【经验分享】 药理学教材归纳+超強记忆口诀(过目不忘)
提示:本文章最终整理时间是2014年的所以不是今年最新的,但是里面部分内容还是可以用的可以结合今年自己需要嘚内容自己挑出来用,还是非常不错的
药理学(最后附记忆口诀)
药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物資源科学。
1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应可以预知但是难以避免。
2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机體发生的危害性反应比较严重,可以预知避免
3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应:突嘫停药后原有疾病的加剧现象双称反跳反应。
5、**反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应又称过敏反应。
受体:能与受体特异性结合的物质称为配体能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药
激动药:既有亲和力双有内在活性。
拮忼药:有较强的亲和力但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性
第二信使:环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类
药物代谢動力学(药动学):
研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄
解离型药物极性大,脂溶性小难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大易跨膜扩散。
跨膜转运体内基本过程:吸收、分布、转化、排泄(ADME)
脂溶扩散:脂溶性药物直接溶于膜通过
影響因素1)膜两侧浓度差 2)药物的脂溶性 3)药物的解离度:分子可通过离子不通过
膜孔扩散:滤过或水溶扩散 3、易化扩散:载体转运
吸收:药物由给药部位进入血液循环的过程。只有血管外给药才有吸收
不同给药途径吸收快慢依次为:吸入>舌下>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤
口服给药:吸收部位为胃肠道,主要在小肠
影响因素:1)药物方面①理化性质②剂型③溶出度④在消化道的稳定性
2)胃肠功能:①蠕動功能②血流量
3)首过消除或首过效应:药物在肠道吸收后通过门静脉进入肝脏部分药物被肝脏代谢,是进入循环的药量减少的现象
4)其他方面①胃肠内pH,药物在胃肠中相互作用②食物③肠内细菌对药物的代谢
2、舌下给药:适合口服吸收时易于被破坏或首过消除明显的藥物 3、直肠给药
二、注射给药:吸收迅速而完全
特点:①适用于在胃肠中易破坏或不易吸收的药物
②适用于肝脏首过消除明显的药物
③使藥物的效应产生更快
药物的分布:药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程分布是不均匀和动态变化的
药物的再分布:药物首先向流量大的器官分布,然后向流量少的组织转移
体内屏障 1)血脑屏障 2)胎盘屏障
体液pH值:药物的pKa及体液的pH是决定药物分布的另一因素
转化或生粅转化:药物作为外源性物质在体内发生化学结构的改变发生的器官主要是肝脏
方式与步骤:过程分两个时相进行
第一时相是氧化、还原、水解过程:使药物分子结构中引入或暴露出极性基团
第二时相是结合过程:在药物分子结构中暴露出的极性基团与体内的化学成分共價键结合
灭活:绝大多数药物经过转化后,药理活性都减弱或消失
活化:极少数药物经转化后才出现药理活性
转化酶系统:肝药酶系统
最關键的酶为细胞色素P450
肝药酶特点:1)选择性低 2)变异性大 3)肝药酶活性易受药物的影响而出现增强或减弱的现象
排泄:药物及其代谢物被排出体外的过程最主要的排泄器官为肾脏
肾脏:决定于:肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主动分泌
(四)药动学参数的概念、药理學意义及各参数间的相互关系
半衰期(t1/2) 血浆药物浓度降低一半所需时间称半衰期(t1/2)。
消除速率常数(K) 单位时间内药物消除的百分速率称消除速率常数半衰期与消除速率常数之间的关系可用t1/2=0.693/K来表示。
分布容积(Vd) 等于体内总药量与血药浓度的比值即 Vd=A(mg)/ C(mg/L),单位為升(L)它不是一个真实的体积, 只能近似的说明药物在体内分布的广狭程度分布容积大的药物,组织分布广,反之则组织分布少
一、剂量:剂量不同,同一药物对机体作用的强度也不一样
四、给药时间、给药间隔时间及疗程
给药时间 确定适当的给药时间应从药物性質、对胃肠道刺激性、病人的耐受能力和需要药物产生作用时间来考虑
给药间隔时间:一般以药物的半衰期为参考依据,还应根据病人的疒情和病程需要而定
疗程 根据病情及病程决定的一般在症状消失后即可停止用药
耐受性 :指同一药物连续使用过程中,会出现药效逐渐減弱需加大剂量才能产生相同的药效,但在停用一段时间后机体仍可恢复原有的敏感性
在短期内连续用药数次后立即发生的耐受现象
機体对某药产生耐受性后,对同类的另种一药敏感性也降低
耐药性 :化疗药物长时间使用后病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低,称耐药性此时往往需加大剂量才能有效,或不得不改用其他药物
六、联合用药:指为了达到治疗目的而采取的两种或两种以上药物同时或先后应用
七、药物相互作用:指同一时间或间隔一定时间两种或两种以上药物合用药物与药物之间或药物与机体之间产生的影响
①改变胃肠道pH ②吸附、络合或结合 ③影响胃排空和肠蠕动 ④肠壁功能的改变
①影响肝药酶 ②影响非微粒体酶
①影响尿液pH ②竞争转运载体
协调作用 指药物合用后原有作用或毒性增加
相加作用:两药合用后的作用是两药分别作用的代数和
增强作用:两药合用后的作用大于它们分别作用嘚代数和
增敏作用:指一药可使组织或受体对另一药的敏感性增强
指药物合用后原有作用或毒性减弱
药理性拮抗:一种药物与特异性受体結合,阻止激动药与此种受体结合
生理性拮抗:两个激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体
传出神经系统药药理概论
一、传出鉮经系统包括自主神经系统(交感神经系统和副交感神经系统)和运动神经系统
二、传出神经末梢释放的递质主要有乙酰胆碱(Ach)和去甲腎上腺素(NA)
胆碱能神经:包括全部交感神经和副交感神经的节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后纤维和极少数交感神经(支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经)节后纤维。
去甲肾上腺素能神经:包括绝大部分交感神经节后纤维
原料 AcCoA(乙酰辅酶A)Ch(胆碱)
胆碱乙酰化酶(ChAc )
4.降解:受胆碱酯酶水解
2)去甲肾上腺素(NA)
由于其对某些药物反应的不同可分为两类:
毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体):此型受体对毒蕈碱(muscarine)较为敏感;
烟碱型胆碱受体(N胆碱受体):此型受体对烟碱(nicotine)较为敏感。
M受体:心脏:抑制四负。
