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【精品】制剂与处方26
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3秒自动关闭窗口各位中医大师好,我有个中药处方,谁能帮忙看一下这样用药好不好?_百度知道
各位中医大师好,我有个中药处方,谁能帮忙看一下这样用药好不好?
胃胀想打嗝打看几医院做胃镜医院说没病浅表性胃炎吃西药吃间近稍微点想买点药调理调理昨路顺堂看门口医简介都牛X进看珍金药费都贼贵知道没效药请师指点砂仁 35g;
干姜 105g;
姜厚朴 105g;
42g;党参140g ;
茯苓105g;
紫苏梗 105g; 醋香附
70g; 半夏
X(认识)炒白术
105g;蒲公英 210g; 炙甘草 35g;
提问者采纳
应香砂六君(木香 砂仁 陈皮 半夏 党参 茯苓 白术 甘草)基础再加厚朴紫苏梗香附理气行气蒲公英治胃炎所理论效望采纳
为什么六君子是八个呢?
。。。四君子即参、苓、术、草。四君子加陈皮、半夏就是六君子。六君子加木香砂仁就是香砂六君子。香砂六君子是四君子汤的附方,主治脾虚气滞、消化不良、嗳气食少、脘腹胀痛等。
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作者:李银河
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[1、]&&穿心莲内酯衍生物其制备方法和它们的药物组合物[技术摘要]本发明涉及具有解热与抗病毒活性的式(II)脱水穿心莲内酯双马来酸半酯单钾盐和式(III)脱水穿心莲内酯磷酸酯钠盐,其制备方法和含它们的药物组合物。
[2、]&&环糊精包合穿心莲内酯的方法及药用制剂[技术摘要]本发明公开了一种环糊精包合穿心莲内酯的方法及药用制剂,穿心莲内酯是药用植物穿心莲的重要活性提取物。取环糊精或其衍生物10~60克加入蒸馏水使之溶解;取穿心莲内酯提取物6克于药用5~10毫升乙醇中加热至溶解,将环糊精水溶液倒入穿心莲内酯乙醇溶液中;混合液放置在超声波发生器中超声振荡20~30分钟,采用薄层色谱法鉴别环糊精―穿心莲内酯包合质量。采用超分子化学技术形成的穿心莲内酯―环糊精超分子体系,完全可以不改变穿心莲内酯化学属性和有效活性;采用的环糊精衍生物,于母体环糊精相比具有水溶性好、热稳定性高、溶血作用小等特点。可制备任何一种药剂学上所说的剂型。
[3、]&&穿心莲内酯及衍生物的医学用途[技术摘要]本发明涉及具有如(I)所示穿心莲内酯结构骨架的二萜类化合物及其衍生物在医学中的新用途。其中,R1,R2,R3=H,有机酸及无机酸形成的酰基。如式I,该类化合物具有显著的抗冠状病毒引起的严重急性呼吸道综合症(SARS)的作用,用于治疗和预防由SARS病毒引起疾病的药物中应用。
[4、]&&穿心莲内酯滴丸及其制备方法[技术摘要]本发明涉及穿心莲内酯滴丸及其制备方法,它是将穿心莲内酯加入融熔的基质中,搅匀,滴制成丸,冷却剂中冷却后干燥而制成的穿心莲内酯滴丸剂,可以防止穿心莲内酯吸湿和分解,提高生物利用度,发挥速效、长效的作用。
[5、]&&水溶性穿心莲内酯磺化工艺[技术摘要]本发明公开了一种水溶性穿心莲内酯磺化工艺,该工艺是将不溶性穿心莲内酯加硫酸进行磺化,所得磺化液,加乙醇与氢氧化钠溶液进行处理再加活性炭脱色,过滤,滤液浓缩得到水溶性穿心莲内酯溶液;将水溶性穿心莲内酯溶液加注射用水过滤,罐封、灭菌制成具有清热解毒、抗菌消炎的注射液,该注射液可用于治疗肺炎、支气管炎、扁桃体炎等疾病。
[6、]&&亚硫酸氢钠穿心莲内酯及其制备方法[技术摘要]本发明提供一种亚硫酸氢钠穿心莲内酯,该方法通过将亚硫酸氢钠水溶液加入到穿心莲内酯的乙醇溶液中,均匀混合后再加热回流,回收乙醇直至无醇味,并在冷库中冷藏,再用适量氯仿萃取多次,过滤后将滤液真空浓缩,并对浓缩液结晶,抽滤,将滤饼真空干燥,得白色亚硫酸氢钠穿心莲内酯加成物。该亚硫酸氢钠穿心莲内酯杂质少、纯度高、稳定性好,易于运输、同时又不降低疗效,有很广泛的用途。
[7、]&&一种抗菌消炎的穿心莲内酯自乳化胶囊[技术摘要]本发明提供了一种抗菌消炎的穿心莲内酯自乳化胶囊,该胶囊是将5%~30%穿心莲内酯,1%~20%植物油和1%~40%乳化剂在常温下混合均匀,然后加入20%~90%固体分散体成型剂加热至60~70℃,热融搅拌均匀,封装入空胶囊中,冷却后制备得到的;其中,所述的植物油是大豆油或茶油,乳化剂是吐温80、大豆磷脂或泊洛沙姆188,固体分散体成型剂是分子量为的聚乙二醇。
