变心脏可加快心率并易导致心律失常；而心可定抗心绞痛，原理是选择性扩张冠状血管，增加冠脉血流量，改善心肌供氧。并有利于利血平耗竭儿茶酚胺的作用，降低心肌及交感神经末梢儿茶酚胺的储存量，减弱交感神经兴奋和儿茶酚胺对心脏的影响。减慢心率，降低心肌收缩力与耗氧量，此外还能抑制血管运动中枢和阻断α受体。使血管扩张，血压下降，从而减轻心脏负担，缓解心绞痛。两药并用药理效应拮抗。另氨茶碱虽也有扩冠作用，但对冠心病患者病变部位的冠状血管难以扩张。
4理化配伍禁忌
(1)氨茶碱与维生素C同时服用，氨茶碱水溶液呈碱性反应，维生素C水溶液呈酸性反应，在碱性溶液中易被氧化分解。儿氨茶碱也可被维生素C分解，故两药不应合用。
(2)氨茶碱注射液与洛贝林注射液混合后溶液析出沉淀。
5药物疗效降低
咖啡因、利福平、苯妥英钠、卡马西平等均能加速氨茶碱体内清除，尽量避免合用，若必须联用，应适当加大氨茶碱剂量。吸烟患者，氨茶碱应加大剂量。
6药物毒副作用增加
氨茶碱与西咪替丁合用。
大环内酯类、四环素、林可霉素、克林霉素及部分喹诺酮类抗菌药可使氨茶碱代谢受阻，清除率降低，半衰期延长，血药浓度增高，疗效和毒性作用均增强。
与氨基糖甙类抗生素合用时，能碱化尿液，促进庆大霉素的重吸收，增加其抗菌活性，但可增加耳、肾毒性，合用时应减少庆大霉素的剂量。
与别嘌呤呤醇合用时，大剂量别嘌呤醇600mg/d，可使氨茶碱消除率显著减少，其机制可能是它不仅抑制黄嘌呤氧化酶，而且抑制其他肝药酶，使氨茶碱血药浓度升高。
与异烟肼合用时，因异烟肼能抑制肝药酶使氨茶碱的代谢减慢，长期合用，使氨茶碱血液浓度升高。
与SMZ合用：由于SMZ的血清蛋白结合率较高，所以在体内与其它药物争夺结合蛋白，使其他药物的游离速度发生变化。据动物实验，氨茶碱与SMZ合用后，可使家兔的氨茶碱血药浓度明显升高，尤其使初始血药浓度显著高于单用氨茶碱时，提示二药合用应减少氨茶碱的剂量。
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推拿科好评科室益盖宁注射液致血压升高1例--《华南国防医学杂志》2013年02期
益盖宁注射液致血压升高1例
【摘要】：正1病历资料患者,女性,75岁,因"全身疼痛1个月"到当地医院求治,被诊断为"老年性骨质疏松症",给予益盖宁10U肌注,1次/3d,福善美70mg/周口服及α骨化醇0.5μg/d口服治疗,未发生明显不适。
【作者单位】：
【关键词】：
【分类号】：R595.3【正文快照】：
1病历资料患者,女性,75岁,因“全身疼痛1个月”到当地医院求治,被诊断为“老年性骨质疏松症”,给予益盖宁10U肌注,1次/3d,福善美70mg/周口服及α骨化醇0.5μg/d口服治疗,未发生明显不适。第2次肌注益盖宁20U40min后出现双耳发热,面部潮红,感头晕,心前区不适,自测血压160/90mmH
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