左氧氟沙星 - 【药品名称】
左氧氟沙星结构式通用名：英文名：Levofloxacin Tablets汉语拼音：Zuoyangfushaxing Pian本品主要成分为。其化学名为：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H - 吡啶并【1，2，3-de】-【1，4】苯并?嗪-6-羧酸半水合物。分子式：C18H20FN3O4·1/2H2O分子量：370.38
左氧氟沙星 - 【性状】
本品为白色，除去薄膜衣后显白色至淡黄色。
左氧氟沙星 - 药理作用
左氧氟沙星本品为新一代光学，其主要作用机理为阻碍螺旋酶活性，其强度为氧氟沙星的2倍。与未发现有很大差别，其作用为杀菌性。此外，在细菌形态学观察中，在MIC附近浓度下出现。左旋氧氟沙星对包括厌氧菌在内的、群具有广谱抗菌作用，对属、属、、溶血性链球菌、及包括、属、属、属在内的肠内细菌，以及包括绿脓杆菌在内的葡萄糖非发酵性革兰氏阴性菌群、菌、等都显示有很强的抗菌活性。另外，本品对衣原体也显示有抗菌力。在试验小鼠预防感染试验及感染治疗试验中，本品显示有良好的预防和治疗效果。
左氧氟沙星 - 【药理毒理】
本品具有作用，作用强，对多数细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对和的作用较差。本品为的左旋体，其体外抗菌活性约为的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
左氧氟沙星 - 【药代动力学】
左氧氟沙星氯化钠注射液口服后吸收完全，相对生物利用度接近100%。单剂量空腹口服0.1g和0.2g后，血药峰浓度（Cmax）分别达1.36/L和3.06mg/，达峰时间（Tmax）约为1小时。血消除半衰期（t1/2β）约为5.1～7.1小时。蛋白结合率约为30%～40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在、、、泪液、妇女生殖道组织、和等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。健康志愿者口服本品50～200后，平均血药峰浓度为0.57～2.04mg/L，于给药后0.8～2.4到达。口服者的生物利用度接近100％。口服后药物迅速吸收并分布至全身，在各组织和体液中达有效浓度。血清消除半减期4～7h。主要经肾排泄，单次给药后24h内约可排出给药量的80％～85％健康成人一次口服给药后，血清中浓度随给药量而不同，Tmax约0。92～1。48h，及AUC也有明显的剂量依赖性。未见有由连续给药而引起浓度的蓄积性。本品在体内几乎不代谢，用药后至48小时为止，用药量中约85％的未变化体从尿中排泄而出。健康成人一次性口服给药后，尿中浓度随给药量变化而变化。体液、组织内浓度与血清浓度相关，显示良好的分布性。口服给药后显示了迅速而高浓度的分布，几乎超过所有致病菌的MIC90。同时，本品也可良好地分布于中性。
左氧氟沙星 - 【适应症】
适用于敏感菌引起的：1．感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。2．感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3．感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4．伤寒。5．骨和关节感染。6．感染。7．等全身感染。左旋氧氟沙星已于1993年在日本上市。该药治疗呼吸道感染、泌尿生殖系感染和皮肤软组织感染等取得良好疗效。其中治疗急、慢性下呼吸道感染的有效率和细菌清除率达80％～100％，对、、和的清除率高，而对的清除较差。对复杂性和单纯性尿路感染的有效率和细菌清除率亦为80％～100％。治疗皮肤软组织感染的有效率为80％～91％、对甲氧西林敏感葡萄球菌的清除率接近90％。治疗妇产科、耳、鼻、喉等感染的有效率亦在90％左右。目前该药正在扩大临床应用中。属、、、、肠球菌属、消化性链球菌属、、、、、、沙门氏菌属(除外伤寒杆菌和副伤寒菌)、属、属、肠菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、霍乱孤菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、弯曲杆菌属、沙眼衣原体之中，对本剂敏感菌所引起的下述感染症。-、、、(感染时)、慢性呼吸系统疾病的继发性感染.-、(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)急性支气管炎-肾盂肾炎、、、、、.-子宫内感染、子宫颈炎、子宫附件炎、前庭大腺炎.-毛囊炎(包括脓疱性痤疮)、、、、、、、(包括瘭疽)、、、、、肛门周围脓肿.-乳腺炎、外伤、烫伤及手术伤口等(表浅性)继发性感染.-、.-外耳道炎、、、化脓性、唾液腺炎.-眼睑炎、麦粒肿、泪囊炎、结膜炎、睑板腺炎.-细菌性血痢、感染性肠炎、沙门氏菌肠炎、霍乱.-牙周组织炎、牙冠周围炎、颌炎。
左氧氟沙星 - 【用法用量】
口服。 常用量：1．感染、感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7～14日。2．感染：一次0.1g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程10～14日。3．：一次0.2g，一日2次，疗程6周。成人常用量为一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染较重或感染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g，分3次服。
左氧氟沙星 - 【不良反应】
1．反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2．反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3．反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。4．偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)，多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。5．少数患者可发生血清升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。患者对本品耐受性良好。对918例患者观察中、出现消化道反应者占1.2％，主要表现为腹部不适、纳减和腹泻等；中枢神经系统反应如失眠、头痛、头晕等占0.8％；约有2.4％的患者出现一过性血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多或白细胞计数减少。不良反应均轻微，与氧氟沙星相比，本品的不良反应较为少见。在3649例中所报告的不良反应占2.77％(101例)。主要的不良反应有胃及腹部不适感、腹泻、软便、嗳气、恶心等消化系统症状2.22％(81例)，发疹、红斑、瘙痒等过敏症状0.47％(17例)，失眠、头痛、头重、头昏等精神症状0.60％(22例)，全身疲乏、恶寒、热感、体温下降等全身症状0.14％(5例)，其它有肩关节或背疼、呼吸困难、心悸、味觉异常等症状0.27％(10例)。临床检验值的变化主要为GPT升高1.9％(46/2439例)和GOT升高1.4％(34／2442例)，以及嗜酸性白细胞增多1.4％(28／2063例)等。偶有、、、痉挛、急性肾功能不全、黄疸、间质性肺炎、伴有假膜性大肠炎等血便的重症大肠炎以及横纹肌溶解症等严重不良反应。严重副作用偶有下列严重副作用的发生，故应在充分观察及确认有异常的情况下停止用药，并给予适当处置。(l)休克、过敏反应性症状(初期症状，红斑、恶寒、呼吸困难等)。(2)中毒性表皮坏死症(Lyell症候群)。皮肤粘膜眼症候群(StevensJohnson症候群)。(3)。(4)急性肾功能不全。(5)(初期症状：恶心、呕吐、食欲不振、倦怠感、搔痒等)。无粒症(初期症状：发热、咽喉痛、倦怠感等)。(7)间质性肺炎(症状：发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多等)。(处置方法：副肾上腺皮质激素用药等)。伴有假膜性大肠炎等血便的重症大肠炎。(症状：腹痛、频繁性腹泻等)。(9)(可伴有急剧性肾功能恶化)。(症状：肌肉痛、无力感、CPK升高、血及尿中的肌红蛋白升高等)。(10)低血糖(易出现于糖尿病患者、肾功能障碍的患者)。(11)跟腱炎、肌腱断裂等肌腱障碍。(12)错乱等精神症状。在国外发生的严重副作用在国外报告偶有下列其他新喹诺酮类抗菌剂的严重副作用发生，故应充分观察及确认有异常的情况下停止用药，并给予适当处置。(l)溶血性贫血(2)过敏性血管炎(3)抑郁症3)其它的副作用(l)过敏症偶有浮肿、荨麻疹、热感、光过敏症，有时出现皮疹、搔痒或红斑等症状，当出现这些症状时应停止用药。(2)精神神经系统偶有振颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡，有时会出现失眠、头晕、头痛等症状。(3)肾脏有时出现血中尿素氮(BUN)上升的现象。(4)肝脏有时会出现、、、上升现象。(5)血液有时会出现、减少、减少和增加等现象。因此，应注意观察，出现异常时应立即停止用药。消化器官有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、消化不良等症状。偶有口腔炎、舌炎、口渴、腹部膨胀感、等症状的出现。(7)其他偶有倦怠感、发热、关节痛、动悸、味觉异常等出现。
