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(C) 列表网&京ICP证100421号&京ICP备号-1&琼公网安备08印度达沙替尼，印度格列卫二代，哪里有格列卫二代。
达沙替尼药品介绍
　　【商品名称】
　　【通用名称】达沙替尼片 Sprycel
　　【英文名称】Dasatinib Tablets
　　【汉语拼音】DaShaTiNiPian
　　【化学名称】N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-5-噻唑甲酰胺(一
　　【分 子 式】C22H26ClN7O2S.H2O
　　【分 子 量】506.02
　　【主要成分】达沙替尼
　　【性　状】本品为白色或类白色、双凸型薄膜衣片
　　【适 应 症】本品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病
　　【用法用量】口服慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性粒或淋巴细胞性
　　白血病进展期或Ph染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病：初始剂量：70mg,可增加至100mg
　　【服药与进食】服药不受进食影响 (整吞)
　　【规　格】片剂：20mg/片、50mg/片、70mg/片
　　【包　装】60片/瓶
　　【批准文号】上市[1]
　　【贮　藏】密封，低温阴凉干燥保存
达沙替尼临床应用：
　　达沙替尼（Dasatinib/Sprycel），用于已经治疗，包括甲磺酸伊马替尼（Imatinib
mesylate/Gleevec）耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期（慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和髓细胞急变期）的成人患者。同时，FDA也经正常程序批准达沙替尼治疗对其他疗法耐药或不能耐受的阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。
　　达沙替尼属多酪氨酸激酶抑制剂，此次主要是依据来自总计包括911例患者的4项国际性、多中心Ⅱ期试验的安全性和疗效结果及其他支持性数据而获准用于上述两适应证的。它在临床研究中最常报告的副反应有体液潴留、胃肠道症状和出血事件等；最常报告的严重副反应是发热、胸膜积液、发热性中性白)用于粒细胞白血病(CML)
　　6月29日，FDA批准了的Sprycel(dasatinib)用于成年患者，治疗两种新的适应症：对伊马替尼等一线药物化疗不敏感的各期(CML)，以及对其他疗法无效或不能耐受的Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)。
　　在已批准上市的药物中，Sprycel是第一种能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化疗药。在纳摩尔浓度，该药能抑制Bcr-Abl,
SRC 激酶家族 (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2,
和PDGFR-B等多种激酶。通过抑制上述激酶的作用，Sprycel可抑制CML和Ph+
ALL骨髓中白血病细胞的增殖，但正常红细胞、白细胞和血小板仍可继续增殖。
　　此前，治疗CML的金标准是伊马替尼(imatinib，Gleevec，，诺华生产)，但部分患者存在抗药性，并且随着治疗年数的增加和病情的加重，出现抗药性的几率也增大，而进展期Ph阳性
ALL患者(包括处于原始细胞期者)对伊马替尼产生抗药性的速度更快，原因包括Bcr-Abl激酶的序列编译、抗药基因的过度表达或SRC等非Bcr激酶信号传导通路的激活。
　　Sprycel的主要不良反应包括：骨髓抑制(血小板减少、中性粒细胞减少和贫血)、出血、体液潴留和QT间期延长等。
达沙替尼药效学
　　药物治疗学分组：蛋白激酶抑制剂，ATC编码：L01XE06
　　达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6～0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。
