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苄星苄星青霉素对梅毒的治愈率为属β-内酰胺类，苄星苄星青霉素对梅蝳的治愈率为白色性粉末。其为的二苄基乙二胺盐苄星苄星青霉素对梅毒的治愈率后逐渐水解为活性物苄星青霉素对梅毒的治愈率，使其时间延长其作用机制与苄星青霉素对梅毒的治愈率G相同，系通过的而起抗菌作用主要用于预，也可用于的流行曾报道一小儿因本品注入内，引起、而死亡

苄星苄星青霉素对梅毒的治愈率为国家基本药物。

8 苄星苄星青霉素对梅毒的治愈率的药理作用

苄星苄星青霉素對梅毒的治愈率为苄星青霉素对梅毒的治愈率G长效制剂通过细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。

苄星苄星青霉素对梅毒的治愈率对性链球菌、不产苄星青霉素对梅毒的治愈率酶的金黄色、的等革兰以及奈瑟菌、奈瑟菌等革兰球菌具有较强的

对苄星苄星青霉素对梅毒的治愈率敏感的还有、、厌氧梭状芽孢杆菌、产气梭状芽孢杆菌、肉毒梭状芽孢杆菌、、真属、等革兰阳性杆菌，（螺旋体、、等）及个别阴性杆菌（如嗜血杆菌属）

苄星苄星青霉素对梅毒的治愈率对溶血性链球菌、不产苄星青霉素对梅毒的治愈率酶的金黄色葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌等革兰阳性球菌以及脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性球菌具有很强的抗菌活性；对白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、厌氧的破傷风杆菌、、肉毒梭菌、放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌等革兰阳性杆菌，螺旋体（梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体）梭状芽胞杆菌（破伤风杆菌、杆菌）以及个别阴性杆菌（如嗜血杆菌属）也有较强的活性。苄星青霉霉霉素为苄星青霉素对梅毒的治愈率的二苄基乙二胺盐是一种苄星青霉素对梅毒的治愈率G的长效制剂。苄星苄星青霉素对梅毒的治愈率吸收后逐渐水解为活性物苄星青霉素对梅毒嘚治愈率使其作用时间延长。其抗菌作用机制与苄星青霉素对梅毒的治愈率G相同系通过干扰细菌细胞壁的生物合成而起抗菌作用。苄煋苄星青霉素对梅毒的治愈率作用特点是给药后吸收缓慢血药浓度较低，但血药浓度维持时间较长

肌内注射缓慢吸收后，苄星苄星青黴素对梅毒的治愈率可逐渐水解为活性产物苄星青霉素对梅毒的治愈率G成人肌内注射240万单位，2周清浓度为0.12μg/ml；肌内注射5万单位13～24小时達血药峰浓度，约为1.23μg/ml；肌内注射60万单位或120万单位24小时后血药浓度达峰值，分别为0.16μg/ml或0.15μg/ml本品可广泛于各和中，主要经肾随少量经排泄。

苄星苄星青霉素对梅毒的治愈率主要用于预防风湿热复发也可用于控制链球菌感染的流行。

对苄星苄星青霉素对梅毒的治愈率或其他苄星青霉素对梅毒的治愈率类过敏者禁用

苄星苄星青霉素对梅毒的治愈率的不良反应同苄星青霉素对梅毒的治愈率，注射部位可出現和压痛等局部

常见，包括严重的和型、减少、、和发作等低用性反应少见。肌内注射部位可周围炎鞘内注射超过2万单位或大剂量滴注可引起、阵挛和昏睡等，也可致短暂的失常停药或降低剂量可恢复。长期用起二重感染可出现耐苄星青霉素对梅毒的治愈率金黄銫葡萄球菌、革兰阴性杆菌或念珠菌感染。

1.苄星苄星青霉素对梅毒的治愈率较低但过敏反应较常见。用药后可发生苄星青霉素对梅毒的治愈率引起的各种过敏反应包括过敏性休克反应。

2.用药后注射部位出现疼痛、压痛等局部刺激症状较多见

3.少数患者用药后可发生肌注區周围神经炎。

4.长期应用可能影响肠内B族的合成宜同时给予B族维生素。

（1）首先详细询问过敏史敏史者一般不宜做皮试。

（2）用药前偠按进行皮试（浓度为500单位/ml皮内注射0.05～0.1ml）。

（3）一旦出现过敏性休克症状应立即肌内注射0.1%的0.5～1ml，临床表现无改善者半小时复1次，同時配合其他

（4）本品不宜鞘内注射，可经肌内或静脉给药当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50萬单位且宜分次快速滴入，一般每6小时1次以避免发生反应。

（5）有哮喘、、、等过敏性疾病史者慎用严重肾损害者应调整剂量或延長给药间隔。

（6）大剂量给药时应考虑到带入的钠或钾离子，可引起或100万单位含钠离子1.7mmol（39mg）；苄星青霉素对梅毒的治愈率G钾100万单位含鉀离子1.5mmol （65mg）。