左氧氟沙星 - 【禁忌症】
盐酸左氧氟沙星片对本品及药过敏的患者禁用。参见诺氟沙星，由于本品主要自肾排泄，肾功能减退者需减量应用，高龄患者亦需酌情减量。对喹诺酮类抗菌剂有过敏史者禁用。诺氟沙星等氟喹诺酮类药物的作用机制为抑制DNA的合成，在幼鼠中发现该类药物对软骨的损害，故此类药物不宜用于小儿、孕妇，乳妇应用时需暂停哺乳，因药物可分泌至乳汁中。原有癫痫等中枢神经疾患者，应避免应用本品等氟喹诺酮类，因易发生严重中枢神经系统反应。严重肾功能减退者亦宜避免应用，因可发生抽搐等不良反应。对高龄者的用药本剂主要从肾脏排出(参照“体内药代动力学”)，但由于高龄者大多肾功能低下，可能会出现持续高血中浓度。因此，应注意用药量及用药间隔，采取1次用药100mg，1日2次等谨慎用药方法。
左氧氟沙星 - 【注意事项】
1．由于目前对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。2．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。3．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。4．应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。5．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。6．原有疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。7．偶有用药后发生或的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。
左氧氟沙星 - 【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验未证实有致畸作用，但对用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。1)对怀孕期的安全性尚未确立，故对孕妇或可能怀孕的妇女不可用药。2)因氧氟沙星会向母乳中移动，故哺乳中妇女不要用药。必须用药时，应避免哺乳
左氧氟沙星 - 【儿童用药】
本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。&
左氧氟沙星 - 【老年患者用药】
老年患者常有功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。&
左氧氟沙星 - 【药物相互作用】
左氧氟沙星注射液1．可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。2．喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。3．本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。4．本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。6．本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。7．含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。8．本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。9．本品与口服降血糖药合用可能会引起血糖失调，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。与氧氟沙星相仿，本品对茶碱类等药物在体内代谢影响不明显。本品与含有镁、铝的抗酸剂和铁剂并用会降低本品吸收，并有可能减弱其效果，但与雷尼替丁并用时未见有对其吸收阻碍作用。苯醋酸类或联苯丁酮酸非甾体消炎止痛药与左旋氧氟沙星并用有引起的。
左氧氟沙星 - 使用安全原则
临床加大左氧氟沙星的用量，有细菌对喹诺酮药物耐药性普遍上升的客观原因，也有对该药安全性过度放心而盲目用药的因素。该药的不良反应发生率在随剂量增加而上升。目前，100ml注射液的剂量已从100mg递增到200mg和300mg。但大剂量左氧氟沙星注射液在使用安全性与合理性方面有值得讨论与商榷之处。大剂量左氧氟沙星注射液不宜用于肾功能明显减退患者药典2000年版二部《临床用药须知》“左氧氟沙星”项下说明，肾功能减退者应按减退程度减量用药：血肌酐清除率（ml／min）为40～70，剂量100mg，每12小时一次；为20～40时，剂量100mg，每24小时一次；＜20时，剂量为100mg，每48小时一次。在有些左氧氟沙星注射液的药品使用说明书中，肾功能减退患者的用药方案与药典有明显的差异：血肌酐清除率为50～80时，成人每日400mg，分两次滴注；为20～49时，首剂400mg，以后每24小时200mg；10～19时，首剂400mg，以后每48小时200mg。实际上，肾功能正常者一次注射400mg左氧氟沙星已容易诱发不良反应。此剂量给予肾功能明显减退患者时，势必形成持续的高血药浓度水平，提高不良反应的发生率并加重患者的肾脏负担。建议以药典为首要的用药参考依据，以保证患者的安全。高龄老人不宜使用大剂量左氧氟沙星注射液李大爷90岁，因尿路感染到某社区医院住院治疗。医生给予200mg／100ml的左氧氟沙星注射液静脉点滴。不待用药完毕，家属发现李大爷目光停留在天花板上，唤之不醒，呈木僵状态，以为是病情危重。在建议医生立即停药，并采取利尿等措施加速药物排泄以后，患者才清醒过来。药典规定：高龄老人使用左氧氟沙星宜减量为100mg，每12小时一次。有些临床医生对这一规定缺乏了解，出现老年人与成人剂量差别不大的现象。应该注意，注射200～300mg的左氧氟沙星对成人较为安全，但往往使老年人，尤其是高龄老年患者难以承受，甚至造成不良后果。老年人的、、和都在衰退，机体含水量减少，故容易形成高血药浓度水平且难以排泄。所以应根据老年个体的具体情况选择左氧氟沙星剂量。注意根据女性个体差异选择左氧氟沙星注射液剂量在使用左氧氟沙星注射液的患者中，出现恶心、呕吐、头痛、头晕、和等不良反应症状的以女性多见。其中又以身体瘦弱、体重明显偏低及实施减肥的女性为高发群体。这并非偶然，而是因为常用剂量就会使上述个体的血药浓度水平高于正常人群，而她们的心脏、神经系统和胃肠道的耐受能力又相对较差。左氧氟沙星的注射剂量应男女有别。而对身体瘦弱、体重过低的女性患者，单次左氧氟沙星使用剂量以不大于200mg为宜。尿路感染者不宜使用大剂量左氧氟沙星注射液左氧氟沙星由肾脏排泄，在体内不分解，故尿药浓度高，适用于尿路感染者的治疗。曾有文献介绍，给予常规量的左氧氟沙星，尿药浓度可高达300mg／L；用药24小时仍可达到60mg／L，超过敏感菌的50倍。故尿路感染，尤其是下尿路感染用小剂量左氧氟沙星即可，并适宜口服用药。尿路感染者一般不必使用大剂量的左氧氟沙星注射液，大剂量反而会对肾脏功能造成不利的影响。使用大剂量左氧氟沙星注射液更应注意药物相互作用大剂量左氧氟沙星注射液合用某些有相互作用倾向的药物时，潜在的不良反应现象可能会趋于明显。如可升高茶碱的血药浓度水平，引起心动过速、心律失常等症状；合用布洛芬、消炎痛等非甾体消炎镇痛药物时容易诱发癫痫等，应有所警觉。使用大剂量左氧氟沙星注射液可考虑序贯给药法左氧氟沙星剂量相同时，注射给药的峰浓度值明显高于口服，但生物利用度和半衰期的差别不大。故推荐序贯给药法。即先注射给药以迅速升高血药浓度水平，再改用口服给药。使注射给药见效快、作用强和口服给药简便、安全、经济和药物作用持续时间长的特点同时得到发挥。左氧氟沙星过量中毒时宜慎用尿液碱化剂解救药典1995年版二部《临床用药须知》“氧氟沙星”项下明确说明：患者尿pH值在7以上时易发生，故应避免同用碱化剂。另在“盐酸环丙沙星”项下说明：尿碱化剂可减少该药在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。而有药品使用说明书给予的左氧氟沙星过量中毒时的解救方法却是以碳酸氢钠碱化尿液，以加速药物排泄。上述似乎矛盾的说明，可能是基于左氧氟沙星既可溶于酸、又可溶于碱的特征的不同阐述。但盐酸左氧氟沙星溶解度更大，故药物可在碱性尿液中析出。笔者认为应慎用尿液碱化剂解救左氧氟沙星过量引起的中毒，而以利尿、导尿等方法促进药物排泄为稳妥。大剂量左氧氟沙星注射液宜用于中、重度感染左氧氟沙星为浓度依赖型抗生素，大剂量有助于提高疗效和抑制耐药菌的产生。但剂量为300mg／100ml这样的大剂量注射液应该在中度和感细菌感染时使用。将其用于轻度感染有欠妥当。而在无明确细菌感染指征的情况下，把大剂量左氧氟沙星注射液作为退热药物和消炎药物来使用更不可取。
