【摘要】：
壬苯醇醚(Nonoxynol，N-9)是目前各国广泛使用的杀精子避孕药，而且也能有效预防性传播疾病的传染，是公认的最安全的杀精子剂之一，具有无严重副作用、不需要医生的处方和监护、可以紧急避孕等优点。但传统的杀精子剂传递系统多为速释产品，有效时间短，剂量高，易泄露。本文以延长药物在阴道中的滞留时间，增加避孕用药的顺应性，减少不良反应为目的，研制了壬苯醇醚阴道用缓释凝胶剂。
采用HPLC法建立了壬苯醇醚阴道用缓释凝胶剂中药物的含量、释放度和灌流冲洗粘附量测定方法。针对处方中辅料的影响，考虑到含量、释放度、体外灌流冲洗量的测定需要，确定了样品预处理方案及释放度测定膜。
对多种生物粘附性高分子材料物理性质的研究表明：黄原胶和聚丙烯酸类材料聚卡波菲(Polycarbophil，PCP)和卡波沫(Carbopol 974P，CP 974P)在水中分散后的生物粘附性能较好；而且PCP和CP 974P在水中分散后具有pH值敏感性，即在pH值为3～5范围内，pH值升高，生物粘附性能增加，而pH值为6～7时，生物粘附性能略下降；18.2％泊洛沙姆407与9.0％泊洛沙姆188合用在水中分散后，凝胶化温度为32～33℃，具有显著的温度敏感性。
经处方筛选和工艺因素考察，优化处方中PCP和CP 974P的用量分别为0.5％和1.0％。结果按优化处方及工艺制备的凝胶剂具有pH值敏感性，均匀细腻，易于涂布，释放度和稳定性均达到预期效果。
以释放度和粘附性能为指标进行均匀设计，结合生产的需要，确定了处方中Poloxamer 407、188和CP 971P的用量分别为9.6％、7％和0.7
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