　　体外研究中，达沙替尼在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明，达沙替尼可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药：BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区突变、激酶包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在内的其他信号通路，以及多药耐药基因过表达。此外，达沙替尼可在此纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶
　　在使用鼠CML模型所单独进行的体内试验中，达沙替尼能够防止慢性期CML向急性期的进展，同事延长了荷瘤小鼠（源于生长在不同部位的患者CML细胞系，包括中枢神经系统）的生存期。
达沙替尼药物动力学
　　达沙替尼经口服后可被快速吸收，在0.5-3小时内达到峰值浓度。口服后，在25mg至120mg，每日2次的剂量范围内，平均暴露的增加大约与剂量的增加呈正比。患者中达沙替尼的总体平均终末半衰期大约为5～6个小时。
达沙替尼药物相互作用
　　体外研究表明，达沙替尼是CYP3A4的底物。达沙替尼与强效抑制CYP3A4的药物（例如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素）同时使用可增加达沙替尼的暴露。因此，在接受达沙替尼治疗的患者中，不推荐经全身给予强项的CYP3A4抑制剂。根据体外实验的结果，在临床相关的浓度下，达沙替尼与血浆蛋白的结合率大约是96%。尚未进行研究评价达沙替尼与其它蛋白质结合药物的相互作用。发生置换的可能性及临床意义尚不详。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：目前尚无充分的达沙替尼用于妊娠妇女的数据。动物研究已经证实了该药的生殖毒性。达沙替尼对人体的潜在危险尚不明确。除非有明确的需要，否则本品不应用于妊娠妇女。如果在妊娠期间服用该药，那么患者必须被告知其对胎儿的潜在危险。哺乳：目前有关达沙替尼通过人类或动物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有关达沙替尼的物理化学数据和现有的药效学/毒理学数据表明该药可以分泌进入乳汁，并且无法排除其对哺乳婴幼儿的危险。本品治疗期间，应停止母乳喂养。生殖力：达沙替尼对精子的作用尚不详，因此，性活跃的男性和女性在治疗期间应当采取有效的避孕措施。
【儿童用药】由于缺少安全性和疗效数据，不推荐本品用于儿童和18岁以下的青少年。
【老年用药】在老年患者中没有观察到具有临床意义的与年龄相关的药代动力学方面的差异。没有必要针对老年患者进行专门的剂量推荐。虽然本品在老年患者中的安全性特征与其在年轻人群中的安全性特征类似，但是在年龄≧65岁的患者更有可能出现体液潴留和呼吸困难事件，应当进行密切的观察。
达沙替尼不良反应
　　达沙替尼治疗的不良反应大部分为轻度到中度。大部分伊马替尼不耐受的慢性期CML患者能够耐受达沙替尼治疗。最常见的不良反应包括体液潴留（包括胸腔积液）、腹泻、头痛、恶心、皮疹、呼吸困难、出血、疲劳、肌肉骨骼疼痛、感染、呕吐、咳嗽、腹痛和发热。与药物相关发热性中性粒细胞减少症的发生率为5%。
已投稿到：格列卫二代药达希纳上市&价格惊人
去年11月，格列卫的二代药达希纳在中国上市，针对对格列卫耐药或不耐受的慢粒病友。药价惊人，每盒36000元，每盒112粒，每粒200mg，而标准剂量是每日2次，每次2粒，也就是400mg。这样算下来，36000块钱的一盒药只能吃28天，每天1286元，每粒药是320元。据说，如果是格列卫买三送九的病友申请，还是可以继续买三送九，不过这“三”就应该是3*，一年超过10万块钱。
达希纳（英文名Tasigna）即是尼洛替尼（Nilotinib）。
下面是我找的几个材料：
2、《中国医学论坛报》的报道
是京卫大药房公司办的药房网上的介绍。北京的格列卫也是这个公司负责定点销售的。
<img src="/blog7style/images/common/sg_trans.gif" real_src ="/images/2889.jpg"
ALT="格列卫二代药达希纳上市&价格惊人"
TITLE="格列卫二代药达希纳上市&价格惊人" />
商品名称：达希纳
通用名称：尼洛替尼胶囊
商品规格：200mg*112粒
商品单位：盒
批准文号：H
商品备注：本品为处方药
生产企业：Novartis Pharma Stein AG
配送药房：京卫大药房
市场价格：&#.00元
【商品名】达希纳
【通用名】尼洛替尼胶囊
【英文名】Nilotinib Capsules
【汉语拼音】NiLuoTiNiJiaoNang