左氧氟沙星 - 病症病例
单位：北京朝阳医院科室：神经内科接诊时间：2004年11月病例：患者女性，43岁，因泌尿系感染于我院发热门诊就诊，既往无药物过敏史，医生予左氧氟沙星（利复星，北京双鹤制药厂生产）0.2g静点，静点后15分钟患者出现双手肿胀，不能握拳，随后出现大汗，血压下降至0/0mmHg，立即停止输液，予肾上腺素皮下注射，地塞米松静脉注射后恢复正常。由于左氧氟沙星的上述不良反应比较少见，医生上网CHKD以寻求答案。检索步骤：第一步：检索项：主题词；检索词：“氧氟沙星”，检索结果为5464篇；第二步：在第一步的检索结果中检索，检索项：主题词；检索词：“过敏反应”；检索结果为198篇；第三步：在第二步中的检索结果中检索，检索项为：主题词；检索词为：“”；检索结果为96篇；第四步：在第三步中的检索结果中检索，检索项为：主题词；检索词为：“水肿”；检索结果为0篇；第五步：返回到第一步中的检索结果中再次检索，检索项为：全文检索；检索词为：“双手水肿”;检索结果为0篇；第六步：将第五步的检索项改为主题词，检索词为：“”，检索结果为14篇。　　检索结果体会：左氧氟沙星致胃肠道反应及肾功能衰竭比较常见，出现双手水肿及休克笔者所见甚少。通过CHKD查询，在主题词下检索氧氟沙星涵盖了其商品名、别名等，这样可保证查全，通过检索可知左氧氟沙星引起过敏性休克及水肿均有报道，但两者同时出现国内未有报道（见第四步），在第五步中笔者欲检索有无双手水肿的报道，故在全文下检索，结果没有此现象的报道，在第六步中笔者将检索词改为水肿，结果为14篇，有颜面部水肿、球结膜水肿、阴囊水肿、喉头水肿，仍然没有双手水肿的报道。通过上述检索笔者了解到左氧氟沙星致同时出现水肿及过敏性休克罕见，出现双手水肿更加罕见，应予报道，同时也增加了经验教训，收获很大。
左氧氟沙星 - 参考资料
[1]&中新网 http://www..cn/hnnew//21864.html
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时间： 18:32:18
健康咨询描述：
头孢泊肟酯片是抗生素吗，治疗前列腺炎怎么样
曾经的治疗情况和效果：
想得到怎样的帮助：希望能为我解答，并指出正确的治疗方案（感谢医生为我快速解答——该。）
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病情分析：确定自己是何种前列腺炎，引起前列腺炎的原因有很多,微生物的感染,前列腺充血,自身免疫因素,过敏,心理因素等指导意见：采用中西医相结合，通过西药针对前列腺的炎症感染，杀菌消炎的作用，中药活血，修复，保护前列腺的组织完整等作用。
确诊有前列腺炎，头孢泊污酯片是抗生素吧，我用这个药加双石通淋胶囊怎么样
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病情分析：你好，头孢类药物属于抗生素的范畴。指导意见：头孢泊肟酯片主治呼吸道感染，泌尿生殖系统感染，皮肤及软组织感染，中耳炎、副鼻窦炎，乳腺炎。
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病情分析：头孢类的药都属于抗生素制剂。指导意见：建议您去肛肠科检查检查再吃药，也可以去中医科是中药，效果也不错。
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病情分析：头孢泊肟酯片肯定是抗生素，主要用于呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、皮肤及软组织感染等。指导意见：它是广谱抗生素，尤其是对革兰氏阳性菌中的葡萄球菌、链球菌属以及革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属、淋球菌、流感嗜血杆菌。理论上应该有效，建议你不要随便用抗生素，可以去医院做个前列腺液培养，有针对的用药。
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汉语拼音Zhu She Yong Yan Suan Zuo Yang Fu Sha Xing用途分类合成抗菌药
警告：在所有年龄组中，氟喹诺酮类药物，包括盐酸左氧氟沙星可导致肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。在通常60岁以上的老年患者、接受糖皮质激素治疗的患者和接受肾移植、心脏移植或肺移植的患者中，这个风险进一步增加。氟喹诺酮类药物，包括盐酸左氧氟沙星可使重症肌无力患者的肌无力恶化。应避免已知重症肌无力史的患者使用盐酸左氧氟沙星。本品主要成份为盐酸左氧氟沙星，其化学名称为：(-)-(S)-3-甲基-9-氟-2,3-二氢-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4] 苯并口恶 嗪-6-羧酸盐酸一水合物。化学结构式： 分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O分子量：415.85本品其他辅料成份为：甘露醇、氢氧化钠、盐酸（后两者为pH值调节剂）。本品为类白色或淡黄色粉末或疏松块状。为减少耐药菌的产生，保证盐酸左氧氟沙星及其他抗菌药物的有效性，左氧氟沙星只用于治疗或预防已证明或高度怀疑由敏感细菌引起的感染。在选择或修改抗菌药物治疗方案时，应考虑细菌培养和药敏试验的结果。如果没有这些试验的数据做参考，则应根据当地流行病学和病原菌敏感性进行经验性治疗。在治疗前应进行细菌培养和药敏试验以分离并鉴定感染病原菌，确定其对盐酸左氧氟沙星的敏感性。在获得以上检验结果之前可以先使用左氧氟沙星进行治疗，得到检验结果之后再选择适当的治疗方法。与此类中的其他药物相同，使用盐酸左氧氟沙星进行治疗时，铜绿假单胞菌的某些菌株可以很快产生耐药性。在治疗期间应定期进行细菌培养和药敏试验以掌握病原菌是否对抗菌药物持续敏感，并在细菌出现耐药性后能够及时发现。盐酸左氧氟沙星口服制剂和注射剂可用于治疗成年人（≥ 18岁）由下列细菌的敏感菌株所引起的下列轻、中、重度感染。如静脉滴注对患者更为有利时（如患者不能耐受口服给药等）可使用盐酸左氧氟沙星注射液。1.医院获得性肺炎治疗由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、粘质沙雷氏菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌或肺炎链球菌引起的医院获得性肺炎。同时应根据临床需要采取其他辅助治疗措施。如果已证明或怀疑是铜绿假单胞菌感染，建议联合应用抗假单胞菌β-内酰胺类药物进行治疗。2.社区获得性肺炎7～14天治疗方案：治疗由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株（MDRSP*）]、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原体、肺炎军团菌或肺炎支原体引起的社区获得性肺炎。注：MDRSP（多重耐药性肺炎链球菌）指对下列两种或多种抗菌药物耐药的菌株：青霉素（MIC ≥ 2 ug/mL），二代头孢菌素（如头孢呋辛）、大环内酯类、四环素及甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲口恶唑。5天治疗方案：治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体引起的社区获得性肺炎。3.急性细菌性鼻窦炎5天治疗方案：治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌引起的急性细菌性鼻窦炎。10～14天治疗方案：治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌引起的急性细菌性鼻窦炎。4.慢性支气管炎的急性细菌性发作治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起的慢性支气管炎的急性细菌性发作。5.复杂性皮肤及皮肤结构感染治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、化脓性链球菌或奇异变形杆菌引起的复杂性皮肤及皮肤结构感染。6.非复杂性皮肤及皮肤软组织感染治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤及皮肤结构感染（轻度至中度），包括脓肿、蜂窝织炎、疖、脓疱病、脓皮病、伤口感染。