第四代头孢出来了，你还在乱用抗生素吗_文丰吧_百度贴吧
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第四代头孢出来了，你还在乱用抗生素吗收藏
第一代： 　　噻吩钠
头孢乙腈 　　 头孢替唑 　　第二代： 　　呋辛钠
头孢雷特 　　第三代： 　　噻肟钠
头孢特仑 头孢拉奈
头孢罗齐 　　第四代： 　　吡肟
1楼 15:28&|
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1.笫一代菌素　　是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代敏感的菌主要有β－溶血性和其他链球菌、包括（但耐药），（包括产酶菌株）、、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异、沙门菌、等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如对的抗菌作用较优，而则对某些有一定作用。但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。 　　第一代头孢菌素对阳性变形杆菌、杆菌、、、沙雷杆菌、、（除外）等微生物无效。 　　本代抗生素中常用品种有头孢唑林、、、、等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、、、头孢乙腈、等均已少用或不用。
2楼 15:29&|
2.笫二代　　第二代头孢菌素对的抗菌效能与第一代相近或较低，而对的作用较为优异，表现在： 　　（l）抗酶性能强 一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异等）易对耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。 　　（2）广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分阳性变形杆菌、部分杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。 　　第二代头孢菌素对假单胞属（）、、沙雷杆菌、等无效。 　　临床应用的第二代头孢菌素主要品种有、、等。
3楼 15:29&|
3.笫三代头孢菌素　　第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代（个别品种相近），对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。 　　（1）抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效（不同品种药物的抗菌效能不尽相同）。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。 　　（2）耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效
4楼 15:30&|
4.笫四代头孢菌素　　第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱，不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗（Cefpirome）等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用，称为第四代头孢菌素。
5楼 15:30&|
抗生素本来就不能乱用，现在的生物对药物的抗药性越来越强啊，大家在看病的时候要小心使用哦！
6楼 15:38&|
对这个不了解，估计也就学医的知道。咱们吧里有学医的吗？给咱们讲讲呗！
7楼 15:38&|
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“第四代头孢菌素新药硫酸头孢噻利的研制”项目通过专家验收
发布日期：&
天津市高新技术成果转化中心于2010年3月3日，组织专家对天津药物研究院承担的天津市科技攻关计划项目“第四代头孢菌素新药硫酸头孢噻利的研制”进行结题验收。
该项目设计了以GCLE为起始原料经裂解反应、7-位上保护反应、酯解反应、3-位取代反应、水解反应、7-位缩合反应，制得硫酸头孢噻利的合成工艺，操作简单，便于组织生产，产品质量有保证。工艺路线已获得国家发明专利授权。
该项目完成了合成路线确定、合成工艺优化、临床前各项研究，并获得硫酸头孢噻利临床批文，开展了临床研究工作；建立了硫酸头孢噻利原料药及粉针剂质量标准，并获国家食品药品监督管理局审查批准；合成工艺原料合成总收率7%以上，原料成本3万元/公斤，超额完成合同规定指标；按此工艺完成了中试规模的工艺研究，证明工艺合理可行、适合于规模化生产。
天津市高新技术成果转化中心 联系我们 E-mail:
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第四代头孢提早“平民化”
&&& ２００４年的抗生素降价令迫使原本风头正劲的头孢曲松钠、头孢噻肟钠和头孢呋辛等第三代头孢主打品种逐渐沦为普药。被业界传闻的新一轮降价方案，又将矛头指向抗生素，被喻为抗生素“新贵”的第四代头孢亦难逃“平民化”的命运。
&&& 不断地推出新产品，是药品生产企业抵抗药价下跌的主要手段。目前虽然不少抗生素企业已经将目光放到了第四代头孢菌素身上，但酝酿中的新一轮降价方案使得头孢匹胺等第四代头孢未露锋芒，便提前迈出“平民化”步伐。
&&& 临床需求不强
&&& 从当前的市场情况看，第三代头孢类复方制剂风头正劲。据ＳＦＤＡ南方医药经济研究所数据显示，目前在我国医疗市场销售增长超过５０％的头孢类复方制剂，主要有头孢哌酮／舒巴坦钠、亚胺培南／西司他丁、头孢噻肟钠／舒巴坦钠、头孢曲松钠／舒巴坦钠、帕尼培南／倍他米隆等品种，销售额约占头孢类抗生素的１／４。近年来，临床用头孢菌素一直以头孢曲松钠、头孢噻肟钠和头孢哌酮领先三甲，其中头孢哌酮粉针剂在２００３年全国重点城市医院用药的排行榜中位抗生素销售的榜首，占抗生素销售总量的１１．２６％，全国产销量超过１２亿支。