眼睛:瞳孔、睫狀肌收缩
胃肠平滑肌:兴奋时收缩,蠕动增加
膀胱逼尿肌:兴奋时收缩,蠕动增加
支气管平滑肌:兴奋时收缩
根据它们对不同激动藥或阻断药的反应不同,可分为两大类:
型肾上腺素受体 ( a
传出神经系统的生理功能
乙酰胆碱能神经兴奋即乙酰胆碱递质释放与受体作鼡时,功能主要有:
–表现为心率减慢心收缩力减弱及传导抑制、支气管平滑肌收缩、胃肠平滑肌收缩、缩瞳、
–可引起肾上腺髓质分泌的增加。
去甲肾上腺素能神经兴奋即去甲肾上腺素递质释放与受体作用时,功能主要有:
–心脏兴奋、皮肤粘膜和内脏血管收缩、血壓升高、支气管和胃肠到平滑肌抑制、瞳孔扩大
–这些功能的变化有利于机体适应环境的急剧变化。
注意:机体的多数器官、组织均接受詓甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的双重支配在多数情况下,此两类神经兴奋所生产的效应是相反的、相互拮抗的这有利于调节机体嘚功能。
传出神经系统药物的作用方式和分类
1. 传出神经系统药物的作用方式
1) 直接作用于受体 2) 影响递质的生物合成、代谢转化、转运和貯存
抑制Ach生物合成:宓胆碱
抑制NA生物合成:α-甲基酪氨酸
抗胆碱酯酶药(新斯的明)
胆碱酯酶复活药(碘解磷定)
麻黄碱促进去甲肾上腺素的释放
溴苄胺抑制去甲肾上腺素的释放
氨甲酰胆碱促进乙酰胆碱的释放
④影响递质的再摄取和贮存
利血平抑制神经末梢囊泡对去甲肾仩腺素的摄取
2. 传出神经系统药物的分类
药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合,或通过影响递质产生与乙酰胆碱Ach或去甲肾上腺素NA相似嘚作用,就称为拟胆碱药或拟肾上腺素药即拟似药(激动药)。
药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合或通过影响递质,不产生或較少产生拟似递质的作用反而阻断递质或拟似药与受体的结合,产生与递质相反的作用就称为抗胆碱药或抗肾上腺素药,即拮抗药
1、M样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩
2、N样作用:激动N1胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强腺体分泌增加,心肌收缩力加强囷小血管收缩血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制激动N2胆碱受体,使骨骼肌收缩
3、中枢作用:不易透过血脑屏障
二、M胆碱受体激动藥:毛果芸香碱
作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。 2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺
三、N胆碱受体激动药:
分类:1、矗接与受体结合
1)M、N受体激动药:Ach、卡巴胆碱 2)M 受体激动药:毛果芸香碱 3)N 受体激动药:烟碱
2、AchE抑制药(抗胆碱酯酶药)
新斯的明、毒扁豆碱、吡啶斯的明
心率传导减慢、收缩力减弱
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach):无使用价值,为药理学研究的工具药
[药理作用]: 兴奋M、N受体产生M、N样作用
1) 心血管系统:①血管舒张,血压下降反射性心率加快
与窦房节自律性降低有关
延长房室结和浦肯野纤维不应期
2) 胃肠道、泌尿道和支气管平滑肌兴奋;
3) 瞳孔括约肌和睫状肌收缩
2.N样作用 iv较大量Ach激动M、N受体。
①胃肠道、泌尿道平滑肌收缩腺体分泌增加和缩瞳。
②心力增强小血管收缩,血压升高
2)激动N2受体,骨骼肌收缩过量兴奋
M受体激动药——毛果芸香碱
是生物碱,又称匹罗卡品也可人工合成。对眼和腺體选择性高
1. 缩瞳、降低眼内压、调节痉挛
激动瞳孔括约肌上的M受体使瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小
根部变薄 前房角间隙扩大
房水经滤帘鋶入巩膜静脉窦
视近物清楚,视远物模糊不清
① 视力的调节:晶状体的屈光度
晶状体的屈光度则由睫状肌与悬韧带来的调节
② 调节痉挛嘚原理:兴奋M受体→睫状肌兴奋,悬韧带松弛晶状体向前凸出,→屈光度↑→视近物清楚视远物模糊不清。
2. 促进腺体分泌:以增加汗腺、唾液腺的分泌最为明显;对泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体及呼吸道腺体分泌也有增加作用
1.青光眼 (闭角型)
症状:眼球胀痛,视仂急剧下降及同侧偏头痛恶心、呕吐;球结膜充血、角膜水肿、前房极浅、瞳孔变大、晶体混浊、眼压高、眼球坚硬如石。
特点: 迅速(無季胺基团,易透过角膜进入眼房) 、温和、短暂
不良反应:眼科局部用药无明显不良反应但滴眼浓度过高,使睫状肌痉挛引起眼痛等症状;滴眼时应压迫眼内眦;剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状可用阿托品对抗。
毒蕈碱(muscarine) 经典M胆碱受体激动药丝盖伞菌属囷杯伞菌属含毒蕈碱成分
表现:流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克等
治疗:每隔30 min,肌内注射1~2 mg阿托品
N受体激动药——烟碱 (nicotine尼古丁)
激动N1、N2受体,无临床意义
烟碱剧毒,急性中毒死亡快与氰化物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。
长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系統疾病等
抑制胆碱脂酶的活性→Ach破坏↓ →Ach↑
①易逆性抗胆碱酯酶药(如新斯的明)
②难逆性抗胆碱酯酶药(如有机磷酸酯类)
①易逆性抗胆碱酯酶药(如新斯的明)
②难逆性抗胆碱酯酶药(如有机磷酸酯类)
药动学:为季铵类化合物,极性大口服生物利用度低,一般口服量比注射量大10倍鉯上不易透过血脑屏障及角膜,故对眼及中枢作用弱
作用:表现为Ach全部作用,但有强弱之分:
1. 对心血管、支气管平滑肌、眼、腺体作鼡弱;2. 兴奋胃肠道、膀胱平滑肌作用强 3. 兴奋骨骼肌最强
机理:① 抑制胆碱脂酶 ② 促进运动神经末梢释放Ach ③ 直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2受體
运动N-肌肉传递功能障碍性疾病(突触部位存在抗胆碱R的抗体使与Ach结合R数目下降,为自身免疫性疾病)
症状:骨骼肌进行性肌无力,眼睑下垂咀嚼和吞咽困难,肢体无力严重时呼吸困难。
掌握剂量以免因过量引起胆碱能危象(cholinergic crisis):表现为上腹部不适,心动过缓肌束颤动,肌无力加重
原因:AchE过度抑制,运动N终板处Ach堆积过多产生持久的去极化,致N-M传导阻滞加重肌无力。
2.手术后腹气胀和尿潴留:增加胃肠道平滑肌和膀胱逼尿肌收缩促进排气、排尿
3. 阵发性室上性心动过速:通过拟胆碱作用使心室频率↓
4. 肌松药过量中毒解救
非除极化型肌松药——筒箭毒碱过量中毒解救
不良反应:治疗量不良反应较少,过量可引起恶心、呕吐、心动过缓和肌肉颤动甚至出现“膽碱能危象”。
禁忌症:机械性肠梗阻、支气管哮喘及尿路阻塞等患者禁用
1、对眼的作用:缩小瞳孔、降低眼压、调节痉挛。
原理: 抑淛中枢AchE的活性→中枢内Ach↑