7.慢性细菌性前列腺炎治疗由大肠埃希菌、粪肠球菌或甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌引起的慢性细菌性前列腺炎。8.复杂性尿路感染5天治疗方案：治疗由大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌或奇异变形杆菌引起的复杂性尿路感染。10天治疗方案：治疗由粪肠球菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌或铜绿假单胞菌引起的复杂性尿路感染（轻度至中度）。9.急性肾盂肾炎5天治疗方案：治疗由大肠埃希菌引起的急性肾盂肾炎，包括合并菌血症的病名。10天治疗方案：治疗由大肠埃希菌引起的急性肾盂肾炎，包括合并菌血症的病名。10.非复杂性尿路感染：治疗由大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌或腐生葡萄球菌引起的非复杂性尿路感染（轻度至中度）。11.吸入性炭疽（暴露后）适用于吸入性炭疽（暴露后）的治疗，在暴露于炭疽杆菌喷雾之后减少疾病的发生或减缓疾病的进展。左氧氟沙星的有效性基于人体的血浆浓度这一替代终点来预测临床疗效。左氧氟沙星对炭疽吸入暴露后的预防作用尚未对人体进行试验。成人中超过28天疗程治疗的左氧氟沙星的安全性尚未研究。仅在获益大于风险时，才能使用左氧氟沙星长期治疗。（1）0.2g
（2）0.3g （按C18H20FN3O4计算）盐酸左氧氟沙星口服制剂和注射剂用于上述感染性疾病（详见适应症）的治疗，通用的用法用量如下所示，但必须结合疾病严重程度由临床医生最终确定。1.剂量和给药方法（1）肾功能正常患者中的剂量盐酸左氧氟沙星口服制剂的常用剂量为0.25g或0.5g或0.75g，每24小时口服一次。根据感染情况按照下表（表1）所示服用。盐酸左氧氟沙星注射剂的常用剂量为0.25g或0.5g，缓慢滴注，滴注时间不少于60分钟，每24小时静滴一次；或0.75g，缓慢滴注，时间不少于90分钟，每24小时静滴一次。根据感染情况按照（表1）所示使用。肌酐清除率≥ 50 mL/min时不需调整用量。肌酐清除率＜50 mL/min时，需调整用量。 http://x1./drugref/ChemPreparationDetail/010437.jpg注：①由特定病原造成（参见适应症）。②医师可以根据自己的判断采用连续治疗（静脉注射或口服）。③由甲氧西林敏感性金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株（MDRSP）]、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、粘膜炎莫拉菌、肺炎衣原体、嗜肺军团杆菌或肺炎支原体导致（参见适应症）。④由肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株（MDRSP）]、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体导致（参见适应症）。⑤本方案适用于由大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌导致的cUTI和由大肠杆菌导致的急性胰腺炎，包括同时伴菌血症的病名。⑥本方案适用于由粪肠球菌、阴沟肠球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、铜绿假单孢菌导致的cUTI，以及由大肠杆菌导致的急性胰腺炎。⑦应当在怀疑或明确的炭疽杆菌喷雾暴露之后尽快用药。这一指征基于替代终点。在人体中达到的左氧氟沙星血浆浓度可能预测临床疗效 。⑧盐酸左氧氟沙星在成人中超过28天、儿科患者中超过14天的治疗安全性未经研究。与对照相比，在儿科患者中观察到肌肉骨骼的不良反应发生率增加（详见警告与注意事项）。仅当获益超过风险时，才可采用盐酸左氧氟沙星长期治疗。（2） 儿科患者（＜ 18岁）中的剂量儿科患者（≥6个月）的剂量描述于下表（表2）。 http://x1./drugref/ChemPreparationDetail/200894.jpg注：①由炭疽杆菌造成（参见适应症）。②医师可以根据自己的判断采用连续治疗（静脉注射或口服）。③应当在怀疑或明确的炭疽杆菌喷雾暴露之后尽快用药。这一指征基于替代终点。在人体中达到的盐酸左氧氟沙星血浆浓度可能预测临床疗效。④盐酸左氧氟沙星在儿科患者中超过14天的治疗安全性未经研究。与对照相比，在儿科患者中观察到肌肉骨骼的不良反应发生率增加（参见警告与注意事项）。仅当获益超过风险时，才可采用长期左氧氟沙星治疗。（3）肾功能不全患者中的剂量调整如果存在肾功能不全，应慎用盐酸左氧氟沙星。由于盐酸左氧氟沙星的清除率可能下降，在开始治疗前和治疗过程中，应当进行仔细的临床观察和适当的实验室研究。对于肌酐清除率≥50 mL/min患者没有必要进行剂量调整。在肾功能不全的患者中（肌酐清除率＜50 mL/min），由于肌酐清除率下降，需要调整给药剂量，以避免盐酸左氧氟沙星的蓄积（参见在特殊人群中的使用）。下表（表3）示如何根据肌酐清除率调整剂量。 http://x1./drugref/ChemPreparationDetail/480294.jpg（4）给药说明本品为盐酸左氧氟沙星，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下：与螯合剂的药物相互作用：抗酸剂、硫糖铝、金属阳离子、多种维生素左氧氟沙星口服制剂应当在使用下述药物前后至少2小时服用：含镁抗酸剂、铝、硫糖铝、金属阳离子如铁离子、含锌的多种维生素制剂、去羟肌苷咀嚼片/分散片或儿科冲剂。左氧氟沙星注射剂不能与任何含有多价阳离子（如镁离子）的溶液通过同一条静脉通路同时给药。食物与左氧氟沙星口服制剂左氧氟沙星口服制剂的服用可以不考虑进食的影响。建议在至少进食前1小时或进食后2小时服用盐酸左氧氟沙星口服制剂。左氧氟沙星注射剂注意：左氧氟沙星注射剂(R)迅速静脉给药或推注可能导致低血压，应当避免。左氧氟沙星注射剂应当取决于剂量，在不低于60或90分钟的时间内缓慢静脉滴注。左氧氟沙星注射剂仅可经静脉滴注给药，不可用于肌内、鞘内、腹膜内或皮下给药。接受左氧氟沙星口服制剂和注射剂的患者的水摄入口服或静脉滴注口服制剂和注射剂的患者应补充足够的水份，以阻止尿中药物浓度过高。已有喹诺酮类药物引起管型尿的报告。2.静脉滴注药物的制备对于非口服药物制剂，只要溶液和容器允许，应当在给药前目检有无颗粒物和脱色现象。由于仅可以得到有限的关于盐酸左氧氟沙星注射液和其他静脉用药相容性的资料，不得向一次性柔性容器中的预混盐酸左氧氟沙星注射液 、一次性小瓶中的盐酸左氧氟沙星注射液中加入添加剂或其他药物，或者与之从同一条静脉通路输注。如果使用同一条静脉通路连续输注一些不同的药物，应当在输注盐酸左氧氟沙星注射液前后，使用与盐酸左氧氟沙星注射液和通过同一通路输注的其他药物相容的注射液冲洗。盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液（大输液）可以直接静脉滴注给药，滴注时间依据剂量不同至少为60分钟或90分钟以上，滴注浓度应为5 mg/mL。盐酸左氧氟沙星注射液（小针）在静脉滴注前必须要用适当的溶液进一步稀释，可配伍的静脉溶液见表4，使用前溶液的最终稀释浓度应为5 mg/mL。注射用盐酸左氧氟沙星在静脉滴注前必须首先用注射用水溶解，然后再用适当的溶液进一步稀释，可配伍的静脉溶液见下表（表4），使用前溶液的最终稀释浓度应为5 mg/mL。可配伍的静滴溶液：可以用下列任意静脉注射液制备适当pH值的5 mg/mL盐酸左氧氟沙星溶液。 http://x1./drugref/ChemPreparationDetail/240868.jpg由于药物中不含有防腐剂或抑菌剂，因此在制备静滴溶液时应采用无菌技术。在使用前应仔细观察溶液内是否含有颗粒杂质。含有肉眼可见颗粒的药品应丢弃。稀释后盐酸左氧氟沙星注射液的稳定性：用可配伍的静脉注射液将盐酸左氧氟沙星注射液稀释至浓度为5 mg/mL，在25°C（77°F）或低于25°C条件下可以保存72小时，在5°C（41°F）冰箱中置于静脉滴注用的塑料容器中可保存14天。用可配伍的静脉注射液稀释的溶液，冷冻于玻璃瓶或静脉滴注用的塑料容器中，储存于-20°C（-4°F），在6个月内可以保持稳定。室温25°C（77°F）或置于8°C（46°F）冰箱中融解已冷冻的溶液。不要用微波或水浴加速其溶解。融解一次后不要再反复冻融。注射液使用说明：使用前要检查容器有无微小渗漏。如果有渗漏或封口不完整，则溶液应丢弃，因为溶液可能已经不是无菌的。 如果溶液混浊或出现沉淀物则不应使用。应使用无菌设备。警示：不要将容器串连起来。这样可能在二级容器内的液体输完之前由于吸入了一级容器内的残留空气而导致空气栓塞。本品为盐酸左氧氟沙星，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下：1.