力达霉素 _百度百科
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带有烯二炔结构发色团的抗肿瘤抗生素力达霉素对肿瘤细胞有极强的杀伤力是新发现的抗肿瘤活性较强的化合物之一在肿瘤的化学治疗方面有良好的应用前景性&&&&质抗肿瘤抗生素意&&&&义抗肿瘤活性最强的物质之一
力达霉素是生物技术研究所从土壤里筛选出的一个新的烯二炔类抗肿瘤也是迄今为止所有报道的抗肿瘤活性最强的物质之一 [1]1力达霉素对具有极强的杀伤作用其作用比新制癌菌素MTX顺铂等强10000以上而且对肿瘤细胞的作用时间快比阿霉素和丝裂霉素的作用时间要快到10倍
2可诱导肿瘤细胞的调亡其有效浓度比三尖衫酯碱要低数千倍
3临床前研究结果表明力达霉素单次给药对肿瘤的抑制率=40%对的生长抑制率为81%对小鼠移植性肝癌22的抑制率为89%对人体结肠癌HT-29的抑制率为69%对小鼠肠癌C26的抑制率为94%对小鼠Lewis癌的肺转移抑制率为98%对裸鼠移植性肺癌的抑制率为64%对皮下肿瘤的抑制率为86%对肉瘤180的抑制率为90%对宫颈癌U14的抑制率为79%
4一期临床结束表明力达霉素的毒副作用微乎其微不会出现头发脱落呕吐腹泻不会对心脏等产生毒性不会对身体各系统如心电血压呼吸神经有影响也不产生骨髓抑制并且无交叉耐药性 [2]按克隆生存测定的50%抑制浓度进行比较力达霉素对肿瘤细胞有强烈的杀伤作用比阿霉素甲氨碟呤顺铂等强6-7个数量级力达霉素抗肿瘤的活性强检测放射性核素标记胸苷的掺入结果表明力达霉素加入3-5分钟即显示抑制作用而浓度高10000倍的阿霉素和丝裂霉素须30-60分钟才能显示抑制作用 [1]力达霉素对小鼠移植性肿瘤包括实体瘤和均有显著抑制作用力达霉素单次静脉给药即可显示较强疗效按等毒性剂量进行比较力达霉素对小鼠结肠癌26的抑制率明显高于阿霉素与丝裂霉素力达霉素对移植于裸鼠的人体肝癌结肠癌均有显著疗效 [1]力达霉素于2000年进入产业化开发2003年进入一期临床研究并得到了和实验室一致的效果同时完成了中试试验取得了由国家相关部门颁布的生产标准2006年获得二期三期临床试验 [2]
新手上路我有疑问投诉建议参考资料 查看大连美仑生物技术有限公司通讯地址：大连市中山区友好路移动电话：固定电话：0联 系 人：张小姐阿霉素脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性的初步研究--《现代生物医学进展》2014年26期
阿霉素脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性的初步研究
【摘要】：目的:应用超声波分散法制备脂质体阿霉素,并比较脂质体阿霉素与游离性阿霉素抗肿瘤活性。方法:以卵磷脂和胆固醇为原料,将阿霉素包封于脂质体中,采用超声分散法制备脂质体阿霉素,对其在290-700nm范围内进行紫外扫描,用SephedexG-50柱分离脂质体阿霉素并计算其包封率。以昆明种小鼠为载体建立肿瘤模型(S180型肉瘤)和细胞荧光染色法研究脂质体阿霉素的抗肿瘤活性,以ZITA SIZER3000型表面电位与粒度测定仪测定其粒径分布。结果:脂质体阿霉素在480nm处有最大吸收峰值,包封率达91.3%,细胞荧光染色显示,脂质体及游离型阿霉素均对S180细胞有明显的抑制作用。结论:此法制备的脂质体阿霉素包封率高,粒径分布集中,脂质体阿霉素较游离型阿霉素有较强的抗肿瘤活性剂及较低的细胞毒作用,对阿霉素的临床应用有一定的参考价值。
【作者单位】：
【关键词】：
【分类号】：R94;R963【正文快照】：
前言近年来,靶向制剂的研究已经成为一个全球性的热点,其中脂质体的研究已经取得突破性的进展,脂质体是20世纪60年代由英国Bangham博士于1965年在《分子生物学杂志》上提出[1,2]。脂质体是由磷脂双分子组成的空心球,当类脂分散在
水中时,类脂由于其固有的特性,在水中可以形成
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&国家重大新药创制 科研项目(No. -005)。
& 江苏省卫生厅医学科技发展基金 项目编号p200801