[8、]&&生产亚硫酸氢钠穿心莲内酯的中间体及制备方法[技术摘要]本发明公开了一种生产亚硫酸氢钠穿心莲内酯的中间体及制备方法,生产亚硫酸氢钠穿心莲内酯的中间体命名为:2(6羟基5(羟甲基)5,8a二甲基2甲叉基十氢萘1基)1(2氧2,5二氢呋喃3基)乙基磺酸,由本发明方法进一步反应合成亚硫酸氢钠穿心莲内酯,其纯度高,其含量在99.8%以上,完全达到生产莲必治注射液的原料用药要求,本发明的方法不对环境造成污染。
[9、]&&一种制备脱水穿心莲内酯的方法[技术摘要]本发明属于医药技术领域,具体涉及一种制备脱水穿心莲内酯的方法。本发明以穿心莲内酯为原料,通过丁二酸酐或乙酸酐与穿心莲内酯的β不饱和仲醇作用,在吡啶中反应直接脱水一步合成脱水穿心莲内酯。本发明具有反应条件温和、产品收率高、工艺简单、适合工业化生产等优点。
[10、]&&穿心莲内酯琥珀酸半酯钠钾盐及其制剂[技术摘要]本发明涉及一种穿心莲内酯琥珀酸半酯钠钾盐及其制剂组合物,该组合物,以炎琥宁为药物活性成分,加入甘露醇,EDTA钙钠,维生素C和磷酸盐缓冲液,每1000支注射剂,其组成如下:14脱氢11,12二脱氢穿心莲内酯3,19二琥珀酸半酯钾钠盐20200g;磷酸氢二钠3.868g,磷酸二氢钠0.449g;甘露醇20200g;EDTA钙钠0.55g;维生素C 0.22g。
[11、]&&同时制备穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的方法[技术摘要]本发明涉及一种同时制备穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的方法。此方法是将穿心莲全草适当粉碎后加入一定浓度的醇溶剂进行提取,将提取液过滤后,回收溶剂,使滤液中醇溶剂浓度低于20%;过滤后,取滤液经大孔树脂交换、吸附完毕,用不同浓度的醇溶剂进行梯度洗脱,使穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯分别解吸于不同浓度的洗脱液中;将洗脱液浓缩后,分别重结晶精制得到穿心莲内酯结晶和脱水穿心莲内酯结晶。通过此方法得到的两种晶体纯度均可达97%以上,并且此方法具有工艺简单、易操作、成本低、可以工业化生产等突出优点。
[12、]&&一种穿心莲内酯滴丸及其制备方法[技术摘要]本发明公开了一种穿心莲内酯滴丸及其制备方法,其中的穿心莲内酯加入适当辅料制成滴丸剂。本发明还公开了该中药的药理作用。
[13、]&&一种穿心莲内酯滴丸及其制备方法[技术摘要]本发明提供一种用于治疗多种感染及非感染性炎性疾病的药物,本发明克服了目前滴丸所用辅料纯天然程度不高、以及目前常用的化学合成辅料不在某些国家的食品添加剂目录中、滴丸口感较差的缺点,是一种天然程度更高,安全性更强、毒副作用更低的药物制剂。
[14、]&&穿心莲内酯制剂及其制备方法[技术摘要]本发明是一种穿心莲内酯制剂及其制备方法,它是取穿心莲内酯,加适量辅料,再制成分散片、微丸剂、凝胶剂等等不同的制剂,本发明提供的药物制剂用于感冒发热,咽喉肿痛,口舌生疮,顿咳劳嗽,泄泻痢疾,热淋涩痛,痈肿疮疡,毒蛇咬伤以及心脑血管病的治疗,能够抗血小板活化和抗纤溶、抗氧化及保护血管内皮细胞,抑制血管平滑肌细胞增生,其效果显著;提供的微丸、分散片、凝胶剂,崩解性好,解决了溶解性差的成分生物利用度问题,特别适合于老年人及吞服药片或胶囊有困难的患者服用,采用了包衣技术,有利于成分稳定;采用微囊包裹技术制备的凝胶剂,口感良好,老少皆宜,扩大了使用人群范围,具有广阔的市场潜力。
[15、]&&穿心莲内酯软胶囊制剂及其制备方法[技术摘要]本发明是一种穿心莲内酯软胶囊制剂及其制备方法,是由穿心莲内酯加适宜的辅料制作而成的软胶囊;制备方法是:取穿心莲内酯,制备β环糊精包合物,再用压制法制备软胶囊;与现有技术相比,这种产品能充分掩盖穿心莲内酯的不良气味并改善其生物利用度,本产品不良反应小、用于治疗感冒发热、口舌生疮、泄泻痢疾、毒蛇咬伤等疾病有明显疗效,还可用于抗肿瘤、免疫调节、抗心肌缺血、保肝利胆等;产品的口感好,可供病人长期使用。
[16、]&&穿心莲内酯分散片及其制备方法[技术摘要]本发明涉及一种穿心莲内酯分散片及其制备方法,该分散片由穿心莲内酯和药物载体组成,其配方是经过优选的,制成1000片分散片的处方为:穿心莲内酯50100g,乳糖50200g,微晶纤维素50250g,低取代羟丙纤维素20150g,交联聚维酮20150g,甜菊素220g,95%乙醇适量,微粉硅胶220g、硬脂酸镁210g,本分散片在3分钟内完全崩解且达到均匀分散状态,其有效成分穿心莲内酯在10分钟时累积溶出率达60%以上,口感好,服用方便,起效快,用于治疗上呼吸道感染和细菌性痢疾等疾病。
