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苯磺酸氨氯地平是消旋体(即未拆分左旋和右旋光学异构体)苯磺酸左旋氨氯地平是它经手性拆分后的光学纯单体。
1995年美国辉瑞公司(络活喜即苯磺酸氨氯地平生产廠家)发表了氨氯地平有效成份的专利,证明:左旋氨氯地平的疗效是右旋氨氯地平的1000倍(Arrowsmith,J
E;et al。Long-Acting Dihydropyridin...
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通俗的说氨氯地平的有效活性成份为左旋体,而副作用来洎右旋体所以,苯磺酸左旋氨氯地平效果较苯磺酸氨氯地平为好
磺酸氨氯地平是二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。吃一片经过几个小时有用?
据文献报道口服苯磺酸左旋氨氯地平片后,6-12小时血药浓度达到高峰绝对生物利用度约为64-80%,表现分布容积约为21L/kg终未消除半衰期约为35-50小时,每日一次连续给药7-8天后血药浓度达稳态,通过肝脏广泛代谢為无活性的代谢物以10%的原形药和60%的代谢物由尿液排出,血浆蛋白结合率为97.5%
合理用药请参照苯磺酸左旋氨氯地平片的用法用量:
(1)治疗高血压和心绞痛的初始剂量为2.5mg,一日1次;根据患者的临床反应可将剂量增加,最大可增至5mg一日1次。
(2)本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调剂量
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