&&& 【摘要】 目的：建立柔红霉素、盐酸多柔比星和盐酸表柔比星的高效液相色谱分析方法。方法：色谱柱为Agilent HC-C18(250 mm&4.6 mm ,5& m)；柱温为30 oC；流速为1.0 mL&min-1；流动相为十二烷基硫酸钠溶液-乙腈-甲醇(500∶500∶60，用磷酸调pH 2.2)；检测波长为254 nm。结果：柔红霉素保留时间19.7 min，盐酸多柔比星保留时间10.9 min，盐酸表柔比星保留时间12.4 min；三种化合物进样量在0.1 2& g范围内与峰面积积分值呈良好线性关系；平均回收率为98.4 %~99.0 %，RSD为0.45 %(n=5)；结论：本方法灵敏度高、准确，可以对盐酸多柔比星类化合物进行定性定量分析。
&& 【关键词】&& 柔红霉素；盐酸多柔比星；盐酸表柔比星；高效液相色谱法
&HPLC Analysis of Daunorubicin, Doxorubicin and Epirubicin
&SHI Tao& CHEN Sha-sha ZHU Yu-peng& SHANG Guang-dong
&&& 【Abstract】& Objective: To establish a HPLC method for the analysis of Daunorubicin, Doxorubicin and Epirubicin. METHODS: The determination was performed by HPLC using Agilent HC-C18 column (250 mm x4.6 mm ,5& m) with the column temperature maintained at 30 oC. The mobile phase consisted of SDS-acetonitrile-methanol (500∶500∶60, ajust pH 2.2 with H3PO4)at a flow rate of 1.0 mL&min-1 and a UV detection wavelength of 254 nm. RESULTS: The Daunorubicin retention time is 19.7 min ,the Doxorubicin retention time is 10.9 min ,the Epirubicin retention time is 12.4 The linear range of the three compounds were 0.1 2& g,and the average recoveries of all stood at 98.4 %~99.0 % and RSD at 0.45 %( n = 5 each); CONCLUSION: This method is sensitive, accurate, and it can be used for the qualitative and quantitative analysis of Daunorubicin, Doxorubicin and Epirubicin.
&&& 【Key words】&& D D E HPLC
&【中图分类号】 R414&&&&&&& 【文献标识码】 A&&&&&&&& 【文章编号】11)01-0025-02
&&& 柔红霉素和盐酸多柔比星为蒽环类抗生素[1]，盐酸多柔比星是柔红霉素的C-14位的羟化产物[2]，盐酸多柔比星氨基糖部分4'位异构化得到活性相当、但毒性减少的盐酸表柔比星[3]，是联合国世界卫生组织推荐的治疗肿瘤化疗的基本药物，在国际和国内市场同类药物中占有较大的份额。目前盐酸多柔比星类化合物主要是通过化学半合成法[4]，问题是化学合成目标产物时可能含有其他的组份，质量控制需要各组份精确分析，因此定性和定量分析就很重要。2005版药典中有介绍盐酸多柔比星类化合物的分析方法，但没有柔红霉素、盐酸多柔比星和盐酸表柔比星三种化合物的分析方法，故参照有关文献[5]，以高效液相色谱法建立盐酸多柔比星类化合物的分析方法。
&&& 1 材料
&&& 1100型高效液相色谱仪包括包括G2170AA型PC化学工作站、G1311A型四元梯度泵、G1314A型可变紫外检测器（美国Agilent公司）；ALC-1100.4精密天平（Sarforius公司）；KQ250DB型数控超声波清洗器（昆山超声仪器厂）。柔红霉素（柔红霉素标准品，中国药品生物制品检定所，批号：501），盐酸多柔比星（Sigma公司，批号：038K1349），注射用盐酸表柔比星（盐酸表柔比星样品，浙江海正药业股份有限公司，批号：090803）；甲醇、乙腈为色谱级，水为重蒸馏水，其它试剂均为分析纯。