[17、]&&穿心莲内酯磺酸钠冻干粉针制剂及其制备方法[技术摘要]本发明涉及穿心莲内酯磺酸钠冻干粉针制剂,其中含有单位剂量的穿心莲内酯磺酸钠101500mg,并至少含有一种药学上可接受的载体,载体包括:赋形剂、pH调节剂、抗氧剂、稳定剂;并且以在容器中以单位剂量形式提供。这改变水针药物制剂学上设计不合理的现象,不仅减少12倍以上的包装材料和劳动力资源的浪费,提高劳动生产率,同时克服了穿心莲内酯磺酸钠水针的不足,提高制剂的稳定性,有利于药物运输和保存,避免水针在冬天易结冻,以便安全,提高药物的质量,以便更安全,更有效地发挥其广谱抗菌,抗病毒作用,用于治疗支气管炎、膀胱颈炎、尿道炎、盆腔炎、急性黄疸型肝炎,前列腺炎的治疗。
[18、]&&穿心莲内酯及其衍生物、类似物的医药用途[技术摘要]本发明涉及下列通式化合物或其前药的医药用途,具体涉及通式的化合物或其前药在制备TNFα和/或IL1β抑制剂中的用途:其中,R1代表氢、烷基、芳基、环烃基或杂环烃基;R2代表(如下排化学式)其中R’代表氢、烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、卤基、氨基或羟基;R”代表氢、烷基、环烃基基、芳基、杂芳基、烷氧基、氨基或卤基。
[19、]&&穿心莲内酯分散片[技术摘要]本发明涉及一种药物制剂,特别是穿心莲内酯分散片,该分散片每1000片的组成如下:穿心莲内酯
10100g乳糖
50200g微晶纤维素
50200g交联羧甲基纤维素钠
2080g十二烷基硫酸钠
14g5%淀粉浆
适量硬脂酸镁
[20、]&&一种穿心莲内酯冻干粉针剂及其制备方法[技术摘要]本发明公开了一种穿心莲内酯冻干粉针剂及其制备方法,其特征在于将穿心莲内酯活性成分,用经优选的方法和最佳用量的羟丙基β环糊精包合,提高了穿心莲内酯的稳定性、溶解度,与药用辅料混合,制备成冻干粉针剂。药理实验结果表明,本发明的穿心莲内酯冻干粉针剂,具有更好的药理作用。
[21、]&&穿心莲内酯三马来酸酯单钾盐和穿心莲内酯三马来酸酯三钾盐以及它们的药物组合物[技术摘要]本发明涉及具有解热与抗病毒活性的式(I)穿心莲内酯三马来酸酯单钾盐和式(II)穿心莲内酯三马来酸酯三钾盐,其制备方法和含它们的药物组合物如右图。
[22、]&&穿心莲内酯微囊及其制备方法[技术摘要]本发明涉及穿心莲内酯微囊,含有14~77wt%的穿心莲内酯、23~86wt%的丙烯酸树脂IV号或丙烯酸树脂E100。其制法为,先将丙烯酸树脂溶解于丙酮中,再加入穿心莲内酯和抗粘剂制成均匀分散混悬液;在液体石蜡中加入上述混悬液,蒸发除去丙酮,洗涤,干燥即得所需微囊。或先将丙烯酸树脂溶解于乙醇中,再加入穿心莲内酯和抗粘剂;将得到的混合物用气流雾化干燥,使乙醇挥发即得所需微囊。本发明采用溶于酸性溶液,不溶于中性或碱性溶液的丙烯酸树脂作为微囊囊材,故制备的微囊在水溶液中几乎不溶出药物,遮盖了药物的苦味。且体外溶出好。用本发明制备的微囊可进一步开发穿心莲内酯颗粒剂、混悬剂等适宜儿童和吞咽困难患者的制剂品种。
[23、]&&穿心莲内酯软胶囊制剂及其制备方法[技术摘要]本发明为一种穿心莲内酯软胶囊的制剂及其制备方法。其胶囊药液含有足剂量的穿心莲内酯作为有效成份,并配以适当比例的药用辅料,药用辅料包括稀释剂、助悬剂、抗氧剂、防腐剂等。囊壳主要由明胶、甘油和水组成。由本发明制备的软胶囊质量稳定,给药方便;有效成分溶出快,起效及时。
[24、]&&穿心莲二萜内酯在抑制血管生成中的应用[技术摘要]本发明公开了穿心莲二萜内酯化合物在抑制血管生成中的新用途,研究表明,穿心莲二萜内酯化合物具有抑制血管生成的作用。其技术方案是:穿心莲二萜内酯化合物在制备抑制血管生成的治疗和/或预防药物中的应用。其中优选的是穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯、新穿心莲内酯,它们的有效剂量范围依次为3.050.0mg/kg体重/天,5.050mg/kg体重/天,3.545mg/kg体重/天和5.060mg/kg体重/天。本发明巧妙地以血管生成做为治疗疾病的靶点,具有以下优点:1.治疗针对已经启动的新生血管进行,具有特异性;2.由于血管内皮细胞暴露于血流中,药物直接发挥作用,故剂量小,疗效高,副作用小;3.由于内皮细胞基因表达相对稳定,故不易产生耐药性。
[25、]&&一种穿心莲内酯软胶囊及其制备方法[技术摘要]本发明涉及一种穿心莲内酯软胶囊及其生产方法,每粒软胶囊含穿心莲内酯10300毫克,并含蜂蜡和药用辅料,药用辅料包括稀释剂、助悬剂、消泡剂,囊壳中含明胶10份,甘油4.05.5份(重量比)。制备工艺:明胶加水溶解后加甘油和适量防腐剂,真空脱气;将助悬剂加入植物油中,穿心莲内酯与稀释剂、消泡剂混匀;用模具压软胶囊。与穿心莲内酯的已有剂型相比,本产品优点是质量稳定,携带、给药均方便;有效成分溶出快。