【主要成分】本品活性成分为尼洛替尼。
【性状】本品为胶囊，内容物为白色至黄色粉末。
【适应症】用于对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期成人患者。
【用法用量】遵医嘱。
【特殊剂量推荐】
1.儿童和青少年尚无在儿童和青少年中进行的临床研究。所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。
& 2.老年患者&
对超过65岁的患者，不需要进行特殊的剂量调整。
& 3.肾功能不全的患者 尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。
本品及其代谢产物只有少部分经肾排泄，所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。对肾功能不全患者，不需要进行剂量调整。
& 对本品活性物质或任何赋形剂成分过敏者禁用。
& 伴有低血钾症，低镁血症或长QT综合症的患者禁用。
【规格】200mg*112粒/盒
【贮藏】密封，阴凉干燥保存。
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2、《中国医学论坛报》的报道：
伊马替尼耐药或不能耐受患者的新选择
——尼洛替尼胶囊（达希纳）上市会报道
&&&&诺华公司研制生产的慢性髓性白血病（CML）治疗药物达希纳在中国正式上市。-22日，诺华公司先后在广州、上海和北京举办了达希纳上市会。此次会议云集众多国内外知名专家,
还特别邀请了澳大利亚Northern Beaches Cancer Service的迈克尔·科普曼（Michael
Copeman）教授和西班牙巴塞罗那Hospital Clinic血液科的弗朗西斯科·塞万提斯（Francisco
Cervantes）教授分别就尼洛替尼的作用机制、全球注册临床研究和ENACT研究内容解读、及当前CML
治疗策略等热点话题做出精彩演讲和深入研讨。
&&&&强效精准的第二代酪氨酸激酶抑制剂
&&&&作为第一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），伊马替尼是治疗CML历史上的一个里程碑药物，是靶向治疗成功的典范。但IRIS研究5年随访结果显示：慢性期（CP）患者中15%对伊马替尼耐药，4.2%
对伊马替尼不耐受。对于CP或加速期（AP）CML患者，伊马替尼耐药大多数是由Bcr-Abl融合基因重新激活引起，仅10%可能是由其他遗传学或分子学事件所致。可见，Bcr-Abl融合基因是CML的确切病因及关键驱动因素。能够更强效、精准抑制Bcr-Abl融合基因将是新一代酪氨酸激酶抑制剂治疗伊马替尼耐药或不能耐受CML患者成功的关键。
&&&&尼洛替尼在伊马替尼的基础上有所改进，优化了与ATP结构域的结合，可克服对伊马替尼耐药的基因突变。与伊马替尼相比，尼洛替尼与Abl结构域结合更容易、更紧密，可通过亲脂性相互作用，改善与辅助结合口袋的匹配性，使其对点突变的敏感性下降。尼洛替尼能优先靶向抑制Bcr-Abl融合基因，诱导细胞凋亡，体外研究显示，尼洛替尼靶向抑制能力是伊马替尼的20~50倍，对导致伊马替尼耐药的33种常见突变中32种（除T315I基因突变）都能有效抑制（图）。而且在一定浓度范围内（&3000
nM），尼洛替尼对其他可评估的激酶无显著影响，具有更好的安全性。
&&&&尼洛替尼全球注册临床研究（A2101研究）
&&&&欧洲血液病学会（EHA）2009年会上公布的数项尼洛替尼治疗CML的研究证实了尼洛替尼的临床获益。一项随访24个月的&#8545;期临床研究显示：尼洛替尼400
mg，2次/日可迅速使伊马替尼耐药或不耐受的CP或AP患者获得缓解（表1）；且缓解持续时间长，各有78%和83%的CP患者维持主要细胞遗传学缓解（MCyR）或完全细胞遗传学缓解（CCyR）达24个月；获得CCyR的AP患者也有70%维持CCyR达24个月。CP及AP患者估算的24个月总生存率（OS）为88%和67%。基于尼洛替尼迅速、持久的疗效，显著的OS改善，CML患者经过合理治疗可获得长期生存，甚至实现由恶性疾病向慢性病的转变。
&&&&尼洛替尼ENACT研究
&&&&ENACT研究是一项扩大入组、开放性、多中心非随机研究，旨在探讨尼洛替尼在较大样本CML患者群中使用的安全性，同时为临床需要尼洛替尼治疗的伊马替尼耐药或不耐受患者提供用药途径。该研究在42个国家375个研究中心共纳入1793例CML成人患者。
&&&&中国患者的药代动力学
&&&&通过对ENACT研究中国人群的药代动力学分析，并与其他相关研究中高加索人群比较发现，尼洛替尼400
