礼来公司肺癌新药上市-肺癌-药物药品(医学前沿)&&&&【】近年来，涉及表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）治疗晚期非小细胞（NSCLC）的各类研究层见叠出，证据亦越来越多。各类指南推荐的TKI治疗范围涵盖了晚期NSCLC的二、三线治疗，一线治疗甚至维持治疗，由此推断极大比例的晚期NSCLC患者在其治疗过程中的某个阶段必然会接受EGFR-TKI治疗。当然，各类指南也明确指出，接受EGFR-TKI治疗的患者在治疗前需做EGFR基因检测，EGFR阳性患者才能从中受益，并且不同的突变类型对EGFR-TKI的敏感度也有所差异。
&&&&作为患者，在确定EGFR阳性的情况下应当如何选择EGFR抑制剂药物呢？他们之间有何区别？医生为何推荐我用其中的一种？笔者是药物研发人员，在这里对常见的特罗凯（厄洛替尼）、易瑞沙（吉非替尼）、凯美纳（埃克替尼）做个简单的比较和分析。
&&&&一、药物化学结构
&&&&三药均有相同的喹唑啉母环,埃克替尼与厄洛替尼的差别仅在侧链的开环与闭环，上市最早的是易瑞沙，其次是特罗凯和凯美纳。如下图所示：
&&&&二、药代动力学
&&&&血药浓度与药效的关系呈线性相关，随着血药浓度增加，药效也逐渐增强。达到同样血药浓度厄洛替尼剂量为150mg，埃克替尼为375mg，吉非替尼为1000mg。
&&&&厄洛替尼半衰期是埃克替尼的6倍，每天仅需服药一次，埃克替尼每天需服用三次。推荐剂量下，厄洛替尼治疗浓度是吉非替尼的4倍,并优于埃克替尼，谷底浓度也最高。埃克替尼峰谷浓度波动大，血药浓度不稳定。
&&&&厄洛替尼较吉非替尼生物利用度高(F值)。时量曲线下面积(AUC)是表示药物吸收入血液循环量的最好指标。厄洛替尼的AUC是吉非替尼的5倍。
&&&&厄洛替尼在每日口服150mg时有最高血浆浓度，而150mg厄洛替尼与700mg吉非替尼有相同药物动力学。
&&&&IC50值可以用来衡量药物诱导凋亡的能力，即诱导能力越强，该数值越低。厄洛替尼IC50值最低，诱导能力最强，疗效作用更好。
&&&&三、临床疗效
&&&&从临床研究的的数量上来看，上市较早的厄洛替尼和吉非替尼一线，二线，维持等研究多，而上市较晚的埃克替尼仅有二线ICOGEN研究。如下图所示：
&&&&厄洛替尼临床实验数量是吉非替尼2倍，结论相对更全面可靠。在一线治疗晚期NSCLC患者上，厄洛替尼较吉非替尼有一定优势。埃克替尼目前在此方面并无相关一线研究。
&&&&在台湾晚期非小细胞肺癌易瑞沙和特罗凯的比较的多中心逆溯型研究中，1122个患者入组，其中厄洛替尼组407人，吉非替尼组715人。该研究表明，厄洛替尼组生存优于吉非替尼组。厄洛替尼组和吉非替尼组的疾病控制率分别是65.8%和58.9%（P=0.025）；厄洛替尼组和吉非替尼组的中位无进展生存期分别是4.6月和3.6月（P=0.027）；厄洛替尼组和吉非替尼组的中位总生存期分别是10.7月和9.6月（P=0.013）。
&&&&在埃克替尼vs吉非替尼III期临床双盲对照试验（ICOGEN试验）中，埃克替尼与吉非替尼疗效相似，埃克替尼在PFS、ORR、OS及上均优于吉非替尼。
&&&&四、不良反应及价格
&&&&三药的不良反应类似，包括皮疹、腹泻、恶心呕吐、食欲不振、皮肤溃烂、肝功能异常、出血、呼吸困难、间质性肺炎等，不良反应严重程度从高到低依次为特罗凯、易瑞沙、凯美纳。
&&&&从每月服用费用比较，从高到低依次为特罗凯（每月费用约2万）、易瑞沙（每月费用约1.6万）、凯美纳（每月费用约1.2万）。
&&&&五、总结及思考