严重的和其他重要的不良反应下述严重和其他重要的不良反应已在【注意事项】中详细说明：肌腱炎和肌腱断裂、重症肌无力恶化、超敏反应、其他严重和有时致命的反应、肝毒性、中枢神经系统效应、难辨梭菌相关性腹泻、周围神经病、QT间期延长、儿科患者中的肌肉骨骼疾病、血糖紊乱、光敏感性/光毒性和耐药细菌产生。左氧氟沙星快速静脉滴注或者推注可能导致低血压。应根据剂量，静脉滴注不少于60～90分钟。据报告，使用喹诺酮类药物（包括左氧氟沙星）可能导致结晶尿和管型尿。因此，对于接受左氧氟沙星治疗的患者，应当维持适当的水化，以防止形成高度浓缩尿。2.临床试验经验由于临床试验在不同的条件下完成，在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率不能直接和其他药物在临床试验中的不良反应率相比较，且未必反映在实际应用中的不良反应率。下面描述的数据，反映了29个Ⅲ期临床试验的7537名患者对左氧氟沙星的综合暴露。研究人群平均年龄为50岁（约74%的人群＜65岁），其中50%为男性，71%为白种人，17%为黑种人。患者因为范围广泛的感染性疾病而接受左氧氟沙星治疗（参见适应症）。患者接受的左氧氟沙星剂量为0.75g每日一次、0.25g每日一次、或0.5g每日1或2次，疗程通常为3～14天，平均疗程为10天。不良反应的总发生率、类型和分布在使用左氧氟沙星 0.75g每日一次、0.25g每日一次、或0.5g每日1或2次的患者中类似。总共有4.3%的患者由于不良药物反应而停用左氧氟沙星，在接受0.25g和0.5g每日剂量的患者中，这个比名为3.8%；在接受0.75g每日剂量的患者中，这个比名为5.4%。在接受0.25g和0.5g每日剂量的患者中最常见的导致停药的药物不良反应为胃肠道反应（1.4%），主要为恶心（0.6%）、呕吐（0.4%）、头晕（0.3%）、和头痛（0.2%）。在接受0.75g每日剂量的患者中最常见的导致停药的不良药物反应为胃肠道反应（1.2%），主要为恶心（0.6%）和呕吐（0.5%）、头晕（0.3%）和头痛（0.3%）。在下表（表5和表6）中分别列举了发生于≥1%的接受左氧氟沙星治疗的患者中的不良反应，以及发生于0.1至＜1% 接受左氧氟沙星治疗的患者中的不良反应。最常见的不良反应（≥3%）为恶心、头痛、腹泻、失眠、便秘和头晕。 http://x1./drugref/ChemPreparationDetail/410668.jpg http://x1./drugref/ChemPreparationDetail/490797.jpg在使用多次给药治疗的临床试验中，注意到在接受喹诺酮类抗生素，包括左氧氟沙星治疗的患者中，出现眼科异常，包括白内障和晶状体多发点状斑片。目前尚未建立药物和这些事件的联系。3.上市后监测下表（表7）列举了左氧氟沙星获得上市批准之后在使用中鉴别的不良反应。由于这些反应是从数量不定的人群中自发报告的，有时无法可靠地评价这些事件的发生率，或建立药物暴露与这些事件的因果关系。 http://x1./drugref/ChemPreparationDetail/560726.jpg对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。本品为盐酸左氧氟沙星，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下：1.肌腱炎和肌腱断裂所有年龄组患者，使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素进行治疗的患者可能发生肌腱炎和肌腱断裂的危险性增加。最常见的不良反应包括Achilles 跟腱,并且Achilles 跟腱需要手术修补。已有报道发生肌腱炎和踺破裂的部位包括肩部、手、二头肌、拇指和其他部位的肌腱。60岁以上者，或同时使用糖皮质激素，或接受肾脏、心脏和肺脏移植者发生氟喹诺酮相关的肌腱炎和肌腱断裂的危险性进一步增加。除了年龄和使用糖皮质激素，能引起肌腱断裂危险性增加的因素还包括剧烈的体力活动、肾衰竭和己往有类风湿关节炎等肌腱损害者。已有报道无上述危险因素存在的患者使用氟喹诺酮类引起了肌腱炎和肌腱断裂。用药过程中或用药结束后可以发生肌腱断裂，已有用药结束后数月发生肌腱断裂的报道。如果患者出现疼痛、水肿、炎症或肌腱断裂应停用左氧氟沙星，一发现有肌腱炎或肌腱断裂的症状应立即建议患者休息，并联系他们的医疗服务人员考虑换用非喹诺酮类药物治疗。2.重症肌无力恶化包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素会引起神经肌肉阻断，可能使重症肌无力患者的肌无力恶化。包括死亡和需要通气支持在内的上市后严重不良事件，和重症肌无力患者使用氟喹诺酮类有关。避免已知重症肌无力史的患者使用左氧氟沙星。3.超敏反应使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素进行治疗的患者偶尔会发生严重的、有时甚至是致命性的超敏和/或过敏反应，这些反应多发生在第一次用药后。一些反应可能会伴有心血管性虚脱、低血压/休克、癫痫发作、意识丧失、麻刺感、血管神经性水肿（包括舌、喉、咽或面部水肿/肿胀）、气道阻塞（包括支气管痉挛、气促及急性呼吸窘迫）、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒及其他严重皮肤反应。在首次出现皮疹或超敏反应任何其他症状时应立即停止使用左氧氟沙星。严重的急性超敏反应需使用肾上腺素予以治疗，同时根据临床需要采取其他复苏措施如吸氧、静脉补液、使用抗组胺剂、皮质类固醇、升压胺类药及气道处理。4.其他严重有时致命的不良反应使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素进行治疗的患者在极少数情况下会发生严重的、有时甚至是致命的不良反应，这些不良反应有些属于超敏反应，有些病因不明。这些不良反应可以很严重，通常发生在多次用药后。临床表现包括下述情况的一种或多种：·发烧、皮疹或严重的皮肤反应（例如中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑）；·血管炎；关节痛；肌痛；血清病；·过敏性肺炎；·间质性肾炎；急性肾功能不全或肾衰；·肝炎；黄疸；急性肝坏死或肝衰竭；·贫血，包括溶血性贫血和再生障碍性贫血；血小板减少症，包括血栓性血小板减少性紫癜；白细胞减少症；粒细胞缺乏症；全血细胞减少症和/或其他血液病。在首次出现皮疹或其他超敏反应症状时应立即停止用药并采取相应的支持措施.5.肝毒性已收到接受左氧氟沙星治疗的患者出现严重肝毒性（包括急性肝炎和致命事件）的上市后报告。在对超过7,000名患者的临床试验中，未发现严重药物相关性肝毒性的证据。严重肝毒性通常在开始治疗后14天内出现，在大多数病名中，出现在开始治疗6天内。多数严重肝毒性病名与过敏无关。大多数致命性的肝毒性报告见于年龄≥65岁的患者，大多数与超敏无关。如果患者出现肝炎的体征和症状，应当立即停止使用左氧氟沙星。肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。6.中枢神经系统影响曾有使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素的患者出现惊厥和中毒性精神病的报道。喹诺酮类抗生素也可以导致颅内压升高和中枢神经系统刺激症状，从而引起震颤、躁动、焦虑、头晕、意识模糊、幻觉、妄想、抑郁、恶梦、失眠，极少数情况还可导致患者产生自杀的念头或行动。上述反应可能会在第一次用药后出现。如果使用左氧氟沙星的患者出现这些反应，应立即停药，并采取适当的治疗措施。与其他喹诺酮类抗生素相同，如已知或怀疑患者患有容易发生癫痫或癫痫发作阈值降低（例如严重的脑动脉硬化、癫痫）的CNS疾病或存在其他危险因素而容易发生癫痫或癫痫发作阈值降低（例如使用某些药物进行治疗、肾功能不全）的患者应慎用左氧氟沙星。7.难辨梭菌相关性腹泻据报告，几乎所有的抗生素（包括左氧氟沙星）均有可能引起难辨梭菌相关性腹泻（CDAD），严重程度可由轻度腹泻到致命性肠炎。抗生素治疗可以改变结肠的正常菌群，使难辨梭菌大量繁殖。难辨梭菌可以产生毒素A和毒素B，进而促进CDAD的发生。由于感染病名的抗菌治疗难以起效并且可能需要结肠切除术治疗，产超毒素的难辨梭菌菌株可以增加该病的发病率和死亡率。对于使用抗生素后出现腹泻的所有患者应考虑CDAD。据报告，CDAD出现在使用抗生素2个月后，因此有必要仔细询问病史。如果怀疑或者已经确诊CDAD，则需要停止不直接针对难辨梭菌的抗菌治疗。按照临床需要进行合适的液体和电介质管理、补充蛋白、给予抗难辨梭菌治疗以及进行手术治疗评价。8.外周神经病变使用包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素进行治疗的患者罕有出现感觉神经或感觉运动神经轴突的多神经元病，病变可累及细小轴突和/或大型轴突，导致感觉错乱、感觉迟钝、触物痛感和无力。