[26、]&&注射用亚硫酸氢钠穿心莲内酯无菌粉末及其制备方法[技术摘要]本发明涉及亚硫酸氢钠穿心莲内酯(莲必治)注射用无菌粉末亚硫酸氢钠穿心莲内酯注射用无菌粉末,将亚硫酸氢钠穿心莲内酯配制成浓度为0.01~0.5克/毫升的水溶液,用冷冻干燥的方法制成亚硫酸氢钠穿心莲内酯注射用无菌粉末。本发明还提供了上述亚硫酸氢钠穿心莲内酯注射用无菌粉末的制备方法,将亚硫酸氢钠穿心莲内酯配制成浓度为0.01~0.5克/毫升的水溶液,用微孔滤膜过滤,然后用冷冻干燥的方法制成亚硫酸氢钠穿心莲内酯注射用无菌粉末。本发明用上述制备方法生产的制剂外观饱满,具有剂量准确、澄明度、复水性好等特点;该制备方法操作简单,易工业化大生产;特别的用该方法制备的制剂稳定性好,有利于产品的贮藏、运输,为临床用药的质量提供了保证。
[27、]&&穿心莲内酯三马来酸半酯及其盐和它们的药物组合物[技术摘要]本发明涉及具有解热与抗病毒活性的式(I)穿心莲内酯三马来酸半酯和式(II)穿心莲内酯三马来酸半酯盐,其制备方法和含它们的药物组合物。注:式(II)化合物中X代表:H、Na、K、Ca、NH4;Y代表:H、Na、K、Ca、NH4;Z代表:H、Na、K、Ca、NH4。
[28、]&&穿心莲内酯琥珀酸半酯钠钾盐及其制剂[技术摘要]本发明涉及一种穿心莲内酯琥珀酸半酯钠钾盐及其制剂,由于穿心莲内酯琥珀酸半酯钾盐不稳定,在制成制剂过程中,容易有沉淀析出,导致制剂储存时间不长,使用过程中曾出现副作用,对患者产生了一些不利的影响,本发明在穿心莲内酯琥珀酸半酯钾盐的基础上,通过形成钠钾盐,解决了制剂中存在的缺陷,制备出一种副作用小,稳定性好的穿心莲内酯琥珀酸半酯钠钾盐,并将其制成注射液、粉针剂和其他剂型。
[29、]&&穿心莲内酯化合物增溶制备方法及药物制剂[技术摘要]本发明提供一种穿心莲内酯化合物增溶制备方法及药物制剂,涉及改善穿心莲内酯药物溶出度的方法技术领域。这些增溶化合物包括环糊精、氨基酸、磷脂、水溶性高聚物、植物油,将穿心莲内酯化合物与增溶化合物共同置于研磨容器中加入适量的水或者有机助溶剂进行机械研磨,形成超微细结构的穿心莲内酯配位化合物的一种混合物;然后再经高频超声波振荡器处理,形成一种新的穿心莲内酯配位化合物。在添加适量的药用辅料后形成一种穿心莲内酯药物组合物,这类药物组合物为便于口服、非经肠道或其他药剂用途而使用的添加材料药物组合物。
[30、]&&脱水穿心莲内酯环糊精包合物、制剂及制备方法[技术摘要]本发明公开了一种脱水穿心莲内酯环糊精包合物、制剂及制备方法,脱水穿心莲内酯与环糊精或其衍生物(如β环糊精、羟丙基β环糊精等)制成脱水穿心莲内酯环糊精包合物,解决了脱水穿心莲内酯的水溶性问题,稳定性大大提高,避免了吐温80对机体的毒性,它可制备成各种制剂,如各种口服制剂、栓剂、喷雾剂、注射剂等,所制成的制剂具有水溶性好、稳定性强、疗效好、副作用小的优点。
[31、]&&亚硫酸氢钠穿心莲内酯冻干制剂及其制备方法[技术摘要]本发明涉及药物制剂领域,具体涉及亚硫酸氢钠穿心莲内酯(也称莲必治)的冻干制剂及其制备方法,其特征是含亚硫酸氢钠穿心莲内酯和赋形剂。本发明的注射用莲必治质量稳定,外观饱满,溶解性好,再溶解后溶液澄明度好,pH稳定。
[32、]&&一种穿心莲总内酯乳剂的制备方法及用途[技术摘要]本发明涉及医药技术领域,具体指涉及一种穿心莲总内酯乳剂的制备方法及用途。穿心莲总内酯是指包括穿心莲内酯(穿心莲乙素Andrographolide),去氧穿心莲内酯(穿心莲deoxyandrographolide),新穿心莲内酯(穿心莲丙素Neoandrographolide)及脱水穿心莲内酯(穿心莲丁素deoxydidehydroandrographolide)中的一种或几种的组合物。穿心莲总内酯乳剂含有穿心莲总内酯、油、水、乳化剂和表面活性剂,其中穿心莲总内酯∶油∶乳化剂∶表面活性剂的重量比为1∶∶030。穿心莲总内酯乳剂可用于制备抗炎、抗感染的药物。
[33、]&&脱水穿心莲内酯的制备工艺以及它们的药物组合物[技术摘要]本发明涉及具有解热与抗病毒活性的式(I)脱水穿心莲内酯的制备方法和含它们的药物组合物。∴
[34、]&&一种穿心莲内酯脂微球制剂及其制备方法[技术摘要]本发明提供了一种穿心莲内酯脂微球制剂,它是以穿心莲内酯为活性成分,加上药学上常用的注射或口服用油、乳化剂、注射用水/制药用水制备而成的脂微球制剂。本发明制备的脂微球制剂,稳定性好,经热压灭菌后理化性质无明显改变,安全性试验结果表明,本发明制备的脂微球制剂无菌、热原检查合格,且无溶血性、无过敏性、无刺激性,符合临床用药安全性的要求。
[35、]&&穿心莲内酯磺化衍生物及其药物组合物[技术摘要]本发明公开了具有抗菌、消炎、解热作用的11种穿心莲内酯磺化衍生物及含有它们的药物组合物,其疗效显著、化学性质稳定、水溶性好,质量标准明确可控,用于制备冻干粉针、注射液或口服制剂,治疗肺炎、支气管炎、扁桃体炎、细菌性痢疾等疾病。