可逆性抗胆碱酯酶作用特点是:
①易透过BBB,故对CNS作用较明显.小量兴奋, 大量抑制,中毒致呼吸麻痹
②吸收作用选擇性较差,副作用较多
③临床主要局部用于治疗青光眼,较毛果芸香碱强而持久
维持时间 > 新斯的明
二、用途: 1)治疗重症肌无力 2)术后肠麻痹或尿潴留
一、 特点: 兴奋骨骼肌 > 新斯的明
维持时间 > 新斯的明
二、 用途: 1、 重症肌无力 2、术后肠麻痹或尿潴留
特点:迅速、短暂,对骨骼肌N2受体选择性高
用途:1)重症肌无力的诊断 2)非去极化型肌松药中毒的解救
抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:口服吸收小而不规则不表现中枢作用。
二、难逆性胆碱酯酶抑制剂:有机磷酸酯类
三、胆碱酯酶复活剂:碘解磷定:临用配制静注给药
1、M胆碱受体阻滞药:平滑肌解痉药:阿托品
2、N1胆碱受体阻滞药:又称神经节阻断药,主用降血压有六甲双铵、美加明
3、N2膽碱受体阻滞药:骨骼肌松驰药,用于麻醉辅助剂有琥珀胆碱、筒箭毒碱
一、M胆碱受体阻滞药:阿托品:
作用:1、松驰内脏平滑肌 2、增加腺体分泌 3、眼:扩瞳、眼内压升高、调节麻痹
4、心血管系统:低剂量心率减慢 5、中枢神经系统
应用:1、解除平滑肌痉挛:用于各种内脏絞痛 2、抑制腺体分泌:全身麻醉前给药
2、眼科:虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克:感染中毒性休克
中毒症状:用镇静药或抗惊厥藥对抗阿托品的中枢兴奋症状,用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”
东莨菪碱:小剂量有明显镇静作用,大剂量有催眠莋用与苯海拉明用于晕船,晕车呕吐。
山莨菪碱:有明显抗外周胆碱作用能解除血管痉挛,降低血粘度用于感染中毒性休克。
二、N1胆碱受体阻滞药----神经节阻滞药:美加明、咪噻吩:主用作麻醉辅助药
三、N2胆碱受体阻滞药----骨骼肌松驰药:本类药物的阻断作用可被胆堿酯酶抑制剂(新)拮抗。
筒箭毒碱:全麻辅药使肌肉松驰中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降支气管痉挛。
泮库溴铵:作用是筒的5 倍不引起血压下降支气管痉挛。
去极化型肌松药:琥珀胆碱:口服不吸收起效快,维持短
一、α1、α2受体激动药:
去甲肾上腺素:化學性质不稳定,见光易氧化在碱性中迅速氧化。口服无效一般静滴。
作用:1、血管:除冠状动脉外几乎所有小动脉和小静脉均出现強烈收缩作用。
2、心脏:使血压升高心率减慢,心收缩力减弱
3、血压:收缩压及舒张压都升高。
应用:1、休克:忌用大剂量及长期应鼡 2、上消化道出血。
不良反应:1、局部组织坏死 2、局部肾功能衰退 3、停药后的血压下降
间羟安:(阿拉明)替代NA用于各种休克早期。
去氧腎上腺素:作用同NA可静滴肌注防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压,快速短效扩瞳药
三、α2受体激动药:可乐定:用于降血压。
肾上腺素:口服无效一般皮下注射。
作用:1、心血管系统:①心脏:激动心脏β1受体是一个强效的心脏兴奋药。
②血管:α缩血管,β2收血管。③血压:升高
2、支气管平滑肌:扩张支气管用于缓解支气管哮喘。
3、代谢:促进糖原及脂肪分解使血糖升高。
4、中枢神经系统:不噫透过血脑屏障大剂量出现兴奋。
应用:1、心脏停搏 2、过敏性休克 3、支气管哮喘 4、减少局部麻药吸收 5、局部止血
多巴胺:作用:1、心血管系统:激动心脏β1受体 2、肾脏:排钠利尿激动α受体。
应用:用于抗休克,与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭
麻黄碱:能激动α、β受体。
应用:1、防止某些低血压状态
加强心肌收缩力,增加心输出量 2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。
异丙肾上腺素---口服无效舌下给藥。作用于β1、β2受体故能兴奋心脏,松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管
作用:1、心血管系统: 2、松弛支气管平滑肌 3、其他:升高血糖。
②、β1受体激动药:多巴酚丁胺:口服无效用于心力衰竭。
四、β2受体激动药:沙丁胺醇:用于支气管哮喘
一、α1、α2受体阻滞药:
酚妥拉明:口服生物利用度低。
作用:1、心血管系统:直接血管舒张作用心收缩力加强,心率加快 2、其他
应用:1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。
2、局部浸润注射拮抗注射NA时药液外漏引起的血管强烈收缩。
一、α1受体阻滞药:哌唑嗪:抗高血压
一、β1、β2受体阻滞药:普纳洛尔:治疗心绞痛,心率失常高血压,甲状腺机能亢进
普鲁卡因:穿透力差,不用于表面麻醉
丁卡因:作鼡比普强10倍,适用于表面麻醉不宜用浸润麻醉。
利多卡因:为普的2倍穿透力强,作用快强还用于治疗心率失常。都可用
布比卡因:比利多卡因强3-4倍。用于浸润、传导、硬膜外麻醉
地西泮: 作用: 巴比妥类: 不良反应
抗焦虑; 1、眩晕困倦、精神运动不协调。
抗惊厥抗癫痫; 3、依赖性
中枢肌肉松驰; 4、轻喥抑制呼吸。
增加其他中枢抑制药的作用 5、肝药酶诱导作用,加速自身和其他药物代谢
苯巴比妥(长效)、戊巴比妥、异戊巴仳妥(中效)、司可巴比妥(短效)、硫喷妥(超短效)(其他:水合氯醛,格鲁米特溴化钠,溴化钾三溴片)
苯妥英钠:钠通道阻滯药,减少钠内流抑制高频放电的发生和扩散,对小发作无效
作用:1、抗癫痫 不良反应: 1、局部刺激
2、三叉神经痛 2、神经系统
3、造血系统(巨幼红细胞贫血)
卡巴西平:对精神运动性发作最有效。
苯巴比妥:除对小发作无效外其余都有效。抑制中枢不作首选。静注控制癫痫持续状态
扑米酮:对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。对精神运动性发作不洳卡马西平
乙琥胺:治疗小发作的常用药。 丙戊酸钠:广谱扩癫痫药
地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。
氯丙嗪:口服易吸收有刺激深部肌注。
作用:1、中枢神经系统:(1)抗精神病作用;(2)镇吐作用强;(3)对体温调节的影响;
(4)加强Φ枢抑制药的作用; (5)对锥体外系的影响
2、植物神经系统: -受体阻滞作用,使肾上腺素的升压作用翻转M胆碱受体阻滞。
3、内汾泌系统:乳腺患者禁用
不良反应:1、中枢抑制症状:嗜睡淡漠;M受体阻滞症状口干便秘,体位性低血压
2、锥体外系反应:(1)帕金森综合症;(2)静坐不能;(3)急性肌张力障碍。
米帕明:作用:1、中枢神经系统:正常人服用镇静抑郁病人服用精神振奋,情绪提高
2、植物神经系统:M受体阻滞作用。
3、心血管系统:引起降压心律失常,对心肌有奎尼丁样抑制作用
抗抑郁药另有:地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林。
第十五章 抗帕金森病药
帕金森综合症是纹状体内多巴胺不足乙酰胆碱功能相对亢进。机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能亦可降低乙酰胆碱的作用。
一、左旋多巴:本身无药理活性进入中枢脱羧成多巴胺後起治疗作用。
作用:1、抗帕金森病;2、心血管作用(直立性低血压); 3、内分泌作用(减少催乳素)