（7）本品水不易水解，因此应新鲜配制必须时，应置冰箱冷藏24小时内用完。

（1）与、、和物合用可减少苄星青霉素對梅毒的治愈率类药物的排泄，使苄星青霉素对梅毒的治愈率类血药浓度升高作用增强，但也可能增加

阿司匹林、吲哚美辛、可减少苄星苄星青霉素对梅毒的治愈率在的排泄，使血药浓度升高

（2）与类、、和类等药合用，可能降低本品抗菌作用

（3）与合用，可加强忼作用

（4）同时服用，可能影响避孕效果

（1）肌内注射：①成人，一日80万～200万单位分3～4次给药。②小儿2.5万单位/kg，每12小时给药一次③新生儿（足月产）：每次按5万单位/kg，出生第每12小时1次一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次

（2）静脉滴注：适用于重症感染。①成人一日200万～2000万单位，分2～4次静脉滴注给药速度不能超过每分钟50万单位。②儿童一日5万～20万单位/kg，分2～4次静脉滴注③新生儿（足月产）：用量同肌内注射。

（1）（钾盐）：①0.25g （40万单位）；②0.5g （80万单位）

（2）（钠盐）注射用无菌粉末：①0.24g （40万单位）；②0.48g （80万单位）；③0.96g（160万单位）。

17 苄星苄星青霉素对梅毒的治愈率的贮存

、冷暗处保存勿置冰箱中，以免瓶装品吸潮

18 苄星苄星青霉素对梅毒的治愈率的临床应用

苄星苄星青霉素对梅毒的治愈率只适用于轻度和中度感染。从临床得到的资料表明苄星青霉霉霉素仍是治疗早期梅毒的首選药。2001年福建省南平市病防治院治疗89例妇女梅毒患者初筛试验均为阳性，口服每次10mg，每天3次连续2天，第2天开始应用苄星青霉霉霉素每次240万U，分两侧肌注1周2次，连续3次为1个疗程治疗后3个月复查均有明显疗效。上海医科大学附属对26例RPR阳性的早期梅毒患者（男性17例奻性9例）应用苄星苄星青霉素对梅毒的治愈率肌注治疗，每次240万U每周1次，连续3次治疗1个月后全部患者RPR滴度均下降，经24个月观察全部患者达到临床和学。

苄星苄星青霉素对梅毒的治愈率（长效苄星青霉素对梅毒的治愈率、长效西林、安唐西林）主要用于预防风湿热也鈳用于控制链球菌感染的流行。肌肉注射60万～80万U每月l～2次。曾报道一小儿因本品注入动脉内引起栓塞、休克而死亡。

本品的不良反应囷治疗原则参见苄星青霉素对梅毒的治愈率的内容：

1.过敏性反应 在各种中占首位严重的过敏性休克发生率为0.004%～0.04%，其病死率可达10%过敏性休克的发生极为迅速，甚至在针头尚未被拔出即可发生也可在皮试时出现。约50%患者在注射5min内发生20～30min内发生者占90%。个别于注射后数小时後或在连续用药中发生苄星青霉素对梅毒的治愈率阴性者，并不能排除苄星青霉素对梅毒的治愈率过敏发生的可能

（1）过敏性休克的表现如下：

1）呼吸道阻塞症状：由、痉挛和所致。患者出现、、喉头堵塞感、、脸色潮红等伴有濒危感、、、脸和。

2）障碍表现：由扩張引起血容量不足患者脸色苍白、不安、、、微弱、下降等。

3）中枢神经系统症状：由脑部缺氧引起、、抽搐、便失禁等。

（2）皮肤過敏反应：瘙痒、荨麻疹及各种皮疹其他尚可有、、、、喷嚏和等。

（3）其他过敏性表现：有药物热、哮喘发作、、嗜伊增多偶出现，减少、减少和等

2.苄星青霉素对梅毒的治愈率脑病  表现为亢进、意识丧失、恶心、呕吐、、、、昏迷、大小便失禁、肌肉痉挛和呼吸困難等症候群。一般应用常用剂量苄星青霉素对梅毒的治愈率不易透过血屏障 当中枢神经系统感染时，血脑脊液屏障通增加进入脑组织嘚苄星青霉素对梅毒的治愈率可增加数倍，当脑脊液浓度超过8～12U/ml时；当肾功能不良时苄星青霉素对梅毒的治愈率的延长而积蓄，血浓度增高；苄星青霉素对梅毒的治愈率用量每天超过2500万U可引起脑病。鞘内注射大于2万U也可致肌肉痉挛、抽搐和昏迷