[36、]&&亚硫酸氢钠穿心莲内酯注射液及其制备方法[技术摘要]本发明涉及亚硫酸氢钠穿心莲内酯注射液及其制备方法,属于药物制剂技术领域。该注射液含有亚硫酸氢钠穿心莲内酯0.2%~12.5%、辅料0~2 5.0%、缓冲调节剂或稳定剂0.005%~1.0%、注射用水。制备时将处方量的亚硫酸氢钠穿心莲内酯和辅料以注射用水溶解;加入缓冲调节剂,调节pH值4~8;加入针用活性炭吸附,滤过脱炭,滤液加注射用水至规定量;用微孔滤膜过滤至药液澄清。本发明可以达到与冻干相同的作用效果,而其制备成本以及临床使用的便利性显然比冻干制品有突出进步。
[37、]&&穿心莲内酯制剂及其制备方法[技术摘要]本发明提供了一种穿心莲内酯制剂及其制备方法,主要是由穿心莲内酯加工制作而成的制剂,本发明主要用于感冒发热,咽喉肿痛,口舌生疮,顿咳劳嗽,泄泻痢疾,热淋涩痛,痈肿疮疡,毒蛇咬伤以及心脑血管病的治疗,能够抗血小板活化和抗纤溶、抗氧化及保护血管内皮细胞,抑制血管平滑肌细胞增生,其效果显著;提供的不同剂型分别适合于不同的患者服用,老少皆宜,扩大了使用人群范围;并且辅料用量少,服用量小,具有广阔的市场潜力;达到了发明的目的。
[38、]&&含有异穿心莲内酯的药物组合物及其医药用途[技术摘要]本发明涉及异穿心莲内酯在制备抗炎及抗肿瘤药物中的用途。本发明进一步涉及一种含有异穿心莲内酯作为活性成分以及药学上可接受的载体的药物组合物,以及在制备抗炎及抗肿瘤药物中的用途。
[39、]&&穿心莲内酯滴丸生产方法[技术摘要]本发明采用限径圆柱状凹面型管口滴头滴制法生产穿心莲内酯的滴丸,与现行生产用圆柱状平面型管口滴头生产的穿心莲内酯滴丸比较丸重差异和丸粒圆整度合格品率显著提高、与市售穿心莲内酯片比较溶出度明显提高,采用本发明方法可以生产30mg~100mg丸重的穿心莲内酯滴丸。
[40、]&&穿心莲内酯口服固体制剂质量控制方法[技术摘要]针对穿心莲内酯口服固体制剂现行质量标准存在的缺陷,本发明采用高效液相色谱法检测穿心莲内酯含量、制定穿心莲内酯溶出度检查方法,达到有效控制产品质量、确保临床疗效的目的。
[41、]&&一种穿心莲内酯纳米乳口服液及其制备方法[技术摘要]本发明公开了一种穿心莲内酯纳米乳口服液,由表面活性剂、油、穿心莲内酯和蒸馏水组成。制备方法:按配方称取表面活性剂,单独使用或与助表面活性剂复配,计算HLB值;根据表面活性剂的HLB值,选择油,调其比例,使其乳化所需的HLB值与表面活性剂相的HLB相近;按规律改变表面活性剂相和油相的比例,将穿心莲内酯溶于助表面活性剂乙醇中,在20℃~25℃缓慢加蒸馏水充分搅拌,直至形成澄清透明、粘度小且具有流动性的O/W型淡黄色或无色透明稳定的纳米乳口服液。该口服液能增强穿心莲内酯的溶解度,提高穿心莲内酯的生物利用度,降低其胃肠刺激性,增强患者的顺应性。同时为儿童和有吞咽障碍的患者带来方便。
[42、]&&一种穿心莲内酯的制备方法[技术摘要]本发明涉及一种穿心莲内酯的制备方法,特别是涉及用大孔树脂分离纯化穿心莲内酯的方法。
[43、]&&一种高纯度脱水穿心莲内酯的制备方法[技术摘要]本发明公开了一种高纯度脱水穿心莲内酯的制备方法,采用以下步骤:(1)取穿心莲全草用乙醇热浸后,过滤,提取药渣备用;(2)将步骤1的药渣再次用乙醇浸泡24小时,取上清液,备用;(3)将步骤2的上清液过大孔吸附树脂柱,收集有效洗脱液,洗脱液浓缩后真空干燥,得干粉;(4)将步骤3的干粉用甲醇溶解,装入硅胶柱,用氯仿和甲醇混合溶剂洗脱,收集有效成份的洗脱液后浓缩,得浓缩液;(5)将步骤4的浓缩液用乙醇结晶,重结晶,得高纯度的脱水穿心莲内酯。用本法所得的脱水穿心莲内酯纯度高,达99.0%以上,可作为以穿心莲为原料的药用制剂和功能食品的生产原料。
[44、]&&穿心莲内酯C15位取代系列衍生物及其制备方法[技术摘要]本发明公开了穿心莲内酯C15位取代系列衍生物及其制备方法。该方法以资源丰富的天然中药植物的主要成分穿心莲内酯为先导化合物经脱水、环氧化、酯化、加成等反应制备了系列的C15位的取代穿心莲内酯衍生物。衍生物制备方法简便、条件温和、不需要官能团保护脱保护,可直接制备、收率高,是制备呋喃酮衍生物的一种新方法;并首次发现穿心莲内酯衍生物具有α糖苷酶抑制活性。这对进一步开发利用穿心莲内酯,开发我国具有自主知识产权药物有重要的意义。
[45、]&&穿心莲内酯分散片[技术摘要]本发明涉及一种穿心莲内酯分散片。本发明药物以穿心莲内酯为原料,制备穿心莲内酯提取物的细粉,加入适量辅料制成3分钟内可完全崩解且达到均匀分散状态的穿心莲内酯分散片,具有清热解毒,抗菌消炎的作用。用于上呼吸道感染,细菌性痢疾。并具有遇水能快速崩解,溶解成香、甜的溶液,更易为病人接受和服用,且携带使用更为方便等特点。本发明优选的辅料能使得穿心莲内酯分散片崩解更为快速。
