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国产注射用5-单硝酸异山梨酯(鲁南欣康)的应用作者:戴若竹(福建医科大学附属泉州第一医院)&
　　5-单硝酸异山梨酯(isosorbide mononittrate,IS-5-MN),化学品名为1，4：3，6-二脱水D山梨糖醇单硝酸酯。它是硝酸异山梨酯的主要代谢产物，可通过扩张外周血管，特别是增加静脉血容量，减少回心血量，降低心脏前、后负荷，而减少心肌耗氧量；同时还可通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区血流供应，可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。山东鲁南制药厂经过几年的研制，生产出注射用的5-单硝酸异山梨酯(鲁南欣康注射液)，其作用及效果优越，与进口的Isoket效果相近，值得进一步推广。1　作用机理1.1　扩血管作用　　IS-5-MN的治疗机理最终是通过生成一氧化氮(NO)发挥作用的［1］。其过程为药物进入细胞内先与硫醇反应生成NO2，再与硫醇反应生成不稳定的亚硝基硫酸，后者迅速释放NO，NO可活化游离腺苷环化酶(GC)，促进cGMP的生成，cGMP可致细胞内游离Ca++减少，使平滑肌松驰。实验证明［2］，硝酸甘油(NG)所致的cGMP增加与冠状动脉的舒张呈正相关。由于这个机理，IS-5MN可扩张静脉容量血管和外周阻力血管，使心脏前、后负荷下降，改善心肌缺血。1.2　抗血小板机理　　有报道［3］，IS-5-MN和NG在体内有促进血管内皮细胞前列腺环素(PGI2)产生，抑制血小板血栓素A2(TXA2)生成的作用。2　临床药理学　　静脉注射后迅速分布［4］，口服后60分钟达到最大血浓度，有良好的生物利用度，之所以生物利用率高，是因为没有或很少有首剂肝内脱硝基作用。IS-5MN进入体内迅速产生效应，可以使肺动脉收缩压减少14％，主动脉收缩压降低8％，增加主动脉舒张压5.3％，使心脏指数和血管阻力下降20％，增加静脉氧分压差17％。静脉注射后在心、脑、胰腺中含量较高，而脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏中含量较低，血浆结合率低，肾脏是其主要排汇途径，其次为胆汁排泄。3　临床应用3.1　不稳定型心绞痛　　国内有人［5］在42例患者将注射用鲁南欣康与同类进口产品Isorket相比，疗效相近(显效36.4％比40.0％，P＞0.05；有效者63.6％比60.0％，P＞0.05)；对心电图的缺血改善情况亦类似。3.2　稳定型心痛　　对不同类型心绞痛的疗效与作为对照的Isorket的效果相近，分别为93.33％～98.68％比98.90％～100％，统计学上无差异。3.3　充血性心力衰竭　　由上海医科大学中山医院、上海第二医科大学瑞金医院、仁济医院及上海第二军医大学长征医院、上海中医药大学曙光医院等组成的上海鲁南欣康协作组在对70例充血性心力衰竭患者的治疗中［6］，40例应用IS-5-MN，30例用Isoedet，心功能Ⅲ～Ⅰ级，其中有冠心病、肺心病、扩张型心肌病、风湿性心瓣膜病，结果二者均能显著提高心排血量、降低肺毛压，使病人心悸、气急、颈静脉怒张、肝肿大、下肢浮肿、肺部罗音等症状和体征明显改善甚至消失，总有效率为89.0％比90.0％，二组相比差异无显著性。3.4　急性肺水肿　　由于IS-5-MN对体循环和肺循环的良性血液动力学效应，使之成为治疗急性肺水肿的一个重要药物，用药后数分钟临床症状即改善，超过50％的病人左室充盈压下降，并且可以反复使用［7］。3.5　急性心肌梗塞　　IS-5MN在急性冠脉闭塞中的主要作用是，它可以直接扩张冠状动脉。增加冠脉血流对于挽救缺血心肌的过渡带是非常重要的。Bussmann［8］证实，在发病10小时之内静注IS-5-MN的3个月的死亡率为15％，较治疗晚或接受安慰剂者为低，在某些AMI患者中，冠脉内注射硝酸酯可迅速重建前向血流。总的来说，在AMI无论有无左心衰，使用它都是有益的。4　不良反应［5，9］4.1　血液动力学作用　　与其他硝酸酯一样，IS-5-MN可致头晕、头胀、头痛，原因是它有扩血管作用。其扩血管作用可产生低血压甚至休克，减少冠脉灌注和导致心动过速而引起缺血加重。体位性低血压则可致头晕、无力、晕厥。扩血管效应有时候可有皮肤潮红。4.2　恶心　　偶有恶心、食欲不振等消化道症状。5　耐药性［9，10］　　硝酸酯类可能均有耐药性，研究较多的是硝酸甘油和消心痛。患者使用消心痛后逐渐出现血液动力学的耐药性，但这种耐药性总是不完全的，即使产生一定的耐药性，它仍然可使病人的运动能力得到持续改善。但是，有关研究证实，IS-5-MN的耐药性要比NG轻的多。6　结论　　本药是硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物，可通过扩张外周血管特别是静脉系统，减少回心血量，降低心脏前、后负荷，从而降低心肌耗氧量；同时可通过扩张冠脉及其周围小动脉，来改善心肌缺血。本药较NG及消心痛的不良反应和耐药性要少，值得进一步推广应用。作者单位：泉州市第一医院心脏康复科，福建省泉州市，3620027、参考文献：1　Ferioli R,et al.A new class of furoxan derivative as NO donors:mechanism of action and biological activity.Br J Pharmcal,2　Blatter CA,Wier WG.Nitric oxide decreases［Ca++］:in vascular smooth muscle by&&&>单硝酸异山梨酯氯化钠注射液产品说明书
单硝酸异山梨酯氯化钠注射液
Isosorbide Mononitrate and Sodium Chloride Injection
