异戊巴比妥_百度文库
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异戊巴比妥|异​戊​巴​比​妥
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巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸，甚至致死。巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反应，减弱易化，增强抑制。外文名无作&&&&用抑制多突触反应，减弱易化
此作用主要见于GABA能神经传递的突触。它增强GABA介导的Cl-内流，减弱谷氨酸介导的除极。但与苯二氮类不同，巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加cl-内流，引起超极化。较高浓度时，则抑制Ca2+依赖性动作电位，抑制Ca2+依赖性递质释放，并且呈现拟GABA作用，即在无GABA时也能直接增加Cl-内流。
此类药物需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮类，且较易发生依赖性，因此，目前已很少用于镇静和催眠。其中只有和戊巴比妥仍用于控制癫痫持续状态；硫喷妥偶尔用于小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。
巴比妥类（barbiturates）为巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。取代基长而有分支（如）或双键（如司可巴比妥），则作用强而短；以苯环取代（如苯巴比妥）则有较强的抗惊厥作用；C2位的O被S取代（如硫喷妥），则脂溶性增高，静脉注射立即生效，但维持时间很短。抑制中枢神经的深度，一般与剂量成比例。小剂量起镇静作用，中等剂量有催眠作用，大剂量起麻醉作用。服用过量可引起昏迷，严重的可能致死；长期连用则可成瘾。巴比妥诱导肝酶促使它本身迅速破坏，同时也使其他药物加速代谢，如香豆素类、氯丙嗪、、多西环素、皮质激素、雄激素、雌激素及甲硝唑，而影响这些药物的疗效。巴比妥类使噻替哌的抑制作用加强，它们与酒精合用，则相互加强作用。这类药物使恶化。巴比妥类可促致卟啉危象。老年人应用巴比妥类比用安定更易致血清钙浓度明显减低。巴比妥也增强胆固醇代谢，应用苯巴妥治疗婴儿癫痫，血清中磷脂及低、增高。偶尔在注射巴比妥后发生肌肉坏死，随后可出现肌球蛋白血症。1、催眠剂量的巴比妥类可致眩晕和困倦，精细运动不协调。偶可致剥脱性皮炎等严重过敏反应。中等量即可轻度抑制呼吸中枢，严重肺功能不全和颅脑损伤致呼吸抑制者禁用。其药酶诱导作用可加速其他药物的代谢，影响药效。
2、巴比妥类连续久服可引起习惯性。突然停药易发生“反跳”现象。此时，快动眼睡眠时间延长，梦魇增多，迫使病人继续用药，终至成瘾。成瘾后停药，戒断症状明显，表现为激动、失眠、焦虑，甚至惊厥。
3、罕见视力受累、色觉改变、结膜炎、眼睑下垂及复视。
4、偶见皮疹，可出现发泡性损害。梁昌黎报告苯巴比妥引起皮炎1例，停药后恢复；另1例重复多次用药发生剥脱性皮炎，因肝脾受损害死亡。樊毓麟报告苯巴比妥引起剥脱性皮炎5例，服药总量为0．72～1．29g，多数患者发热，出现皮疹并有粘膜及肝脏损害；3例表浅淋巴结肿大；5例中2例死亡。此外尚有7例因用苯巴妥而发生剥脱性皮炎。急性间歇性卟啉症禁用这类药物，因可诱发危象。严重肺功能不全者相对禁用此药。颅压增高患者用苯巴比妥是危险的，初始是颅压下降，以后则突然增高而招致死亡。肝坏死患者的巴比妥的t1/2明显延长，如必须用此药时，应调减剂量。肾病、肝炎或老年人不需调整剂量。
习惯用此药者突然停药是危险的，在早期可出现恐惧、肌肉无力、震颤、体位性虚脱、睡眠障碍、食欲不振。在停药3～8天后可发生痉挛及谵妄。危险的 是误诊为癫痫而再给巴比妥类药物。对CNS的作用：随剂量增大依次引起镇静、催眠、抗惊厥、麻醉、延髓麻痹[1]
（1）镇静、催眠：
缩短睡眠诱导时间，提高觉醒阈，减少夜间觉醒次数，延长睡眠持续时间。