mg，2次/日的给药方式在中国人群和高加索人群具有相似的药代动力学特征。
&&&&中国亚组与总体人群疗效比较
&&&&中国亚组患者继续接受治疗的比例与总体人群相似，获得血液学缓解（HR）、完全血液学缓解（CHR）、MCyR的患者比例在两组人群中相似。而且，在全部级别和3/4级不良事件，死亡或其他严重的、有临床意义的不良事件方面，中国亚组和总体人群一致。
&&&&ENACT研究中得出的尼洛替尼的安全性和有效性结果与全球注册研究相似，在治疗伊马替尼耐药或不耐受的CML患者中具有良好的耐受性。其中对117例中国人群的安全性和有效性分析，显示与总体人群一致。
&&&&CML的治疗策略
&&&&来自澳大利亚的Copeman教授介绍了CML的治疗策略，为临床上伊马替尼和第二代TKI的合理用药提供了治疗规范。根据2009年欧洲白血病网络（ELN）最新版治疗指南，一线伊马替尼标准剂量400
mg/d治疗后将患者分为最佳疗效、疗效不佳、治疗失败和需要警惕（具体见表2）。
&&&&疗效不佳治疗策略
&&&&——增加伊马替尼剂量
&&&&伊马替尼400
mg/d疗效不佳的原因包括治疗依从性不好、胃肠道吸收减少（如腹痛或腹泻）、结合的蛋白发生改变（α酸-1糖蛋白增高）、CML细胞摄取减少、与突变的Bcr-Abl融合基因结合减少或e1a2突变型Bcr-Abl融合基因、CML细胞药物外排加速（高ABCB1或ABCG2）、肝代谢加速（同时服用CYP3A4诱导剂）以及胆汁排泄加速（高ABCB1或ABCG2）。
&&&&通过进行伊马替尼血药浓度检测，能更好地判断患者对伊马替尼的治疗反应。随后采用适当的治疗策略——增加伊马替尼剂量,
使患者获得有效治疗反应。
&&&&治疗失败治疗策略
&&&&——换用尼洛替尼
&&&&根据ELN最新治疗指南，伊马替尼400
mg/d治疗失败定义为：3个月未获得CHR，6个月未获得任何CyR，12个月未获得PCyR，18个月未获得CCyR，或在任何时间段,丢失之前的CHR，CCyR或者出现突变。这些患者应换用尼洛替尼治疗。
从伊马替尼换用尼洛替尼二线治疗的指征还包括如下情况：
&&&&1.持续存在的非血液学毒性反应，经调整伊马替尼治疗剂量无效；
&&&&2.治疗反应丧失或定量PCR持续增高；在这种情况下，有75%的患者可能出现耐药性Bcr-Abl融合基因突变。
&&&&Bcr-Abl融合基因是CML的确切病因和关键驱动因素，对伊马替尼耐药CML仍然是关键的治疗靶点。尼洛替尼对Bcr-Abl融合基因有高度特异性，能够克服大多数对伊马替尼耐药的Bcr-Abl融合基因突变（T315I除外），提高患者的反应率，使患者快速获得更高的CCyR、MMR和CMR率，实现了CML患者尚未满足的治疗需求。尼洛替尼为伊马替尼耐药或不能耐受的CML患者提供了一种新的治疗选择，可以使患者重新获得满意的疗效。
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3、广州宝芝林大药房上的说明书
达希纳胶囊说明书
【商品名】达希纳胶囊
【通用名】尼洛替尼胶囊
【英文名】Tasigna
【汉语拼音】NiLuoTiNiJiaoNang
【主要成分】尼洛替尼Nilotinib
【性状】本品为胶囊，内容物为白色至黄色粉末。
【适应症】用于对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期成人患者。
【用法用量】
推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时，饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。
只要患者持续受益，本品治疗应持续进行。胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或吮吸，不应打开胶囊。手接触胶囊后应立即清洗。小心不要吸入胶囊中的任何粉末（比如胶囊损坏），也不要让药粉接触皮肤或粘膜。如果发生皮肤接触，用肥皂和水清洗局部。如果眼睛接触了药粉，用水冲洗。如果胶囊中的药粉撒出，应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去，置于密封的容器中正确丢弃。
剂量调整：如果心电图显示QTc&480毫秒，则应停止服用本品，及时检测血清钾和镁，如果血清钾和镁低于正常值低限，则应补液使之达到正常范围，并必须检查合并用药的情况；如果QTcF恢复到&450毫秒，并与基线值相差不超过20毫秒，则可在2周内恢复本品先前的剂量；如果2周后，QTcF在450-480毫秒之间，则应降低本品剂量至每日1次400mg；如果降低剂量至每日400mg后，QTcF仍&480毫秒，则应停止使用本品。任何1次的剂量调整，均应在7天后复查心电图。
