苐一代头孢菌素类抗生素

为半广谱抗菌药对β-内酰胺酶不稳定。第一代头孢菌素类药物抗革兰阳性菌活性很高抗革兰阴性菌活性低，玳表药物有头孢噻吩、头孢噻啶和头孢拉定等是轻、中度呼吸道感染、皮肤感染的常用药物，早期成为对青霉素过敏患者抗感染的替代藥物

第二代头孢菌素类抗生素

广谱抗菌药，对β-内酰胺酶稳定第二代头孢菌素类药物抗革兰阴性菌活性高于第一代，代表药物有头孢覀丁、头孢呋辛和头孢替安等临床上常用于呼吸道感染、中耳炎和泌尿道感染等治疗。

第三代头孢菌素类抗生素

广谱抗菌药物对β-内酰胺酶稳定，其抗革兰阴性菌活性更强代表药物有头孢克肟、头孢地尼和头孢布烯等。临床上主要用于各种敏感菌的感染

第四代头孢菌素类抗生素

为广谱抗菌药，对各种β-内酰胺酶均高度稳定且对多数耐药菌有较高活性代表药物有头孢唑兰、头孢他啶和头孢吡肟等。主要适应症规定尚可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的的细菌感染亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。

目前只有两個此类药物即头孢吡普和头孢洛林。这两个药物是仅有的可以有效对抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的β-内酰胺类抗生素并且可以用于院内铜绿假单胞菌感染。