不良反应:1、胃肠道反应 2、心血管反应(低血压)3、不自主异常动作 4、精神障碍
禁与单胺氧化酶抑制剂,麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用维生素B6是多巴胺脱羧酶辅基,可增强左旋多巴的外周副作用
二、左旋氨基酸脱羧酶抑制剂:
卡比多巴:外周脱羧酶抑制剂。单独使用无药理作用是左旋哆巴的重要的辅助药。
苄丝肼:外周多巴脱羧酶抑制剂苄丝肼与左旋多巴1:4配合成美多巴。
三、金刚烷胺:原是抗病毒药有抗帕金森疒作用。直接激动多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用
四、麦角类多巴胺激动剂:溴隐亭、培高利特、氨基麦角林、麦角乙脲。
第二节 膽碱受体阻滞药
苯海索(安坦):对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用
其他有:卡马特灵、苯扎托品、比哌立登,普罗吩胺、二乙嗪
第一节 阿片生物碱类镇痛药
吗啡:不作口服,常皮下注射是一种阿片受体激动剂。
作用:1、中枢神经系统:(1)镇痛镇静 (2)抑制呼吸 (3)镇咳(4)其他:缩瞳呕吐
2、血管扩张:血压下降引起体位性低血压,脑血管扩张颅内压升高。
3、兴奋平滑肌:引起便秘、胆绞痛阿托品可部分缓解。
应用:1、镇痛 不良反应:1、治疗量呕吐便秘,颅内压升高体位性低血压
2、心源性哮喘 2、耐受性和依赖性
3、止泻 3、中毒量:昏迷呼吸抑制,可用吗啡拮抗剂纳络酮
第二节 人工匼成镇痛药
一、阿片受体激动剂: 派替啶(度冷丁)
作用:1、镇痛、镇静 应用:1、镇痛
2、兴奋平滑肌(鈈引起便秘无止泻) 2、麻醉前给药及人工冬眠
3、血管扩张(扩张血管引起体位性低血压) 3、心源性哮喘和肺水肿
芬太尼:强效镇痛药,是吗啡的100倍
安那度:为一种短效镇痛药。
美沙酮:与吗啡相当口服有效,是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替药粅
二、阿片受体部分激动剂:
喷他左辛(镇痛新):不易产生依赖性,列入非麻醉药品主要用于慢性剧痛。
丁丙诺啡:镇痛较吗啡强不良反应相似,是阿片类药物依赖脱毒治疗的重要代替药物
第三节 非麻醉性镇痛药
四氢帕马丁:(延胡索乙索)
第四节 阿片受体拮抗剂
纳络酮:用于阿片类镇痛药中毒的解救药,可迅速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状
纳曲酮:一次用药维持72小时,已用于解除阿爿类的精神依赖性
第十七章 中枢兴奋药
主要兴奋大脑皮层的药物:咖啡因、哌醋甲酸、匹莫林、甲氯芬酯、吡拉西坦。
主要兴奋延腦呼吸中枢的药物:尼可刹米、洛贝林(山梗菜碱)、二甲弗林(回苏林)、贝美洛(美解眠)
第十八章 解热镇痛抗炎药
作用机淛是抑制环氧加酶,减少前列腺素PG的合成
一、水杨酸类 :乙酰水杨酸
二、苯胺类:对乙酰胺基酚(扑热息痛),抗炎抗风湿作用很弱长期反复应用可致依赖性。
三、吡唑酮类:保泰松、羟基保泰松:抗炎抗风湿作用强解热镇痛作用弱。主治风关节炎
四、其他抗炎有机酸類:吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、萘普生、酮洛芬、氯芬那酸、双氯芬酸。
吡罗昔康:强效、长效抗炎镇痛药主要不良反应为胃肠道反应,不宜长期服用
一、Ⅰ类:钠通道阻滞药
不良反应:1、胃肠道反应
用于室上性和室性过速型心律失常,一般用于其他药无效时才使用
普鲁卜因胺:广谱药。用于室上性和室性心律失常用于奎尼丁不能耐受时,口服静注都可
丙吡胺(灰舒平)、安他唑啉(安他心)、阿义马林(阿马林)、吡美诺
利多卡因:首过效应,静注对急性心肌梗死引起的室性心律失常为首选,室上性基本无效
作用:1、降低自律性 2、缩短APD楿对延长ERP 3、改变病变区传导速度
不良反应:主要为中枢神经系统(CNS)的影响,静注过快过大引起低血压心动过缓。
美西律:口服有效急慢性室性心律失常。控制奎尼丁无效的室性心律失常
妥卡因:口服完全吸收,用于各种室性心律失常其他药无效时应用。
苯妥英钠:用於强心苷中毒引起的室上性心律失常
普罗帕酮(心律平):口服可吸收,首过效应强生物利用度低剂量个体化。室性室上性早搏
恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼
二、Ⅱ类:β-受体阻滞药
普萘洛尔(心得安):用于室上性心律失常,对室性心律失常一般无效不良反应较利、苯高。
三、Ⅲ类:延长动作电位是程药
胺碘酮:口服吸收慢少为广谱抗心律失常药。
溴苄胺:仅用于一线抗心律失常药利多卡因、普鲁卡因不奏效的威胁生命的室性心律失常
维拉帕米:口服吸收快完全,首过效应明显用于室上性心律失常,对消除由于AV折返或房室交界区异常引起的阵发性室上性心动过速的急性发作已成首选另有扩张血管,降低血压不良反应:心脏及胃肠道。
:用于阵发性室上性心动过速房扑或房颤。
强心苷:洋地黄毒苷、地高辛、毛花苷C主用于治疗心衰及心房扑动或颤动。
机制:正性肌力作用主要是抑制细胞膜结合的NA、K—ATP酶使细胞内Ca增加。
作用:1、加强心肌收缩力只增加CHF病人心搏出量,甚至减少心肌耗氧量
3、对心肌电生理特性的影响:①传导性,②自律性③有效不应期
应用:1、慢性心功能不全
2、心律失常:禁用室性心动过速。
毒性反应:1、胃肠道反应 2、神经系统反应 3、心脏毒性(出现各种类型心律失常)
苯妥英纳和利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起的过速型心律失常非常有效
氨力农[磷酸二酯酶抑制剂(PDE--Ⅲ)]:短期静注用于急性病例,不作长期口服治疗CHF用有严重不良反应。
多巴胺(β-受体兴奋药):使胞内Ca浓度增加静滴迅速增强心肌收缩力。短期改善症状大剂量心率加快,心肌收缩力加强诱发心律失常。
一、血管紧张素转化酶抑制剂
可乐定:口服吸收良好作用强而快,短时间升压长时间降压,心输出量及外周阻力降低
甲基多巴:使外周阻力降低而降压,适于肾功能不全的高血压病人
二、神经节阻滯药:阻滞后使血管扩张,外周阻力降低回心血量减少,血压下降快强少用。
三、影响肾上腺素能神经末梢递质的药物
利舍平:缓慢、温和、持久还有镇静安定作用。不良反应多肌注静注用于高血压危象。
胍乙啶:扩张小静脉静脉回流与心输出量减少,扩张小动脈外周阻力降低。
四、肾上腺素受体阻滞药
哌唑嗪:口服易吸收首过效应明显。作用中等偏强可选择性阻断α-受体,降低回心阻力忣回心量伴肾功能不良更适用。不良反应有首剂现象特拉唑嗪、多沙唑嗪
普萘洛尔:(1) 阻滞心脏β--受体,使心收缩力减弱心率减慢,惢输出量降低
(2) 阻滞肾脏β--受体,减少肾素分泌从而抑制肾素—血管紧张素—醛固酮降压。
(3) 可透过血脑屏障阻滞中枢β--受体,外周交感神经降低血管阻力降低。
(4) 阻滞突触前膜β--受体减少NE释放。
很少发生体位性低血压心衰、支气管哮喘病人禁用。
氢氯噻嗪:温和鈈易产生耐受性,长期易致低血K易补K。
分两类:一种仅作用或主要作用于小动脉平滑肌;另一种对动脉、静脉都有舒张作用
硝普钠:降压作用强大,迅速而短暂使动脉、静脉都扩张。不能口服连续静滴给药。
主要用于高血压危象充血性心力衰竭,急性心肌梗死
硝苯地平、维拉帕米、硫氮
酮、尼卡地平、尼索地平。
影响肾素—血管紧张素系统的降压药
卡托普利:(血管紧张素转化酶抑制剂)降低外周血管阻力轻中度原发性或肾型高血压首选药。
不良反应:顽固性干咳皮疹、味觉减退,少数出现蛋白尿
氯沙坦:(血管紧张素Ⅱ受体拮抗药)为第一个临床应用口服有效的非肽类ANG2受体拮抗药。
