1、按作用机理，抗肿瘤药药物的分类。各类的结构类型、作用机理及代表药物。

作用机理：（1）直接作用于DNA，破坏其结构和功能的药物；（2）干扰DNA和核酸合成的药物；（3）抗有丝分裂，影响蛋白质合成的药物；（4）作用于肿瘤信号转导机制的药物

一、直接作用于DNA的药物

（1）氮芥类：脂肪氮芥（盐酸氮芥）；芳香氮芥（苯丁酸氮芥）；氨基酸氮芥（美法伦、氮甲）杂环氮芥（环磷酰胺，又名癌得星）

作用机制：在DNA鸟嘌呤间进行交链结合，阻断DNA的复制

（2）乙撑亚胺类：曲他胺（TEM）、替哌（TEPA）、塞替哌、丝裂霉素C

（3）甲磺酸脂类：白消安

（4）亚硝基脲类：β-氯乙基亚硝基脲

卡莫司汀（卡氮芥）、尼莫司汀、雷莫司汀

作用机理：亚硝基使N原子与相邻羰基之间的键不稳定分解生成亲和性试剂，DNA发生烷基化。

2、金属铂配合物：顺铂、卡铂

作用机理：活泼离子与DNA分子两个嘌呤碱基洛合形成螯合物，嵌在DNA上，使DNA断键，顺式与DNA作用，反式无效。

3、直接作用于DNA的天然产物：博来霉素（BLM）

4、DNA拓扑酶抑制剂：

（1）Topo I抑制剂（作用于单链）：喜树碱、拓扑替康、

（2）Topo Ⅱ抑制剂（作用于双链）：多柔比星、阿霉素、柔红霉素

二、干扰DNA合成和核酸的合成（抗代谢肿瘤的药物）

（1）尿嘧啶衍生物：氟尿嘧啶（5-Fu）、

（2）胞嘧啶衍生物：盐酸阿糖胞苷（APA-C）

2、嘌呤拮抗物：巯嘌呤（6-MP）

3、叶酸拮抗物：甲氨蝶呤（MTX）、氨基蝶呤

三、抗有丝分裂的药物：秋水仙碱、长春碱类、紫杉醇

2、重点掌握烷化剂类和干扰DNA合成类（代谢拮抗）

3、重点药物：环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、多柔比星、巯嘌呤、甲氨蝶呤

4、熟悉药物：丝裂霉素C、博来霉素、紫杉醇

第三章抗病毒药和抗艾滋病药