如果患者出现神经元病的症状如疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力或其他感觉错乱如轻触觉、痛觉、温度觉、位置觉和振动觉异常时，应立即停止使用左氧氟沙星以免发展为不可逆性损伤。9.QT间期延长包括左氧氟沙星在内的某些氟喹诺酮类抗生素可以使心电图的QT间期延长，少数患者可以出现心律失常。上市后监测期间自发报告接受包括左氧氟沙星在内的喹诺酮类抗生素治疗的患者出现尖端扭转型室速的患者罕见。已知QT间期延长的患者，未纠正的低血钾患者及使用IA类（奎尼丁、普鲁卡因胺）和Ⅲ类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药物的患者应避免使用左氧氟沙星。老年患者更容易引起药物相关的QT间期的影响。10.儿科患者中的肌肉骨骼疾病和动物中的关节病效应在儿科患者（≥6个月）中，左氧氟沙星仅适用于炭疽吸入（暴露后）的保护。和对照相比，在接受左氧氟沙星的儿科患者中观察到肌肉骨骼疾病（关节痛、关节炎、肌腱病症和步态异常）发病率的增加。在未成年的大鼠和狗中，口服和静脉给予左氧氟沙星导致骨软骨病的增加。对于接受左氧氟沙星的未成年狗承重关节的组织病理学检查显示存在软骨的持续损伤。其他喹诺酮类药物也可在多个物种的未成年动物中产生承重关节类似的糜烂，以及关节病的其他体征。11.血糖紊乱与其他氟喹诺酮类抗生素相同，曾有关于血糖紊乱如症状性高血糖和低血糖的报道，这种情况多发生于同时口服降糖药（如优降糖/格列本脲）或使用胰岛素的糖尿病患者。因此对于此类患者，建议应密切监测其血糖变化情况。如果患者在接受左氧氟沙星治疗时出现低血糖反应，应立即停止使用左氧氟沙星并采取适当的治疗措施。12.光敏感性/光毒性使用氟喹诺酮类药物可能导致日光或紫外光暴露后中度至重度的光敏感性/光毒性反应，后者可能表现为暴露于光照部位（典型者包括面部，颈部V区，前臂伸侧，手背）的过度的日晒反应（例如晒伤、红斑、渗出、水泡、大疱、水肿）。因此，应当避免过度暴露于上述光源。如果发生光敏感性/光毒性则应停药。13.耐药菌的产生在尚未确诊或高度怀疑细菌感染以及不符合预防适应症的情况下开左氧氟沙星处方并不会为患者带来益处，并可增加产生耐药菌的风险。由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。14.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。15.肾功能减退患者应用本品时需谨慎，因左氧氟沙星主要自肾排出，肾功能减退时该药清除减少。当肌酐清除率﹤50ml/min时需调整给药剂量，以免药物在体内积蓄。16.废弃药品包装不应随意丢弃。本品为盐酸左氧氟沙星，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下：妊娠怀孕用药分级C。大鼠口服剂量高达0.810g/kg/天时，左氧氟沙星没有致畸作用，这一剂量相当于相对体表面积相同时人类最大推荐剂量的9.4倍。静脉滴注剂量为0.160g/kg/天时，左氧氟沙星也没有致畸作用，这一剂量相当于相对体表面积相同时人类最大推荐剂量的1.9倍。大鼠口服剂量为0.810g/kg/天时可以使胎鼠体重降低，死亡率增加。兔口服剂量达50 mg/kg/天时，未观察到左氧氟沙星具有致畸作用，这一剂量相当于相对体表面积相同时人类最大推荐剂量的1.1倍。静脉滴注剂量为25 mg/kg/天时，左氧氟沙星也没有致畸作用，这一剂量相当于相对体表面积相同时人类最大推荐剂量的0.5倍。但对妊娠妇女还未进行足够的设有良好对照的试验，不能确保妊娠妇女的用药安全，所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。只有当对胎儿的潜在益处大于潜在危险时才能将左氧氟沙星用于妊娠妇女。哺乳期妇女根据其他氟喹诺酮和左氧氟沙星有限的数据，推测左氧氟沙星应可以分泌至人类母乳中。由于左氧氟沙星可能会对母乳喂养的婴儿产生严重不良反应，因此哺乳期妇女禁用。只有当对哺乳期妇女潜在益处大于潜在危险时才能将左氧氟沙星用于哺乳期妇女，但应暂停哺乳。本品为盐酸左氧氟沙星，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下：包括左氧氟沙星在内的喹诺酮类抗生素可以引起某些种属动物的幼体发生关节病变和骨/软骨病变。对儿童的安全性尚未确立，故禁用于小于18岁的患者，但用于炭疽吸入（暴露后）的保护除外。吸入性炭疽（暴露后）左氧氟沙星适用于儿科吸入性炭疽（暴露后）患者。风险-收益评估提示，在儿科患者中给予左氧氟沙星是适合的。尚未在儿科患者中对为期14天以上的左氧氟沙星治疗的安全性进行研究。在年龄为6个月至16岁的儿科患者中，对单次静脉注射左氧氟沙星的药代动力学进行了研究。在儿童患者中，左氧氟沙星的清除速度快于成人患者，因此在特定的mg/kg剂量下，所得的血浆暴露水平低于成人。不良反应在临床试验中，1534名儿童（年龄6个月至16岁）接受了口服和静脉左氧氟沙星治疗。年龄在6个月至5岁的儿童接受10 mg/kg每日2次的左氧氟沙星，年龄超过5岁的儿童接受10 mg/kg每日一次的左氧氟沙星（最大剂量为每日0.5g），总疗程为10天。在临床试验中一个亚组的儿童（1340名接受左氧氟沙星治疗，893名 接受非氟喹诺酮类药物治疗）参与了一项前瞻性长期监测研究，以评估在第一次给予研究药物60天和1年后的试验方案定义的肌肉骨骼疾病（关节痛、关节炎、肌腱病症、步态异常）的发生率。接受左氧氟沙星治疗的儿童肌肉骨骼疾病的发生率显著地高于非氟喹诺酮类药物治疗的儿童，如下表（表8）所示。 http://x1./drugref/ChemPreparationDetail/280767.jpg注：a.非氟喹诺酮类：头孢曲松、阿莫西林/克拉维酸、克拉霉素b.双侧Fisher’s精确性试验c.对1199名左氧氟沙星治疗的儿童和804名非氟喹诺酮类药物治疗的儿童进行了为期1年的评价访视。然而，肌肉骨骼疾病的发病率，采用在指定期间内所有参与试验儿童的所有报告事件计算，不管他们是否完成为期1年的评价访视。在两个治疗组中，关节痛都是最常发生的肌肉骨骼疾病。在两个组中，绝大多数肌肉骨骼疾病涉及多个承重关节。疾病在8/46（17%）左氧氟沙星治疗的儿童中为中度，在35/46（76%）左氧氟沙星治疗的儿童中为轻度，大多数接受了镇痛剂治疗。左氧氟沙星治疗组的中位缓解时间为7天，在非氟喹诺酮药物治疗组中位缓解时间为9天（在两个组中，均有约80%的患者在2个月内缓解）。没有儿童出现严重或重大的疾病，所有骨骼肌肉疾病缓解未遗留后遗症。呕吐和腹泻是最常报告的不良事件，在左氧氟沙星治疗组和非氟喹诺酮药物治疗组中发生率相似。除了在儿科患者临床试验中报告的事件，在成人患者中于临床试验或售后监测中报告的事件也可能发生于儿科患者中。本品为盐酸左氧氟沙星，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下：老年患者在接受氟喹诺酮类药物，例如左氧氟沙星期间，严重不良反应（包括肌腱断裂）的风险增加。在接受糖皮质激素联合治疗的患者中，这个风险进一步增加。肌腱炎或肌腱断裂可累及踵部、手部、肩部或其他肌腱部位，并可在治疗期间或治疗结束后发生。曾报告了氟喹诺酮类药物治疗结束后几个月发生的病名。在老年患者，尤其是接受糖皮质激素治疗的患者中，必须慎用左氧氟沙星。必须将这些潜在的副作用告知患者，如果出现肌腱炎或肌腱断裂的任何症状，建议停止左氧氟沙星治疗，并与医疗保健人员取得联系。在Ⅲ期临床试验中， 1,945名接受左氧氟沙星治疗的患者（26％）年龄≥ 65岁，1081名（14％）年龄介于65至74岁之间，864名（12％）年龄等于或大于75岁。这些患者和年龄较小患者药物的安全性和有效性无明显差异，但并不能排除某些老年患者的敏感性可能会更高。上市报告中，已有与左氧氟沙星有关的严重，甚至致命的肝毒性。主要的致命性肝毒性报告发生在65岁或更大年龄中，且大多没有过敏反应。如果患者有肝炎的症状或指症应立即停用左氧氟沙星。老年患者可能对QT间期的药物相关性作用更敏感。因此同时使用左氧氟沙星和某些可以导致QT间期延长的药物（例如IA或Ⅲ类抗心律失常药）或存在尖端扭转型室速危险因素（如已知QT间期延长、顽固性低血钾）的患者使用左氧氟沙星时应谨慎。如果考虑肌酐清除率的差异，那么青年受试者和老年受试者左氧氟沙星的药代动力学特征没有显著差别。但是由于左氧氟沙星大部分是从肾脏排泄的，因此肾功能损害的患者发生药物毒性反应的危险性较高。而老年患者肾功能减退的可能性较大，因此选择剂量时应特别谨慎，而且需要同时监测肾功能。本品为盐酸左氧氟沙星，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下：1.螯合剂：抗酸剂、硫糖铝、金属阳离子、多种维生素制剂左氧氟沙星口服制剂虽然左氧氟沙星与二价阳离子的螯合作用弱于其他氟喹诺酮类抗生素，但同时使用左氧氟沙星口服制剂和抗酸剂如镁或铝以及硫糖铝、金属阳离子例如铁及含锌的多种维生素制剂仍可以影响左氧氟沙星的胃肠吸收，导致全身药物浓度显著低于预期浓度。