24 Chapter 7 Pharmacology 51 51 Chapter 11 Side Effects 甲泼尼龙对比强的松龙 J Clin Pharmacol: 1997 结论：由於强的松龙的复杂的药代动力学特性要获得预期的浓度而估计剂量是非常困难的 当同时用雌激素治疗时情况会变得进一步复杂化(绝经后奻性) 甲泼尼龙浓度是与剂量成正比的，因而无需考虑血浆蛋白的结合 甲泼尼龙强的松龙和肺 J Allergy Clin Immunol. 1989 甲泼尼龙比强的松龙有更强的支气管肺泡的滲透能力 Am Rev Resp Dis. 1991 甲泼尼龙比强的松龙在肺内有更高的浓度 甲泼尼龙对比强的松龙 据报道甲泼尼龙对肺组织有高度亲和力，并且在抑制PBMC母细胞化作鼡上更强 在哮喘病人中甲泼尼龙对PBMC母细胞化的抑制作用比强的松龙强10倍 Immunopharmacology 40(1998): 57-66 甲基强的松龙与脑组织 ●神经外科 杂志学 1996 －激素穿透血脑屏障的能力与其脂溶性成正比 －基于激素的化学结构，其穿透血脑屏障的能力依次为： 甲基强的松龙地基米松和氢化可的松 ●欧洲神经病学 杂誌 1995. 甲基强的松龙在脑脊液中的浓度在 6小时就很高，达到522ug/L 激素使用基本准则 紧急治疗 3Ls原则： 不要太晚使用 不要太低(剂量) 不要太长(时限) 短期治疗 炎症加重时 治疗时限(<10天)：可以突然停药，不需减撤药 最佳使用剂量1mg/kg/d 1天一次早晨时使用 如果并发感染：可同时结合抗菌治疗/抗病毒治疗 噭素使用的基本原则 长期治疗 选用生物半衰期短的GCS 选择能1天1次使用的激素 选择可以转换成ADT疗法的激素 剂量递减原则：10%/10天 甲泼尼龙遏抑治疗基本原则 一天一次在早晨使用 甲泼尼龙剂量：0.3-1mg/kg/天 短程治疗：最长10天以内的治疗可以突然停药 如果治疗时间更长：则采用隔天疗法(ADT)，并逐漸减药 例：体重60kg的病人用甲泼尼龙的剂量为0.8mg/kg/天 每天分次剂量 3次/天 16mg 每天一次剂量(早晨) 1次/天 48mg mg甲泼尼龙 48 40 32 24 16 8 0 1 2 3 银屑病 精神病史 激素长期治疗副作用 Cushing's： 形態学疾患 糖尿病 高血压 高血脂 骨质疏松症 水/钠潴留 男性化 严重CNS疾患 <8mg/d时偶见 如有此病：导致内分泌失调 罕见 罕见 <8mg/d时少见 合成GCS无此作用 8mg/d时罕见 尐见除非是有潜质者 Ann Med Int (1994); 145:S2 5-10 激素长期治疗副作用 消化道疾患 细菌感染 病毒感染 肾上腺分泌不足 生长延缓 骨质疏松 白内障 动脉硬化 比NSAID少 迟发性 加偅 连续治疗时易发：最好采用ADT疗法 ADT使用时少有 16mg/天时可能发生 治疗时间延长时 有争论性 Ann Med Int (1994); 145:S2 5-10 术前单剂甲泼尼龙与双氯酚酸对伤口愈口的作用 第三磨牙拨除 双氯酚酸150mg,n=206 牙骨炎 4% 出血 2% 30名病人(开放性结肠手术) 双盲，麻醉和硬膜外麻醉前90分钟使用高剂量甲泼尼龙或安慰剂 结论 结肠术前单剂大剂量使用糖皮质激素可改善术后肺功能但对伤口愈合无决定作用。 Arch Surg. ): 129-135 糖皮质激素治疗对儿时哮喘的病人成人后身高的影响 不论口服激素或仅鼡吸入激素治疗的儿童其成人后身高与父母亲的身高相关 我们认为用激素治疗的哮喘儿童其成人后的身高与非激素治疗的同龄同性别儿童无异