&&& 2 方法与结果
&&& 2.1 色谱条件:色谱柱：Agilent HC-C18 (250 mm&4.6 mm ,5&m)；柱温：30 oC；流速：1.0 mL&min-1；流动相：十二烷基硫酸钠溶液（1.44 g+0.68 mL H3PO4+H2O+500mL, 用磷酸调pH 2.2）-乙腈-甲醇(500∶500∶60)，检测波长254 nm；进样体积20&L。结果，在此条件下柔红霉素与盐酸多柔比星、盐酸表柔比星色谱峰可基线分离，柔红霉素保留时间19.7 min，盐酸多柔比星保留时间10.9 min，盐酸表柔比星保留时间12.4 min。该条件的建立为盐酸多柔比星类化合物进行定性分析奠定了基础（色谱见图1）。
&&& 2.2 样品溶液的制备:称取柔红霉素、盐酸多柔比星和盐酸表柔比星样品各1 mg，用水溶解配置各自储存液1 mg&mL-1即1&g&&L -1。
2.3 线性关系的考察:精密吸取样品溶液2.5、5、10、25、50、100&L，分别置于&&& 1.5 mL eppendorf管中，用流动相稀释至1 mL，摇匀，精密吸取系列溶液各20&L，注入液相色谱仪，测定峰面积。以进样量（X,&g）为横坐标，峰面积的积分值（Y）为纵坐标进行线性回归，得到回归方程及线性范围，回归方程的建立为盐酸多柔比星类化合物的定量分析奠定基础。结果见表1。
&&& 图1 高效液相色谱
&&& A.柔红霉素；B.盐酸多柔比星；C.盐酸表柔比星；D.三种标准品的混合物：1，盐酸多柔比星；2，盐酸表柔比星；3，柔红霉素
&&& 表1 回归方程及线性范围
&&& 2.4 最低检测限测定:将样品溶液逐步稀释，直至信噪比(S/ N) &3 ,此时的进样浓度即为检测限。以S/ N = 3 :1 确定的柔红霉素、盐酸多柔比星、盐酸表柔比星的最低检测浓度均为2.5&g&mL-1，检测限为50 ng。
&&& 2.5 稳定性试验:取同一样品溶液,分别在0 、2 、4 、6 、8 、12 、24 h 测定峰面积。结果，柔红霉素、盐酸多柔比星、盐酸表柔比星RSD均&2.0%，表明供试品溶液在24h 内稳定性良好。
&&& 2.6 精密度试验:取柔红霉素、盐酸多柔比星和盐酸表柔比星样品各1mg ，按&2.2&项下方法制备样品溶液，吸取20&L 注入液相色谱仪，重复进样6 次，按上述色谱条件测定峰面积。结果，柔红霉素、盐酸多柔比星、盐酸表柔比星RSD 均&2.0%，表明方法精密度良好。
&&& 2.7 重现性试验:取柔红霉素、盐酸多柔比星和盐酸表柔比星样品，精密称取6份，每份约1mg，按&2.2&项下方法制备样品溶液，吸取20&L注入液相色谱仪,按上述色谱条件测定。结果，柔红霉素、盐酸多柔比星和表阿霉RSD 均& 10.0 %表明方法重现性良好。
&&& 2.8 加样回收率试验:取柔红霉素、盐酸多柔比星和盐酸表柔比星样品5&g各5份，分别加入一定量的水溶解，用旋转蒸发仪40oC蒸馏浓缩，加500&L水洗出，按上述色谱条件测定峰面积，对照线性回归方程计算样品的回收率，结果见表2。
&&& 表2 加样回收率试验结果（n=5）
&&& 3 讨论
&&& 目前，采用HPLC 法分别测定柔红霉素、盐酸多柔比星和盐酸表柔比星文献报道较多，但采用同一个色谱条件来测定这3 种化合物未见报道。本试验发现：Agilent HC-C18柱，柱温30oC，流速1.0mL&min-1，流动相SDS-乙腈-甲醇(500∶500∶60，用磷酸调pH2.2)，检测波长254 nm，3 种化合物分离效果很好。初步分析原因在于三种化合物的结构差异性：盐酸多柔比星比柔红霉素C-14位多了一个羟基，加大了盐酸多柔比星的极性，其保留时间要早于柔红霉素；盐酸表柔比星是盐酸多柔比星结构的异构化，保留时间肯定与盐酸多柔比星不一致。同时用磷酸调pH2.2使呈弱酸性能够提高柱效及分离度。本方法准确、灵敏度高、重现性好、可用于盐酸多柔比星类化合物的定性定量分析，盐酸多柔比星制剂的质量控制。
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[5] 国家药典委员会编. 中华人民共和国药典（一部）[S].2005年版.北京：化学工业出版社，,557~558
作者单位：210009 东南大学附属中大医院1
210046 南京师范大学生命科学学院2
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