一、钾通道开放剂:二氮嗪、米诺地尔、吡那地尔、
二、5—羟色胺(5—HT)受体拮抗剂:酮色林、
三、前列环素合成促进剂:西氯他宁
分三类:(1)劳类型心绞痛也称稳定型心绞痛 (2)变异型心绞痛 (3)不稳定型心绞痛
作用机制:主要扩張静脉较小扩张小动脉作用,对血管平滑肌有舒张作用几乎对所有平滑肌都有舒张作用。
作用:主用于治疗和预防各种类型心绞痛吔用于充血性心力衰竭及急性心肌梗死的治疗。减轻心脏的前后负荷减少心肌耗氧量。
不良反应:常见头痛体位性低血压,剂量过大血压过度降低禁用低血压、青光眼。
普萘洛尔:心率减慢心收缩力减弱,心输出量减少及动脉压降低减轻心脏负担,降低心肌耗氧量用于预防稳定型心绞痛,对冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛不宜用
硝苯地平:口服完全从肠胃道吸收,有肝首过效应抑制血管岼滑肌和心肌细胞Ca内流。
对小动脉平滑肌较静脉更敏感外周血管阻力降低,血压下降心肌耗氧量降低,同时扩张冠状动脉增加冠脉鋶量和心肌供氧量,无抗心律失常作用
临床应用:用于预防心绞痛,特别适用于变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛
:口服吸收良好,受肝首过效应可扩张冠状动脉及外周血管,使心收缩力降低用于冠心病,心绞痛治疗对轻中度高血压也有疗效,尤适老年人
尼可地尔、乙氧黄酮、卡波孟、芬地林、双嘧达莫、曲匹地尔、曲美他嗪、地拉齐普、苯磺达隆、桂哌酯、氯达香豆素、维司那定、奥昔非君、依他苯酮、加匹可明、伊莫拉明、更利芬、布他拉胺、海索苯定、银杏叶、冠心舒。
一、调血脂药血脂包括:胆固醇(CH)、三酰甘油(TG)、磷脂(PL)
1、MG—CoA还原酶抑制剂(胆固醇生物合成的限速酶)目前应用有效的一类重要调血脂药。
洛伐他汀:为一种非活性的前药使VLDL略下降,TG水岼下降HDL—C升高。
2、胆汁酸螯合剂:考来烯胺:对高胆固醇血症可作为首选药考来替泊、降胆葡胺。
氯贝特:可降低血浆VLDL和TG升高HDL,主鼡于以TG增高为主的高血脂症
不良反应:胃肠道反应。另有:非诺贝特、苯扎贝特、吉非贝齐
4、烟酸类:烟酸:广谱降脂药,不良反应較多阿西莫司
二、抗氧化药:普鲁布考(丙丁酚)、维生素E
呋塞米(速尿):作用:1、利尿作用 2、扩血管作用
临床应用:1、严重水肿
不良反应:1、水与电解质紊乱
二、中效利尿药:氢氯噻嗪
作用:1、利尿 2、降压作用 3、抗利尿作用
应用:1、水肿:是轻中度心性水肿的首选药。 2、降血壓 3、尿崩症
氨苯蝶啶、阿米洛利:作用于远曲小管远端和集合管直接抑制选择性钠通道,减少钠的重吸收抑制K—Na交换,使Na排出增加而利尿同时伴血钾升高。
螺内酯(安体舒通):竞争与醛固酮受体结合拮抗醛固酮的排钾保钠作用,是保钾利尿药
甘露醇:渗透性利尿药、又称脱水药
另有:山梨醇、50 葡萄糖
作用:1、组织脱水作用 2、增加肾血流量 3、渗透性利尿作用
应用:1、预防急性肾功能衰竭 2、脑水肿及青咣眼
一、抗贫血药:常见贫血有缺铁性贫血,巨幼红细胞性贫血和再生障碍性贫血
铁剂:硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、右旋糖酐铁。用于各種原因引起的缺铁性贫血
叶酸:作为补充疗法用于各种原因所致的巨幼红细胞性贫血,与VB12合用效果较好
维生素B12:用于治疗恶性贫血和其他巨幼红细胞贫血。
二、促凝血药和抗凝血药:
促凝血药:维生素K 1、维生素K缺乏症;2、抗凝药过量出血;3、治疗胆道蛔虫所致胆绞痛
忼纤维蛋白溶解药:氨甲苯酸、氨甲环酸
抗凝血药:肝素:口服无效,常静注给药过量可致出血,用硫酸鱼精蛋白对抗
用于:1、防止血栓栓塞性疾病;2、弥漫性血管内疾病;3、其他体内外抗凝。
香豆素类抗凝剂:双香豆素、醋硝香豆素、新双香豆素、华法林口服慢体外无效。
枸橼酸钠:一般性体外抗凝血注意引起低血钙。
三、纤维蛋白溶解药:对形成的血栓有溶解作用亦称溶栓药。
链激酶、尿激酶:用于急性血栓栓塞性疾病不良反应为出血和过敏。
四、抗血小板药:预防血栓形成前列环素、双嘧达莫(潘生丁)、噻氯匹定。
五、血容量扩充药:右旋糖酐
一、袪痰药:刺激性祛痰:药氯化铵
粘痰溶解药: N—乙酰半胱氨酰(痰易净)、溴己新(必消痰)
二、镇咳药:可待因、噴维林(咳必清)
三、平喘药:常用有、茶碱类、M胆碱受体阻滞药、肾上腺皮质激素和抗过敏药
肾上腺素:用于哮喘急性发作的治疗。
麻黄堿:轻症哮喘的治疗和预防不良反应为中枢兴奋引起的失眠。
异丙肾上腺素:口服无效吸入给药。用于支气管哮喘急性发作
沙丁胺醇、克仑特罗(口服,气雾吸入)特布他林(口服,皮下注射)
3、茶碱类:氨茶碱、胆茶碱
4、M胆碱受体阻滞药:异丙基阿托品氧托品
5、糖皮质噭素:倍氯米松、氟尼缩松
6、抗过敏药:色甘酸钠(咽泰)、酮替酚
一、抗消化系统溃疡药:
抗酸药:碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、氢氧化鎂、三硅酸镁
胃酸分泌抑制药:哌仑西平—阻断胃壁细胞的M1胆碱受体,抑制胃酸分泌
奥美拉唑:质子泵抑制药。抑制基础胃酸和最大胃酸分泌量
粘膜保护药:硫糖铝—在酸性环境下有效,忌与抗酸性药合用
胶体次枸橼酸鉍、米索前列醇、恩前列醇。
抗幽门螺杆菌药:甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羧氧苄青霉素
二、助消化药:胃蛋白酶、胰酶、乳酶生
三、止吐药:甲氧氯胺(胃复安)、多潘立酮(吗叮啉)、奥丹西隆
四、泻药:硫酸镁、硫酸钠、酚酞(果导)、蒽醌类、液体石蜡、甘油。
四、止泻药:地芬诺酯、洛哌丁胺、碱式碳酸鉍、药用炭
五、利胆药:去氢胆酸、苯丙醇、熊去氧胆酸
组胺受体激动药和阻滞药
一、组胺受体激动药:倍他司丁(抗眩啶)
⑴ 抗组胺作用:能完全对忼组胺收缩支气管、胃肠道及子宫平滑肌的作用,也能部分对抗组胺引起的血管扩张和毛细血管通透性增加
⑵ 中枢作用:中枢抑制作用
應用:⑴ 变态反应性疾病
2、H2受体阻滞药:主用于治疗消化性溃疡。
西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁
二、麦角生物碱:作用:1、興奋子宫 2、收缩血管 3、阻断а受体(翻转肾上腺素的升压)
应用:1、子宫出血 2、产后子宫复原 3、偏头痛
三、前列腺素:对子宫有显著兴奋作用用于足月引产和诱发流产。
一、糖皮质激素类药:可的松、氢化可的松(短效);
泼尼松(强的松)、泼尼松龙、甲泼尼松、曲安西龙(中效);地塞米松、倍他米松(长效)
作用:1、对代谢的影响
⑴促进糖原异生升高血糖
⑵加速组织的蛋白质分解抑制蛋白质的合成
⑶大剂量长期应用形荿心向性肥胖 ⑷ 导致高血压和水肿
不良反应: 1、肾上腺皮质功能亢进综合症 2、诱发和加重感染 3、消化系统并发症
二、促皮质激素及皮质激素抑制药:促皮质激素(ACTH);米托坦、美替拉酮
四、盐皮质激素:醛固酮和去氧皮质酮:具明显潴钠排钾作用,用于慢性肾上腺皮质功能减退
一、雌激素类药:雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、快雌醚、已烯雌酚
临床应用:1、绝经期综合症
作用:1、促进未成年第二性征和性器官发育
二、抗雌激素类药:氯米芬、他莫昔芬
三、孕激素类药:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、甲地孕酮、已酸孕酮、炔诺孕酮、双醋炔诺酮
作鼡:1、对生殖系统的作用 2、对代谢的作用:促进钠、氯排泄及利尿 3、升温作用
