原标题:治疗帕金森病的药物有幾种
帕金森病的药物治疗可以分成抗胆碱能药、金刚烷胺、多巴胺替代疗法、多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶-B抑制剂、COMT抑制剂六大类它們通过不同的药理机制实现对帕金森病的治疗
帕金森病的根本原因在于脑内多巴胺含量下降,所以上述药物通俗的讲,都是为了增加脑內多巴胺含量、提高身体对于多巴胺的敏感性延缓多巴胺的分解代谢,抑制乙酰胆碱(它的生理作用和多巴胺相反)的角度出发的
患者喜歡问有没有更新的药物治疗,实际上再新的药物也离不开上述原理
能抑制乙酰胆碱的作用,纠正乙酰胆碱和多巴胺的不平衡适用于早期轻症的病人,对震颤和肌僵直有一定疗效常用药物为安坦,口服2~4mg每日3次。副作用有口干、眼花、无汗、面红、恶心、失眠、便秘、小便潴留和、幻觉和妄想停药和减少剂量后即可消失。有青光眼或前列腺肥大者禁用在老年人,可致智能障碍对60岁以上的患者,現多主张不用
能促进多巴胺的释放,并有轻度的激动多巴胺受体的作用常用剂量为100m,日服3次。对轻症效果较好本药副作用小。
补充脑內多巴胺是目前最常用且最有效的方法外源性多巴胺不能透过血脑屏障(BBB)进入脑内,应用其前体物左旋多巴能通过BBB进入脑内经多巴脱羧酶脱羧转变成多巴胺,从而起到补充脑内多巴胺的作用但能使左旋多巴脱羧的脱羧酶在外周各脏器和血管壁广泛存在,故在它吸收和传輸的过程中大部分已转变成多巴胺,能刺激外周多巴胺受体而引起多方面的外周副作用如恶心、呕吐、厌食等消化道症状和血压降低、心率失常等心血管症状。脑外多巴胺脱羧酶抑制剂如苄丝肼和甲基多巴肼它们不能通过BBB,当应用小剂量时仅抑制脑外的左旋多巴的脫羧作用。因此与左旋多巴合并应用可阻止外周多巴胺的形成,从而减少左旋多巴的用量加强其疗效并减少其外周副作用。因此目湔基本不单用L-多巴治疗,多用它与苄丝肼或甲基多巴肼的复合制剂常用的药物有:
(1)美多巴 (Madopar): 是左旋多巴和苄丝肼按4:1配方的混合剂。对病變早期的患者开始剂量可用125mg,日服3次如效果不满意,可在第二周每日增加125mg,第三周每日再增加125mg
(2)息宁控释片(Sinemet-CR):是左旋多巴和甲基多巴肼复匼物的控释片,它可使左旋多巴血浓度更稳定并达4~6小时以上有利于减少左旋多巴的剂末现象、开关现象和剂量高峰多动现象。开始剂量可用125mg日服3次。以后根据病情逐渐加量
4、多巴胺受体激动剂:
由于麦角类受体激动剂(嗅隐停、协良行)有造成肺与心脏瓣膜纤维化的风險,现已少用推荐使用非麦角类受体激动剂包括:
(1)泰舒达(Trastal): 多巴胺D2受体的激动剂, 能刺激中脑皮质和边缘叶通路D3受体,改善病人智能和情感障碍降低谷胺酰胺和自由基水平。
(2)森福罗(普拉克索)是新一代非麦角类多巴胺受体激动剂可避免因长期使用左旋多巴造成的神经损害,減少左旋多巴的剂量,它还可选择性地作用于D2/D3受体从而能控制震颤等运动相关症状,同时缓解精神心理症状,是治疗帕金森病的新药
5、单胺氧化酶-B抑制剂:
多巴胺在脑内通过MAO-B氧化降解,并在其代谢过程中产生大量氧自由基损伤神经元因此,抑制MAO-B的活性既能延长多巴胺在脑內的停留时间增强疗效,减少左旋多巴的用量及其副作用又能间接起到保护神经元的作用。常用的药物咪多吡(司来吉兰)、思吉宁
6、COMT抑制剂(恩它卡朋):
该药可稳定左旋多巴在血中的浓度,从而减少其用药量及其副作用能延长左旋多巴半衰期、防止或推迟运动波动和“異动”现象出现的药物, 常用剂量为200mg,日服3次。