含有抗酸剂如镁或铝以及硫糖铝、金属阳离子例如铁及含锌的多种维生素制剂或去羟肌苷的药物可以明显影响左氧氟沙星的胃肠吸收，导致全身药物浓度显著低于预期。这些药物应至少在服用左氧氟沙星前两小时或服药后两小时服用。左氧氟沙星注射剂尚无关于静脉滴注喹诺酮类抗生素与口服抗酸剂、硫糖铝、多种维生素制剂、去羟肌苷或金属阳离子之间相互作用的数据。但是喹诺酮类抗生素不应与任何含有多价阳离子如镁的溶液通过同一静脉输液通道滴注。2.华法林一项在健康志愿者中进行的临床实验显示左氧氟沙星对R-和S-华法林的血浆峰浓度、AUC和其他代谢参数没有明显作用。同样也未观察到华法林对左氧氟沙星的吸收和代谢有明显作用。曾有上市后监测报告指出左氧氟沙星可以增强华法林的药效。同时应用华法林和左氧氟沙星可以延长凝血酶原时间，从而导致出血时间延长。同时应用左氧氟沙星和华法林时应密切监测凝血酶原时间、国际标准化比值（INR）或其他抗凝试验，并注意患者有无出血的表现。3.抗糖尿病药物：联合应用喹诺酮类抗生素和抗糖尿病药物的患者可能出现血糖紊乱如高血糖和低血糖。因此，同时应用这些药物时应密切监测血糖水平。4.非甾体类抗炎药物同时使用非甾体类抗炎药物和包括左氧氟沙星在内的喹诺酮类抗生素可以增加发生CNS刺激和抽搐发作的危险。5.茶碱在一项有14名健康志愿者参加的临床试验中未发现左氧氟沙星对茶碱的血浆浓度、AUC及其他代谢参数有明显影响。同样也未观察到茶碱对左氧氟沙星的吸收和代谢有明显作用。但是，同时应用其他喹诺酮类抗生素和茶碱可导致患者茶碱的清除半衰期延长、血药浓度升高，从而增加茶碱相关不良反应的发生率。因此，与左氧氟沙星同时使用时，应密切监测茶碱水平并对药物剂量进行适当调整。无论茶碱的血药浓度是否升高均有可能出现不良反应如癫痫。6.环孢霉素一项在健康志愿者中进行的临床实验显示左氧氟沙星对环孢霉素的血浆峰浓度、AUC和其他代谢参数没有明显作用。但曾有报道与其他某些喹诺酮类抗生素同时使用时，患者的环孢霉素血药水平升高。与其他无伴随用药的试验相比，同时使用环孢霉素可以轻度降低左氧氟沙星的Cmax和ke，而Tmax和t1/2稍有延长，但此差异并不具有临床意义。因此，同时使用时不需调整左氧氟沙星和环孢霉素的剂量。7.地高辛一项在健康志愿者中进行的临床实验显示左氧氟沙星对地高辛的血浆峰浓度、AUC和其他代谢参数没有明显作用。地高辛对左氧氟沙星的吸收和代谢动力学也没有显著影响。因此，同时使用时不需调整左氧氟沙星和地高辛的剂量。8.丙磺舒和西米替丁一项在健康志愿者中进行的临床实验显示丙磺舒或西米替丁对左氧氟沙星的吸收速率和吸收程度没有明显作用。与左氧氟沙星单独用药时相比，与丙磺舒或西米替丁联合用药时，左氧氟沙星的AUC和t1/2分别升高27%～38％和30％，CL/F和CLR降低21%～35％。虽然这一差异具有统计学显著性，但与丙磺舒或西米替丁联合用药时不需要调整左氧氟沙星的剂量。9.与实验室或诊断检查的相互作用包括左氧氟沙星的氟喹诺酮，用市售试剂盒进行尿筛查阿片制剂可能会产生假阳性结果，有必要采用更特异的方法确定阿片阳性结果。本品为盐酸左氧氟沙星，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下：左氧氟沙星的急性毒性很低。单次给予大剂量左氧氟沙星后，小鼠、大鼠、狗和猴可以出现下列临床体征：共济失调、上睑下垂、自发活动减少、呼吸困难、衰竭、震颤及惊厥。口服剂量超过1.5g/kg及注射剂量超过0.25g/kg时可使啮齿类动物死亡率显著升高。喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高（头痛、呕吐、视神经乳头水肿）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/ALP增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。急性过量时应洗胃（仅在服用口服制剂时），观察并给予水、电介质支持疗法。血液透析或腹膜透析不能有效清除左氧氟沙星。急救措施及解毒药：（1）输液（加保肝药物）：代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏的排泄。（2）强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液。（3）对症疗法：抽搐时应反复给予安定静脉注射液。本品为盐酸左氧氟沙星，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的相关情况如下：1.药理作用作用机制：左氧氟沙星是氧氟沙星(消旋体）的左旋体，为喹诺酮类抗菌药物。氧氟沙星的抗菌作用主要由左旋体产生。左氧氟沙星及其他氟喹诺酮类抗菌药物的作用机制为抑制细菌DNA复制、转录、修复和重组所需的拓朴异构酶Ⅳ和DNA旋转酶（为拓朴异构酶Ⅱ）。耐药性：氟喹诺酮类耐药性由DNA旋转酶或拓朴异构酶IV的特定区域，也称为喹诺酮耐药性决定区（ORDRs）的突变，或者药物外排系统改变产生。氟喹诺酮类抗生素，包括左氧氟沙星，其化学结构和作用方式与氨基糖苷类、大环内酯类及β-内酰胺类抗菌药物（包括青霉素）均不同。因此氟喹诺酮类药物对上述抗菌药物耐药的细菌仍可能有效。体外条件下由于自发变异而产生的对左氧氟沙星耐药的情况较少（范围：10-9～10-10）。虽然观察到左氧氟沙星和其他一些氟喹诺酮类药物之间存在交叉耐药，但对其他氟喹诺酮类品种耐药的细菌仍有可能对左氧氟沙星敏感。体外和体内抗菌活性：左氧氟沙星体外对多种革兰氏阴性和革兰阳性细菌均有抗菌作用，在浓度等于或稍高于抑菌浓度时即具有杀菌活性。在体外研究和临床感染中证明，左氧氟沙星对下列微生物有抗菌作用：革兰阳性需氧菌：粪肠球菌（多种菌株仅中度敏感）、金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、表皮葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、腐生葡萄球菌、肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株（MDRSP）*]、化脓性链球菌。注：MDRSP（多重耐药性肺炎链球菌）指对下列两种或多种抗菌药物耐药的菌株：青霉素（MIC ≥ 2 ug/mL）、二代头孢菌素（如头孢呋辛）、大环内酯类、四环素及甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲口恶唑。革兰阴性需氧菌：阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、肺炎军团菌、卡他莫拉菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌*、粘质沙雷氏菌。注：*与此类中的其他药物相同，使用左氧氟沙星进行治疗时，铜绿假单胞菌的某些菌株可以很快产生耐药性。其他微生物：肺炎衣原体、肺炎支原体。在猕猴炭疽热（暴露后）模型及体外条件下应用血浆浓度作为替代标记物时均显示左氧氟沙星对炭疽杆菌有抗菌作用。下列数据为体外试验结果，但其临床意义未知：体外条件下左氧氟沙星对下列微生物的大多数菌株（≥90％）的最小抑菌浓度(MIC值)为2ug/mL或更低；但是左氧氟沙星治疗由这些微生物所引起的临床感染的安全性和有效性尚未进行足够的、良好对照的试验研究。革兰阳性需氧菌：溶血性葡萄球菌、β-溶血链球菌（C/F组）、β-溶血链球菌（G组）、无乳链球菌、米勒链球菌、草绿色链球菌。革兰阴性需氧菌：鲍曼不动杆菌、鲁氏不动杆菌、百日咳杆菌、柯氏柠檬酸杆菌（差异柠檬酸杆菌）、弗氏柠檬酸杆菌、产气肠杆菌、坂崎氏肠杆菌、产酸克雷伯菌、摩根氏杆菌、聚团肠杆菌、普通变形杆菌、雷氏普罗威登斯菌、斯氏普罗威登斯菌、萤光假单胞杆菌。革兰阳性厌氧菌：产气荚膜梭状芽胞杆菌。2.非临床毒理学致癌作用、致突变作用、繁殖功能损害：对大鼠生命全程的生物测定结果显示，每日服用左氧氟沙星，连续服用2年，未表现出任何致癌作用。使用的最高剂量（0.1g/kg/天）为人类推荐最大剂量（0.75g）的1.4倍（根据相对体表面积计算）。任何剂量的左氧氟沙星均不能缩短UV诱发的白化裸鼠（Skh-1）皮肤肿瘤的进展时间，因此在本试验条件下不具有光致癌性。在光致癌性试验中，左氧氟沙星最大剂量（0.3g/kg/天）时，裸鼠皮肤左氧氟沙星浓度范围是25～42ug/g。而剂量为0.75g时，人类受试者左氧氟沙星皮肤浓度的Cmax平均约为11.8ug/g。下列试验表明左氧氟沙星不具有致突变作用：Ames细菌突变分析（鼠伤寒沙门氏菌和大肠埃希菌），CHO/HGPRT正向突变检测，小鼠微核试验，小鼠显性致死试验，大鼠非程序性DNA合成试验，小鼠姐妹染色单体互换试验。在体外染色体畸变（CHL细胞系）和姐妹染色单体互换试验（CHL/IU细胞系）中为阳性。大鼠口服剂量高达0.36g/kg/天时，左氧氟沙星对其繁殖能力没有损害，这一剂量相当于相对体表面积相同时人类最大推荐剂量的4.2倍。静脉滴注剂量为0.1g/kg/天时，左氧氟沙星对其繁殖能力也没有损害，这一剂量相当于相对体表面积相同时人类最大推荐剂量的1.2倍。