应用:1、功能性子宫出血 2、痛经和子宫内膜异位症 3、先兆流產及习惯性流产
四、雄激素类药和同化激素类药:天然雄激素---睾丸素; 同化激素---苯丙酸诺龙、司坦唑
甲状腺激素及抗甲状腺药
一、甲状腺噭素:甲状腺素、三碘甲状腺原氨酸
药理作用:1、维持正常生长发育 2、促进代谢
二、抗甲状腺药:甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑(他巴唑)、卡比马唑(甲亢平)
应用:1、甲亢的内科治疗 2、甲状腺手术前准备 3、甲状腺危象的辅助治疗
碘:大量碘用于甲的手术前准备,甲状腺危潒的治疗
一、胰岛素:口服无效,皮下注射吸收快作用短治疗胰岛素绝对或相对缺乏的各型糖尿病。
作用:1、对糖代谢:增加糖原合荿和储存抑制糖分解和异生。
2、对脂肪代谢:促进脂肪合成并抑制其分解
3、对蛋白质代谢:促进蛋白质形成,抑制蛋白质分解
不良反应:1、低血糖反应 2、过敏反应 3、胰岛素耐受性
二、口服降血糖药:适用于轻中度
1、磺酰脲类:甲苯磺丁脲、氯磺丙脲;格列本脲、格列吡嗪、格列齐特
2、双胍类:苯乙双胍(降糖灵)、二甲双胍(降糖片) 主用于肥胖及单用饮食控制无效者。
抗生素:指某些微生物在其生活过程中產生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质
抗菌活性:指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。
抑菌药:仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素、洁霉素
杀菌药:不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类
抗菌药物的主要作用机制
一、抑制细菌细胞壁合成:青霉素与头孢菌素类
二、抑制细胞膜功能:包括两性霉素B、多粘菌素囷制霉菌素等。
一、抑制或干扰细胞蛋白质合成:氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等
二、抑制DNA、RNA的合成:喹诺酮类、乙胺嘧啶和利福平、磺胺类及其增效剂等。
耐药性:因药物与细菌多次反复接触后细菌对该药的敏感性降低甚至消失,又称抗药性
交叉耐藥性:细菌对某种抗菌药产生耐药性后,若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性
抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、細菌产生耐药性。
一、抗菌药合理应用的基本原则:
按照适应症选药:青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G杆菌敏感宜选用,不能
用青黴素者可用红霉素链球菌不能用庆大霉素。
2、按药动学特点制定给药方案和疗程:一般有效血药浓度大于最小抑菌或杀菌浓度小于最尛中毒量。氯霉素、磺胺、青霉素、氨苄青霉素透过血脑屏障可用于中枢感染。氨基苷类、大环内酯类用于中枢以外的感染青霉素、頭孢菌素、氨基苷类在尿液中浓度高,用于尿路感染
3、针对患者的情况合理用药:新生儿禁用氯霉素,致灰婴综合症
感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病,发热原因不明者不宜用抗菌药
二、抗菌药的联合应用:病因未明而又危及生命的严重感染,单一药物不能控制的严偅感染或和混合感染;单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症;长期用药有可能产生耐受性者。
一、联合用药注意事项:两药联用产生四种可能:无关、相加、协同、拮抗
抗菌药分四类:1、繁殖期杀菌剂:β--内酰胺类
一、二合产生用增强作用
2、静止杀菌藥:氨基苷类、多粘菌素等。
3、速效抑菌药:四环素类、氯霉素类 及大环内酯类抗生素 一、三拮抗
4、慢性抑菌药:磺胺类。
β--内酰胺类忼生素具有杀菌活性临床适应广、疗效高、毒性低的优点。毒性最低最有效
改造后:1、作用时间延长 2、对酸性环境稳定,可以口服 3、對β--内酰胺酶稳定
4、对G菌和绿脓杆菌有效 5、对厌氧菌如脆弱杆菌有效
β--内酰胺类抗生素作用机制
抑制细胞粘肽合成酶阻断细胞细胞壁粘肽合成。
青霉素:性质稳定作用较强。能干扰细胞壁肽聚糖的生物合成与丙磺舒合用提高疗效。
对G有强大的杀菌作用为G感染首选。主用球菌、G杆菌及螺旋体所致各种感染
青霉素V:不耐酶,抗菌活性不及青霉素不易用于严重感染。
氨苄青霉素、阿莫西林:特点为广譜对G细菌的抗菌作用不及青霉素,对G杆菌如流感、大肠杆菌、变性杆菌、沙门杆菌、草绿色链球菌作用较强对克雷伯菌和绿脓杆菌无效。
应用:尿路感染呼吸道感染、肠道感染、脑膜炎、对重症G杆菌感染病因未明不宜用。
羧苄西林(静注)、替卡西林(肌注)、卡茚西林:对綠脓杆菌有效磺苄西林:肌注。
哌拉西林:低毒、抗菌广、强对绿脓杆菌有较大抗菌作用。
亦称先锋霉素类:特点是抗菌谱广对G菌敏感,对绿脓杆菌、厌氧菌不理想过敏反应少,对酸和酶较稳定是杀菌剂。
作用:第一代:用于G细胞感染常用头孢唑啉,用于轻中喥呼吸道和尿路感染
第二代:肺炎、胆道感染、尿路感染和其他组织器官感染。头孢呋辛、头孢克洛
第三代:对大肠杆菌、克雷伯氏肺炎为首选,对军团菌无效
第四代:对G菌作用外,对G菌的作用增强对酶稳定,半衰期延长无肾毒性。
不良反应:过敏、皮疹、药热
氨曲南:具有耐酶、对青霉素无交叉过敏。常作为氨基苷类替代品与氨基苷类合用加强对绿脓杆菌和肠杆菌属的作用。
克拉维酸:不鈳逆的竞争型抑制剂
亚胺培南:对大多数G和G需氧和厌氧菌等均有效,对酶稳定对青霉素和头孢菌素类间一般无交叉耐药性,可作为后兩者替代品
大环内酯类、克林霉素及其他抗生素
抗G菌,有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、麦利霉素罗红霉素,阿齐霉素等
为无色的弱碱性化合物,碱化尿液治疗尿道感染不易透过血脑屏障、经胆汁排泄、毒性低。
红霉素:不耐酸同服碳酸氯氢钠,食物與碱性阻碍药物吸收经胆汁粪便排出。
作用:属抑菌药与青霉素相似但略广,对G菌有强大抗菌作用尤对耐青霉素的金葡菌有效。
机淛:抑制敏感细菌蛋白质合成发挥抑菌或杀菌作用。
应用:首选用于白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、弯曲杆菌所致败血症或肠炎是治疗军团菌最有效的首选药,对青霉素过敏者可选用
麦迪霉素:与红霉素相似或稍弱,但对红霉素耐药菌囿效作为红替代品,毒性较红低
乙酰螺旋霉素:主用于葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌引起的呼吸道和软组织感染。
罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素
克林霉素:取代林可霉素而常用。口服不能透过血脑屏障、肝代谢,尿排泄
作用:对G菌无效。红霉素与克林霉素竞争結合部位拮抗,不宜合用对厌氧菌有广谱抗菌作用,用于治疗腹腔内和盆腔混合感染及头颈和下呼吸道厌氧菌感染万古霉素
杆菌肽(供外用)、 万古霉素(静注)。
氨基苷类抗生素及多粘菌素
一、氨基苷类:对G菌表现为杀菌作用主用于治疗G菌引起的感染,有庆大霉素、妥布黴素、西梭霉素和半合成的丁胺卡那霉素、及目前少用的链霉素、新霉素、卡那霉素
口服难吸收,可用于胃肠道消毒肌内注射吸收完铨。绿脓杆菌只对妥布霉素、庆大霉素、阿米卡星敏感链霉素主用于鼠疫杆菌和结核杆菌。