明显缩短REMS，久用停药REMS反跳性延长，导致多梦，易产生依赖性。
（2） 抗惊厥、抗癫痫
可用于多种原因所致的惊厥，如破伤风、子痫引起的惊厥，苯巴比妥突出。
苯巴比妥还可用于癫痫大发作及癫痫持续状态。
（3）麻醉作用
麻醉前给药、预防局麻药的毒性——被苯二氮卓类代替，
硫喷妥钠静脉麻醉尚未见有致畸者的报告，但因其抑制作用，反对妊娠妇女使用此药。如在近产期或授乳期服用此药，婴儿将出现镇静状态。老年人往往有不同程度的入睡困难、夜间常醒或次晨早醒等失眠现象，对此处理，理论上宜用长效的苯巴比妥。但临床经验表明，老年人失眠最好避免使用包括苯巴比妥在内的巴比妥类药物，其原因如下：
第一、有些老年人对巴比妥类药物的耐受性差，常可引起严重的嗜睡，精神不振。
第二、患有慢性阻塞性肺疾患（肺气肿、支气管哮喘）的老年人，常伴有较重肺功能不全，巴比妥类药物即使是小剂量，也可导致严重缺氧及，严重者可造成肺水肿或呼吸麻痹，当属禁忌。
第三、老年人有不同程度肾功能减退，而苯巴比妥由肾脏以原形排出，易使药物排泄减缓，血浆半衰期延长，因而老年人用巴比妥类易引起意识障碍和共济失调等中毒症状。 第四、少数老年人使用该类药物后，可能出现一些异常反应，即表现为兴奋而不是抑制，如烦躁、失眠、恶梦，甚至精神错乱。
综上所述，老年人慎用或不用巴比妥类药物为好。实际上失眠原因甚多，针对失眠，首先消除引起失眠的原因，才是根本的治疗方法。比较之下，安定、硝基安定等对老年人失眠的治疗更加安全有效，可以取代巴比妥类。
【相关出处】
新编药物学
新手上路我有疑问投诉建议参考资料 查看目录1 拼音běn bā bǐ tuǒ2 英文参考phenobarbital, phenobarbitone, phenylethylbarbituric acid phenylethylmalonylurea[朗道汉英字典]3 国家基本药物与苯巴比妥有关的零售指导价格序号目录序号药品名称单位零售指导价格类别备注46160苯巴比妥30mg*100盒（瓶）3.1元化学药品和部分*46260苯巴比妥片剂15mg*100盒（瓶）1.8元化学药品和生物制品部分46360苯巴比妥100mg:1ml瓶（支）0.78元化学药品和生物制品部分*46460苯巴比妥注射剂100mg，冻干粉（溶媒粉）瓶（支）3.8元化学药品和生物制品部分注：1、表中备注栏标注“*”的为代表品。 2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的规格的价格为临时价格。4 苯巴比妥药典标准4.1 品名4.1.1 中文名苯巴比妥4.1.2 汉语拼音Benbabituo4.1.3 英文名Phenobarbital4.2 结构式4.3 分子式与分子量C12H12N2O3&&& 232.244.4 来源（名称）、含量（效价）本品为5-乙基-5-苯基-2,4,6（1H,3H,5H）-嘧啶三酮。按品计算，含C12H12N2O3不得少于98.5%。4.5 性状本品为白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦；饱和水显酸性。本品在或中，在中略溶，在水微溶解；在或碳酸钠溶液中溶解。4.5.1 熔点本品的熔点（ C）为174.5～178℃。4.6 鉴别（1）取本品约10mg，加2滴与约5mg，混合，即显橙黄色，随即转橙红色。（2）取本品约50mg，置试管中，加1ml，加热煮沸，冷却，沿管壁缓缓加硫酸0.5ml，使成两液层，置水浴中加热。接界面显玫瑰红色。（3）本品的红外光图谱应与对照的图谱（《药品红外集》227图）一致。（4）本品显丙二酰脲类的鉴别反应（）。4.7 检查4.7.1 酸度取本品0.20g，加水10ml，煮沸搅拌1分钟，放冷，滤过，取滤液5ml，加甲基橙指示液1滴，不得显红色。4.7.2 乙醇溶液的澄清度取本品1.0g，加乙醇5ml，加热回流3分钟，溶液应澄清。4.7.3 有关物质取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照（ D）试验，用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以－水（25：75）为流动相，检测波长为220理论板数按苯巴比妥峰计算不低于2500，苯巴比妥峰与相邻杂质峰的度应符合要求。