&&&&平均9个月左右，EGFR-TKI治疗即会出现耐药迹象，患者耐药后疾病往往迅速进展。因此，EGFR-TKI耐药是一个非常棘手的，也迫切需要解决的临床问题。
&&&&随着研究的深入，EGFR-TKI耐药的分子机制逐渐清晰，越来越多的针对肿瘤耐制或作用于其他相关信号通路的靶向药物逐渐进入临床。
&&&&被称为EGFR-TKI第一耐药机制的T790M突变耐药研究甚多，2014年的ASCO会议也发表了针对T790M突变耐药药物AZD9291、CO-1686的研究成果，这些药物预计在2016年可以上市。
&&&&另一种耐药机制就是C-Met，目前关于C-Met抑制剂的I期临床研究已经启动，疗效明确，在未来的II期临床中，将特异选择C-Met扩增或者高度表达的患者，预期C-Met抑制剂的有效率会达到40%以上。
&&&&此外，KRAS突变耐药也引起关注。KRAS是EGFR通路下游的效应因子，突变型KRAS基因编码异常的蛋白会促进肿瘤细胞的生长和扩散，且不受上游EGFR信号影响。目前关于KRAS抑制剂药物安卓健（Antroquinonol）的II期临床研究也正在进行中，安卓健作为全球针对RAS基因唯一在研靶向药物，该试验吸引了全球医学界的关注，预计2015年年底可发表研究成果。责任编辑：白颖倩
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治疗肺癌的药物有哪些
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　　编者案：药物是医生对抗疾病的武器之一，在过去的一年中，呼吸肿瘤科医生的武器库新增了哪些法宝？它们的威力如何呢？全球肿瘤医生网―环宇达康医疗在此为您盘点一下美国同行们在2014年先用上的利器，也希望它们的疗效和安全性早日在中国患者中得到验证，服务于我们的临床。
　　2014年共有两个新药被美国FDA批准上市，其中雷莫芦单抗注射液是扩大临床适应证。
　　◆色瑞替尼（Ceritini）
　　用于晚期转移的非小细胞性肺癌。
　　商品名：Zykadia
　　批准时间：4月29日
　　公司：美国诺华
　　临床试验药物效果：50%参与者（共163名）肿瘤缩小，并达到平均保持效果平均7个月。
　　作用机制：间变性淋巴瘤酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂，通过阻断促进癌性细胞生长的蛋白质而发挥作用。
　　适应证：克唑替尼治疗后，ALK阳性（占此类肺癌的2%~7%）发生转移的晚期非小细胞肺癌。
　　不良反应：常见的是胃肠道症状，如腹泻、恶心、呕吐和腹部疼痛。还有如肝功能指标、胰酶和葡萄糖水平升高的实验室指标异常。
　　◆雷莫芦单抗（Ramucirumab）
　　商品名：Cyramza
　　批准时间：12月12日
　　公司：美国礼来
　　用于进展型发生转移的非小细胞肺癌。
　　临床试验药物效果：使用雷莫芦单抗加用多西他赛能够平均延长患者10.5个月生存时间，比单用多西他赛多延长1.4个月。
　　作用机制：它是一种血管生成抑制剂，通过阻断肿瘤的血液供应而起到抗癌作用。
　　适应证：与多西他赛-脱乙酰基紫杉醇合用，治疗在使用铂类化疗方案后发生转移的非小细胞肺癌。
　　不良反应：最常见的是白细胞减少、疲乏无力、口腔炎，可导致严重的出血、血凝和血压升高，影响伤口愈合。全球肿瘤医生网―环宇达康医疗编辑整理
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杭州市271初中数学学案研究室主任