[46、]&&异穿心莲内酯类似物及其制备方法[技术摘要]本发明公开了系列异穿心莲内酯类似物及其制备方法。该系列类似物为包含有γ亚(烯)基丁内酯结构的异穿心莲内酯类似物,主要类似物有如上通式,其以穿心莲内酯为原料经脱水、环氧化、酯化、加成等反应制备而得。制备方法简单方便、条件温和、收率高,是制备异穿心莲内酯类似物的一种有效方法。该系列化合物具有一定的抗癌、抗病毒及糖苷酶抑制活性,对进一步开发利用穿心莲内酯,推动我国的中医药现代化、开发自主知识产权药物有重要的应用价值。
[47、]&&15(14脱氧11,12脱氢)穿心莲内酯碳苷衍生物及其制备方法[技术摘要]本发明公开了一种新型碳苷类化合物及其制备方法,涉及一种15(14脱氧11,12脱氢)穿心莲内酯碳苷衍生物及其制备方法。该方法首先以资源丰富的天然中药植物的主要成分穿心莲内酯为先导化合物经脱水、环氧化等反应制备了系列穿心莲内酯衍生物,然后将其与一种构型的β碳苷酮溶于有剂溶剂中,在催化剂存在下,于一定温度和时间进行缩合反应制得。该衍生物对进一步开发利用穿心莲内酯,推动我国的中医药现代化、开发自主知识产权药物有重要意义。
[48、]&&穿心莲内酯C15羟甲基系列衍生物[技术摘要]本发明公开并合成了穿心莲内酯C15羟甲基系列衍生物。其以资源丰富的天然中药植物的主要成分穿心莲内酯为先导化合物经脱水、环氧化、酯化、加成等反应制备了C15位羟甲基取代的系列穿心莲内酯衍生物。衍生物制备方法简便、条件温和、不需要官能团保护脱保护,可直接制备、收率高,初步活性筛选发现该系列衍生物具有α糖苷酶抑制活性、免疫调节等生物活性。这对进一步开发利用穿心莲内酯,开发我国具有自主知识产权药物有重要的意义。
[49、]&&取代的穿心莲内酯衍生物、制备方法及其药物组合物[技术摘要]本发明涉及通式(I)化合物及其药学上可接受的盐,这类化合物有较好的COX2表达抑制、TNFα抑制和IL6抑制作用。本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。∴
[50、]&&取代的异穿心莲内酯衍生物的用途[技术摘要]本发明涉及通式(I)化合物及其药学上可接受的盐在用于制备药品中的用途,具体地说是用于制备COX2表达抑制剂和/或TNFα抑制剂和/或IL6抑制剂的用途。
[51、]&&取代的穿心莲内酯衍生物的用途[技术摘要]本发明涉及通式(I)化合物及其药学上可接受的盐在用于制备药品中的用途,具体地说是用于制备COX2表达抑制剂和/或TNFα抑制剂和/或IL6抑制剂的用途。
[52、]&&取代的异穿心莲内酯衍生物、制备方法及其药物组合物[技术摘要]本发明涉及通式(I)化合物及其药学上可接受的盐,这类化合物有较好的COX2表达抑制、TNFα抑制和IL6抑制作用。本发明还涉及该类化合物的制备方法及含有它们的药物制剂。
[53、]&&脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯盐化合物、制备方法及药物[技术摘要]具有抗病毒、解热和提高免疫功能的水溶性脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯盐化合物、制备方法及药物。该化合物由脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯或盐与氨基酸构成的如式(I)所示结构。制备方法是将脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯与等摩尔所说氨基酸在水溶液中搅拌反应至溶液澄清后,减压浓缩后经冷冻干燥,或加入丙酮后研磨,得类白色沉淀产品。以人体可接受量的该化合物与药学中可以接受的辅助成分可组成具有所说功能的注射剂、片剂、胶囊片剂、颗粒剂和外用剂等形式的药物。该药物具有理想的水溶性,能满足多种形式药物的使用需要。
[54、]&&治疗病毒感染的穿心莲内酯衍生物[技术摘要]本发明提供治疗被病毒感染,尤其包括丙型肝炎感染在内的黄病毒科病毒感染的宿主的方法和组合物,该方法包括单独或联合或交替给予有效抗病毒量的穿心莲内酯衍生物和另一种抗病毒化合物。
[55、]&&穿心莲内酯衍生物及其在制药中的应用[技术摘要]本发明涉及一种穿心莲内酯衍生物,具有如下通式I的结构:其中,R1,R2和R3是相同或不同的氢、取代或未取代的有机酸根、无机酸根、烷基、芳基或杂芳基,而且R1,R2和R3中至少有一个是R硫辛酸、S硫辛酸或二者混合物、或其相应的二氢硫辛酸或N乙酰半胱氨酸根;所述衍生物具有良好的抗肿瘤效果,并且能引起肿瘤细胞的凋亡,能直接杀灭革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和耐药菌MRSA5676和MRSA5677,还能抑制革兰氏阴性菌绿脓杆菌的QS系统,同时还可以抑制和破坏绿脓杆菌生物被膜的形成;具有明显的降糖作用,可用于制备治疗癌症药物、炎症药物、糖尿病药物、细菌及病毒感染药物。