动物毒理学和/或药效学：左氧氟沙星和其他喹诺酮类抗菌药物已经表明可以导致大多数种属的未成年实验动物发生关节病变。未成年的狗（4～5月龄）口服左氧氟沙星，剂量为10mg/kg/天，连续用药7天，或静脉给药，剂量为4 mg/kg/天，连续给药14天，均可引起关节损害。幼年大鼠口服剂量为0.3g/kg/天，连续用药7天，或静脉给药，剂量为60mg/kg/天，连续给药4周，均可以引起关节病变。3个月的小猎犬，连续14天口服常规用量的左氧氟沙星40mg/kg/天，在第8天出现严重的关节毒性而停药。在剂量≥2.5mg/kg水平（根据比较血浆AUC，约是儿童用量的 0.2倍）时，可出现轻微肌肉骨骼损伤的临床表现，但尚无大体病理学和组织病理学损伤。剂量为10和40mg/kg（分别为儿童用量的约0.7倍和2.4倍）时，可以引起滑膜炎和关节软骨损伤。恢复18周后，关节软骨大体病理学和组织病理学仍存在。小鼠耳部肿胀试验显示左氧氟沙星的光毒性与氧氟沙星相似，但与其他喹诺酮类药物相比较弱。虽然在某些静脉给药的大鼠试验中发现了结晶尿，但是结晶并不是在膀胱中形成的，而是在排尿后形成的，因此不意味着左氧氟沙星具有肾毒性。与非甾体类抗炎药同时使用可以加重喹诺酮类药物对小鼠CNS的刺激作用。左氧氟沙星的剂量为6mg/kg或更高时，快速静脉注射可以使狗产生低血压。这一作用可能与组胺的释放有关。动物的体外和体内试验显示，在人体起治疗作用的血浆浓度范围内，左氧氟沙星既不是酶诱导剂，也不是酶抑制剂，因此，与其他药物或试剂不存在药物代谢酶相关的相互作用。本品为盐酸左氧氟沙星，其活性成份为左氧氟沙星，文献报道的左氧氟沙星的药代动力学情况如下：测定单次经口给予左氧氟沙星片剂、口服液或静脉注射给药后以及达稳态后左氧氟沙星的药代动力学参数，表示为Mean±SD，总结于下表（表9）。 http://x1./drugref/ChemPreparationDetail/400110.jpg注：①清除率/生物利用度。②分布容积/生物利用度。③健康男性，年龄18～53岁。④剂量为0.25g及0.5g时，滴注60分钟，剂量为0.75g时，滴注90分钟。⑤健康男性和女性受试者，年龄18～54岁。⑥中度肾功能损伤患者及呼吸道或皮肤感染患者，每48h给药0.5g（CLCR 20～50mL/min）。⑦根据群体药代动力学模型估计的剂量标准值（0.5g剂量）。⑧健康男性，年龄22～75岁。⑨健康女性，年龄18～80岁。⑩健康青年男性和女性受试者，年龄18～36岁。(11)健康老年男性和女性受试者，年龄66～80岁。(12)健康男性和女性，年龄19～55岁。(13)绝对生物利用度；0.5g片剂，F＝0.99 ± 0.08；0.75g片剂，F=0.99 ± 0.06；ND =未检测。吸收口服左氧氟沙星后吸收迅速完全，通常在口服给药后1～2小时血浆药物浓度达峰值。左氧氟沙星0.5g片剂和0.75g片剂的绝对生物利用度均约为99％，表明左氧氟沙星口服后完全吸收。健康志愿者单次静脉给药，剂量为0.5g，滴注时间大于60分钟时，血浆峰浓度的Mean±SD为6.2 ±1.0 ug/mL；剂量为0.75g，滴注时间大于90分钟时，血浆峰浓度的Mean±SD为11.5 ±4.0 ug/mL。左氧氟沙星口服液和片剂具有生物等效性。单次及多次口服或注射给予左氧氟沙星后，其药代动力学呈线性曲线，可以预测其药代动力学变化情况。每日服药一次，剂量为0.5g或0.75g时，48小时后达稳态。经口每日服药一次，一次0.5g，多次给药后血浆峰浓度和谷浓度的Mean±SD分别为5.7 ±1.4和0.5 ±0.2 ug/mL；而经口每日服药1次，一次0.75g，多次给药后血浆峰浓度和谷浓度的Mean±SD分别为8.6 ±1.9和1.1 ±0.4 ug/mL。静脉滴注给药，每日1次，剂量为0.5g时，多次给药后血浆峰浓度和谷浓度的Mean±SD分别为6.4 ±0.8和0.6 ±0.2 ug/mL，剂量为0.75g时，多次给药后血浆峰浓度和谷浓度的Mean±SD分别为12.1 ±4.1和1.3 ±0.71 ug/mL。进食同时口服左氧氟沙星0.5g将使达峰时间延迟约1小时，且降低峰浓度，片剂降低约14％，口服液降低约25％。因此，服用左氧氟沙星片剂与进食与否无关。但建议左氧氟沙星口服液应在饭前1小时或饭后2小时服用。左氧氟沙星注射给药后血浆药物浓度变化的时间曲线（AUC）与口服同样剂量（mg/mg）的片剂后的时间曲线相似。因此，口服和注射两种给药途经可以相互替代。 http://x1./drugref/ChemPreparationDetail/220534.jpg分布左氧氟沙星单次或多次给药，剂量为0.5g或0.75g，其平均分布容积通常为74至112 L，这表示左氧氟沙星可以广泛分布于身体各种组织中。健康受试者大约在给药后3小时后皮肤和体液中药物浓度达到峰值。健康受试者每日一次口服给药，剂量为0.75g和0.5g，多次给药后，皮肤和血浆AUC之比约为2，体液和血浆AUC之比约为1。左氧氟沙星对肺组织的透过性也很好。单次口服给药，剂量为0.5g时，24小时后肺脏中的药物浓度通常高于血浆浓度2～5倍，浓度范围约为2.4～11.3 ug/g。离体情况下，应用平衡透析法，测得所研究的各种动物在左氧氟沙星临床相应的血清/血浆浓度范围（1～10 ug/mL）内时，约有24%～38％的左氧氟沙星与血清蛋白相结合。在人类，左氧氟沙星主要和血清白蛋白相结合。左氧氟沙星与血清蛋白的结合与药物浓度无关。代谢左氧氟沙星在血浆和尿中的立体化学结构稳定，不会代谢为其旋光异构体－D-氧氟沙星。人体对左氧氟沙星的代谢量很低，它主要以原形由尿中排出。口服给药后，约87％的药物在48小时内以原形形式由尿中排出，少于4％的药物在72小时内由粪便排出。不到5％的药物以去甲基代谢产物及N-氧化代谢产物的形式由尿中排出，这是在人类仅有的两种代谢产物。这两种代谢产物的药理学活性很弱。排泄左氧氟沙星主要以原形形式由尿中排出。口服或静脉单次或多次给药后，其平均终末血浆清除半衰期约为6至8小时。平均表观清除率及肾脏清除率分别约为144～226 mL/min及96～142mL/min。肾脏清除率超过肾小球滤过率说明左氧氟沙星不仅通过肾小球滤过，而且可以通过肾小管分泌。同时给予西米替丁或丙磺舒可以使左氧氟沙星的肾脏清除率分别减少约24％和35％，这说明左氧氟沙星的分泌主要发生在肾脏的近曲小管。在采集的使用左氧氟沙星的受试者的新鲜尿液样品中均未发现左氧氟沙星晶体。老年人如果考虑受试者肌酐清除率的差异，那么青年受试者和老年受试者左氧氟沙星的药代动力学没有显著差别。健康老年受试者（年龄为66～80岁）口服左氧氟沙星，剂量为0.5g，其平均终末血浆清除半衰期约为7.6小时，而年轻成人约为6小时。造成这种差异的原因是受试者肾脏功能状态不同，认为不具有临床意义。年龄对药物的吸收也没有影响。因此不需要单纯根据年龄来调整左氧氟沙星的用药剂量。儿童研究了6个月到16岁儿童，单次静脉给予7mg/kg的左氧氟沙星的药代动力学。左氧氟沙星在儿童患者体内比成年人清除的快。导致血浆暴露比成年人相应的剂量下偏低。6个月到17岁儿童患者8mg/kg，每12小时用药1次（每次不超过0.25g）能完全达到稳态血浆暴露（AUC0-24和Cmax），而成年人需要0.5g，每24小时1次才达稳态血浆暴露。性别如果考虑受试者肌酐清除率的差异，那么男性和女性受试者左氧氟沙星的药代动力学没有显著差别。健康男性受试者口服左氧氟沙星，剂量为0.5g，其平均终末血浆清除半衰期约为7.5小时，而女性约为6.1小时。造成这种差异的原因是男性和女性受试者肾脏功能状态不同，认为不具有临床意义。受试者性别对药物的吸收没有影响。不需要单纯根据性别来调整左氧氟沙星的用药剂量。种族用协方差分析的方法对72名受试者的数据进行分析以探讨种族因素对于左氧氟沙星药代动力学的影响，其中包括48名白种人和24名非白种人。受试者的种族对表观清除率和表观分布容积没有影响。肾脏损害肾功能损伤的患者（肌酐清除率＜50 mL/min）左氧氟沙星的清除率显著降低，血浆清除半衰期明显延长，因此需要对这些患者的用药剂量进行调整以避免药物蓄积。无论是血液透析还是连续不卧床腹膜透析（CAPD）均不能有效的清除体内的左氧氟沙星，表示进行血液透析和CAPD后均不需补充服用左氧氟沙星。肝脏损害未对肝功能损伤患者的药代动力学进行研究。由于左氧氟沙星的代谢量很少，因此肝功能损伤可能不会影响左氧氟沙星的药代动力学。细菌感染患有严重社区获得性细菌感染的患者左氧氟沙星的药代动力学特征与健康受试者的药代动力学特征相似。药物相互作用对左氧氟沙星和茶碱、华法林、环孢霉素、地高辛、丙磺舒、西米替丁、硫糖铝以及抗酸剂的药代动力学之间的相互作用进行了研究（参见药物相互作用）。遮光，密闭保存（10～30℃）。包装材料：注射剂瓶+药用卤化丁基橡胶塞；包装规格：（1）0.2g：每小盒1瓶或每盒10瓶；2）0.3g：每小盒1瓶或每盒10瓶。24个月国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-049）-2005Z[1]
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