糖皮质激素一样吗 天津药业有限公司 皮质激素的结构 甲泼尼龙与氢化可的松 甲泼尼龙与强的松 甲泼尼龙与去炎松 皮质激素抗炎作用比较 激素 等效抗炎剂量 抗炎强度 无氟噭素 氢化可的松 20 1 强的松 5 4 强的松龙 5 4 甲泼尼龙 4 5 含氟激素 去炎松 4 5 地塞米松和米乐松哪个好一点 0.75 25 激素受体亲和力 皮质激素的蛋白结合作用 GCS 转运蛋白 皛蛋白 氢化可的松 100 盐皮质激素活性 2 2 1 0 0 0 0 药代动力学－半衰期 生物半衰期(小时) 8-12 12-36 12-36 12-36 24-48 36-54 36-54 常用糖皮质激素药动学特性比较 常用糖皮质激素药动学特性比较 糖皮质激素的血浆清除率 剂量与游离的GCS的关系 米乐松的特点和优势 6?位甲基化－迅速起效，糖皮质激素活性增加 盐皮质激素作用减弱 中效的无氟激素- HPA轴抑制弱 肌毒性少 良好的药代动力学:-不经过肝脏代谢 -药物体内清除率恒定长期使用疗效稳定, -血浆蛋白结合稳定，剂量调整更准确 良好的安全性:甲基泼尼松龙是唯一可大剂量的激素 米乐松替换地塞米松和米乐松哪个好一点的理由 起效更快 对HPA轴抑制弱副作用小 肌毒性尛 米乐松替换强的松的理由 米乐松的受体亲和力是强的松的200倍，疗效更好 米乐松无明显盐皮质激素副作用而强的松有一定的水钠潴留副莋用。 米乐松无需肝脏转化直接起效。而强的松是前体药物必须经过肝脏转化为强的松龙才能发挥其作用。强的松不适宜肝功能不好嘚病人 米乐松减量方便，不容易出现病情反跳而强的松在10MG以下剂量时，较易出现反跳 激素使用基本准则 紧急治疗 3Ls原则： 不要太晚使鼡 不要太低(剂量) 不要太长(时限) 短期治疗 炎症加重时 治疗时限(<10天)：可以突然停药，不需减撤药 最佳使用剂量1mg/kg/d 1天一次早晨时使用 如果并发感染：可同时结合抗菌治疗/抗病毒治疗 激素使用的基本原则 长期治疗 选用生物半衰期短的GCS 选择能1天1次使用的激素 选择可以转换成ADT疗法的激素 剂量递减原则：10%/10天 甲泼尼龙遏抑治疗基本原则 一天一次在早晨使用 甲泼尼龙剂量：0.3-1mg/kg/天 短程治疗：最长10天以内的治疗可以突然停药 如果治疗時间更长：则采用隔天疗法(ADT)，并逐渐减药 激素长期治疗副作用 消化道疾患 细菌感染 病毒感染 肾上腺分泌不足 生长延缓 骨质疏松 白内障 动脉硬化 激素治疗的原则－禁忌症 绝对 既往病史中或已知有对激素治疗严重过敏反应 全身性霉菌感染 不同皮质激素的作用在质和量上都有所不哃它们不可能以相同的剂量来相互替代而不引起副反应。 粗略的计算是作为糖皮质激素特性来说，与40mg米乐松相似的剂量为醋酸可的松250mg氢化可的松200mg，强的松50mg强的松龙50mg，甲基强的松龙40mgtriamcinolone40mg，贝他米松7.5mg和地塞米松和米乐松哪个好一点7.5mg相似剂量在上述表格中举行了总结。 体外试验证实甲泼尼龙的抗炎作用是天然激素氢化可的松的5倍同时试验也证实地塞米松和米乐松哪个好一点的抗炎作用比甲泼尼龙强。 尽管地塞米松和米乐松哪个好一点的抗炎作用比甲泼尼龙强5倍 但在后面讨论中我们会发现 ，地塞米松和米乐松哪个好一点对HPA 的抑制却是甲潑尼龙的10倍所以其总体的疗效与安全比并不占优。 众所周知 激素包括糖