&&& 调查显示，虽然头孢曲松钠、头孢呋辛和头孢哌酮钠／舒巴坦钠等的市场排行榜正在不断地被刷新，但临床对更高级别的第四代头孢的需求并不强烈。在医院所使用的头孢菌素类药中，第三代头孢占有主要份额。
&&& 上海瑞金医院肺科时国朝介绍，第四代头孢在具备第三代头孢广谱抗菌优点的基础上，对葡萄球菌具有一定的抗菌作用，并且其对抗Σ－内酰胺酶的稳定性明显优于第三代头孢菌素。在２００４年发布的《抗菌药物临床应用指导原则》中，第四代头孢菌素被评价为对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素“大致相仿”，其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等的部分菌株作用优于第三代头孢菌素，对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿，对金葡菌等的作用较第三代头孢菌素“略强”。随着头孢类药物所用的母核７―ＡＣＡ实现国产化后，第三代头孢类药品加速向平民化方向发展，第四代头孢仅以“大致相仿”和“略强”于第三代的优势，又时逢降价令与抗生素限售和控制滥用的峰口浪尖，想要与“前辈”们一战高下，显然无法在短时间内占据升级优势。
&&& 据南方医药经济研究所数据，截至２００４年上半年，头孢哌酮钠／舒巴坦钠仍然是医院抗生素用药的魁首，其年产量比上年同期增长了８０．３３％，在全国重点城市医院用药金额达２．８５亿元，同期增长了８０．９９％。目前，国内有６０多家药企持有生产头孢哌酮钠／舒巴坦钠制剂的注册证，产销量较大的是苏州东瑞制药、哈药集团、丽珠医药集团、沈阳药业股份、大连辉瑞、山东瑞阳制药等企业，大连辉瑞的舒普深、哈药集团的铃兰欣、珠海丽康医药的海舒必占据了近６０％的市场份额。
&&& 然而，以仿制药见长的我国药企，急于分享头孢菌素市场这块诱人的蛋糕，在将头孢唑啉钠等第一代头孢挤出医院用药排行榜之后，头孢曲松钠、头孢哌酮钠、头孢噻肟钠等第三代头孢已经迫不及待地步入微利竞争时代。２００４年，抗生素降价令迫使原本风头正劲的头孢曲松钠、头孢噻肟钠、头孢呋辛等头孢类市场主打品种逐渐沦为普药。
&&& 第四代“新贵”崭露头角
&&& 经过几轮降价，抗生素价格已经明显降低，未来可待挖掘的品种也越来越少，第四代头孢的增长模式遭遇瓶颈。然而，头孢吡肟、头孢硫脒、头孢匹罗等几个第四代头孢“新贵”却在艰难中崭露头角。
&&& ２００１年，施贵宝头孢吡肟品牌药物“马斯平”进入我国市场，在第三代头孢、第三代喹诺酮类药物当政的形势下，一举创下了２６．４２万支的销量。２００３年，上海施贵宝进口与合资的“马斯平”在国内重点城市样本医院购药金额达到了４７８１万元，市场占有率达到１００％。
&&& 国内药企仿佛看到了商机，自２００３年起纷纷开始了对第四代头孢菌素的研制，ＳＦＤＡ至今共受理了９４个头孢吡肟申报文号。２００４年１１月，深圳信立泰药业的头孢吡肟粉针剂“信力威”获准上市，打破了外资药品独霸市场的格局。当年国内重点城市样本医院头孢吡肟的购药金额同比上一年增长了２３．２２％，市场份额达到了５８９１万元。头孢吡肟在医院用药畅销药品中排名８１位，在头孢菌素类药物中名列第１０位。
&&& 到２００５年６月，国内已有哈药集团制药总厂、广州天心药业、深圳市制药厂、华北制药凯瑞特药业、海南斯达制药等８家企业获得国家ＳＦＤＡ下达的生产批件，其头孢吡肟产品相继上市，浙江康乐药业的头孢吡肟目前也已经进入临床试验阶段。据业内人士分析，２００５年头孢吡肟原料药的需求量约在３吨多，预计２００６年的市场容量将攀升至１５吨左右。
&&& 与此同时，我国首个自行研制的头孢类抗生素头孢硫脒销量也节节攀长。据南方医药经济研究所数据，２００５年前３季度国内重点城市医院抗感染药用药金额已经达到４６亿元，其中头孢类抗菌素占４８％的份额，国产比例已经超过了８５％，而攀升主力即为孢硫脒，其销售量已经进入头孢类销售排名的前１３位之内。
&&& 从２００５年１～３季度国内重点城市样本医院所购入的头孢硫脒注射剂来看，用量已达近１００万支，基本上接近２００４年国内重点城市样本医院的 总购入数量。２００５年全国临床使用量约在１０００万支左右，同比增长２５％左右。目前市场上具有品牌优势的是广州白云山制药独家工艺生产的头孢硫脒注射剂“仙力素”，同时，苏州万庆药业、海南灵康制药和山东罗欣药业也正在申报注射用头孢硫脒。
&&& 如今，硫酸头孢匹罗也成为国内药企普遍看好的是第四代头孢生力军，仅去年ＳＦＤＡ就下发了７０余张硫酸头孢匹罗制剂的生产批文。据悉，鲁抗医药首个第四代头孢抗生素产品――注射用硫酸头孢匹罗正在推向市场。第四代头孢菌素的药理作用有哪些?_百度知道
第四代头孢菌素的药理作用有哪些?
第四代头孢菌素的药理作用有哪些?
提问者采纳
四代头孢菌素是近年来开始应用于国外临床的新一代头孢菌素，与第三代头孢菌素相比，抗菌谱更广，抗菌活性更强，对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定。目前尚未开始在国内应用，但估计很快就要应用于国内临床。本文概述第四代头孢菌素的概念、分类和特点，展望该类药物在呼吸科等临床各科的应用前景。一、第四代头孢菌素的概念和分类
第四代头孢菌素是从第三代头孢菌素发展而来，但与第三代头孢菌素又有明显区别的新一代头孢菌素。从结构上来说，它在第三代头孢菌素分子结构的基础上，在7-氨基头孢稀酸（7-ACA）母核C-3位引入C-3′季铵取代基；从作用机制来说，上述结构的改变使它可以更快地透过革兰阴性杆菌的外膜，对青霉素结合蛋白有更高的亲合力，对细菌的β-内酰胺酶更稳定；从抗菌谱来说，它对革兰阳性球菌有更强的抗菌活性〔1〕。根据分子结构C-7位上侧链不同又可分为两个亚类：2-氨基-5噻唑亚类和5-氨基-2-噻唑亚类
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