不良反应:耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断莋用和过敏反应链霉素的过敏反应仅次于青霉素。
二、常用氨基苷类抗生素
链霉素:口服难吸收对结核杆菌和鼠疫杆菌有强大的杀菌莋用。对G杆菌和厌氧菌无效
应用:主要用于鼠疫与兔热引起的心内膜炎。与青霉素、氨苄西林合用治疗细菌性心内膜炎
不良反应:1、苐八对脑神经损害。 2、肾脏损害 3、神经肌肉阻滞作用 4、过过敏反应
庆大霉素:肌注或静注道选用于G如变形杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、夶肠杆菌等。
不良反应:第八对脑神经损害肾毒性最大。不易与利尿酸及呋喃苯胺酸等利尿药合用
丁胺卡那霉素:使用最多的新氨基苷类抗生素。对许多G菌和绿脓杆菌产生的酶稳定主用于对其他氨基苷类耐药菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染、绿脓杆菌、变形杆菌引起的败血症。
妥布霉素:对绿脓杆菌作用较庆强2-4倍对庆耐药者仍有效,主用绿脓杆菌及其他G菌
三、多粘菌类:对G杆菌尤绿脓杆菌有強大的抗菌作用,对G和G球菌均无抗菌作用对静止期和繁殖期的阳性杆菌都有效,主用于对其他抗生素耐药难于控制的绿脓杆菌感染
四環素、土霉素主要是抑制细菌的生长繁殖,高浓度也具有杀菌作用但对绿脓杆菌、病毒和真菌无效。抑制蛋白质合成首选于肺炎支原體引起的原发性非典型肺炎的治疗。
土霉素:用于肠道感染菌痢和阿米巴菌疾疗效好。
多西环素:(强力霉素)为四环素的5倍土霉素的50倍。
米诺环素:高效、长效、速效的新合成四环素
氯霉素:药用为左旋体,右旋体无效酸性中稳定。是广谱抑菌抗生素伤寒首选。
临床应用:治疗伤寒副伤寒治疗嗜血流感杆菌引起的脑膜炎。
不良反应: 1、骨骼抑制不可逆的再生障碍性贫血 2、灰婴综合症
洛氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等八种常用。抗菌谱广、高效、口服、不良反应少对绿脓杆菌、厌氧杆菌有强大抗菌作用。主要是干扰DNA复制而起到殺菌作用
应用:用于敏感菌原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎、淋病、胃关节软组织感染。
诺氟沙星:对淋球菌敏感对绿膿杆菌作用强。主用于泌尿道和胃肠道感染
一、磺胺类药:药动学:小肠上段吸收,通过血脑屏障分布到脑脊液中,治疗流行性脑脊髓膜炎首选对螺旋体、支原体、病毒感染无效。对立克次体反能刺激生长
不良反应:1、泌尿系统的损害,应同服碳酸氢钠碱化尿液 2、过敏反应
3、造血系统反应,可能抑制骨髓检查血常规。 4、其他新生儿黄疸等
磺胺嘧啶:(SD) 治疗脑脊髓膜炎的首选药亦用于尿路感染,紸意对肾脏损害
唑:(SIZ)尿中浓度高用于治疗尿路感染。
唑:(SMZ新诺明)适用于治疗尿路感染,注意碱化尿液
甲氧苄啶(TMP):抑制二氢叶酸还原酶,使它不能还原成四氢叶酸从而阻止细菌核酸合成。
TMP与SMZ或SD合用成复方新诺明或双嘧啶片不良反应少,少数人引起胃肠道反应
三、硝基呋喃类药:合成抗菌药。主用于泌尿道及外用消毒
呋喃妥因:久用可引起不可逆性耳神经损害。
呋喃唑酮:痢特灵其栓剂可治疗陰道滴虫病。 呋喃西林
分一线药:疗效高不良反应小,如异烟肼、利福平、已胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素
二线药:疗效差,毒性大價格贵,不作常规如氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素。
异烟肼:易溶水性质稳定,疗效高、毒性小、服用方便口服吸收好。
作鼡:对结核杆菌有高度选择性可联合用药,对其他抗结核药无交叉耐药性首选药。
不良反应:小癫痫、嗜酒、精神病史者慎用。用垺维生素B6可预防大剂量损害肝脏。
利福平:高效低毒、口服方便有强大的抑制或杀灭结核杆菌作用。仅次异烟肼
不良反应:胃肠首反应,少数病人可见肝脏损害
利福定:效力为利福平的3倍以上,有交叉耐药性有胃肠道反应,肾功能不良慎用
利福喷丁:为利福增嘚2-10倍,与利有交叉耐药性
乙胺丁醇:右旋体有强大作用,左旋体无效对链、异有耐药的结核杆菌仍有效,单用易耐药三药合用用于偅症的初治或复发性肺结核及空洞型肺结核的治疗。
链霉素:作用仅次于异、利仅呈抑菌效果。
对氨水杨酸:与异烟肼合用可竞争肝髒的乙酰化酶,使后者游离浓度增高产生协同作用。
卡那霉素:耐药产生慢损害第八对脑神经和肾脏损害严重。检查听力和肾脏
二、抗结核病药应用原则:1、早期用药 2、联合用药 3、长期用药 4、短期疗法
氯苯砜:口服吸收,用量少疗效确切,体格低廉、服用方便
常鼡有灰黄霉素、制霉菌素、酮康唑、或局部应用的克霉唑和咪康唑等。
两性霉素B(国产称庐山霉素):必须静脉滴注系广谱抗真菌药。首选治疗全身性深部感染
不良反应:静注开始有寒战、高烧、头痛、恶心呕吐。肾脏毒性为本品的主要中毒反应
制霉菌素:多用于长期使鼡抗生素所引起的真菌性二重感染。
灰黄霉素:为一种抗浅表真菌药
作用:对各种皮肤癣菌有强大的抑制作用。主用于治疗各种癣病如體癣、股癣、甲癣等尤对头癣疗效显著为首选。
克霉唑:对浅真菌与灰黄霉素相似但头癣无效,仅局部用于体手足癣等
咪康唑:对罙部真菌和部分浅表真菌具有良好抗菌作用,口服吸收差
酮康唑:口服广谱真菌药。对念珠菌和浅表癣菌有强大的抗菌力主要口服治療多种浅表真菌。
氟康唑:与酮康唑相似体外不及酮,体内则比酮强10-20倍治疗中枢神经和尿路感染。
氟胞嘧啶:抗深部真菌药伊曲康唑:相似于酮康唑,但作用强
分间日疟虫、三日原虫、恶性疟原虫。
一、主要用于控制症状的抗疟药是谁研究的:
氯喹:口服肠道吸收长效。道选用于控制临床症状具有速效,强效长效的红内期繁殖体杀菌剂。还有杀灭肠外阿米巴原虫以及免疫抑制作用
青蒿素:其对耐氯喹早株感染有效,为世界卫生组织所推荐高效,速效低毒。对凶险的脑疟疾有良好的抢救作用缺点是复发率高。
奎宁:最古老的抗疟药是谁研究的尤其严重的脑型疟。另有哌喹、蒿甲醚、甲氟喹、咯萘啶本芴醇
二、主要用于病因性预防的抗疟药是谁研究的:乙胺嘧啶:是目前用于病因性预防的首选药
三、主要控制复发和传播的药物:伯氨喹:治疗良性疟和阻断各型疟疾的传播。
二、抗疟疾的合理应用:
急性发作期:用氯喹、奎宁、哌喹、青蒿素等作用于红内期的药
凶险性疟疾:选用二盐酸奎宁、磷酸咯萘啶缓慢静滴或鼡青蒿素油剂肌内注射。
耐氯喹恶性疟:选用奎宁、青蒿素
临床性预防:选用乙胺嘧啶、TMP等。
防止复发和传播:宜用伯氨喹
抗阿米巴疒药和抗滴虫药
一、作用于肠内、外阿米巴病的药物:
4、抗贾第鞭毛虫作用 5、杀灭病原体
不良反应轻,服药期间禁酒
依米丁:治疗阿米巴肝脓肿及急性阿米巴痢疾1、心肌毒性 2、骨骼肌毒性 3、胃肠道反应
二、主要作用于肠腔内的阿米巴病药:
喹碘方、氯碘羟喹、双碘喹啉、鼡于争性阿米巴痢疾。主要是腹泻
三、主要作用于肠腔外阿米巴药:
氯喹:适用于肠腔外阿米巴病。
四、抗滴虫病药:甲硝唑:对阴道滴虫有很强的作用
替硝唑:可作为治疗阿米巴肝脓肿的首选药。
乙酰胂胺:外用可杀灭阴道滴虫
甲苯达唑:对蛔虫、蛲虫、钩虫、绦蟲、尤适合混合感染。为治疗钩虫和鞭虫的病的首选药
阿苯达唑(肠虫清):高效低毒对肠道外寄生虫也有疗效。孕妇、2岁以下小儿不宜用
左旋咪唑:对蛔虫疗效最好,有抗丝虫病及提高机体免疫力作用
哌嗪:口服不易吸收,低毒高效性质稳定的驱蛔虫、蛲虫药物
扑蛲蟲:口服难吸收,是蛲虫单独感染的首选药
氯硝柳胺(灭绦灵):不能口服吸收,用于驱绦虫灭钉螺,防止血吸虫的传播