Danxiaosuan Yishanlizhi Lühuana zhusheye
本品主要成分为单硝酸异山梨酯
1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯
结构式名:单硝酸异山梨酯分子式:C6H9NO6分子量:191.14
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
药理作用有机硝酸酯类，主要释放一氧化氮（NO），一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同，刺激鸟苷酸环化酶,使环鸟苷酸（cGMP）增加而导致血管扩张。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物，对血管平滑肌具有直接的松弛作用，可引起血管扩张，对静脉血管的扩张作用较强，因而可减少回心血量，降低心脏的前负荷。在心绞痛病人，前负荷降低可使左、右心室已经升高的充盈压降低，因而降低心室直径和室壁张力，降低心肌需氧量。本品也可扩张动脉，降低后负荷，并引起血压降低。本品对冠状动脉也有扩张作用。毒理作用急性毒性-单硝酸异山梨酯LD50（mg/kg体重）&&&&&&一次口服剂量
静脉滴注大鼠&&& 2910&&&&&&
1810&&&&&&1820小鼠&&& 2010&&&&&&
1760&&&&&&1750长期毒性/亚急性毒性-大鼠长期毒性实验研究表明无毒性作用。给狗按191mg/kg体重口服单硝酸异山梨酯，高铁血红蛋白水平比给药前增加2.6%，血浆中亚硝酸盐的浓度在检测限以内（低于0.02mg/l），碱式磷酸盐及GPT都没有变化。致突变和致癌性-在多项致突变试验研究中（包括体内和体外试验），均未发现其具有致突变性。大鼠长期试验研究也未发现其有致癌可能性。生殖毒性-在动物胚胎、出生前及出生后的发育状况的研究中，未见单硝酸异山梨酯有致畸作用。
经静脉给药，迅速分布至全身，在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低。单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢，脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%）的形式经肾由尿中排出体外，此外25%以葡糖醛酸结合物形式排出，只有约2%的药物以原形排出，粪便中排出<1%，其代谢产物都无扩血管作用。肝病患者不出现蓄积现象。
适用于治疗心绞痛，与洋地黄及（或）利尿剂合?弥瘟坡?孕牧λソ摺? 静脉滴注。药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每小时2～7mg。开始给药速度为60μg/分，一般速度为60～120μg/分，每日一次，10天为一疗程。
用药初期常发生头痛（所谓硝酸盐性头痛），通常可在继续用药几天后消失。初次给药或剂量增加时，常常会有血压降低和/或体位性低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红发热和皮肤过敏反应。在少数情况下，可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重（硝酸盐的矛盾效应）和/或显著的矛盾性心动过缓。偶见报道有虚脱和昏厥（突然丧失知觉）。在个别情况下可能发生表皮脱落性皮炎（炎症性皮肤病）。有人描述过持续长期服用高剂量5-单硝酸异山梨酯产生耐药性和与其它硝基化合物的交叉耐药性，应当避免持续高剂量使用，以防止效用的减弱或丧失。注意：应用本品后，因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域，会出现短暂性动脉血供氧不足。冠心病患者可因此导致心肌缺血。当您注意到任何上述未提到的不良反应时，请通知您的医师、药师。
以下患者禁用本品：-对硝基化合物或其他任何成分过敏者-急性心肌梗塞并低充盈压-左心功能不全并低充盈压-休克状态-严重低血压（收缩压低于90mmHg）-心肌疾病并心内容积受限（肥厚梗阻型心肌病）-缩窄性心包炎-心包填塞-合并使用西地那非（VIAGRA），因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用。
1．给不明原因的肺循环高压（原发性肺动脉高压）的病人应用本品，由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低（低氧血症），这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱（冠心病）的病人。2．因本品可增高眼内压，青光眼患者慎用。3．在下列情况下需要特别小心的医疗监护：-主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄-有循环调节紊乱倾向（体位性低血压）的病人-伴有颅内压升高的疾病（到目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后）-严重肾功能损害的病人4．因本品为含0.9%氯化钠的溶液，对需要限制钠盐的患者慎用。
虽然动物实验显示单硝酸异山梨酯对胚胎没有损害作用，但由于没有足够的孕妇及哺乳期妇女的用药经验，用药时，应仔细权衡利弊。
儿童用药的疗效、安全性尚未确立。
依照说明书，无特殊要求。
同时应用降低血压的药物（抗高血压药）、β-阻断剂、钙拮抗剂、其它扩血管药、安定药或三环抗抑郁药或酒精，可能增加本品的降血压效应。同时应用一氧化二氮供体，如本品中的活性成分和西地那非（VIAGRAò），抗高血压作用可明显加强。本品可增强双氢麦角胺的升血压效应。非甾醇类抗风湿药可能会使本品的效应降低。