取对照溶液5μl注入液相色谱仪，调节检测，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的15%；精密量取供试品溶液与对照溶液各5μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。4.7.4 中性或碱性物质取本品1.0g，置分液漏斗中，加氢氧化钠试液10ml溶解后，加水5ml与乙醚25ml，振摇1分钟，分取醚层，用水振摇洗涤3次，每次5ml，取醚液经干燥滤纸滤过，滤液置105℃恒重的皿中，蒸干，在105℃干燥1小时，遗留残渣不得过3mg。4.7.5 干燥失重取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（ L）。4.7.6 炽灼残渣不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。4.8 含量测定取本品约0.2g，精密称定，加40ml使溶解，再加新制的3%钠溶液15ml，照（ A），用（0.1mol/L）滴定。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于23.22mg的C12H12N2O3。4.9 类别镇静、抗药。4.10 贮藏密封。4.11 制剂4.12 版本《》2010年版5 苯巴比妥说明书5.1 药品名称苯巴比妥5.2 英文名称Phenobarbital& ,Barbenyl,Cardenal,Luminal,Phenemal5.3 别名；；；；Luminal；Phenobarbitalum；Phenobarbitone；Phenylaethyl Barbitur Saure5.4 分类 & 物 & 其他5.5 剂型1.片剂：10mg，15mg，30mg，100mg；2.注射剂（粉）：50mg，100mg，200mg；3.注射剂：100mg（1ml）。5.6 苯巴比妥的药理作用苯巴比妥为长效。随着剂量的增加，其的程度和范围逐渐加深和扩大，相继出现镇静、、直至，可引起和运动中枢抑制，甚至死亡。其机制可能是上行激活的，从而减弱了传入对的影响，有利于皮层抑制过程的扩散。使用剂量时，能缩短入睡时间，减少觉醒次数，延长睡眠时间（6～8h）。苯巴比妥还具有抗惊厥作用，对大发作、局限性发作及有效，对运动性发作及小发作效差。抗的作用机制在于抑制单和多，也增加运动皮质的电，从而提高了癫痫发作的阈值，抑制放电冲动从致痫灶向外扩散。此外，苯巴比妥为肝酶诱，可诱导肝微粒体醛酸，促进与葡萄糖醛酸结合，使内胆红素浓度降低，可治疗高胆红素血症和新生儿脑核性症。苯巴比妥所具有的肝药酶诱导作用，不仅加速自身的，还可加速其他多种药物的代谢。5.7 苯巴比妥的药代动力学苯巴比妥口服和注射均易被吸收，注射一般用其钠盐。口服0.5～1h，注射15min起效，有效血药浓度为10～40μg/ml，超过40μg/ml即可出现。一般2～18h血药浓度达峰值，作用持续时间平均为10～12h。苯巴比妥可分布于各与，脑组织内浓度最高，但进入脑组织慢，内药量最大，并能透过。中的苯巴比妥约40%与结合。约65%被吸收的苯巴比妥在内代谢，成人为50～144h，小儿为40～70h，肝、肾功能不全时延长。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，经排出，27%～50%以原形从尿中排出。有再吸收作用，使作用持续时间延长。5.8 苯巴比妥的适应证1.镇静：如不安、、、、功能性、小儿痉挛等症。2.催眠：偶用于顽固性，但醒后往往有疲倦、思睡等。3.抗惊厥：对抗或、、脑炎、等疾病引起的惊厥。4.抗癫痫：癫痫大发作、局限性发作及癫痫持续状态。5.麻醉前给药。6.高胆红素血症，新生儿脑核性黄疸。7.。5.9 苯巴比妥的禁忌证1.对苯巴比妥过敏者；2.严重肝、肾功能不全及；3.严重肺功能不全（如）、、呼吸抑制患者；4.病患者。5.10 注意事项1.