占领-活化学说给计算机辅助药物设计计带来什么启示?

第三章 药物效应动力学&&
药物与受体相互作用学说:
  受体理论是药效学的基本理论之一。受体理论从分子水平上阐述机体生理病理过程,药物作用及其机制,药物分子结构与其效应之间的关系。受体假说主要有以下几种。
  1.占领学说1926年clark提出药物与受体之间存在亲和力,1937年,gaddum提出受体占领学说(occupation theory)。该学说认为药物必须占领受体才能发挥作用,药物效应与被占领的受体数量成正比,受体全部被占领时,出现最大效应。
  2.速率学说1961年,paton提出速率学说(rate theory)。认为药物作用主要取决于药物与受体结合及分离速率,而与药物占领受体量无关。药物作用的效应与其占有受体的速率成正比,即药物分子与受体结合位点相互碰撞时,产生一定量的刺激,并传递至效应器的结果。
  3.二态模型学说karlin和changeux根据实验资料,提出了药物一受体相互作用的两态学说(two state theory),即受体构型存在两种状态,活化态和失活状态,两者可以相互转化,处于动态平衡。药物对机体的作用_百度文库
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药物对机体的作用|复​旦​大​学​药​理​学​课​件​-​-​国​家​级​精​品​课​程
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作者:佚名
来源:本站原创
关键词:常用的脑代谢活化药物有哪些?
  脑血管病人在恢复期,除应进行必要的理疗和功能锻炼外,配合应用脑代谢活化药物,以提高脑细胞对氧和葡萄糖的利用,改善和减轻脑组织由于缺血缺氧所造成的神经功能障碍,促进脑功能恢复有一定的作用。临床上常用的脑代谢活化剂有以下几种:
  (1)ATP(三磷酸腺苷) 是一种高能化合物,分解后可释放能量供给机体,并能增加脑血流量,促进蛋白质合成,使受损而未死亡的神经细胞功能恢复。常用量20~40毫克,每日3次口服,20毫克肌注,每日1~2次;40~60毫克加入10%葡萄糖500毫升静脉点滴。
  (2)胞二磷胆碱 为核苷酸中间代谢产物,能促进卵磷脂的生物合成,对抗磷脂酶A2,阻止花生四烯酸释放,消除游离的脂肪酸,并具有增强脑细胞代谢和调节神经功能的作用。常用量0.5~1.0克加入5%葡萄糖500毫升内静脉滴注,每日1次,或每次0.25克,肌注,每日1~2次。
  (3)脑复康 能增进大脑磷质的代谢和ATP转换,刺激大脑核糖核酸和蛋白质合成,增强脑皮质对缺氧的耐受能力,降低脑血管阻力,增加脑血流量。常用量每次0.8~1.6克,每日3 次口服。
  (4)脑复新 是维生素B6衍生物,能促进脑内葡萄糖及氨基酸的代谢,调整血流量。常用量0.1~0.2克,每日3次,口服。
  (5)γ-氨酪酸 是脑内一种神经介质,能提高葡萄糖磷酸化酶的活性,增强组织代谢活动,改善脑循环,增加脑血流量和脑耗氧量。常用量0.5~1克,每日3次,口服。
  (6)喜得镇(又名海特琴) 是一种脑代谢增强剂,具有增强脑神经细胞新陈代谢,补偿神经介质的不足和改善脑循环的作用。常用量1~2毫克,每日3次,3个月为1疗程。
  (7)都可喜 具有增强肺泡与毛细血管的气体交换,提高脑组织供氧,对抗脑组织缺氧,改善脑循环和脑功能的作用。常用量,每次1片,每日早晚各1次,疗程不限。该药作用缓慢,服药1个月后症状多能明显改善。
  (8)脑活素 是一种氨基酸混合物,其作用能改善脑内神经介质和酶的活性,增加脑对葡萄糖的利用,改善脑细胞的缺氧病理状态,促进脑细胞功能的恢复。常用量每次10~30毫升,加入生理盐水250毫升内,缓慢静滴,每日1次,10~20天为1疗程。
  (9)细胞色素C 是存在于动物组织内的色素蛋白体。属于铁一卟吩酚系。是应用已久的脑代谢活代剂。在缺氧时,由于细胞膜通透性增加,它能进入细胞,直接参加线粒体内呼吸链,起电子传递体作用,加强细胞呼吸。并能增加脑对氧的利用率和葡萄糖消耗量,从而改善因脑血流障碍所引起的意识障碍,并可促进偏瘫症状恢复。常用量15~30毫克加入25%葡萄糖20毫升静注,或加入10%葡萄糖中静脉点滴,每日1~2次。
  (10)辅酶A 是乙酰化反应的辅酶,对糖、脂肪及蛋白质三大供能要素的代谢起重要作用,常用量100单位,肌注或静滴均可。
(责任编辑:oneday)
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