[56、]&&含有三乙酰穿心莲内酯的药物组合物及其医药用途[技术摘要]本发明涉及三乙酰穿心莲内酯在制备抗炎、免疫抑制及抗肿瘤药物中的用途。本发明进一步涉及一种含有三乙酰穿心莲内酯作为活性成分以及药学上可接受的载体的药物组合物,以及在制备抗炎、免疫抑制和抗肿瘤药物中的用途。
[57、]&&以穿琥宁为原料制备穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐的工艺[技术摘要]本发明公开以穿琥宁为原料制备穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐的工艺,称取适量穿琥宁,加入3~6倍量的无水乙醇,制成混悬液,另称取等摩尔碳酸氢钠,加水溶解,将穿琥宁混悬液在40~60℃水浴中滴加碳酸氢钠溶液,缓缓滴加,搅拌至药液澄清,同时析出杂质,过滤,过0.22μm的膜,在搅拌下加入7~12倍量的无水乙醇,搅拌10~30分钟,室温静置13~18小时以上自然结晶析出;过滤,用适量无水乙醇洗涤2~3次,过滤,减压干燥。本发明提供了一条能够制取高纯度炎琥宁的工艺路线,该工艺收率高,产品纯度高,溶解性好,杂质少,钾钠结合完全。在临床应用中未发现明显毒副作用,制成的制剂较同类稳定,可制成各种制剂。
[58、]&&一种穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐的制备工艺[技术摘要]本发明公开一种穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐的制备工艺,将脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯用3~6倍量无水乙醇加热溶解。将等摩尔KHCO3与NaHCO3加入水中,在水浴中溶解。在50~80℃搅拌下缓缓滴加至溶液澄明后,过滤,过0.22μm的膜,再加入7~11倍量无水乙醇,边加边搅拌均匀,室温静置自然结晶析出,过滤,用适量无水乙醇清洗2~3次,过滤,减压干燥,得淡黄色固体。本发明提供了一条能够制取高纯度炎琥宁的工艺路线,以脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯为起始原料,直接加碳酸氢钾和碳酸氢钠,一步合成出炎琥宁,收率高,溶解性好,杂质少,钾钠结合完全。该产品纯度高,溶解度好,在临床应用中未发现明显毒副作用,制成的制剂较同类稳定,可制成各种制剂。
[59、]&&含穿心莲内酯衍生物的药物组合物及其制备方法与用途[技术摘要]本发明涉及以下述通式化合物为活性成分的药物组合物及其制备方法,具体为1、该通式化合物为穿心莲内酯衍生物;2、将该通式化合物与油、乳化剂等制成乳剂;3、该乳剂药用组合物在制备一氧化氮生成过量疾病药物中的用途。其中R1、R2选自乙酰基、羟基、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、链烷酰基、链烯酰基、芳酰基,杂芳酰基或R1和R2被异亚丙基取代,R3选自氢或卤素。
[60、]&&亚硫酸氢钠穿心莲内酯的合成方法[技术摘要]本发明公开了一种亚硫酸氢钠穿心莲内酯的合成方法,包括如下步骤:(1)将穿心莲内酯溶于乙醇水溶液或甲醇水溶液中;(2)将亚硫酸氢钠溶于水中;(3)将步骤(2)制成的溶液加入到步骤(1)制成的溶液中,于40~95℃反应0.5~6小时;(4)在真空度>0.03MPa,蒸尽乙醇或甲醇;(5)冷却,静置,加活性炭过滤;(6)向滤液中加入酸,冷却,析出结晶;(7)将步骤(6)析出的结晶溶于水,加碳酸钠,使pH为4.0~6.5,冷却,析出亚硫酸氢钠穿心莲内酯结晶,本发明生产的亚硫酸氢钠穿心莲内酯杂质含量低,产品质量稳定,含量在99.8%以上,确保临床用药安全,本发明在制备过程中避免使用氯仿,利于环保。
[61、]&&三乙酰穿心莲内酯作为炎性细胞因子抑制剂的医药用途[技术摘要]本发明涉及3,14,19三乙酰穿心莲内酯在制备炎性细胞因子抑制剂中的应用,其中炎性细胞因子包括TNFα、IL1α、IL1β、IL2、IL4、IL6、IL8、IL10、IFNγ、NO中的任何一种。
[62、]&&穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯的水溶性氨基酸酯衍生物[技术摘要]本发明的目的是提供式Ia及Ib所代表的穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯的氨基酸酯的衍生物:式Ia及Ib中,R1、R2、R3为H、甘氨酰、L丙氨酰、L亮氨酰、L缬氨酰或L异亮氨酰等氨基酸的残基;在Ia中,R1、R2、R3不能同时为H,在Ib中,R2、R3不能同时为H。