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客服邮箱：肺癌新药赛可瑞获国药监局审批通过 即将在中国上市
核心提示：辉瑞公司的肺癌新药赛可瑞获得中国国家食品药品监督管理局(SFDA)批准，预计今年中将在中国上市，这是第一个用于经SFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者治疗的药物。
　　辉瑞公司于2月25日宣布，该公司的赛可瑞(克唑替尼)胶囊已获得中国国家食品药品监督管理局(SFDA)批准，这是第一个用于经SFDA批准的检测方法确定的间激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非患者的药物。 　　在全球范围内，每年肺癌造成的死亡要超过其他一种。在中国，目前肺癌的发病率和死亡人 数已经位列恶性肿瘤第一位，给患者的生命和财产造成巨大损失。“赛可瑞是治疗这一痼疾的重大进步，为部分特定患者提供了新的治疗选择”，辉瑞中国总经理滨博士指出。“赛可瑞 TM 临床开发计 划展现的速度、协作和专注，充分体现了辉瑞将个体化治疗和精准药物的理念用于推进产品研发、强化创新核心，努力提供患者最需要的药品。”　　“通过真正了解非小细胞肺癌的驱动基因，我们可以选择出最有可能对治疗反应 的患者，以提高这种个体化治疗的成功率，”赛可瑞TM 主导发明人华裔科学家崔景荣博士表示。“赛可瑞 TM代表了非小细胞肺癌(NSCLC)治疗模式的转变，我们正在从千篇一律的治疗方案转向通过生物标记物 决策的治疗模式。赛可瑞TM为我们提供了一条探索未来药物研发和癌症治疗的崭新道路。”　　赛可瑞揭开了肺癌个体化治疗的新篇章，使得能够对正确的患者提供正确的治疗。在赛可瑞 TM 临床试验中，试验方案要求患者肿瘤的生物标记物ALK融合基因检测结果为阳性，以提高对治疗做出 反应的可能性。首次用于肺癌治疗的这种检测方法可以使研究者在预先筛选的患者人群中观察到良好的治 疗效果。　　在两项多中心单臂临床试验中，对255名局部晚期或转移的ALK-阳性非小细胞肺癌患者的研究表明，客观缓解率分别达到 51%和61%。初步的流行病学研究表明，在-2-非小细胞肺癌(NSCLC)中 ALK 阳性率大约为 3-5%，意味着每年全球大约有2名ALK 阳性的非小细胞肺癌患者。　　在非小细胞肺癌中发现ALK融合基因结果的发表到美国FDA批准，赛可瑞的研发仅用了四年时间，这在肿瘤领域是一个重大的创举。此举再次说明了学术研究、制药、诊断与药政监管部门 等各方面密切合作的重要性。
　　从中国提交新药申请到今天SFDA审批通过，由于纳入了国家的药品审评中心的快速审批通道，整个过程仅耗时约11个月。吴晓滨博士说:“SFDA 的快速决定表明了中国政府加速 开发解决患者治疗急需的新药品的承诺。”　　中国抗癌协会临床肿瘤学协作专业委员会(CSCO)候任主任委员、CSCO肿瘤生物标志物专家委员会主任委员、中国肺癌专家龙教授认为赛可瑞的获批证明了分子标志物在肿瘤治疗中的重要作用， 他说:“我们强烈推荐肺癌患者与医生讨论进行肿瘤分子标志物的检测。通过全面了解其肿瘤的分子生物学，在生物标志物指导下做出最佳的个体化治疗决策。”　　赛可瑞除最初于2011年月在美国获得FDA上市批准以来，相继在日本、韩国、欧盟和其他市场获得了批准。此次赛可瑞在华获得SFDA批准，预计今年中将能惠及中国患者。39健康网(www.39.net)专稿，未经书面授权请勿转载。
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