如果出现血液学毒性（加速期：ANC&0.5&109/升或血小板&10&109/升；慢性期：ANC&1.0&109/升或血小板&50&109/升），应暂停本品的使用，如果2周内加速期患者血象恢复至ANC&1.0&109/升或血小板&20&109/升以上，或者慢性期患者血象恢复至ANC&1.0&109/升或血小板&50&109/升，则可以重新按照初始剂量服用。如果血象仍然低，可考虑减低本品剂量，每日服用1次，每次400mg。
如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒性，应该中止服药；一旦毒性缓解，可以恢复每日1次，每次400mg的剂量。如果临床上适合，可考虑将剂量重新增加至每日2次，每次400mg。
血清脂肪酶升高：如果出现3-4级血清脂肪酶升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。应每月监测血清脂肪酶。
胆红素和肝转氨酶升高：如果出现3-4级胆红素升高，剂量应降低至每日1次，每次400mg或中止服药。应每月监测胆红素和转氨酶。
特殊剂量推荐：
儿童和青少年：尚无在儿童或青少年中进行的临床研究。所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。
老年患者：对超过65岁的患者，不需要进行特殊的剂量调整。
肾功能不全的患者：尚无在肾功能不全的患者中进行的临床研究。
本品及其代谢产物只有少部分经肾排泄，所以预计肾功能不全的患者并不会出现总体清除率的降低。对肾功能不全的患者，不需要进行剂量调整。
肝功能不全的患者：没有在肝功能不全的患者中对本品进行过研究。所以对转氨酶超过正常值2.5倍或胆红素升高超过正常值1.5倍的肝功能不全患者，不推荐本品治疗。
【药物过量】尚无药物过量的病例报告。当过量发生时，应密切观察患者并给予适当的支持治疗。
【服药与进食】空腹服用(饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后用水完整吞服。).
【禁忌】对本品活性物质或任何赋形剂成份过敏者；伴有低钾血症、低镁血症或长QT综合征的患者禁用。
【注意事项】
骨髓抑制：本品能引起3/4级血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。在最初的2个月，应每隔2周做一次全血细胞计数，之后可每个月检测一次，或者在有临床指征时进行。骨髓抑制一般是可逆的，可以通过暂时停用本品或降低剂量来控制。
QT间期延长：已经显示本品能延长心室复极，可通过心电图上的QT间期检测出来，呈剂量依赖性。QT间期延长能够引起尖端扭转型室性心动过速，可能引起昏厥、惊厥和/或死亡。
本品禁用于低钾血症和低镁血症或长QT综合征的患者。在使用本品之前，应纠正低钾血症和低镁血症，并在治疗期间定期监测电解质。避免使用已知延长QT间期的药物和强CYP3A4抑制剂。在基线时、服药开始7天后、有临床指征时定期做心电图，在剂量调整之后也需要做心电图。
猝死：在一项正在进行的临床研究中接受本品治疗的867例患者中有5例猝死的报道（0.6%）。在扩展用药项目中观察到了相似的发生率。与尼洛替尼相关的早发猝死提示这可能与心室复极化的异常有关。
血清脂肪酶升高：使用本品会引起血清脂肪酶升高。建议慎用于有胰腺炎病史的患者。应该定期监测血清脂肪酶水平。
肝功能异常：使用本品可能引起胆红素、ALT/AST和碱性磷酸酶升高，应定期进行肝功能检测。
电解质异常：使用本品可能引起低磷、低钾、高钾、低钙和低钠血症。在开始使用本品之前必须纠正电解质异常，治疗过程中应定期监测电解质。
药物相互作用：避免使用CYP3A4强诱导剂或延长QT间期的药物。如果患者必须使用这样的药物治疗，应该考虑停止本品的服用；如果不能停止本品的治疗，并需要同时服用上述药物时，应密切监测QT间期。
食物的作用：进食会使本品的生物利用度增加。本品不应与食物一起服用。服药前2小时之内和服药后1小时之内避免进食。应该避免进食葡萄柚汁和其它已知的有抑制CYP3A4作用的食物。
肝损害：在肝损害的患者中尚未进行过对本品的研究。临床研究已经排除了ALT和/或AST&2.5（或&5，如果与疾病相关的话）倍正常值上限和/或总胆红素&1.5倍正常值上限的患者。本品主要经肝代谢，因此，肝损害患者的本品暴露量可能增加，推荐在肝损害的患者中谨慎使用，并且应该密切监测这些患者的QT间期延长。