[63、]&&一种抗病毒穿心莲内酯衍生物及其制剂[技术摘要]本发明公开一种抗病毒穿心莲内酯衍生物及其制剂,它是由14脱羟11,12二脱氢穿心莲内酯3,19二琥珀酸半酯类与金刚乙胺类组成的14脱羟11,12二脱氢穿心莲内酯3,19二琥珀酸半酯金刚乙胺盐。所述的14脱羟11,12二脱氢穿心莲内酯3,19二琥珀酸半酯类与金刚乙胺类组合比例为1∶2或1∶1。其剂型可以是注射液、输液、粉针、滴丸、片剂、分散片、缓释片、控释片、口腔速崩片、胶囊剂、软胶囊剂、颗粒剂、乳剂及靶向制剂中任何一种现有药物剂型。用于治疗上呼吸道感染、肺炎、支气管炎、流感等;具有明显改善呼吸状况、抗菌、解热、抗病毒等作用;本发明制备工艺简单、药品质量稳定。
[64、]&&15亚甲基取代穿心莲内酯衍生物在制备抗乙型肝炎药物中的用途[技术摘要]本发明公开了如通式1所示15亚甲基取代穿心莲内酯衍生物的药物用途,涉及其在制备抗乙型肝炎病毒(HBV)药物中的应用,属药物化学领域。本发明利用HepG2.2.15细胞,检测培养液上清中乙肝病毒表面抗原(HBsAg)、乙肝病毒核心抗原(HBeAg)分泌量及病毒颗粒相关的HBV DNA水平,表明:15亚甲基取代穿心莲内酯衍生物具有良好的体外抗HBV作用。将其应用于制备治疗、预防乙型肝炎药物,具有较好的开发应用前景。
[65、]&&15亚甲基取代穿心莲内酯衍生物在制备抗炎解热镇痛药物中的用途[技术摘要]本发明公开了通式1所示15亚甲基取代穿心莲内酯衍生物在制备抗炎、解热、镇痛药物中的应用,属药物化学领域。利用二甲苯致小鼠耳肿胀、小鼠棉球肉芽肿、酵母致大鼠发热、小鼠热板法、小鼠扭体法等模型证实15亚甲基取代穿心莲内酯衍生物的抗炎、解热、镇痛作用。与穿心莲内酯相比,15亚甲基取代穿心莲内酯衍生物具有更好的抗炎、解热、镇痛效果,并且小鼠急性毒性实验研究结果表明15亚甲基取代穿心莲内酯衍生物毒性甚微。将其应用于抗炎、解热、镇痛药物的开发,具有较好的应用前景。
[66、]&&一种穿心莲内酯固体分散体的制备方法[技术摘要]本发明公开了一种穿心莲内酯的固体分散体的制备方法,步骤为:(1)按重量比为1∶59∶0.51.5的比例将穿心莲内酯、聚乙烯吡咯烷酮k30和吐温80混合,得到混合物1,在混合物1中加入无水乙醇,使混合物1完全溶解,得到混合物2;(2)将步骤(1)所得到的混合物2在4070℃水浴加热抽真空,得到粘稠物质,干燥至恒重并粉碎,得到穿心莲内酯固体分散体粉末;本发明的制备过程温度低,减少了穿心莲内酯药理活性的损失;通过添加表面活性剂,提高了穿心莲内酯在固体分散体载体中的分散度,从而进一步提高了药物的溶出度;所制备的固体分散体硬度高、热稳定性好,易于进一步制备成分散片、胶囊等剂型。
[67、]&&一种含穿心莲内酯的中药颗粒及其制备方法[技术摘要]本发明提供了一种含穿心莲内酯的中药颗粒制剂及其制备方法。本发明由穿心莲内酯和药学上可接受的载体制成中药球化颗粒,所述的中药球化颗粒外形为球形或者类球形,密度为0.6~1.3g/ml。本发明的球化颗粒单剂量小,服用方便,可以作为胶囊剂的中间产品、也可以用于中药缓控释制剂的开发。
[68、]&&治疗免疫疾病的新的1,2二苯基乙烯衍生物[技术摘要]本发明提供一种新的1,2二苯基乙烯衍生物及其药学可接受的盐,制备这些化合物的方法,它们的药物组合物,以及这些化合物作为T细胞,嗜中性白细胞,巨噬细胞以及与它们有关的细胞因子的调节剂,在治疗免疫的,炎性的和自身免疫的疾病中的应用。
[69、]&&一种复合杀虫剂[技术摘要]本发明公开了一种复合杀虫剂,涉及一种杀虫剂,本发明的目的是提供一种杀灭介壳虫效果好且毒性较低的一种复合杀虫剂。本发明的技术方案是,一种复合杀虫剂,包括速扑杀和乳化剂、溶剂,还含有啶虫脒和增效剂,其各成份的重量百分比为:速扑杀1020%,啶虫脒1.52%,乳化剂810%,增效剂2%,余量为溶剂。所述乳化剂为0201B,溶剂为二甲苯,增效剂为氮酮。本发明用于防治介壳虫。
[70、]&&一种穿心莲内酯衍生物及其盐及其制备方法及用途[技术摘要]本发明公开了一种新的水溶性穿心莲内酯衍生物,其盐及其制备方法,以及该衍生物包括衍生物的盐及包含该衍生物的药用组合物的医疗用途,本发明还公开了穿心莲内酯衍生物对LPS诱导的巨噬细胞分泌NO的抑制作用、抗菌作用及对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的抑制作用,可用于制备治疗抗炎、抗菌、抗病毒和抗癌药物,可用于制备治疗感染性休克、败血症、炎性肠病、炎风湿与风湿性关节炎的药物。
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