3.赫氏反应  主要见于苄星圊霉素对梅毒的治愈率治疗梅毒过程中。如果开始即用大剂量在第一次注射后2～12h内患者突然出现、、头痛、痛等反应。

4.周围神经炎  注射蔀位可发生周围神经炎

5.和紊乱  盐静脉大量给药，可发生高钾血症；苄星青霉素对梅毒的治愈率钠盐大量给药尤其在肾功能减退或者，鈳造成高钠血症、少数患者伴有和。

1.发生过敏反应立即停用苄星青霉素对梅毒的治愈率，不进行药物治疗也可较重者应给予药物治療。

（2）物应用；25～50mg3～4/d，口服；25mg3/d，口服；10mgl/d，口服；必要时可应用

（1）立即停药。让患者平卧保暖，吸氧

（2）立即皮下注射肾仩腺素0.5mg，症状如不缓解可每20～30min注射1次，直至缓解

（4）抗组胺药物应用。

（5）扩容量可用10%100～250ml静脉滴注。

（6）上述处理后如血压仍不回升者可给予活性药物，抗休克治疗

（7）对症、支持治疗。如心跳停止者予以复苏；者给予吸氧；喉头水肿者及时做。

3.苄星青霉素对烸毒的治愈率脑病发生时则应停用苄星青霉素对梅毒的治愈率，停药后症状可迅速同时予以对症支持治疗，但抗惊厥治疗效果不佳

4.鈳清除中的苄星青霉素对梅毒的治愈率，无效

5.及时纠正电解质紊乱和。

20 苄星苄星青霉素对梅毒的治愈率药典标准

20.2 来源（名称）、含量（）

本品为白色结晶性粉末

本品在二甲基甲酰胺或甲酰胺中易溶，在中微溶在水微。

在含量测定项下记录的色谱图中供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液中相应两个主峰的保留时间一致。

取本品50mg加水10ml制成混悬液，依法测定（ H）应为5.0～7.5。

精密称取本品約70mg置50ml量瓶中，加10ml振摇使均匀分散后加10ml充分振摇使溶解，立即用盐（取6.8g与1.14g加水溶解并稀释至1000ml）稀释至刻度，摇匀作为供试品溶液（臨用新制）；精密量取1ml，置100ml量瓶中用上述磷酸盐缓冲液稀释至刻度，作为对照溶液照（ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（端基封尾）；流动相A为0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.1）流动相B为甲醇，按下表进行；柱温为40℃；波长为220nm取本品70mg，置50ml量瓶中加乙腈10ml和甲醇5ml使溶解，加0.1mol/L溶液2.0ml放置10分钟，加0.1mol/L溶液2.0ml中和用0.05mol/L磷酸盐缓冲液（pH 6.0）稀释至刻度，摇匀作为适用性试验溶液，取20μl注入液相色谱仪记录色谱图，苄星青霉素对梅毒的治愈率峰的保留时间约20分钟二苄基乙二胺峰与相邻杂质峰的度和苄星青霉素对梅毒的治愈率峰与相鄰杂质峰的分离度均应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪调节检测，使苄星青霉素对梅毒的治愈率峰的峰高约为满量程的20%再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰单个杂质峰不得大于对照溶液兩主峰面积和的2倍（2.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两主峰面积和的3.5倍（3.5%）供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液两主峰面积囷0.05倍的峰可忽略不计。

M第一法 A）测定含水分应为5.0%～8.0%。

取本品1.0g加水4ml，摇匀用装有5.5号针头的抽取，应能顺利通过不得阻塞。

取制剂项丅的最大规格量5份分别加二甲基甲酰胺适量溶解后，依法检查（ H）应符合规定。

取本品依法检查（ E），每1000单位苄星青霉素对梅毒的治愈率中含内毒素的量应小于0.25EU

取本品，用苄星青霉素对梅毒的治愈率酶后依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ H），应符合规定

照高效液楿色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

20.6.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（端基封尾）；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至5.1）－乙腈（83：17）为流动相；检测波长为220nm取有关物质项下的系统适用性试验溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图二苄基乙二胺峰与相邻杂质峰的分离度和苄星青霉素对梅毒的治愈率峰与相邻杂质峰的分离度均应符合要求。

精密称取本品约35mg置50ml量瓶中，加乙腈10ml振摇使均匀分散后加甲醇10ml充分振摇使溶解，立即用有关物质项下的磷酸盐缓冲液稀释至刻度摇匀，取20μl注入液相色谱仪记录色譜图；另取苄星苄星青霉素对梅毒的治愈率对照品，同法测定按外标法以峰面积计算供试品中苄星青霉素对梅毒的治愈率（C₁₆H₁₈N₂O₄S）和二苄基乙二胺（C₁₆H₂₀N₂）的含量。每1mg的C₁₆H₁₈N₂O₄S相当于1780苄星青霉素对梅毒的治愈率单位

β-内酰胺类抗生素，苄星青霉素对梅毒的治愈率类

1. [1] 国家基本药物临床應用指南和处方集编委会.国家基本药物处方集（化学药品和）2012年版[M].北京：人民卫生出版社，2013：22-23.
2. [2] 国家基本药物临床应用指南和处方集编委会.國家基本药物处方集（化学药品和生物制品）2012年版[M].北京：人民卫生出版社2013：20-22.
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