症状根据药物过量程度不同，临床显示以下主要症状：·低血压伴有反射性心动过速，乏力、头晕、眼花、头痛、气喘、潮红、恶心、呕吐及腹泻。·严重过量时，可能出现面色苍白、呼吸困难、谵妄，呼吸频率及脉率减低，及麻痹。·极剧过量时，可能出现伴有中枢症状的颅内压升高。·长期过量时，可出现高铁血红蛋白血症。治疗方法取双腿抬高仰卧位，密切监测生命体征，必要时进行特殊护理。如发生严重低血压和/或休克，应采用血浆代用品；另外，可通过注射去甲肾上腺素和/或多巴胺升高血压，维持血液循环。禁止使用肾上腺素及其相关物质。根据严重程度，可采取下列解毒措施以防止高铁血红蛋白血症：1.维生素C口服1克或静脉注射其钠盐。2.亚甲基蓝静注1%亚甲基蓝，最多不超过50毫升??
3.甲苯胺蓝最初静注严格按2-4毫克/公斤体重进行；如需要多次静注，应按2毫克/公斤体重，间隔一小时进行静注。4.进行输氧，血液透析，全身输液。
100ml：5-单硝酸异山梨酯20mg与氯化钠0.9g
暂定一年半。
遮光，密封保存。在儿童不能触及处储存。
青岛华仁药业股份有限公司
青岛高科技园区株洲路187号
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版权所有& CopyRight , , All Rights Reserved单硝酸异山梨酯注射液 -
英文名 ISOSORBIDE MONONITRATE INJECTION
拼音名 DANXIAOSUAN YISHANLIZHI ZHUSHEYE
药品类别 抗心绞痛药
性状 本品为无色澄明液体。
贮藏 遮光、密封阴凉处保存。
单硝酸异山梨酯注射液 -
单硝酸异山梨酯结构式
化学名 1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯
拼音名 ANXIAOSUAN YISHANLIZHI
英文名 ISOSORBIDE MONONITRATE
分子式 C6H9NO6
分子量 191.14
规 格 20ml:25mg
单硝酸异山梨酯注射液 -
单硝酸异山梨酯（ISMN）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其它有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管。ISMN释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。
单硝酸异山梨酯注射液 -
药代动力学
静脉注射后约9分钟内分布到总体液中，分布容积为0.6~0.7 L/kg。ISMN的蛋白结合率&5%，平均清除半衰期为4~5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，粪便中排出&1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。
单硝酸异山梨酯注射液 -
的长期治疗；的预防；后持续心绞痛的治疗；与和/ 或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。
单硝酸异山梨酯注射液 -
用5%葡萄糖注射液稀释后从1~2 mg/hr开始静滴，根据患者的反应调整剂量，最大剂量为8~10 mg，用药期间须密切观察患者的心率及血压。由于个体反应不同，需个体化调整剂量。
单硝酸异山梨酯注射液 -
用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续使用数日后，症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。
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急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压&90 mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；；颅内压增高；对硝基化合物过敏者。
单硝酸异山梨酯注射液 -
低充盈压的急性心急梗死患者，应避免收缩压低于90 mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。
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孕妇及哺乳期妇女用药 动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚ISMN是否经排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。
儿童用药 这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。
老年患者用药 老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。
单硝酸异山梨酯注射液 -
药物相互作用
与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可强化本类药物的降血压效应。
单硝酸异山梨酯注射液 -
与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、、昏迷、发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用，用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生，治疗方法是静注亚甲蓝1~2 mg/kg。
万方数据期刊论文
安徽中医学院学报
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现代中西医结合杂志
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