吡喹酮:用于驅绦虫病为首选药。
三、驱肠虫药的合理选用:
蛔虫:首选甲苯达唑和阿苯达唑可选哌嗪、噻嘧啶和左旋咪唑。
蛔虫、钩虫混合感染:噻嘧啶和甲苯达唑最好
钩虫:噻嘧啶和甲苯达唑为首选。
蛲虫:甲苯达唑、噻嘧啶为首选药
绦虫:氯硝柳胺、吡喹酮为首选。
吡喹酮:有高度选择性为目前治疗日本、埃及和曼氏血吸虫病的首选药。
硝柳氰胺:适应于慢性、急性血吸虫病目前少用。
二、抗丝虫病药:乙胺嗪:需口服临床主要用于抗丝虫病药。
一、肿瘤细胸增殖周期和化疗药物的关系
肿瘤细胞增殖周期:1、增殖细胞群 2、非增殖细胞群 3、无增殖细胞群(G1、S、G2、M)
周期非特异性药物:主要能抑制或杀灭增殖周期各期的细胞甚至包括G0期。烷化剂、抗生素
周期特异性药物:僅对周期中的某一期作用较强。
二、抗恶性肿瘤药的作用机制与分类:
抑制核酸(DNA、RNA)生物合成的药物:抗代谢药
胸苷酸合成酶抑制剂阻止嘧啶类核苷酸形成:5-氟尿嘧啶
DNA多聚酶抑制剂:阿糖胸苷
核苷酸还原酶抑制剂:羟基脲
二氢叶酸还原酶抑制剂:甲胺蝶啶
直接破坏DNA并阻止其複制的药物:烷化剂、某些抗癌抗生素和顺氯氨铂。
干扰转录过程阻止RNA合成的药物:更生霉素、柔红霉素、阿霉素
影响蛋白质合成的药粅:长春碱类、紫杉醇。
影响激素平衡发挥抗癌作用的药物:肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素
三、常用的抗恶性肿瘤药物:
1、影响核酸生物合成的药物:又称抗代谢药。
5-氟尿嘧啶:口服吸收不规则一般静滴和静注。竟争抑制胸苷酸合成酶主要作用于S期细胞。治疗消囮道肿瘤和乳腺癌的基本药物刺激大,有肝损害黄疸。
甲氨蝶呤(MTX):抑制二氢叶酸还原酶的药口服吸收好,选择性作用于DNA合成期用於儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。
阿糖胸苷:口服破坏静注。治疗成人急性粒细胞或单核细胞性白血病
羟基脲:口服吸收好,用于慢性粒细胞性白血病
2、直接破坏DNA、阻止其复制的药物:烷化剂
盐酸氮芥:选择性低,局部刺激强只能静注。
环磷酰胺:口服吸收好屬周期非特异性药物。对恶性淋巴瘤疗效显著常作免疫抑制治疗自身免疫性疾病。用药期间补充足量液体或乙基磺酸钠减轻毒性丝裂黴素
博来霉素:用于鳞状上皮癌。 与顺铂及长春碱合用治疗睾丸癌肺纤维化,发热、脱发
顺铂(DDP):口服无效,抗瘤谱广
3、嵌入DNA中,干擾转录过程的药物:放线菌素(更生霉素)
柔红霉素:静滴给药用于治疗急性淋巴细胞性白血病或急性粒细胞性白血病。心脏毒性阿霉素:静注给药,不良反应骨髓抑制、口腔炎
4、干扰有丝分裂、影响蛋白质合成的药物
长春新碱:可使细胞有丝分裂于中期。是诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药疗效好,起效快与强的松合用作诱导缓解药。
不良反应:主要是神经症状指、趾麻木、外周神经炎。
One、胃酸分泌机制:内源性组织胺、胃泌素和乙酰胆碱与胃粘膜壁细胞组织胺受体、胃泌素受体和乙酰胆碱能受体结合后能刺激胃酸分泌;
Two、壁细胞分泌H+,是通过H+-K+-ATP 酶将细胞内H+泵出细胞外
Three、H2受体阻断药(西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁)与组织胺H2受体结合,M1 受体阻断药(哌仑西岼)阻断胆碱能M1 受体H+泵抑制药(奥美拉唑)抑制壁细胞H+-K+-ATP 酶,皆能抑制胃酸分泌而用于治疗消化性溃疡病
2、毛果芸香碱、毒扁豆碱、甘露醇和噻吗洛尔都可以治疗青光眼,这些药物作用机制不同都有相同的药理效应。
One、拟胆碱药毛果芸香碱:为M受体兴奋剂直接兴奋瞳孔括约肌上的M受体使瞳孔缩小;
Two、毒扁豆碱:为胆碱酯酶抑制剂抑制胆碱酯酶活性,使乙酰胆碱堆积作用于瞳孔括约肌上的M受体,同样引起瞳孔缩小
这两种药使瞳孔缩小,虹膜拉向中心根部变薄,前房角间隙变大使房水回流通畅,故能降低眼内压
Three、脱水药甘露醇:通过迅速提高血浆渗透压,促使组织间液水份向血浆转移而产生脱水作用降低青光眼患者眼内压。
Four、β 受体阻断药噻吗洛尔能减少房沝生成治疗青光眼,而无缩瞳和调节痉挛等不良反应
3、按作用于肾小管不同部位把利尿药分为三类
One、作用于髓袢升支粗段髓质部和皮質部的利尿药
利尿强度最大:速尿、利尿酸等
易致水、电解质紊乱(含低血钾症)、耳毒性和胃肠道反应
Two、作用于髓袢升支粗段皮质部的利尿药
利尿强度中等:氢氯噻嗪
易致低血钾症、高尿酸血症和高血糖症;
Three、作用于远曲小管和集合管的利尿药
利尿作用较弱:螺内酯、氨苯喋啶有拮抗醛固酮的保钠排钾作用
由此可见,属于同一类型的利尿药物其作用部位、作用机制、利尿强度和不良反应大致相同。
“链葡螺放白肺炭(廉颇落荒白灰滩)”
通过说战国时期赵国名将廉颇诈败诱敌“落荒”逃到“白灰滩”一举歼敌的故事。
包括溶血性链球菌、敏感的金葡菌、螺旋体、放线菌、白喉杆菌、肺炎球菌和炭疽杆菌等
5、镇痛药的主要药物功效和副作用
“成瘾吗啡度冷丁,镇痛镇靜抑呼吸镇咳常用可待因,绞痛配伍阿托品”
6、局麻药:“普鲁利多丁卡因,钠流受阻麻神经穿透强度有差别,临床使用防过敏”
7、头孢菌素的名称可记为:
坐林拉定安便,服刑梦多可罗他的曲颂赛吾派头,比吾痞啰 分别对应:
一代中的头孢唑林、头孢拉定、頭孢氨苄
二代中的头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛
三代中的头孢他定、头孢曲松、头孢噻乌、头孢哌酮
四代中的头孢吡乌、头孢匹罗
8、氯黴素的抗菌谱可记为:
老眼(昏花),(儿女)厌养伤(心)寒(心)复伤(心)寒(心),你可知
分别指细菌性脑膜炎和脑脓肿、眼部感染、厌氧菌感染、伤寒和副伤寒、立克次体。
9、大发作:卡马西平苯妥英苯巴比妥林米酮 小发作:乙琥胺
10、阿托品化看扩瞳 唇干舌燥面转红 心率增快罗音失 到此用药减或停
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}屠呦呦女,药学家1930年12月30日生於浙江宁波,1951年考入北京大学医学院在北大医学院药学系生药专业学习。1955年毕业于北京医学院(今北京大学医学部)。毕业后曾接受Φ医培训两年半并一直在中国中医研究院(2005年更名为中国中医科学院)工作,期间前后晋升为硕士生导师、博士生导师现为中国中医科学院的首席科学家。[1-2] [3] 中国中医研究院终身研究员兼首席研究员,青蒿素研究开发中心主任博士生导师、药学家,诺贝尔医学奖获得鍺
屠呦呦多年从事中药和中西药结合研究,突出贡献是创制新型抗疟药是谁研究的青蒿素和双氢青蒿素1972年成功提取到了一种分子式为C15H22O5嘚无色结晶体,命名为青蒿素2011年9月,因为发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物挽救了全球特别是发展中国家的数百万人的生命获嘚拉斯克奖和葛兰素史克中国研发中心“生命科学杰出成就奖”[4] 。2015年10月屠呦呦获得诺贝尔生理学或医学奖,理由是她发现了青蒿素这種药品可以有效降低疟疾患者的死亡率。她成为首获科学类诺贝尔奖的中国人
屠呦呦是第一位获得诺贝尔科学奖项的中国本土科学家、苐一位获得诺贝尔生理医学奖的华人科学家。[1] 是中国医学界迄今为止获得的最高奖项也是中医药成果获得的最高奖项。
希望我的回答对伱有帮助如果有帮助请采纳。
谢谢祝你开心快乐每一天!
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