劳拉替尼原料药(PF-)是由辉瑞开发的┅款新型抗耐药的新型ALK抑制剂用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)转移性(晚期)非小细胞肺癌(NSCLC)的研究性治疗。
劳拉替尼原料药的优势是对血脑屏障通透性高对中枢神经系统转移的非小细胞肺癌发挥较好的效力。
某些类型的NSCLC在ALK基因中具有异常重排导致其在脑外活跃。这些被称為ALK阳性(ALK+)肿瘤ALK是一种“受体酪氨酸激酶”(RTK),参与传递信号以控制细胞生长分裂和成熟。突变的ALK促进癌细胞的生长和扩散ALK + NSCLC肿瘤经常扩散箌大脑。
在NSCLC细胞中另一种称为ROS1的RTK也可能具有导致其持续活跃的突变。据信这有助于肿瘤细胞增殖和存活
劳拉替尼原料药(Lorlatinib)是一种小分子,可以靶向和抑制ALK和ROS1的作用阻止肿瘤的生长和扩散。