（1）患者；（2）肺功能不全者；（3）老年患者；（4）有史者；（5）严重者；（6）病、高血压患者；（7）、甲状腺功能亢进，功能减退已处于者；（8）多动症患者；（9）不能的。2.某些应用苯巴比妥可能引起反常。3.苯巴比妥常用剂量可引起老年人精神症状，剂量宜小。4.苯巴比妥能透过胎盘屏障，孕妇慎用。5.苯巴比妥能泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。6.长期用于治疗癫痫时不可突然停药，以免引起癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。7.一般应用5～10倍催眠量时，可引起中度中毒，10～15倍则引起重度中毒，血药浓度高于8～10mg／100ml时，就有危险。症状为昏睡，进而呼吸浅表，量大减，最后因而死亡。8.苯巴比妥或其他的急救：口服本品未超过3小时者，可用大量温等渗盐水或1：2000的溶液洗胃。5.11 苯巴比妥的不良反应1.常见、嗜睡、乏力、疼痛等，久用可产生及依赖性。多次连用应警惕中毒。2.少见皮疹、药热、等。5.12 苯巴比妥的用法用量1.（1）催眠：每天30～100mg，睡前顿服。（2）镇静：每次15～30mg，每天2～3次。（3）抗惊厥：每天90～180mg，晚上顿服；或每次30～60mg，每天3次。（4）抗高胆红素血症：每次30～60mg，每天3次。（5）极量：每次250mg，每天500mg。2.肌内注射：（1）催眠：每次100mg。（2）：每次100～200mg。（3）术后应用：每次100～200mg。（4）：每次100mg，时6小时重复1次。（5）抗惊厥：每次100～200mg，必要时重复，24h内总量可达400mg。（6）抗癫痫：每次100mg，每6小时1次，24h内不超过500mg。（7）极量：每次250mg，每天500mg。3.静脉注射：（1）用于癫痫持续状态：每次200～300mg，必要时6小时重复1次。（2）极量：每次250mg，每天500mg，缓慢静脉注射。5.13 药物相互作用1.与解热应用，可增强镇静作用。2.全、性抑制药或单胺氧化化酶抑制药等与巴比妥类药合用时，可相互增强效能。3.右旋可抑制苯巴比妥的代谢。4.巴比妥类药与皮质、类（包括）、、、、醇、、、、、、、、口服抗凝药、口服或合用时，可降低这些药的效应。因为巴比妥类药物对肝酶的诱导可使这些药物的代谢加快。5.巴比妥类药可影响的吸收而降低其效应。小量多次服用灰黄霉素的吸收情况优于大量少次服用。6.可减少或延缓苯巴比妥的吸收，这两种药物的给药间隔应尽可能长。7.苯巴比妥可使和酰胺类药的清除半衰期缩短而血药浓度降低。8.与合用，可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但实际作用尚不清楚。9.大剂量甲酰四氢可拮抗苯巴比妥的抗癫痫作用，使癫痫发作增加。10.肝功能正常时，苯巴比妥可使的代谢加快，效应降低；肝功能有损害时，如果苯妥英钠与苯巴比妥合用，苯妥英钠的代谢比正常时慢，相应的血药浓度可高于正常，效应增加。因此巴比妥类药可能增加或减弱苯妥英钠的效应，故需定期测定其血药浓度而调整用量。11.用药时饮酒，可增强对中枢的抑制作用，的饮酒可能增加的血浆浓度水平，长期饮酒则。5.14 专家点评目前已经较少用于治疗紧张和焦虑不安所致的失眠。目前临床上用于顽固性失眠及抗癫痫等重症的治疗。相关文献
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苯巴比妥片口服预防高热惊厥再发
摘　要：目的：探讨苯巴比妥片口服预防高热惊厥再发的临床效果。方法：将本科年收治的既往有高热、惊厥史的患儿随机分为治疗组30人,对照组30人。治疗组在患儿体温达37.4℃时即开始口服苯巴比妥片,剂量为每次1～2mg/kg,每天3次,至体温完全正常时停药。其他治疗同对照组,给予抗感染,支持,对症治疗等。结果：治疗组2例发生惊厥,发生率为7%。对照组10例发生惊厥,发生率为33%,两组比较差异有统计学意义（P〈0.05）。无不良反应。结论：苯巴比妥片口服预防高热惊厥再发安全有效。
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