乳糖：本品含有乳糖，所以对于有遗传性半乳糖不耐受问题、严重的乳糖缺陷或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者，不推荐使用本品。
实验室检查：在最初的2个月，应每隔2周做一次全血细胞计数，之后可每个月检测一次。应定期检查生化。在基线时、服药开始7天后、有临床指征时应定期做心电图，在剂量调整之后也应该做心电图。对接受本品的患者，应该根据医生的判断进行一定频率的实验室检查。
对驾驶能力和操作机器能力的影响：尚未进行过本品对驾驶能力和操作机器能力的影响的研究。不良反应中如头昏、恶心和呕吐，在本品治疗期间是有可能出现的，所以驾驶或操作机器时应该谨慎。
【儿童用药】尚无在儿童或青少年中进行的临床研究，所以不推荐用于治疗小于18岁的患者。
【老年患者用药】对超过65岁的患者，不需要进行特殊的剂量调整。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。
【不良反应】主要毒性是骨髓抑制，皮疹、瘙痒、恶心、头痛、疲劳、便秘和腹泻。观察到骨痛、关节炎、肌肉痉挛、外周水肿、胸膜和心包积液、水潴留和心衰、胃肠道出血、中枢神经系统出血和QTc间期&500毫秒。其他不良反应参见产品说明书。
【药物相互作用】
可能增加本品血清浓度的药物：本品是经肝脏中的CYP3A4代谢的，所以也是多重药物外排泵P-糖蛋白（Pgp）的底物。在健康受试者中，当与CYP3A4强抑制剂酮康唑合用时，本品的生物利用度增加了3倍。所以应该避免与酮康唑或其它CYP3A4强抑制剂（如伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、利托那韦和其它蛋白酶抑制剂）同时使用。可以考虑没有或仅有弱的CYP3A4抑制作用的替代的合并用药。
可能减少本品血清浓度的药物：同时服用CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英和贯叶连翘）可能减少本品的暴露。在需要使用CYP3A4诱导剂的患者中，应该考虑替代的具有较小酶诱导作用的药物。
可能被本品改变血清浓度的药物：在体外，本品是CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9和CYP2D6的竞争性抑制剂。在健康受试者中，服用单剂本品和咪达唑仑，咪达唑仑的暴露增加了30%。当同时服用本品和这些酶的治疗指数窄的底物时，应该谨慎。在进行香豆素（CYP2C9和CYP3A4的底物）治疗的患者中，应该增加对INR的监测。
抗心律失常药和其它可能延长QT间期的药物：本品应该慎用于患有或可能发生QT间期延长的患者，包括服用抗心律失常药物，如服用胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁、索他洛尔，或服用其它可能导致QT间期延长的药物，如氯喹、卤泛群、克拉霉素、氟哌啶醇和美沙酮。
【FDA妊娠分级】有危害性，但尽管如此，孕妇用药后绝对有益（例如用该药物来挽救孕妇的生命，或治疗用其他较安全的药物无效的严重疾病）。
【药理作用】在CML的鼠科动物模型中，尼洛替尼选择性地与Bcr-Abl激酶的ATP结合位点高度结合，在细胞系中和原发的Ph+CML白血病细胞中，抑制细胞增殖并延长生存期。本品能有效对抗伊马替尼耐药突变形式的Bcr-Abl。在治疗剂量，本品也能抑制PDGFR和c-Kit激酶。
【药代动力学】
吸收：绝对生物利用度未知。如果生物利用度的计算基于口服14C标记的本品后，在粪便中的检测到的放射活性的话，则结果为大约30%。达峰时间（Tmax）为3小时。与食物同服时相比空腹条件服用时，血药峰浓度（Cmax）和药-时曲线下面积（AUC）分别高出112%和82%。进餐后30分钟或2小时后服用，本品的生物利用度分别增加29%和15%。本品的吸收是可饱和的。
分布：大约98%的本品与血浆蛋白结合（白蛋白和α1-酸糖蛋白）。本品的全血-血浆比是0.68。估计分布容积为174升。尚未对是否透过脑脊液进行研究。
代谢：本品经肝脏代谢，主要代谢途径是通过CYP3A4去甲基和羟基化。本品是血清中的主要循环成分（87.5%），其代谢产物对本品的药理作用无显著贡献。
消除：在健康受试者中，服用单剂放射标记的本品后，超过90%的剂量在7天内消除，主要从粪便中。母体药物占68.5%，以代谢产物形式排泄的占21.4%。在尿中排泄的占4.5%（以葡萄糖苷酸的形式）。从多次每日剂量的药物代谢动力学研究中得出的消除半衰期约为17小时。
【贮藏】30°C以下保存。
【有效期】24个月。
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